Состав
- 1 таблетка препарата может содержать 0,25 или 0,1 мг активного резерпина;
- 1 ампула содержит 1 мл 0,25%и 0,1% раствора резерпина.
Форма выпуска
Пятьдесят таблеток в пачке.
Фармакологическое действие
Обладает антипсихотическим, гипотензивным и седативным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакологическая группа — симпатолитики. Механизм действия Резерпина связан с ослаблением действия симпатической иннервации на систему кровообращения: понижением периферического сопротивления, урежением сердцебиения, торможением секреции ренина.
Обладает угнетающим влиянием на нервную систему (в больших дозировках действует подобно нейролептикам). Усиливает перистальтику кишечника и экзокринную секрецию. Резерпин имеет продолжительный латентный период и большую длительность действия.
Фармакокинетика
После применения внутрь всасывание достигает 40%, а биодоступность приближается к 50-60%. Реагирование с протеинами плазмы — 96%. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 2 часа. Препарат способен проникать сквозь ткани плаценты и выводиться с грудным молоком. Выделение резерпина и его производных происходит в 2 этапа: период полувыведения в альфа-фазе равен приблизительно 4.5 часам, в бета-фазе приближается к 271 часу. Примерно 8% дозы выделяется с мочой и 62% — с калом.
Показания к применению
- психозы на фоне увеличения давления;
- гиперкинетический синдром;
- артериальная гипертония;
- психические болезни сосудистой этиологии.
Противопоказания
Сенсибилизация, брадикардия, язвенная болезнь, депрессия, язвенный колит, застойный тип сердечной недостаточности, AV-блокада.
Побочные действия
Заложенность носа, гиперемия слизистых глаз, диспепсия, сухость слизистой носа, ульцерация слизистой кишечника, одышка, слабость, брадикардия, головокружение, депрессия, тревога, бессонница, паркинсонизм.
Инструкция по применению Резерпина (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Резерпина рекомендует принимать препарат внутрь после приема еды. Дозировку и длительность терапии подбирают индивидуально в каждом отдельном случае.
При лечении артериальной гипертензии назначают Резерпин в дозе 0,05-0,1 мг трижды в день. Если необходимо, дозу повышают постепенно. Чтобы избежать депрессии, обычно ограничиваются дозой 0,5 мг сутки, но при хорошей переносимости возможно ее повышение до 1 мг. Средство отменяют, если в течение двух недель не наступит гипотензивный эффект. По достижении клинического эффекта дозу медленно снижают до 0,2 либо 0,1 мг в сутки. Терапию небольшими дозами проводят курсами по два или три месяца 3-4 раза в год.
При психических болезнях препарат принимают в первый день в дозе 0,25-2 мг, потом дозировку изменяют до 10-14 мг в лень.
При неврозах препарат принимают в малых доза: от 0,25 мг двукратно в день до 0,5 мг четырехкратно в день.
Наибольшие дозы для взрослых при приеме внутрь: одноразовая составляет 2 мг, дневная – 10 мг.
Передозировка
Симптомы передозировки соответствуют побочным действиям в более тяжелых формах. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При совместном применении с прямыми симпатомиметиками (Норэпинефрином, Эпинефрином, Фенилэфрином) обычно наблюдается усиление эффектов последних; с непрямыми симпатомиметиками (Фенилпропаноламином, Эфедрином, Амфетаминами) – их эффекты тормозятся.
При совместном применении с Дигоксином повышается риск развития тяжелой брадикардии, аритмий и синкопальных состояний.
При одновременном использовании с барбитуратами и этанолом активируется их угнетающее действие на нервную систему.
При применении с Леводопой снижается ее эффективность.
Условия продажи
Строго по рецепту.
Условия хранения
Хранить в прохладном темном месте. Следует беречь от детей.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Резерпин разрешено применять при симптомах неврозов и психозов. Также возможно использование в качестве вспомогательного препарата при гипертиреозе.
Перед плановой операцией следует отменить препарат за несколько дней до ее начала. Если необходима экстренная операция с проведением общего обезболивания у пациентов, использующих Резерпин, требуется дополнительная премедикация Атропином.
Резерпин можно использовать в составе комбинированного лечения с Дигидроэргокристином и Клопамидом.
Во время лечения данным препаратом следует избегать управлением автотранспортом.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, PayседСерфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.
Детям
Детям Резерпин назначают в зависимости от возраста в дозировке 0,1-0,4 мг в день разделенных на 2-4 приема.
