Relpax таблетки инструкция по применению цена

Состав

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в желудочно- кишечном тракте (ЖКТ): (абсорбция составляет около 81 %). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у мужчин и женщин составляет около 50 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) в среднем составляло 1,5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз от 20 мг до 80 мг фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.
Максимальная концентрация (Сmах) элетриптана и площадь под кривой концентрация- время (AUC) повышались примерно на 20-30 % при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30 %, а ТСmах в плазме крови увеличивалось до 2,8 ч.
При регулярном применении (20 мг три раза в сутки) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг три раза в сутки и 80 мг два раза в сутки) в течение более 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40 %).

Распределение

Объем распределения элетриптана при внутривенном введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85 %).

Метаболизм

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентрации элетриптана в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также, что изофермент CYP2D6 вносит определенный вклад в метаболизм элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетику элетриптана.
Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного изотопом углерода С14.
В экспериментах in vitro метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью, в то время как метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован. Полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.
Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20 % от концентрации элетриптана и, соответственно, не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.

Выведение

Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после внутривенного введения составляет в среднем 36 л/ч, а период полувыведения (Т1/2) — около 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь составляет около 3,9 л/ч. Доля непочечного клиренса составляет около 90 % от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов почками и через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пол

Результаты метаанализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.

Пожилые люди (старше 65 лет)

У пожилых людей (65-93 года) выявлено небольшое и статистически недостоверное
Снижение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение Т1/2 (примерно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с этими показателями у молодых людей. Эффект элетриптана на артериальное давление у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Нарушение функции печени

У больных с нарушением функции печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) выявлено статистически достоверное увеличение AUC (на 34 %) и Т1/2, а также небольшое увеличение Сmах (на 18 %), однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Нарушение функции почек

У больных с легким (клиренс креатинина 61-89 мл/мин), умеренным (клиренс креатинина 31-60 мл/мин) или выраженным (клиренс креатинина < 30 мл/мин) нарушением функции почек не выявлено статистически достоверных изменений фармакокинетики элетриптана или степени его связывания с белками плазмы крови.

Показания к применению

Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к элетриптану или к любому другому компоненту препарата.

• Тяжелые нарушения функции печени.

• Возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).

• Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).

• Как и у других агонистов рецепторов 5- гидрокситриптамина I типа (5-HT1) противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:

• • неконтролируемая артериальная гипертензия;

  • спазм коронарных артерий, ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;

  • аритмии;

  • сердечная недостаточность;

  • окклюзионные заболевания периферических сосудов;

  • нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;

  • совместное применение с другими агонистами 5-HT1 рецепторов;

  • в течение 24 ч до или после приема элетриптана нельзя применять эрготамин или производные эрготамина, в т.ч. метисергид (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

• Релпакс ® не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

• Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

С осторожностью:

Серотониновый синдром: при одновременном применении элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина), необходимо соблюдать осторожность, т.к. в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов.

Применение препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к. у таких пациентов эффект элетриптана на артериальное давление усиливается).

Способ применения и дозы

Внутрь.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс® следует принимать как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Взрослые (18-65 лет)

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если головная боль возобновляется в течение 24 час: если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 час, то Релпакс® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, чем через 2 час после первой дозы.

При отсутствии эффекта: если первая доза Релпакса® не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 час, то для купирования приступа не следует принимать вторую дозу, так как в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза не должна превышать 160 мг.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

Не рекомендуется применение препарата Релпакс® в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Кроме того, Релпакс® не следует принимать в течение 72 часов после завершения приема ингибиторов изофермента CYP3A4.

Как и другие агонисты 5-HT1- серотониновых рецепторов, Релпакс® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс®, как и другие агонисты 5-HT1 серотониновых рецепторов, не следует назначать для лечения «атипичных» головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

На фоне применения агонистов 5-HTV серотониновых рецепторов отмечались случаи развития кровоизлияния в головной мозг, субарахноидального кровоизлияния, инсульта или других цереброваскулярных нарушений, в некоторых случаях с летальным исходом. В нескольких случаях цереброваскулярное нарушение было основным заболеванием и агонисты 5- HT1-серотониновых рецепторов применяли некорректно, трактовав симптомы, как признаки мигрени. Следует учитывать, что у пациентов с мигренью может быть повышен риск цереброваскулярных осложнений (например, инсульта, кровоизлияния и транзиторной ишемической атаки).

