Абсорбция: при пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом его биодоступность составляет более 45 %.
Распределение: рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавирин трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после выведения. Период полураспределения составляет 3,7 ч. Объем распределения (Vd) — 647 — 802 л. При курсовом приеме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Соотношение показателей биодоступности (AUC — площадь под кривой «концентрация/время») при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67 %) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости после длительного применения. Незначительно связывается с белками плазмы.
Время достижения максимальной концентрации в плазме — от 1 до 1,5 часов.
Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объема крови.
Средняя величина максимальной концентрации (Сmax) в плазме: около 5 мкмоль на литр в конце 1 недели приема в дозе 200 мг каждые 8 часов и около 11 мкмоль на литр в конце 1 недели приема в дозе 400 мг каждые 8 часов.
Биотрансформация: рибавирин фосфорилируется в клетках печени в активные метаболиты в виде моно-, ди- и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4-триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).
Выведение: рибавирин выводится из организма медленно. Время полувыведения (Т1/2) после однократного приема дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приема Т1/2 составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма с мочой. Только около 10 % выводится с калом. В неизменном виде около 7 % рибавирина выводится за 24 часа и около 10 % — за 48 часов.
Фармакокинетика при особых клинических состояниях: при приеме препарата больными с почечной недостаточностью AUC и Сmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса. У больных с печеночной недостаточностью (А, В и С степени) фармакокинетика рибавирина не меняется. После приема однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и Сmax увеличиваются на 70 %).
Рибавирин (таблетки, 200 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001075
Дата последнего изменения: 31.03.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Активное вещество:
Рибавирин
— 0,2 г.
Вспомогательные вещества:
Сахар
молочный (лактоза), крахмал картофельный, метилцеллюлоза водорастворимая,
магния стеарат.
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого или белого с желтоватым оттенком цвета. По внешнему виду соответствуют
требованиям ГФ XI.
Фармакокинетика
Абсорбция:
при пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно‑кишечном
тракте. При этом его биодоступность составляет более 45%.
Распределение:
рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и
эритроцитах. Большое количество рибавирин трифосфата накапливается в эритроцитах,
достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после введения.
Период полураспределения составляет 3,7 ч. Объем распределения (Vd)
— 647–802 л.
При курсовом приеме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах.
Соотношение показателей биодоступности (AUC — площадь под кривой
«концентрация/время») при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная
концентрация рибавирина (более 67%) может быть обнаружена в цереброспинальной
жидкости после длительного применения. Незначительно связывается с белками
плазмы.
Время
достижения максимальной концентрации в плазме — от 1 до 1,5 часов.
Время
достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного
объема крови.
Средняя
величина максимальной концентрации (Сmax) в плазме: около
5 мкмоль на литр в конце 1 недели приема в дозе 200 мг каждые 8
часов и около 11 мкмоль на литр в конце 1 недели приема в дозе 400 мг
каждые 8 часов.
Биотрансформация:
рибавирин фосфорилируется в клетках печени в активные метаболиты в виде моно‑,
ди‑
и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4‑триазолкарбоксамид
(амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием
триазольного карбоксильного метаболита).
Выведение:
рибавирин выводится из организма медленно. Время полувыведения (T1/2)
после однократного приема дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы
и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приема Т1/2
составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из
организма с мочой. Только около 10% выводится с калом. В неизменном виде около
7% рибавирина выводится за 24 часа и около 10% — за 48 часов.
Фармакокинетика при особых клинических состояниях:
При приеме препарата больными с почечной недостаточностью AUC и Сmax
рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса. У
больных с печеночной недостаточностью (А, В и С степени) фармакокинетика
рибавирина не меняется. После приема однократной дозы с пищей, содержащей жиры,
фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и Сmax
увеличиваются на 70%).
Фармакодинамика
Рибавирин
легко проникает в пораженные вирусом клетки и быстро фосфорилируется
внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно‑,
ди‑
и трифосфат. Эти метаболиты, особенно рибавирин трифосфат, обладают выраженной
противовирусной активностью.
Механизм
действия рибавирина выяснен недостаточно. Однако известно, что рибавирин
ингибирует инозин монофосфат дегидрогеназу (ИМФ), этот эффект приводит к
выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозин трифосфата (ГТФ), что, в
свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и вирус
специфических белков. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что
обеспечивает снижение вирусной нагрузки. Рибавирин селективно ингибирует синтез
вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.
