Ретиноиды от прыщей таблетки цена инструкция по применению

Ретиноиды: препараты, отзывы

Из этой статьи Вы узнаете:

Статья написана специалистом с высшим медицинским образованием.

Ретиноиды – это класс химических соединений, которые относятся к структурным аналогам витамина А, проявляя схожую с ним биологическую активность. Именно такое определение ретиноидам дал в 1976 году доктор Michael Sporn с коллегами, когда ученым было известно всего несколько ретиноидов естественного происхождения. На данный момент это определение устарело, т.к. сейчас известно большое количество синтетических молекул, которые не структурно не похожи на витамин А, но при этом обладают ретиноидподобным действием.

На данный момент ретиноидами называют любые химические соединения естественного или искусственного происхождения, которые способны самостоятельно или путем метаболического превращения – связываться с ретиноидными рецепторами и активировать их. Речь идет о рецепторах к ретиноевой кислоте (RAR) и ретиноидных Х-рецепторов (RXR). Первый выпущенный на рынок ретиноид – это транс-ретиноевая кислота, которую также называют третиноином. А первый коммерческий препарат для наружного применения на основе третиноина – это препарат «Retin-A».

Классификация ретиноидов:

• Первое поколение ретиноидов  –
  третиноин (транс-ретиноевая кислота), изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота), алитретиноин (9-цис-ретиноевая кислота). Сюда же относят – ретинол и ретиналь, которые являются синтетическими структурными аналогами витамина А. Помимо алитретиноина, который является противоопухолевым препаратом – остальные ретиноиды применяются для лечения акне, а также для увеличения упругости кожи, уменьшения тонких линий и морщин.

• Второе поколение ретиноидов  –
  включает этретинат, а также его метаболит – ацитретин. Они нас мало интересуют, т.к. используются только при тяжелых формах псориаза (в некоторых странах этретинат запрещен в силу тератогенного эффекта).

• Третье поколение ретиноидов  –
  включает адапален, тазаротен и бексаротен. Это синтетические ретиноиды, которые по своей структуре совсем не похожи на витамин А, но обладают ретиноидподобным действием. Нас интересует прежде всего адапален, являющийся крайне эффективным средством для лечения акне (угрей и прыщей). Тазаротен применяется для лечения акне и псориаза, но препараты с ним не зарегистрированы в России, ну и бексаротен – это противоопухолевый препарат.

Клинически значимые для нас ретиноиды  –

Важно: однако перечисленные в этом разделе ретиноиды могут применяться не только при акне или для омоложения кожи лица. Ретиноиды могут быть эффективны и для коррекции свежих растяжек, и для лечения нарушений пигментации кожи (например, мелазмы). В следующих двух разделах мы расскажем вам – 1) какие ретиноиды мы будем применять при акне, 2) лучшие ретиноиды от морщин на лице.

Ретиноиды от прыщей и угревой сыпи  –

Ретиноиды являются основой современной терапии акне (угревой сыпи и прыщей). Они воздействуют практически на все звенья патогенеза, которые приводят к формированию воспалительных и невоспалительных элементов акне – таких как комедоны, прыщи (в виде папул или пустул), либо узлы.

Основные терапевтические эффекты ретиноидов:

При акне легкой и средней степени тяжести – назначаются топические ретиноиды (наружные средства в виде геля или крема, содержащего адапален или третиноин). Однако, при тяжелом течении пациенту, как правило, назначаются уже системные ретиноиды на основе изотретиноина (препараты Акнекутан и Роаккутан).

Применение ретиноидов: фото до и после

 

Топические ретиноиды 1-го и 2-го выбора  –

Третиноин был топическим ретиноидом, который был одобрен для лечения акне (угревой сыпи и прыщей). Однако сейчас, во всех международных протоколах лечения акне – в качестве 1-ой линии терапии везде рекомендуется не третиноин, а ретиноид адапален 0,1%. Во-первых – это связано с тем, что на адапален у пациентов значительно реже развиваются побочные эффекты (например, сухость и шелушение кожи, покраснение, зуд, жжение, чувство стянутости и т.д.).

Во-вторых – существуют клинические исследования сравнительной эффективности третиноина и адапалена при лечении акне. Эти исследования показали, что препараты с 0,1% адапаленом обладают большей или равной эффективностью – в сравнении с препаратами третиноина 0,025%. В том числе об этом сказано и в самом авторитетном учебнике по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology», который является настольной книгой для большинства врачей-дерматологов во всем мире.

