Суппозитории цилиндроконической формы, от белого до светло-желтого цвета.
Один суппозиторий содержит:
активное вещество: мелоксикам 7, 5 мг или 15 мг;
вспомогательное вещество: твердый жир.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы; М01АС06.
Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза. Долговременное симптоматическое лечение ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.
Применяется ректально (суппозитории следует вводить в прямую кишку).
Вероятность возникновения нежелательных эффектов можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Следует периодически проводить оценку необходимости терапии и ответа пациента на лечение, особенно у пациентов с остеоартрозом.
При обострении остеоартроза рекомендуемая доза составляет: 7,5 мг в день (1 суппозиторий 7,5 мг один раз в сутки). При необходимости, доза может быть увеличаца до 15 мг в день (1 суппозиторий 15 мг один раз в сутки).
При ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 15 мг в сутки (1 суппозиторий 15 мг один раз в сутки). В зависимости от терапевтического ответа доза может быть уменьшена до 7,5 мг в сутки (1 суппозиторий 7,5 мг один раз в сутки).
Не следует превышать дозу 15 мг в сутки.
Пожилые пациенты и пациенты с высоким риском побочных реакций: у пожилых пациентов рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с высоким риском побочных реакций должны начинать лечение с дозы 7,5 мг в сутки.
Почечная недостаточность: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Не требуется снижения дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина более 25 мл/мин).
Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени снижения дозы не требуется.
Дети и подростки:
Препарат противопоказан детям и подросткам до 16 лет.
Классификация MedDRA в зависимости от частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз. Предрасполагающим фактором для возникновения агранулоцитоза является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции — реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, ангионевротический отек); частота неизвестна — анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики:
редко — изменение настроения, ночные кошмары; частота неизвестна — спутанность сознания, нарушение ориентации.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение остроты зрения, в т.ч. нечеткость зрения, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: редко — ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — повышение АД, приливы крови к лицу; редко — небольшое увеличение риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм, астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Нарушения со стороны органов ЖКТ: очень часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка; редко — колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ; частота неизвестна — панкреатит. Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация могут быть тяжелыми и потенциально фатальными особенно у пожилых пациентов.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — отек Квинке, зуд, сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, мультиформная эритема; частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); очень редко — острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна: женское бесплодие, задержка овуляции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отеки, включая отек нижних конечностей.
— гиперчувствительность к мелоксикаму и вспомогательному веществу препарата;
— гиперчувствительность к другим НПВП или аспирину. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых ранее наблюдались симптомы бронхиальной астмы, носовые полипы, ангионевротический отек, крапивница после приема аспирина или других НПВП;
— перенесенные желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с приемом НПВП;
— острая или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение (два или более эпизодов установленной язвы или кровотечения в анамнезе);
— проктит или ректальное кровотечение;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность без применения гемодиализа;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;
— лечение периоперационных болей при коронарном шунтировании;
— детский и подростковый возраст до 16 лет;
— III триместр беременности и период лактации.
Симптомы: при острой передозировке НПВП могут наблюдаться следующие симптомы, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии: слабость, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастрии. Может быть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелая интоксикация может привести к гипертонии, острой почечной недостаточности, к нарушению функции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистому коллапсу и остановке сердца. Также, как и при лечении терапевтическими дозами НПВП, при их передозировке могут возникнуть анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая терапия, антидот не известен. В клинических исследованиях было продемонстрировано, что холестирамин (4 г 3 раза в сутки) — ускоряет выведение мелоксикама.
Нежелательные эффекты можно минимизировать путем назначения наименьших эффективных доз минимально коротким курсом и контролем симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы»).
В случае недостаточного терапевтического эффекта рекомендуемая максимальная суточная доза (15 мг) не должна быть превышена.
Одновременное применение других НПВП не рекомендуется, так как усиливается токсическое действие препарата, в то время как терапевтическое преимущество не было доказано. Использование мелоксикама одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклоксигеназы-2, следует избегать.
Мелоксикам не следует применять пациентам с целью купирования острой боли.
Если при применении препарата в течение нескольких дней не наблюдается клиническое улучшение, необходимо пересмотреть тактику лечения.
До начала лечения мелоксикамом у пациентов с эзофагитом, гастритом, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе необходимо уточнить фазу и убедиться в отсутствии обострения заболевания. У данной категории больных существует риск рецидива заболевания на фоне терапии мелоксикамом.
Желудочно-кишечные эффекты
Как и при использовании других НПВП, потенциально опасные для жизни пациента желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация (в том числе фатальные) могут возникать в ходе лечения в любой момент с появлением предупредительных симптомов или без них, независимо от наличия в анамнезе у пациента серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Риск данных осложнений увеличивается с увеличением дозы НПВП у больных, в анамнезе страдающих язвой, в частности, осложненной кровотечением или перфорацией, и у пожилых людей. Данной категории пациентов необходимо назначить наименьшие рекомендуемые дозы препарата.
Комбинированное лечение защитными средствами (например, ингибиторы протонного насоса или мизопростол) рекомендуется пациентам, нуждающимся в сопутствующей терапии ацетилсалициловой кислотой в низких дозах или другими препаратами, повышающими риск развития желудочно-кишечных осложнений.
Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (желудочно-кишечных кровотечениях) особенно на начальных этапах лечения.
С осторожностью следует назначать пациентам, получающим сопутствующие препараты, которые увеличивают риск язв или кровотечений: например, гепарин в лечебных дозах или при применении в гериатрии, антикоагулянты (например, варфарин) или другие нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах (> 500 мг в разовой дозе или > 3 г в общей суточной дозе).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или пептической язвы лечение мелоксикамом должно быть прекращено.
НПВП с осторожностью назначают пациентам с желудочно-кишечными заболевания (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, так как возможно обострение заболевания.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Соответствующий мониторинг и консультации необходимо проводить пациентам с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной застойной сердечной недостаточностью, так как задержка жидкости и отеки были зарегистрированы на фоне применения НПВП.
Клинический мониторинг артериального давления у пациентов из группы риска рекомендуется проводить до начала лечения мелоксикамом. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, включая мелоксикам (особенно в больших дозах и при длительном лечении), приводит к небольшому увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Существует недостаточно данных, чтобы исключить риск, связанный с приемом мелоксикама.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями возможно назначение мелоксикама после тщательного обследования. Аналогичное обследование необходимо провести до начала длительного лечения пациентам, подверженным высокому риску: пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, или имеющим факторы, предполагающие к развитию сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Кожные реакции
В очень редких случаях при применении нестероидных противовоспалительных препаратов наблюдали серьезные кожные реакции, некоторые из них летальные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наивысший риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата.