При беременности и лактации
Не следует применять препарат в данные периоды.
Отзывы
В настоящий момент Резерпин не присутствует в аптеках в чистом виде, а лишь в составе комбинированных препаратов. Однако стоит знать, что в большинстве развитых стран препараты на его основе запрещены, так как считаются канцерогенными.
Цена Резерпина, где купить
В данный момент препарат в чистом виде отсутствует в аптеках.
Цена Резерпина в составе комбинированных препаратов:
- Адельфан-Эзидрекс – 147-169 рублей;
- Норматенс – 96-114 рублей.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Резерпин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Резерпин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Резерпин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
Структурная формула
Русское название
Резерпин
Английское название
Reserpine
Латинское название
Reserpinum (род. Reserpini)
Химическое название
Метиловый эфир (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18- [(3,4,5-триметоксибензоил)окси]йохимбан-16-карбоновой кислоты
Брутто формула
C33H40N2O9
Фармакологическая группа вещества Резерпин
Нозологическая классификация
Код CAS
50-55-5
Фармакологическое действие
—
гипотензивное, нейролептическое.
Характеристика
Алкалоид раувольфии змеиной. Белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало растворим в воде, этаноле, эфире.
Фармакология
Вызывает стойкое снижение АД. Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.
Хорошо всасывается из ЖКТ. С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48–168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде).
Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3–6 нед. Продолжительность действия 1–6 нед.
Применение вещества Резерпин
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, язвенный колит, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, феохромоцитома, желчно-каменная болезнь, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Резерпин
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, депрессивное состояние, тревожность, повышенная утомляемость, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, гиперемия слизистой оболочки глаз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, ксеростомия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки.
Прочие: отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС, бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов, учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.
Передозировка
Симптомы: падение АД, брадикардия, угнетение ЦНС, кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени
Лечение: симптоматическое: в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.
Способ применения и дозы
Внутрь; взрослым — по 0,1–0,25 мг 1 раз в сутки. Детям — в зависимости от возраста, 1 раз в сутки или разделив на 2 равные части. Высшая суточная доза для взрослых — 10 мг.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах допамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность — 50-60%, Vd — 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы — 96%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (α- и β-фаза): T1/2 для α-фазы — 4.5 ч, для β-фазы — 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% — через кишечник (преимущественно неизмененном виде).
Показания активного вещества
РЕЗЕРПИН
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Дозы для детей устанавливают в зависимости от возраста.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах — усиление симптомов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах — кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.
Дерматологические реакции: кожный зуд.
Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к резерпину; депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз; беременность, период лактации (грудного вскармливания). Не применяют перед электроимпульсной терапией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Резерпин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах.
Особые указания
Резерпин можно применять при неврозах, психозах.
Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.
Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.
Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС этанола.
Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.
При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.
При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.
При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола.
Состав Резерпина
- 1 таблетка препарата может содержать 0,25 или 0,1 мг активного резерпина;
- 1 ампула содержит 1 мл 0,25%и 0,1% раствора резерпина.
Форма выпуска
Пятьдесят таблеток в пачке.
Фармакологическое действие
Обладает антипсихотическим, гипотензивным и седативным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакологическая группа — симпатолитики. Механизм действия Резерпина связан с ослаблением действия симпатической иннервации на систему кровообращения: понижением периферического сопротивления, урежением сердцебиения, торможением секреции ренина.
Обладает угнетающим влиянием на нервную систему (в больших дозировках действует подобно нейролептикам). Усиливает перистальтику кишечника и экзокринную секрецию. Резерпин имеет продолжительный латентный период и большую длительность действия.
Фармакокинетика
После применения внутрь всасывание достигает 40%, а биодоступность приближается к 50-60%. Реагирование с протеинами плазмы — 96%. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 2 часа. Препарат способен проникать сквозь ткани плаценты и выводиться с грудным молоком. Выделение резерпина и его производных происходит в 2 этапа: период полувыведения в альфа-фазе равен приблизительно 4.5 часам, в бета-фазе приближается к 271 часу. Примерно 8% дозы выделяется с мочой и 62% — с калом.
Показания к применению Резерпина
- психозы на фоне увеличения давления;
- гиперкинетический синдром;
- артериальная гипертония;
- психические болезни сосудистой этиологии.
Противопоказания
Сенсибилизация, брадикардия, язвенная болезнь, депрессия, язвенный колит, застойный тип сердечной недостаточности, AV-блокада.
