В период обострения вирусных инфекций одним из часто назначаемых препаратов является Римантадин. Лекарство помогает бороться с простудами, гриппом, а также предупреждает тяжелые осложнения. Римантадин для взрослых и детей – это недорогой препарат, продающийся во многих аптеках. Производством лекарственного средства, занимаются несколько предприятий в России.
Содержание
- Показания к применению
- Действие на организм
- Формы препарата
- Инструкция по применению
- При беременности
- Особые указания и меры предосторожности
- Взаимодействие и противопоказания
- Передозировка
- Аналоги
Показания к применению
Основой для производства препарата стал гидрохлорид римантадина. В фармакологии это вещество известно как блокиратор вирусов, благодаря чему развитие заболеваний приостанавливается и наступает выздоровление.
В ходе клинических испытаний показал высокую эффективность при заболеваниях вирусом гриппа типа А. Назначается и при энцефалите.
Действие на организм
Действие Римантадина на человека, заключается в недопущении попадания РНК вирусов в клетки организма. Молекулы действующего вещества окружают патоген, препятствуя его слиянию с внешней оболочкой клеток. Если вирус успел попасть в клетку, то Римантадин блокирует возможность его выхода оттуда, а значит снижает распространение по здоровым клеткам.
При лихорадке, повышении температуры, римантадин способствует существенному облегчению состояния больного. Если принять лекарство в течение 10 часов с момента заражения, выздоровление наступает значительно быстрее. Таблетки разрешены к применению в качестве профилактического средства в сезон простуд или при непосредственном контакте с зараженным человеком. Пропить курс таблеток рекомендуется также после обнаружения на теле клещей. Всасывание большей части лекарственного вещества происходит в кишечнике.
Формы препарата
Врач может назначить ремантадин детям и взрослым. В зависимости от клинической ситуации, особенностей здоровья пациента и прочих факторов, применяют следующие формы препарата:
- Таблетки с дозировкой 50 мг – отличаются белым цветом, форма плоскоцилиндрическая.
- Капсулы 100 мг.
- Сиропы Орвирем и Альгирем.
Для усвоения и лучшего проглатывания в состав добавляют вспомогательные компоненты, например тальк, лактозу и стеарат кальция. Каждая форма препарата помещается в картонную коробку с вложенной внутрь инструкцией по применению. Купить любую форму ремантадина можно в аптеке без рецепта.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Инструкция по применению
Профилактический и лечебный прием ремантадина отличаются. При появлении признаков простуды Римантадин 50 мг взрослые пьют по схеме:
- Первый день: по 2 таблетки – 3 раза в сутки.
- Второй – третий день: доза снижается на треть.
- Четвертый день: всего 2 таблетки.
Таблетированная форма подходит для детей от 7 лет. Принимают внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки. Удобнее запивать таблетки стаканом чистой воды.
Для детей от 1 до 3 лет показан сироп с Римантадином, так как они испытывают трудности с проглатыванием таблеток. Курс лечения тоже 4 дня. В первый день по 20 мл сиропа 3 раза в сутки. Далее, каждый день доза уменьшается на треть. Для детей до 7 лет схема лечения аналогичная, но разовая доза составляет 30 мл. Профилактика простудных болезней сводится к ежедневному приему 1 таблетки. Для взрослых максимальный период – 30 дней, для детей – 15 дней.
При беременности
Исследования действующего вещества показали, что оно легко проникает сквозь плацентарный барьер и способно оказать влияние на будущего ребенка. Для женщин в положении рекомендованы другие группы противовирусных препаратов. Римантадин в таблетках не рекомендуется использовать во время грудного вскармливания. Высок риск развития аллергии у новорожденного. Выходом из ситуации может быть временное прекращение кормления малыша. На период приема таблеток ребенка переводят на смесь.
Особые указания и меры предосторожности
На фоне приема таблеток возможны незначительные побочные эффекты у пациентов. Чаще всего они проявляются в виде головной боли, тревожности и снижении внимания. Некоторые отмечают появление сухости во рту. После прекращения приема таблеток симптомы проходят самостоятельно. Если симптоматика очень сильная и выраженная, то обратитесь к лечащему врачу для замены Римантадина.