Изменения со стороны печени и почек
Как и при приеме большинства других НПВП при использовании мелоксикама редко сообщалось о повышении уровня трансаминаз, билирубина или других показателей функции печени в сыворотке крови, а также повышение уровня креатинина и мочевины крови и другие лабораторные изменения. В большинстве случаев изменения были преходящими и незначимыми. При появлении выраженных и постоянных изменений параметров, характеризующих функцию печени, необходимо прекратить применение препарата Ремелокс и контролировать выявленные лабораторные изменения.
Функциональная почечная недостаточность
НПВП путем ингибирования сосудорасширяющего действия простагландинов почек, могут вызвать функциональную почечную недостаточность за счет снижения клубочковой фильтрации. Данное нежелательное явление зависит от дозы. В начале лечения или после увеличения дозы, рекомендуется проведение тщательного мониторинга диуреза и функции почек пациентам со следующими факторами риска:
• пожилые пациенты;
• сопутствующее лечение ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, диуретиками;
• гиповолемия различного генеза;
• застойная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• нефротический синдром;
• волчаночная нефропатия;
• выраженная печеночная дисфункция (сывороточный альбумин <25 г/л или >10 баллов по шкале Чайлд-Пью).
В редких случаях НПВП могут быть причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, медуллярного некроза или нефротического синдрома. Доза мелоксикама у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна быть выше, чем 7,5 мг. Не требуется снижение дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин).
Совместное применение с пеметрекседом
Пациенты с почечной недостаточностью легкой и средней степени, получающие пеметрексед, не должны принимать мелоксикам по крайней мере 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и минимум 2 дня после введения.
Задержка натрия, калия и воды
Применение НПВП может приводить к задержке натрия, калия и воды и оказывать влияние на натрийуретическое действие диуретиков. Также может происходить снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных препаратов. У предрасположенных пациентов возможно усугубление отеков, сердечной недостаточности или гипертоний данной категории пациентов из группы риска рекомендуется клиническое наблюдение.
Гиперкалиемия
Сахарный диабет благоприятствует развитию гиперкалиемии или сопутствующее лечение может увеличить уровень калия. Необходимо проводить регулярный мониторинг уровня калия в крови.
Другие предупреждения и меры предосторожности
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить побочные реакции, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Как и в случае других НПВП, следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений со стороны функции почек и печени и сердца. Для пожилых пациентов характерна повышенная частота побочных реакций при лечении НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут привести к летальному исходу.
Мелоксикам, как и другие НПВП может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Использование мелоксикама может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для применения у женщин, планирующих беременность. Не рекомендуется прием мелоксикама у женщин, которые испытывают трудности с зачатием или которые подвергаются обследованию по поводу бесплодия.
Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Фертильность
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данный лекарственный препарат не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может вызывать задержку овуляции. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие эмбриона/плода.
Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
У животных, введение ингибитора синтеза простагландинов, приводит к увеличению пред- и после имплантационных потерь, фето-эмбриональной летальности. Увеличение случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, были зарегистрированы у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза.
В течение первого и второго триместра беременности мелоксикам возможно применять только при абсолютной необходимости. Если мелоксикам используется женщиной, планирующей беременность, или во время первого и второго триместров беременности, доза должна наименее низкой, и продолжительность лечения как можно короче.
Применение НПВС примерно на 20 неделе и на более поздних сроках беременности может вызвать дисфункцию почек плода, приводящую к олигогидрамниону, а в некоторых случаях, к почечной недостаточности у новорожденных.
Данные неблагоприятные исходы наблюдаются в среднем после нескольких дней или недель лечения, хотя в редких случаях сообщалось о развитии олигогидрамниона уже через 48 ч после начала применения НПВП.
Маловодие часто, но не всегда, является обратимым после прекращения лечения. При длительном периоде маловодия могут развиваться осложнения, включая кронтрактуры конечностей и задержку созревания легких. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях нарушения функции почек у новорожденных, требующих проведения инвазивных процедур, таких как обменное переливание крови или диализ.
При применении НПВП более 48 ч, необходимо проводить ультразвуковое исследование амниотической жидкости. При развитии маловодия, следует прекратить применение НПВП и продолжить наблюдение в соответствии с установленными клиническими протоколами.
В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:
— к преждевременному закрытию артериального протока и легочной гипертензии вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;
— к развитию дисфункции почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом.
У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке, и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться продолжительность родов.
Следовательно, мелоксикам противопоказан во время третьего триместра беременности.
Лактация
Несмотря на отсутствие данных по опыту применения препарата известно, что НПВП проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные препараты противопоказаны в период лактации.
Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают нарушения остроты зрения, появляется сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.
Фармакодинамические взаимодействия
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота > 3 г/сутки
Одновременное применение с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (> 500 мг в разовой дозе или > 3 г в общей суточной дозе), не рекомендуется — увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
Глюкокортикоиды
Одновременное применение с глюкокортикоидами требует особой осторожности, так как увеличивается риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия.
Антикоагулянты или гепарин при применении у пожилых пациентов или в терапевтических дозах
Повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки ЖКТ. Совместное применение не рекомендуется. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательно контролировать показатели свертываемости крови.
Тромболитические средства и антиагреганты
Повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Селективные ингибиторы серотониновых рецепторов: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП могут уменьшить эффект диуретиков и других антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Совместное применение с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II или препаратами, подавляющими циклоксигеназу у предрасположенных пациентов (обезвоженных, пожилых, с нарушением функции почек) усугубляет нарушение функции почек, усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации и может привести к развитию острой почечной недостаточности, в некоторых случаях необратимой. Таким образом, данная сочетанная терапия должна осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых людей. У данных пациентов должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала и во время лечения необходимо периодически исследовать функцию почек.
Другие антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы)
Одновременное применение может уменьшить антигипертензивный эффект бета-блокаторов за счет ингибирования простагландинов с сосудорасширяющим эффектом.
Ингибиторы калъциневрина (например, циклоспорин, такролимус)
НПВП могут усилить нефротоксичность ингибиторов кальциневрина за счет действия на почечные простагландины. В случае проведения комбинированной терапии следует тщательно контролировать функцию почек, особенно в пожилом возрасте.
Риски, связанные с гиперкалиемией
Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм.
Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска. Вероятность развития гиперкалиемии повышается в случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять с мелоксикамом.
Деферазирокс
Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск желудочно- кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.
Внутриматочные контрацептивные устройства
При применении НПВП возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивных устройств, однако эта информация требует дальнейшего подтверждения.
Фармакокинетические взаимодействия (влияние мелоксикама на фармакокинетику других препаратов)
Литий
НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Метотрексат
НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и, таким образом, увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП.