Препараты с третиноином могут использоваться для лечения акне – только в качестве 2-ой линии терапии, а именно при отсутствии эффекта от наружных средств с адапаленом. Дело в том, что у крайне небольшого количества пациентов адапален может не дать ожидаемого эффекта (24stoma.ru). Выше мы уже сказали, что 0,1% адапален и 0,025% третиноин – в целом аналогичны по эффективности, однако нужно признать, что именно комедонолитический и противовоспалительный эффекты – у третиноина выражены несколько сильнее.

Комедонолитический эффект заключается в том, что ретиноид будет способствовать растворению жирового субстрата угрей (комедонов), которые образуются при акне в просвете волосяных фолликулов. Так вот, у некоторых пациентов комедонолитический эффект адапалена по неизвестным причинам – может быть недостаточным. И в этом случае дерматологом может быть принято решение о назначении пациенту альтернативных ретиноидов, например, третиноина.

Топические ретиноиды: препараты

Но одного только топического ретиноида в большинстве случаев недостаточно. Монотерапия адапаленом или третиноином показана только при комедональной форме акне, т.е. при угревой сыпи. В этом случае у пациента на лице есть только невоспалительные элементы акне – открытые и закрытые комедоны (также их называют черными и белыми угрями). Вот в этом случае монотерапии будет достаточно, и чаще всего дерматологи назначают препараты с 0,1% адапаленом – такие как Дифферин или Клензит (в форме геля или крема).

 

Но если у вас прыщи (на самом деле прыщи это просторечное выражение, и по-правильному это папуло-пустулезная форма акне) – одной терапии топическими ретиноидами недостаточно. Кроме того, тут нужно уточнить, что сами прыщи могут быть – либо в виде пустул с гноем, либо в виде папул. Это очень важно, т.к. схема лечения должна учитывать преобладающий тип воспалительных элементов у пациента. В зависимости от этого мы будем использовать комбинации – 1) «адапален + пероксид бензоила», 2) либо «адапален + пероксид бензоила + антибиотик».

Комбинированные топические ретиноиды  –

Специально для лечения прыщей (в виде папул или пустул) существуют комбинированные препараты, в которых топический ретиноид адапален сочетается с противомикробными компонентами. В качестве последних может использоваться такой бактерицидный компонент как пероксид бензоила, либо антибиотик клиндамицин. Примеры комбинированных препаратов в виде гелей:

Кроме того, в лечении можно использовать не только комбинированные препараты, но и составлять схему лечения из комбинации нескольких монопрепаратов. Например, пациенту на утро назначается препарат «Базирон АС» с пероксидом бензоила + на вечер препарат «Дифферин» с топическим ретиноидом адапаленом, и т.д. Прочитать о международных протоколах лечения угрей и прыщей – вы можете в следующих статьях (они взяты из учебника по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology»):

→   Протоколы лечения угревой сыпи
→   Протоколы лечения прыщей

Ретиноиды для лица (от морщин и тонких линий)  –

Крем с ретиноидами для лица позволяет увеличить упругость кожи, выравнять ее тон и текстуру, а также уменьшить глубину морщин и тонких линий. Самым эффективным ретиноидом в косметологии является транс-ретиноевая кислота (третиноин) и именно препараты с третиноином одобрены FDA для терапии фотостарения и хроностарения. Косметические средства с чистым ретинолом и ретинальдегидом, также могут быть не менее эффективны, но здесь большое значение играет их концентрация.

Какие эффекты оказывают ретиноиды на кожу  –

Терапия третиноином: фото до и после

 

Важно: но хотя третиноин и является самым сильным ретиноидом – он далеко не всегда является хорошим выбором. Третиноин (по сравнению со всеми остальными ретиноидами) – обладает самым сильным раздражающим действием на кожу, и очень часто вызывает сухость, покраснение, шелушение, зуд и жжение, чувство стянутости, а в редких случаях дает даже крапивницу и ожоги. Именно поэтому применение третиноина должно быть постепенным, начиная с 2 раз в неделю, и далее постепенно в течение 1-го месяца пациент переходит на ежедневное применение.

Особенно высокий риск побочных эффектов будет у пациентов с сухой и/или чувствительной кожей. Тем не менее постепенно увеличение кратности применения и параллельное использования увлажняющих кожу средств – позволяет минимизировать побочные эффекты. Как правильно применять препараты с третиноином – вы можете прочитать по ссылке ниже:

→   Особенности применения Третиноина

Покраснение и шелушение кожи на фоне третиноина  –

 

2)  Косметические средства с ретинолом  –

Большинство косметических средств для омоложения кожи содержат именно ретинол. Но выше мы уже говорили, что ретинол-ретинолу рознь. Не стоит тратить деньги на малоэффективные продукты на основе эфиров ретинола – ретинола ацетата, ретинола пальмитата и аналогичных. Если вы покупаете средство с ретинолом, то оно должно содержать чистый ретинол, а не его эфиры. Второй очень важный момент – это концентрация чистого ретинола в составе косметических средств.

