Описание препарата Пульмикорт® (суспензия для ингаляций дозированная, 0.25 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 23.08.2021
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
23.08.2021
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Суспензия для ингаляций дозированная | 1 мл |
| активное вещество: | |
| будесонид (микронизированный) | 0,25 мг |
| 0,5 мг | |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,5 мг; натрия цитрат — 0,5 мг; динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты двухзамещенная, динатриевая соль ЭДТА) — 0,1 мг; полисорбат 80 — 0,2 мг; лимонная кислота (безводная) — 0,28 мг; вода очищенная — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Легко ресуспендируемая стерильная суспензия белого или почти белого цвета в контейнерах из ПЭНП, содержащих разовую дозу.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противовоспалительное местное.
Фармакодинамика
Будесонид, ингаляционный глюкокортикостероид, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью. Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема препарата Пульмикорт®. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизолон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ-тестах.
При бронхиальной астме и применении ингаляционных ГКС может отмечаться задержка роста. Исследования с участием детей и подростков, получавших терапию будесонидом в течение длительного времени (до 13 лет), показали, что пациенты достигли ожидаемого роста во взрослом возрасте.
Терапия ингаляционным будесонидом эффективна в профилактике бронхиальной астмы физического усилия.
Клинические исследования — обострения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Несколько исследований по применению небулизированного будесонида в дозе 4–8 мг/сут показали эффективность в терапии обострений ХОБЛ.
Клинические исследования — бронхиальная астма. Эффективность препарата Пульмикорт® оценивалась в многочисленных исследованиях. Было показано, что препарат эффективен в терапии персистирующей бронхиальной астмы как у взрослых, так и у детей, при применении один или два раза в сутки. Также было показано, что ингаляционный будесонид эффективен в терапии и предотвращении обострений бронхиальной астмы у детей и взрослых.
Популяция пациентов детского возраста
Клинические исследования — ложный круп. В ряде исследований у детей с ложным крупом проводилось сравнение препарата Пульмикорт® с плацебо. Ниже приведены примеры репрезентативных исследований, оценивавших применение препарата Пульмикорт® для терапии детей с ложным крупом.
Эффективность у детей с ложным крупом легкой и средней степени тяжести. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 87 детей в возрасте от 7 мес до 9 лет, госпитализированных с клиническим диагнозом ложный круп, проводилось с целью установить, улучшает ли препарат Пульмикорт®, суспензия, оценку симптомов ложного крупа или сокращает ли продолжительность стационарного лечения. Пациенты получали препарат Пульмикорт®, суспензия, в начальной дозе 2 мг или плацебо с последующим применением препарата Пульмикорт® в дозе 1 мг или плацебо каждые 12 ч. Препарат Пульмикорт®, суспензия, приводил к статистически значимому уменьшению выраженности симптомов ложного крупа через 12 и 24 ч, а также через 2 ч после применения в подгруппе пациентов с исходной оценкой симптомов выше 3. Продолжительность стационарного лечения также сократилась на 33%.
Эффективность у детей с ложным крупом средней и тяжелой степени. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании сравнивали эффективность препарата Пульмикорт® и плацебо в терапии ложного крупа у 83 младенцев и детей (в возрасте от 6 мес до 8 лет), госпитализированных по поводу ложного крупа. Пациенты получали препарат Пульмикорт®, суспензия 2 мг или плацебо каждые 12 ч в течение до 36 ч или до выписки из стационара. Общая оценка симптомов ложного крупа проводилась через 0, 2, 6, 12, 24, 36 и 48 ч после применения начальной дозы. Через 2 ч и в группе препарата Пульмикорт®, и в группе плацебо наблюдалось схожее уменьшение выраженности симптомов ложного крупа, без статистически значимой разницы между группами. Через 6 ч после применения начальной дозы наблюдалось статистически значимое уменьшение выраженности симптомов ложного крупа в группе препарата Пульмикорт®, суспензия, по сравнению с группой плацебо, и данное улучшение было схожим через 12 и 24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции препарата Пульмикорт® через небулайзер составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40–70% от доставленной. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.
Метаболизм и распределение. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Vd будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой ГКС-активностью. ГКС-активность основных метаболитов — 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона — составляет менее 1% ГКС-активности будесонида.
Выведение. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в конъюгированной форме. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика будесонида у пациентов с нарушением функции почек не исследовалась.
У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться экспозиция будесонида.
Показания
бронхиальная астма, требующая терапии глюкокортикостероидами для:
— поддерживающей терапии;
— терапии обострений, когда оправданно применение будесонида в виде суспензии для ингаляций;
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) для:
— поддерживающей терапии;
— терапии обострений, когда оправданно применение будесонида в виде суспензии для ингаляций в качестве альтернативы системным глюкокортикостероидам;
стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).
Противопоказания
повышенная чувствительность к будесониду;
детский возраст до 6 мес.
С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными): туберкулез легких (активная и неактивная форма), грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, цирроз печени; беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.
Будесонид проникает в грудное молоко, однако при применении Пульмикорта® в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. Пульмикорт® может применяться во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА
Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на два приема. Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
Рекомендуемая начальная доза. Взрослые/пожилые пациенты — 1–2 мг/сут.
Дети от 6 мес и старше — 0,25–0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут.
Доза при поддерживающем лечении. Взрослые/пожилые пациенты — 0,5–4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Дети от 6 мес и старше — 0,25–2 мг/сут.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы препарата Пульмикорт® вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Наступление эффекта при поддерживающем лечении. Улучшение контроля над бронхиальной астмой на фоне поддерживающей терапии препаратом Пульмикорт® может наступать в течение 3 дней после начала лечения, хотя максимальный эффект может быть не достигнут за 2–4 нед.
Пациенты, получающие пероральные ГКС. Отмену пероральных ГКС необходимо начинать на фоне стабильного состояния пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата Пульмикорт® на фоне терапии пероральными ГКС в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС.
ХОБЛ
Поддерживающая терапия ХОБЛ. Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на два приема. Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
Рекомендуемая начальная доза. Взрослые/пожилые пациенты — 1–2 мг/сут.
Доза при поддерживающем лечении. Взрослые/пожилые пациенты — 0,5–4 мг/сут.
Обострения ХОБЛ
Взрослые/пожилые пациенты — суточная доза составляет 4–8 мг. Дозу следует разделить на 2–4 приема. Лечение следует продолжать до достижения клинического улучшения, но не более 10 дней.
Наступление эффекта. После ингаляции препарата Пульмикорт® для лечения обострений ХОБЛ период времени до улучшения симптомов сопоставим с таковым при применении системных кортикостероидов.
СТЕНОЗИРУЮЩИЙ ЛАРИНГОТРАХЕИТ (ЛОЖНЫЙ КРУП)
Дети от 6 мес и старше — 2 мг/сут. Дозу препарата можно принять за один раз (единовременно) или разделить ее на два приема по 1 мг с интервалом в 30 мин.
НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ ИЛИ ПОЧЕК
Нет данных о применении будесонида у пациентов с нарушением функции печени или почек. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения экспозиции препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Ниже приведена таблица для определения дозы.
| Доза, мг | Объем препарата Пульмикорт® суспензия для ингаляций | |
| 0,25 мг/мл | 0,5 мг/мл | |
| 0,25 | 1 мл* | — |
| 0,5 | 2 мл | — |
| 0,75 | 3 мл | — |
| 1 | 4 мл | 2 мл |
| 1,5 | — | 3 мл |
| 2 | — | 4 мл |
| 4 | — | 8 мл |
*Следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.
Поскольку препарат Пульмикорт®, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента о необходимости вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА ПУЛЬМИКОРТ® С ПОМОЩЬЮ НЕБУЛАЙЗЕРА
Пульмикорт® применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5–8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2–4 мл.