Фармакокинетические взаимодействия (влияние других препаратов на фармакокинетику мелоксикама)
Холестирамин
Холестирамин, блокируя энтеро-печеночную циркуляцию, приводит к более быстрому выведению мелоксикама. Клиренс мелоксикама увеличивается на 50%. Период полувыведения снижается до 13±3 часа. Данное взаимодействие имеет клиническое значение.
Пеметрексед
При одновременном применении мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл / мин), прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов необходимо тщательно контролировать, особенно в отношении появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл / мин) одновременное применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.
Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл / мин), применение мелоксикама в дозе 15 мг может уменьшить элиминацию пеметрекседа, а, следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл / мин).
Пероральные антидиабетические средства (производные сулъфонилмочевины, натеглинид) Мелоксикам полностью выводится путем печеночного метаболизма, при этом примерно две трети выводится опосредованно ферментами цитохрома (CYP) Р450 (CYP 2С9 — основной путь выведения и CYP ЗА4 — вспомогательный путь выведения), а одна треть посредством других путей, например, окисление пероксидазы. При одновременном приеме мелоксикама и лекарственных средств, ингибирующих или метаболизируемых CYP 2С9 и/или CYP ЗА4, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При одновременном приеме с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид), можно ожидать взаимодействие, опосредованное CYP 2С9, которое может привести к увеличению концентраций этих лекарственных средств и мелоксикама в плазме крови. Пациентов, одновременно принимающих мелоксикам и производные сульфонилмочевины, натеглинид, следует тщательно наблюдать на появление признаков гипогликемии.
При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных средств, обладающих известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4, или метаболизирующихся при участии этих ферментов, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Суппозитории ректальные, содержащие 7,5 мг или 15 мг мелоксикама. По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
По рецепту
Информация о производителе
ООО «ФАРМАПРИМ»
ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень
Республика Молдова, MD-4829
тел.: (+373-22)-28-18-45, тел./факс: (+373-22)-28-18-46
e-mail: safety@fannaprim.md
Хотя запор не связан с угрозой жизни, состояние вызывает дискомфорт. С этим недугом можно бороться с помощью доступных препаратов, обладающих слабительным действием и восстанавливающих нормальную перистальтику кишечника.
Как правильно бороться с запорами? Через какое время можно ожидать эффекта? Что выбрать: таблетки, свечи, сиропы или травы для заваривания?
Что такое запор — симптомы
Запор — это состояние пищеварительной системы, при котором затруднены регулярные дефекации. Это одно из самых распространенных расстройств пищеварительной системы. В целом речь идет о запорах в ситуации, когда количество дефекаций составляет менее 3 раз в неделю. Запор может побыть у человека любого возраста.
Частая причина запоров — недостаток воды в кале, что делает его твердым и сложно перемещаемым в просвете толстого кишечника. Это и определяет симптоматику. Основной симптом запора — повышенное усилие при попытке вытеснения стула.
Наиболее распространенные симптомы запора:
- менее 3-х испражнений в неделю;
- ощущение закупорки во время дефекации;
- ощущение неполного опорожнения кишечника;
- наличие бугристого, твердого кала;
- ощущение переполнения живота с одновременной проблемой с дефекацией.
Также могут беспокоить тошнота, потеря аппетита, отрыжка, метеоризм, анемия, наличие крови/слизи в стуле, внезапная потеря веса и лихорадка.
Причины запоров
Запоры напрямую связаны с проблемами с функционированием пищеварительной системы, во время которых человек страдает от образования слишком твердого, трудно выделяемого кала. В большинстве случаев это связано с тем, что толстая кишка поглотила слишком много воды из пищи, что помешало ее естественной, достаточно высокой гидратации. Именно поэтому многочисленные слабительные направлены именно на его разжижение, для облегчения дефекации.
Запоры – частое следствие неправильного питания, похудения, употребления анальгетиков, контрацептивов, антидепрессантов и других таблеток, но они также являются симптомом многих заболеваний пищеварительной системы, поэтому нельзя их недооценивать.
Существует несколько видов запоров:
- Случайные. Могут появиться у здорового человека в результате длительных путешествий, резкого изменения рациона питания. Такой эпизод исчезает через несколько дней;
- Кратковременные. Отличаются чередованием возникновения нормальной дефекации с патологической. Могут быть периодическими и повторяющимися. Чаще всего их лечат препаратами от запоров. Стоит отметить, однако, что именно такие нарушения требуют немедленной консультации с врачом, который поможет определить причину заболевания. Пренебрежение симптомами может привести к ухудшению состояния;
- Хронические. Иначе атонические, неизвестного происхождения. Этот тип встречается у 90% пациентов. Это состояние может быть вызвано рядом факторов, включая неадекватную диету, низкий уровень воды в организме, отсутствие физической активности или серьезные проблемы со здоровьем.
Частые причины запоров:
- низкий уровень физической активности;
- неадекватное питание;
- возраст и связанное с ним старение тканей.
Более серьезные заболевания, повышающие риск возникновения запоров:
- сахарный диабет;
- гипотиреоз;
- эндометриоз;
- рассеянный склероз;
- заболевания сосудов головного мозга;
- болезнь Паркинсона;
- грыжа;
- геморрой;
- рак яичников;
- сужение просвета кишечника;
- удлинение толстой кишки с нарушением ее иннервации;
- дисфункция сфинктера.
Одной из возможных причин запоров может быть длительный прием некоторых препаратов с противосудорожным, обезболивающим, контрацептивным, понижающим артериальное давление эффектом и содержащих в составе алюминий и кальций.
Многие случаи запоров могут быть облегчены даже небольшими изменениями образа жизни, например, диетой, содержащей большое количество клетчатки. Поэтому без назначения проктолога такие лекарства должны приниматься в крайнем случае.
Средство от запоров – различные формы
Слабительные и другие средства обычно успешно справляются с большинством случаев запоров – ad hoc (специально предназначенным) способом. Их следует использовать с осторожностью и только при необходимости. В более сложных случаях требуются рецептурные препараты.
Чтобы правильно подобрать слабительные таблетки и способы борьбы с запорами, в первую очередь важно понять их причину – это может быть заболевание или неправильный образ жизни. Больным с рецидивирующими жалобами этого типа нужно вести дневник, отмечая важную информацию — частота дефекации, свойства стула, другие факторы, помогающие врачу подобрать лечение.
Задаваясь вопросом, что использовать при запорах, нужно подбирать препарат, который поможет пищеварительной системе в борьбе с таким состоянием, ведь чем медленнее пища проходит по пищеварительному тракту, тем больше воды она будет впитывать. Таким образом, кал человека становится сухим, твердым и труднее выводится. В этом случае опорожнение может стать очень болезненным.