Рибавирин
эффективен в отношении многих ДНК и РНК вирусов. Наиболее чувствительными к
рибавирину ДНК вирусами являются: Simplex
herpes virus, poks‑virus, virus of Marek’s illness.
Нечувствительными к рибавирину ДНК вирусами являются: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox.
Наиболее чувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: influenza А, В, paramyxovirus (parainfluenza,
epidemic parotite, Nucasl’s illness), reoviruses, RNA tumoral viruses.
Нечувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest.
Рибавирин
обладает активностью против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия
рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся
по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование
гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что
механизм синергического действия рибавирина и альфа интерферона против ВГС
обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.
Фармакологические свойства
Рибавирин
— синтетический аналог нуклеозидов с выраженным противовирусным действием.
Обладает широким спектром активности против различных ДНК и РНК вирусов.
Показания
Хронический
гепатит С (в комбинации с интерфероном альфа‑2b
или пэгинтерфероном альфа‑2b):
у первичных больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа‑2b
или пэгинтерфероном альфа‑2b;
при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа‑2b
или пэгинтерфероном альфа‑2b;
у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа‑2b
или пэгинтерфероном альфа‑2b.
Противопоказания
Гиперчувствительность,
беременность, период лактации, хроническая сердечная недостаточность IIb–III
ст, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее
50 мл/мин), тяжелая анемия, печеночная недостаточность, декомпенсированный
цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не
поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с
суицидальными намерениями, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Женщины
репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно),
декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); хроническая
обструктивная болезнь легких, тромбоэмболия легочной артерии, хроническая
сердечная недостаточность, заболевания щитовидной железы (в т.ч.
тиреотоксикоз), нарушения свертываемости крови, тромбофлебит, миелодепрессия,
гемоглобинопатия (в т.ч. талассемия, серповидно‑клеточная
анемия), депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь,
не разжевывая и запивая водой, вместе с приемом пищи по 0,8–1,2 г в сутки
в 2 приема (утром и вечером). Одновременно назначают интерферон альфа‑2b
— подкожно, по 3 млн. ME 3 раза в неделю или пэгинтерферон альфа 2b —
подкожно, 1,5 мкг/кг 1 раз в неделю. При комбинации с интерфероном
альфа-2b при массе тела до 75 кг доза рибавирина — 1 г в сутки
(0,4 г утром и 0,6 г вечером); выше 75 кг — 1,2 г в сутки
(0,6 г утром и 0,6 г вечером). При комбинации с пэгинтерфероном альфа‑2b
при массе тела меньше 65 кг доза рибавирина — 0,8 г в сутки
(0,4 г утром и 0,4 г вечером); 65–85 кг — 1 г в сутки
(0,4 г утром и 0,6 г вечером); более 85 кг (0,6 г утром и
0,6 г вечером).
Длительность
лечения — 24–48 недель; при этом для ранее не лечившихся больных — не менее 24
недель, у больных с вирусом генотипа 1–48 недель. У больных, невосприимчивых к
монотерапии интерфероном альфа, а также при рецидиве —не менее 6 мес до 1 года
(в зависимости от клинического течения заболевания и ответа на проводимую
терапию).
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
Головная
боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения,
депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность,
нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко — суицидальная наклонность, повышение
тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.
Со стороны сердечно‑сосудистой системы:
Снижение
или повышение артериального давления, бради‑
или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.
Со стороны органов кроветворения:
Гемолитическая
анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко
— апластическая анемия.
Со стороны дыхательной системы:
Диспноэ,
кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы:
Сухость
во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор,
извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из
десен, гипербилирубинемия.
Со стороны органов чувств:
Поражение
слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в
ушах.
Со стороны опорно‑двигательного аппарата:
Артралгия,
миалгия.
Со стороны мочеполовой системы:
Приливы,
снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.
Аллергические реакции:
Кожная
сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм,
анафилаксия, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса‑Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз.
Прочие:
Выпадение
волос, конъюнктивит, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи,
гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная
инфекция, гриппоподобный синдром, потливость, лимфаденопатия.
Взаимодействие
Лекарственные
средства, содержащие соединения магния и алюминия, симетикон снижают
биодоступность препарата (AUC уменьшается на 14%, не имеет клинического
значения).
При
совместном применении с интерфероном альфа‑2b
или пэгинтерфероном альфа‑2b
— синергизм действия.
Назначение
рибавирина во время лечения зидовудином и/или ставудином сопровождается
снижением их фосфорилирования, что может привести к ВИЧ‑виремии
и потребовать изменения схемы лечения.
