Retard 907 инструкция по применению на русском языке

Препарат для предупреждения преждевременного семяизвержения. Применять перед началом полового акта, втирая в оттянутую крайнюю плоть. Продлевает время наступления кульминации путем притупления чуткости полового органа.

Как определить размер бюстгальтера?

1. Измерьте обхват под грудью (1)

Измерение производится на уровне солнечного сплетения. Сантиметровая лента параллельна полу, проходит прямо под грудью и должна прилегать очень плотно. Измерение снимайте на выдохе. Ближайшее число к результату – объем подходящего вам бюстгальтера.

2. Измерьте обхват груди (2)

Сантиметровая лента проходит строго горизонтально, параллельно полу по самой выступающей точке груди и лопаткам, прилегает свободно, не стягивая грудь. Измерение снимайте на неглубоком вдохе.

3. Посмотрите страну товара и определите свой размер по таблице ниже.

Размеры трусиков

Размеры колготок

В нашем интернет-магазине доступно 2 варианта оплаты:

1. Наличными или переводом на банковскую карту при доставке курьером СИТИ ЭКСПРЕСС. При самовывозе из пункта выдачи товаров СДЭК или при курьерской доставке СДЭК возможна так же оплата банковской картой через терминал. Курьер свяжется с вами в день доставки, чтобы уточнить время и заранее подготовить сдачу с любой купюры. ВНИМАНИЕ! Этот способ оплаты доступен только для Москвы и Санкт-Петербурга.
2. Безналичный расчет при оформлении в интернет-магазине: карты Visa и MasterCard. Чтобы оплатить покупку, после полного оформления заказа система перенаправит вас на платежный терминал Тинькофф- банка (оплатить здесь можно любой банковской картой). Понадобится ввести номер карты, срок ее действия и имя держателя. Кассовый чек будет отправлен вам на электронную почту сразу же после оплаты. ВНИМАНИЕ! До оплаты заказа желательно подтвердить наличие товара у менеджера. Менеджер сам перезвонит вам после оформления заказа либо можно связаться с ним до оформления: в чате на сайте или телефону +7(911)923-24-06 (c Whatsapp).
3. Банковский перевод на реквизиты нашего ИП, указанные на странице «Контакты».

Минимальная сумма заказа с учетом всех скидок – 1200 рублей.

Доставка курьером

Доставка курьером по Москве до МКАД и Санкт-Петербургу до КАД – 300 рублей (бесплатно от 4000 рублей).
Доставка курьером по Московской области и Ленинградской области до 30 км – 500 рублей(бесплатно от 4000р).
Срок доставки – 1-2 дня.

Курьерская доставка по России в города: Архангельск, Воронеж, Краснодар, Сочи, Волгоград, Ростов-на-Дону, Астрахань, Нижний Новгород, Самара, Тольятти, Пермь, Саратов, Тюмень, Екатеринбург, Иркутск, Красноярск, Омск, Хабаровск, Владивосток, Челябинск, Казань, Уфа, Ставрополь, Калининград, Новосибирск осуществляется в сроки 2-5 рабочих дня по цене 400 рублей (бесплатно от 5000р) , курьерской службой СИТИ ЭКСПРЕСС.

В остальные регионы России мы можем доставить заказ курьерской службой СДЭК. Обычно срок доставки составляет 2-10 дней в зависимости от удаленности от Москвы. Стоимость доставки определится в корзине автоматически — после выбора  местоположения.

Доставка в пункты самовывоза

Вы можете выбрать удобный для вас пункт выдачи заказов СДЭК в корзине при оформлении заказа. Стоимость доставки в ПВЗ определится автоматически.

Просим относиться с пониманием к тому, что нельзя примерить нижнее белье, купальники и чулочно-носочные изделия при получении. Мы хотим, чтобы наши покупатели были уверены, что вещи к ним приходят новые, без следов примерки. До или после оформления заказа наш консультант обсудит с вами размерные сетки, фактуру и особенности любого из товаров. При получении заказа просим Вас тщательно осмотреть заказанные товары на предмет их правильной комплектности, размера и отсутствия повреждений.

• Описание
• Особенности
• Отзывы

действующее вещество: нифедипин;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 мг нифедипина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерин пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон, сополимер метакриловой кислоты, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, краситель хинолин желтый (E 104).

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства : круглые, немного двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета со скошенными краями.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ C08C A05.

Фармакологические.

Нифедипин является специфическим и мощным антагонистом кальция 1,4-дигидропиридинового типа. Антагонисты кальция тормозят трансмембранный поток ионов кальция в клетку из-за замедления кальциевого канала. Нифедипин действует частности на клетки миокарда и гладких мышц коронарных артерий, а также уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.

При артериальной гипертензии главным действием нифедипина вызов периферической вазодилатации, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления.

При стенокардии нифедипин уменьшает периферическое и коронарное сопротивление сосудов, что приводит к увеличению коронарного потока крови, сердечного выброса и ударного объема, одновременно уменьшая постнагрузку.

Также нифедипин субмаксимальный расширяет как чистые коронарные артерии, так и атеросклерозовани, таким образом защищая сердце от спазма коронарных артерий, улучшая перфузию ишемизированного миокарда.

Нифедипин уменьшает частоту приступов боли и ишемических изменений на ЭКГ независимо от относительного вклада спазма коронарных артерий и атеросклероза.

Применение нифедипина 2 раза в сутки обеспечивает 24-часовой контроль повышенного артериального давления. Нифедипин уменьшает артериальное давление таким образом, что процент снижения напрямую связан с начальным уровнем давления. У людей с нормальным уровнем артериального давления нифедипин оказывает незначительное влияние или не имеет никакого на артериальное давление.

дети

Имеющиеся ограниченные данные для сравнения нифедипина с другими антигипертензивными средствами в различных лекарственных формах и в различных дозировках для лечения острой артериальной гипертензии и долгосрочной артериальной гипертензии. Нифедипин продемонстрировал гипотензивные эффекты, но рекомендованные дозы, безопасность и влияние на сердечно-сосудистый результат не установлены. Лекарственные формы для детей отсутствуют.

Фармакокинетика.

абсорбция

После приема нифедипин быстро и почти полностью всасывается. Системная доступность нифедипина после перорального применения составляет 45-56% вследствие эффекта первого прохождения. Максимальная концентрация в плазме и сыворотке крови достигается через 1,5-4,2 часа после приема таблеток нифедипина ретард в дозе 20 мг. Одновременный прием с пищей приводит лишь к задержке абсорбции нифедипина, а не к уменьшению.