При одновременном применении элетриптана и СИОЗС (например, флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам) и СИОЗСН (например, венлафаксин, дулоксетин) возможно развитие потенциально жизнеугрожающего серотонинового синдрома (см. разделы «С осторожностью» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Данный синдром может проявляться следующими симптомами: нарушение психического статуса (например, ажитация, галлюцинации, кома), нестабильность вегетативной нервной системы (например, тахикардия, олебания артериального давления, гипертермия), нарушение функции нейромышечной системы (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или симптомы нарушения функции пищеварительной системы (например, тошнота, рвота, диарея).

Не рекомендуется применять препарат Релпакс® у пациентов с факторами риска развития ишемической болезни сердца (например, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез, женщины в состоянии хирургической или физиологической менопаузы или мужчины в возрасте старше 40 лет) до тех пор, пока не будет проведено тщательное обследование системы кровообращения и не будет исключено сердечно-сосудистое заболевание.

Чувствительность методов оценки состояния сердечно-сосудистой системы достаточно мала. В связи с этим, если в анамнезе пациента, на ЭКГ или при проведении других диагностических процедур обнаруживались признаки, характерные для артериального вазоспазма или ишемии миокарда, применять элетриптан не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, но у которых оценка состояния сердечнососудистой системы показала удовлетворительный результат, рекомендуется первую дозу элетриптана принимать под наблюдением врача, кроме пациентов, которые ранее получали элетриптан. Так как ишемия миокарда может возникнуть в отсутствии клинических симптомов, следует рассмотреть возможность проведения электрокардиографического исследования сразу после приема препарата Релпакс®.

Пациенты с факторами риска сердечнососудистых заболеваний, как описано выше, получающие элетриптан длительно, но с перерывами, должны периодически проходить обследование сердечно-сосудистой системы, поскольку они продолжают терапию элетриптаном. Систематическое следование вышеизложенным рекомендациям приводит к снижению случаев, когда пациенты с недиагностируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями получают терапию элетриптаном.

При применении агонистов 5НТ1- серотониновых рецепторов сообщалось о случаях тяжелых нарушений сердечной функции, в том числе инфаркте миокарда, жизнеугрожающих нарушениях сердечного ритма и летальных исходах, развивавшихся в первые несколько часов после приема препарата. Учитывая широту применения агонистов 5НТ1- серотониновых рецепторов у пациентов с мигренью, частота возникновения данных реакций крайне низка.

Во время проведения клинических исследований были получены следующие сообщения. Среди пациентов, у которых проводили диагностическую коронарную ангиографию, у одного пациента, получающего элетриптан внутривенно (Сmax 127 нг/мл, что эквивалентно 60 мг элетриптана для приема внутрь) со стенокардией в анамнезе, артериальной гипертензией и гиперхолестеринемией, возникло чувство стеснения в грудной клетке, а также был выявлен эпизод коронарного ангиоспазма (подтвержденный ангиографией) без изменений на ЭКГ, характерных для ишемии. Кроме того, сообщалось об одном случае развития фибрилляции предсердий у пациента с таким же нарушением ритма в анамнезе.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, некоторые из которых с летальным исходом. В очень редких случаях данные осложнения возникали в отсутствии каких-либо признаков сердечно- сосудистого заболевания. Тем не менее, учитывая трудность контроля сообщений, полученных в постмаркетинговом периоде, невозможно окончательно определить взаимосвязь данных случаев с приемом элетриптана. Релпакс® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития (см. раздел «Противопоказания»). Системного изучения элетриптана у больных с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов 5HT1- серотониновых рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.

Релпакс® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

В клинических исследованиях установлено, что Релпакс® является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

Релпакс® не следует принимать профилактически.

При применении препарата Релпакс® в терапевтических дозах 60 мг и более регистрировали незначительное преходящее повышение артериального давления. Артериальное давление повышалось чаще у пациентов с нарушением функции почек (максимально систолическое давление повышалось на 14-17 мм рт.ст., а диастолическое на 14-21 мм рт.ст. от исходного уровня и на 3-4 мм рт.ст. выше, чем у здоровых добровольцев) и пожилых людей.

