Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до желтого цвета со специфическим запахом.
Состав
1 мл препарата содержит действующее вещество:
фипронил — 3,0 мг.
Фармакологические свойства
АТС vet QP53, эктопаразитарные ветеринарные препараты для местного применения (QP53AX15, фипронил)
Фипронил поражает центральную нервную систему эктопаразитов, не влияя на центральную нервную систему животных. Механизм действия фипронила у беспозвоночных заключается в том, что препарат нарушает работу нервной системы. Из-за системного блокирования фипронилом нервной системы наступает нервное перевозбуждение и гибель эктопаразитов.
После нанесения препарата на кожу фипронил не всасывается через кожу, а кумулирует в эпидермисе, сальных железах, волосяных фолликулах и постепенно высвобождается, проявляя инсектоакарицидное действие. Фипронил обеспечивает продолжительное пролонгированное действие. После местного нанесения препарат распределяется по поверхности тела животного в течение 24 часов.
Применение
Наружно собакам и кошкам для профилактики и лечения при болезнях, вызванных эктопаразитами: блохами (Ctenocephalus spp.), вшами (Linognathus setosus), малофагами на имагинальной и личиночной стадиях развития (Trichodectidae spp.), паразитиформными и чесоточными клещами (Dermacentor spp., Ixodes spp., Rhipicephalus spp.), и акариформными клещами (Sarcoptidae, Psoroptidae).
Препарат эффективен при ушной чесотке плотоядных — отодектозе (Otodectes cynotis).
Дозировка
Наружно.
Перед обработкой животного флакон с препаратом тщательно встряхивают, направляют струю препарата на туловище животного с расстояния 10-15 см. Препарат наносят на всю поверхность предварительно взъерошенной шерсти из расчета 2-5 мл на 1 кг массы тела животного путем нажатия на поршень распылителя — 5 нажатий (0,5 мл). При распылении флакон с препаратом держать вертикально. Препарат наносить против шерсти; длинношерстных животных расчесать щеткой, нанести препарат так, чтобы он попал на кожу.
При чесотке, вшивости, малофагозах обработку проводят 2-3 раза с интервалом 10-12 суток. Обработки животных проводят в течение сезонной активности паразитов при необходимости.
С целью профилактики поражения животных эктопаразитами, необходимо периодически менять подстилку или обрабатывать ее и предметы ухода за животными из расчета 2 мл спрея на 1 м2.
При лечении отодектоза (ушной чесотки) ушные раковины и слуховой проход предварительно очищают от ушной серы, экссудата и струпьев, затем впрыскивают в каждое ухо по 0,5 мл препарата. Для равномерного распределения препарата ушную раковину складывает и слегка массируют, фиксируя голову животного в течение 5-10 минут для предотвращения разбрызгивания препарата. Препарат вводят в оба уха, несмотря на поражение только одного.
Иксодовых клещей уничтожают на теле животных путем нанесения 0,5 мл препарата непосредственно на клеща и место его прикрепления к коже. Если в течение 30 минут клещ самостоятельно не отпадет — его осторожно удаляют пинцетом и уничтожают.
Противопоказания
Не использовать больным и истощенным животным, животным в период беременности и лактации, щенкам и котятам до 10-ти недельного возраста, собакам массой тела до 1 кг, а также животным, чувствительным к компонентам препарата.
Предостережения
Обработки препаратом проводят на открытом воздухе или в хорошо вентилируемых помещениях, удерживая животных до полного высыхания шерстного покрова.
При обработке животных препаратом запрещается курить, пить, принимать пищу. Не допускать попадания препарата на слизистые оболочки и внутрь. При случайном попадании препарата на кожу или слизистые оболочки следует немедленно смыть его струей проточной воды, при попадании препарата внутрь — немедленно обратиться к врачу.
После окончания обработки тщательно вымыть руки теплой водой с мылом, вытереть их и протереть регенерационным кремом.
Запрещается в течение 48 часов после обработки купать и гладить животных. Не допускать слизывания препарата с кожи после обработки.