распределение

Нифедипин примерно на 95% связывается с белками плазмы крови, главным образом альбумином. Период полувыведения после внутривенного применения — 5-6 минут.

метаболизм

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенках кишечника и печени, в первую очередь из-за окислительные процессы. Метаболиты фармакологически неактивными. Нифедипин выводится в виде метаболитов преимущественно почками и около 5-15% с желчью в фекалиях. Только следы (менее 0,1%) неизмененного вещества обнаруживают в моче.

вывод

Период полувыведения после нифедипина ретард составляет 6-11 часов через отсрочено абсорбцию. После длительного применения накопления вещества не наблюдается. У пациентов с заболеванием почек никаких существенных изменений не наблюдается по сравнению со здоровыми добровольцами. В случае нарушения функции печени период полувыведения значительно удлиняется, общий клиренс уменьшается. В некоторых случаях доза должна быть уменьшена.

• Профилактика стабильной стенокардии напряжения;
• Лечение артериальной гипертензии.

Кордипин ретард противопоказано применять пациентам с повышенной чувствительностью к нифедипина или другим дигидропиридинам за возможного риска перекрестной реактивности; пациентам с повышенной чувствительностью компонентам препарата.

Кордипин ретард противопоказано применять в случае кардиогенного шока, аортального стеноза высокой степени, нестабильной стенокардии или во время и в течение 4 недель после инфаркта миокарда.

Кордипин ретард не применять для лечения острого приступа стенокардии.

Безопасность Кордипин ретард не исследована для лечения злокачественной гипертензии.

Кордипин ретард не применять для вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Противопоказана комбинация Кордипину ретард с рифампицином из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов.

Лекарственные средства, влияющие на нифедипин.

Нифедипин метаболизируется с помощью системы цитохрома P450 3A4, расположенной в слизистой оболочке кишечника и печени. Препараты, которые, как известно, подавляют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять первое прохождение (после приема внутрь) или клиренс нифедипина (см. «Особенности применения» ).

Следует учитывать степень, а также продолжительность взаимодействия при применении нифедипина с препаратами

Рифампицин в значительной степени индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно уменьшается, и таким образом его эффективность снижается. Несмотря на это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано (см. «Противопоказания»).

При одновременном применении с ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4 следует контролировать артериальное давление и, при необходимости, следует уменьшить дозу нифедипина. В большинстве случаев пока нет официальных исследований, чтобы оценить взаимодействие нифедипина и перечисленных лекарственных средств.

Лекарственные средства, усиливающие действие нифедипина:

• макролиды (например, эритромицин)
• ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)
• азольные противогрибковые средства (кетоконазол)
• флуоксетин;
• нефазодон;
• хинупристин / дальфопристин;
• цизаприд;
• вальпроевая кислота
• циметидин;
• дилтиазем.

При одновременном применении с индукторами системы цитохрома Р450 ЗА4, следует следить за реакцией организма на нифедипин и, при необходимости, следует увеличить дозу. При отмене сопутствующего препарата доза нифедипина должна быть уменьшена.

Лекарственные средства, уменьшающие действие нифедипина:

• рифампицин;
• фенитоин;
• карбамазепин;
• фенобарбитал.

Влияние нифедипина на другие лекарственные средства

При одновременном применении с антигипертензивными средствами нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект.

В отдельных случаях при одновременном применении с β-блокаторами сообщалось об ухудшении сердечной недостаточности.

Дигоксин.

При одновременном применении с дигоксином может уменьшиться клиренс дигоксина, что приводит к росту его концентрации в плазме крови. Рекомендуется контролировать пациентов о симптомах передозировки дигоксином и, в случае необходимости, откорректировать дозу.

Хинидин.

При одновременном применении нифедипин может снижать уровень хинидина в плазме крови, тогда как после его отмены в отдельных случаях может наблюдаться отчетливое увеличение уровня хинидина. Поэтому после добавления или отмены нифедипина необходимо проверить концентрацию хинидина в плазме крови и, в случае необходимости, соответствующим образом откорректировать дозу. Артериальное давление следует тщательно контролировать дозу нифедипина следует уменьшить при необходимости.

Такролимус.

Такролимус метаболизируется системой цитохрома Р450 ЗА4. Имеющиеся данные указывают, что доза такролимуса в случае одновременного приема с нифедипином может быть уменьшена в отдельных случаях. Рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и, в случае необходимости, снизить дозу.

Взаимодействие с продуктами питания.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4. Одновременный прием с нифедипином может увеличить концентрацию последнего в плазме крови и продлить действие нифедипина из-за уменьшения эффекта первого прохождения или уменьшение клиренса, и, как результат, увеличить его гипотензивное действие. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может продолжаться в течение по крайней мере трех дней после последнего употребления сока. Следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока при применении нифедипина.

Другие взаимодействия.

Нифедипин может дать ошибочный результат при спектрофотометрических определении ванилилмигдалевои кислоты. Однако исследования ВЭЖХ не изменяются.

Кордипин ретард не является β-блокаторами, и поэтому не защищает от опасности резкой отмены β-блокаторов. Следует постепенно снижать дозу β-блокатора в течение 8-10 дней.

Кордипин ретард можно применять одновременно с β-блокаторами и другими антигипертензивными лекарственными средствами, однако следует принимать во внимание возможность возникновения постуральной гипотензии вследствие аддитивного эффекта. Кордипин ретард не предотвращает возникновение эффекта рикошета после отмены других антигипертензивных препаратов.

Следует с осторожностью применять пациентам с очень низким артериальным давлением (тяжелая гипотония с систолическим давлением менее 90 мм рт.ст.).

Кордипин ретард следует с осторожностью применять пациентам с низким сердечным резервом из-за возможности ухудшения сердечной недостаточности.

Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения. Следует с осторожностью назначать пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

Нифедипин метаболизируется системой цитохрома Р450 ЗА4. Несмотря на это, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект первого прохождения или клиренс нифедипина (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Лекарственные средства, известные как ингибиторы системы цитохрома Р450 ЗА4, приводящие к повышению концентрации нифедипина в плазме крови:

• макролиды (например, эритромицин)
• ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)
• азольные противогрибковые средства (кетоконазол)
• антидепрессанты, нефазодон и флуоксетин;
• хинупристин / дальфопристин;
• вальпроевая кислота
• циметидин.

При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, рассмотреть возможность снижения дозы нифедипина.

В отдельных случаях были сообщения о возникновении инфаркта миокарда, хотя эти случаи невозможно отличить от течения основного заболевания.

