Рифампицин-Бинергия (Rifampicin-Binergia) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Рифампицин-Бинергия
💊 Состав препарата Рифампицин-Бинергия
✅ Применение препарата Рифампицин-Бинергия
📅 Условия хранения Рифампицин-Бинергия
⏳ Срок годности Рифампицин-Бинергия
Описание лекарственного препарата
Рифампицин-Бинергия
(Rifampicin-Binergia)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2019.07.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J04AB02
(Рифампицин)
Лекарственная форма
| Рифампицин-Бинергия |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий 150 мг: амп. 5, 10, 100, 125, 250, 500 или 1000 шт. рег. №: ЛП-001911 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Рифампицин-Бинергия
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы или смеси пористой массы и порошка кирпичного или коричнево-красного цвета, допускается мраморность окраски.
Вспомогательные вещества: натрия аскорбат 17.1 мг, натрия сульфит 3 мг.
150 мг — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (1) — пачки картонные.
150 мг — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (2) — пачки картонные.
150 мг — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (20) — коробки картонные.
150 мг — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (25) — коробки картонные.
150 мг — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (50) — коробки картонные.
150 мг — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (100) — коробки картонные.
150 мг — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (200) — коробки картонные.
150 мг — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
150 мг — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
150 мг — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.
150 мг — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (25) — коробки картонные.
150 мг — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные.
150 мг — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные.
150 мг — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (200) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллинустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифампицинов) не развивается.
Фармакокинетика
При внутривенном введении терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8-12 ч. Связь с белками плазмы крови — 84-91%.
Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация — в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20% от плазменной. Кажущийся Vd — 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг — у детей.
Через ГЭБ проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме крови плода — 33 % от концентрации в плазме крови матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата).
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс — 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема.
Выводится, преимущественно, с желчью, 80 % — в виде метаболита; почками — 20 %. После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизменном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20 %.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T1/2 удлиняется только в тех случаях, когда доза рифампицина превышает 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе.
У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме крови и удлинение T1/2.
Показания препарата
Рифампицин-Бинергия
- туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии;
- лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания);
- инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры);
- бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиками группы тетрациклинов (доксициклином);
- менингококковый менингит (профилактика у лиц, находящихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Режим дозирования
Рифампицин вводят парентерально — внутривенно капельно. Скорость введения — 60-80 капель в минуту.
Внутривенное введение препарата рекомендуется при остро прогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.
Приготовление раствора для внутривенного вливания
Каждые 150 мг препарата растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 125 мл 5 % раствора декстрозы.
Во время растворения препарата в воде для инъекций образуется большое количество пузырьков, которые исчезают при полном растворении препарата. Содержимое ампулы полностью растворяется в течение 5 мин.
При внутривенном введении суточная доза для взрослых — 450 мг, при тяжелых, быстро прогрессирующих формах — 600 мг, вводится в один прием. Длительность внутривенного применения зависит от переносимости препарата и составляет 1 месяц и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.
Для лечения туберкулеза рифампицин комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулезным лекарственным средством (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг — 450 мг/сутки; 50 кг и более — 600 мг/сутки. Детям старше 1 года — 10-20 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза — 600 мг.
При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения — 9 месяцев, препарат применяется ежедневно, первые 2 месяца в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 месяцев — в сочетании с изониазидом.
В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте применяют одну из следующих 3 схем (все продолжительностью 6 месяцев):
- Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — ежедневно, в сочетании с изониазидом.
- Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели.
- На протяжении всего курса — применение в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В случаях, когда противотуберкулезные лекарственные средства применяются 2-3 раза в неделю (а так же в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), их применение должно осуществляться под контролем медицинского персонала.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в месяц); детям старше 1 года — 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Минимальная продолжительность лечения — 2 года.
Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном — 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз в сутки; детям старше 1 года — 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Продолжительность лечения — 6 месяцев.
Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами. Суточная доза для взрослых — 0,6-1,2 г; для детей старше 1 года — 10-12 мг/кг. Кратность применения — 2 раза в сутки. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней. Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.
Для лечения бруцеллеза — 900 мг/сутки однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения — 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита — 2 раза в сутки каждые 12 часов в течение 2 суток. Разовые дозы для взрослых — 600 мг; для детей старше 1 года — 10 мг/кг.
Пациентам с нарушением выделительной функции почек и сохраненной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сутки.
Побочное действие
Побочные эффекты представлены со следующей оценкой частоты развития: очень частые — 1/10 назначений (≥10 %); частые — 1/100 назначений (≥1 % и <10 %); не частые — 1/1000 назначений (≥0,1 % и <1 %); редкие — 1/10000 назначений (≥0,01 % и <0,1 %); очень редкие — 1/10000 назначений (≤0,01 %).
Со стороны пищеварительной системы: эрозивный гастрит, гепатит, часто — потеря аппетита, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм и диарея; редко — острый панкреатит; очень редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто или очень часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глютамилпептидазы, концентрации билирубина; в очень редких случаях (особенно у пациентов с имеющимися нарушениями функции печени, алкоголизмом, пожилого возраста, при одновременном приеме других гепатотоксических противотуберкулезных препаратов): желтуха и гепатомегалия, которые в большинстве случаев являются транзиторными.
Со стороны системы крови: редко — эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гипопротромбинемия и гемолитическая анемия; очень редко — диссеминированная коагулопатия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, часто — экссудативная мультиформная эритема, экзантемная нозоподобная эритема, прурит, крапивница; редко — волчаночноподобные симптомы, такие как лихорадка, слабость, боль в мышцах и связках, появление антинуклеарных антител; очень редко (при комбинированной терапии): тяжелые аллергические реакции со стороны кожных покровов, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, обыкновенная пузырчатка; редко — поверхностное дыхание, бронхоспазм, отек легких и шок.
Гриппоподобный синдром (только при интермиттирующем режиме терапии или при нерегулярном применении рифампицина, тем чаще, чем более длительными были интервалы между приемами препарата): лихорадка, озноб, экзантема, тошнота, рвота, боли в мышцах и суставах, головная боль и слабость. Развивается через 3-6 месяцев после начала терапии в интермиттирующем режиме. Симптомы появляются через 1-2 часа после применения препарата и продолжаются до 8 часов, а в некоторых случаях и дольше. Практически во всех случаях гриппоподобный синдром проходит при замене интермиттирующего лечения на ежедневный прием рифампицина. При этом суточную дозу препарата постепенно повышают с 50-150 мг в первый день на 50-150 мг в день до достижения требуемой дозы. Можно применять глюкокортикостероиды.