В случае передозировки применяют атропина сульфат в терапевтических дозах и симптоматическое лечение.
Форма выпуска
Флаконы полимерные с распылителями по 150 мл
Хранение
Сухое, темное место при температуре от 2 °С до 30 °С.
Не хранить вместе с пищевыми продуктами, напитками и кормами для животных.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года.
Применение
Наружно собакам и кошкам для профилактики и лечения при болезнях, вызванных эктопаразитами: блохами (Ctenocephalus spp.), вшами (Linognathus setosus), малофагами на имагинальной и личиночной стадиях развития (Trichodectidae spp.), паразитиформными и чесоточными клещами (Dermacentor spp., Ixodes spp., Rhipicephalus spp.), и акариформными клещами (Sarcoptidae, Psoroptidae).Препарат эффективен при ушной чесотке плотоядных — отодектозе (Otodectes cynotis).
Дозировка
Наружно.
Перед обработкой животного флакон с препаратом тщательно встряхивают, направляют струю препарата на туловище животного с расстояния 10-15 см. Препарат наносят на всю поверхность предварительно взъерошенной шерсти из расчета 2-5 мл на 1 кг массы тела животного путем нажатия на поршень распылителя — 5 нажатий (0,5 мл). При распылении флакон с препаратом держать вертикально. Препарат наносить против шерсти; длинношерстных животных расчесать щеткой, нанести препарат так, чтобы он попал на кожу.
При чесотке, вшивости, малофагозах обработку проводят 2-3 раза с интервалом 10-12 суток. Обработки животных проводят в течение сезонной активности паразитов при необходимости.
Противопоказания
Не использовать больным и истощенным животным, животным в период беременности и лактации, щенкам и котятам до 10-ти недельного возраста, собакам массой тела до 1 кг, а также животным, чувствительным к компонентам препарата.
Предостережения
Обработки препаратом проводят на открытом воздухе или в хорошо вентилируемых помещениях, удерживая животных до полного высыхания шерстного покрова.
При обработке животных препаратом запрещается курить, пить, принимать пищу. Не допускать попадания препарата на слизистые оболочки и внутрь. При случайном попадании препарата на кожу или слизистые оболочки следует немедленно смыть его струей проточной воды, при попадании препарата внутрь — немедленно обратиться к врачу.
После окончания обработки тщательно вымыть руки теплой водой с мылом, вытереть их и протереть регенерационным кремом.
Запрещается в течение 48 часов после обработки купать и гладить животных. Не допускать слизывания препарата с кожи после обработки.
В случае передозировки применяют атропина сульфат в терапевтических дозах и симптоматическое лечение.
Хранение
Сухое, темное место при температуре от 2 °С до 30 °С.
Не хранить вместе с пищевыми продуктами, напитками и кормами для животных.
Хранить в недоступном для детей месте.
Написать отзыв
Ваше имя:
Ваш отзыв:
Примечание: HTML разметка не поддерживается! Используйте обычный текст.
Оценка:
Плохо
Хорошо
Введите код, указанный на картинке:
Продолжить
Описание Спрей Рекс и Муся для собак и кошек (с фипронилом) 150мл
Производитель………………………………..O.L.KAR
Форма выпуска: стеклянный флакон с распылителем 150 мл
Описание
Ветеринарное средство выпускается в виде желтого прозрачного раствора со специфическим запахом и маслянистой консистенцией. Препарат предназначен для местного использования.
Состав
Количество действующих веществ на 1 мл средства:
— фипронил: 3 мг.
Фармакологическое действие
Средство относится к эктопаразитарным препаратам. Действие фипронила, входящего в состав ветеринарного средства основано на воздействии на нервную систему различных паразитов, при этом, не оказывая отрицательного влияния на ЦНС самого домашнего животного. Вещество эффективно и быстро разрушает работу нервной системы беспозвоночных паразитов, вследствие чего происходит их нервное перевозбуждении, а затем и гибель. Фипронил не впитывается в кожу животного после нанесения, а оседает в сальных железах, волосах и эпидермисе постепенно вырабатывая свои противопаразитарные свойства. Препарат обладает длительным действием, после попадания на кожные покровы животного равномерно распределяется по всему телу в течение 1 суток.
