Резо инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Каждая

таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг

содержит:
действующее вещество: рабепразол натрия 10 мг:
вспомогательные вещества: маннитол, гипролоза низкозамещенная, магния оксид тяжелый, гипромеллоза (5cps), натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат. Оболочка: зеин, триэтилцитрат. Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)), триэтилцитрат, тальк. Оболочка: Опадрай розовый 03В54475 (гипромеллоза 6 cP, титана диоксид (Е171), макрогол-400, краситель железа оксид красный (Е172)). Состав черных чернил для нанесения надписи на таблетке 10 мг: шеллак глазурь 45%, краситель железа оксид черный (Е172), изопропиловый спирт, н-бутанол, пропиленгликоль, аммиака раствор концентрированный 28 %.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Средство понижающее секрецию желез желудка — протонной помпы ингибитор
АТХ A02BC04 Рабепразол

Фармакодинамика
Механизм действия
Рабепразол относится к классу антисекреторных средств, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Рабепразол
угнетает активность фермента Н+/К+ АТФ-азы («протонный насос»), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами.
Аптисекреторная активность
После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 62% и 82%. соответственно, и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (Т1/2), который составляет примерно 1 ч. Данный эффект может быть объяснен связыванием лекарственного вещества с Н+/К+ АТФ -азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови
В начале терапии рабеиразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки
Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или рас и ространен пости нифекции Helicobacter pylori.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/день или 20 мг/день. продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты
В настоящее время нет данных о том. что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина. альдостерона и соматотропина.
Фармакокинетика

Симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в том числе симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка).

— Повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;
— беременность;
— период грудного вскармливания:
— детский возраст до 18 лет.

Тяжелая почечная недостаточность.

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.
Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Препарат Разо® не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.
Неизвестно, проникает ли рабепразол в грудное молоко. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке тактирующих крыс, поэтому препарат нельзя применять кормящим женщинам.

Внутрь, в дозе 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Таблетки препарата Разо® нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Рекомендуется прием препарата утром, перед приемом пищи. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола, но рекомендуемое время приема таблеток Разо® способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.
При отсутствии эффекта в течение первых трех дней лечения необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача — 14 дней.

Рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.
При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту. головокружение, сыпь, периферический отек.
Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10): часто (1/10 — 1/100): нечасто (1/100 — 1/1000): редко (1/1000 — 1/10000): очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко — острые системные аллергические реакции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко — гипомагниемия.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Редко — повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко — интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко — буллезные высыпания, крапивница: очень редко — мульгиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко — миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Очень редко — гинекомастия.
Изменений лабораторных показателей в ходе приема рабепразола не наблюдалось.
При приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов костей (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы. Данные о намеренной пли случайной передозировке минимальны. Сообщалось о приеме препарата в дозе 60 мг 2 раза в день или 160 мг однократно, при этом побочные эффекты были минимальны и обратимы и не требовали медицинского вмешательства.
Лечение. Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол
хорошо связывается с белками плазмы, поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Система цитохрома 450
Рабепразол. как и другие ингибиторы протонной помпы (ИНН), метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro микросомах печени человека было показано, что рабепразол
метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 — варфарином. фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).
Проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола. 1000 мг амоксициллина. 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК — рабепразол. амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Сmах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmах для рабепразола увеличились на 1 1% и 34%. соответственно, а для 14-гидрокси- кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Сmах увеличились на 42% и 46%. соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.
Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока
Рабепразол осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%. а абсорбция дитоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном применении рабепразола с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.
Атазанавир
При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонного насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.
Антацидные средства
В клинических исследованиях антацидные препараты применялись совместно с рабепразолом. Клинически значимые взаимодействия рабепразола с гелем гидроксида алюминия пли с гидроксидом магния не наблюдались.
Прием пищи
В клиническом исследовании в ходе применения рабепразола с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 ч и более, однако Сmах и AUC не изменяются.
Циклоспорин
Эксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, то есть в концентрации, в 50 раз превышающей Сmах для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.
Метотрексат
Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата /или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
Таблетки препарата Разо® нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц. но. несмотря на это. рекомендуется соблюдать осторожность при первом применении рабепразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы рабепразола не требуется.
Гипомагниемия
При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ингибиторами протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин
или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения.
Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы Н2-рецепторов или ингибиторы протонного насоса.
Переломы костей
Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом
Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и / или его метаоолита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.
Сlostridium difficile
Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile.
Пациентам, принимающим рабепразол для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги) без рецепта, следует обратиться к врачу в следующих случаях:
— применение средств для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения в течение 4 недель и более;
— появление новых симптомов или изменение ранее наблюдавшихся симптомов у пациентов в возрасте старше 55 лет;
— случаи ненамеренного уменьшения массы тела, анемии, кровотечений в желудочно- кишечном тракте, дисфагии, боли при глотании, постоянной рвоты или рвоты с кровью и содержимым эпигастрия, случаи язвы желудка или операций на желудке в анамнезе, желтухи и так далее (в том числе, нарушение функции печени и почек).
Пациенты, длительное время страдающие от повторяющихся симптомов нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте старше 55 лет. ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения должны проинформировать об этом своего лечащего врача. Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы Н2-рецепторов или ингибиторы протонной помпы.
При применении других препаратов пациентам следует проконсультироваться с фармацевтом или врачом перед началом терапии рабепразолом. отпускаемым без рецепта.
Если пациенту уже назначено эндоскопическое исследование, пациент должен проконсультироваться с врачом перед началом применения рабепразола без рецепта.
Следует избегать приема рабепразола перед проведением уреазного дыхательного теста.
Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени должны обратиться к врачу перед началом терапии рабепразолом. отпускаемым без рецепта, для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги).