Выше мы не зря останавливались на концентрации транс-ретиноевой кислоты (третиноина), которую FDA считает эффективной для омоложения кожи. Дело в том, что ретинол (прежде чем он вообще сможет подействовать на ретиноидные рецепторы) – путем метаболических превращений должен еще сначала превратиться в ретиноевую кислоту. Превращение ретинола в ретиноевую кислоту происходит не 1:1, а в следующей пропорции (о,1% ретинола = примерно 0,0025% транс-ретиноевой кислоты, т.е. третиноина).

Теперь давайте вспомним какую концентрацию третиноина рекомендует FDA – это 0,025%, что согласно пропорции соответствует 1,0% чистого ретинола. Много вы знаете продуктов с такой концентрацией на российском рынке? Я знаю всего несколько, и естественно это не аптечная косметика, которая по сути является тем же «масс-маркетом» для широкого потребления (где благодаря грамотному маркетингу и дизайну упаковки – создается имидж продуктов для профессионального применения).

Какие продукты с ретинолом мы порекомендуем  –

Пример хорошего продукта с 0,3% чистым ретинолом:

Большинство исследований сводится к тому, что минимальная концентрация чистого ретинола должна быть не ниже 0,3-0,4%. Например, следующее клиническое исследование показало, что косметические средства с такими концентрациями чистого ретинола (используемые 3 раза в неделю на протяжении 6 месяцев) – значительно улучшало состояние зрелой кожи и уменьшало признаки фотостарения. Но наиболее эффективной, конечно, будет концентрация 1,0%, хотя окончательный выбор концентрации – безусловно зависит от возраста и состояния кожи пациента.

Высокие концентрации чистого ретинола (как и в случае с третиноином) – могут приводить к раздражению кожи, поэтому качественные производители используют микрокапсулированный чистый ретинол, что позволяет значительно снизить риск раздражения, сухости и покраснения кожи. Большинство же производителей косметики с ретинолом вообще не указывают процент ввода ретинола в состав косметического средства, а когда спрашиваешь об этом на официальных сайтах – большинство консультантов либо уходят от ответа, либо перестают отвечать вообще.

Доверять таким продуктам или не доверять – решать вам, но мы со своей стороны постарались аргументированно показать то, на что нужно обращать внимание при выборе лучших образчиков антивозрастной косметики. Но с другой стороны мы понимаем, что рекомендованные нами средства стоят недешево, и поэтому безусловно они не могут в полной мере заменить косметику «для широкого потребления». Надеемся, что наша статья: Топические ретиноиды препараты от прыщей и морщин – оказалась Вам полезной!

Источники:

1. Высшее медицинское образование автора статьи,
2. Личный опыт применения,
3. Учебник по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology» (8-ое издание),
4. American Academy of Dermatology (США),
5. National Library of Medicine (США),
6. Клинические исследования, опубликованные на https://www.ncbi.nlm.nih.gov/.

Сотрет — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Торговое название препарата:

Сотрет (Sotret^®)

Международное непатентованное название:

Изотретиноин (Isotretinoin)

Лекарственная форма:

капсулы

Состав

Каждая капсула содержит:

Сотрет 10 мг
Активное вещество: изотретиноин 10 мг.
Вспомогательные вещества: соевых бобов масло гидрированное — 7,65 мг, растительное масло гидрированное — 32,13 мг, воск пчелиный белый — 9,18 мг, динатрия эдетат — 0,08 мг, бутилгидроксианизол — 0,016 мг, соевых бобов масло рафинированное -100,944 мг.
Желатиновая капсула: желатин -56,00 мг, глицерол — 29,277 мг, краситель железа оксид красный — 0,0325 мг, титана диоксид — 0,190 мг, вода очищенная — q.s., парафин жидкий светлый* — q.s., изопропанол* — q.s.
Пищевые чернила черные S-1-17823 — 0,75 мг.
Состав пищевых чернил черных S-1-17823: шеллак 45% (20% этерифицированный) в этаноле — 0.333 мг, краситель железа оксид черный — 0,175 мг, изопропанол* — 0,202 мг, н-бутанол* — 0,017 мг, пропиленгликоль — 0,015 мг, аммония гидроксид* — 0,008 мг.