Важно проинформировать пациента о следующем:
— необходимо внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата;
— для применения препарата Пульмикорт® суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры;
— Пульмикорт® суспензию смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспензию используют в течение 30 мин;
— после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска развития кандидоза ротоглотки;
— для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;
— рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.
В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.
Как использовать Пульмикорт® с помощью небулайзера
1. Перед применением осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением.
2. Держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая «крыло».
3. Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера.
Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.
Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливать до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.
Открытый контейнер хранить в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.
Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхнуть вращательным движением.
Примечание
1. После каждой ингаляции следует прополоскать рот водой.
2. Если пациент использует маску, необходимо убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Вымыть лицо после ингаляции.
Очистка
Камеру небулайзера, мундштук или маску следует очищать после каждого применения.
Камеру небулайзера, мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент или — в соответствии с инструкциями производителя. Хорошо прополоскать и высушить небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты.
Со стороны дыхательных путей: часто — кандидоз ротоглотки, умеренное раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту, пневмония (у пациентов с ХОБЛ); редко — бронхоспазм.
Общие: редко — ангионевротический отек.
Со стороны кожи: редко — появление синяков на коже.
Со стороны ЦНС: редко — нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
Иммунная система: редко — реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическую реакцию.
Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота.
Лабораторные показатели: очень редко — уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие).
Со стороны органов органов чувств: очень редко — катаракта, глаукома (системное действие).
Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии ГКС, а также индивидуальной чувствительности. Отмечались случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.
Взаимодействие
Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.
Кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приеме. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор CYP3A4 (например итраконазол) также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.
Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления) будесонида.
Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.
Передозировка
Симптомы: при острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.
Особые указания
Будесонид не предназначен для быстрого купирования острых приступов астмы, когда требуется применение ингаляционных броиходилататоров короткого действия. В случае обострения можно увеличить дозу препарата Пульмикорт® или назначить краткосрочную дополнительную терапию.
Как и при другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после применения препарата Пульмикорт®. В таком случае следует немедленно прекратить терапию ингаляционным будесонидом, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.
Грибковые инфекции полости рта могут возникать на фоне применения ингаляционных ГКС. В случае развития такой инфекции может потребоваться применение соответствующих противогрибковых средств, а у некоторых пациентов — отмена ингаляционных ГКС. Для снижения риска развития грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4. В случае, если будесонид и кетоконазол или другие мощные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных ГКС на прием препарата Пульмикорт®. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС. Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (препарат Пульмикорт®) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных ГКС и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может потребоваться добавление пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.
При переходе с пероральных ГКС на препарат Пульмикорт® пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы, как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.
Замена пероральных ГКС на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.
У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. В случае задержки роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингаляционного ГКС, если возможно, до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы. Необходимо тщательно оценивать соотношение пользы ГКС-терапии и возможного риска замедления роста. Кроме того, пациента рекомендуется направить к детскому пульмонологу.
Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов.
Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приеме препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.
Системные эффекты могут проявиться при применении любых ингаляционных ГКС, особенно при применении в высоких дозах в течение длительного периода времени. Вероятность развития таких симптомов значительно меньше при ингаляционной ГКС-терапии, чем при применении пероральных ГКС.
Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому, психологические симптомы и нарушения поведения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию и агрессию, особенно у детей (см. «Побочные действия»). Доза ингаляционного ГКС должна быть наименьшей, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания.
Нарушение функции печени может влиять на выведение ГКС, вызывая снижение скорости выведения и увеличение системной экспозиции. Пациентов следует предупредить о возможных системных нежелательных реакциях.
Клинические исследования и метаанализы показали, что применение ингаляционных ГКС при поддерживающей терапии ХОБЛ может привести к повышению риска пневмонии. Врачам следует помнить о возможности развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения заболевания часто совпадают.
Нарушение зрения может возникать при системном и местном применении ГКС. Если у пациента появляются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует рассмотреть необходимость направления пациента к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная ретинопатия, отмечавшиеся после системного и местного применения ГКС.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Пульмикорт® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Форма выпуска
Суспензия для ингаляций дозированная, 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл. По 2 мл препарата в контейнере из ПЭНП. По 5 контейнеров соединены в 1 лист. Лист из 5 контейнеров упакован в конверт из ламинированной фольги. По 4 конверта в картонной пачке.
Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция.
Информация указывается только при упаковке на предприятии АстраЗенека АБ, Швеция)
Производитель, фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества АстраЗенека АБ, Форскаргатан 18, 151 85, Содерталье, Швеция/AstraZeneca АВ, Forskargatan 18, 151 85, Sodertalje, Sweden. Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия)
Производитель и фасовщик (первичная упаковка). АстраЗенека АБ, Форскаргатан 18, 151 85, Содерталье, Швеция/AstraZeneca АВ, Forskargatan 18, 151 85, Sodertalje, Sweden.
Упаковщик (вторичная (потребительская) и выпускающий контролькачества. ООО «АстраЗенека Индастриз» 249006, Россия, Калужская обл., Боровский р-н, д. Добрино, 1-й Восточный пр-д, влад. 8.
Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя. Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз. 125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.
Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Номер одобрения: PUL-RU-10992. Дата одобрения: 09.08.2021. Дата истечения: 09.08.2023.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
3 мес после вскрытия конверта; 12 ч после вскрытия контейнера.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Пульмикорт® (Pulmicort) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Пульмикорт®
💊 Состав препарата Пульмикорт®
✅ Применение препарата Пульмикорт®
📅 Условия хранения Пульмикорт®
⏳ Срок годности Пульмикорт®
Описание лекарственного препарата
Пульмикорт®
(Pulmicort)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2021.11.17
Лекарственные формы
| Пульмикорт® |
Сусп. д/ингал. дозированная 0.5 мг/1 мл: контейнеры 2 мл 20 шт. рег. №: П N013826/01 |
|
|
Сусп. д/ингал. дозированная 0.25 мг/1 мл: контейнеры 2 мл 20 шт. рег. №: П N013826/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пульмикорт®
Суспензия для ингаляций дозированная белого или почти белого цвета, легко ресуспендируемая, стерильная.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8.5 мг, натрия цитрат — 0.5 мг, динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (двузамещенная) (динатриевая соль ЭДТА)) — 0.1 мг, полисорбат 80 — 0.2 мг, лимонная кислота (безводная) — 0.28 мг, вода очищенная — до 1 мл.
2 мл — контейнеры из полиэтилена низкой плотности (5) — конверты из ламинированной фольги (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Будесонид в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.
Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема препарата Пульмикорт®. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.
При бронхиальной астме и применении ингаляционных ГКС может отмечаться задержка роста. Исследования с участием детей и подростков, получавших терапию будесонидом в течение длительного времени (до 13 лет), показали, что пациенты достигли ожидаемого роста во взрослом возрасте.
Терапия ингаляционным будесонидом эффективна в профилактике бронхиальной астмы физического усилия.
Клинические исследования — обострения ХОБЛ
Несколько исследований по применению будесонида с использованием небулайзера в дозе 4-8 мг/сут показали эффективность в терапии обострений ХОБЛ.
Клинические исследования — бронхиальная астма
Эффективность препарата Пульмикорт® оценивалась в многочисленных исследованиях. Было показано, что препарат эффективен в терапии персистирующей бронхиальной астмы как у взрослых, так и у детей, при применении 1 или 2 раза/сут. Также было показано, что ингаляционный будесонид эффективен в терапии и предотвращении обострений бронхиальной астмы у детей и взрослых.
Популяция пациентов детского возраста
Клинические исследования — ложный круп
В ряде исследований у детей с ложным крупом проводилось сравнение препарата Пульмикорт® с плацебо. Ниже приведены примеры репрезентативных исследований, оценивавших применение препарата Пульмикорт® для терапии детей с ложным крупом.