Применение
Ветеринарное противопаразитарное средство используется для лечения, а также профилактики различных заболеваний, появившихся вследствие воздействия следующих эктопаразитов:
— вши;
— малофаги (имагинальная или личиночная форма);
— блохи;
— чесотка;
— паразитиформные клещи;
— акариформные клещи;
— чесотка ушная (плотоядные животные).
Дозировка
Препарат используется наружно, перед применением флакон с раствором необходимо встряхнуть в течение 1 минуты. Для обработки животного колпачок распылителя нужно направить на поверхность кожи на расстоянии 10 см. Ветеринарное средство, также можно использовать для обработки шерсти: на кг веса понадобится 2 – 5 мл лекарства (5 раз нажать на распылитель). Во время обработки препарат держится только вертикально и распыляется против роста шерсти. Если у животного густая и длинная шерсть обработка проводится с использованием расчески.
Для лечения чесотки, малофагозов и вшей препарат используется 2 или 3 раза с промежутком в 10 – 12 дней. Распыление средством проводится в период сезонного распространения эктопаразитов.
При проведении профилактических мер животным нужно периодически заменять грязные подстилки на новые или проводить обработку препаратом (на 2м – 2 мл средства).
Для лечения ушной чесотки 0,5 мл средства распыляется в каждую, предварительно прочищенную от серы и других загрязнений, ушную раковину. Для получения наибольшего эффекта ухо животного можно слегка сложить и легонько помассировать 5 – 10 минут. Такая процедура позволит избежать разбрызгивания раствора. Распылять средство необходимо всегда в оба уха, даже не смотря на отсутствие заражения второго.
Для уничтожения иксодового клеща препарат распыляется непосредственно на паразита и участок вокруг него. Спустя полчаса клещ должен упасть сам, если этого не произошло его можно удалить с помощью пинцета.
Противопоказания
Нельзя обрабатывать препаратом ослабленных или больных животных, маленьких котят и щенят до 10 недель, самок во время беременности и кормлении, животных меньше одного кг, а также животных, имеющих непереносимость к основным компонентам ветеринарного средства.
Предостережения
Распыление необходимо проводить в хорошо проветриваемом помещении или на открытом воздухе. Животное держится в помещении до высыхания шерсти.
Запрещается использовать средство рядом с продуктами питания, питьевой водой или кормом животных. При попадании спрея на открытые участки кожи следует немедленно промыть их водой с мылом. После использования средства следует проветрить помещение. При передозировке следует применить симптоматическое лечение и принять атропин сульфат.
Нельзя гладить обработанных домашних животных в течение одного дня. До и после распыления на животное необходимо одевать намордник.
Хранение
Хранение препарата производится отдельно от детей, животных, продуктов питания человека и животных кормов, при температуре окружающей среды от 2С до 30С.
Срок хранения – 2 года.
Уважаемые посетители! Наша аптека специально для домашних животных, а также для животных сельскохозяйственных. У нас вы найдёте большой ассортимент уходовых средств за питомцами, кормов и ветеринарных препаратов.
Персонал, обслуживающий аптеку онлайн, имеет высшее образование – ветеринарное. Поэтому помимо приобретения необходимых средств, у нас вы можете получить консультацию специалиста.
Мы всегда готовы оказать вашим животным квалифицированную помощь! Обращайтесь.
Условия доставки
Доставка по всей Украине 
Отправка товара осуществляется на основании полной предоплаты за заказ и только после поступления денег.
Интернет-магазин осуществляет доставку товара в любые населенные пункты Украины, с которыми налажено курьерское сообщение транспортной компанией «Новая Почта».
Все заказы отправляются наложенным платежом.
Наш интернет-магазин не взымает плату за доставку, доставка оплачивается клиентом отдельно в отделении «Новой Почты».