Поэтому хорошее средство от запоров может работать, с одной стороны, за счет увеличения гидратации в толстой кишке, а с другой – за счет ускорения метаболизма, что делает кал более эластичным, и он быстрее выводится организмом.
Препараты от запора доступны в различных формах и с разнообразным составом. Хотя средства в виде таблеток или капсул наиболее распространенные, это лишь одно из многих решений.
Врач может выписать:
- таблетки;
- капсулы;
- суспензию;
- суппозитории (свечи);
- растворы для приема внутрь;
- драже.
Выбор лекарств нужно доверить врачу, так как таких препаратов очень много, и все они действуют разными способами. Есть лекарства, вызывающие привыкание.
Препараты от запоров, смягчающие каловые массы
Смягчители облегчают проскальзывание каловых масс:
- Жидкий парафин. Покрывает кал и стенки слизистой оболочки кишечника скользящим слоем.
- Докузат натрия. Увеличивая поглощение воды и жира каловым массами, вызывает увеличение объема кала и изменяя его консистенцию на более мягкую, что облегчает дефекацию.
Побочные эффекты. Применение этих средств может вызвать ректальные боли, боли в животе, снижение всасывания жирорастворимых витаминов (жидкий парафин) или увеличение всасывания жирорастворимых препаратов (докузат натрия).
Препараты от запоров, раздражающие желудочно-кишечный тракт
Раздражающие препараты действуют непосредственно (контактируя) на клетки слизистой оболочки кишечника, вызывая усиление перистальтики и секрецию воды из клеток.
- Касторовое масло. Касторовая кислота, образующаяся в результате переваривания этого масла, вызывает раздражение клеток внутри тонкой кишки, увеличивая ее перистальтику, что соответственно ускоряет кишечное прохождение и разжижение кишечного содержимого. Этот эффект наступает примерно через 2-4 часа после использования касторового масла.
- Лист сенны (лат. Sennae folium), корень ревеня (лат. Rhei radix), кора крушины (лат. Frangulae cortex), концентрированный сок алоэ. Содержат так называемые антрахиновые гликозиды, действующие непосредственно на мембранные клетки внутри толстой кишки, вызывая интенсификацию перистальтики, стимуляцию секреции воды и электролитов в просвет толстой кишки, что способствует размягчению кала и дефекации. Действие после начала применения этих средств обычно начинается через 8-12 часов. Использование этого сырья создает риск чрезмерного очищения, колита, кишечных расстройств, нарушений менструаций и электролитных расстройств, например, гипокалиемии.
- Бисакодил. Оказывает раздражающее действие аналогично соединениям антрахина, действуя непосредственно на клетки слизистой оболочки кишечника и нервные сплетения оболочки толстой кишки. Препараты с бисакодилом выпускаются в виде суппозиториев (отпускаются по рецепту врача), эффект наступает примерно через 15-60 мин после применения. Или в виде пероральных таблеток (без рецепта), эффект наступает примерно через 4-12 часов после приема. Препарат может вызывать нарушения со стороны пищеварительной системы, кожные аллергии, изменения картины мочи. Может применяться хронически при электролитных расстройствах и изменениях в работе кишечника.
- Пикосульфат натрия. Обладает сходным эффектом с бисакодилом. После применения действие обычно наступает через 6-12 часов. Препарат без рецепта отпускается в виде пероральных капель или таблеток. По рецепту врача он поставляется в виде порошка для раствора, в сочетании с лимонной кислотой и оксидом магния, что ускоряет его действие. Препарат в этой комбинации часто используется для очищения кишечника при подготовке к тестам или диагностическим процедурам (например, колоноскопии).
Препараты для увеличения объема каловых масс при запорах
Шелуха семян подорожника (лат. Plantaginis ovatae seminis tegumentum). Благодаря способности поглощать воду вызывает увеличение объема стула. Шелуха почти в 40 раз увеличивает объем в результате контакта с водой, что увеличивает объем каловой массы и ее размягчение, а следовательно стимулирует перистальтику и облегчает дефекацию.
Чешуйки семян подорожника действуют мягко и не вызывают серьезных побочных эффектов. Эффект обычно наступает через 12-24 часа после применения.
Препараты осмотического действия при запорах
Осмотические препараты проявляют свое действие, удерживая воду в просвете кишечника, что приводит к размягчению кала и облегчению дефекации.
- Сульфат магния, или сульфат натрия. После перорального приема растворяется в просвете кишечника, удерживает воду и увеличивает поток воды из клеток кишечника в просвет кишечника. Действие обычно начинается через 2-4 часа после приема.
- Макроголы. Смеси полиэтиленгликоля обладают водосвязывающими свойствами. При приеме перорально способствуют увеличению количества воды в кишечнике. Препараты Макрогола применяются при симптоматическом лечении запоров и при очищении кишечника при подготовке к диагностическим тестам или перед операциями на кишечнике. Лекарства, содержащие более высокие дозы этого активного вещества, доступны только по назначению врача. В случае использования макроголов важно дополнительно потреблять достаточно большое количество жидкости, что обеспечивает получение нужного эффекта.
- Лактулоза. Дисахарид, который в толстом кишечнике расщепляется до фруктозы и галактозы, что приводит к изменению осмотических свойств кишечного содержимого и связыванию воды в просвете кишечника. Кроме того, в результате бактериального брожения, лактулоза трансформируется в короткоцепочечные жирные кислоты (молочную и уксусную), что дополнительно стимулирует перистальтику кишечника. Действие препарата обычно начинается через 1 – 3 дня после приема. Лактулоза повышает риск вздутия живота, тошноты, рвоты и электролитных нарушений.
- Фосфатные растворы. Предназначены для проведения клизм. Ректальное введение вызывает опорожнение в результате истончения каловых масс и увеличения их объема. Эффект после приема обычно наступает через 2-5 мин после приема.
Другие лекарства от запоров
Глицериновые (глицериновые) суппозитории, называемы в быту ректальными свечами, вызывают стимуляцию луковицы и раздражение слизистой оболочки кишечника, что приводит к дефекации. Слабительный эффект обычно наступает через 15-60 минут после приема.
Прукалоприд. Рецептурное лекарство, используемое для лечения хронических запоров, когда другие методы лечения не эффективны. Это лекарственное вещество проявляет энтерокинетические свойства в результате действия на 5-НТ серотониновые рецепторы. Препарат ускоряет опорожнение желудка, стимуляцию моторики желудка и двенадцатиперстной кишки и толстой кишки, что способствует индукции дефекации.