Побочные действия
Заложенность носа, гиперемия слизистых глаз, диспепсия, сухость слизистой носа, ульцерация слизистой кишечника, одышка, слабость, брадикардия, головокружение, депрессия, тревога, бессонница, паркинсонизм.
Резерпин, Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Резерпина рекомендует принимать препарат внутрь после приема еды. Дозировку и длительность терапии подбирают индивидуально в каждом отдельном случае.
При лечении артериальной гипертензии назначают Резерпин в дозе 0,05-0,1 мг трижды в день. Если необходимо, дозу повышают постепенно. Чтобы избежать депрессии, обычно ограничиваются дозой 0,5 мг сутки, но при хорошей переносимости возможно ее повышение до 1 мг. Средство отменяют, если в течение двух недель не наступит гипотензивный эффект. По достижении клинического эффекта дозу медленно снижают до 0,2 либо 0,1 мг в сутки. Терапию небольшими дозами проводят курсами по два или три месяца 3-4 раза в год.
При психических болезнях препарат принимают в первый день в дозе 0,25-2 мг, потом дозировку изменяют до 10-14 мг в лень.
При неврозах препарат принимают в малых доза: от 0,25 мг двукратно в день до 0,5 мг четырехкратно в день.
Наибольшие дозы для взрослых при приеме внутрь: одноразовая составляет 2 мг, дневная – 10 мг.
Передозировка
Симптомы передозировки соответствуют побочным действиям в более тяжелых формах. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При совместном применении с прямыми симпатомиметиками (Норэпинефрином, Эпинефрином, Фенилэфрином) обычно наблюдается усиление эффектов последних; с непрямыми симпатомиметиками (Фенилпропаноламином, Эфедрином, Амфетаминами) – их эффекты тормозятся.
При совместном применении с Дигоксином повышается риск развития тяжелой брадикардии, аритмий и синкопальных состояний.
При одновременном использовании с барбитуратами и этанолом активируется их угнетающее действие на нервную систему.
При применении с [b]Леводопой снижается ее эффективность.
Условия продажи
Строго по рецепту.
Условия хранения Резерпин
Хранить в прохладном темном месте. Следует беречь от детей.
Срок годности Резерпин
Три года.
Особые указания
Резерпин разрешено применять при симптомах неврозов и психозов. Также возможно использование в качестве вспомогательного препарата при гипертиреозе.
Перед плановой операцией следует отменить препарат за несколько дней до ее начала. Если необходима экстренная операция с проведением общего обезболивания у пациентов, использующих Резерпин, требуется дополнительная премедикация Атропином.
Резерпин можно использовать в составе комбинированного лечения с Дигидроэргокристином и Клопамидом.
Во время лечения данным препаратом следует избегать управлением автотранспортом.
Детям
Детям Резерпин назначают в зависимости от возраста в дозировке 0,1-0,4 мг в день разделенных на 2-4 приема.
При беременности и лактации
Не следует применять препарат в данные периоды.
Цена Резерпина, где купить
В данный момент препарат в чистом виде отсутствует в аптеках.
Цена Резерпина в составе комбинированных препаратов:
- Адельфан-Эзидрекс – 147-169 рублей;
- Норматенс – 96-114 рублей.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Резерпин
Резерпин: инструкция по применению и отзывы
- 1. Форма выпуска и состав
- 2. Фармакологические свойства
- 3. Показания к применению
- 4. Противопоказания
- 5. Способ применения и дозировка
- 6. Побочные действия
- 7. Передозировка
- 8. Особые указания
- 9. Применение при беременности и лактации
- 10. Применение в детском возрасте
- 11. При нарушениях функции почек
- 12. Лекарственное взаимодействие
- 13. Аналоги
- 14. Сроки и условия хранения
- 15. Условия отпуска из аптек
- 16. Отзывы
- 17. Цена в аптеках
Латинское название: Reserpine
Код ATX: C02AA02
Действующее вещество: резерпин (Reserpine)
Производитель: Гродзинский фармацевтический завод Польфа Сп. з о.о. (Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co.) (Польша)
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Резерпин – препарат из группы симпатолитиков, оказывающий гипотензивное и седативное действие, усиливающий эффекты анальгетиков и снотворных средств.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки (в контейнере 1000 шт.; в упаковке 50 шт. и инструкция по применению Резерпина).
Действующее вещество: резерпин – 0,1 или 0,25 мг в 1 таблетке.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Резерпин является антигипертензивным средством из группы симпатолитиков.