Со стороны нервной системы: дезориентация, редко — миопатия; очень редко — головная боль, атаксия, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, мышечная слабость, боли в конечностях, чувство онемения.
Со стороны органа зрения: редко — ухудшение зрения, потеря зрения, неврит зрительного нерва.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — острый респираторный дистресс-синдром и пневмонит.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Со стороны кожных покровов: очень редко — чувство жжения кожи.
Прочие: индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры, нарушение менструаций.
Местные реакции: флебит в месте введения.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- желтуха;
- недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
- хроническая почечная недостаточность;
- тяжелая легочно-сердечная недостаточность;
- детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по «жизненным» показаниям. При беременности применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.
В период лактации препарат противопоказан.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением выделительной функции почек и сохраненной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сутки.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 года.
Особые указания
На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
Внутривенную инфузию проводят под контролем артериального давления, при длительном введении возможно развитие флебита.
Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять препарат в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами.
В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка, активированный уголь; форсированный диурез.
Лекарственное взаимодействие
Снижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, сердечных гликозидов, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, эналаприла, ингибиторов циклооксигеназы 2 (целекоксиб, эторикоксиб, рофекоксиб), гиполипидемических препаратов (симвастатин, флувастатин, правастатин), противоопухолевых препаратов (иматиниб, иринотекан, тамоксифен), противомалярийных препаратов (мефлохин), циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряя метаболизм лекарственных средств).
Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол/триметоприм) увеличивает концентрацию рифампицина в плазме крови.
Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени.
Условия хранения препарата Рифампицин-Бинергия
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Рифампицин-Бинергия
Условия реализации
По рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N000990/01
Торговое наименование препарата
Рифампицин-Ферейн®
Международное непатентованное наименование
Рифампицин
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Состав
Состав на 1 ампулу:
Активное вещество:
Рифампицин — 0,15 г. (в пересчете на 100 % вещество)
Вспомогательные вещества: аскорбиноая кислота — 0,014 г, натрия сульфит — 0,0028 г, натрия гидроксид — 0.001 г.
Описание
Пористая масса кирпичного или коричнево-красного цвета, допускается мраморность окраски. без запаха. Чувствителен к действию света, кислорода и влаги воздуха.
Фармакотерапевтическая группа
антибиотик, ансамицин
Код АТХ
J04AB
Фармакодинамика:
Рифампицин — антибиотик широкого спектра антимикробного действия. Он обладает активностью в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, грамположительных (особенно стафилококков) и грамотрицательных кокков (менингококков, гонококков); к нему чувствительны многие неспорообразующие анаэробы; менее активен в отношении грамотрицательных бактерий (Е. coli, К. pneumoniae, Salmonella, Shigella, Proteus spp., P. aeruginosa и др.). не действует на грибы. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (кроме рифамицина SV) не выявлено. Кроме того, рифампицин оказывает вирулицидное действие на вирус бешенства и подавляет развитие рабического энцефалита.
Фармакокинетика:
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация препарата при внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 часов, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 часов. Рифампицин хорошо проникает в гкани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте. содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.
Показания:
Основным показанием к применению Рифампицина-Ферейн® является туберкулез легких и других органов.
Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и при воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками, при остром и хроническом остеомиелите; инфекциях мочевыводящих и желчевыводящих путей (пиелонефрит, пиелоцистит, холангит, холецистит) и других заболеваниях, вызванных чувствительными к действию Рифампицина-Ферейн® возбудителями. при менингококковом носительстве. В связи с возможностью быстрого развития устойчивости к препарату в процессе лечения, применение Рифампицина-Ферейн® при заболеваниях нетуберкулезной этиологии нежелательно.
Противопоказания:
Применение Рифампицина-Ферейн® противопоказано при повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях печени и почек, сопровождающихся выраженным нарушением их функции, желтухе (в том числе механической), беременности и кормлении грудью, детям младше 1 года.
Внутривенное введение противопоказано также при легочно-сердечной недостаточности 1-III степени, флебитах.
Способ применения и дозы:
Рифампицин-Ферейн® вводят внутривенно капельно (внутривенно вводят только взрослым, рекомендуется горизонтальное положение больного).
Для приготовления раствора для внутривенного введения, 0,15 г препарата растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 125 мл 5 % раствора глюкозы. Скорость введения 60-80 капель в минуту. Внутривенное введение Рифампицина-Ферейн® рекомендуется при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови, а также в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.
При внутривенном введении суточная доза составляет 0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих формах — 0,6 г и вводится в один прием в течение 45-50 минут. Продолжительность использования внутривенного способа введения зависит от переносимости препарата и может составлять 1-1,5 месяца с последующим переходом на прием внутрь. При лечении туберкулеза у больных сахарным диабетом, внутривенное введение Рифампицина-Ферейн® сочетают с введением инсулина (на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя) 2 ЕД инсулина).
Монотерапия туберкулеза Рифампицином-Ферейн® часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует назначать в сочетании с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицином, изониазидом. этамбуголом и др.). к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии в зависимости от локализации процесса при внутривенном введении суточная доза Рифампицина-Ферейн® составляет от 0.3 до 0.9 г. Суточную дозу делят на 2 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости и может составлять 7-10 дней. Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приема Рифампипина-Ферейн® внутрь.
Побочные эффекты:
При лечении Рифампицином-Ферейн® возможны расстройства функции желудочно-кишечного тракта (снижение аппетита, тошнота, рвота, понос). Эти явления обычно проходят самостоятельно через 2-3 дня без отмены препарата. Рифампицин-Ферейн® может оказывать гепатотоксическое действие (повышение содержания трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, желтуха). Для своевременного выявления и предупреждения гепатотоксического действия лечение Рифампицином-Ферейн® следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. У больных, перенесших в прошлом гепатит или страдающих циррозом печени, эти исследования должны проводится каждые 2 недели. Умеренные нарушения функции печени обычно имеют преходящий характер и могут исчезать без отмены препарата при назначении аллохола, метионина, пиридоксина, витамина В12. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение Рифампицина-Ферейн® следует прекратить.