Эффективность у детей с ложным крупом легкой и средней степени тяжести
Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 87 детей в возрасте от 7 месяцев до 9 лет, госпитализированных с клиническим диагнозом ложный круп, проводилось с целью установить, улучшает ли препарат Пульмикорт®, суспензия, оценку симптомов ложного крупа или сокращает ли продолжительность стационарного лечения. Пациенты получали препарат Пульмикорт®, суспензия, в начальной дозе 2 мг или плацебо с последующим применением препарата Пульмикорт® в дозе 1 мг или плацебо каждые 12 ч.
Препарат Пульмикорт®, суспензия, приводил к статистически значимому уменьшению выраженности симптомов ложного крупа через 12 ч и 24 ч, а также через 2 ч после применения в подгруппе пациентов с исходной оценкой симптомов выше 3. Продолжительность стационарного лечения также сократилась на 33%.
Эффективность у детей с ложным крупом средней и тяжелой степени тяжести
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании сравнивали эффективность препарата Пульмикорт® и плацебо в терапии ложного крупа у 83 младенцев и детей (в возрасте от 6 месяцев до 8 лет), госпитализированных по поводу ложного крупа. Пациенты получали препарат Пульмикорт®, суспензия, 2 мг или плацебо каждые 12 ч в течение до 36 ч или до выписки из стационара. Общая оценка симптомов ложного крупа проводилась через 0, 2, 6, 12, 24, 36 и 48 ч после применения начальной дозы. Через 2 ч и в группе препарата Пульмикорт®, и в группе плацебо наблюдалось схожее уменьшение выраженности симптомов ложного крупа, без статистически значимой разницы между группами. Через 6 ч после применения начальной дозы наблюдалось статистически значимое уменьшение выраженности симптомов ложного крупа в группе препарата Пульмикорт®, суспензия, по сравнению с группой плацебо, и данное улучшение было схожим через 12 ч и 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции препарата Пульмикорт® через небулайзер составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40-70% от доставленной. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Vd будесонида — примерно 3 л/кг.
Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона) составляет менее 1% глюкокортикоидной активности будесонида. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4.
Выведение
Метаболиты выводятся с мочой в неизмененном виде или в конъюгированной форме. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика будесонида у пациентов с нарушением функции почек не исследовалась.
У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться экспозиция будесонида.
Показания препарата
Пульмикорт®
- бронхиальная астма, требующая терапии ГКС, для:
- поддерживающей терапии;
- лечения обострений, когда оправдано применение будесонида в виде суспензии для ингаляций.
- хроническая обструктивная болезнь легких для:
- поддерживающей терапии;
- лечения обострений, когда оправдано применение будесонида в виде суспензии для ингаляций в качестве альтернативы системным ГКС.
- стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).
Режим дозирования
Бронхиальная астма
Дозу препарата подбирают индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на два приема. Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
Рекомендуемая начальная доза
Дети в возрасте от 6 месяцев и старше: 0.25-0.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут.
Взрослые/пожилые пациенты:1-2 мг/сут.
Доза при поддерживающем лечении
Дети в возрасте от 6 месяцев и старше: 0.25-2 мг/сут.
Взрослые/пожилые пациенты: 0.5-4 мг/сут.
В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы препарата Пульмикорт® вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Наступление эффекта при поддерживающем лечении
Улучшение контроля над бронхиальной астмой на фоне поддерживающей терапии препаратом Пульмикорт® может наступать в течение 3 дней после начала лечения, хотя максимальный эффект может быть не достигнут за 2-4 недели.
Пациенты, получающие пероральные ГКС
Отмену пероральных ГКС необходимо начинать на фоне стабильного состояния пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата Пульмикорт® на фоне терапии пероральными ГКС в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС.
ХОБЛ
Поддерживающая терапия ХОБЛ
Дозу препарата подбирают индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на два приема. Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
Рекомендуемая начальная доза
Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг/сут.
Доза при поддерживающем лечении
Взрослые/пожилые пациенты: 0.5-4 мг/сут.
Обострения ХОБЛ
Взрослые/пожилые пациенты: суточная доза составляет 4-8 мг. Дозу следует разделить на 2-4 приема. Лечение следует продолжать до достижения клинического улучшения, но не более 10 дней.
Наступление эффекта
После ингаляции препарата Пульмикорт® для лечения обострений ХОБЛ период времени до улучшения симптомов сопоставим с таковым при применении системных кортикостероидов.
Стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп)
Дети в возрасте от 6 месяцев и старше: 2 мг/сут.
Дозу препарата можно принять за один раз (единовременно) или разделить ее на два приема по 1 мг с интервалом в 30 мин.
Нарушение функции печени или почек
Нет данных о применении будесонида у пациентов с нарушением функции печени или почек. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения экспозиции препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Определение дозы препарата
* Следует разбавить 0.9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.
Поскольку препарат Пульмикорт®, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
Применение препарата Пульмикорт® с помощью небулайзера
Пульмикорт® применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.
Важно проинформировать пациента:
- внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата;
- для применения препарата Пульмикорт® суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры;
- Пульмикорт® суспензию смешивают с 0.9% раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропия бромида; разбавленную суспензию следует использовать в течение 30 мин;
- после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска развития кандидоза ротоглотки;
- для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;
- рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.
В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.
Как использовать Пульмикорт® с помощью небулайзера
- Перед применением осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением.
- Следует держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая «крыло».
- Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера.
Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.
Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливают до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.
Открытый контейнер следует хранить в защищенном от света месте.
Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.
Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера следует осторожно встряхнуть вращательным движением.
Примечание
- После каждой ингаляции следует полоскать рот водой.
- Если пациент пользуется маской, необходимо убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции следует вымыть лицо.
Очистка
Камеру небулайзера, мундштук или маску следует очищать после каждого применения.
Камеру небулайзера, мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент, или в соответствии с инструкциями производителя.
Следует хорошо прополоскать и высушить небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.
Побочное действие
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать побочные эффекты, приведенные ниже.
Со стороны дыхательной системы: часто — кандидоз ротоглотки, умеренное раздражение слизистой оболочки глотки, кашель, охриплость голоса, сухость во рту, пневмония (у пациентов с ХОБЛ); редко — бронхоспазм.
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическую реакцию.
Со стороны нервной системы: редко — нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
Со стороны органа зрения: очень редко — катаракта, глаукома (системное действие).
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — появление синяков на коже.
Лабораторные показатели: очень редко — уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие).
Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии ГКС, а также индивидуальной чувствительности.
Отмечались случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.
Противопоказания к применению
- детский возраст до 6 мес;
- повышенная чувствительность к будесониду.
С осторожностью: туберкулез легких (активная или неактивная форма), грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, цирроз печени, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.
Период лактации
Будесонид проникает в грудное молоко, однако при применении препарата Пульмикорт® в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Пульмикорт® можно применять во время грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с циррозом печени.
Применение при нарушениях функции почек
Нет данных о применении будесонида у пациентов с нарушением функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 мес.
Особые указания
Будесонид не предназначен для быстрого купирования острых приступов астмы, когда требуется применение ингаляционных бронходилататоров короткого действия.
В случае обострения можно увеличить дозу препарата Пульмикорт® или назначить краткосрочную дополнительную терапию.
Как и при другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после применения препарата Пульмикорт®. В таком случае следует немедленно прекратить терапию ингаляционным будесонидом, оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.
Грибковые инфекции полости рта могут возникать на фоне применения ингаляционных ГКС. В случае развития такой инфекции может потребоваться применение соответствующих противогрибковых средств, а у некоторых пациентов — отмена ингаляционных ГКС. Для снижения риска развития грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4. В случае, если будесонид и кетоконазол или другие мощные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных ГКС на прием препарата Пульмикорт®. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС, или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (препарат Пульмикорт®) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных ГКС и контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Также пациентам может потребоваться добавление пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.
При переходе с пероральных ГКС на препарат Пульмикорт® пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы, как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.
Замена пероральных ГКС на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.
Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому, психологические симптомы и нарушения поведения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию и агрессию, особенно у детей (см. раздел «Побочное действие»). Доза ГКС для ингаляций должна быть наименьшей, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания.
Нарушение функции печени может влиять на выведение глюкокортикоидов, вызывая снижение скорости выведения и увеличение системной экспозиции. Пациентов следует предупредить о возможных системных нежелательных реакциях.
Клинические исследования и мета-анализы показали, что применение ингаляционных ГКС при поддерживающей терапии ХОБЛ может привести к повышению риска пневмонии. Врачам следует помнить о возможности развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения заболевания часто совпадают.
Нарушение зрения может возникать при системном и местном применении ГКС. Если у пациента появляются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует рассмотреть необходимость направления пациента к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная ретинопатия (ЦСР), отмечавшиеся после системного и местного применения ГКС.
Использование в педиатрии
У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. В случае задержки роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингаляционного ГКС, если возможно, до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы. Необходимо тщательно оценивать соотношение пользы терапии глюкокортикоидами и возможного риска замедления роста. Кроме того, пациента рекомендуется направить к детскому пульмонологу.
Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приеме препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто. Системные эффекты могут проявиться при применении любых ингаляционных ГКС, особенно при применении в высоких дозах в течение длительного периода времени. Вероятность развития таких симптомов значительно меньше при терапии глюкокортикоидами для ингаляции, чем при применении пероральных ГКС.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пульмикорт® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Передозировка
При острой передозировке клинических проявлений не возникает.
При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие системных эффектов ГКС в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.
Лекарственное взаимодействие
Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.
При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.
Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин при одновременном применении снижают эффективность будесонида (за счет индукции ферментов микросомального окисления).
Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.
Условия хранения препарата Пульмикорт®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Пульмикорт®
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Препарат в контейнерах должен быть использован в течение 3 месяцев после вскрытия конверта.
Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч. Контейнеры следует хранить в конверте для защиты их от света.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
АСТРАЗЕНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ООО
(Россия)
|
|
123112 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Бронхиальная астма
Содержание статьи
- «Пульмикорт» от чего назначают
- «Пульмикорт» при ковидной пневмонии
- «Пульмикорт» состав
- «Пульмикорт» при беременности
- «Пульмикорт» аналоги
По данным ВОЗ, астма является одним из основных неинфекционных заболеваний (НИЗ), которым страдают как дети, так и взрослые. Воспаление и сужение малых дыхательных путей в легких вызывают симптомы астмы, которые проявляются в виде:
- кашля;
- хрипа;
- одышки;
- чувства сдавленности в груди.
По имеющимся оценкам, в 2019 г. число больных астмой составило 262 миллиона человек, и было зарегистрировано 461 000 случаев смерти от этой болезни.
Рассмотрим лекарство «Пульмикорт», как помогает при астме, с какими болезнями еще принимают, назначают ли при ковидной пневмонии. А также разберем состав, как разводить и какие дозировки выпускаются.
«Пульмикорт» от чего назначают
Показаниями к применению лекарственного средства «Пульмикорт» являются следующие болезни бронхо-легочной системы:
- бронхиальная астма, при поддерживающей терапии и в период обострения;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), при поддерживающей терапии и в период обострения;
- стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).
При этих болезнях, в особенности при стенозирующем ларинготрахеите, главным симптомом для назначения препарата считается «лающий» кашель.
«Пульмикорт» назначается в качестве ингаляций через небулайзер для детей и взрослых.
Для получения раствора для ингаляции, чаще всего «Пульмикорт» смешивают с «Натрия хлорид 9%», в простонародье — физраствор. Лекарство смешивают в пропорциях, строго назначенных врачом. В чистом виде «Пульмикорт» используется для пациентов старше 12 лет при условии, что разовая доза не более 2 мл. Для детей младше 12 лет «Пульмикорт» разводят физраствором.
«Пульмикорт» при ковидной пневмонии
При заболевании коронавирусной пневмонией, лечение назначает только врач. В особенности если пневмония сопровождается бронхоспазмом, в группу риска попадают люди с бронхиальной астмой или ХОБЛ. В таких случаях врач назначает ингаляции с «Пульмикорт», где опять же схема лечения и дозировка препарата назначаются только лечащим врачом.
«Пульмикорт» состав
В составе лекарства «Пульмикорт» действующим веществом выступает — будесонид. Это глюкокортикостероид — синтетический гормон, что определяет препарат, как гормональный.
Выпускаемая дозировка препарата идет в 2-х вариантах, это — 0,25 мг/1 мл и 0,5 мг/1 мл. Дозировка для детей, на время лечения, выбирается исходя из назначений врача.
«Пульмикорт» при беременности
В период беременности допустимо использование препарата, особенно пациентам с бронхиальной астмой. Используемая суточная доза в таком случае подбирается врачом и определяется как самая минимально-возможная. Обязательно при проведении терапии контроль врача за состоянием беременной.
Вообще, у лекарства «Пульмикорт» имеется небольшой список побочных эффектов, возможно проявляющихся на фоне лечения, чаще всего это:
- кандидоз ротоглотки;
- умеренное раздражение слизистой оболочки глотки;
- кашель и охриплость голоса;
- сухость во рту.
Полный список побочных эффектов и другие характеристики препарата, можно найти в инструкции, а посмотреть ее удастся в регистре лекарственных средств (РЛС)
«Пульмикорт» аналоги
У лекарственного средства «Пульмикорт» небольшое количество препаратов-аналогов. Основное сравнение, по которому допускается схожесть лекарств это — одинаковое действующее вещество и его дозировка на 1 мл.
«Будесонид-Натив»
Российский аналог Швейцарского «Пульмикорт». Раствор для ингаляций, имеет схожую дозировку с «Пульмикорт», 0,25 мг/1 мл и 0,5 мг/ 1мл. Действующие вещество у обоих препаратов аналогичны, что объясняет их схожесть в механизме действия и других характеристик. Единственное отличие — объем флакона с раствором, у «Пульмикорт» объем — 2 мл, у «Будесонид-Натив» немного больше — 2,2 мл.
«Респинид»
Также Российский дженерик «Пульмикорт». С одинаковым действующим веществом, формой выпуска и дозировкой вещества. В этом препарате даже объем флакона содержащего раствор, совпадает с объемами у «Пульмикорт».
Часто пациенты спрашивают, а что лучше «Пульмикорт» или «Беродуал». Ответить на этот вопрос не возможно, так это совершенно два разных препарата. Их можно комбинировать в терапии лечения, но заменить одно другим не получится. Так как действие «Беродуал» направлено на быстрое действие связанное с расширением просвета бронхов. А «Пульмикорт» сам по себе не обладает бронхорасширяющим действием, он больше направлен на поддерживающую терапию.
Вопросы также встречаются и в сравнении «Пульмикорт» и «Симбикорт», что лучше выбрать из этих препаратов. «Симбикорт» — комбинированное бронхолитическое средство. В его составе действующих веществ содержится — будесонид и формотерол. Оказывает поддерживающую терапию и способен к мгновенному расширению бронхов за счет формотерола. Препарат выпускается в виде порошка для ингаляции, и в обычный небулайзер такое средство не подойдет.
Итак, разобравшись с препаратов «Пульмикорт», сделаем следующие выводы. «Пульмикорт» в составе содержит глюкокортикостероидный гормон — будесонид, что относит препарат к ряду гормональных средств. Назначение чаще определяется наличием бронхиальной астмы, хронической болезнью легких и ларинготрахеитом с сопутствующим отеком ротоглотки и гортани.