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что рабепразол оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако, в случае появления сонливости, головокружения следует избегать этих видов деятельности.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг.

По 15 или 30 таблеток в банках из полиэтилена высокой плотности с винтовой горловиной, снабженных мембраной для контроля первого вскрытия, укупоренных пластиковыми навинчиваемыми крышками с прокладкой и вложением пакета с влагопоглотителем (силикагель) и тампона из полиэфирной ваты. Каждая банка вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 15 таблеток в блистере из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюминиевой фольги. По 1 пли 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!

2 года (в банках), 3 года (в блистерах).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002666

Дата регистрации

2014-10-20

Дата переоформления

2020-11-13

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

20.02.2023

Реклама: erid=4CQwVszH9pSXqzqvn9j

Дата согласования: 20.02.2023

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне.

На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Механизм действия. Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н⁺/К⁺-АТФ-азы (протонный насос), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторная активность. После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62 и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность действия намного превышает предсказуемую по T_1/2 (составляет примерно 1 ч). Данный эффект может быть объяснен связыванием лекарственного вещества с Н⁺/К⁺-АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после 3 дней приема рабепразола. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинноподобные (ECL) клетки. Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол или препарат сравнения, продолжительностью до 8 нед, не выявило изменений в морфологической структуре ECL-клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции Helicobacter pylori.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 или 20 мг/день, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Не было зарегистрировано ни одного случая аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты. В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы. При пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 нед рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.

Абсорбция. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его C_max в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг. Изменение C_max в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни C_max, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм. Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных. У здоровых добровольцев T_1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьирует от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

Выведение. После однократного перорального приема 20 мг ¹⁴С-меченного рабепразола около 90% препарата выделяется почками, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и производных меркаптуровой кислоты. Неизмененного рабепразола в моче не обнаруживается. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99,8%.

Особые группы пациентов

Терминальная стадия почечной недостаточности. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина <5 мл/мин/1,73 м²), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и C_max у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T_1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг/день, хотя AUC удвоена и C_max увеличена на 50% по сравнению с этими показателями у здоровых добровольцев.

Пожилой возраст. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе по 20 мг/день у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а C_max повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции препарата не отмечалось.

CYP2C19-полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом посредством изофермента CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, а T_1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как C_max увеличивается на 40%.

повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или вспомогательным компонентам препарата;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.

Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат нельзя применять в период грудного вскармливания.

Внутрь, целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

Рекомендуется прием препарата утром в дозе 10 мг (1 табл.) 1 раз в день, перед приемом пищи. Хотя установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола, но рекомендуемое время приема таблеток Разо^® способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения. При отсутствии эффекта в течение первых трех дней лечения необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача — 14 дней.

Рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (1/10–1/100); нечасто (1/100–1/1000); редко (1/1000–1/10000); очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипомагниемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение активности печеночных ферментов, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — буллезные высыпания, крапивница; очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — миалгия, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.

Изменений лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось.

При приеме ингибиторов протонной помпы (ИПП) возможно увеличение риска возникновения переломов костей (см. «Особые указания»).

Система цитохрома 450. Рабепразол, как и другие ИПП, метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 — варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо). Проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК — рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и С_mах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и С_mах для рабепразола увеличились на 11 и 34% соответственно, а для 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина)  — на 42 и 46% соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока. Рабепразол осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от рН.

При одновременном приеме с рабепразолом абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном применении рабепразола с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от рН.

Атазанавир. При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день), у здоровых добровольцев наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ИПП. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение атазанавира с ИПП, включая рабепразол.

Антацидные средства. В клинических исследованиях антацидные препараты применялись совместно с рабепразолом. Клинически значимые взаимодействия рабепразола с гелем гидроксида алюминия или гидроксидом магния не наблюдались.

Прием пищи. В клиническом исследовании в ходе применения рабепразола с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 ч и более, однако С_mах и AUC не изменяются.

Циклоспорин. Эксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IС₅₀ 62 мкмоль, т.е. в концентрации, в 50 раз превышающей С_mах для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.

Метотрексат. Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа, можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. Тем не менее специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Симптомы: данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Сообщалось о приеме препарата в дозе 60 мг 2 раза в день или 160 мг однократно, при этом побочные эффекты были минимальны, обратимы и не требовали медицинского вмешательства.

Лечение: необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот препарата Разо^® неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому слабо выводится при диализе.

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.

Таблетки препарата Разо^® нельзя разжевывать или измельчать, их следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом применении рабепразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.

У пациентов с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы рабепразола не требуется.

Гипомагниемия. При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 мес в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмену терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ИПП и во время лечения. Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы H₂-рецепторов или другие ИПП.

Переломы костей. Согласно данным наблюдательных исследований, можно предположить, что терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом. Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.

Clostridium difficile. Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска развития желудочно-кишечных инфекций, таких как вызванные Clostridium difficile.

Пациентам, принимающим рабепразол для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги) без рецепта, следует обратиться к врачу в следующих случаях:

— применение для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения в течение 4 нед и более;

— появление новых симптомов или изменение ранее наблюдавшихся симптомов у пациентов старше 55 лет;

— ненамеренное уменьшение массы тела, анемии, кровотечений в ЖКТ, дисфагии, боли при глотании, постоянной рвоты или рвоты с кровью и содержимым эпигастрия, случаи язвы желудка или операций на желудке в анамнезе, желтухи и т.д. (в т.ч. нарушение функции печени и почек). Пациенты, длительное время страдающие от повторяющихся симптомов нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача.

Пациенты старше 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения должны проинформировать об этом своего лечащего врача.

Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы H₂-рецепторов или другие ИПП. При применении других препаратов пациентам следует проконсультироваться с фармацевтом или врачом перед началом терапии рабепразолом, отпускаемым без рецепта. Если пациенту уже назначено эндоскопическое исследование, пациент должен проконсультироваться с врачом перед началом применения рабепразола без рецепта. Следует избегать приема рабепразола перед проведением уреазного дыхательного теста. Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени должны обратиться к врачу перед началом терапии рабепразолом, отпускаемым без рецепта, для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов маловероятно, что рабепразол оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако в случае появления сонливости, головокружения следует избегать этих видов деятельности.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг.

По 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой/полиамидной фольги/алюминиевой фольги. По 1 или 2 бл. помещены в пачку картонную.

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия./Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India. Участок № 41, (производственное подразделение-III) Бачупалли Вилладж, Бачупалли Мандал, Медчал Малкаджгири Дистрикт, Бачупалли (B), Бачупалли (М), Медчал-Малкаджгири (Д), штат Телангана, Индия.

Держатель регистрационного удостоверения. Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия/Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India.

Организация, принимающая претензии от потребителей. Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.», 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр.1.

Тел: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

Круглые двояковыпуклые от желтого до светло-коричневого цвета таблетки со скошенными краями, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, с гладкой поверхностью с обеих сторон (дозировка 10 мг) круглые двояковыпуклые розового цвета таблетки со скошенными краями, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, с гладкой поверхностью с обеих сторон (дозировка 20 мг).