Сотрет 20 мг
Активное вещество: изотретиноин 20 мг.
Вспомогательные вещества: соевых бобов масло гидрированное — 15.30 мг, растительное масло гидрированное — 64.26 мг, воск пчелиный белый — 18,36 мг, динатрия эдетат — 0,16 мг, бутилгидроксианизол — 0,032 мг, соевых бобов масло рафинированное — 201,888 мг.
Желатиновая капсула: желатин — 123,651 мг, глицерол — 64,645 мг, краситель аллура красный — 0,198 мг, краситель бриллиантовый голубой FCF — 0,011 мг, титана диоксид — 0,495 мг, вода очищенная — q.s., парафин жидкий светлый* — q.s., изопропанол* — q.s.
Пищевые чернила черные S-1-17823 — 1,5 мг.
Состав Пищевых чернил черных S-1-17823: шеллак 45% (20% этерифицированный) в этаноле — 0.666 мг, краситель железа оксид черный — 0,350 мг, изопропанол* — 0,404 мг, н-бутанол* — 0,034 мг, пропиленгликоль — 0,030 мг, аммония гидроксид* — 0,016 мг.

* Растворитель не присутствует в конечном продукте, испаряется в процессе производства.

Описание

Капсулы «Сотрет 10 мг»
Овальные непрозрачные мягкие желатиновые капсулы светло-розового цвета, с отпечатанным чёрными пищевыми чернилами «RR», содержащие оранжево-жёлтого цвета маслянистую суспензию. По бокам капсул имеются швы.

Капсулы «Сотрет 20 мг»
Овальные непрозрачные мягкие желатиновые капсулы бордового цвета, с отпечатанным чёрными пищевыми чернилами «RR», содержащие оранжево-жёлтого цвета маслянистую суспензию. По бокам капсул имеются швы.

Фармакотерапевтическая группа:

Средство лечения угревой сыпи

Код АТХ:

D10ВА01

Фармакологическое действие

Ретиноид для системной терапии угревой болезни
Изотретиноин — стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Точный механизм действия Сотрета еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Сотрет подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало — основной субстрат для роста Рropionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Фармакокинетика

Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

Всасывание
Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. Однако, экстраполирование данных, полученных в эксперименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность. У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Смакс) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1.7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.

Распределение
Изотретиноин в сильной степени (99.9%) связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами, так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества.

Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Равновесные концентрации изотретиноина в крови (C мин ss) у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека недостаточно. Концентрации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.

Метаболизм
После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо- изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин.

Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в равновесном состоянии в 2.5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие также глюкурониды, однако установлена структура не всех метаболитов.

Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью, подтвержденной в нескольких лабораторных тестах. Таким образом, клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов.

Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтеро-гепатическая циркуляция.

Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. По-видимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Сотрет и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP.

Выведение
После приема внутрь радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного препарата у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина, по-видимому, больше и равняется, в среднем, 29 часам.

Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема Сотрета.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата у этой группы больных ограничены. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику изтретиноина.

Показания к применению:

Тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов).

Акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Противопоказания:

Беременность, период кормления грудью (см. раздел «Беременность и период кормления грудью»), печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами.

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью
Депрессия в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.

Беременность и период кормления грудью

Беременность — абсолютное противопоказание для терапии Сотретом. Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Изотретиноин — препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.

Сотрет противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:

она должна страдать тяжелой формой акне, устойчивой к обычным методам лечения;

она должна наверняка понимать и выполнять указания врача;

она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Сотретом, в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности;

она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;

она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;

она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения Сотретом, во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;

у нее должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;

она должна начинать лечение Сотретом только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;

она должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;

при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Сотретом, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же проходить тот же достоверный тест на беременность;

она должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.

Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Врач должен быть уверен, что:

пациентка страдает тяжелой формой акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии;

получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;

пациентка использует не менее 1, предпочтительно 2 эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения Сотретом, во время лечения и в течение месяца после его окончания;

пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;

пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Тест па беременность

В соответствие с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 mМЕ/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:

До начала терапии:

Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.

Тест на беременность проводят в день назначения Сотрета или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 месяца до начала терапии Сотретом.

Во время терапии:

• Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствие с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний, тест на беременность проводится в день визита или за три дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии:

• Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.

Рецепт на Сотрет женщине способной к деторождению может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.

Выдачу Сотрета в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с момента выписки рецепта.

Полную информацию о тератогенном риске и строгом соблюдении мер по предотвращению беременности необходимо предоставлять как мужчинам, так и женщинам.

Пациентам мужского пола
Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Сотрет, недостаточна для появления тератогенных эффектов Сотрета.

Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно, женщинами.

Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Сотретом или в течение месяца после его окончания, беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода (в частности, со стороны центральной нервной системы, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей.

При возникновении беременности терапию Сотретом прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирующимся на тератологии. Документально подтверждены тяжелые врожденные пороки развития плода у человека, связанные с назначением Сотрета, в том числе гидроцефалия, микроцефалия, пороки развития мозжечка, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмия, сердечнососудистые аномалии (тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов, дефекты перегородок), пороки развития лица (волчья пасть), вилочковой железы, патология паращитовидных желез.

Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадает в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Сотрет нельзя назначать кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Стандартный режим дозирования

Внутрь, во время еды один или два раза в день.

Терапевтическая эффективность Сотрета и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения.

Лечение Сотретом следует начинать с дозы 0.5 мг/кг в сутки. У большинства больных доза колеблется от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне туловища могут потребоваться более высокие суточные дозы — до 2.0 мг/кг. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120-150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжительность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения. У больных, очень плохо переносящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжить в меньшей дозе, однако проводить его дольше.

У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения Сотретом в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока.

Дозирование в особых случаях

У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сутки) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сутки или максимально переносимой.

Побочное действие

Большинство побочных действий Сотрета зависят от дозы. Как правило, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.

Симптомы, связанные с гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортаноглотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

Кожа и ее придатки: сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, фотоаллергия, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.

Костно-мышечная система: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, другие изменения костей, тендиниты.

Центральная нервная система и психическая сфера: нарушение поведения, депрессия, головная боль, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки.

Органы чувств: отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), редко — нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, отек зрительного нерва (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения; панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с фатальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Сотрет.

Органы дыхания: редко — бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).

Система крови: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.

Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко — гипергликемия. В ходе приема Сотрета были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.

Иммунная система: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).

Прочее: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит.

Передозировка

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоз А следует избегать одновременного назначения Сотрета и витамина А.

Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Сотретом противопоказано.

Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Сочетанное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения.

Особые указания

Сотрет должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата.

Во избежание случайного воздействия препарата на организм других людей, у больных, которые получают или незадолго до этого (1 месяц) получали Сотрет, нельзя брать донорскую кровь.

Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Сотрет следует отменить. В редких случаях у больных, получавших Сотрет, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко — суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако, отмена Сотрета может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста. В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата.

Через несколько лет после применения Сотрета для лечения дискератозов при общей курсовой дозе и продолжительности терапии, выше рекомендованных для терапии акне, развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, гиперостоз, кальцификация связок и сухожилий. Поэтому при назначении препарата любому больному, следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

Пациентам, получающим Сотрет, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии.

На фоне приема Сотрета возможны боли в мышцах и суставах, увеличение креатинин-фосфокиназы сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Сотрет, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения Сотретом и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Сотрета. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки. Следует ограничивать воздействие солнечных и УФ-лучей. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF.

Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии («псевдоопухоль головного мозга»), в т.ч. при сочетанием применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Сотрет.

При терапии Сотретом возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Сотрет.

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным. Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Сотретом может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии.

Форма выпуска:

Капсулы 10 мг и 20 мг

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке (“отрывающемся” блистере) из прозрачной ПВХ пленки ламинированной полиэтиленом, покрытой пленкой из ПВдХ, имеющую подложку из алюминиевой фольги и бумаги.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке (“продавливаемом” блистере) из прозрачной ПВХ пленки ламинированной полиэтиленом, покрытой пленкой из ПВдХ, имеющую подложку из алюминиевой фольги, бумаги и пленки полиэстера.

1, 3 или 6 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности

2 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска:

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:

Ранбакси Лабораториз Лимитед / Ranbaxy Laboratories Limited Сахибзада Аджит Сингх Нагар (Мохали) — 160055, (Пенджаб), Индия / Sahibzada Ajit Singh Nagar (Mohali) — 160055, (Punjab), India

Производитель:

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Паонта Сахиб, Дист. Сирмур — 173 025, Химачал Прадеш, Индия.
Ranbaxy Laboratories Limited, Paonta Sahib, Dist. Sirmour — 173 025, Himachal Pradesh, India.

Претензии потребителей направлять в представительство компании Ранбакси Лабораториз Лимитед по адресу:

129223, г. Москва, пр. Мира, ВВЦ, Деловой Центр «Технопарк», строение 537/4, офис 45-48.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Роаккутан

МНН: Изотретиноин

Производитель: Р.П.Шерер ГмбХ и Ко.КГ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Isotretinoin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№000873

Информация о регистрации в РК:
25.11.2016 — 25.11.2021

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Роаккутан

Международное непатентованное название

Изотретиноин

Лекарственная форма

Капсулы 20 мг

Состав

Одна капсула 20 мг содержитактивное вещество — изотретиноин 20 мг,

вспомогательные вещества: бобов соевых масло, воск желтый, бобов соевых масло гидрогенизированное, бобов соевых масло частично гидрогенизированное,

состав капсулы: желатин, глицерол 85%, Карион 83 70% раствор, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), чернила черные печатные.