Стоимость доставки рассчитывается в зависимости от веса и габаритов посылки по тарифам перевозчика «Новая Почта».
Если вы можете предложить другие удобные для Вас способы доставки свяжитесь с нами!
Отзывы о Спрей Рекс и Муся для собак и кошек (с фипронилом) 150мл
Отзывов пока не было. Вы можете оставить его первым
Ниже инструкция на руссском языке
Рекс и Муся спрей 150мл 1 мл препарат құрамындағы белсенді зат: фипронил-3,0 мг.
СИПАТТАМАСЫ. Айқын иісі бар ашық сары түске дейін, мөлдір, майлы сұйықтық. ФАРМАКОЛОГИЯЛЫҚ ҚАСИЕТТЕРІ. АТС vet QP53, эктопаразитарлық жергілікті қолдануға арналған ветеринариялық препараттар (QP53AX15, фипронил) Препараттың белсенді заты-фипронил (Fipronilum)- 5-амино-1 — [2,6-дихлоро-4 — (трифлуорометил) фенил]- 4(трифлуорометил)сульфинил]-1Н-пиразол- 3-карбонитрил, фенилпиразол туындысы. Фипронил жануарлардың орталық жүйке жүйесіне әсер етпей, эктопаразиттердің орталық жүйке жүйесін зақымдайды. Омыртқасыздарда фипронилдің әсер ету механизмі препарат ГАМК-тәуелді хлоридті каналдарда хлор иондарының өтуін тежейді, жүйелік бұғаттау арқылы нерв жүйесінің фипронилімен жүйке тасымалдауы және эктопаразиттердің өлімі пайда болады. Препаратты теріге жаққаннан кейін фипронил тері арқылы сіңірілмейді, ал эпидермисте, май бездерінде, жүн фолликулаларында кумуляцияланады және инсектоакарицидтік әсерді таба отырып, біртіндеп босатылады. Фипронил ұзақ мерзімді әрекетті қамтамасыз етеді. Жергілікті қолданғаннан кейін препарат жануардың денесінің бетіне 24 сағат бойы көрініп тұрады. ҚОЛДАНЫЛУЫ. Эктопаразиттерден туындаған аурулардың алдын алу және емдеу үшін иттерге және мысықтарға: биттер(Ctenocephalus spp.), бүрге (Linognathus setosus), имагиналдық және личиналық даму сатыларында азлофагамдер (Trichodectidae spp.), паразитиформды және қышыма кене (Dermacentor spp., Ixodes spp., Rhipicephalus spp.), акариформды кенелер (Sarcoptidae, Psoroptidae). Препарат етқоректі құлақ қышымасында тиімді – отодектозе (Otodectes cynotis). ДОЗАСЫ. Жануарды өңдеу алдында препараты бар құтыны мұқият шайқайды, жануардың денесіне 10-15 қашықтықта препаратты дененің 1 кг салмағына 2-5 мл есебімен жүнге 5 рет басу (0,5 мл) тозаңдатқышты поршеньге басу арқылы бүріккенде препараты бар сауытты тігінен ұстап тұру керек. Препаратты тік жүнге қарсы жағыңыз; ұзын жүнді жануарларды щеткамен тарап, препаратты теріге түсіреді. Қышыма, биттеу, маллофагоздар кезінде 0-12 тәулік аралығымен 2-3 рет өңдеу жүргізіледі. Жануарларды өңдеу паразиттердің маусымдық белсенділігі кезінде қажет болған жағдайда жүргізіледі. Жануарлардың эктопаразиттермен зақымдануының алдын алу мақсатында төсенішті мезгіл-мезгіл ауыстыру немесе 1 м2 жануарларды күту заттары үшін 2мл есебімен өңдеу қажет. Отодектозды (құлақ қышымасын) емдеу кезінде құлақ раковиналары және есту жолын алдын ала құлақ күкіртінен тазартады, экссудаттар мен ұлтарақтар, содан кейін әрбір құлаққа 0,5 мл препарат шашылады. Препаратты біркелкі бөлу үшін құлақ раковинасын бүктейді және 5-10 минут бойы уқалайды. Иксодты кенелерді жануарлардың денесінде 0,5 мл препаратты тікелей кенеге жағу және оның теріге бекітілген орны арқылы жояды. Егер 30 минут ішінде кене пинцетпен абайлап алып тасталынады.