При лечении Рифампицином-Ферейн® возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении. аллергических реакций. Последние проявляются в виде кожных высыпаний, эозинофилии, редко — бронхоспазма и отека Квинке. При интермиттирующем лечении, нерегулярном приеме препарата или при возобновлении лечения Рифампицином-Ферейн® после перерыва могут наблюдаться тяжелые аллергические реакции в виде гриппозоподобной лихорадки, острой почечно-печеночной недостаточности или тромбопенической пурпуры. Этим осложнениям иногда предшествуют признаки лекарственной сенсибилизации (подъем температуры после приема препарата, нарастающая эозинофилия, бронхоспазм, а также положительные тесты Шелли, Уанье и др.). Для предупреждения этих явлений препарат следует назначать в малых дозах (0,15 г в сутки). В случаях, когда на предшествующем этапе лечения отмечались признаки сенсибилизации к Рифампицину-Ферейн®, его применяют под контролем измерения температуры после приема препарата (в течение 3-х часов в первые 2-3 дня). При хорошей переносимости доза антибиотика может быть увеличена до обычной терапевтической.
При возникновении аллергических реакций Рифампицин-Ферейн® отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию (антигистаминные средства, препараты кальция, кортикостероидные гормоны и т.д.). В случаях тяжелых аллергических реакций следует парентерально вводить большие дозы кортикостероидных гормонов, антигистаминных средств, внутривенно — гемодез, изотонический раствор хлорида натрия, диуретики и др.
У больных, применяющих препарат, моча, слезная жидкость, мокрота приобретает оранжево-красный цвет.
При быстром внутривенном введении Рифампицина-Ферейн® у больных возможно снижение артериального давления, вследствие чего внутривенную инфузию препарата следует проводить под контролем артериального давления во время введения препарата. При длительном внутривенном введении возможно развитие флебита.
Взаимодействие:
Рифампицин-Ферейн® является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Не рекомендуется одновременный прием Рифампицина-Ферейн® с непрямыми антикоагулянтами в связи с ослаблением их эффекта.
При сочетательном применении Рифампицина-Ферейн® с пероральными контрацептивами снижается надежность последних.
Рифампицин-Ферейн® ослабляет эффект глюкокортикоидов.
Рифампицин-Ферейн® снижает концентрацию в плазме крови и укорачивает действие пероральных противодиабетических средств; дигитоксина, хинидина, циклоспорина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, в меньшей степени — флуконазола. Пиразинамид задерживает выведение Рифампицина-Ферейн®.
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 0,15 г.
Упаковка:
По 0,15 г рифампицина в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или материала упаковочного.
1, 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором в пачке из картона.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором в пачке со вставкой с ячейками для ампул в 1 или 2 ряда из картона. При использовании ампул с насечками, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ЗАО «Брынцалов-А», 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Брынцалов-А»
Купить Рифампицин-Ферейн лиофилизат 150 в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Рифампицин (Порошок лиофилизированный)
МНН: Рифампицин
Производитель: Белмедпрепараты РУП
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rifampicin
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023427
Информация о регистрации в РК:
14.12.2017 — 14.12.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Рифампицин
Международное непатентованное название
Рифампицин
Лекарственная форма
Порошок
лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного
введения 0.15 г
Состав
Состав
на одну ампулу/флакон
активное
вещество — рифампицин (в пересчете на 100%
вещество) – 0.15 г, вспомогательные
вещества — кислота аскорбиновая, натрия
сульфит безводный
Описание
Лиофилизированный
порошок или пористая масса красновато – коричневого или
коричневато-красного цвета, без запаха. Чувствителен к воздействию
света, влаги и воздуха
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные
препараты. Антибактериальные препараты. Рифампицин.
Код АТХ
J04AB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После
внутривенного введения рифампицина в дозе 300 или 600 мг в
течение 30 минут здоровым добровольцам мужского пола (n=12),
средние пиковые концентрации в плазме были 9,0 и 17,5 мкг/мл,
соответственно. Терапевтические концентрации рифампицина в плазме у
этих добровольцев сохраняются в течение 8 и 12 ч, соответственно.
Фармакокинетика
у взрослых и детей похожа.
Период
полувыведения – около 3 ч (при введении рифампицина в дозе
600 мг) и увеличивается до 5,1 ч (при введении рифампицина
в дозе 900 мг). При повторном введении период полувыведения
уменьшается и составляет примерно 2-3 ч. При введении рифампицина в
дозе до 600 мг/сутки пациентам с почечной недостаточностью коррекции
дозы не требуется.
Выводится
из организма с желчью, калом и мочой. Во время этого процесса
рифампицин подвергается активному дезацетилированию и в таком
состоянии почти все лекарственные средства в составе желчи находятся
около 6 ч. Этот метаболит сохраняет полную антибактериальную
активность. Кишечная реабсорбция уменьшается дезацетилированием и
выведение облегчается. До 30% препарата выводится с мочой.
Рифампицин
быстро распределяется по органам и тканям, проникает в спинномозговую
жидкость. Связывание с белками плазмы крови составляет около 80%.
Фармакодинамика
Рифампицин
– полусинтетический антибиотик широкого спектра антимик-робного
действия. Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium
tuberculosis,
располагающихся как внутри клетки, так и внеклеточно.
Рифампицин
нарушает синтез РНК в бактериальной клетке, ингибируя ДНК-зависимую
РНК-полимеразу. Высокоактивен в отношении Mycobacterium
tuberculosis,
является противотуберкулезным средством I
ряда.
Активен
в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus
spp.,
включая полирезистентные штаммы, Streptococcus
spp.,
Bacillus
anthracis,
Clostridium
spp.)
и некоторых грамотрицательных
бактерий (Neisseria
meningitidis,
Neisseria
gonorrhoeae,
Haemophilus
influenzae,
Brucella
spp.,
Legionella
pneumophila).
Активен в отношении Chlamydia
trachomatis,
Rickettsia
prowazekii,
Mycobacterium
leprae.
Не действует на грибы. Рифампицин оказывает вирулицидное действие на
вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита.
Резистентность
к рифампицину развивается быстро. Перекрестной резистентности с
другими антибактериальными препаратами (за исключением остальных
рифампицинов) не выявлено.
Показания к применению
Лекарственное
средство показано к применению у пациентов, не переносящих оральную
терапию препаратом (послеоперационные пациенты, кома, нарушение
всасывания из желудочно-кишечного тракта).
—
Туберкулез: рифампицин применяется в
сочетании с другими противотуберкулезными препаратами для лечения
всех форм туберкулеза. Рифампицин также эффективен против большинства
атипичных штаммов микобактерий.
—
Проказа: рифампицин применяется в сочетании с
другими противопроказными препаратами.
—
Другие инфекции: рифампицин применяется для
лечения бруцеллеза, болезни легионеров, серьезных стафилококковых
инфекций. Для предотвращения появления резистентных штаммов
микроорганизмов, прием рифампицина следует сочетать с другими
антибактериальными препаратами.
Способ применения и дозы
Лечение
рифампицином необходимо сочетать с другими антибактериальными
препаратами для предотвращения появления резистентных штаммов
микроорганизмов.