Кордипин ретард не применять для профилактики инфаркта миокарда.

фертильность

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями головки сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

беременность

Кордипин ретард не следует применять в период беременности, если только клиническое состояние беременной не требует лечения нифедипином.

Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.

Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам нет.

На основе имеющихся клинических доказательств специфический перинатальный риск идентифицирован, однако сообщалось об увеличении случаев перинатальной асфиксии, кесарева сечения, а также преждевременных родов и задержки внутриутробного развития. Неизвестно, связаны ли эти сообщения с артериальной гипертонией и ее лечением, или же конкретным действием препарата.

Недостаточно имеющейся информации, чтобы исключить неблагоприятное воздействие препарата на плод и новорожденных, поэтому любое применение препарата в период беременности требует очень тщательной индивидуальной оценки соотношения риск / польза. Вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие схемы лечения не показаны, или оказались неэффективными.

При применении препарата одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.

Кормления грудью.

Нифедипин проникает в грудное молоко. Концентрация нифедипина в грудном молоке сравнима с концентрацией в сыворотке крови. Для уменьшения влияния на младенца кормления грудью следует отложить на 3-4 часа после применения лекарственных форм с немедленным высвобождением нифедипина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Реакции на препарат, которые отличаются по интенсивности в зависимости от конкретного пациента, могут нарушать способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особенно это касается начала лечения, перехода на другой препарат или одновременного употребления алкоголя.

Начальная доза нифедипина 10 мг каждые 12:00. В случае необходимости доза может быть увеличена в соответствии с реакцией организма на лечение до 40 мг каждые 12:00 или до максимальной суточной дозы 80 мг.

Совместное введение с ингибиторами и индукторами CYP 3A4 может привести к необходимости коррекции дозы нифедипина или к его отмены вообще.

Пациентам следует глотать таблетки целиком, запивая их небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Из-за изменений фармакокинетики Кордипину ретард у пациентов пожилого возраста может потребоваться применение более низких доз.

Пациенты с нарушением функции печени

Нифедипин метаболизируется в первую очередь в печени. Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях — снижение дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

На основании фармакокинетических данных коррекции дозы не требуется.

Дети.

Безопасность и эффективность применения нифедипина детям не установлена, поэтому нифедипин не следует назначать этой возрастной категории.

симптомы

Симптомы, наблюдающиеся при тяжелой интоксикации после приема высоких доз нифедипина:

нарушение сознания вплоть до коматозного состояния, артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

лечение

В случае необходимости лечения передозировки приоритетным является вывод нифедипина и восстановления стабильного состояния сердечно-сосудистой системы. Вывод должно быть как можно полным, включая тонкий кишечник для предотвращения дальнейшей абсорбции активного вещества.

Преимущество обработки желудка является неопределенной.

1. Применение активированного угля (50 г для взрослых, 1 г / кг для детей), в течение 1:00 после приема потенциально токсичного количества.

Нет доказательств, что позднее введение активированного угля может быть полезным после применения препаратов с пролонгированным действием (модифицированным высвобождением).

2. В качестве альтернативы следует рассмотреть промывание желудка у взрослых в течение 1 ч после приема потенциально опасных для жизни дозах.

3. Применение активированного угля каждые 4:00 и однократно осмотического слабительного (например, сорбит, лактулоза или магния сульфат).

4. После применения высоких доз препарата пациентов без симптомов передозировки следует наблюдать в течение не менее 4:00 и в течение 12:00 после применения препарата с пролонгированным действием.

Гемодиализ неэффективны при удалении нифедипина из организма. Рекомендуется применить плазмаферез за высокого уровня связывания с белками плазмы крови и относительно низкий объем распределения.

Артериальной гипотензии с последующим кардиогенным шоком и артериальной вазодилатацией можно лечить кальцием (10-20 мл 10% раствора глюконата кальция вводить внутривенно в течение 5-10 минут). Если эффекты недостаточны, то лечение может быть продолжено с контролем ЭКГ. При недостаточном повышении артериального давления кальцием следует ввести сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин или норадреналин. Дозировка этих препаратов следует определить в ответ на реакцию пациента.

Симптоматическую брадикардию устранять с помощью атропина, β-симпатомиметиков, в более тяжелых случаях необходимо временное применение кардиостимулятора.

Следует с осторожностью применять дополнительные объемы жидкости, чтобы избежать перегрузки сердца.

В пределах каждой группы по частоте побочные реакции указаны в порядке уменьшения серьезности.

Побочные реакции, которые могут возникнуть при применении нифедипина, классифицированы в следующие группы согласно их частоте:

• очень часто (> 1/10),
• часто (> 1/100; <1/10),
• нечасто (> 1/1000; <1/100),
• редко (> 1/10000; <1/1 000),
• очень редко (<1/10000),
• неизвестно (нельзя подсчитать по имеющимся данным).

Побочные реакции указанные согласно систем органов.

* Может быть опасным для жизни.

У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, находящихся на диализе, может произойти значительное снижение артериального давления в результате вазодилатации.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке.

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Дата согласования: 31.07.1999

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав и форма выпускa
• Фармакологическое действие
• Фармакологическое действие
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Меры предосторожности
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез ПГ.

Взрослые и подростки старше 14 лет.

Назначают по 1 таблетке 100 мг дважды в сутки, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена до 1 таблетки по 150 мг или 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами препарата устанавливаются индивидуально, но должны быть не менее 6 часов. Суточная доза не должна превышать 400 мг трамадола.

Пожилые пациенты:

У пожилых пациентов (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.

Почечная недостаточность/диализ и печеночная недостаточность:

При почечной и/или печеночной недостаточности выведение трамадола замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента. Не рекомендуется назначать Трамал® ретард таблетки пролонгированного действия пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.

Редко:

>

1/10 000, <1/1000;

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти

нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при

значительных физических нагрузках.

Редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.

Редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Редко: изменения аппетита.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: угнетение дыхания, одышка.

При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.

Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: головокружение.

Часто: головная боль, сонливость.

Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок. Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.

Нарушения психики:

Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти нежелательные реакции включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости.

Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам отмены опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота.

Часто: запор, сухость во рту, рвота.

Нечасто: рвотные позывы, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (например, боль в животе, вздутие живота), диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: потливость.

Нечасто: кожные реакции (например, зуд, покраснение, крапивница).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканы:

Редко: мышечная слабость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

Частота неизвестна: гипогликемия.