1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг рабепразола;

Вспомогательные вещества : маннит, магния оксид, натрия крахмала (тип А), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), магния стеарат, тальк, гидроксипропилцеллюлоза (SL), этилцеллюлоза (7cps), сополимер метакриловой кислоты (тип С), полиэтиленгликоль 6000, натрия гидроксид, тальк, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый или железа оксид красный Е172 соответственно.

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой.

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной болезни. Ингибиторы «протонного насоса». Код АТС А02В С04

Фармокодинамика. Рабепразол — противоязвенное средство. Механизм действия связан с угнетением специфического фермента Н + / К + -АТФазы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Рабепразол, как ингибитор «протонного насоса» желудка, блокирует конечную стадию «формирование» соляной кислоты. Такова его действие в зависимости от дозы приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Препарат не имеет холиноблокирующих свойств и не блокирует Н 2 — рецепторы.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Антисекреторный эффект развивается в течение 1:00 после приема внутрь в дозе 20 мг. Максимальное снижение рН среды желудка регистрируют через 2-4 часа после приема первой дозы. Стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня после начала лечения. Биодоступность составляет почти 52% за счет первичного прохождения через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме. Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы крови составляет 97%. Метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома Р 450 . Около 90% рабепразола выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, окончательное количество выводится с калом.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), синдром Золлингера — Эллисона, функциональная диспепсия хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; при наличии Helicobacter pylori в схемах эрадикационной терапии (в комбинации с антибактериальными средствами).

Взрослые принимают таблетки внутрь целыми до еды, не разжевывая. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в случае отсутствия Helicobacter pylori ), назначают по 20 — 40 мг 1 раз в сутки утром или вечером. Возможен прием препарата в дозе 10 мг два раза в сутки. Продолжительность лечения в среднем составляет 2 — 4 недели при локализации язвы в двенадцатиперстной кишке, 2 — 6 недель при локализации язвы в желудке. При ГЭРБ назначают по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4 — 8 недель. Поддерживающая доза составляет 10 — 20 мг в сутки до 1 года. Доза определяется индивидуально. При функциональной диспепсии назначают по 20 мг 1 раз в сутки или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 — 3 недель. При синдроме Золлингера — Эллисона начальная доза составляет 60 мг в сутки. Дальнейшие дозы и продолжительность лечения должны подбираться индивидуально, в зависимости от переносимости и лечебного эффекта. Доза может быть повышена до 100 — 120 мг в сутки. При инфекции Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами) рабепразол назначают в дозе 20 мг два раза в сутки, например, в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки) и амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) в течение 7 недель. При хроническом гастрите с повышенной кислотообразующей функцией в стадии обострения назначают по 20 мг 1 — 2 раза в сутки в течение 2 — 3 недель.

Тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, запор, головная боль, головокружение, сонливость, кожный зуд, раздражение слизистых оболочек носа, рта, повышение активности печеночных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, боль в спине, лихорадка. Редко — анорексия, увеличение массы тела, бессонница, депрессия, стоматит, повышенное потоотделение, нарушение зрения, гриппоподобный синдром, кашель, бронхит миалгия, судороги, артралгия, синусит, периферические отеки.

Повышенная чувствительность организма к рабепразола и / или производных бензимидазола, другим компонентам препарата период беременности и кормления грудью.

В случае возникновения симптомов передозировки (головная боль, головокружение, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенное потоотделение) и / или хотя бы одного из побочных эффектов рекомендованы симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не установлено. Диализ неэффективен.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия у пациента злокачественных новообразований, потому что лечение рабепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Не назначают препарат детям, поскольку нет опыта его применения в педиатрической практике. С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В случае появления сонливости необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и / или от работы с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рабепразол вызывает мощное и продолжительное снижение секреции соляной кислоты в желудке, поэтому может влиять на кинетику препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности желудочного содержимого. При одновременном приеме с кетоконазолом рабепразол вызывает снижение его концентрации в плазме крови и повышает минимальные концентрации дигоксина. Таким образом, пациенты, применяющие указанные препараты вместе с Разо должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции индивидуальной дозы.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 о С. Срок годности — 18 месяцев.

По 10 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке.