Раствор вольтарен инструкция по применению для инъекций

Вольтарен® (Voltaren®)

💊 Состав препарата Вольтарен®

✅ Применение препарата Вольтарен®

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Вольтарен®
(Voltaren®)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2016.02.11

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

M01AB05

(Диклофенак)

Лекарственная форма

Вольтарен®

Р-р д/в/м введения 25 мг/1 мл: амп. 5 шт.

рег. №: П N011889/04
от 12.03.10
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 11.03.16

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Вольтарен®

Раствор для в/м введения от бесцветного до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол — 18 мг, пропиленгликоль — 600 мг, бензиловый спирт — 120 мг, натрия дисульфит — 2 мг, натрия гидроксид — до pH 7.8-8.0, вода д/и — до 3 мл.

3 мл — ампулы бесцветного стекла с точкой надлома или кольцом излома (5) — пачки картонные с вклейкой с ячейками для ампул.

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС

Фармако-терапевтическая группа:

НПВП

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После в/м введения диклофенака в дозе 75 мг его всасывание начинается немедленно. Сmax в плазме составляет в среднем около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) и достигается примерно через 20 мин. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины введенной дозы. AUC после в/м введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается. Связывание с белками плазмы — 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Сmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Сmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч.

Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.

Показания активных веществ препарата

Вольтарен®

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии). Почечная колика, желчная колика. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.

Общие реакции и нарушения в месте введения: часто — боль, уплотнение в месте инъекции; редко — отеки, некроз в месте введения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек; тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени; клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга, неконтролируемая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность; цереброваскулярные кровотечения; нарушения гемостаза; ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; III триместр беременности; грудное вскармливание; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказания: тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять диагностику инфекционных процессов.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови.

Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторам, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.

Циклоспорин — влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию — совместное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона — имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.

НПВС и ГКС — при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты — нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты — нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.

Метотрексат — при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Фенитоин — возможно усиление действия фенитоина.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Велтавел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)

Диклоген
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)

Диклофарм
(ДАНСОН-БГ, Болгария)

Диклофенак
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)

Диклофенак
(НПО МИКРОГЕН, Россия)

Диклофенак
(АТОЛЛ, Россия)

Диклофенак
(HEMOFARM, Сербия)

Диклофенак
(ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, Россия)

Диклофенак
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)

Диклофенак
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)

Все аналоги

Вольтарен® (75мг/3мл)

МНН: Диклофенак

Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diclofenac

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013877

Информация о регистрации в РК:
19.12.2018 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
32.81 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Вольтарен

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 75 мг/3 мл

Состав

Одна ампула (3 мл) содержит

активное вещество — диклофенак натрия 75мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, маннитол, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01А В05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения препарата Вольтарен примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть принятой дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом и мочой.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении препарата Вольтарен в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства препарата Вольтарен обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Вольтарен способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.

Вольтарен, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Показания к применению

Внутримышечное введение

— воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, болевой синдром при заболеваниях позвоночника, внесуставной ревматизм

— острый приступ подагры

— почечная или печеночная колики

— посттравматический и послеоперационный болевой синдром, воспаление и отечность

— тяжелые приступы мигрени

Внутривенная инфузия

— лечение или профилактика послеоперационной боли в условиях стационара

Способ применения и дозы

В рамках общей рекомендации доза препарата должна назначаться индивидуально. Побочные действия могут быть минимизированы посредством применения минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, требуемого для контроля над симптомами.

Не следует применять инъекции препарата Вольтарен более 2-х дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью препарата Вольтарен в таблетках или ректальных свечах.

Внутримышечное введение

Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область.

При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил.

Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область).

В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата Вольтарен (таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При приступах мигрени клинический опыт ограничен применением одной ампулы 75 мг; дозу вводят после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Внутривенная инфузия

Вольтарен, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции и применять более 2-х дней подряд.

Непосредственно перед началом инфузии препарата Вольтарен, в зависимости от необходимой ее продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизованного раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%, или соответствующий объем иной концентрации), взятого из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Вольтарен. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе определяются кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.

Рекомендуются два альтернативных режима дозирования препарата Вольтарен, раствора для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. При необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.

Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин-1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Гериатрия (пациенты в возрасте >65)

Коррекция начальной дозы не требуется для пожилых пациентов.

Установленное сердечно-сосудистое заболевание или существенные факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы

Как правило, терапия препаратом Вольтарен не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, Вольтарен назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Вольтарен противопоказан пациентам с почечной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией почек, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Вольтарен противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией печени, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.

Побочные действия

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Вольтарен, раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака в условиях краткосрочного и длительного применения.

Часто (≥ 1/100, <1/10)

  • головная боль, головокружение

  • вертиго

  • тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, пониженный аппетит

  • повышение уровня трансаминаз

  • задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия

  • сыпь

  • реакция в месте инъекции, боль в месте инъекции, затвердение в месте инъекции

Нечасто (≥1/1.000 до <1/100)

  • инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, боль в груди

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

  • гиперчувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции (включая артериальную гипотензию и шок)

  • сонливость

  • астма (включая диспноэ)

  • гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без нее, перфорация)

  • гепатит, желтуха, нарушение функции печени

  • крапивница

  • отек, некроз в месте инъекции

Очень редко (< 1/10000)

  • абсцесс в месте инъекции

  • тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз

  • ангионевротический отек (включая отек лица)

  • дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства

  • парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, острое нарушение мозгового кровообращения

  • расстройство зрения, нечеткость зрения, диплопия

  • звон в ушах, нарушение слуха

  • артериальная гипертензия, васкулит

  • пневмонит

  • колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит

  • фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность

  • буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна, зуд

  • острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз

Диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном применении, может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Противопоказания

  • известная гиперчувствительность к действующему веществу, метабисульфиту натрия или к любым другим компонентам препарата

  • аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), например, ацетилсалициловую кислоту, которая может выражаться астмой, крапивницей, острым ринитом или другими аллергическими симптомами

  • III триместр беременности и период лактации

  • активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация

  • печеночная недостаточность

  • почечная недостаточность

  • тяжелая сердечная недостаточность

  • воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит)

  • пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, нарушениями гемостаза и свертывания крови, риском гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений

  • лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Мощные ингибиторы CYP2C9: Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин

Вольтарен может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства:

Как и для других НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным контролем артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.

Циклоспорин

Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию

Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия. Следует часто контролировать уровни калия в сыворотке крови.

Антибактериальные средства — производные хинолона

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и кортикостероиды

Одновременное системное применение НПВП или кортикостероидов с диклофенаком может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты и антитромботические средства

Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен и антикоагулянты. В случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические препараты

Возможно одновременное применение препарата Вольтарен и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения препарата Вольтарен.

Колестипол и холестирамин

Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60%, соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства

Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.

Метотрексат

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Фармацевтическая несовместимость

Не следует смешивать раствор препарата Вольтарен, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Особые указания

Общие

Следует избегать применения препарата Вольтарен с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в виду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. Для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Астма в анамнезе

У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще, чем у других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы, отек Квинке или крапивницу. Таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Особые предостережения рекомендуются в случае, когда Вольтарен применяется парентерально пациентам с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут обостряться.

Влияние на пищеварительную систему

Как и при применении других НПВП, при назначении препарата Вольтарен пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительной системы (ПС), с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте увеличивается с повышением дозы препарата у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста.

Чтобы снизить риск токсического воздействия на ПС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного воздействия на ПС, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ПС). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Вольтарен необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательный медицинский контроль и соответствующие предупредительные меры, в связи с потенциальным обострением.

Влияние на печень

Тщательный медицинский контроль необходим в случае, когда Вольтарен назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку состояние таких больных может обостриться.

Как и при применении других НПВП, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом Вольтарен (таблетками или суппозиториями), назначается регулярный контроль функции печени. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, а также, если наблюдаются симптомы, связанные с прогрессирующими заболеваниями печени, или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Вольтарен следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов.

Осторожность необходима в случае, когда Вольтарен применяется у пациентов с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеке, рекомендуется мониторинг почечной функции больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим терапию диуретиками или препаратами, которые значимо влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. Прекращение терапии НПВП обычно приводит к возвращению в состояние, которое предшествовало лечению.

Кожные реакции

В связи с применением НПВП, включая Вольтарен, очень редко сообщалось о тяжелых, вплоть до фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Вольтарен следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, очагов повреждения слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

Как и в случае с другими НПВП, в очень редких случаях с диклофенаком могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, при отсутствии прежней экспозиции препарату.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВП, Вольтарен может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.

Сердечно-сосудистые эффекты

Лечение НПВП, включая диклофенак, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода, может быть связано с небольшим повышением риска серьезных кардиоваскулярных случаев тромбоза (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно у пациентов с сердечнососудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.

Как правило, терапия препаратом Вольтарен не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием (застойная сердечная недостаточность, установленная ишемическая болезнь сердца, периферическая артериальная болезнь) или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, Вольтарен назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.

В виду возможного повышения рисков от диклофенака со стороны сердечно-сосудистой системы в результате дозировки и продолжительности экспозиции, необходимо использовать минимальную эффективную дозу в течение минимального периода. Требуется периодически проводить повторную оценку потребности в облегчении симптомов и ответа на терапию пациента, в частности при продолжительности терапии свыше 4 недель.

Пациенты должны проявлять бдительность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, неразборчивая речь), которые могут возникнуть без предупреждающих симптомов. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости срочного посещения терапевта в подобных случаях.

Вспомогательные вещества препарата Вольтарен

Метабисульфит натрия в растворе для инъекций может привести к изолированной тяжелой реакции гиперчувствительности и бронхоспазму.

Маскировка проявления инфекционных заболеваний

Вольтарен, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать проявления и симптомы инфекционных заболеваний.

Беременность и период лактации

Вольтарен не следует применять при первых двух триместрах беременности за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение во время третьего триместра беременности противопоказано вследствие возможного возникновения явлений отсутствия сокращения матки и / или преждевременного закрытия ductus arteriosus.

Диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Чтобы избежать нежелательного влияния на грудного ребенка, Вольтарен не следует применять во время кормления грудью. Если лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью и перевести ребенка на искусственное кормление.

Фертильность

Вольтарен может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением, или те, которые проходили обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата Вольтарен.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты, у которых во время лечения препаратом Вольтарен наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Передозировка

Симптомы: рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: поддерживающие меры и симптоматическое лечение, которые необходимы для устранения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведение НПВП вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивного метаболизма.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл раствора в ампулы из бесцветного стекла с кольцом для вскрытия зеленого цвета и точкой синего цвета.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеющейся.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из картона коробочного. Каждую контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Лек Фармасьютикалс д.д.

Веровшкова 57, Любляна

Словения

Владелец регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан

претензии от потребителя по качеству продукта (товара)

050051 г. Алматы, ул. Луганского, 96

тел.: (727) 258-24-47 

факс: (727) 244-26-51

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com

CDS 2013-PSB/GLC-0631-s от 03.09.2013

508478211477976767_ru.doc 119 кб
561226121477977931_kz.doc 138.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Медикамент запрещен для реализации в аптеках.

Международное непатентованное название

?

Диклофенак

Активное вещество — диклофенак натрия.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Показания к применению Вольтарен раствор для инъекций 75мг 3мл

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов, локализованные формы ревматизма мягких тканей. В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и инплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Способ применения и дозировка Вольтарен раствор для инъекций 75мг 3мл

Раствор Вольтарена для инъекций следует вводить в/м. Продолжительность парентерального применения препарата не должна превышать 2 дней; при необходимости лечение продолжают Вольтареном в виде таблеток или ректальных суппозиториев.Вольтарен вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата.Непосредственно перед в/в введением Вольтарен следует разводить следующим образом: 100-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы смешивают с раствором натрия бикарбоната для инъекций (0.5 мл 8.4%, или 1 мл 4.2% раствора, или соответствующее количество раствора другой концентрации); к полученному инфузионному раствору добавляют содержимое 1 амп. Вольтарена (75 мг). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин. С целью предотвращения послеоперационных болей после операции проводят инфузию «ударной» дозы препарата (25-50 мг за 15-60 мин), в дальнейшем инфузию препарата продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг).

Противопоказания Вольтарен раствор для инъекций 75мг 3мл

Гиперчувствительность, нарушение кроветворения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство. Ингибирует биосинтез простагландинов. Простагландины играют основную роль в развитии основных симптомов воспаления (отёк, температура, боль). При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее ослабляет боль и уменьшает кровотечение. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. В офтальмологии — устраняет миоз, снижает вероятность развития цистоидного макулярного отека во время операций по поводу катаракты.Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия. При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10-20 минут, при ректальном — через 30 минут. Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы крови — свыше 99%. При местном применении действующее вещество частично всасывается через кожу. При закапывании в глаз время натупления максимальной концентрации в роговице и конъюнктиве — 30 минут, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых концентрациях не проникает. Не кумулирует. Выводится в виде метаболитов через почки и с желчью.

Побочное действие Вольтарен раствор для инъекций 75мг 3мл

Со стороны ЖКТ: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка, диспепсия, метеоризм, анорексия. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, усталость. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. В месте в/м введения — жжение. При использовании свечей — местное раздражение. Со стороны кожи: высыпания на коже, крапивница, зуд, жжение. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности — системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия. Сразу после закапывания в глаза — проходящее чувство жжения и/или нечеткость зрения.

Передозировка

При приеме внутрь:Симптомы: головокружение, головные боли, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ, функций печени и почек.Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие Вольтарен раствор для инъекций 75мг 3мл

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо- так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

С целью быстрого достижения желаемого эффекта оральные формы диклофенака принимают за 30 минут до еды. После снятия контактных линз, закапывание производится через 5 минут. Препараты для местного применения наносят только на неповрежденные участки кожи. При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами.Ограничения к применению.Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).

Условия хранения

Список Б. В при комнатной температуре.

Вольтарен р-р — Новартис — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N011889/04

Торговое наименование препарата

Вольтарен®

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

3 мл раствора (1 ампула) содержат: действующее вещество: диклофенак натрия 75 мг; вспомогательные вещества: маннитол — 18,0 мг, пропиленгликоль — 600,0 мг, бензиловый спирт — 120,0 мг, натрия дисульфит — 2,0 мг, натрия гидроксид — до pH 7,8-8,0, вода для инъекций — до 3,0 мл.

Описание

От бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ

S01BC03

Фармакодинамика:

Вольтарен® содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При ревматических заболеваниях противоспалителыюе и анальгетическое действия препарата Вольтарен® обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния. Отмечен выраженный анальгетический эффект препарата Вольтарен® при умеренной и сильной боли неревматического происхождения.