Следует учитывать, что неограниченное применение противомигренозных лекарственных средств может приводить к хроническим ежедневным головным болям. Случаи чрезмерного применения любых триптанов чаще всего наблюдаются у пациентов с ежедневными головными болями.

Описание

Противомигренозное средство.

Фармакодинамика

Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ1В и нейрональных 5-НТ1D рецепторов. Элетриптан также обладает высоким сродством к 5-НТ1F серотониновым рецепторам и оказывает умеренное действие на 5-НТ1А, 5-НТ2B, 5-НТ1Е и 5-НТ7 серотониновые рецепторы.

В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Побочные действия

В целом, Релпакс® переносится хорошо

Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота побочных реакций у пациентов, принимающих препарат в одной и той же дозе двукратно в течение 24 ч для купирования приступа подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно.

Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом Релпакс®, являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1 -серотониновых рецепторов.

При применении агонистов 5-HT1 — серотониновых рецепторов, в том числе и препарата Релпакс®, сообщалось о случаях серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов, в некоторых случаях с летальным исходом. Данные реакции отмечались крайне редко и наблюдались преимущественно у пациентов с сопутствующими факторами риска.

У пациентов, принимающих Релпакс® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥ 1 % и выше по сравнению с плацебо). Эти явления были распределены по следующим категориям в соответствии с частотой: частые (≥ 1/100 до < 1/10), нечастные (≥ 1/1000 до < 1/100) или редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000).

Инфекции:

Частые: фарингит и ринит.

Редкие: инфекции дыхательных путей.

Нарушения со стороны лимфатической системы:

Редкие: лимфаденопатия.

Нарушения питания и обмена веществ:

Нечастые: анорексия.

Психические нарушения:

Нечастые: нарушение мышления, ажитация, спутанность сознания,

деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница.

Редкие: эмоциональная лабильность.

Нарушения со стороны нервной системы:

Частые: сонливость, головная боль, головокружение, ощущение «покалывания» или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения.

Нечастые: тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечастые: нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения.

Редкие: конъюнктивит.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия:

Частые: вертиго.

Нечастые: боль в ушах, звон в ушах.

Нарушения со стороны сердечно- сосудистой системы:

Частые: ощущение сердцебиения и тахикардия.

Редкие: стенокардия, повышение артериального давления, брадикардия, шок.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения:

Частые: ощущение «стеснения» в горле.

Нечастые: одышка, зевота.

Редкие: бронхоспазм и изменение тембра голоса.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

Частые: боль в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта и диспепсия.

Нечастые: диарея, глоссит.

Редкие: запор, эзофагит, отёк языка, отрыжка.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:

Редкие: гипербилирубинемия, повышение активности ACT (аспартатаминотрансферазы).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Частые: повышенное потоотделение.

Нечастые: сыпь, кожный зуд.

Редкие: кожные заболевания, крапивница.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы, соединительной и

костной тканей:

Частые: боль в спине, боль в мышцах.

Нечастые: боль в суставах, артроз и боль в костях.

Редкие: артрит, миопатия, миалгия, судороги.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

Нечастые: нарушения со стороны мочеиспускательного тракта (учащённое мочеиспускание, полиурия).

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

Редкие: боль в молочных железах, меноррагия.

Общие нарушения:

Частые: ощущение тепла или «приливы» жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления).

Нечастые: общая слабость, отёчность лица, жажда, периферические отёки.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих нежелательных эффектах:

Нарушения со стороны иммунной системы:

аллергические реакции, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны нервной системы:

редкие случаи обморочных состояний.

Нарушения со стороны сосудистой системы:

повышение артериального давления.

Нарушения со стороны сердца:

ишемия или инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

как и при применении некоторых других агонистов 5-НТ 1B/1D -серотониновых рецепторов, были получены редкие сообщения об ишемическом колите, рвоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыта клинического применения Релпакса® у беременных женщин нет. В исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия. Релпакс® следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Релпакс® выводится с грудным молоком у женщин. При однократном приеме Релпакса® в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 час составило в среднем 0,02 % от принятой дозы. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 час после приема элетриптана.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику элетриптана При одновременном назначении эритромицина (1000 мг) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, Сmах элетриптана увеличивалась в 2 и 2,7 раза, соответственно, a AUC элетриптана — в 3,6 и 5,9 раза, соответственно. При этом Т1/2 элетриптана увеличивался с 4,6 час до 7,1 час при применении эритромицина и с 4,8 час до 8,3 час — при применении кетоконазола (см. раздел «Фармакокинетика»), Таким образом, Релпакс® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).