Основные эффекты препарата:
- ослабление влияния симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, что проявляется в виде урежения частоты сердечных сокращений, понижения общего периферического сопротивления сосудов, уменьшения секреции ренина;
- угнетающее влияние на центральную нервную систему (при применении в больших дозах действует подобно нейролептикам);
- усиление секреции экзокринных желез;
- повышение перистальтики желудочно-кишечного тракта.
Резерпин характеризуется продолжительным латентным периодом и большой длительностью действия.
Фармакокинетика
При пероральном приеме всасывание резерпина составляет 40%, биологическая доступность – от 50 до 60%, объем распределения – 9,1 л/кг, уровень связывания с белками плазмы – 96%.
Максимальная плазменная концентрация в крови после перорального приема достигается за 1–3 часа. Вещество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Выведение как резерпина, так и его метаболитов осуществляется в два этапа (α- и β-фаза), период полувыведения составляет 4,5 и 271 час соответственно. 8% дозы на протяжении 96 часов после приема выводится почками (главным образом как метаболиты), 62% – через кишечник (преимущественно в виде неизмененного вещества).
При почечной недостаточности замедленное выведение почками компенсируется увеличением выведения с желчью, в связи с чем кумуляция резерпина не происходит.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия;
- Гиперкинетический синдром;
- Психозы на фоне повышенного артериального давления;
- Психические заболевания сосудистой этиологии.
Также Резерпин иногда применяют в следующих случаях:
- Легкие формы сердечной недостаточности с тахикардией (в комбинации с сердечными гликозидами);
- Тиреотоксикоз (одновременно с тиреостатическими препаратами, для уменьшения нейровегетативных расстройств и урежения пульса);
- Гиперсимпатикотония;
- Упорная бессонница;
- Шизофрения (в комбинации с нейролептиками);
- Алкогольные психозы.
Противопоказания
- Застойная сердечная недостаточность;
- Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
- Брадикардия;
- AV-блокада;
- Депрессия;
- Язвенный колит в фазе обострения;
- Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
- Заболевания почек с нарушением их функции;
- Бронхиальная астма;
- Нефросклероз;
- Атеросклероз церебральных сосудов;
- Период перед проведением электроимпульсной терапии;
- Период беременности и лактации;
- Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы и 1 неделя после их отмены;
- Повышенная чувствительность к препарату.
Резерпин, инструкция по применению: способ и дозировка
Резерпин следует принимать внутрь после еды.
Конкретные дозы и продолжительность лечения определяются индивидуально.
На ранних стадиях артериальной гипертензии назначают по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в сутки. Далее при необходимости (но при условии хорошей переносимости препарата) дозу постепенно повышают. Максимальная суточная доза – 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивного эффекта добиться не удается, препарат отменяют. После достижения эффекта суточную дозу постепенно снижают: сначала до 0,5 мг, затем – до 0,2 мг, далее – до 0,1 мг. Для поддерживающей терапии назначают минимальные эффективные дозы. Лечение поводят курсами по 2-3 месяца до 4 раз в год.
При неврозах Резерпин назначают в дозе от 0,25 мг 2-3 раза в сутки до 0,5 мг 3-4 раза в сутки.
При психических заболеваниях в первый день назначают 0,25-2 мг, далее в зависимости от клинической ситуации суточную дозу повышают до 10-15 мг.
Максимальные дозы для взрослых: разовая – 2 мг, суточная – 10 мг.
Детям в зависимости от возраста и показаний препарат показан в суточной дозе 0,1-0,4 мг в 2-4 приема.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, ульцерация слизистой желудочно-кишечного тракта; при длительном приеме в высоких дозах – нарушение функции печени;
- Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания или задержка мочи;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при приеме в высоких дозах – усиление симптомов стенокардии;
- Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость и отечность слизистых оболочек, утомляемость, слабость, тревога, головокружение, бессонница или сонливость, депрессивные состояния; при приеме в высоких дозах – кошмарные сновидения, паркинсонизм;
- Дерматологические реакции: кожный зуд, герпес;
- Прочие: заложенность носа, гиперемия слизистых оболочек глаз, одышка, увеличение массы тела, снижение потенции и либидо.
Передозировка
Основные симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
Терапия: симптоматическая.
Особые указания
Из-за низкой эффективности и многочисленных побочных эффектов симпатолитики (Резерпин в том числе) относят к средствам второго ряда при артериальной гипертензии и психозах.