Облегчение боли наступает через 15-30 минут.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен® быстро купирует боли, уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. При использовании в комбинации с опиоидами у больных с послеоперационной болью Вольтарен® достоверно снижает потребность в опиоидных анальгетиках. Кроме того Вольтарен® облегчает приступы мигрени.

Фармакокинетика:

Всасывание

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Cmax), среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после внутримышечного введения препарата Вольтарен® примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Распределение

Связь с белками сыворотки крови — 99.7%, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низких концентрация (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное мюлоко в организм ребенка эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.

Биотрансформация/Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З’-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. Однако у некоторых пожилых пациентов 15-минутная внутривенная инфузия диклофенака приводила к увеличению плазменной концентрации препарата на 50% по сравнению с ожидаемой у взрослых пациентов. У больных с нарушением функции почек кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или

компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания:

  • Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата в том числе:

— ревматоидный артрит,

— анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии,

— остеоартроз,

— подагрический артрит,

— бурсит, тендовагинит.

— болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);

  • Почечная и желчная колики.
  • Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
  • Тяжелые приступы мигрени.

Противопоказания:

-Язва желудка или кишечника.

-Повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, в том числе к метабисульфиту натрия.

-Вольтарен®противопоказан тем пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит провоцируются ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, а также любыми препаратами, подавляющими выработку простагландинов.

-Вольтарен® раствор для инъекций не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

-Вольтарен® раствор для инъекций не назначают в период беременности.

С осторожностью:

При применении препарата Вольтарен® и других НПВП необходимо тщательное медицинское наблюдение за больными, имеющими язвенное поражение желудка или кишечника, инфекцию Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции печени в анамнезе или больными, предъявляющими жалобы, указывающие на заболевания желудочно-кишечного тракта. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличение дозы НПВП или при наличие язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов. Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Вольтарен® у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т. ч. преднизолон), антикоагулянты (в т. ч. варфарин), антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Осторожность необходима при назначении препарата Вольтарен® у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонными аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами).

Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями (включая ишемическую болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания

периферических сосудов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин),

дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечение курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых больных, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема внеклеточной жидкости любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.

Следует с осторожностью применять препарат Вольтарен® у пациентов с дефектами системы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен® у пациентов с риском развития сердечнососудистых тромбозов (в том инфарктов миокарда и инсультов). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен® у пациентов пожилого возраста Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Особую осторожность следует соблюдать при внутримышечном введении препарата Вольтарен® больным с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания, так как бисульфит натрия, содержащийся в препарате, способен вызывать тяжелые реакция гиперчувствительности.

Беременность и лактация:

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Назначать препарат Вольтарен® в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Вольтарен®, как другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что препарат Вольтарен®, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам для предотвращения нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата Вольтарен® у кормящей женщины грудное вскармливание прекращают.

Поскольку Вольтарен®, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Способ применения и дозы:

Применять Вольтарен®, раствор для внутримышечных инъекций, следует индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента. Вольтарен® в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также боли вследствие воспаления неревматического происхождения.

Вольтарен® вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции препарата Вольтарен® более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить препаратом Вольтарен® в таблетках или ректальных суппозиториях. При проведении внутримышечной (в/м) инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил.

Препарат следует вводить глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной области.

Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата Вольтарен® (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят Вольтарен® как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком.

Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора препарата Вольтарен® более не применяются.

Не следует смешивать раствор препарата Вольтарен®, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Дети и подростки до 18 лет

Вольтарен®, раствор для инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов препарат Вольтарен® можноприменять в таблетках или суппозиториях.

Пожилые пациенты (65 лет)

Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Пациенты с заболеваниями сердечно­сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно­сосудистой системы

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести

Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести

Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Побочные эффекты:

Ниже приведены нежелательные явления, которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.

Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: «очень часто» (≥ 1/10), «часто» (≥ 1/100, < 1/10) «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100), «редко» (≥ 1/10 000, < 1/1000), «очень редко» (< 1/10 000). Для каждой системы органов нежелательные явления сгруппированы в порядке убывания частоты их встречаемости. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные явления распределены в порядке уменьшения их важности.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — постинъекционный абсцесс.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Нарушения психики:очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа зрения:очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; очень редко — нарушения слуха, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко — повышение АД, васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения: редко -бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: часто абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко — гастрит, желудочно- кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации); очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит,дисгевзия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко — гепатит, желтуха; нарушения функции печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубуло- интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — боль, уплотнение в месте инъекции; редко — отеки, некроз в месте введения препарата.

Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления, возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение: поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузии неэффективны для диклофенака, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Взаимодействие:

Выявленные взаимодействия

Мощные ингибиторы CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови.

Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента — АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).

Циклоспорин. Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию: Совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.

Предполагаемые взаимодействия

НПВП и глюкокортикостероиды. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероцдов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).

Антикоагулянты и антиагреганты. Необходимо с осторожность ю комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств, рекомендуется тщательное наблюдение за больными.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемия, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. Поэтому во время совместного применения диклофенака н гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака менее, чем за 24 часа до или через 24 часа после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.