Если возникли указанные в инструкции нежелательные реакции, или замечены другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

— гипертония, повышение

— температуры тела >38°С и индуцируемый или глазной миоклонус.

Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов.

Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов. При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (MHO) с развитием кровотечений и экхимозов. Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола.

Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось. Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТ3-рецепторов — ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Больные эпилепсией и пациенты подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.

Трамал® ретард имеет низкий потенциал развития лекарственной зависимости. Однако при длительном применении возможны привыкание, физическая и психическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом Трамал® ретард должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением. Трамал® ретард неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Активное вещество — амитриптилина гидрохлорид 56,55 мг (что соответствует 50 мг амитриптилина).

Вспомогательные вещества — сахарные сферы 123,074 мг, стеариновая кислота 0,123 мг, шеллак (невощеный шеллак) 8,480 — 14,140 мг, тальк 16,016-29,610 мг, повидон 0,724-1,086 мг.

Состав пустой капсулы — желатин 65,0 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,98 мг, титана диоксид (Е 171) 0,33 мг.

Твердые, желатиновые капсулы, непрозрачные; корпус и крышечка красно-коричневого цвета. Размер капсул № 2

Содержимое капсул — пеллеты от почти белого до желтоватого цвета.

Амитриптилин является трициклическим антидепрессантом. Третичный амин, амитриптилин, in vivo примерно одинаково ингибирует обратный захват норэпинефрина и серотонина в пресинаптическом нервном окончании. Его основной метаболит, нортриптилин, сравнительно сильнее угнетает обратный захват норадреналина, чем серотонина. Амитриптилин обладает м-холиноблокирующими, антигистаминными и седативными свойствами, усиливает действие катехоламинов.

Саротен Ретард улучшает патологическое депрессивное состояние, его применение наиболее эффективно при лечении эндогенных и атипичных депрессий, однако может также облегчать симптомы других депрессивных расстройств.

Благодаря своему седативному действию Саротен Ретард хорошо подходит для лечения депрессии с тревогой, ажитацией, беспокойством и нарушениями сна. Как правило, антидепрессивный эффект наступает в течение 2-4 неде

Абсорбция

В связи с медленным высвобождением амитриптилина из капсул действия его плазменные концентрации возрастают посте;

этом максимальная концентрация составляет около 50% по сравнению с таблетками с немедленным высвобождением. Максимальная концентрация в плазме крови (Т_тах) достигается в течение 4 часов.

Биодоступность при приеме внутрь: около 48%. Образующийся во время пресистемного метаболизма нортриптилин также обладает антидепрессивным эффектом.

Распределение

Кажущийся объем распределения составляет около 14 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%.

Амитриптилин и нортриптилин проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Метаболизм амитриптилина осуществляется преимущественно за счет деметилирования (изоферменты CYP2D19, CYP3A) и гидроксилирования (изофермент CYP2D6) с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Метаболизм характеризуется значительным генетическим полиморфизмом. Основным активным метаболитом является вторичный амин — нортриптилин. Метаболиты цис- и транс- 10-гидроксиамитриптилин и цис- и транс-10-гидроксинортриптилин характеризуются сходным с нортриптилином профилем активности, хотя, их действие выражено значительно слабее. Деметилнортриптилин и амитриптилин-И-оксид присутствуют в плазме крови в ничтожных концентрациях; последний метаболит практически лишен фармакологической активности. В сравнении с амитриптилином все метаболиты обладают значительно менее выраженным м-холиноблокирующим действием.

Выведение

Период полувыведения амитриптилина составляет приблизительно 16 (±6) часов. Период полувыведения нортриптилина — около 31 (±13) часов. Средний общий клиренс амитриптилина составляет 0,9 л/мин.

Выводится преимущественно почками. В неизмененном виде выводится приблизительно 2% от принятой дозы амитриптилина.

Амитриптилин и нортриптилин выделяются с грудным молоком. Соотношение концентрации в грудном молоке и плазме крови составляет около 1:1.

Равновесные плазменные концентрации амитриптилина и нортриптилина у большинства пациентов достигаются в течение 7-10 дней. При применении капсул пролонгированного действия в вечернее время концентрация амитриптилина достигает максимальных значений поздно ночью и снижается в течение дня, тогда как концентрация нортриптилина остается стабильной в течение суток.

Суммарная терапевтическая плазменная концентрация амитриптилина и нортриптилина при лечении депрессии составляет 370-925 нмоль/л (100-250 нг/мл). Концентрации выше 300-400 нг/мл ассоциируются с повышением риска нарушений сердечной проводимости и возникновения AV-блокады и расширения QRS

Пациенты с нарушениями функции почек

Нарушения функции почек не оказывают влияния на фармакокинестического, шедгпиптилина или нортриптилина, однако выведение метаболитов-замедляется.

Пациенты с нарушениями функции печени

Нарушения функции печени могут приводить к замедлению метаболизма трициклических антидепрессантов. …………….

Доклинические данные по безопасности

Трициклические антидепрессанты имеют высокую острую токсичность.

Исследования токсичности на крысах показали, что острая токсичность амитриптилина в лекарственной форме пролонгированного действия гораздо ниже по сравнению с такой же дозой амитриптилина с немедленным высвобождением.

За более чем 40 лет при применении во время беременности не сообщалось о частых серьезных или характерных врожденных дефектах.

Депрессивный эпизод, особенно с сопутствующей тревогой, ажитацией и нарушением сна.

Депрессивные состояния при шизофрении.

Гиперчувствительность, к амитриптилину или любому из вспомогательных веществ, наследственная непереносимость фруктозы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы или недостаточность сахаразы и изомальтазы.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушение внутрисердечной проводимости, недостаточность коронарного кровообращения, острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиоидами, закрытоугольная глаукома, одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.

Детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Судорожные расстройства; задержка мочеиспускания; гиперплазия предстательной железы; тяжелые заболевания печени или сердечно-сосудистой системы; гиперфункция щитовидной железы; параноидная симптоматика; биполярное аффективное расстройство (после выхода из депрессивной фазы); внутриглазная гипертензия (у лиц с анатомической предрасположенностью — узким углом передней камеры); хронический алкоголизм; угнетение костномозгового кроветворения; гипотония мочевого пузыря; бронхиальная астма; снижение моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости); одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС); пожилой возраст; беременность.

Саротен Ретард не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

Взрослые: начальная доза: 50 мг вечером за два часа до сна. Через неделю доза может быть увеличена до 100-150 мг за два часа до сна.