ҚАРСЫ КӨРСЕТІЛІМДЕР. Ауру және арық малдарға, жүкті болу кезінде және лактация, күшіктер мен 10 апталық жасқа дейінгі мысықтарға, сондай-ақ препараттың компоненттеріне сезімтал жануарларға қарсы көрсетілген.
ЕСКЕРТУ. Препаратпен өңдеу ашық ауада немесе жақсы желдетілетін үй-жайларда пайдаланып, жануарды жүн жамылғысы толық кепкенге дейін ұстап тұру керек. Жануарларды препаратпен өңдегенде темекі шегуге, тамақ ішуге тыйым салынады. Препараттың шырышты қабықтарға және ішке түсуіне жол бермеу қажет.Абайсызда препарат теріге немесе шырышты қабықтарға түскенде, оны су ағысымен дереу жуу керек. Ішке енген жанғайда- дереу дәрігерге бару қажет. Өңдеу аяқталғаннан кейін қолды жылы сумен, сабынмен жуып, оларды сүртіп, регенерациялық креммен сүртіңіз. Өңдеуден кейін 48 сағат ішінде шомылуға және жануарларды үтіктеуге болмайды. Артық дозаланғанда емдік дозада атропин сульфаты және симптоматикалық ем қолданылады.
САҚТАЛУЫ. 2°С-ден 30°С дейін температурада, құрғақ, қараңғы жерде сақталуы тиіс. Тамақ өнімдерімен, сусындармен және жануарларға арналған жемдермен бірге, балаларға қол жетімді жерде сақтауға болмайды. Жарамдылық мерзімі – 2 жыл.
1 мл препарата содержит действующее вещество: фипронил – 3,0 мг. ОПИСАНИЕ. Прозрачная маслянистая жидкость от светло- желтого до желтого цвета со специфическим запахом. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА. АТС vet QP53, эк- топаразитарные ветеринарные препараты для местно- го применения (QP53AX15, фипронил) Действующее вещество препарата – фипронил (Fipronilum)- 5-амино-1-[2,6-дихлоро-4-(трифлуорометил)фенил]- 4[(трифлуорометил)сульфинил]-1Н-пиразол-3-карбонит- рил, производное фенилпиразола. Фипронил поражает центральную нервную систему экто- паразитов, не влияя на центральную нервную систему жи- вотных. Механизм действия фипронила у беспозвоночных заключается в том, что препарат тормозит прохождение ио- нов хлора в ГАМК-зависимых хлоридных каналах, нарушая работу нервной системы. Через системное блокирование фипронилом нервной системы наступает нервное перевоз- буждение и смерть эктопаразитов. После нанесения препарата на кожу фипронил не всасыва- ется через кожу, а кумулируется в эпидермисе, сальных же- лезах, волосяных фолликулах и постепенно высвобождает- ся, обнаруживая инсектоакарицидных действие. Фипронил обеспечивает длительную пролонгированное действие. После местного нанесения препарат распределяется по по- верхности тела животного в течение 24 часов. ПРИМЕНЕНИЕ. Наружно собакам и кошкам для профилак- тики и лечения болезней, вызванных эктопаразитами: бло- хами (Ctenocephalus spp.), вшами (Linognathus setosus), мал- лофагами на имагинальной и личиночной стадиях развития (Trichodectidae spp.), паразитиформными и чесоточными клещами (Dermacentor spp., Ixodes spp., Rhipicephalus spp.), и акариформными клещами (Sarcoptidae, Psoroptidae). Препарат эффективен при ушной чесотке плотоядных – отодектозе (Otodectes cynotis). ДОЗИРОВКА. Наружно. Перед обработкой животного флакон с препаратом тщательно встряхивают, направляют струю препарата на туловище животного с расстояния 10-15 см. Препарат наносят на всю поверхность предварительно взъерошенной шерсти из расчета 2-5 мл на 1 кг массы тела животного путем нажатия на поршень распылителя – 5 на- жатий (0,5 мл). При распылении флакон с препаратом дер- жать вертикально. Препарат наносить против шерсти; длин- ношерстных животных расчесать щеткой, нанести препарат так, чтобы он попал на кожу. При чесотке, вшивости, маллофагозах