«Пульмикорт», в качестве терапии, назначается при ковидной пневмонии, но под контролем врача, и при наличии показаний для применения. Его также только при наличии прямых показаний применяют и при беременности, но строго под контролем врача.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Пульмикорт® (0.25 мг/мл)
МНН: Будесонид
Производитель: Астра Зенека АБ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Budesonide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№017365
Информация о регистрации в РК:
07.12.2020 — 07.12.2030
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
568.77 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ПУЛЬМИКОРТ®
Торговое название препарата
Пульмикорт®
Международное непатентованное название
Будесонид
Лекарственная форма
Суспензия для ингаляций дозированная 0.25 мг/мл и 0.5 мг/мл
Состав
1мл суспензии содержит
активное вещество — будесонид микронизированный 0.25 и 0.5 мг,
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, полисорбат 80, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, вода для инъекций.
Описание
Суспензия от белого до почти белого цвета, легко ресуспендируется при образовании осадка
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Будесонид.
Код АТХ R03ВА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции Пульмикорта® суспензии через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40– 70% от доставленной. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут после начала ингаляции.
Связь с белками плазмы крови составляет в среднем 90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6b-гидрокси-будесонида и 16a- гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.
Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде или в коньюгированной форме с мочой. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин), период полувыведения препарата составляет в среднем 4 часа. Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не исследовалась. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.
Фармакодинамика
Пульмикорт®, ингаляционный глюкокортикостероид, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1- 2 недели после лечения. Пульмикорт® оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.
Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма Пульмикорта®. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг как было показано в АКТГ тестах.
Терапия ингаляционным Пульмикортом® 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.
Показания к применению
— бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами для контроля воспалительного процесса
— cтенозирующий ларинготрахеит (ложный круп)
Способ применения и дозы
Бронхиальная астма
Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). Если доза требуется больше, то лучше его принять за несколько раз.
Рекомендуемая начальная доза:
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 0.5- 1 мг два раза в сутки.
Дети в возрасте от 12 лет и старше, взрослые/пожилые пациенты: 1- 2 мг два раза в сутки. В очень тяжелых случаях доза может быть увеличена.
Доза при поддерживающем лечении:
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 0.25- 0.5 мг два раза в сутки.
Дети в возрасте от 12 лет и старше, взрослые/пожилые пациенты: 0.5- 1 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Таблица для определения дозы
|
Доза, мг |
Объем препарата Пульмикорт® суспензия для ингаляций |
|
0.25 0.5 0.75 1 1.5 2 |
0.25 мг/мл 0.5 мг/мл 1 мл* — 2 мл — 3 мл — 4 мл 2 мл — 3 мл — 4 мл |
*) следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида или раствором для небулайзера до объема 2 мл
Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) Пульмикорта® вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикостероидами, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Круп
Для лечения младенцев и детей с крупом рекомендуемая доза будесонида при использовании небулайзера составляет 2 мг. Доза вводится сразу или делится на 2 раза (по 1 мг) с интервалом в 30 минут. Следующую дозу можно вводить через 12 часов. Лечение продолжается не более 36 часов или до улучшения клинических симптомов.
Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды:
Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу Пульмикорта® на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в привычной дозировке. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных глюкокортикостероидов (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удаётся полностью отказаться от приёма пероральных глюкокортикостероидов.
Поскольку Пульмикорт®, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Применение Пульмикорта® суспензии для ингаляций с помощью небулайзера
Пульмикорт® суспензия применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и/или специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2- 4мл.
Важно проинформировать пациента:
— внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата;
— для применения Пульмикорта® суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры;
— Пульмикорт® суспензию смешивают с 0.9 % раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспензию следует использовать в течение 30 мин;
— после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска инфекционного поражения ротоглотки;
— для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;
— рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.
В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.
Побочные действия
До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты.
Кровеносная и лимфатическая системы:
— поражение шейных лимфатических узлов
Органы слуха
— боль в ухе
— средний отит
— воспалительные заболевания уха
Желудочно-кишечный тракт:
— гастроэнтерит
— рвота
— диарея
— боль в животе
Общие:
— утомляемость
— гриппоподобный синдром
Иммунная система:
— аллергические реакции
Инфекционные и паразитарные заболевания:
— воспалительные заболевания глаз
— простой герпес
— наружные инфекции ушной раковины
— вирусная инфекция
Травмы, отравления и осложнения процедур:
— перелом кости
Обмен веществ:
— анорексия
Скелетно-мышечная и соединительная ткани:
— миалгия
Нервная система:
— гиперкинезия
Дыхательные пути:
— кандидоз ротоглотки
— раздражение слизистой глотки
— кашель
— охриплость голоса
— бронхоспазм
— дисфония
— боль в груди
Зрение:
— глаукома
— катаракта
— конъюнктивит
Кожа:
— крапивница, сыпь, контактный дерматит
— экзема
— пустулезная сыпь, гемморагическая сыпь
— кожный зуд
— гематомы
— ангионевротический отек и анафилактические реакции
— реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа
Эндокринная система:
— признаки и симптомы системных эффектов кортикостероидов, включая подавление функции коры надпочечников и задержку роста.
Также могут наблюдаться психоневрологические симптомы, такие как нервозность, возбудимость, тревога, беспокойство, депрессия, расстройство сна, агрессия, психоз, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психомоторная гиперактивность, нарушения поведения.
Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников.
В редких случаях наблюдалось появление синяков на коже.
Отмечались случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к будесониду или другим компонентам
препарата
— активная форма туберкулеза легких
— детский возраст до 3 месяцев
-первичное лечение астматического статуса или других неотложных эпизодов астмы, где необходима интенсивная терапия
Лекарственные взаимодействия
Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.
Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг один раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приёме. При приеме кетоконазола через 12 часов после приёма будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приёме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приёмом препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, например, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.
Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления) будесонида.
Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.
Особые указания
Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
Следует избегать совместного назначения Пульмикорта® с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если Пульмикорт® и кетоконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.
Пациенты не имеющие стероидную зависимость: терапевтический эффект обычно достигается в течение 10 дней. Пациентам с избыточной секрецией слизи в бронхах предварительно можно назначить короткий (около 2 недель) дополнительных курс терапии пероральными глюкокортикостероидами, после завершения которого достаточной должна быть монотерапия будесонидом.
Пациенты имеющие стероидную зависимость: при переходе с пероральных глюкокортикостероидов на Пульмикорт® пациент должен находиться в относительно стабильном состоянии. В течение первых 10 дней пациенту назначают высокую дозу препарата Пульмикорт® в комбинации с ранее использовавшейся дозой перорального ГКС.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные глюкокортикостероиды (Пульмикорт®) или в случае, когда можно ожидать нарушение функции гипофизарно-надпочечниковой системы. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы глюкокортикостероидов или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными глюкокортикостероидами.
При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на Пульмикорт® пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.
Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.
У детей и подростков, получающих лечение глюкокортикостероидами (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста, в связи с тем, что применение глюкокортикостероидов для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. При назначении глюкокортикостероидов следует при,3нимать во внимание соотношение пользы применения препарата и возможного риска замедления роста. Тем не менее, результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими Пульмикорт® в течение длительного периода (до 13 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.
Также как и при применении другой ингаляционной терапии, сразу же после использования препарата может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм. В случае выраженного бронхоспазма необходимо пересмотреть применяемое лечение и при необходимости назначить альтернативные методы лечения.
При использовании любых ингаляционных кортикостероидов, особенно в течение длительного времени и в высоких дозах возможно развитие системных эффектов, хотя вероятность этого значительно ниже, чем при использовании пероральных глюкокортикостероидов. К возможным системным эффектам относят: синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, подавление функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома и, в более редких случаях, психические и поведенческие нарушения, включая психомоторную гиперактивность, расстройство сна, тревогу, депрессию и агрессивное поведение (особенно у детей). Поэтому очень важным является использование минимальной дозы ингаляционного кортикостероида, позволяющей обеспечивать эффективный контроль симптомов астмы.
У пациентов могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, высыпания, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек. Следует прекратить применение Пульмикорта® в случае возникновения таких реакций.