Пожилые пациенты: начальная доза: 25 мг вечером за два часа до сна. Через неделю доза может быть увеличена до 50-75 мг за два часа до сна.

Дети и подростки (до 18 лет): Саротен Ретард не рекомендуется црименения у детей до 18 лет в связи с недостаточностью данных по безопасности.

Капсулы пролонгированного действия следует проглатывать целиком, запивая водой. Капсулы, однако, могут быть открыты, а их содержимое .(пеллеты) может быть смешано с йогуртом или холодной жидкостью непосредственно перед приемом. Пеллеты при этом разжевывать нельзя.

Продолжительность терапии

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели. Терапия депрессий носит симптоматический характер, поэтому должна продолжаться длительное время, до 6 месяцев и более, во избежание рецидива.

Прекращение терапии

При прекращении терапии отмену препарата рекомендуется проводить постепенно во избежание развития симптомов реакций «отмены», таких как: головная боль, нарушения сна, раздражение и общее недомогание. Данные симптомы не свидетельствуют о привыкании.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту, запор, тошнота; часто — рецессия дёсны, воспаление в полости рта, кариес, чувство жжения во рту; нечасто — диарея, рвота, отек языка; редко — паралитическая кишечная непроходимость, увеличение слюнных желез.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — гипергидроз; нечасто — сыпь, крапивница, васкулит; редко — фотосенсибилизация, выпадение волос.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — повышение аппетита; редко — снижение аппетита.

Со стороны сосудов: очень часто — ортостатическая гипотензия; часто — гипотензия; нечасто — гипертензия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — утомляемость; нечасто — отек лица; редко — повышение температуры.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — холестатическая желтуха, печёночная недостаточность, гепатит.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — у мужчин: импотенция, эректильная дисфункция; редко — отсроченная эякуляция, гинекомастия, галакторея.

Нарушения психики: очень часто — спутанность сознания , дезориентация, снижение либидо; нечасто — нарушение когнитивной деятельности, гипомания, мания, тревога, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко — агрессия, делирий (у пожилых пациентов), галлюцинации (у пациентов с шизофренией); у женщин: аноргазмия; неизвестно — суицидальные мысли, поведение³.

¹ У пациентов с нарушениями со стороны сердца повышен риск сердечных аритмий и нарушения проведения импульсов.

² У пожилых пациентов спутанность сознания характеризуется беспокойством, нарушениями сна, ухудшением памяти, ажитацией, нарушением сознания и бредом.

³ О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось во время терапии циталопрамом или сразу после прекращения лечения.

В эпидемиологических исследованиях, которые проводились с участием в основном пациентов в возрасте 50 лет и старше, было выявлено увеличение риска переломов костей при применении СИОЗС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого эффекта неизвестен.

Симптомы. Угнетение или возбуждение ЦНС. Выраженные проявления антихолинергического (тахикардия, сухость слизистых оболочек, задержка мочеиспускания) и кардиотоксического (аритмии, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность) действия. Судорожные расстройства. Гипертермия.

Лечение. Является симптоматическим. Должно проводиться в стационаре. При пероральном приеме амитриптилина необходимо как можно быстрее провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Должны быть приняты меры для поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Желателен мониторинг сердечной деятельности в течение 3-5 дней. Эпинефрин (адреналин) не должен назначаться в подобных случаях. При судорожных расстройствах может применяться диазепам.

Амитриптилин может усиливать действие этанола, барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС.

Совместное применение с ингибиторами МАО может привести к гипертоническому кризу.

Поскольку амитриптилин усиливает действие антихолинергических препаратов, следует избегать одновременного назначения с ними.

Усиливает действие симпатомиметиков эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), вследствие этого не следует применять местные анестетики, содержащие эти вещества, одновременно с амитриптилином.

Может снижать антигипертензивный эффект клонидина, бетанидина и гуанетидина.

При совместном назначении с нейролептиками следует учитывать, что трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, снижая порог судорожной готовности.

При одновременном применении с циметидином возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

Саротен Ретард должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, задержкой мочеиспускания, гипертрофией предстательной железы, тяжелыми заболеваниями печени или сердечно-сосудистой системы, гиперфункцией щитовидной железы.

Оказывая седативное действие, может влиять на способность управления автомобилем и другими механизмами. Пациенты, принимающие Саротен Ретард, должны быть заранее предупреждены врачом об этом аспекте действия препарата.

По 30 капсул в пластиковый контейнер с защитой от вскрытия детьми и контролем первого вскрытия. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

В сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступных для детей местах.

18 месяцев.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Бруфен Ретард инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Бруфен Ретард таблетки 800 мг. Описание и применение Brufen Retard, аналоги и отзывы. Инструкция Бруфен Ретард таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: ибупрофен;

1 таблетка содержит ибупрофена 800 мг.

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, повидон, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный оболочка таблетки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E 171).

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, подушковидные формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Ибупрофен.

Код АТX М01А Е01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ибупрофен — производное пропионовой кислоты, НПВП (НПВС), который оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Считается, что терапевтические эффекты препарата обусловлены его ингибирующим действием на фермент циклооксигеназу, что приводит к выраженному снижению синтеза простагландинов. Эти свойства обеспечивают облегчение симптомов воспаления, боли и лихорадки.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты / аспирина на агрегацию тромбоцитов, когда оба препарата применяют одновременно. Некоторые фармакодинамические исследования показывают, что при разовом приеме ибупрофена в дозе 400 мг в 8:00 до или в течение 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты / аспирина в лекарственной форме с быстрым высвобождением препарата (в дозе 81 мг) влияние ацетилсалициловой кислоты / аспирина на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов снижалось. Хотя существуют неясности относительно экстраполяции полученных данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты / аспирина.

Фармакокинетика.

Фармакокинетический профиль препарата БРУФЕН® РЕТАРД в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, по сравнению с таковым у препарата в лекарственной форме таблетки с быстрым высвобождением в дозе 400 мг показал, что данная лекарственная форма пролонгированного действия (с замедленным высвобождением) сглаживает пиковые повышения и понижение концентрации действующего вещества, которые являются характерными для таблеток с быстрым высвобождением, и обеспечивает высокие уровни действующего вещества на 5, 10, 15 и 24-й часах. Площадь под кривой «плазменная концентрация-время» для таблеток пролонгированного действия была почти идентичной с таковой у таблеток с быстрым высвобождением.

Средние плазменные профили и плазменные уровни перед приемом очередной дозы значительно не отличались у субъектов молодого и пожилого возраста. Согласно нескольким исследованиям, БРУФЕН® РЕТАРД продемонстрировал плазменный профиль с двумя пиковыми концентрациями при приеме натощак. Период полувыведения ибупрофена — примерно 2:00. Ибупрофен метаболизируется в печени до двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками вместе с неизмененным ибупрофеном в чистом виде или в виде конъюгатов. Почечная экскреция быстрая и полная. Ибупрофен в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Бруфен Ретард Показания

• Ревматоидный артрит (включая ювенильный ревматоидный артрит или болезнь Стилла), анкилозирующий спондилит, остеоартрит и другие неревматоидни (серологически) артропатии.
• Несуглобови ревматические и периартикулярных поражения, такие как плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, теносиновит и боль в нижней части спины; повреждения мягких тканей, например растяжения и напряжение связок.
• Для облегчения боли умеренной и средней степени, такого как боль при дисменореи, зубной и послеоперационная боль, а также для симптоматического облегчения головной боли, в том числе мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав».

Ибупрофен не следует применять пациентам с реакциями гиперчувствительности (например астмой, крапивницей, ангионевротический отек или ринитом), которые возникали после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты / аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) в анамнезе.

Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по критериям Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA)).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (клубочковая фильтрация ˂ 30 мл / мин).

Состояния, сопровождающиеся повышенным риском кровотечений или активной кровотечением.

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в результате предыдущего применения НПВП в анамнезе.

Острый или перенесенный ранее язвенный колит, болезнь Крона, острая или рецидивирующая язва желудка или желудочно-кишечное кровотечение (2 или более отдельных эпизоды подтвержденного образования язвы или кровотечения).

Третий триместр беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Требует осторожности одновременное применение с нижеприведенными препаратами из-за возможной лекарственном взаимодействии, отмеченную в некоторых пациентов.

Антигипертензивные препараты, β-блокаторы и диуретики . НПВС могут уменьшать эффект антигипертензивных препаратов, таких как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, β-блокаторы и диуретики. Диуретики могут также увеличивать риск нефротоксичности НПВП.

Сердечные гликозиды. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Холестирамин. Одновременное назначение ибупрофена и колестирамина может снижать абсорбцию ибупрофена в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Однако клиническое значение этого неизвестно.

Литий. НПВС могут снижать выведение лития .

Метотрексат. НПВС могут подавлять канальцевую секрецию метотрексата и снижать клиренс метотрексата .

Циклоспорин. Увеличение риска нефротоксичности при применении с НПВС .

Мифепристон. Уменьшение эффективности лекарственного средства теоретически возможно учитывая антипростагландин свойства НПВС, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение НПВП в день применения простагландина не влияет неблагоприятно на действие мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократимость матки и не снижает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Другие анальгетики / НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Следует избегать одновременного назначения двух или более НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за увеличения риска побочных эффектов (см. Раздел «Особенности применения » ).

Ацетилсалициловая кислота / аспирин. Как и при назначении других препаратов, содержащих НПВП, одновременный прием ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты / аспирина обычно не рекомендуется из-за риска увеличения побочных реакций.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты / аспирина на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Хотя существуют неясности относительно возможности экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. Клинически значимые эффекты маловероятны при нерегулярном применении ибупрофена (см. Раздел «Фармакологические свойства. Фармакологические»).

Кортикостероиды. Повышение риска желудочно-кишечного язвы или кровотечения при назначении с НПВС (см. Раздел «Особенности применения » ).

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел «Особенности применения » ).

Хинолоновые антибиотики. Данные, полученные в исследованиях на животных, указывают, что НПВП могут увеличивать риск появления судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие одновременно НПВП и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог.

Сульфонилмочевина. НПВС могут усиливать эффекты препаратов сульфонилмочевины. Редко сообщалось о развитии гипогликемии у пациентов, принимающих сульфонилмочевине, во время терапии ибупрофеном.

Антиагрегантными препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например клопидогрел и тиклопидин). Увеличение риска желудочно-кишечного кровотечения при приеме с НПВС (см. Раздел «Особенности применения » ).

Такролимус. Возможно увеличение риска нефротоксичности при назначении НПВС одновременно с такролимусом.

Зидовудин. НПВС увеличивают риск гематологической токсичности при приеме одновременно с зидовудином. Существуют доказательства увеличения риска развития гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией, при назначении ибупрофена на фоне приема зидовудина.

Аминогликозиды. НПВС могут уменьшать выведение аминогликозидов .

Экстракты трав. Гинкго билоба может усиливать риск кровотечений, связанный с приемом НПВС.

Ингибиторы CYP2C9. Одновременное назначение ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может увеличивать экспозицию ибупрофена (субстрат CYP2C9). В ходе одного исследования было показано, что вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP2C9) увеличивали экспозицию S (+) — ибупрофена примерно на 80-100%. Необходимо рассмотреть снижение дозы ибупрофена при одновременном назначении с мощными ингибиторами CYP2C9, особенно при назначении высоких доз ибупрофена на фоне приема вориконазола или флуконазола.

Особенности применения

общие предостережения

Побочные эффекты можно минимизировать, применяя самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода времени, достаточного для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы», а также информацию о желудочно-кишечные и кардиоваскулярные риски и маскировки симптомов основных инфекций ниже).

При длительном применении любых обезболивающих препаратов возможно возникновение головной боли, не следует лечить повышенными дозами препарата.

При одновременном применении НПВП с алкоголем могут увеличиваться побочные эффекты, связанные с действующим веществом, в частности со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста частота развития побочных реакций при применении НПВП выше, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

дети

У детей и подростков с обезвоживанием существует риск нарушения функции почек.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью и другими желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшиться (см. Раздел «Противопоказания»).

При применении всех НПВП сообщалось о развитии желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации в любой период времени в течение лечения. Эти побочные реакции могут иметь летальный исход и возникать с или без угрожающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных нарушений в анамнезе.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно в случае осложнения кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с низкой доступной дозы. Следует рассмотреть возможность одновременного назначения таким пациентам защитных препаратов (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы), как и пациентам, которые одновременно принимают низкие дозы ацетилсалициловой кислоты / аспирина или другие препараты, увеличивающие риск поражения ЖКТ (см. Ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Следует избегать применения ибупрофена вместе с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2), за повышенного риска возникновения язвы или кровотечения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты, особенно лица пожилого возраста с заболеваниями ЖКТ в анамнезе должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечное кровотечение), особенно на начальных этапах лечения.