Во время лечения следует контролировать артериальное давление.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациентам, принимающим Резерпин постоянно, необходимо избегать выполнения потенциально опасных видов работ, требующих усиленного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Резерпин во время беременности/лактации не назначается.
Применение в детском возрасте
В педиатрии Резерпин используют по показаниям, согласно назначенному специалистом режиму дозирования.
При нарушениях функции почек
При нарушениях почечной функции принимать Резерпин противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
- Бета-адреноблокаторы: отмечается взаимное усиление фармакологических эффектов;
- Адрено- и симпатомиметики: отмечается взаимное снижение активности;
- Антигипертензивные средства: потенцируется антигипертензивный эффект;
- Бромокриптин: снижается его влияние на уровень пролактина (необходима коррекция дозы);
- Алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается депрессивный эффект;
- Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин): снижается антигипертензивное действие;
- Антихолинергические средства: уменьшается влияние на желудочную секрецию;
- Средства, вызывающие экстрапирамидные расстройства: усиливаются расстройства;
- Леводопа: снижается ее эффект (требуется увеличение дозы);
- Хинидин, сердечные гликозиды: развивается проаритмический эффект;
- Фуразолидон, прокарбазин, а также ингибиторы моноаминоксидазы, в том числе селегилин: появляется риск развития внезапной гипертензии и гиперпирексии.
Аналоги
Аналогами Резерпина являются: Рауседил, Кристосерпин, Алсерин, Эсказерп, Раупазил, Гипносерпил, Payсед Серфин, Рауседан, Серпазил, Квесцин, Серпен, Резерпоид, Седараупин, Роксиноид, Серпат, Серпин, Серпилоид, Тенсерпин.
Сроки и условия хранения
Хранить в прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Резерпине
Отзывы о Резерпине немногочисленные, поскольку в аптеках средство отсутствует. Есть сообщения о том, что препарат вызывает сильное привыкание.
Как действующее вещество резерпин в настоящее время входит в состав комбинированных препаратов.
Цена на Резерпин в аптеках
Цена на Резерпин неизвестна, препарат в аптеках отсутствует.
Примерная стоимость аналогов: Норматенс (20 таблеток) – 121–139 руб., Раунатин (50 таблеток по 2 мг) – 100–117 руб.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит
Активные вещества:
Резерпин 0,100 мг
Дигидроэргокристина мезилат, 0,580 мг
соответствует
Дигидроэргокристину 0,500 мг
Клопамид 5,000 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.
Состав сахарной оболочки:
Сахароза кристаллическая, гуммиарабик (акации камедь), тальк (магния гидросиликат) макрогол 6000.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с гладкой поверхностью.
гипотензивное комбинированное средство (симпатолитик+альфа-адреноблокатор+диуретик)
КОД АТХ С02LА51
Фармакодинамика
Норматенс является комбинированным антигипертензивным препаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.
Резерпин — симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации моноаминооксидазой (МАО). Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие.
Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Клопамид — «петлевой» сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.
Дигидроэргокристин — дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия — на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.
Фармакокинетика
Всасывание
Отдельные компоненты Норматенса всасываются после приема внутрь следующим образом: резерпин примерно на 30-40%, клопамид — около 90% и дигидроэргокристин — менее 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается соответственно: для резерпина -1-3 часа, для клопамида — около 2-х часов, для дигидроэргокристина — около 1 часа.
Распределение
Отдельные компоненты Норматенса легко распространяются в организме ( например, для дигидроэргокристина объем распределения составляет 52 л/кг). Связь с белками плазмы крови: для резерпина — не связывается, клопамид — около 46 % , дигидроэргокристин — около 68 %. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный.
Метаболизм
Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.
Выведение
Период полувыведения (Т 1/2 ) Норматенса является длительным в связи с наличием резерпина, для которого Т 1/2 составляет в первой фазе — 4,5 часов, а во второй — около 271 часа. Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин — неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.
Артериальная гипертензия.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- депрессия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, сопутствующее проведение электросудорожной терапии;
- феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит;
- стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), нефрит, уремия, нефросклероз;
- артериальная гипотензия, выраженный церебральный атеросклероз;
- тяжелые нарушения функции печени;
- болезнь Аддисона;
- гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия;
- гиперурикемия с клиническими проявлениями;
- закрытоугольная глаукома;
- нарушение кроветворения;
- беременность и период лактации;
- бронхиальная астма;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью
сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации
Так как резерпин обладает тератогенным действием, применять препарат Норматенс при беременности не рекомендуется.