Взаимодействия Релпакса® с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований межлекарственных взаимодействий пока не доступны (за исключением пропранолола, см. ниже).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что следующие лекарственные препараты вряд ли влияют на фармакокинетику элетриптана: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогенсодержащие гормональные заместительные препараты, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные препараты и блокаторы кальциевых каналов.

Поскольку элетриптан не является субстратом МАО, фармакокинетическое взаимодействие Релпакса® и ингибиторов МАО маловероятно, и специальные исследования их взаимодействия не проводились.

При одновременном применении пропранолола в дозе 160 мг, верапамила в дозе 480 мг или флуконазола в дозе 100 мг Сmах элетриптана увеличивалась в 1,1, 2,2 и 1,4 раза, а AUC — в 1,3, 2,7 и 2,0 раза, соответственно. Эти изменения не являются клинически значимыми, так как они не сопровождались повышением артериального давления или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с применением одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 час и 2 час после приема Релпакса® приводит к небольшому, но аддитивному повышению артериального давления, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или эрготаминоподобные средства, в частности, дигидроэрготамин, не следует назначать в течение 24 час после приема Релпакса®. Напротив, Релпакс® можно назначать не ранее, чем через 24 час после приема эрготаминосодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие лекарственные средства

В терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома Р450.

Взаимодействие с серотонинергическими препаратами

Одновременное применение агонистов 5-НТ рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина), может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов следует соблюдать осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Передозировка

При передозировке можно ожидать развития артериальной гипертензии и других нарушений, со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Поскольку Т1/2 элетриптана составляет около 4 час в случае передозировки препарата наблюдать больных следует в течение, по меньшей мере, 20 час или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме крови неизвестно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У некоторых больных мигрень или прием агонистов 5НТ1- серотониновых рецепторов, включая элетриптан, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. При выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение автомобиля и работа со сложной техникой, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс®.

Состав

В состав таблеток Релпакс входит активный компонент элетриптан (в виде гидробромида).

А также дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, МКЦ, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Форма выпуска

Выпускается средство в виде таблеток по 20 и 40 мг, которые упакованы в блистеры из фольги, помещенные в картонные пачки.

• Таблетки, 20 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 20», с другой — «Pfizer».
• Таблетки, 40 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 40», с другой — «Pfizer».

Фармакологическое действие

Релпакс – препарат с противомигренозным действием. Активный ингредиент элетриптан демонстрирует выраженную селективность относительно к серотониновым рецепторам, которые располагаются в сонных артериях.

Противомигренозная активность средства связана со способностью элетриптана сужать кровеносные сосуды внутри черепа и с его ингибирующим влиянием по отношению к нейрогенному воспалению.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема перорально элетриптан активно абсорбируется в пищеварительном тракте, всасывание происходит на 81%. Уровень биодоступности при внутреннем приеме — примерно 50%.

Наивысшая концентрация в крови отмечается через 1,5 ч после внутреннего приема. Максимальная концентрация активного вещества увеличивалась на 20–30%, если лекарство было принято после жирной еды. С белками крови элетриптан связывается на 85%.

Период полувыведения равен примерно 4-5 часам. Метаболизм происходит в печени, после чего выведение происходит через почки и ЖКТ.

Показания к применению

Применяется с целью купирования приступов мигрени с проявлением ауры или без нее.

Противопоказания

Определяются следующие противопоказания для приема препарата Релпакс:

• высокая чувствительность пациента к элетриптану и другим компонентам средства;
• прием с целью купирования базилярной, офтальмоплегической, гемиплегической мигрени;
• серьезные нарушения функции печени;
• редкие болезни наследственного характера (глюкозо-лактозная мальабсорбция, недостача лактазы, непереносимость лактозы);
• прием одновременно с ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами протеазы;
• артериальная гипертензия с неконтролируемым течением;
• возраст до 18 лет;
• окклюзионные болезни периферических сосудов;
• ишемическая болезнь сердца либо подозрение на наличие этого заболевания;
• транзиторная ишемическая атака и нарушения кровообращения в мозге в анамнезе;
• одновременное лечение другими препаратами — агонистами 5-HT1-рецепторов.

Осторожно средство назначают больным с серотониновым синдромом. Также нужно соблюдать осторожность, применяя Релпакс одновременно с другими средствами с серотонинергической активностью.

Нужно соблюдать осторожность при приеме лекарства в дозе более 40 мг людям, у которых отмечается нарушение функций почек.

Побочные действия

В большинстве случаев Релпакс пациенты переносят хорошо. Как правило, побочные явления выражены слабо, они исчезают самостоятельно и являются преходящими.

Возможно проявления следующих побочных эффектов в процессе приема средства:

• ринит, фарингит, инфекции дыхательных путей;
• лимфаденопатия;
• анорексия;
• психические нарушения: спутанность сознания, нарушения мышления, депрессия, эйфория, эмоциональная лабильность;
• нарушения в работе нервной системы: головные боли, сонливость, головокружение, гипестезия, гипокинезия, нарушения чувствительности, миастения, гиперестезия, тремор, атаксия, нарушение речи;
• чувство стеснения в горле, зевота, диспноэ, изменение тембра голоса, астма;
• гипербилирубинемия;
• функции органов зрения: боль в глазах, нарушение зрения, светобоязнь, конъюнктивит;
• функции сердца и сосудов: тахикардия, учащенное сердцебиение, стенокардия, брадикардия, увеличение показателей АД;
• органы слуха, равновесия: звон и боль в ушах, вертиго;
• функции ЖКТ: боли в животе, тошнота, ощущение сухости во рту, диспепсические явления, диарея, запор, отрыжка;
• кожные покровы: сильное потоотделение, зуд, крапивница;
• костно-мышечная система: боли в спине, суставах и мышцах, артрит, боль в костях, артроз миопатия, судороги;
• мочевыделительная система: полиурия, частое мочеиспускание;
• репродуктивная система: меноррагия, боли в молочных железах;
• аллергические реакции;
• чувство приливов жара к лицу, астения, озноб, дискомфорт в области грудной клетки, общая слабость, чувство жажды, периферические отеки.

Инструкция по применению Релпакса (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Релпакса предусматривает употребление препарата внутрь. При этом таблетки нужно запивать жидкостью.

Если у пациента только начинает развиваться мигренозная головная боль, необходимо принимать таблетки как можно раньше. Но выраженная эффективность его действия отмечается и при приеме при развившемся приступе мигрени.

Взрослым пациентам в возрасте от 18 до 65 лет рекомендовано принимать начальную дозу 40 мг.

При возобновлении головной боли на протяжении суток можно повторно принять средство в аналогичной дозе. Если есть необходимость принять таблетки повторно, то это можно делать не ранее, чем спустя 2 часа после приема первой таблетки.

Если после приема первой дозы препарата Релпакс головная боль в течение 2 часов не уменьшается, то вторую дозу препарата принимать не следует.

Но если купировать приступ не удалось, то эффективный клинический ответ может проявиться при следующем приступе мигрени. Если доза 40 мг не позволяет получить желаемый эффект, при следующем приступе можно принять Релпакс в дозе 80 мг.

Общая суточная доза средства не должна быть больше 160 мг.

Людям, страдающим легкими или умеренными нарушениями функции печени, не нужно корректировать дозу.

Передозировка

При передозировке у пациента может развиваться артериальная гипертензия, а также другие нарушения функций сердечно-сосудистой системы. Нужно сразу провести промывание желудка, симптоматическое лечение.

Так как период полувыведения активного вещества равен примерно 4 часам, при передозировке нужно наблюдать больного не менее 20 часов, пока все симптомы не исчезнут.

Нет данных о влиянии перитонеального диализа и гемодиализа и на концентрацию в крови элетриптана.

Взаимодействие

На фармакокинетику элетриптана может влиять одновременное применение других лекарств. Если одновременно назначается Эритромицин и Кетоконазол, Cmax элетриптана возрастала в 2 и 2,7 раза соответственно. Период полувыведения элетриптана также увеличивался.