Пациенты, получающие кортикостероиды в дозах, оказывающих иммуносупрессивное действие, должны быть предупреждены о необходимости избегать контактов с больными ветряной оспой или корью и, если контакт все же произошел, незамедлительно сообщить об этом своему лечащему врачу. В случае контакта не иммунизированного и не переболевшего ветряной оспой ребенка с такими больными, необходимо незамедлительного проконсультироваться с врачом. Пациенты должны быть проинформированы о потенциальной возможности усугубления туберкулеза, грибковых, бактериальных, вирусных или паразитарных инфекций или простого герпеса века.
Пациенты с высоким риском снижения минеральной плотности костной ткани должны быть предупреждены, что применение кортикостероидов может привести к осложнениям.
Длительное применение ингаляционных кортикостероидов может повысить риск заболевания глаз (катаракта, глаукома), необходимо регулярно проходить осмотр у врача.
Препарат Пульмикорт® не предназначен для быстрого снятия симптомов обострений астмы; в этих целях используют бронхорасширяющие средства быстрого действия. Если лечение бронходилататором быстрого действия оказывается неэффективным, или требуется проведение большего числа ингаляций, чем обычно, пациент должен обратиться к врачу. В этой ситуации может потребоваться повышение доз регулярно принимаемых препаратов (например, ингаляционного будесонида) или добавление к терапии бета-агонистов длительного действия и проведение курса терапии пероральными глюкокортикостероидами.
С осторожностью назначают (требуется более тщательное наблюдение за больными): пациентам с грибковыми, вирусными и бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени. При назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.
Беременность и период лактации
В исследованиях на животных глюкокортикостероиды приводили к развитию врожденных пороков. Маловероятно, что эти результаты релевантны в отношении людей. На фоне приема беременными женщинами Пульмикорта® не выявлено повышения риска аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности следует использовать минимальную эффективную дозу Пульмикорта®, не забывая о возможности ухудшения течения бронхиальной астмы.
При назначении препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
Пульмикорт® выделяется с грудным молоком. При назначении препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пульмикорт® не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
При передозировке Пульмикортом® в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата в ампулы из полиэтилена низкой плотности с выдавленной линией для вскрытия.
По 5 ампул соединены путем термосваривания в один комплект, который упакован в конверт из многослойной фольги.
По 4 конверта помещают вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АстраЗенека АБ, SЕ- 151 85 Содерталье, Швеция
Пульмикорт — торговая марка, собственность группы компаний АстраЗенека.
Адрес организации принимающей претензии от потребителей покачеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан
Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”
Телефон: +7 727 226 25 30
Факс: +7 727 226 25 29
e-mail: adverse.events.kz@astrazeneca.com
| 015514511477976299_ru.doc | 85 кб |
| 624194891477977545_kz.doc | 121.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Место будесонида Пульмикорта суспензии для небулайзера в терапии бронхиальной астмы у детей
Статьи
Н.А. Геппе
Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова
БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА у детей — широко распространенное заболевание, в основе которого лежит воспаление, ведущее к бронхиальной гиперреактивности и при длительном персистирутошем течении сопровождающееся структурными изменениями дыхательных путей [1, 2]. Раннее лечение с применением противовоспалительных препаратов, включая глюкокортикостероиды, способствует уменьшению тяжести заболевания и снижает риск развития тяжелых обострений. [3, 4].
В современной терапии бронхиальной астмы у детей широко используют лекарственные вещества в виде аэрозолей, преимуществами которых являются быстрое поступление в дыхательные пути, высокая местная активность, низкий риск системных побочных эффектов. Эффективность ингаляции зависит не только от дозы аэрозоля, но и характеристики его частиц, вентиляции, соотношения вдоха и выдоха, анатомии дыхательных путей. Повысить эффективность аэрозольной терапии можно путем использования устройств, обеспечивающих лучшее соотношение между мелкими частицами, попадающими в легкие, и грубыми частицами, оседающими в орофарингеальной области, и создающих стандартное облачко или выброс аэрозоля только в момент ингаляции. Серьезную проблему нередко представляет лечение обострений бронхиальной астмы у детей, которым бывает трудно освоить технику использования дозирующего ингалятора, требующую координации дыхания и ингаляции.
В рекомендациях международной педиатрической группы по астме отмечается, что у детей первых лет жизни, а также детей, не способных пользоваться любой другой системой, необходимо применять небулайзеры с компрессором, который обеспечивает распыление аэрозоля под давлением воздуха [2]. Важное значение применению небулайзеров, как альтернативному методу доставки лекарственных веществ у детей раннего возраста придается в Национальной программе «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика» [1].
Небулайзер — это ингаляционное устройство, предназначенное для распыления аэрозоля с особо мелкодисперсными частицами. Прибор состоит из самого небулайзера и компрессора, создающего поток воздуха не менее 6 л/мин и частицы размером 2-5 им. Применение небулайзера не требует координации ингаляции с дыханием и позволяет создать высокие концентрации лекарственного вещества в легких. У детей небулайзеры можно использовать с первых месяцев жизни. Для введения бронхолитиков небулайзеры применяют при приступе бронхиальной астмы любой тяжести. При этом кривая дозы достигает пика быстрее, чем при использовании дозирующего ингалятора, что обеспечивает более выраженный бронходилатируюший эффект.
К преимуществам небулайзерной терапии помимо отсутствия необходимости в координации дыхания с поступлением аэрозоля можно отнести возможность использования высоких доз лекарственного вещества, непрерывную его подачу с помощью компрессора, отсутствие фреона, который может усилить бронхиальную реактивность, быстрое поступление лекарственного вещества в бронхиальное дерево, портативность устройства [5]. Недостатками являются высокая стоимость, ограниченное число препаратов, предназначенных для небулайзера, необходимость ухода за прибором для исключения контаминации, необходимость источника электрической энергии.
Исследование распределения аэрозоля показало, что у детей на количество аэрозоля, достигающего легких, влияют небольшие размеры ротоглотки, дыхание через нос, высокая частота дыхания [6, 7]. У школьников доля препарата, попадающего в легкие, составляет 3-6%, а у подростков и взрослых варьирует от 2-3 до 9-13%. В другом исследовании распределения аэрозоля при небулайзерной терапии у детей было установлено, что на фильтре внутри маски собирается 11-14% дозы, 16-19% теряется при выдохе и 70% остается в небулайзере [8].
После года инспираторный поток у детей превышает продукцию аэрозоля. Объем выдыхаемого ребенком воздуха увеличивается с возрастом, поэтому концентрация аэрозоля в дыхательных путях уменьшается [9]. Локальная концентрация лекарственного вещества обратно пропорциональна размерам легких, поэтому полагают, что дозу ингаляционного препарата следует рассчитывать с учетом массы тела ребенка.
Очень важным является размер частиц аэрозоля, от которого зависит возможность поступления необходимой дозы препарата в легкие. Частицы аэрозоля характеризуются такими параметрами как стандартный аэродинамический диаметр массы (САДМ), т.е. диаметр, вокруг которого равномерно распределяется масса частиц, и стандартное геометрическое отклонение среднего аэродинамического диаметра. Оптимальные размеры частиц составляют 2-5 нм.
Использование плотно прилегающей маски уменьшает потери аэрозоля у маленьких детей. У детей старше 3 лет лучше использовать мундштук, а не маску. Количество аэрозоля, попадающего в дыхательные пути при вдохе, в том числе оседающего в носу и верхних дыхательных путях, не зависит от роста ребенка после 6 мес [9]. Уменьшение потерь лекарственного вещества вне легких имеет очень большое значение.