Особые указания:

Поражение желудочно-кишечного тракта

При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации желудочно-кишечного тракта, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными

заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен®, кровотечений или изъязвлений желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить.

Для снижения риска токсического действия на желудочно-кишечный тракт пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты (Аспирина), следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие медицинские препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ. Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.

Пациенты с бронхиальной астмой

Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а так же у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при применении препарата Вольтарен® следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных

мероприятий).

Кожные реакции

Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен8, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен. В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата Вольтарен® могут развиваться

анафилактические/анафилактоидные реакции.

Воздействие на печень

Поскольку в период применения препарата Вольтарен1′ может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Вольтарен® может развиваться без продромальных явлений.

Воздействие на почки

На фоне терапии препаратом Вольтарен® рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).

У пациентов с заболеваниями сердечно- сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациент должен быть проинструктирован о незамедлительном обращении за медицинской помощью при появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи).

Воздействие на систему кроветворения

Препарат Вольтарен® может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении препарата Вольтарен® рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

Маскирование признаков инфекционного процесса

Противовоспалительное действие препарата Вольтарен® может затруднять диагностику инфекционных процессов.

Применение одновременно с другими НПВП

Не следует применять препарат Вольтарен® одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения нежелательных явлений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Вольтарен® возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

Упаковка:

По 3 мл в ампуле из стекла. По 5 ампул с точкой надлома или кольцом излома вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Препарат не следует использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Новартис Фарма Штейн АГ, , Швейцария

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Новартис Фарма АГ

Купить Вольтарен р-р — Новартис в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

действующее вещество: диклофенак натрия;
3 мл раствора содержат 75 мг диклофенака натрия (25 мг/мл);
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия метабисульфит (Е 223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия гидроксид.

Нестероидные противовоспалительное и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код ATX: М01АВ05.

При внутримышечном введении

Препарат предназначен для лечения:
• Воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма;
• острых приступов подагры;
• почечной и печеночной колик;
• воспаления, боли и отека после травм и операций;
• тяжелых приступов мигрени.
В виде внутривенной инфузии
Препарат предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли в условиях стационара.

• Известная гиперчувствительность к действующему веществу, метабисульфиту натрия или к любым другим компонентам препарата.
• Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), Вольтарен противопоказан пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита (т.е. реакции перекрестной реактивности, вызванные НПВП).
• Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
• Печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность (СКФ <15 мл/мин/1,73 м2).
• Установленная застойная сердечной недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания.
• У пациентов с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, антикоагуляции, неполного гемостаза, нарушений гемопоэза или цереброваскулярных кровотечений.
• Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или с использованием аппарата искусственного кровообращения).
• III триместр беременности.
• Детский возраст до 14 лет

Дозу следует подбирать индивидуально. Побочные явления могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. Меры предосторожности). Вольтарен раствор для инъекций не следует применять более двух дней; в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями Вольтарен.
Каждая ампула предназначена только для одноразового применения. Раствор должен быть использован сразу же после открытия ампулы. Любое неиспользованное содержимое должно быть утилизировано.
Внутримышечная инъекция
С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции (что может привести к мышечной слабости, параличу мышц и гипестезии) необходимо соблюдать следующие правила.
Доза обычно составляет одну ампулу 75 мг в сутки, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы с соблюдением правил асептики. В тяжелых случаях (например, колики), суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы одну ампулу 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами Вольтарена (например, таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг.
При приступах мигрени имеющийся клинический опыт ограничен применением следующим образом: лечение начинают как можно раньше назначением 1 ампулы 75 мг, при необходимости лечение продолжают суппозиториями в тот же день в дозе до 100 мг. Суммарная доза в первый день не должна превышать 175 мг. Не данных о применении Вольтарена более 1 дня при мигрени. Если необходимо продолжить лечение в последующие дни, следует ограничиться применением суппозиториев в суточной дозе до 150 мг, разделенной на несколько разовых доз.
Внутривенные инфузии
Раствор для инъекций Вольтарен не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.
Непосредственно перед началом внутривенной инфузии, в зависимости от необходимой ее продолжительности, содержимое одной ампулы Вольтарена следует развести в 100-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Раствор, используемый для разведения, должен быть буферизирован раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4 % раствора или 1 мл 4,2 % или соответствующий объем другой концентрации), взятым из только что открытого контейнера. Можно применять только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, то для инфузии его применять нельзя.
Рекомендуется два альтернативных режима дозирования. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли необходимо вводить 75 мг беспрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.
Для профилактики послеоперационной боли после хирургического вмешательства следует ввести нагрузочную дозу 25-50 мг путем инфузии продолжительностью 15 мин — 1 час, после этого необходимо применить непрерывную инфузию в дозе около 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Особые группы пациентов