Поэтому Релпакс не назначается одновременно с препаратами Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин, Джозамицин, а также с ингибиторами протеазы.

Не выявлено взаимодействие средства Релпакс и трициклических антидепрессантов, β-адреноблокаторов, СИОЗС и флунаризина.

Если одновременно происходит прием Релпакса, Пропранолола и Верапамила или Флуконазола, то максимальная концентрация элетриптана повышается. Однако клинического значения такие изменения не имеют.

Если после приема Релпакс через 1-2 часа принят кофеин или эрготамин, то это ведет к небольшому, но аддитивному повышению артериального давления. Поэтому средства, в составе которых есть эрготамин или эрготаминподобные средства, нельзя назначать на протяжении 24 часов после лекарства Релпакс. Аналогично Релпакс можно принимать только через 24 часа после приема таких лекарств.

При одновременном приеме элетриптана с лекарствами, которые демонстрируют серотонинергическую активность, возрастает риск проявления серотонинового синдрома. При таком сочетании за пациентами нужно вести тщательное наблюдение.

Условия продажи

Реализуется в аптеках по рецепту

Условия хранения

Нужно беречь Релпакс от детей и хранить при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности

Можно хранить 3 года.

Особые указания

Релпакс целесообразно применять только в том случае, если диагноз мигрень точно подтвержден. Для лечения атипичных головных болей, которые развиваются вследствие серьезных болезней, этот препарат не назначается.

Не следует назначать это средство до проведения тщательного обследования пациента, у которого возможно наличие болезней сосудов и сердца, и установления диагноза.

Эффективность таблеток Релпакс отмечается как при терапии мигрени с аурой, так и в процессе лечения мигрени без ауры и мигрени, которая проявляется относительно к менструальному циклу. Если таблетки применять при проявлении ауры, он не предупреждает развитию головных болей. Таблетки нужно принимать в фазе начала развития головной боли.

Релпакс также купирует другие симптомы, которые отмечаются при мигрени: тошноту, рвоту, фонофобию, фотофобию.

Не допускается профилактический прием средства.

При употреблении средства в дозе 60 мг и больше может отмечаться небольшое повышение АД. Чаще это явление отмечается у пожилых людей и у больных с нарушенной функцией почек.

У многих людей при мигрени отмечается головокружение и сонливость, поэтому во время приступов болезни следует осторожно выполнять те действия, которые требуют повышенного внимания.

Аналоги Релпакса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Релпакса – это препараты Имигран, Кофетамин, Зомиг, Амигренин, Суматриптан, оказывающие схожее действие на организм.

Стоимость некоторых из этих лекарств примерно такая же, как и цена препарата Релпакс. Однако есть лекарства, цена которых значительно превышает его стоимость.

Детям

Не назначаются таблетки детям и подросткам до 18 лет, так как имеется только ограниченная информация о безопасности средства для пациентов этого возраста.

При беременности и лактации

Нет опыта клинического использования лекарства Релпакс при беременности. В процессе исследований на животных не было отмечено тератогенного влияния. Поэтому назначение средства целесообразно, только если предполагаемая польза заметно превышает уровень риска для плода. Попадает в грудное молоко.

Если принять дозу 80 мг однократно, то на протяжении 24 часов выведение составляло 0,02% от общей дозы. Минимизировать риск влияния средства на младенца можно при условии прекращения естественного кормления на 24 часа после того, как был принят элетриптан.

Отзывы о Релпаксе

Отзывы о Релпаксе свидетельствуют, что средство очень эффективно от мигрени. В отзывах идет речь о том, что после приема таблетки у пациентов полностью исчезали симптомы приступов мигрени. Интенсивность симптомов снижается примерно через 30 минут после приема таблетки.

В качестве побочных эффектов может проявляться сонливость, тремор, тошнота, другие побочные явления. В отзывах отмечается, что после приема таблеток желательно поспать, чтобы минимизировать риск развития побочных проявлений. Однако некоторые люди, страдающие мигренью, отмечают, что Релпакс оказался для них неэффективным средством.

Цена Релпакса, где купить

Цена таблеток от мигрени Релпакс 40 мг в среднем составляет от 430 до 540 рублей за упаковку 2 таблетки.

Цена элетриптана (Релпакса) в Украине составляет 350 гривен.