Профилактика и длительное лечение запоров
Длительное лечение рецидивирующих запоров не должно основываться на постоянном применении слабительных. Оно прежде всего должно быть сосредоточено на внесении конкретных изменений в образ жизни, способствующих снижению риска возникновения проблем с дефекацией:
- регулярная зарядка;
- введение в диету большего количества клетчатки, например, бобы, овощи, фрукты, цельнозерновые злаки, отруби;
- регулярное питание и небольшие порции еды;
- соблюдение питьевого режима;
- ограничение потребления обработанных пищевых продуктов;
- избегание стрессов.
Состояние бактериальной микрофлоры оказывает большое влияние на ритм прохождения стула. Миграцию каловых масс можно улучшить, принимая натуральные пробиотики. Наибольшую ценность в этом случае показывают штаммы Bifidobacterium и Lacibacillus. Полезные бактерии содержатся, например, в кефирах и йогуртах.
- Описание препарата Ремелокс
- Состав препарата Ремелокс
- Показания препарата Ремелокс
- Условия хранения препарата Ремелокс
- Срок годности препарата Ремелокс
Форма выпуска, состав и упаковка
супп. ректальные 15 мг: 10 шт.
Рег. №: 9014/09/14/19 от 19.11.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Суппозитории ректальные от белого до светло-желтого цвета, цилиндроконической формы.
Вспомогательные вещества: жир твердый.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) из ПВХ/ПЭ пленки — пачки картонные.
супп. ректальные 7.5 мг: 10 шт.
Рег. №: 9014/09/14/19 от 19.11.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Суппозитории ректальные от белого до светло-желтого цвета, цилиндроконической формы.
| 1 супп. | |
| мелоксикам | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: жир твердый.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) из ПВХ/ПЭ пленки — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата РЕМЕЛОКС . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
Фармакокинетика
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл — для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).
Реклама
Режим дозирования
Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином — возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.
Все аналоги
Аналоги препарата
МЕЛБЕК® (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
БИ-КСИКАМ (ВЕРОФАРМ ООО, Россия)
АКТАМЕЛОКС (ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
МОВАЛИС (BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA, S.p.A., Италия)
МЕЛОКСИКАМ-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
МЕЛОКС (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
МЕЛОКСАМ (GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Co. Ltd., Польша)
МОВАЛИС (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
МЕЛОКСИКАМ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ЛОКСИДОЛ (WORLD MEDICINE, Limited, Великобритания)
Другие препараты этого производителя
ЭСТРИНОРМ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
КЛИНДАБИОКС (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
ФАСТАЛГИН (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
КЛОМЕТРИЛ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
КЛИНТОПИК (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
КЛОТРИМАЗОЛ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
КЕТОКОНАЗОЛ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
БЕНЗИЛБЕНЗОАТ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
ОБЛЕПИХОВОЕ МАСЛО (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
МЕТИЛУРАЦИЛ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
Описание препарата Моделакс®-Н (раствор ректальный) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 24.09.2021
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
24.09.2021
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Раствор ректальный | 1 мл |
| действующие вещества: | |
| натрия цитрата дигидрат | 102,6 мг |
| (в пересчете на натрия цитрат — 90,0 мг) | |
| натрия лаурилсульфоацетат 70% | 12,9 мг |
| (в пересчете на натрия лаурилсульфоацетат — 9,0 мг) | |
| сорбитол | 625,0 мг |
| вспомогательные вещества: сорбиновая кислота — 1,0 мг; глицерол — 125,0 мг; вода очищенная — до 1,0 мл |
Описание лекарственной формы
Почти белого цвета непрозрачная, вязкая жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
слабительное.
Фармакодинамика
Моделакс®-Н — комбинированный препарат, оказывающий слабительное действие. Эффект наступает через 5–15 мин. В состав препарата входят натрия цитрат (пептизатор, который вытесняет связанную воду, содержащуюся в каловых массах), натрия лаурилсульфоацетат (разжижает содержимое кишечника) и сорбит (усиливает слабительное действие путем стимуляции поступления воды в кишечник). Увеличение количества воды за счет пептизации и разжижения способствует размягчению каловых масс и облегчает опорожнение кишечника.
Показания
Запор, в т.ч. с энкопрезом, подготовка к эндоскопическому (ректоскопия) и рентгенологическому исследованию ЖКТ.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Так как препарат, вероятно, всасывается в системный кровоток в незначительной степени, при его применении в соответствии с рекомендациями во время беременности или лактации не ожидается развития нежелательных эффектов для плода или грудного ребенка.
Способ применения и дозы
Ректально.
Взрослые и дети старше 3 лет. Вводить все содержимое одной микроклизмы (5 мл) ректально, вставляя наконечник на всю длину (длина универсального наконечника составляет 44,5 мм).
Новорожденные и дети до 3 лет. Вводить все содержимое одной микроклизмы (5 мл) ректально, вставляя универсальный наконечник на половину длины.
Если жалобы сохраняются в течение длительного времени, то необходимо обратиться к врачу. Для детей до 3 лет также возможно использование микроклизмы с укороченным наконечником (длина укороченного наконечника составляет 27 мм). В таком случае необходимо ввести все содержимое одной микроклизмы с укороченным наконечником ректально, вставляя наконечник на всю длину.
Указания по применению
— отломить пломбу на наконечнике тюбика;
— слегка надавить на тюбик так, чтобы капля препарата смазала кончик клизмы — это облегчит процесс введения;
— ввести наконечник клизмы в прямую кишку;
— сдавливая тюбик, выдавить полностью его содержимое;
— извлечь наконечник, по-прежнему слегка сдавливая тюбик.
Побочные действия
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Нежелательные реакции, возникающие на фоне применения препарата, которые были выявлены в период пострегистрационного применения, были классифицированы следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1, но <10%); нечасто (≥0,1, но <1%); редко (≥0,01, но <0,1%); очень редко (<0,01%); нежелательные реакции с неизвестной частотой возникновения (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Со стороны ЖКТ: очень редко — боль в области живота (включая абдоминальный дискомфорт, боль в области живота, а также в верхних отделах живота), дискомфорт в аноректальной области, жидкий стул.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности (например, крапивница).
Если у пациента отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или замечены любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Существует риск развития некроза толстого кишечника при одновременном пероральном/ректальном применении натрия полистиролсульфоната и сорбитола, входящего в состав препарата.
Передозировка
Случаи передозировки при применении препарата не зарегистрированы.
Особые указания
Если симптомы сохраняются, необходимо избегать длительного применения и обратиться к врачу. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выливать его в сточные воды и выбрасывать на улицу.
Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Применение препарата не оказывает влияние на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).
Форма выпуска
Раствор ректальный. По 5 мл раствора ректального помещают в микроклизму для однократного применения (полиэтиленовая туба с универсальным или укороченным полиэтиленовым наконечником и отламывающейся пломбой).
На каждую тубу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся или текст маркировки наносят на тубу методом глубокой печати быстро закрепляющейся краской. На наконечник универсальной тубы допускается наносить отметку в виде кольца, обозначающую половину длины.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 13, 14, 15, 16, 18, 20 микроклизм с укороченным или универсальным наконечником вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Производитель
АО «Биохимик», Россия. Юридический адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.
Адрес места производства. 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.
Тел.: (8342) 38-03-68.
e-mail: biochimic@biochimic.ru
www.biochimic.ru
Владелец регистрационного удостоверения. ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия. 129090, Москва, пр-т Мира, 13, стр. 1, офис 13.
Организация, принимающая претензии потребителей. ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия. 129090, Москва, пр-т Мира, 13, стр. 1, офис 13.
Тел.: 8-800-777-86-04 (бесплатно), (495) 640-25-28.
e-mail: reception@promo-med.ru
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Выступление профессора Аркадия Александровича Шептулина, который представил новые разработки и возможности лекарственной терапии хронических запоров.
00:00
Владимир Трофимович Ивашкин, академик РАМН, доктор медицинских наук:
— Теперь я передаю возможность выступить профессору Аркадию Александровичу Шептулину, который продолжит эту линию рассуждений и расскажет о новых возможностях лекарственной терапии хронических запоров.
Аркадий Александрович Шептулин, доктор медицинских наук, профессор:
— Добрый день, дорогие коллеги.
Я начну с актуальности обсуждаемой сегодня проблемы. Обратите внимание на высокую распространенность запоров, которая достигает 20% среди взрослого населения и 30-40% среди лиц старше 60-ти лет. До 3% всех консультаций, которые бывают у детей раннего возраста и пожилых лиц, осуществляются по поводу запоров.
В США это составляет около 6 миллионов консультаций в год. Прямые затраты на лечение и обследование больных с запорами в США достигает 10-ти миллиардов долларов.
Важно, что приводимые в литературе данные о распространенности запоров занижены. По меньшей мере, 2/3 пациентов не обращаются за медицинской помощью и самостоятельно прибегают к приему слабительных препаратов из группы безрецептурных лекарственных средств.
Запоры часто сопровождаются другими клиническими симптомами (вздутие живота, напряжение при акте дефекации, болезнь при дефекации, ложные позывы). В результате этого качество жизни больных с хроническими запорами снижается. Оказывается таким же, как у пациентов с ревматоидным артритом и сахарным диабетом.
Нельзя не сказать о недостаточной эффективности существующих способов лечения. Более 70% больных в европейских странах не удовлетворены результатами лечения. Более 80% пациентов с хроническими запорами хотели бы больше знать о новых препаратах для их лечения.
Для нас, особенно для сотрудников кафедры пропедевтики и внутренних болезней, принципиально, что хронические запоры не являются самостоятельным заболеванием. На начальном этапе их можно разделить на две большие группы. Это больные с первичными (идеопатическим и функциональным запором) и пациенты с вторичными запорами.
Большая и многообразная группа больных с вторичными запорами. Это пациенты с органическими поражениями кишечника, колоректальным раком, стриктурами на фоне хронических воспалительных заболеваний кишечника, с давлением кишечника извне. Эндокринные и метаболические заболевания (сахарный диабет – синдром диабетической кишечной псевдообструкции, гипотиреоз).
Неврологические причины (болезнь Гиршспрунга, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз). Это поражения стенки кишечника – миогенные запоры при склеродермии, дерматомиозите. Это аноректальные запоры при анальных трещинах и проктите.
03:21
Если говорит о первичных запорах, то их критерии рассматриваются в свете Римских критериев функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Синонимом первичных запоров является более привычный нам термин «функциональный запор».
О них можно говорить, когда у больных твердая консистенция кала в виде орешков, когда больные испытывают напряжение при акте дефекации, ощущение препятствия в аноректальной области. Когда они прибегают к ручным манипуляциям, облегчающим акт дефекации.
Очень важно, что о запорах говорят, когда частота дефекации становится меньше трех в неделю. При наличии двух из перечисленных признаков можно ставить диагноз функционального запора.
Согласно Римским критериям (III) основополагающим признаком хронических запоров считается изменение консистенции кала в соответствии с Бристольской шкалой. Отмечено, что эта шкала легко понимается пациентом и помогает идентифицировать запоры в тех случаях, когда частота стула остается нормальной.
Если говорить о первичных или функциональных запорах, то к ним можно отнести пациентов с синдромом раздраженного кишечника (это вариант с преобладанием запоров). Это функциональные запоры, как самостоятельная рубрика функциональных расстройств. Это запоры, связанные с диссинергией мышц тазового дна (спазм анальной мускулатуры, нарушение ее релаксации, снижение чувствительности рецепторов стенки прямой кишки к растяжению).
05:00
На этапе постановки диагноза главным является исключение вторичного происхождения запоров. Больным, которые к нам обращаются, в обязательном порядке проводятся лабораторные исследования, анализ кала на скрытую кровь, пальцевые исследования прямой кишки, ректороманоскопия, колоноскопия. По показаниям – обзорная рентгенография органов брюшной полости, ирригоскопия, компьютерная томография с контрастированием кишечника.
Если исключены органические заболевания и обструктивные поражения кишечника, то наиболее вероятным объяснением причин возникновения запоров служат функциональные расстройства.
Для гастроэнтерологов бывает принципиально различить между собой синдром раздраженного кишечника (вариант с преобладанием запоров) или функциональный запор. На самом деле различий между этими понятиями очень мало.
Не случайно я сейчас процитировал Европейские рекомендации по лечению запоров. Очень сложно бывает различить между собой хронический функциональный запор и синдром раздраженного кишечника с преобладанием запоров, поскольку часто имеется перекрест клинических симптомов.
Американский Колледж гастроэнтерологов рекомендует говорить не о функциональных запорах, а о СРК с запорами, когда у больных параллельно с запорами имеется дискомфорт. Спросим любого больного с запорами: «Вы испытываете дискомфорт?» Конечно, пациент ответит: «Еще какой дискомфорт я испытываю».
Различий между функциональными запорами и СРК запорами очень мало. Занимаясь этой проблемой, могу сказать, что принцип лечения и СРК с запорами и функциональных запоров один и тот же. Препараты, которые применяются при их лечении, и ступенчатость их назначения одна и та же.
Рассмотрим лечение хронических запоров с позиции доказательной медицины.
(Демонстрация слайда).
Заглавными буквами алфавита определяется доказательная база. Хорошая – уровень А. Умеренная – уровень В. Слабая доказательная база – уровень С.
Параллельно с уровнем доказательности оценивается качество проведенных исследований. Первым уровнем считается качество исследований, которые были рандомизированными многоцентровыми. Второй уровень – когортные и исследования по принципу «случай-контроль».
Самый низкий третий уровень исследований – это мнения экспертов, ученых, основанные на их личном наблюдении.
07:57
Лечение запоров начинается с диетических рекомендаций. К ним относятся обогащение пищевого рациона пшеничными отрубями. Считается, что эффект будет при назначении их не менее 20 г в сутки.
Опубликовано 12 исследований. Большинство из них 15-летней давности. Это указывает на то, что интерес ученых к пищевым волокнам достаточно низкий, потому что низкая приверженность больных к лечению.
Около 50% пациентов, которым назначаются пшеничные отруби, самостоятельно прекращают их прием из-за усиления метеоризма. Качество исследований эффективности пищевых волокон не очень высокое. Единственное исключение здесь составляет «Псиллиум» («Psyllium»). Это препарат, который содержит пустые клеточные оболочки Plantago ovata.
«Псиллиум» подтвердил эффективность контролируемых исследований. Он рекомендован Американским Колледжем гастроэнтерологов для лечения функциональных запоров и СРК запоров.
Перечень слабительных препаратов. Это следующий этап в лечении запоров. В настоящее время две большие группы слабительных препаратов остались:
- — раздражающего действия (антрахиноны, бисакодил, пикоскльфат натрия);
- — осмотические слабительные (полиэтиленгликоль или макроголь и лактулоза).
Характеризуя слабительные препараты, нужно отметить, что большинство исследований по их эффективности основано на небольшом числе наблюдений. Отсутствуют исследования сравнительной эффективности отдельных групп слабительных препаратов между собой. Так называемые исследования «head-to-head».
Отсутствуют исследования по влиянию слабительных на качество жизни. Тем не менее, чаще всего рекомендуется начинать лечение с осмотических слабительных. Они действительно увеличивают у больных частоту стула с двух до пяти в неделю.
Эффективность осмотических исследований доказана в плацебо-контролируемых исследованиях, включая длительные применения до 12-ти месяцев и применение в педиатрической практике.
10:28
При оценке эффективности я воспользовался двумя источниками. Это Американский Колледж гастроэнтерологов, который проводил оценку эффективности с позиции доказательной медицины. Второй – Американский Колледж хирургов-колопроктологов. Высоко оценена доказательность эффективности полиэтиленгликоля и лактулозы.
Что касается раздражающих слабительных (антрахинона, бисакодила, пикоскльфата натрия), то доказательность их эффективности ниже. Она подтверждена лишь единичными плацебо-контролируемыми исследованиями. Общая оценка их эффективности – это уровень В и С.
Значительная часть больных с хроническими запорами не удовлетворены результатами применения слабительных. Четверть пациентов отмечают отсутствие предсказуемости их действия. На одной и той же дозе препарата сегодня можно получить отсутствие эффекта, а завтра будет диарея.
Действительно диарея со схваткообразными болями и метеоризмом – очень частый побочный эффект слабительных препаратов.
Возможны электролитные нарушения (гипокалиемия), в результате которых снижается перистальтическая активность кишечника и возникает замкнутый круг. Мы назначаем слабительные препараты, возникает гипокалиемия. Она еще усугубляет наличие запоров.
На фоне приема слабительных возможны дегенеративные изменения клеток Мейсснеровского и Ауэрбаховского сплетений. Это бывает на фоне терапии антрахинонами, которые тоже потом усугубляют нарушение моторики. Стимулирующие слабительные не рекомендуется применять более двух недель.
Антрахиноны вызывают прокрашивание слизистой оболочки кишечника (меланоз). Все мы хорошо знаем, что, начав принимать слабительные, больные вынуждены дальше очень часто повышать их дозу, поскольку развивается эффект привыкания (синдром «ленивого кишечника»).
12:48
На одном из симпозиумов по лечению диареи в ходе последней Европейской недели председательствующий начал с того, что для многих больных хронические запоры представляют собой важную проблему с учетом снижения качества жизни, а также резистентности к общим мероприятиям и приему слабительных препаратов.
Какие новые препараты предложены для лечения хронических запоров. Это «Любипростон» («Lubipriostone»). Это препарат, который относится к бициклическим жирным кислотам и способствует дозозависимому увеличению секреции хлоридов в энтероцитах и колонацитах.
«Любипростон» одобрен в США для лечения хронических функциональных запоров. Позже для лечения СРК с запорами у взрослых. Общая оценка эффективности «Любипростона» очень высокая. Но препарат не прошел до сих пор регистрацию на европейских фармацевтических рынках. В европейских странах и нашей стране не применяется.
Второй препарат, который предложен – это «Линаклотид» («Linaclotide»). Это агонист гуанилат-циклазы С, стимулирующий секрецию воды в кишечнике. Ускоряет транзит содержимого по кишечнику.
Сейчас уже опубликованы результаты третьей фазы рандомизированных контролируемых исследований. Они показали увеличение частоты стула, улучшение качества жизни, отсутствие феномена «рикошета». Но достаточно высокую частоту побочного эффекта – диареи.
В европейских странах «Линаклотид» также не лицензирован.
Отдельную группу препаратов составляют агонисты 5-НТ4-рецепторов. Их стимуляция в межмышечных нервных ганглиях кишечника ведет к освобождению ацетилхолина и к усилению пропульсивной моторики.
Различные представители этого класса соединений. «Мозаприд» («Mosapride») и «Рензаприд» («Renzapride») можно сразу исключить. Они не оправдали возлагавшихся на них надежд. Остались три препарата: «Цизаприд» («Cisapride»), «Тегасерод» («Tegaserod») и «Прукалоприд» («Prukaloprid»).
Тот из вас, кто работает в гастроэнтерологии более 15-ти лет, наверное, помнит, как в конце 1990-х годов появился запрет на нашем отечественном рынке. Это был «Координакс» («Coordinax»), который показал высокую эффективность при лечении больных с СРК с запорами. Но из-за побочных эффектов (удлинение интервала Q – T и высокий риск развития желудочковых аритмий, внезапная остановка сердца) в 2000-м году этот препарат был снят с производства и изъят из обращения.
15:44
Его нишу занял «Тегасерод». Этот препарат получил очень хорошую прессу. Был проведен мета-анализ результатов его применения более чем у 9-ти тысяч больных СРК с запорами. Он показал очень высокую эффективность, особенно у женщин.
Однако в 2007- м году были рассмотрены результаты применения «Тегасерода» у очень большой группы больных. Они сопоставлены с многочисленной контрольной группой. Было обнаружено, что частота сердечно-сосудистых осложнений (в основном это были женщины среднего возраста) в основной группе (при том, что в абсолютном исчислении таких случаев было немного) в относительных показателях в процентах была в 11 раз выше, чем в контрольной группе. Речь идет о частоте инфарктов миокарда, инсультов.