Для проведения эффективной ингаляции уже в первые месяцы жизни ребенка разработана модель небулайзера непрерывного действия, приспособленная для низких объемов дыхания детей и подростков (Pan Junior Boy). САДМ аэрозоля в этом устройстве составляет 4,1 нм, доля частиц размером менее 5 нм — 60%, а общий выход — 310 мг/мин. При использовании обычного небулайзера непрерывного действия значительная часть аэрозоля (около 50%) теряется при выдохе. В небулайзерах Pan имеется клапан, который открывается при вдохе и обеспечивает поступление дополнительного внешнего воздуха. Во время выдоха клапан закрывается, что приводит к снижению потока воздуха через камеру и потери аэрозоля при выдохе, так как воздух выходит только через клапан, расположенный около загубника. Эти особенности небулайзера позволяют уменьшить время процедуры и значительно увеличить дозу аэрозоля по сравнению с таковой при использовании обычного небулайзера.
Требования к ингаляционным устройствам, предназначенным для детей, включают в себя портативность, техническую простоту, возможность использования в любое время суток, минимальную координацию при ингаляции. Кооперация детей зависит от многих факторов. Например, ребенок может владеть ингаляционной техникой, но отказывается от выполнения ингаляций. Возраст, в котором удается добиться от ребенка выполнения всех рекомендаций, варьирует в широких пределах. Длительность ингаляции уменьшает приверженность (compliance) детей. Дозирующие аэрозольные ингаляторы требуют точной техники, которой не всегда способны овладеть не только дети, но и взрослые. Меньшая координация требуется при использозании спейсера, хотя наличие интервала между впрыском и вдохом приводит к значительному уменьшению доли частиц аэрозоля, попадающих в легкие. Минимальная координация, необходимая при использовании небулайзера, делает эти устройства наиболее удобными для детей, хотя имеет значение степень пассивной кооперации. Последняя может быть улучшена путем использования лицевой маски.
Для лечения обструкции верхних и нижних дыхательных путей в течение многих лет широко использовались системные глюкокортикостероиды. В последние годы акцент в лечении бронхиальной астмы перенесен на ингаляционные глюкокортикостероиды, обладающие высокой местной активностью и редко вызывающие системные побочные реакции. Небулайзер и дозирующий ингалятор со спейсером имеют разные потенциальные возможности для доставки ингаляционных глюкокортикостероидов.
В первых исследованиях применение небулайзероз для ингаляции кортизона оказалось неэффективным [10, 11], возможно, за счет низкой его растворимости в воде. В последующем предпринимались попытки введения суспензии беклометазона дипропионата с помощью небулайзеров, однако концентрация аэрозоля была низкой, а клинический эффект быстро исчезал [12].Аэрозоли адсорбирующихся стероидов, таких как дексаметазон, гидрокортизон, метилпреднизолон, растворимый преднизолон, у детей использовать не следует.
В настоящее время для небулайзерной терапии применяют будесонид (Пульмикорт, «AstraZeneca») в виде концентрированной суспензии микрочастиц (в пластиковых контейнерах по 2 мл). В 1 мл суспензии содержится 0,5 мг будесонида. Такая суспензия имеет свое распределение частиц, которое не является однообразным в аэрозоле, поэтому профиль лекарственных частиц в аэрозоле отличается от профиля, который получается при распылении раствора.
Будесонид — это негалогенезированный глюкокортикостероид, оказывающий выраженное местное действие и обладающий хорошей переносимостью. Он представляет собой смесь (примерно 1:1) эпимеров 22S и 22R, которые имеют сходные фармакологические свойства. Клиренс будесонида у детей на 50% выше, чем у взрослых. Высокая местная активность и селективность действия препарата обусловлены продолжительным связыванием тканями и высокой инактивацией при первом прохождении через печень. В легких будесонид действует на глюкокортикостероидные рецепторы в течение нескольких часов. Липофильность глюкокортикостероидов является ключевым свойством, определяющим местную противовоспалительную активность, удлинение и увеличение связывания с тканями. При использовании высоких доз будесонида значительная часть препарата конъюгирует с внутриклеточным пулом коэнзима А активатора жирных кислот. Образующиеся зысоколипофильные эфиры, обладающие недостаточным сродством к рецепторам, откладываются в клетке (возможно в субклеточной мембране). Экспериментальные исследования у животных и человека показали, что в 50% или более бронхолегочной ткани будесонид находится а эстерифицированной форме. При активации внутриклеточной липазы начинается медленное высвобождение свободного будесонида. Будесонид сохраняется в тканях дыхательных путей дольше, чем беклометазон дипропионат и флютиказон пропионат. Эти свойства могут обусловлить более длительный противовоспалительный эффект будесонида.
Показания к применению будесонида достаточно широкие. Ниже перечислены заболевания и состояния при которых изучалась эффективность будесонида (Пульмикорта).
- базисная терапия бронхиальной астмы;
- обострение бронхиальной астмы;
- круп;
- бронхолегочная дисплазия;
- обструктивный синдром детей раннего возраста;
- острый бронхиолит;
- восстановительный период бронхиолита;
- аллергический альвеолит;
- состояние после трансплантации легких и сердца-легких.
Эффективность и безопасность суспензии будесонида при бронхиальной астме у детей изучалась в многочисленных исследованиях. В 1998 году опубликованы результаты 12-недельного плацебо-контролируемого исследования суспензии будесонида в дозах 0,25, 0,5 и 1,0 мг два раза в сутки [13], проведенного в 17 центрах в США у 178 детей. Ингаляции производились с помощью струйного небулайзера с воздушным компрессором. Все три дозы имели сходную эффективность. На фоне лечения будесонидом у детей с персистирующей астмой и стероидной зависимостью уменьшались дневные и ночные симптомы астмы, что позволило рассматривать препарат как альтернативу системным глюкокортикостероидам.
Высокая эффективность ингаляций суспензии будесонида два раза в сутки по 5 мин продемонстрирована и в международном многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании у детей первых 5 лет жизни с гормонозависимой астмой [14]. У детей, получавших оральные глюкокортикостероиды, применение будесонида через небулайзер (по 1 мг два раза в сутки) позволило добиться большего снижения дозы таблетированных глюкокортикостероидов, чем использование плацебо [15].
В 1999 году в США проведено исследование у 359 детей в возрасте от 6 мес до 8 лет с персистирующей легкой астмой. Будесонид применяли в дозах 0,25, 0,5 и 1,0 мг один раз в сутки в течение 12 недель [16]. Эффект препарата во всех трех дозах проявлялся уже в первые 2 недели и достигал максимума к 4-6-й неделе. Однократное введение будесонида хорошо переносятся и удобно для детей раннего возраста.
Во Франции проведено двойное слепое рандомизированное исследование будесонида у детей в зозрасте 6-30 мес с тяжелой астмой [17]. Критерием тяжести заболевания было наличие трех обострений в течение предыдущих 3 мес или сохранение признаков бронхиальной обструкция более 15 дней несмотря на бронхолитическую терапию. Детям назначали Пульмикорт через небулайзер по 1 мг два раза в сутки или плацебо. В основной группе улучшение состояния больных наблюдали значительно чаще (39%), чем в контрольной группе (44%). По мнению S.Pedersen и соазт [18], в низких дозах будесонид может эффективно уменьшать симптомы и улучшать показатели функции легких, тогда как высокие дозы могут оказаться необходимыми для уменьшения бронхоспазма после физической нагрузки.
В многоцентровом исследовании во Франции сравнивали эффективность будесонида в дозах 0,5 и 2,0 мг/сут в профилактике обострений у детей в возрасте от 5 до 40 мес со средне-тяжелой и тяжелой астмой [19]. В более высокой дозе препарат давал более выраженный эффект. Применение системных стероидов в период обострения потребовалось у 47% детей, получавших будесонид по 0,25 мг два раза в сутки, и 37% детей, которым препарат назначали по 1,0 мг два раза в сутки.
В Швеции оптимальные дозы суспензии будесонида изучались у 102 детей а зозрасте 5-47 мес [20]. В исследование включали детей, у которых симптомы бронхиальной астмы возникали не менее 3 дней в неделю, два раза в неделю появлялись ночные приступы. Пациенты получали по крайней мере три ингаляции бета2-адреномиметиков в неделю через небулайзер. Сравнивали дозы будесонида 0,25 и 1,0 мг 2 раза в сутки. Препарат давал хороший клинический эффект в обеих дозах. Доза 0,5 мг/сут оказалась достаточной для 47% детей. Возможно, большее значение имеет длительность лечения, чем начальная доза будесонида.