обработку проводят 2-3 раза с интервалом 10-12 суток. Обработки животных проводят в течение сезонной активности паразитов при не- обходимости. С целью профилактики поражения животных эктопаразита- ми, необходимо периодически менять подстилку или обра- батывать ее и предметы ухода за животными из расчета 2 мл спрея на 1 м2 . При лечении отодектоза (ушной чесотки) ушные раковины и слуховой проход предварительно очищают от ушной серы, экссудата и струпьев, затем впрыскивают в каждое ухо по 0,5 мл препарата. Для равномерного распределения пре- парата ушную раковину складывает и слегка массируют, фиксируя голову животного в течение 5-10 минут для пре- дотвращения разбрызгивания препарата. Препарат вводят в оба уха, несмотря на поражение только одного. Иксодовых клещей уничтожают на теле животных путем нанесе- ния 0,5 мл препарата непосредственно на клеща и место его при- крепления к коже. Если в течение 30 минут клещ самостоятельно не отпадет – его осторожно удаляют пинцетом и уничтожают. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Не использовать больным и ис- тощенным животным, животным в период беременности и лактации, щенкам и котятам до 10-ти недельного возраста, собакам массой тела до 1 кг, а также животным, чувстви- тельным к компонентам препарата. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ. Обработки препаратом проводят на открытом воздухе или в хорошо вентилируемых поме- щениях, удерживая животных до полного высыхания шер- стного покрова. При обработке животных препаратом запрещается курить, пить, принимать пищу. Не допускать попадания препарата на слизистые оболочки и внутрь. При случайном попадании препарата на кожу или слизистые оболочки следует немед- ленно смыть его струей проточной воды, при попадании препарата внутрь – немедленно обратиться к врачу. После окончания обработки тщательно вымыть руки теплой во- дой с мылом, вытереть их и протереть регенерационные кремом. Запрещается в течение 48 часов после обработки купать и гладить животных. Не допускать слизывания препарата с кожи после обработки. В случае передозировки применяют атропина сульфат в те- рапевтических дозах и симптоматическое лечение. ХРАНЕНИЕ. Сухое, темное место при температуре от 2°С до 30°С. Не хранить вместе с пищевыми продуктами, напит- ками и кормами для животных. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Сатерекс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003598
Торговое наименование препарата
Сатерекс
Международное непатентованное наименование
Гозоглиптин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой дозировкой 20 мг содержит:
Действующее вещество: Гозоглиптина малат 27,324 мг (в пересчете на гозоглиптин 20 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 173,784 мг, кальций гидрофосфат 86,892 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 9,000 мг, магния стеарат 3,000 мг.
Пленочная оболочка: Опадрай II Белый 12,000 мг (поливиниловый спирт 40,0%, титана диоксид 25,0%, макрогол 20,2%, тальк 14,8%).
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой дозировкой 30 мг содержит:
Действующее вещество: Гозоглиптина малат 40,986 мг (в пересчете на гозоглиптин 30 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 260,676 мг, кальций гидрофосфат 130,338 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 13,500 мг, магния стеарат 4,500 мг.
Пленочная оболочка: Опадрай II Белый 18,000 мг (поливиниловый спирт 40,0%, титана диоксид 25,0%, макрогол 20,2%, тальк 14,8%).