Увеличивает
концентрацию фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеозидов (в т.ч.
диданозина, абакавира) и связанный с ними риск развития молочного ацидоза.
Не
оказывает влияния на ферментативную активность печени с участием цитохрома Р450.
Одновременный
прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность рибавирина
(AUC и Сmax увеличиваются на 70%).
Передозировка
Возможно
усиление выраженности побочного действия.
Лечение
Отмена
препарата, симптоматическая терапия.
Особые указания
Следует
учитывать тератогенность препарата, мужчины и женщины репродуктивного возраста
во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать
эффективные контрацептивные средства.
Лабораторные
исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и
числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина,
функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и
4 нед, и далее регулярно.
В
процессе лечения рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве
случаев отмечается после 4–8 недель от начала лечения. При снижении гемоглобина
ниже 110 мг/мл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг в
день, при снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует сократить дозу до
50% от исходной. В большинстве случаев рекомендуемые изменения дозы
обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. При снижении гемоглобина ниже
85 мг/мл прием препарата следует прекратить.
При
остром проявлении гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек,
бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить.
Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.
В
период лечения лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию,
необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
В
связи с возможным ухудшением функции почек у пожилых пациентов перед
применением препарата необходимо определение функции почек, в частности
клиренса креатинина.
Форма выпуска
Таблетки
по 0,2 г.
По
10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных
ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помешают в пачку из
картона.
В
случае упаковки для стационаров: 5, 10, 14, 20, 28, 50, 100 контурных ячейковых
упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По
50, 100, 200, 500, 1000 таблеток в пластиковый контейнер или банку полимерную.
1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 банок или контейнеров вместе с равным количеством
инструкций по медицинскому применению помещают в коробку картонную.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
В
недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
использовать после истечения срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Способ применения и дозировка
Внутрь, не разжевывая и запивая водой, вместе с приемом пищи по 0,8–1,2 г в сутки в 2 приема (утром и вечером). Одновременно назначают интерферон альфа-2b — подкожно, по 3 млн ME 3 раза в неделю или пегинтерферон альфа 2b — подкожно, 1,5 мкг/кг 1 раз в неделю. При комбинации с интерфероном альфа-2b при массе тела до 75 кг доза рибавирина — 1 г в сутки (0,4 г — утром и 0,6 г — вечером); выше 75 кг — 1,2 г в сутки (0,6 г — утром и 0,6 г — вечером). При комбинации с пегинтерфероном альфа-2b при массе тела меньше 65 кг доза рибавирина — 0,8 г в сутки (0,4 г — утром и 0,4 г — вечером); 65–85 кг — 1 г в сутки (0,4 г — утром и 0,6 г — вечером); более 85 кг (0,6 г — утром и 0,6 г — вечером). Длительность лечения — 24–48 недель; при этом для ранее не лечившихся больных — не менее 24 недель, у больных с вирусом генотипа 1 — 48 недель. У больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном-альфа, а также при рецидиве — не менее 6 мес до 1 года (в зависимости от клинического течения заболевания и ответа на проводимую терапию).
Состав
активное вещество: рибавирин – 200 мг. •Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат. Капсулы твердые желатиновые № 0: желатин; вода очищенная; краситель: титана диоксид.
Фармакотерапевтическая группа
0005 Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Показания
Хронический гепатит С (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b) у следующих категорий больных: — первичные больные, ранее не лечившиеся интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b; — обострение после курса монотерапии интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b; — больные, невосприимчивые к монотерапии интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b.