Дети (в возрасте до 18 лет)
Дозировка раствора для инъекций Вольтарен не подходит для применения у детей в возрасте до 18 лет.
Пожилые пациенты (в возрасте 65 и старше)
Для пожилых пациентов обычно не требуется корректировки начальной дозы. Вместе с тем, исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении препарата, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов.
Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значимыми сердечно-сосудистыми факторами риска
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или неконтролируемой гипертонией терапия препаратом Вольтарен, как правило, не рекомендуется. При необходимости препарат назначается пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или со значительными факторами риска их развития только после тщательной оценки, а в случаях, когда лечение, начатое раствором для инъекций Вольтарен, продолжается таблетками или суппозиториями Вольтарен более 4 недель – только в дозах ≤ 100 мг в сутки (см. Меры предосторожности).
Пациенты с нарушением функции почек
Вольтарен противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <15 мл/мин/1,73 м2) (см. Противопоказания). Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Вольтарена у пациентов с нарушением функции почек (см. Меры предосторожности).
Пациенты с нарушением функции печени
Вольтарен противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. Противопоказания). Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Вольтарена у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (см. Меры предосторожности).

Побочные реакции на препарат описаны в следующем порядке по частоте, первые – наиболее частые, с применением такой градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000).
Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением раствора для инъекций Вольтарен и/или других лекарственных форм диклофенака при условии краткосрочного и долговременного применения.
Инфекции и инвазии: очень редко – абсцесс в месте инъекции.
Нарушения со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемии), агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, анафилактическая и псевдоанафилактическая реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: очень редко – дезориентация, депрессия, бессоница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение ощущения вкуса, нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны органов зрения: очень редко – расстройство зрения, затуманенность зрения, диплопия.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта: часто – вертиго; очень редко – звон в ушах, нарушение слуха.
Нарушения со стороны сердца: нечасто* – инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, сердцебиение, боль в груди; частота неизвестна – синдром Коуниса.
Нарушения со стороны сосудистой системы: очень редко – артериальная гипертензия, васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко – астма (включая диспноэ); очень редко – пневмонит.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита; редко – гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением, стенозом ЖКТ или перфорацией, которая может приводить к перитониту); очень редко – колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита, или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, эзофагеальные нарушения, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.
Гепатобилиарные расстройства: часто – увеличение уровня трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко – молниеносный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – высыпания; редко – крапивница; очень редко – буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – задержка жидкости, отеки; очень редко – острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: часто – реакция в месте инъекции, боль, уплотнение; редко – отек, некроз в месте инъекции.
* Частота отражает данные длительной терапии с применением высокой дозы (150 мг в сутки).

Описание отдельных побочных эффектов

Артериотромботические явления
Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).
Зрительные нарушения
Нарушение зрения, нечеткость или двоение в глазах – характерные нежелательные эффекты для класса НПВП, которые обычно обратимы после прекращения приема. Возможным механизмом возникновения является ингибирование синтеза простагландинов и других соединений, которые нарушают регуляцию кровотока сетчатки, вызывая возможные зрительные нарушения. Если такие нарушения возникают во время лечения диклофенаком, для исключения других возможных причин их возникновения следует провести офтальмологическое обследование.

Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенаком отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы как рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит, в первую очередь, в поддерживающих мерах и симптоматическом лечении. Поддерживающие меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.
Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведения НПВП вследствие их высокого связывания с протеинами плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Нет данных, позволяющих давать какие-либо рекомендации женщинам детородного возраста.
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса у плода после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности, однако обобщенные данные являются неубедительными. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому Вольтарен не следует назначать на протяжении первых двух триместров беременности, если только польза от его применения не превысит риски для плода. Как и для других НПВП, применение препарата на протяжении третьего триместра беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:
1) преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия,
2) почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.
У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака.
При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.
Грудное вскармливание
Как и другие НПВП, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Вольтарен не следует применять в период грудного вскармливания, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка.
Фертильность
Как и другие НПВП, Вольтарен может повлиять на фертильность женщины, его не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование по поводу инфертильности, должны прекратить прием Вольтарена.
В ходе доклинических исследований на животных было выявлено, что применение НПВП (включая диклофенак) ингибирует овуляцию у кроликов и имплантацию и плацентацию у крыс, а также приводит к преждевременному закрытию артериального протока у беременных крыс. Дозы диклофенака, токсичные для материнского организма, ассоциировались с дистоцией, затянувшейся беременностью, ухудшением выживаемости плода и задержкой внутриутробного развития у крыс. Незначительное влияние диклофенака на репродуктивные параметры и роды, а также внутриутробное сужение артериального протока являются фармакологическими эффектами класса ингибиторов синтеза простагландина.
У животных, на основании соответствующих данных, нарушение мужской фертильности не может быть исключено. Актуальность этих выводов для человека неопределенна. Дополнительные исследования показывают, что при повторных пероральных дозах у крыс (> 1 мг/кг массы тела), диклофенак вызывает эффекты, влияющие на фертильность (более низкий уровень тестостерона, а также сниженную эпидидимальную и тестикулярную массу в сочетании с гистопатологическими изменениями). Аналогичные эффекты также наблюдались в F1 поколении в следующих дозах > 1,25 мг/кг в исследовании двух поколений. У собак ежедневные подкожные дозы диклофенака натрия 2 мг/кг привели к увеличению количества сперматид. Последующие исследования описывают сниженную частоту спариваний у самок крыс после повторной дозы диклофенака ≥ 0,5 мг/кг. По этой причине, влияние как на мужскую, так и женскую фертильность не может быть исключено.