Клинические исследования показывают эффективность Пульмикорта у детей как раннего, так и старшего возраста, страдающих гормонозависимой астмой тяжелого течения. Ингаляционная терапия с помощью небулайзера позволяет значительно уменьшить дозу пероральных глюкокортикостероидов или полностью отменить их.
Представляет интерес использование небулайзеров для введения будесонида как альтернативу системной терапии глюкокортикостероидами при обострении астмы. Такие исследования пока немногочислены. В одном из них применение тербуталина в комбинации с Пульмикортом у детей первых 18 мес жизни, страдавших бронхообструктивным синдромом, давало значительно больший эффект, чем применение одного тербуталина или комбинация тербуталнна и преднизолона внутрь [21]. У больных в возрасте 7-13 лет с обострением тяжелой астмы введение будесонида в дозе 2 мг/сут с помощью небулайзера по эффективности не уступало приему преднизолона в дозе 2 мг/кг внутрь. Однако для подтверждения эффективности будесонида в лечении обострений астмы необходимы дальнейшие исследования.
Будесонид в виде суспензии для небулайзера применяли для лечения крупа у детей. Существенное улучшение было отмечено через 2 ч при повторном введении будесонида 1 мг с интервалом 30 мин у детей в возрасте от 4 мес до 5 лет [22]. Применение препарата обеспечивало быстрое исчезновение симптомов и значительное сокращение длительности пребывания в стационаре.
В России Пульмикорт в виде суспензии зарегистрирован в декабре 1998 г. Опыт применения суспензии будесонида через небулайзер а дозе 0,5 мг два раза в сутки у 10 детей (в возрасте 2-6 лет) с бронхиальной астмой и крупом при респираторной вирусной инфекции показал высокую эффективность препарата. Эффект отмечался в первые 2-3 дня, а при крупе — уже через 2-3 ч. Никому из детей не потребовалось парентеральное применение бронхолитиков. У одного ребенка перед ингаляцией будесонида был введен преднизолон внутримышечно.
Быстрое начало действия будесонида на дыхательные пути было показано A.Miller-Larsson в 1990 году в эксперименте на животных [23]. Известно, что будесонид обладает высокой вазоконстрикторной активностью [24], Полагают, что быстрый эффект местных глюкокортикостероидов на дыхательные пути может быть в значительной степени, связан с активацией альфа-адренергических рецепторов, хотя несомненное значение имеет противоспалительная активность.
Терапия ингаляционными глюкокортикостероидов не оказывает существенного влияния на базальный уровень кортизола и уровень гормона после стимуляции АКТГ. По данным исследований будесонида в высоких дозах — от 200 до 800 мкг/сут (ингаляции с помощью Турбухалера), риск подавления функции надпочечников при лечении этим препаратом очень низкий.
После использования все части небулайзера промывают теплой водой, желательно после каждой ингаляции. Возможно использование небольшого количества дезинфицирующего средства (по крайней мере одни раз в день), после чего прибор тщательно ополаскивают и высушивают. После ингаляции глюкокортикостероида рот необходимо прополоскать водой, а при использования маски — умыть лицо ребенка.
Таким образом, использование небулайзера для введения ингаляционных глюкокортикостероидов, внедрение этого метода в педиатрическую практику позволит улучшить результаты лечения детей с бронхиальной астмой, особенно раннего возраста, и снизить потребность в парентеральном введении препаратов. Быстрая ликвидация симптомов бронхиальной обструкции способствует уменьшению тяжести течения обострений.
Литература
1. Национальная программа «Бронхиальная астма у детей. Стратегии лечения и профилактика». 1997.
2. International Paediatric Asthma Counsensus Group. Asthma: a follow-up statement from an international paediatric asthma consensus group. Arch. Dis. Child. 1992 67, 240-248.
3. Asthma in children under five years of age. Thorax 1907, 52 (Suppl. 1). 59-516
4. Гeппе H.A., Корпушкина А.В., Спесивцев В.В. Открытое многоцентровое исследование эффективности и безопасности недокромила натрия при лечении легкой и средне-тяжелой бронхиальной астмы у детей. Русский педиатрический журнал, 1999, 4, 48-52.
5. O’Donohue W. Guidelines for the use of Nebulizere in the home and at comieiliary sites. Chest, 1996, 109 (3), 814-820.
6. Bisgaard Н. Palient related factors in nebulized drug delivery to children Eur. Respir. Rev., 1997, 7 (51), 376-377.
7. Chua H., Collis G. et al. The influence of age on aerosol deposition in children with cystic fibrisis. Eur. Respir. J 1994: 7. 2115-2191.
8. Zainudin В. et al. Influeacs of breathini pauern on lunc deposition and bron-shodiiatory responie to nebulifed Mlbutamol in patients with stible isthma. Thorax. 1988, 43, 917-991.
9. Collis G., Cole C. Dilution of nebulifed aerozoli by air emrainment in children. Lincet. 1990, 336, 341-343.
10. Brockbuk W. et al. Chronic аsthma treated with aerozole hydroconison. Lancer. 1956, 2, 107.
11. Моrrison Smith J. et al. Hydroconisone hemisuccinate by inhalation in children with uthma. Lancet. 1951, 2, 1241-1249.
12. O’Callachan С. et al. Pinicle size of beciometazone dipropionate produced by two nebulaizer and two devices. Thorax. 1916, 45, 109-111.
13. Shapiro G. et al. Efficacy and safety of budesonide inhalation suspension (Pulmicon Repsulf) in young children with inhaled Keroid-dependent peisisien asthma. J. Allerg. Clin. Immunol., 1998, 102, 719-796.
14. Trifi С. et al. Placebo-controlled immunopatolocic eudy of four month of inhaled conicoiteroids in asthma. Аm J Respir. Crit. Care Med., 1994, 150, 17-22.
15. Tinkelman D. et al. Aerosole beclomethasone dipropionate compared with iheo-phyline as primary treatment of chronic in mild to moderate severe uthma in children. Pediatrics. 1993, 92, 64-77.
16. Kemp J. et al. Once-daily budesonide inhalation suspension for the treatment of persistent asthma in infants and young children. Ann. Allergy Immunol., 1999, 83, 231-239.
17. De Blic J. et al. Efficacy of nebulised budesonide in treatment of severe infantile asthma: a double-blind sludy. J. Allergy Clin. Immunol., 1996, 98, 14-20.
18. Pedersen S. et al. Dose response relationships to nebulized budesonide in children with asthma. Am. J. Resp. Crit Care Med.. 1997, 155 (suppl.). A 268.
19. Gnmfeld A., Llsbros D., Oslincili J. et al. Long-lerm study of nebulized budesonide in young children with moderate to severe asthma. Eur. Respir. J., 1994, 7 (Suppl. 18), 278.
20. Wennergren G. et al. Nebulised budesonide for the treatment sf moderate lo severe asthma in infanul and lodllers. Acia Pediatr., 1996, 85, 183-189.
21. Daughbjerg P et al. Comparision between nebulised terbuialine corcicosteroid and systemic corticosteroid for acute wheezing in chidren up to 18 months of age. Acia Paediair., 1993, 82, 547-552.
22. Husby S. et al. Treatment of group with nebulised steroid budesonide a double blind, placebo controlled study. Arch. Dis. Child., 1993, 68, 358.
23. Miller Larsson A., Bmttsand R. et al. Topical and anti-inflammatory activity of the glucocorticosleroid budesonide and airway mucosa. Ag. Actions. 1990, 29.
24. Johansson S. et al. Topical and systemic glucoconicoids potency of budesonide, beclomelasone dipropionate and prednisolone in man. Eur. J. Respir. Dis., 1982, 63 (suppl. 122), 74-82.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)