Противопоказания
гиперчувствительность; хроническая сердечная недостаточность IIб–III ст.; инфаркт миокарда; почечная недостаточность (Cl креатинина — менее 50 мл/мин); тяжелая анемия; печеночная недостаточность; декомпенсированный цирроз печени; аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы; тяжелая депрессия с суицидальными намерениями; беременность; период лактации; детский и юношеский возраст (до 18 лет). С осторожностью: женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно); декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); хроническая обструктивная болезнь легких; тромбоэмболия легочной артерии; хроническая сердечная недостаточность; заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз); нарушения свертываемости крови; тромбофлебит; миелодепрессия; гемоглобинопатия (в т.ч. талассемия, серповидноклеточная анемия); депрессия; склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе); пожилой возраст.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко — суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко — апластическая анемия. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия. Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Прочие: выпадение волос, конъюнктивит, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция, гриппоподобный сидром, потливость, лимфаденопатия.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Самовывоз в Новосибирске
Аптека 54 плюс
Новосибирск, пр-кт Красный, 65
Аптека 54 плюс
Новосибирск, ул. Покрышкина, 6
Аптека 54 плюс
Новосибирск, ул. Демакова, 1
Аптека 54 плюс
Новосибирск, мкр. Горский, 60
«Аптека ООО «»ЖЕНЬШЕНЬ»»»
Новосибирск, Карла Маркса, 22
«Аптека ООО «»Леда»»»
Новосибирск, Вокзальная магистраль, 8а
Аналоги Рибавирин
Товары из категории — Противовирусные препараты
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 140
Немного фактов
Гепатит C относят к крайне опасным заболеваниям вирусной природы, которые распространяются парентеральным или инструментальным способом. Также вирус может оказаться в организме через поврежденные участки кожи или при попадании на слизистые. Но все наиболее опасный путь заражения – через кровь. Это заболевания относят к опасным не только из-за его влияния на организм, а также и из-за трудностей диагностирования. Действительно, вирус часто впадает в хронические стадии, то замедляет свою жизнедеятельность, то ее ускоряет. Выявить его на ранних стадиях практически невозможно, ведь симптомы крайне похожи на другие, менее опасные болезни. В народе ему даже дали название, которое точно описывает эту способность «скрываться» — «ласковый убийца».
В 70-х годах прошлого века были открыты вирусы гепатита А и В, но расширения ряда оставалось только вопросом времени. Спустя двадцать лет было установлено существование вируса гепатита С.
Данный препарат довольно активен против гепатита С и многих других вирусов, которые в своей структуре содержат РНК и ДНК. Несмотря на это, традиционно его используют именно при терапии гепатита С.
Фармакологические свойства
Активное соединение, которое входит в Рибавирин, относят к искусственно синтезированным аналогом нуклеозидов с противовирусными характеристиками. Для компонента характерен широкий список тех вирусов, с которыми он способен бороться. Главное, чтобы их строение предполагало наличие в структуре ДНК или РНК.
Указанное вещество оперативно преодолевает защитные барьеры, которые создает вирус, и попадает в конкретные зараженные клеточные структуры. Уже в зараженной части ткани оно реагирует способом фосфорилирования с присутствующими внутри клетки аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатных аналогов. Именно эти соединения и обеспечивают противовирусную активность.
Механизм данных процессов еще не изучен полностью. При этом, можно с точностью сказать, что препарат способен угнетать инозинмонофосфат-дегидрогеназу, стимулируя реакции понижение уровня гтф внутри зараженной клетки. Такие характеристики оптимальны для приостановления процесса синтеза именно вирусных РНК и индивидуальных белковых компонентов организма. Вирионы, которые только сформировались, в этом случае не являются продуктами реакций, а влияние вируса на человека со временем уменьшается. Важно обратить внимание на то, что «человеческая» РНК и ДНК в здоровых клетках продолжает синтезироваться в стандартном режиме.
Рибавирин может участвовать в реакциях, описанных выше, только если вирус содержит собственную ДНК или РНК. Но все же наиболее к средству чувствительны герпеса человека, гриппа, парамиксовирусы, реовирусы, онкогенные вирусы, поксвирусы и вирус заболевания Марека. Средство не влияет на вирусы оспы, псевдобешенства, энтеровирусы, энцефалит.
У активного соединения также установлена эффективность для терапии против гепатита, хотя точная схема реакций еще не установлена. В любом случае, медики и биохимики уверенны, что зараженные клетки являются накопителями продуктов разложения данного вещества, а в последующем они и подавляют синтез РНК самого вируса гепатита.
После употребления таблетки вещество очень быстро преодолевает стенки желудка. Его биологическая доступность в этом момент составляет практически 50%. На протяжении полутора часа концентрация в плазме будет повышаться пока не станет максимальной. Это время является индивидуальной характеристикой и колеблется у каждого пациента из-за разницы в показателях минутного объема крови. Средние значения уровня концентрации этого компонента в плазме равен 5 мкмоль на литр субстанции, если измерять показатель у пациентов, которые прошли недельный курс по 400 мг каждые восемь часов. Стоит отметить, что жирная пища влияет на скорость всасывания через желудок. В среднем она будет больше на 70%.
Рибавирин аккумулируется не только в плазме, но и в секретах слизистых оболочек дыхательных путей. Большие его количества накапливаются в эритроцитах. Максимальная концентрация будет достигнута уже на четвертый день после начала терапии. Время полураспределения равно практически четырем часам. В значительных количествах аккумулируется в плазме, а также в цереброспинальной жидкости, особенно если курс был длительным. Значительное связывание со всеми форменными элементами крови не характерно для данного вещества.
Активный компонент подвергается фосфорилированию в клетках печени. В результате этих превращений образуются моно-, ди- и трифосфатные производные, которые в последствии превращаются в 1,2,4-триазолкарбоксамид.
Метаболиты и неразложенные вещества выводятся довольно долго. Период выведения половины введенной порции составляет два часа из плазмы и более месяца их эритроцитов. После прекращение курса половина оставшегося вещества будет выводиться еще 300 часов. Происходит это через почки и кишечник.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в виде капсул для системного противовирусного использования. Активным компонентом в них является Рибавирин. Как вспомогательные составляющие выступают натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат.
В продажу поступают в специальных флаконах по сорок две штуки.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, капсулы нужно принимать за завтраком и ужином. Дозировки напрямую зависят от массы тела пациента. Если масса тела пациента меньше 75 кг, то ему назначают 2 капсулы утром и три вечером. Если он тяжелее 75 кг, то такому пациенту необходимо пить по три капсулы как утром, так и вечером. Курс лечения колеблется от 24 до 48 недель.
Показания для применения
Рибавирин назначают при вирусном гепатите С (зачастую, терапия комбинируется с рекомбинантным интерфероном альфа-2b). Такие же схемы целесообразно назначить в случае первичного инфицирования или обострения после курса лечения. Также средство могут назначить тем, кому монотерапия указанным веществом не была эффективной.
Код мкб-10: В18.2 – Хронический вирусный гепатит С.
Побочные реакции
Несмотря на высокую эффективность препарат, он вызывает у некоторых пациентов и нежелательные реакции. Их классифицируют в зависимости от системы организма, с которой реакция связана:
- Нервная: мигрень, головокружение, нарушения сна, продолжительная депрессия, упадок сил, раздражительность, легкая возбудимость, нехарактерная агрессивность, спутанность сознания; желание нанести себе вред, дрожание пальцев, обморок.
- Зрение: нарушения выделения секрета слезных желез, воспаление конъюнктивы, нарушение зрительных способностей.
- Слух: нарушение/потеря слуха, посторонние шумы.
- Сердце и сосуды: изменение артериального давления, нарушений синусового ритма или повышение скорости сердечных сокращений, редко — остановка сердца.
- Кроветворение: малокровие, нарушение синтеза лейкоцитов, тромбоцитов.
- Дыхание: кашель, одышка, слизь в бронхах, воспаление слизистой оболочки носовых пазух, синдром воспаления слизистой оболочки носа.
- Пищеварение: ощущение сухости во рту, пониженный аппетит, тошнота, рвота, расстройства пищеварения, локальные боли, запор, изменение вкусовых ощущений, воспаление поджелудочной железы, метеоризм, стоматит.
- Репродукция: снижение либидо, периодические патологические процессы, которые характеризуются болями при менструации, нарушение цикла менструаций в течение нескольких периодов, продолжительные и обильные маточные кровотечения во время менструации, воспаления предстательной железы.
- Кости и мышцы: боли в суставах, боль в области мышц, возникающая в результате гипертонуса мышечных клеток.
- Аллергия: сыпь на коже, крапивница, повышение температуры, отек, спазмы в бронхах.
Противопоказания к применению
Препарат категорически запрещено назначать больным, у которых установлены недостаточности работы сердца, почек, печени на любой из стадий. Также средство не рекомендуют тем, кто уже перенес инфаркт миокарда. Не стоит употреблять фармакологический продукт, если у пациента установили цирроз печени, малокровие, любые аутоиммунные болезни, заболевания щитовидной железы. Причиной отказа от курса средства может стать и продолжительная суицидальная депрессия.
Особую осторожность во время терапии нужно соблюдать диабетикам и тем, кто страдает от острых болезней легких.
Особенности хранения
Рибавирин лучше всего хранить при комнатной температуре. На протяжении трех лет с даты производства таблетки можно употреблять, но по ее истечению запрещено применять средство.
Использование в период беременности и грудного вскармливания
Препарат не назначают беременным или женщинам, которые кормят грудью. Это связано с тем, что для активного компонента установлена способность стимулировать развитие патологий плода.