С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, которые получают сопутствующее лечение препаратами, которые могут увеличивать риск развития язвы или кровотечения, например оральными кортикостероидами, антикоагулянтами, такими как варфарин, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антиагрегантными препаратами, такими как ацетилсалициловая кислота / аспирин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациента, получает ибупрофен, лечение следует отменить.

респираторные расстройства

С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, страдающим бронхиальной астмой, хронический ринит, аллергические заболевания или имеют их в анамнезе, поскольку сообщалось, что НПВП могут вызывать бронхоспазм, крапивницу или ангионевротический отек у таких пациентов.

Нарушение функции сердца, почек и печени

Применение НПВП может вызвать дозозависимое уменьшение образования простагландинов и привести к почечной недостаточности. Привычный одновременный прием подобных обезболивающих препаратов в дальнейшем повышает этот риск. Наибольший риск возникновения этой реакции имеют пациенты с нарушением функции почек, сердца или печени, а также те, кто принимает диуретики, и пациенты пожилого возраста. Таким пациентам следует применять самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода времени, а также контролировать функцию почек, особенно в случае длительного лечения (см. Раздел «Противопоказания»).

Ибупрофен следует с осторожностью назначать пациентам с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией в анамнезе, поскольку сообщалось о отек при применении ибупрофена.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Соответствующий мониторинг и надзор необходим пациентам с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью умеренной и средней степени в анамнезе, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отек при терапии НПВС.

Клинические исследования свидетельствуют о том, что назначение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг в сутки) может сопровождаться небольшим увеличением риска артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта). В общем эпидемиологические исследования не дают возможности предсказать наличие связи между приемом ибупрофена в низкой дозе (т.е. ≤ 1200 мг в сутки) и повышенным риском артериальных тромботических событий.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (II-III функциональный класс по критериям NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует только после тщательного анализа ситуации, а также следует избегать применения высоких доз ( 2400 мг в сутки).

Тщательный анализ ситуации также необходимо перед началом длительной терапии ибупрофеном пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно в случае необходимости приема высоких доз ибупрофена (2400 мг в сутки).

Эффекты со стороны почек

С осторожностью следует начинать лечение ибупрофеном пациентов со значительной дегидратацией. Существует риск нарушения функции почек, особенно у детей, подростков и пожилых пациентов с дегидратацией.

Как и при применении других НПВП, длительный прием ибупрофена может привести к папиллярного некроза почек и других патологических изменений в почках. Токсическое воздействие на почки также наблюдался у пациентов, у которых почечные простагландины играли компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Назначение НПВС таким пациентам может вызвать дозозависимое уменьшение образования простагландинов и, как следствие, уменьшение почечного кровотока, что может привести к почечной недостаточности. В группу высокого риска развития такой реакции относятся пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, которые принимают диуретики и ингибиторы АПФ (АПФ), а также пациенты пожилого возраста. Прекращение приема НПВС обычно сопровождается восстановлением, предшествовавший лечению.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск возникновения асептического менингита (см. Ниже и раздел «Побочные реакции»).

дерматологические эффекты

Очень редко при применении НПВП сообщалось о развитии серьезных кожных реакций (некоторые из которых были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). Наибольший риск развития этих реакций у пациентов существует в начале лечения. В большинстве случаев реакция начинается в течение первого месяца терапии. Сообщалось о случае острого генерализованного экзантематозный пустулез (ГГЕП), возникший после применения лекарственных средств, содержащих ибупрофен. Прием ибупрофена следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

В исключительных случаях на фоне ветряной оспы могут возникать серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. На сегодняшний день не определена роль НПВП в ухудшении этих инфекционных состояний. Таким образом, рекомендуется избегать применения ибупрофена при имеющейся ветряной оспе.

гематологические эффекты

Ибупрофен, подобно другим НПВП, может подавлять агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения у здоровых добровольцев.

Асептический менингит.

Редко у пациентов при лечении ибупрофеном наблюдался асептический менингит. Несмотря на то, что, вероятно, асептический менингит наблюдается у пациентов с системной красной волчанкой и связанными с ним заболеваниями соединительной ткани, сообщалось о случаях асептического менингита у пациентов, не имеющих этих хронических болезней.

Маскировки симптомов основных инфекций.

Ибупрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания, которое может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внегоспитальная пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда ибупрофен применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинским учреждением пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Применение в период беременности или кормления грудью

фертильность

Применение ибупрофена может ухудшать женскую фертильность и не рекомендуется к применению женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы со способностью забеременеть или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема ибупрофена.

беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные, полученные в эпидемиологических исследованиях, указывают на повышенный риск выкидыша и возникновения пороков развития сердца и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что этот риск возрастает в зависимости от дозы и продолжительности лечения. В процессе исследований на животных было обнаружено, что применение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийних потерь и к гибели эмбриона / плода. Кроме того, сообщалось об увеличении количества случаев различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза.

В течение первого и второго триместров беременности ибупрофен следует принимать только при условии явной необходимости. При применении ибупрофена женщинами, которые планируют беременность, или во время первого или второго триместра беременности доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения можно короче.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод, вызывая:

— кардио-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией),

— нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион.

В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов у матери и новорожденного могут приводить к:

— возможного продления времени кровотечения,

— подавление сокращений матки, что может привести к отсрочке или удлинение родов.

Итак, ибупрофен противопоказан в течение третьего триместра беременности.

Роды и родоразрешение

Не рекомендуется принимать ибупрофен во время родов и родоразрешения.

Начало родов может быть отложенным во времени, а их продолжительность удлиниться вместе с увеличением склонности к кровотечению у матери и ребенка.

кормление грудью

Имеющиеся ограниченные исследования показывают, что НПВС выделяются в грудное молоко в очень низких концентрациях. Следует, по возможности избегать применения НПВС женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Прием ибупрофена может негативно влиять на скорость реакции пациентов, о чем следует помнить при занятие деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания, например при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Влияние на скорость реакции в значительной мере усиливается при сочетании с алкоголем.

После приема НПВС возможные нежелательные явления, такие как головокружение, сонливость, недомогание / утомляемость и нарушения зрения. В случае появления таких явлений пациенты должны воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Способ применения Бруфен Ретард и дозы

дозы

Побочные эффекты можно минимизировать, если применять самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «Особенности применения»).