Описание

Мягкие непрозрачные желатиновые капсулы, овальной формы, одна половина коричнево–красного цвета, другая половина – белого цвета, с надписью ROA 20, длиной 12.4-14.2 мм, диаметром 7.3-9.1 мм. Содержимое капсул – однородная темно-желтая суспензия.

Фармакотерапевтическая группа

Ретиноиды для лечения угрей для системного применения

Код АТС D10BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основе данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

Всасывание

Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. У больных с акне максимальные концентрации в плазме в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрация изотретиноина в плазме примерно в 1,7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.

Распределение Изотретиноин почти полностью (99,9%) связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами, и даже в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет 0,1% его общего количества.

Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Равновесные концентрации изотретиноина в крови у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2-5 раз превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани человека недостаточно. Концентрация изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.

Метаболизм После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основные метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, уровень его в плазме в равновесном состоянии в 2,5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. В превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома: CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 и, вероятно, CYP3A4, а также CYP2A6 и CYP2E1. Обнаружены и менее значимые метаболиты, в том числе, глюкурониды, однако их структура не установлена.

Метаболиты изотретиноина обладают высокой биологической активностью, подтвержденной в нескольких лабораторных тестах. Клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.

Выведение

После приема внутрь изотретиноина в моче и кале обнаруживаются примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизменного препарата у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы 4-оксо-изотретиноина больше, — в среднем 29 часов.

Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема Роаккутана.

Фармакодинамика

Изотретиноин, активное вещество Роаккутана, — представляет собой стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Роаккутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало — основной субстрат для роста Propionibaсterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Показания к применению

• тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов), а также в случаях неэффективности стандартных видов терапии акне (системной антибактериальной и местной)

Способ применения и дозы

Терапевтическая эффективность Роаккутана и его побочные действия зависят от дозы, которые могут отличаться у разных больных. Поэтому важно индивидуально подбирать дозы в ходе лечения.

Лечение Роаккутаном следует начинать с дозы 0,5 мг/кг в сутки. У большинства больных доза колеблется от 0,5 до 1,0 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне туловища могут потребоваться более высокие суточные дозы — до 2,0 мг/кг. Доказано, что лучшие результаты лечения и профилактика рецидивов достигаются при кумулятивной дозе 120 мг/кг (на курс лечения). Поэтому продолжительность терапии у каждого больного зависит от суточной дозы. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения. У больных, очень плохо переносящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжать в меньшей суточной дозе, однако проводить его дольше.

У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения в той же суточной и кумулятивной дозе Роаккутана, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше, чем после окончания этого срока.

Капсулы принимаются во время еды, один или два раза в сутки.

Дозирование в особых случаях

У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сутки) и индивидуально подбирать ее, в зависимости от переносимости.

Исследования с участием лиц младше 18 лет не проводились, поэтому режим дозирования для данной группы не установлен.

Побочные действия

Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. Как правило, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного.

• сухость кожи, сыпь, зуд, эритема лица, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, фотоаллергия, легкая травмируемость кожи

В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся

несколько недель.

• боли в мышцах с повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостозы, артриты, обызвествление связок и сухожилий, другие изменения костей, тендиниты

• нарушения поведения, депрессия, головная боль, повышение внутричерепного давления, судорожные припадки

• носовые кровотечения, охриплость голоса, бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе)

• тошнота, колит, илеит, кровотечения; панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800мг/дл)

• транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз

Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и

возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в

некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить

Роаккутан.

• нейтропения, анемия, снижение гематокрита, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, повышение скорости оседания эритроцитов

• гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеидов высокой плотности; в ходе приема Роаккутана были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета.

• местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus)

• лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера), аллергический васкулит, системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит

Редко

• • нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата),

  • лентикулярная катаракта, кератит, конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз, нарушение слуха на

  • определенных звуковых частотах

  • панкреатит с фатальным исходом

  • гипергликемия

Отдельные случаи

• нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения)

• гепатит

• повышения активности КФК в сыворотке у некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату или его компонентам

• сопутствующая терапия тетрациклинами

• печеночная недостаточность

• гипервитаминоз А

• выраженная гиперлипидемия

• детский и подростковый возраст до 18 лет

• беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и препаратов, содержащих витамин А.

Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.

Роаккутан может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Особые указания

Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата. Пациентам как женского, так и мужского пола необходимо выдавать копию брошюры с информацией для пациента.

У больных, которые получают или незадолго до этого (1 месяц) получали Роаккутан, нельзя брать донорскую кровь, во избежание случайного воздействия препарата на организм других людей.

Рекомендуется контролировать функцию печени до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.

Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала и в конце курса лечения. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Роаккутан следует отменить.

В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту.

Через несколько лет после применения Роаккутана в больших дозах для лечения дискератозов развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, поэтому при назначении препарата любому больному следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

На фоне приема Роаккутана возможны боли в мышцах и суставах, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Следует избегать проведения глубокой дермоабразии больным, получающим Роаккутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах. В ходе лечения Роаккутаном и в течение 5-6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска развития рубцов.

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать.

Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направить к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Роаккутана.

С осторожностью назначают Роакутан больным с воспалительными заболеваниями кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Роаккутан.

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.

Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Роаккутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии.

Беременность и период лактации

Роаккутан — препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина принимает Роаккутан внутрь (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития. Женщинам детородного возраста можно принимать Роаккутан только тогда, когда выполняются все нижеперечисленные критерии:

• тяжелая форма акне, устойчивая к обычным методам лечения;

• четкое понимание и выполнение указаний врача

• врач проинформировал об опасности наступления беременности в ходе лечения Роаккутаном и в течение одного месяца после него

• осознание возможной неэффективности средств контрацепции; непрерывное использование эффективных методов контрацепции в течение одного месяца до лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания

• отрицательный результат достоверного теста на беременность получен не ранее, чем за 11 дней до начала приема препарата. Во время лечения тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно

• лечение Роаккутаном начинается только на 2-3-й день последующего нормального менструального цикла

• при лечении по поводу рецидива заболевания: использование эффективных методов контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а также достоверный тест на беременность в сроки, как и при первом курсе лечения

  • женщина полностью понимает необходимость мер предосторожности и подтверждает свое намерение применять надежные методы контрацепции, о которых ей объяснил врач.

Использование противозачаточных средств, как указано выше, во время лечения Роаккутаном следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию) или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Чтобы помочь врачам и больным избежать риска воздействия Роаккутана на плод, компания производитель создала «Программу предохранения от беременности», содержащую предупреждение о тератогенности препарата и объясняющую абсолютно обязательное использование надежных мер контрацепции женщинам детородного возраста. Программа содержит следующие материалы:

• информационную брошюру для пациента

• брошюру по предохранению от беременности

• форму информационного согласия для пациентки

• руководство врача по назначению препарата

• памятку для врача по назначению препарата женщинам.

Информацию по предотвращению беременности необходимо давать пациентам как в устной, так и в письменной форме.

Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Роаккутаном или в течение месяца после его окончания беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода (в частности, со стороны центральной нервной системы, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей. При возникновении беременности врач и пациентка должны обсудить целесообразность ее сохранения.

У человека документально подтверждены тяжелые врожденные пороки развития плода, связанные с назначением Роаккутана, в том числе гидроцефалия, микроцефалия, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмия, сердечно-сосудистые аномалии, пороки развития лица, вилочковой железы, патология паращитовидных желез, пороки развития мозжечка.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время.

Передозировка

Симптомы: могут появиться признаки гипервитаминоза А, такие как сухость кожи, слизистых оболочек губ, носовой полости (кровоточивость), гортаноглотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз) и другие.

Лечение: в первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Р.П. Шерер ГмбХ &Ко КГ., Германия

Юридический адрес производителя:

Р.П. Шерер ГмбХ & Ко. КГ, Гаммелсбахерштрассе 2, Д-69412 Эбербах/Баден, Германия

R.P. Scherer GmbH & Co. KG, Gammelsbacherstrasse 2, D-69412 Eberbach/Baden, Germany

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Ф. Хоффманн Ля Рош Лтд., Швейцария

Наименование и страна организации-упаковщика

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара:

Представительство компании «Хоффманн-Ля Рош Лтд» в Казахстане

050008, г. Алматы, пр. Абая 52

Тел.: +7(727) 334 19 19

Факс: + 7 (727) 334 19 20

e-mail: aliya.arynova@roche.com

519083581477977189_ru.doc	90.5 кб
837177021477978345_kz.doc	97.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

В основе патогенеза акне выделяется увеличение количества подкожного сала, дерматит, воспаление и размножение бактерий. Следовательно, воспалительные процессы при акне способствуют развитию дерматита, а бактерии участвуют в формировании подкожных комедонов.