В инструкции производитель отмечает, что на время терапии и на протяжении полугода после ее окончания больным необходимо предохраняться, чтобы исключить беременность.
Совместимость с алкоголем
Во время терапии категорически запрещено употреблять алкоголь.
Лекарственные взаимодействия
Фармакологические препараты, которые содержат катионы магния и алюминия или симетикон в значительной мере снижают биологическую доступность активного вещества. Показатель AUC может упасть до 14%, что не имеет абсолютно никакой фармакологической эффективности.
При параллельном использовании с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b отмечается увеличение эффективности такой терапии.
Средство при совмещении с зидовудином и/или ставудином замедляет процессы фосфорилирования. Это приводит к ВИЧ-виремии и предполагает изменение схемы терапии.
Средство не оказывает действие на активность ферментов в печени при добавлении в курс совмещенной терапии цитохрома Р450.
Жирная пища увеличивает биологическую доступность активного компонента (до 70%).
Особенности терапии
Препарат не рекомендуют больным, которым диагностировали недостаточность работы печени или почек.
Также не стоит назначать препарат в педиатрической практике, ведь у производителя нет данных о влиянии активного компонента на данную категорию. С особой осторожностью капсулы также используют для возрастной группы, старше 65 лет.
Нужно обратить внимание на то, что у препарата отмечено крайне негативное влияние на способность к репродукции как у женщин, так и у мужчин. Во время лечения, как и на протяжении полугода после него больным необходимо использовать качественные и надежные способы предотвращения беременности.
До того, как начать терапию, пациенту проводят анализ лейкоцитарной формы. На протяжении последующей терапии каждые две недели анализ повторяется из-за риска изменения данных показателей.
Во время медицинской практики часто отмечается падение гемоглобина на втором месяце лечения. В случае, когда гемоглобин падает до 110 мг на мл, то врач корректирует дозировку активного вещества. Если эти процедуры не помогают, а гемоглобин все еще падает, то курс прекращается.
При крайних вариантах проявлении аллергической реакции (сыпь по всему телу, ангионевротический отек, спазмы легких) курс также прекращают. Транзиторные высыпания не являются причиной изменения курса лечения.
Есть риск развития болезней почек у пожилых пациентов. Из-за этого, перед тем, как начать прием капсул, пожилых людей проверяют на предмет предрасположенности к заболеваниям этой группы.
Иногда больные могут жаловаться на усталость, сонливость и упадок сил, но такие жалобы встречаются редко. Если же это происходит, то таким пациентам нужно ограничить управление автомобилем или сложными механизмами на период терапии.
Аналоги
Виразол, Гепавирин, Копегус, Модериба, Триворин.
Условия продажи
Фармакологический продукт отпускается по рецепту.
Цены на Рибавирин в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 140 руб.
Сертификаты и лицензии
Действующее вещество Рибавирин
Дозировка Рибавирин
Показания Рибавирин
Противопоказания Рибавирин
Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин), тяжелая анемия, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными наклонностями, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к рибавирину.
Состав Рибавирин
| Капсулы | 1 капс. |
| рибавирин | 200 мг |
Описание лекарственной формы Рибавирин
Побочные действия Рибавирин
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко — суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко — апластическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.
Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; при в/в введении — озноб.
Местные реакции: боль в месте инъекции.
Прочие: выпадение волос, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция (в т.ч. герпес), гриппоподобный синдром, потливость, лимфаденопатия. У медицинских работников, выполняющих ингаляционное введение, возможны головная боль, зуд, гиперемия глаз или отечность век.
Взаимодействия Рибавирин
Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до двух месяцев (5 периодов T1/2 рибавирина) после прекращения его применения в связи с замедленным выведением.
При одновременном применении с интерферонами повышается терапевтическая эффективность.
При одновременном применении с рибавирином возможно уменьшение эффективности ставудина и зидовудина.
Передозировки Рибавирин
Фармакологическое действие Рибавирин
Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат — сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.
Наиболее активен в отношении ДНК-вирусов — респираторно-синцитиального вируса, вируса Herpes simplex типов 1 и 2, аденовирусов, ЦМВ, вирусов группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусов — вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы.
При лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом снижает тяжесть течения болезни, уменьшает продолжительность симптомов (лихорадки, олигурии, боли в поясничной области, животе, головной боли), улучшает лабораторные показатели функции почек, снижает риск развития геморрагических осложнений и неблагоприятного исхода заболевания.
К рибавирину не чувствительны ДНК-вирусы — Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы — энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.