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза БРУФЕН® РЕТАРД составляет две таблетки одновременно, один раз в сутки, желательно ранним вечером задолго до сна. Таблетки нужно глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать, делить, измельчать или рассасывать во избежание дискомфорта в ротовой полости и раздражение горла. При тяжелых или острых состояниях общая суточная доза может быть увеличена до трех таблеток, которые разделяют на 2 приема в течение суток.

Пациенты пожилого возраста

Существует повышенный риск возникновения серьезных последствий побочных реакций у пациентов пожилого возраста. Если применение НПВП необходимо, следует назначать самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода времени. Нужно регулярно проводить мониторинг на наличие у пациента желудочно-кишечного кровотечения при терапии НПВС. В случае нарушений функции почек или печени дозу необходимо подбирать индивидуально.

способ применения

Для перорального применения. Желательно принимать во время еды или через некоторый промежуток времени после еды. Если принять препарат вскоре после приема пищи, наступления эффекта может быть отсрочено. Пациентам с чувствительным желудочно-кишечным трактом препарат рекомендуется принимать во время еды.

Дети

БРУФЕН® РЕТАРД не предназначен для применения у детей в возрасте до 12 лет.

Передозировка

токсичность

Признаки и симптомы токсичности обычно не наблюдалось при применении доз ниже 100 мг / кг у детей и взрослых. Однако в некоторых случаях могут потребоваться поддерживающие меры. У детей признаки и симптомы токсичности наблюдались после приема препарата в дозе 400 мг / кг или более.

Симптомы

У большинства пациентов симптомы передозировки развиваются в течение 4-6 часов после приема большого количества ибупрофена.

Наиболее частые симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, боль в животе, вялость и сонливость. Проявления со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, звон в ушах, головокружение, судороги и потеря сознания. Редко сообщалось о нистагм, метаболический ацидоз, гипотермию, симптомы со стороны почек, желудочно-кишечное кровотечение, кому, апноэ, диарею и угнетение ЦНС и дыхательной системы. При серьезных отравлениях может возникнуть метаболический ацидоз. Сообщалось о дезориентации, возбуждение, потеря сознания и сердечно-сосудистую токсичность, включая гипотензию, брадикардию и тахикардию.

В случае значительной передозировки возможно развитие почечной недостаточности и поражения печени. Значительная передозировка обычно хорошо переносится, если не принимались другие препараты.

лечение

Есть специфического антидота при передозировке ибупрофеном. Лечение должно быть симптоматическим при необходимости. В течение одного часа после приема потенциально токсичного количества необходимо назначить активированный уголь. Если принятая доза препарата превышает 400 мг / кг, рекомендуется в течение одного часа после приема провести промывание / опорожнения желудка с последующим принятием поддерживающих мероприятий.

Обеспечить достаточный диурез.

Следует тщательно контролировать функцию почек и печени.

После приема потенциально токсичного количества препарата следует наблюдать за состоянием пациента в течение как минимум четырех часов.

Частые или длительные судороги следует лечить введением диазепама. Другие меры могут быть показаны учитывая клиническое состояние пациента.

Для получения актуальной информации обращайтесь в местный токсикологического центра.

Побочные эффекты

Характер побочных реакций на ибупрофен подобный таковым при применении других НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Побочные реакции со стороны ЖКТ наблюдаются чаще. Возможны пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»). При приеме ибупрофена сообщалось о тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, гематемезис, язвенный стоматит, желудочно-кишечное кровотечение и обострения колита и болезни Крона (см. Раздел «Противопоказания»). С меньшей частотой наблюдался гастрит, дуоденальная язва, желудочная язва и желудочно-кишечное перфорация.

Со стороны иммунной системы

Сообщалось о реакции гиперчувствительности при применении НПВП. К ним относятся: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм или диспноэ различные кожные проявления, включая сыпь различного типа, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и очень редко — мультиформную эритема, буллезные дерматозы (в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сообщалось о отеки, гипертензию и сердечную недостаточность в связи с лечением НПВС. Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может несколько повышать риск возникновения артериальных тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда или инсульт (см. Раздел «Особенности применения»).

Инфекции и инвазии

Ринит и асептический менингит (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани) с симптомами ригидности шеи, головной болью, тошнотой, рвотой, лихорадкой или дезориентацией (см. Раздел «Особенности применения»).

Описаны случаи обострения инфекционных воспалений кожи (например развития некротический фасциит) при применении НПВП. Если при применении ибупрофена возникают или обостряются признаки инфекции, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

В жения кожи и подкожной клетчатки

В исключительных случаях на фоне ветряной оспы могут возникать тяжелые кожные инфекции и осложнения со стороны мягких тканей (см. Также «Инфекции и инвазии»).

Ниже указано побочные реакции, которые могут быть связаны с ибупрофеном и которые классифицированы по частоте и системами органов согласно MedDRA.

По частоте побочные реакции подразделяются на: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечастые (≥ 1/1000 до <1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (<1/10000) и неизвестной частоты (невозможно определить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: нечасто — ринит редкие — асептический менингит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны крови и лимфатической системы: редкие — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; редкие — анафилактические реакции.

Со стороны психики: нечасто — бессонница, тревожные расстройства; редкие — депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частые — головная боль, головокружение нечасто — парестезии, сонливость редкие — неврит зрительного нерва.

Со стороны органа зрения: нечасто — ухудшение зрения; редкие — токсичное невропатия зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — ухудшение слуха, шум в ушах, вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, молотый, гематемезис, желудочно-кишечное кровотечение; нечасто — гастрит, дуоденальная язва, желудочная язва, язвенный стоматит, желудочно-кишечное перфорация; очень редкие — панкреатит неизвестной частоты — обострение колита и болезни Крона.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — гепатит, желтуха, нарушение функции печени очень редкие — печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь; нечасто — крапивница, зуд, пурпура, ангионевротический отек, фотосенсибилизация; очень редкие — тяжелые формы кожных реакций (например мультиформная эритема, буллезные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) частота неизвестна: медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЕП).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — токсическая нефропатия в различных формах, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечная недостаточность.

Общие нарушения и изменения в месте введения: часто — недомогание / утомляемость; редкие — отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (также см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны сосудистой системы: очень редко — артериальная гипертензия.

Срок годности Бруфен Ретард

3 года.

Условия хранения Бруфен Ретард

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке по 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фамар А.В.Е. Завод Антусса, Греция / Фамар AVE Завод Антусса, Греция.

Местонахождение производителя

Антоуса Авеню 7, Антоуса Аттика, 15349, Греция / Anthousa Avenue 7, Anthousa Attiki, 15349, Greece.