В том же году препарат был выведен из обращения.
Интерес к себе вызвал новый представитель агониста 5-НТ4-рецепторов «Прукалоприд». В исследованиях «Инвитро» он оказался в 150 раз более селективен, чем «Цизаприд». Было показано, что «Прукалоприд» влияет положительно не только на частоту стула, но и способен устранять другие симптомы, связанные с запорами (вздутие и боль).
Оценка клинической эффективности «Прукалоприда». В нашей стране он зарегистрирован под названием «Резолор». В клинических исследованиях основную часть составили женщины. Но это не связано с тем, что препарат эффективен только у женщин. Скорее, это отражает популяционные различия заболеваемости мужчин и женщин.
Получены хорошие результаты применения «Прукалоприда» и у мужчин. Считается, что в этом году применение «Прукалоприда» будет разрешено не только у женщин, но и мужчин и даже у детей.
Какие были параметры оценки эффективности «Прукалоприда». Эта эффективность оценивалась по трем параметрам:
- — определялась относительное число больных, у которых на фоне лечения достигалась нормализация частоты стула;
- — оценивалось относительное число больных, у которых на фоне лечения увеличивалась частота актов дефекации больше чем на один акт в неделю;
- — оценивалось относительное число больных, у которых улучшалось качество жизни больше чем на один балл.
18:38
После курса лечения (его продолжительность была от 4-х до 12-ти недель) нормализация частоты стула у больных, получавших «Прукалоприд» в дозе 2 мг/сутки и 4 мг/сутки, оказалась в 2 раза выше, чем у больных, получавших плацебо. Эти различия были статистически достоверны.
Это же касается и числа больных, у которых было достигнуто увеличение частоты актов дефекации более чем на один в неделю. У пациентов, получавших «Прукалоприд» эта частота была почти в 2 раза выше, чем у пациентов, получавших плацебо.
Более чем у 40% больных, получавших «Прукалоприд», было отмечено улучшение качества жизни.
Отдельно были проанализированы результаты одиннадцати двойных-слепых плацебо-контролируемых исследований эффективности «Прукалоприда» у больных старше 65-ти лет. Через 4 недели лечения в дозах 2 и 4 мг/сутки нормальная частота стула была достигнута у 30% больных. Увеличение частоты стула почти на один в неделю – более чем у 40% больных. У такого же числа больных было отмечено улучшение качества жизни.
Наибольшая эффективность «Прукалоприда» была отмечена при его применении в суточных дозах 2 мг. У пожилых больных, у больных с заболеваниями печени и почек рекомендована стартовая доза 1 мг. При хорошей переносимости до 2 мг.
Важно, что применение «Прукалоприда» не сопровождается феноменом рикошета. Повторные курсы «Прукалоприда» эффективны, как и первоначальные.
Если говорить о побочных эффектах, то наиболее частыми является тошнота, рвота и диарея (2% случаев), которые обычно возникают в первый день приема и, как правило, не требуют отмены препарата. В другие дни лечения частота побочных эффектов не отличается от таковых при применении плацебо.
21:06
Ни в одном из исследований, в том числе у пожилых больных, у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, не было обнаружено влияние «Прукалоприда» на ЭКГ. В частности, на продолжительность интервала Q – T.
Общая оценка эффективности «Прукалоприда» была сделана на основании оценки результатов 16-ти двойных-слепых и 7-ми открытых исследований. Это более 5-ти тысяч больных, которые свидетельствовали об эффективности и безопасности применения «Прукалоприда» в дозах от одного до 4-х мг в сутки. В том числе и длительного – до 30-ти месяцев.
В сентябре 2009-го года препарат был одобрен в европейских странах для лечения хронических запоров у женщин, резистентных к терапии слабительными. Включен в отдельный класс лекарственных препаратов, который получил название «средства для лечения функциональных заболеваний кишечника, действующие через серотониновые рецепторы».
Сейчас я остановлюсь очень кратко на алгоритме действия врача при ведении больных с хроническими запорами. В настоящее время наша Ассоциация разрабатывает российские рекомендации по ведению больных с хроническими запорами. Я надеюсь, что к маю они уже будут готовы.
Но здесь я представляю алгоритм согласно европейским рекомендациям и рекомендациям Национального Института здоровья Великобритании. Алгоритм действия предполагает, прежде всего, исключение вторичных запоров. Это оценка анамнеза, наличие симптомов тревоги и результатов инструментальных исследований. После этого методом исключения можно делать вывод о том, что у пациентов хронический функциональный запор.
Рекомендуются общие мероприятия (диета, изменение образа жизни). При отсутствии их эффекта назначаются слабительные препараты. При отсутствии эффекта слабительных переходят к «Прукалоприду».
Если «Прукалоприд» не оказывает положительного эффекта, то эти больные расцениваются как пациенты, страдающие рефрактерными запорами. Им назначаются более углубленные обследования с проведением аноректальной монометрии, баллонного теста, определением времени транзита, дефекографии.
23:49
Алгоритм Национального Института здоровья Великобритании несколько более развернут. Хотя на первом этапе точно также больному проводится полное клиническое обследование. Исключаются органические причины запоров. Так диагностируются хронические функциональные запоры.
Дальше назначаются общие рекомендации в диете и образе жизни. Слабительные назначаются в два этапа. О неэффективности слабительных можно говорить только тогда, когда была проведена смена слабительных. Сначала назначался один класс слабительных – он не дал эффекта. Назначен второй класс слабительных в общей сложности в течение 6-ти месяцев.
Когда два класса слабительных оказались неэффективны, тогда женщине старше 18-ти лет назначается «Прукалоприд». Если это пожилой больной, можно назначить со стартовой дозы 1 мг с последующим повышением.
Национальный Институт здоровья Великобритании считает, что желательно, чтобы «Прукалоприд» назначал врач, который имеет собственный опыт лечения больных с хроническими запорами и может правильно оценить неэффективность слабительного.
Через 4 недели проводится оценка эффективности лечения. Если эффективность хорошая, то лечение продолжается с последующим контролем каждые три месяца. Если эффекта нет, то можно попытаться скомбинировать прокинетики («Прукалоприд») и слабительные.
Если и эта комбинация не даст улучшения, то, как и в первом случае, больные подлежат более углубленному обследованию.
Таким образом, я могу сделать краткий вывод по своему докладу. Обследование больных с хроническими запорами предполагает, прежде всего, установление их причин и исключение органической природы запоров. При запорах функционального происхождения препаратами первой линии остаются слабительные средства.
При недостаточной эффективности слабительных препаратов может применяться агонист 5-НТ4- рецепторов («Прукалоприд»), который сочетает в себе высокую эффективность и безопасность.
Благодарю за внимание.
26:21