Кроме того, резерпин может вызвать опасные для плода артериальную гипотензию, брадикардию. У новорожденных резерпин может способствовать возникновению ринореи и отека слизистой оболочки носа, что ведет к затруднению дыхания и цианозу. Клопамид может вызывать тромбоцитопению у плода.
Препарат не следует применять в период лактации. Связано это, в основном, с проникновением в молоко резерпина и дигидроэргокристина. Дигидроэргокристин может вызывать у новорожденных симптомы, напоминающие отравления спорыньей, а у матери тормозить/ослаблять лактацию.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу устанавливает индивидуально. Рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки 1 раз в сутки, при необходимости ( отсутствие удовлетворительного терапевтического эффекта) можно увеличить дозу препарата до 2-х раз в день ( каждые 12 часов ) по 1 таблетке, и только в исключительных случаях — до 3-х раз в сутки ( каждые 8 часов ) по 1 таблетке. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.
В связи с механизмом действия препарата, о возможном отсутствии эффективности препарата можно говорить не раньше, чем через 2 недели после начала приема, поэтому в этот период не следует без необходимости увеличивать начальную дозу. При длительном лечении, в случае удовлетворительного терапевтического эффекта, рекомендуется прием 1 таблетки 1 раз в сутки, а у некоторых больных дозу препарата можно уменьшить до 1 таблетки I раз через день. При каждом снижении дозы препарата необходим контроль АД.
При проведении поддерживающей терапии не следует превышать дозы — 2 таблетки в сутки.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита. Редко — изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения при применении резерпина в дозе выше 1 мг в сутки (количество, содержащееся в 10 таблетках Норматенса);
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия;
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона). Так как в состав препарата входит резерпин, следует помнить о возможности появления депрессивных реакций ( в том числе, тенденций к самоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы появляются редко и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1 мг/сутки, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 таблетках Норматенса).
Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа. Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется редко, и, как правило, у больных с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза.
Лабораторные показатели: гипокалиемия , гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия, незначительное увеличение содержания триглицеридов, холестерина.
Прочие: галакторея
При длительном применении в высоких дозах — парестезии, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации, гиперемия конъюктивы, гипотермия.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, головная боль, выраженное снижение АД брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.
Лечение: В качестве первой помощи, если больной в сознании, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка или дать активированный уголь. Проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию электролитного баланса. Резерпин, входящий в состав Норматенса, не выводится из организма с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов.
Повышает концентрацию лития в плазме крови (замедляя его выведение).
Ослабляет действие противоэпилептических лекарственных средств и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина.
Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств.
Усиливает действие адреномиметиков.
Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.
Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, слабительные лекарственные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.
На фоне лечения ингибиторами МАО — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
На фоне лечения препаратом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную гипертензию, гиперрефлексию.
Антиаритмические средства — в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышается риск токсического действия амиодарона, дизопирамида, хинидина; гипокалиемия ослабляет эффект лидокаина, мексилетина.
Не рекомендуется сочетание с допамином (усиление вазоконстрикторной реакции). При совместном применении с дигоксином — повышается риск брадикардии; в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышен риск усиления побочных реакций дигоксина.
Поскольку эффект Норматенса развивается относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связи с возможностью появления выраженного снижения АД; необходимо соблюдать особую осторожность в случае совместного применения с другими антигипертензивными средствами; во время лечения периодически контролировать уровень АД для определения оптимального режима дозирования. В период лечения может повышаться уровень глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови, рекомендуется проводить периодический контроль этих параметров, особенно у больных с нарушенной толерантностью глюкозы и гиперурикемией. Необходим контроль функции почек, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью.
В случае возникновения брадикардии в период лечения, дозу препарата необходимо уменьшить или отменить препарат. Во время лечения необходим контроль калия в сыворотке крови. У большинства больных дополнительного назначения препаратов калия не требуется, при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.).
Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмами, в случае обострения необходимо прекратить прием Норматенса, Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическим вмешательством, следует прекратить прием препарата и заменить его другим антигипертензивным средством. Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки.
Следует соответствующим образом модифицировать дозу Норматенса в случае одновременного применения других, взаимодействующих с ним лекарственных средств. За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, следует отменить Норматенс.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Норматенс может нарушать способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения. В период лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 20 таблеток в блистеры из пленки ПВХ-алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
АйСиЭн Полъфа Жешув АО, Польша 35-959 Жешув, ул Пшемыслова, 2.