Описание
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство — дипептидилпептидазы-4 ингибитор
Код АТХ
A10BH
Фармакодинамика:
Гозоглиптин является активным, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ингибируя активность ДПП-4, гозоглиптин повышает концентрацию синтезируемых в кишечнике гормонов семейства инкретинов: глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Увеличение концентрации ГПП-1 и ГИП вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к повышению синтеза и секреции инсулина. Повышение концентрации ГПП-1 вызывает повышение чувствительности альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной секреции глюкагона во время еды вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что приводит к снижению содержания глюкозы в крови.
При применении гозоглиптина у более 750 пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 36 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. На фоне лечения гозоглиптином не было отмечено значимого изменения массы тела; частота эпизодов гипогликемии была минимальной.
Фармакокинетика:
Гозоглиптин быстро всасывается при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью более 99%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови увеличиваются пропорционально увеличению дозы. Снижение концентрации гозоглиптина в плазме крови после достижения Сmах носит двухфазный характер.
Всасывание
Прием пищи оказывает умеренный эффект на скорость всасывания гозоглиптина. Совместное применение гозоглиптина с метформином не влияет на динамику их всасывания.
Распределение
Гозоглиптин практически не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Основной метаболический путь гозоглиптина у человека связан с гидроксилированием пиримидиновой группы. Другие метаболиты связаны с гидролизом амидов, глюкуронизацией карабамоила, конъюгацией с формамидом, конъюгацией с глюкозой и конъюгацией с креатинином.
В исследованиях in vitro с использованием микросомальных ферментов печени человека отмечались низкие константы связывания и ингибирования гозоглиптином цитохромов CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4.
Выведение
Гозоглиптин выводится из организма преимущественно почками. После приема внутрь около 77% дозы гозоглиптина выводится почками, причем 48,5% — в неизмененном виде. 10,5% дозы выводится через кишечник, при этом значительная доля приходится на метаболиты гозоглиптина. Период полувыведения (T1/2) после приема внутрь составляет около 20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
В исследовании с однократным введением гозоглиптина в дозе 20 мг различия между параметрами фармакокинетики у пациентов с нарушением функции почек по сравнению с группой пациентов с нормальной функцией почек были обнаружены в группах с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести (AUC0-∞ в 1,5 раза больше, чем в группе с нормальной функцией), хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (AUC0-∞ в 2,2 раза больше, чем в группе с нормальной функцией), тяжелой почечной недостаточностью (AUC0-∞ в 2,1 раза больше, чем в группе с нормальной функцией) и терминальной почечной недостаточностью (AUC0-∞ в 2,8 раза больше, чем в группе с нормальной функцией). При изменении функции почек не отмечено выраженных изменений Сmах.
Клиренс при диализе варьировал от 99 до 132 мл/мин и средняя доля гозоглиптина при приеме в дозе 20 мг, выведенного за один 4-часовой сеанс диализа составляла примерно 26% дозы (5,23 мг). Выведение гозоглиптина при гемодиализе оказалось умеренным. По окончании диализа не наблюдалось заметного «эффекта рикошета».
Фармакокинетические особенности гозоглиптина у детей младше 18 лет не изучались.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа:
— в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;
— в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к гозоглиптину или любому компоненту препарата;
— сахарный диабет 1 типа;
— диабетический кетоацидоз;
— тяжелые нарушения функции печени;
— хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
— детский возраст младше 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена);
— беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью:
У пациентов с панкреатитом в анамнезе.
Беременность и лактация:
В экспериментальных доклинических исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые у человека, гозоглиптин не вызывал нарушения фертильности, эмбриогенеза и не оказывал тератогенного действия на плод.
Клинические исследования безопасности препарата Сатерекс у беременных не проводились. В связи с отсутствием данных по безопасности применение препарата Сатерекс во время беременности противопоказано.
Поскольку неизвестно, проникает ли гозоглиптин в грудное молоко у человека, применение препарата Сатерекс в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Препарат Сатерекс принимают внутрь 1 раз в день утром, независимо от приема пищи.
Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.
Рекомендуемая начальная доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином составляет 20 мг в сутки. При отсутствии достижения целевых показателей концентрации глюкозы в крови, доза препарата может быть увеличена до 30 мг в сутки. При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 30 мг для лучшего контроля гликемии рекомендуется дополнительное назначение метформина.