Для
приготовления раствора 600 мг рифампицина растворяют в 10 мл
стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают до полного
растворения, полученный раствор разводят в 500 мл 5% раствора
декстрозы.
Рифампицин
вводят внутривенно капельно. Суточная доза вводится в 1 прием.
Скорость введения – 60-80 капель/мин. Пациенты при весе 30-39
кг – 300 мг, при весе 40-54 кг – 450 мг, при весе 55-69
кг – 600 мг, при весе 70 кг – 750 мг.
Туберкулез:
600
мг 1 раз в сутки в течение 1 месяца и более в зависимости от
переносимости (с последующим переходом на пероральный прием).
Проказа:
Рекомендуемая
суточная доза составляет 10 мг/кг массы тела.
Обычная
суточная доза:
-
пациенты
с массой тела менее 50 кг – 450 мг; -
пациенты
с массой тела 50 кг и более – 600 мг.
Кроме
того, доза рифампицина 600 мг может применяться 1 раз в месяц.
При
лечении проказы рифампицин необходимо применять в сочетании с другими
противопроказными препаратами.
Бруцеллез,
болезнь легионеров, серьезные стафилококковые инфекции:
Рекомендуемая
суточная доза составляет 600-1200 мг, в 2-4 введения. Лечение
необходимо сочетать с другими антибактериальными препаратами с
аналогичными свойствами для предотвращения появления резистентных
штаммов микроорганизмов.
Продолжительность
лечения определяется индивидуально в зависимости от эффективности и
переносимости препарата и может составлять 7-10 дней.
Нарушение
функции печени:
У
пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна
превышать 8 мг/кг массы тела.
Применение
у пожилых пациентов:
У
пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина снижается
пропорционально снижению физиологической функции почек, но в связи с
компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения
препарата такой же, как у молодых пациентов. Однако следует проявлять
осторожность при использовании рифампицина у таких пациентов. При
появлении возможности переходят на прием препарата внутрь.
Побочные действия
Препарат,
как правило, хорошо переносится. Возможно развитие реакций
гиперчувствительности, лихорадки, сыпи на коже, тошноты/рвоты.
Возможно
развитие флебита и боли в месте инфузии.
При
ежедневном или прерывистом лечении возможны следующие побочные
реакции:
Кожные
реакции:
—
гиперемия кожи, зуд, сыпь, крапивница
редко
— эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции
—
мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона
— синдром
Лайелла, васкулит
Желудочно-кишечные
реакции:
—
анорексия, тошнота, рвота
—
дискомфорт в животе, диарея
—
псевдомембранозный колит
—
возможно развитие гепатита (следует контролировать функцию печени)
Центральная
нервная система:
редко
— случаи психозов
Тромбоцитопения
(с пурпурой или без нее), как правило, возникает при прерывистой
терапии. Возможно развитие кровоизлияния в мозг, если лечение
рифампицином было продолжено или возобновлено после появления
пурпуры.
Зафиксированы
редкие случаи внутрисосудистого свертывания крови, эозинофилии,
лейкопении, отеков, мышечной слабости, миопатии, агранулоцитоза;
надпочечниковой недостаточности у пациентов с недостаточностью
функции надпочечников.
При
прерывистом лечении возможно развитие:
—
«гриппоподобного синдрома»: лихорадка, озноб, головная
боль, головокружение, боли в костях появляются чаще всего в течение
3-6 месяцев терапии. Частота возникновения синдрома меняется, однако
этот синдром возникает у 50% пациентов, получавших препарат один раз
в неделю, в дозе 25 мг/кг и более
—
одышки и свистящего дыхания
—
снижение артериального давления и шок
—
анафилактического шока
—
острой гемолитической анемии
—
острой почечной недостаточности, вызванная острым канальцевым
некрозом или острым интерстициальным нефритом
Если
возникают серьезные осложнения, например, почечная недостаточность,
тромбоцитопения или гемолитическая анемия, применение препарата
следует прекратить.
иногда
— при длительном лечении рифампицином у женщин были зафиксированы
случаи нарушения менструального цикла
Рифампицин
может привести к красноватой окраске мокроты, пота, кала, слезной
жидкости, мочи. Пациента следует предупредить об этом. Мягкие
контактные линзы также могут окрашиваться.
Противопоказания
-
гиперчувствительность
к рифампицину или вспомогательным компонентам препарата -
желтуха
-
инфекционный
гепатит, недавно
перенесенный (менее 1 года) -
период
лактации -
хроническая
почечная недостаточность -
тяжелая
легочно-сердечная недостаточность -
детский
и подростковый возраст до 18 лет -
одновременное
введение с комбинацией саквинавир/ритонавир.
Лекарственные взаимодействия
Рифампицин
является мощным индуктором цитохрома Р-450, может вызывать
потенциально опасные лекарственные взаимодействия. Одновременное
применение рифампицина с другими препаратами, которые также
метаболизируются цитохромом Р-450, может ускорить их метаболизм и
снижение действия. Поэтому следует соблюдать осторожность при
назначении рифампицина с препаратами, метаболизирующимися цитохромом
Р-450. В данном случае может потребоваться корректировка дозы этих
лекарственных средств.
Примеры
препаратов, метаболизирующихся цитохромом Р-450:
-
антиаритмические
препараты (например, дизопирамид, мексилетин, хинидин, пропафенон,
токаинид) -
противоэпилептические
(например, фенитоин) -
антагонист
гормона (антиэстрогены, например, тамоксифен, торемифен, гестинон) -
нейролептики
(например, галоперидол, арипипразол) -
антикоагулянты
(например, кумарины) -
противогрибковые
препараты (например, флуконазол, итраконазол, кетоконазол,
вориконазол) -
противовирусные
препараты (например, саквинавир, индинавир, эфавиренц, ампренавир,
нелфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин) -
барбитураты
-
бета-блокаторы
(например, бисопролол, пропранолол) -
анксиолитики
и снотворные средства (например, диазепам, бензодиазепины,
золпиколон, золпидем) -
блокаторы
кальциевых каналов (например, дилтиазем, нифедипин, верапамил,
нимодипин, исрадипин, никардипин, низолдипин) -
антибактериальные
препараты (например, хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон,
доксициклин, фторхинолоны, телитромицин) -
кортикостероиды
-
сердечные
гликозиды (дигитоксин, дигоксин) -
клофибрат
-
системные
гормональные контрацептивы -
эстроген
-
антидиабетические
препараты (например, хлорпропамид, толбутамид, сульфонилмочевина,
розиглитазон) -
иммунодепрессанты
(например, циклоспорин, сиролимус, такролимус) -
иринотекан
-
гормоны
щитовидной железы (например, левотироксин) -
лозартан
-
анальгетики
(например, метадон, наркотические анальгетики) -
празиквантел
-
прогестагены
-
хинин
-
рилузол
-
антагонисты
5-HT3
рецепторов (например, ондансетрон) -
статины,
метаболизирующиеся CYP3A4
(например, симвастатин) -
теофиллин
-
трициклические
антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин) -
цитотоксические
препараты (например, иматиниб) -
мочегонные
средства (например, эплеренон).
Пациентам,
принимающим оральные контрацептивы, следует рекомендовать
использовать альтернативные, негормональные методы контрацепции.
При
приеме рифампицина контролировать состояние пациентов, страдающих
сахарным диабетом, становится труднее.
Если
рифампицин принимается одновременно с комбинацией
саквинавир/ритонавир, увеличивается риск гепатотоксичности.
Одновременное применение противопоказано.
Одновременное
применение кетоконазола и рифампицина приводит к снижению
концентраций обоих препаратов.
Одновременное
применение рифампицина и эналаприла приводит к снижению концентрации
эналаприлата, активного метаболита эналаприла. Необходимо
корректировать дозировку препарата.
Одновременное
применение антацидов может снижать всасывание рифампицина. Суточные
дозы рифампицина следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до приема
антицидов.
Если
препарат используется одновременно с галотаном или изониазидом
увеличивается риск гепатотоксичности. Следует избегать одновременного
приема рифампицина и галотана. У пациентов, получающих одновременно
рифампицин и изониазид, следует тщательно следить за функцией печени.
П-аминосалициловая
кислота нарушает всасывание рифампицина.
Особые указания
Лечение
рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.
Меры
предосторожности должны быть приняты в случае почечной
недостаточности при дозе препарата более 600 мг/сутки.
У
всех больных туберкулезом перед началом лечения необходимо проверить
функцию печени.
У
взрослых должны быть проверены следующие показатели: печеночные
ферменты, уровень билирубина, креатинина, общий анализ крови и
количество тромбоцитов.
У
пациентов с нарушением функции печени препарат следует принимать
только в случае необходимости и под тщательным врачебным наблюдением.
У таких лиц необходимо корректировать дозу лекарственного средства и
контролировать функцию печени, особенно уровень
аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ).
Исследования должны быть проведены до начала терапии, еженедельно в
течение 2-х недель, а затем каждые две недели в ближайшие 6 недель.
При появлении признаков нарушения функции печени препарат должен быть
отменен. Следует рассмотреть к применению другие противотуберкулезные
препараты, после консультации специалиста. Если после нормализации
функции печени был снова назначен прием рифампицина, необходимо
ежедневно контролировать функцию печени.
У
пациентов с нарушением функции печени, у пациентов пожилого возраста
и истощенных больных следует соблюдать осторожность при одновременном
применении с изониазидом (повышается риск гепатотоксичности).
У
некоторых пациентов гипербилирубинемия может возникнуть в первые дни
лечения. Умеренное повышение уровня билирубина и/или уровня
трансаминаз не является показанием для прерывания лечения. Необходимо
в динамике контролировать функцию печени и клиническое состояние
пациента.
Из-за
возможности иммунологической реакции, включая анафилактический шок,
возникающей в связи с прерывистой терапией (от 2 до 3 раз в неделю),
пациенты должны тщательно наблюдаться и должны быть проинформированы
об опасности прерывистого лечения.
Прием
рифампицина может усилить метаболизм эндогенных субстратов, в том
числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы и витамина
D.
Рифампицин
не должен применяться внутримышечно или подкожно. Следует избегать
кровоизлияния во время инфузии; может наблюдаться местное раздражение
и воспаление из-за инфильтрации. Если это произошло, необходимо
произвести инфузию в другом месте.
На
фоне лечения мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча могут
приобретать красноватый цвет. Может стойко окрашивать мягкие
контактные линзы.
Лабораторные
и диагностические тесты
В
период лечения нельзя применять микробиологические методы определения
концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.
Необходимо рассмотреть альтернативные методы анализа.
Рифампицин
может привести к нарушению желчевыделения контрастного средства,
используемого для визуализации желчного пузыря, из-за конкуренции за
желчевыделение. Таким образом, исследование необходимо проводить до
введения препарата.
Беременность
и кормление грудью
При
исследованиях высоких доз рифампицина in
vivo
было показано, что рифампицин оказывает тератогенный эффект. Несмотря
на то, что препарат проникает через плацентарный барьер, его
воздействие на человеческий плод неизвестно. Поэтому назначать
рифампицин беременным женщинам следует только в том случае, если
польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При
назначении рифампицина в последние недели беременности может
наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у
новорожденного. В этом случае назначают витамин К.
Женщинам
детородного возраста на время лечения необходима надежная
контрацепция (в т.ч. негормональная).
Рифампицин
выделяется в грудное молоко. В период лактации использование
препарата возможно только в случае, если потенциальная польза для
матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Неизвестно.
Передозировка
Симптомы:
тошнота, рвота, боли в животе, зуд, головная боль, повышенная
вялость, увеличение активности печеночных ферментов и/или билирубина,
коричневато-красная или оранжевая окраска кожи, мочи, пота, слюны,
слезной жидкости, кала (интенсивность окраски пропорциональна
количеству принятого рифампицина), при заболеваниях печени может
произойти потеря сознания, в педиатрической практике возможен лицевой
или периорбитальный отек, возможно развитие гипотензии, синусовой
тахикардии, желудочковой аритмии, судорог, остановки сердца и даже
смерти.
Минимальная
острая летальная или токсическая доза не установлена. Однако,
несмертельная острая передозировка у взрослых варьирует от 9 до 12 г
рифампицина. Смертельная острая передозировка у взрослых варьирует от
14 до 60 г. Некоторые смертельные или несмертельные случаи
отравления рифампицином были связаны с употреблением алкоголя.
Несмертельная
передозировка в педиатрической практике в возрасте от 1 до 4 лет –
100 мг/кг массы тела, 1-2 дозы.
Лечение:
симптоматическая терапия (специфического антидота нет): промывание
желудка, вызывание рвоты, прием активированного угля, при тошноте и
рвоте – противорвотные препараты, гемодиализ, форсированный
диурез.
Форма выпуска и упаковка
Порошок
лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного
введения 0.15 г.
По
0.15 г помещают в ампулы или флаконы из стекла.
По
1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в пачку
из картона.
По
10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают
в пачку из картона.
Упаковка
для стационаров: 40 флаконов вместе с соответствующим количеством
инструкций по медицинскому применению на государственном и русском
языках в групповые коробки.
При
использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка
ампул без скарификатора ампульного.
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель/упаковщик
РУП
«Белмедпрепараты», Республика Беларусь
Юридический адрес
и адрес для принятия претензий:
220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30,
т./ф.:
(+375 17) 220 37 16, e—mail:
medic@belmedpreparaty.com.
Наименование и
страна владельца регистрационного удостоверения
РУП
«Белмедпрепараты», Республики Беларусь
Адрес
организации на территории Республики Казахстан принимающей претензии
(предложения) от потребителей по качеству лекарственного средства и
ответственного за
пострегистрационного наблюдения за безопасностью лекарственного
средства:
ТОО
«КазБелМедФарм»
Юридический
адрес/ Фактический адрес:
040923,
Алматинская область, Карасайский район, село Райымбек, улица Жастар,
22
Номера
телефонов/факса: 8(727) 225-59-98, 378-52-74
Электронный
адрес: info@kbmf.kz
| Рифампицин_каз.doc | 0.11 кб |
| Рифампицин_рус.doc | 0.08 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Рифампицин (капсулы, 150 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № П N016246/01
Дата последнего изменения: 12.03.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на одну капсулу:
Действующее вещество
Рифампицин
— 150 мг;
Вспомогательные вещества
Магния
гидроксикарбонат (магния карбонат основной тяжелый), кальция стеарат, натрия
лаурилсульфат, лактозы моногидрат.
Состав твердой желатиновой капсулы
Титана
диоксид (E171), краситель пунцовый [Понсо 4R] (E124), краситель солнечный закат
желтый (E110), краситель бриллиантовый голубой (E133), желатин.
Описание лекарственной формы
Капсулы
оранжево-красного цвета № 1. Содержимое капсул — порошок от светло-красного до
коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями. Допускается наличие уплотнений
капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании
стеклянной палочкой рассыпаются.
Фармакокинетика
Абсорбция
— быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак
600 мг, максимальная концентрация в крови — 10 мкг/мл, время
достижения максимальной концентрации в крови — 2–3 ч. Связь с белками
плазмы — 84–91%.
Быстро
распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках),
проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20% от плазменной. Кажущийся
объем распределения — 1,6 л/кг
у взрослых и 1,1 л/кг
— у детей.
Через
гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых
оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33% от
концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые
грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы рифампицина).
Метаболизируется
в печени с образованием фармакологически активного метаболита — 25‑O‑дезацетилрифампицина.
Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате
чего клиренс креатинина — 6 л/ч
после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч
после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов
стенки кишечника.
Период
полувыведения препарата (T1/2)
после приема внутрь 300 мг — 2,5 ч,
600 мг — 3–4 ч,
900 мг — 5 ч.
Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и T1/2
после многократного приема 600 мг укорачивается до 1–2 ч.
Выводится
преимущественно с желчью, 80% — в виде метаболита; почками — 20%. После приема
150–900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в
неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4–20%.
У
пациентов с нарушениями выделительной функции почек T1/2
удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг.
Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с
нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в
плазме и удлинение T1/2.
Фармакодинамика
Полусинтетический
антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное средство первого
ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp.,
Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium
leprae; в высоких концентрациях — на некоторые
грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в
отношении Staphylococcus spp.
(в том числе пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллинрезистентных), Streptococcus spp., Clostridium spp.,
Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в
отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов.
Селективно ингибирует ДНК‑зависимую РНК‑полимеразу чувствительных
микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается
селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с др.
антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Показания
Туберкулез
всех форм и локализаций в составе комбинированной терапии.
Лепра
(в комбинации с дапсоном) — мультибациллярные типы заболевания.
Инфекционные
заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами в случаях
резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной
терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).
Бруцеллез
— в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов
(доксициклином).
Менингококковый
менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими
менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria
meningitidis).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к рифампицину и/или другим компонентам препарата, желтуха,
недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, хроническая
почечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность II–III
степени, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная
мальабсорбция, детский возраст до 3‑х лет, период лактации.
Противопоказан одновременный прием с ритонавиром, саквинавиром, атазанавиром,
дарунавиром, фосампренавиром, типранавиром.
С осторожностью
Истощенные
больные, пациенты, злоупотребляющие алкоголем, порфирия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Терапия
в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по «жизненным»
показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться
послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом
случае назначают витамин K.
Женщинам
репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы
контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные
негормональные методы контрацепции).
Способ применения и дозы
Принимают
внутрь, натощак (за 0,5–1 час до еды).
При лечении туберкулеза
средняя суточная доза для взрослых 450 мг 1 раз
в день. У больных (особенно в период обострения) с массой тела больше 50 кг
суточная доза может быть увеличена до 600 мг. Средняя суточная доза для
детей старше 3‑х лет 10 мг/кг (но не более 450 мг в сутки) 1
раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть
разделена на 2 приема.
Монотерапия
туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости
возбудителя к антибиотику, поэтому его следует назначать в сочетания c
другими противотуберкулезными средствами (стрептомицином, изониазидом,
этамбутолом и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий
туберкулеза.
При лепре
применяют рифампицин по следующим схемам:
а)
Суточную дозу
300–450 мг вводят в 1 прием; при плохой переносимости — в 2 приема.
Длительность лечения 3–6 месяцев. Курсы повторяют с интервалом 1 месяц.
б)
На фоне
комбинированной терапии назначают суточную дозу 450 мг в 2–3 приема в
течение 2–3 недель с интервалом 2–3 месяца в течение 1 года – 2 лет
или в той же дозе 2–3 раза в неделю в течение 6 месяцев.
Лечение
проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами.
Для
лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного и пограничного) взрослым
— 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг
1 раз в сутки). Минимальная продолжительность лечения — 2 года.
Для
лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного
туберкулоидного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с
дапсоном — 100 мг (1–2 мг/кг) 1 раз в сутки. Продолжительность
лечения — 6 месяцев.
Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных
чувствительными микроорганизмами
(в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе
комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза
и лепры), назначают в комбинации с другими противомикробными средствами.
Суточная доза 600–1200 мг, для детей старше 3‑х лет
10–20 мг/кг. Кратность приема 2 раза в сутки. Для лечения бруцеллеза
— 900 мг/сутки однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином в
течение 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита
— 2 раза в сутки каждые 12 часов в течение 2 суток. Разовые дозы для
взрослых 600 мг, для детей старше 3‑х лет 10 мг/кг.
Побочные действия
Инфекционные и паразитарные заболевания
Псевдомембранозный
колит
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Тромбоцитопеническая
пурпура (при интермиттирующей терапии), тромбопения и лейкопения, эозинофилия,
агранулоцитоз, острая гемолитическая анемия, синдром диссеминированного
внутрисосудистого свертывания, индукция порфирии.
Нарушения со стороны иммунной системы
Ангионевротический
отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка, волчаночноподобный синдром.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Надпочечниковая
недостаточность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Снижение
аппетита, гиперурикемия, обострение подагры.
Нарушения психики
Дезориентация,
психозы.
Нарушения со стороны нервной системы
Головная
боль, головокружение, атаксия, парестезии.
Нарушения со стороны органа зрения
Снижение
остроты зрения, неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны сосудов
Снижение
артериального давления, шок.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Дискомфорт
в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, эрозивный гастрит, острый
панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение
активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы в сыворотке крови,
гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Эритема,
сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема (включая
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и васкулит).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Миопатия,
мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нефронекроз,
интерстициальный нефрит.
Влияние на течение беременности, послеродовые и
перинатальные состояния
При
применении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое
кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Дисменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
На
фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают
оранжево-красный цвет; может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований
Рифампицин
влияет на результаты микробиологических методов определения концентрации
фолиевой кислоты и витамина B12
в сыворотке крови.
При
нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны
гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение,
миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура,
острая почечная недостаточность.
Взаимодействие
Рифампицин
вызывает индукцию изоферментов цитохрома P450, ускоряя метаболизм
лекарственных средств, и соответственно снижает активность непрямых
антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных препаратов,
сердечных гликозидов (дигоксин и др.), антиаритмических лекарственных
препаратов (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид, пропафенон),
глюкокортикостероидов, дапсона, гидаитоинов (фенитоин), карбамазепина,
буспирона, барбитуратов (фенобарбитал, гексобарбитал и др.), некоторых
трициклических антидепрессантов (нортриптилин), противовирусных препаратов
(в т.ч. нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ): зидовудин,
ставудин и др.); (в т.ч. нуклеозидных ингибиторов обратной
транскриптазы (НИОТ): невирапин, делавирдин и др.), бензодиазепинов (диазепам
и др.), теофиллина, хлорамфеникола, нейролептиков (галоперидол
и др.), противогрибковых препаратов (итраконазол, тербинафин и др.),
циклоспорина, азатиоприна, бета-адреноблокаторов (пропранолол и др.),
блокаторов «медленных» кальциевых каналов (нифедипин, верапамил, дилтиазем),
гиполипидемических препаратов (симвастатин и др.), антималярийных препаратов
(мефлохин и др.), цитостатиков (тамоксифен и др.), ингибиторов
циклооксигеназы‑2 (целекоксиб и др.), лозартана, эналаприла,
циметидина, тироксина, половых гормонов. Следует избегать совместного
применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нелфинавир, атазанавир,
дарунавир, фосампренавир, саквинавир и типранавир, ампренавир, лопинавир).
Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается эффект
пероральных контрацептивов).
При
одновременном применении рифампицина (600 мг/сутки), ритонавира
(100 мг 2 раза в сутки) и саквинавира (1000 мг), возможно
развитие тяжелой гепатотоксичности. При совместном применении рифампицин
значительно уменьшает плазменные концентрации атазанавира, дарунавира,
фосампренавира, саквинавира и типранавира, ампренавира, индинавира, лопинавира,
нелфинавира, что может привести к снижению противовирусной активности.
Изониазид
и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей
степени, чем при применении одного рифампицина у больных с предшествующим
заболеванием печени. Ко‑тримоксазол (сульфаметоксазол/триметоприм)
увеличивает концентрацию рифампицина в крови.
Передозировка
Симптомы
Тошнота,
рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или
отечность лица, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи,
слизистых оболочек и склер), отек легких, летаргия, спутанность сознания,
судороги.
Лечение
Симптоматическое,
форсированный диурез.
Особые указания
При
беременности препарат назначают только по «жизненным» показаниям.
Женщинам
детородного возраста во время лечения следует применять надежные методы
контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные
негормональные методы контрацепции). Возможен ложноположительный результат при
иммунологическом определении опиатов в моче. Следует учитывать, что рифампицин
взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии.
Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенологических исследований.
На
фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают
оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
Для
предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в
комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами.
В
случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией,
гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью,
у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть
возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают
медленно: в первый день назначают 75–150 мг, а нужной терапевтической дозы
достигают за 3–4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные
осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек;
возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов.
В
случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим
строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы
заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
При
длительном применении показан систематический контроль картины периферической
крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические
методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12
в сыворотке крови. При появлении признаков токсического гепатита препарат
отменяют.
Влияние лекарственного препарата на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятиях другими потенциально опасными деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы
150 мг.
По
10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой.
По
1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров:
по 150 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению
помещают в коробку картонную.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Rifampicin
Регистрационный номер
Торговое наименование
Рифампицин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий
Состав
Описание
Лиофилизированный порошок или пористая масса красновато-коричневого или коричневато-красного цвета, без запаха. Чувствителен к воздействию света, влаги и воздуха.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулёзное лекарственное средство первого ряда.
В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы.
Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в том числе пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis, грамотрицательных коков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях.
Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов.
При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрёстная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Фармакокинетика
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. При внутривенном введении терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Связь с белками плазмы — 84-91 %. Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20 % от плазменной. Кажущийся объём распределения 1,6 л/кг — у взрослых и 1,1 л/кг — у детей.
Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата).
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс — 6 л/ч после приёма первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приёма.
Выводится преимущественно с желчью — 80 % в виде метаболита; почками — 20 %. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения (T½) удлиняется только если доза превышает 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе.
У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T½.
Показания
Туберкулёз (все формы) — в составе комбинированной терапии.
Лепра (мультибациллярные типы заболевания) — в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину микроорганизмами (в случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулёза и лепры).
Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рифампицину и другим рифамицинам или к любому из компонентов препарата; желтуха, недавно перенесённый (менее 1 года) инфекционный гепатит; период лактации; хроническая почечная недостаточность; тяжёлая легочно-сердечная недостаточность; детский возраст до 2 месяцев, при терапии бруцеллеза — до 18 лет.
С осторожностью
При беременности (только по «жизненным» показаниям); у истощённых больных при возобновлении лечения рифампицином после перерыва; у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях на заболевания печени в анамнезе; при порфирии.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Терапия во время беременности (особенно в Ⅰ триместре) возможна только по «жизненным» показаниям. При применении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорождённого. В этом случае назначают витамин K.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно, скорость введения — 60-80 кап/мин.
Внутривенное введение препарата рекомендуется при остропрогрессирующих и распространённых формах деструктивного туберкулёза лёгких, тяжёлых гнойносептических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда приём препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.
Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.
Рекомендуются следующие режимы дозирования:
При терапии туберкулёза
Взрослые и дети старше 18 лет: 10 (8-12) мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 600 мг, но не менее 450 мг.
Дети от 12 до 18 лет: 10 (8-12) мг/кг массы тела в сутки, максимальная суточная доза — 600 мг.
Дети от 2 месяцев до 12 лет: 15 (10-20) мг/кг массы тела в сутки, максимальная суточная доза — 600 мг.
При лечении туберкулёза суточная доза для взрослых от 450 мг до 600 мг вводится в один приём.
Длительность внутривенного ведения зависит от переносимости и составляет 1 месяц и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения препарата при туберкулёзе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.
При лечении туберкулёза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулёзным препаратом (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин).
При туберкулёзном менингите, диссеминированном туберкулёзе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулёза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения — 9 месяцев. Препарат применяется ежедневно, первые 2 месяца в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином), 7 месяцев — в сочетании с изониазидом.
В случае лёгочного туберкулёза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 месяцев):
1. Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — ежедневно в сочетании с изониазидом.
2. Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — ежедневно в сочетании с изониазидом, 2–3 раза в течение каждой недели.
3. На протяжении всего курса — приём в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулёзные препараты применяют 2–3 раза в неделю (а также в случае обострения заболевания или неэффективности терапии), применение их должно осуществляться под контролем медицинского персонала.
Для лечения лепры
Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, погранично-лепроматозного): взрослым — 600 мг один раз в месяц, детям старше 2 месяцев — 10 мг/кг один раз в месяц (максимальная суточная доза — 600 мг) в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Минимальная продолжительность лечения — 2 года.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и погранично-туберкулоидного): взрослым — 600 мг один раз в месяц, детям старше 2 месяцев — 10 мг/кг один раз в месяц (максимальная суточная доза — 600 мг) в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Продолжительность лечения — 6 месяцев.
При инфекциях нетуберкулёзной этиологии
При инфекциях нетуберкулёзной этиологии, вызванных чувствительными микроорганизмами, суточная доза для взрослых — 300-900 мг (максимальная суточная доза — 1200 мг), для детей старше 2 месяцев — 10-20 мг/кг (максимальная суточная доза — 600 мг). Суточную дозу делят на 2-3 введения.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7–10 дней. Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приёма внутрь.
Для профилактики менингококкового менингита и эрадикации менингококкового носительства
Взрослым: 600 мг, 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение 2 дней.
Детям от 2 месяцев до 18 лет: 10 мг/кг 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение 2 дней.
Максимальная суточная доза — 600 мг.
Предпочтительным является применение пероральных лекарственных форм.
Для лечения бруцеллеза
Взрослым — 900 мг/сут однократно в комбинации с доксициклином. Средняя продолжительность лечения — 45 дней.
Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приёма внутрь.
При нарушениях функции почек и/или печени
Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранённой функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Особенности применения после прерывания терапии
После прерывания терапии рифампицин назначается с постепенным повышением дозы. Необходим контроль функции почек, при необходимости рекомендовано назначение глюкокортикостероидов.
Приготовление раствора
Содержимое 1 ампулы/флакона (150 мг рифампицина) растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 125 мл 5 % раствора декстрозы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гепатит, желтуха, гипербилирубинемия, острый панкреатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отёк, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, дезориентация, мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения: снижение остроты зрения, неврит зрительного нерва.
Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
Местные реакции: флебит в месте введения.
При нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности «печёночных» трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, склер, слизистых оболочек, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе препарата. При выраженной передозировке: возбуждение, одышка, тахикардия, судороги, нарушение дыхания и остановка сердца.
Лечение: прекращение введения препарата. Симптоматическая терапия (специфического антидота нет). Поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома P450, ускоряя метаболизм лекарственных средств, и соответственно снижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных препаратов, сердечных гликозидов (дигоксин и др.), антиаритмических лекарственных препаратов (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид, пропафенон), глюкокортикостероидов, дапсона, гидантоинов (фенитоин), карбамазепина, буспирона, барбитуратов (фенобарбитал, гексобарбитал и др.), некоторых трициклических антидепрессантов (нортриптилин), противовирусных препаратов (в том числе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ): зидовудин, ставудин и др.); (в том числе ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ): невирапин, делавирдин и др.), бензодиазепинов (диазепам и др.), теофиллина, хлорамфеникола, нейролептиков (галоперидол и др.), противогрибковых препаратов (итраконазол, тербинафин и др.), циклоспорина, азатиоприна, бета- адреноблокаторов (пропранолол и др.), блокаторов «медленных» кальциевых каналов (нифедипин, верапамил, дилтиазем), гиполипидемических препаратов (симвастатин и др.), антималярийных препаратов (мефлохин и др.), цитостатиков (тамоксифен и др.), ингибиторов циклооксигеназы-2 (целекоксиб и др.), лозартана, эналаприла, циметидина, тироксина, половых гормонов.
Следует избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нельфинавир).
Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается эффект пероральных контрацептивов).
При одновременном применении рифампицина (600 мг/сутки), ритонавира (100 мг 2 раза в сутки) и саквинавира (1000 мг), возможно развитие тяжёлой гепатотоксичности.
При совместном применении рифампицин значительно уменьшает плазменные концентрации атазанавира, дарунавира, фосампренавира, саквинавира и типранавира, что может привести к снижению противовирусной активности.
Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени.
Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол/триметоприм) увеличивает концентрацию рифампицина в крови.
Рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.
Особые указания
На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
Внутривенную инфузию проводят под контролем артериального давления; при длительном введении возможно развитие флебита. При быстром внутривенном введении может происходить снижение артериального давления.
Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами.
В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложнённого тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный приём. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3–4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьёзные осложнения, рифампицин отменяют.
Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов (ГКС).
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надёжные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.
Возможен ложноположительный результат при иммунологическом определении опиатов в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, дезориентация и расстройства зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от управления транспортом и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий, 150 мг.
По 150 мг действующего вещества в стеклянные ампулы или флаконы.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона с перегородками или специальными гнездами.
При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: 40 флаконов с равным количеством инструкций по применению в групповую тару.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.