Желудочно-кишечные эффекты
При применении всех НПВП желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации могут быть смертельными и могут возникать в любой период времени в течение лечения, как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных нарушений в анамнезе. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечных кровотечений у больных, получающих Вольтарен, лечение этим препаратом следует прекратить.
Как и для всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность при назначении Вольтарена за пациентами с симптомами нарушений ЖКТ или с анамнезом, указывающим на язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию (см. Побочное действие). Риск желудочно-кишечного кровотечения возрастает с увеличением дозы НПВП, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если язва осложнялась кровотечением или перфорацией либо имела место у пожилых.
Для уменьшения риска токсического влияния на ЖКТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно, осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.
У вышеуказанных пациентов и пациентов, требующих сопутствующего применения малых доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитными препаратами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом).
Пациентам, которые получают сопутствующую терапию системными кортикостероидами, антикоагулянтами, антитромбоцитарными средствами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, рекомендуется соблюдать осторожность.
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ЖКТ). Предосторожность также требуется для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромбоцитарные средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Во время терапии препаратом необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение и соблюдать осторожность у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может обостриться.
Прием НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском несостоятельности анастомоза в желудочно-кишечном тракте. При применении препарата после оперативного вмешательства на желудочно-кишечном тракте рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.
Сердечно-сосудистые эффекты
Клинические исследования и эпидемиологические данные убедительно свидетельствуют о наличии повышенного риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта), которые могут быть ассоциированы с применением диклофенака, в частности при применении в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.
Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.
Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (напр., артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак допускается применять только после тщательной оценки, а в случаях, когда лечение, начатое раствором для инъекций Вольтарен, продолжается таблетками или суппозиториями Вольтарен более 4 недель – только в дозах ≤ 100 мг в сутки.
Пациенты должны проявлять настороженность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, невнятная речь), которые могут возникать внезапно. Пациентов следует проинструктировать о необходимости незамедлительного обращения к врачу в подобных случаях.
Гематологические эффекты
При длительном применении Вольтарена рекомендуется, как и при длительном приеме других НПВП, контролировать анализ крови. Вольтарен, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо тщательное наблюдение.
Респираторные эффекты (астма в анамнезе)
У пациентов с астмой, аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хронической обструктивной болезнью легких (особенно если они связаны с ринитоподобными аллергическими симптомами), реакции на НПВП, такие как провокация астмы, отек Квинке или крапивница, встречается более часто. Поэтому таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность (готовность к экстренной ситуации). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, напр. с кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Гепатобилиарные эффекты
Тщательное наблюдение необходимо при назначении Вольтарена пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.
Во время приема препарата, также как и во время лечения другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном (напр., в виде таблеток) в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении Вольтарена больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы острой порфирии.
Кожные реакции
При приеме НПВП, включая Вольтарен, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Побочное действие). Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Вольтарен следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. У пациентов, ранее не принимавших Вольтарен, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Эффекты со стороны почек
Терапия НПВП, включая Вольтарен, может быть связана с задержкой жидкости или отеком. Особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения Вольтарена в качестве меры предосторожности рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.
Пожилые пациенты
Исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении препарата, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов.
Взаимодействие с НПВП
Необходимо избегать одновременного назначения Вольтарена и других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, для уменьшения риска дополнительных побочных эффектов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Вспомогательные вещества
Метабисульфит натрия в растворе для инъекций может приводить к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.
Маскирование инфекции
Диклофенак, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Пациенты, у которых во время лечения препаратом Вольтарен наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались при применении раствора для инъекций Вольтарен и/или других лекарственных форм диклофенака.
Ингибиторы CYP2C9: рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении Вольтарена с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.
Литий: при условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней лития в плазме.
Дигоксин: при условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации дигоксина в сыворотке крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке.
Диуретики и антигипертензивные средства: как и у других НПВП, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать достаточную гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сочетанной терапии и регулярно после нее, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ из-за увеличения риска нефротоксичности.
Препараты, вызывающие гиперкалиемию: одновременное применение калийсберегающих диуретиков, циклоспорина, такролимуса или триметоприма может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (данный показатель следует регулярно контролировать).
Другие НПВП и кортикостероиды: сочетанное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства: рекомендуется принять предупредительные меры, поскольку сочетание данных лекарственных средств с диклофенаком может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, имеются сообщения об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Антидиабетические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.
Имеются также отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном приеме диклофенака и метформина, особенно у пациентов с уже существующими почечными нарушениями.
Фенитоин: при совместном применении фенитоина с Вольтареном рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови по причине возможного увеличения экспозиции фенитоина.
Метотрексат: при введении НПВП менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку могут возрастать концентрации метотрексата в крови и повышаться его токсичность.
Циклоспорин и такролимус: диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина вследствие его влияния на простагландины почек. В связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, не принимающих циклоспорин или такролимус.
Антибактериальные хинолоны: имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом одновременного применения хинолонов и НПВП.
Индукторы CYP2C9: рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, с рифампицином), которые могут привести к значительному снижению плазменной концентрации и экспозиции диклофенака.