В случае пропуска приема препарата Сатерекс обычную дозу следует принять как можно быстрее после обнаружения факта пропуска. Недопустим прием двойной дозы препарата Сатерекс.
Пожилой возраст
Не требуется коррекции дозы препарата у пожилых пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Поскольку опыт применения гозоглиптина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ограничен, препарат не рекомендуется назначать при повышении АЛТ или ACT >2,5 раза выше верхней границы нормы (ВГН).
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. Препарат Сатерекс не рекомендуется применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести.
Побочные эффекты:
При применении препарата Сатерекс в качестве монотерапии или в комбинации с метформином большинство нежелательных явлений (НЯ) были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии.
Корреляции между частотой НЯ и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.
Для оценки частоты встречаемости НЯ использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко, включая отдельные сообщения (≤1/10 000).
При применении гозоглиптина в дозах 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки частота отмены терапии в связи с развитием НЯ составила 1,3%. Эпизоды гипогликемии (бессимптомные или легкой степени) наблюдались у 4,7% пациентов на фоне монотерапии гозоглиптином и у 4,1% пациентов при комбинированной терапии гозоглиптином и метформином.
При применении препарата Сатерекс в дозе 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии
На фоне монотерапии гозоглиптином НЯ отмечались у 24,8% пациентов; количество связанных или возможно связанных явлений наблюдалось у 2,7% пациентов; все явления имели легкую или среднюю степень тяжести. Тяжелых НЯ зарегистрировано не было.
Наблюдались следующие НЯ:
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергический дерматит.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, сонливость.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, ACT).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, чувство усталости.
При комбинации препарата Сатерекс в дозе 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки с метформином
На фоне комбинированной терапии с метформином НЯ отмечались у 23,8% пациентов; связанные или возможно связанные с приемом препарата НЯ наблюдались у 3,3% пациентов; все явления также имели легкую или среднюю степень тяжести. Тяжелых НЯ зарегистрировано не было.
Наблюдались следующие НЯ:
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, диспепсия, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчного пузыря: нечасто — холецистит, стеатоз, повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, ACT), повышение билирубина, полип желчного пузыря.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отеки, боль в спине.
Передозировка:
Клинические исследования препарата Сатерекс у здоровых добровольцев показали хорошую переносимость гозоглиптина в дозе до 300 мг. Изучения дозы свыше 300 мг не проводилось.
При однократном применении препарата в дозе 300 мг могут наблюдаться головокружение, боль в мышцах, сухость во рту. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.
В случае передозировки необходимо проводить общепринятые мероприятия: промывание желудка, мониторинг жизненных показателей, симптоматическая терапия в случае необходимости.
Возможно выведение препарата из организма с помощью 3-4-часового диализа.
Взаимодействие:
Гозоглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку гозоглиптин не является субстратом микросомальных ферментов печени, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие гозоглиптина с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами микросомальных ферментов печени, маловероятно.
Клинически значимого взаимодействия гозоглиптина с препаратами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа, не установлено.
Совместное применение гозоглиптина с инсулином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами и другими гипогликемическими препаратами, за исключением метформина, не изучено.
Особые указания:
Применение препарата Сатерекс у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза противопоказано.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести уменьшения дозы не требуется. Препарат не рекомендуется применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести и тяжелой почечной недостаточностью.
Препарат не рекомендуется применять у пациентов с выраженным нарушением функции печени (АЛТ или ACT >2,5 раза выше ВГН) в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной категории пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние препарата Сатерекс на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг и 30 мг.
Упаковка:
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 28 таблеток в полиэтиленовый флакон для лекарственных средств, укупоренный полипропиленовой крышкой с влагопоглотителем. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Препарат не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Исследовательский Институт Химического Разнообразия» (ЗАО «ИИХР»), Московская обл., г. Химки, ул. Рабочая, д. 2а, стр. 1Б, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Сатерекс»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)