Что такое системные ретиноиды?

 

В протоколах по лечению акне задействуются различные местные и системные ретиноиды, системные и топические антибиотики, кислота азелаиновая и средства на основе бензоила пероксидов.

Выбор лекарственных средств зависит от степени тяжести течения угревой болезни. При средней и тяжелой степени акне применяются препараты специальной клинико-фармакологической группы – ретиноиды.

Ретиноидные препараты делятся на 2 группы:

• топические (применяются для наружного применения, в основе изомер витамина А адапален, активно влияющий на кератинизацию и синтез кожного сала);
• системные (предназначаются для внутреннего приема, содержат трансретиноевую кислоту, мощно подавляющую активность сальных желез).

При наружном и системном использовании ретиноиды обладают следующими свойствами:

• иммуномодулирующими;
• антикомедогенными;
• себостатическими;
• противовоспалительными;
• регенерирующими;
• антиоксидантными.

В косметологи ретиноидные препараты (в пероральной форме, в виде крема и геля) осуществляют несколько функций:

• нормализуют кровообращение;
• уменьшают пигментацию;
• контролируют выработку соединительно-тканных эпидермальных волокон;
• регулируют продуцирование себума;
• тормозят процессы старения;
• стимулируют естественные процессы обновления кожных клеток с выработкой коллагена, эластина и гиалуроновой кислоты;
• сокращают глубину и количество морщин;
• снижают риски развития рака кожи.

Ретиноиды широко используются в дерматологической практике при лечении псориаза и угревой сыпи.

Когда назначаются системные ретиноиды при акне?

 

Производные витамина А целесообразно применять в таких случаях, как:

• акне, не поддающееся лечению другими лечебными средствами;
• осложненные формы угревых высыпаний;
• наличие психоэмоциональных расстройств;
• склонность к келоидному рубцеванию;
• большие площади поражения акне на спине, лице и туловище;
• частые рецидивы угревой болезни.

Для усиления действия врачом-косметологом могут дополнительно назначаться пилинги, лазерная шлифовка, чистка лица, миостимуляция, использование специальной косметики и посещение солярия.

Когда нельзя системные ретиноиды при лечении акне?

Системные ретиноидные препараты от угрей необходимо с аккуратностью применять летом и при лазерном лечении, поскольку они способствуют фоточувствительности кожи.

Важно! Назначить применение системных ретиноидных препаратов может только врач-косметолог после визуального осмотра кожи и изучения подробного анамнеза пациента!

При системном лечении необходимо помнить о том, что ретиноевые средства категорически нельзя использовать при планировании и в период беременности. Это связано с тератогенным свойством ретиноидов, способным негативно воздействовать на плод.

Какие побочные эффекты могут быть после ретиноидов?

 

Частыми побочными реакциями после применения ретиноидных препаратов являются:

• зуд и шелушение эпидермиса;
• повышенная чувствительность и сухость дермы;
• конъюнктивит;
• выпадение волос;
• воспаление красной каймы губ (хейлит);
• бессонница;
• сонливость;
• мигрень;
• рвота.

Большему риску возникновения побочных эффектов подвержены люди с ожирением, диабетом и психическими нарушениями.

Опасность применения ретиноидов при беременности

Ретиноидные препараты относятся к категории средств тератогенного действия. Иными словами, ретиноиды в период беременности нарушают эмбриональное развитие, способствуя возникновению пороков у плода.

Поэтому во избежание нежелательных последствий при лечении ретиноидами необходима надежная и длительная контрацепция.

Беременность можно планировать не ранее чем 3-6 месяцев после отмены ретиноидов. В период подготовки к вынашиванию рекомендуется восполнить в организме запас витаминов и минералов.

Мониторинг здоровья при лечении акне ретиноидами

Терапия системными ретиноидными препаратами осуществляется исключительно под контролем врача.

Для мониторинга здоровья пациенту необходимо не менее 1 раза в месяц сдавать биохимию крови с целью контроля количества печеночных ферментов.

При превышении исследуемых показателей обязательно корректируется дозировка ретиноевых препаратов. Также при лечении важно отслеживать уровень триглицеридов, правильность функционирования печени и органов ЖКТ.

Своевременный контроль здоровья при лечении акне системными ретиноидами поможет предотвратить развитие панкреатита и нарушения работы органов желудочно-кишечного тракта.

Лечение акне – это сложный комплексный процесс, который по силам специалистам клиники Корчагиной в Москве. Записаться на консультацию можно онлайн на сайте или по телефону.