Фармакодинамика

Вольтарен содержит диклофенак натрия, нестероидное соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, продемонстрированное в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и обезболивающее свойства Вольтарена обусловливают клинический ответ, который характеризуется существенным снижением признаков и симптомов заболевания: боли в состоянии покоя и во время движения, утренней ригидности и отеков суставов, а также заметно улучшение функций суставов.
Вольтарен оказывает выраженный обезболивающий эффект при умеренных и тяжелых болях неревматического происхождения, обезболивающее действие начинает проявляться через 15-30 минут после применения.
Препарат продемонстрировал также существенное влияние при приступах мигрени.
При посттравматических и послеоперационных состояниях при наличии воспаления Вольтарен быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.
Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, Вольтарен существенно уменьшает потребность в них.
Раствор для инъекций Вольтарен особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний и болевого синдрома вследствие воспаления неревматического происхождения.

Фармакокинетика

Абсорбция
После внутримышечного введения 75 мг диклофенака абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме, составляющие приблизительно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигаются примерно через 20 минут. В случае внутривенной инфузии 75 мг диклофенака в течение 2 часов, средние максимальные концентрации в плазме составляют приблизительно 1,9 микрограмм/мл (5,9 мкмоль/л). Более короткое время инфузии ведет к более высоким максимальным концентрациям в плазме, тогда как более длительные инфузии определяют концентрации плато, пропорциональные скорости инфузии через 3-4 часа. После внутримышечной инъекции или приема кишечнорастворимых таблеток, или применения суппозиториев концентрации в плазме крови быстро снижаются сразу после достижения пиковых уровней.
Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как приблизительно половина активной субстанции метаболизируется при первом прохождении через печень (эффект «первого прохождения») в случае, когда препарат вводится перорально или ректально.
Фармакокинетические свойства не меняются после повторного введения препарата. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит.
Распределение
99,7 % диклофенака связывается с протеинами сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация устанавливается через 2-4 часа после времени достижения пикового значения в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через два часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается более высокой на протяжении 12 часов.
Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке одной женщины, кормящей грудью. Количество, потребленное младенцем вместе с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/день.
Биотрансформация
Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но главным образом путем одно- и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5- гидрокси-, 4′, 5-дигидрокси- и 3′- гидрокси-4′-метокси-диклофенак), большинство из которых превращается в конъюгаты глюкуроновой кислоты. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака.
Выведение
Общий системный клиренс диклофенака в плазме составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± SD). Конечный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы 1-3 часа. Один метаболит, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак имеет намного больший период полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит практически неактивен.
Около 60 % введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронового конъюгата неизмененной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. Менее 1 % выводится в неизмененном виде. Оставшаяся часть дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с фекалиями.
Линейность/нелинейность
Концентрации диклофенака в плазме находятся в линейной зависимости от дозы.
Особые группы пациентов
Никакой разницы относительно возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не наблюдалось. Однако у некоторых пожилых пациентов 15-минутная внутривенная инфузия приводила к росту концентрации в плазме на 50 % по сравнению с молодыми здоровыми пациентами.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ожидать накопления активного вещества. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровни гидроксиметаболитов в плазме крови в стационарном состоянии приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако в итоге метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени параметры кинетики и метаболизма диклофенака такие же, как и у пациентов без заболевания печени.

Прозрачный раствор от бесцветного до слабо желтого цвета.

Как правило, раствор для инъекций Вольтарен нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.
Использование для разведения растворов для инфузии натрия хлорида 0,9 % или глюкозы 5 % без бикарбоната натрия в качестве добавки представляет риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Не следует применять растворы для инфузии, отличные от рекомендованных.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после окончания срока годности.
Приготовленные растворы для инфузии подлежат немедленному использованию.

По 3 мл раствора в ампуле; по 5 ампул в картонной пачке вместе с листком-вкладышем. Материал первичной упаковки: ампулы бесцветного стекла.

По рецепту.

Производитель
Лек Фармасьютикалз д.д., Словения
Lek Pharmaceuticals d.d.
Verovskova 57, Ljubljana, 1526 Slovenia.
Заявитель
Новартис Фарма АГ, Швейцария
Novartis Pharma AG
Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Switzerland.
При возникновении нежелательных явлений и/или наличии претензий к качеству, пожалуйста, сообщите об этом по тел. +375 (17) 360 03 65 или по электронной почте на адрес drugsafety.cis@novartis.com

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Раствор вольтарен инструкция по применению для инъекций
  • Рыбокостная мука инструкция по применению для поросят
  • Встраиваемая посудомоечная машина weissgauff bdw 6062 d инструкция
  • Вопросы для руководства фирмы с помощью которых вы будете оценивать ориентацию фирмы на потребителя
  • Общее руководство автомобиля