Со стороны кожных покровов иногда наблюдается красноватая сыпь. Дыхательная система может отреагировать кашлем, бронхоспазмом. При исследовании препарата, испытуемые чаще всего отмечали, что побочные действия возникают со стороны ЦНС и ЖКТ. При приеме препарата не рекомендуется водить автомобиль, осуществлять работу, связанную с повышенным вниманием и концентрацией.
Особых условий хранения не требует, кроме того, чтобы исключить возможность попадания в руки детей. Нормальная температура хранения +2…+25 градусов. В период лечения от гриппа и простуды не рекомендуется одновременное употребление римантадина и алкогольной продукции.
Взаимодействие и противопоказания
Мамы задаются вопросом: «Римантадин с какого возраста можно давать малышам?» Педиатры рекомендуют использовать его после 1 года в виде сиропа. В список противопоказаний к применению, также относятся:
- Почечная недостаточность;
- Печеночная недостаточность;
- Эпилепсия;
- Непереносимость лактозы;
- Тиреотоксикоз;
- Индивидуальная непереносимость компонентов.
При наличии в анамнезе проблем с мозговым кровообращением, а также атеросклероза стоит посоветоваться с врачом перед началом курсового лечения. При данных диагнозах употребление Римантадина может стать причиной геморрагического инсульта. Всасывание через желудок осуществляется медленно. Одновременный прием лекарств, обволакивающих слизистую пищеварительного тракта, еще больше замедляет этот процесс.
Не стоит употреблять противовирусный препарат и вместе с сорбентами. Аспирин, и Парацетамол в сочетании с Римантадином снижают концентрацию в крови действующего вещества антивирусного препарата. При приеме противоэпилептических средств лучше выбрать для лечения простуды другой препарат, так как снижается эффективность терапии заболевания ЦНС. Совместное употребление Римантадина и иммуномодуляторов возможно и приводит к скорейшему выздоровлению пациента.
Исследования на предмет совместимости живой интраназальной вакцины и римантадина не осуществлялись. Но по общему правилу после вакцинации стоит воздержаться от приема противовирусного препарата на 14 дней. Такой подход оправдан только при профилактическом приеме. В лечебных целях после консультации с врачом использование возможно.
Вакцинацию от гриппа назначают не ранее, чем через 48 часов после приема последней таблетки Римантадина. Такие предосторожности связаны с тем, что противовирусная терапия может подавить живую вакцину, введенную в организм, и тогда не выработается иммунитет. Следует понимать, что никакой прием противовирусных препаратов не заменяет сезонной вакцинации от гриппа разных штаммов.
Передозировка
Передозировка Римантадином возможна при бесконтрольном использовании лекарственного средства. В таких случаях пациенты отмечают головную боль, тошноту, снижение концентрации и внимания. Дополнительно к данным симптомам возможен металлический привкус во рту. При тяжелом отравлении наблюдается сильная рвота, появляются галлюцинации. Эффективную помощь можно получить только в условиях стационара, где первым делом проведут промывание желудка и поставят капельницу с антитоксическими препаратами. Выведению остатков препарата помогает гемодиализ.
Аналоги
Аналогами препарата российского производства служат Римантадин, выпущенный в Польше, Великобритании, Латвии. Заменить противовирусное средство можно практически любым иммуномодулятором. При покупке обращайте внимание, чтобы в инструкции было написано, что препарат работает против вирусов гриппа А и В. Примерами таких лекарств являются Интерферон, Кагоцел, Цитовир, Арбидол, Ингавирин и прочие. Порошки, снимающие симптомы простуды, не заменят противовирусные лекарства. Поэтому покупать Терафлю вместо Римантадина не стоит. Они дополняют друг друга, но не заменяют.
В аптеках можно приобрести и белорусский аналог Римантадина. Он выпускается под торговым названием Арпефлю. Способ применения практически не отличается: 200 мг – 4 раза в день. Курс приема до 6 суток. Венгерский препарат – Гроприносин эффективно борется с вирусами простуды и гриппа. Его также можно применять при герпесе, ветрянке. Курс лечения зависит от заболевания и составляет максимум 15 дней.
Однозначно сказать, какое лекарство лучше в том или ином случае: Римантадин, Арбидол, Кагоцел или что-то другое, сможет только терапевт. Многое зависит от течения болезни, индивидуальных особенностей организма. По отзывам выбирать препарат не стоит. Одни покупатели хвалят, а другие ругают Римантадин, да и прочие протививирусные лекарства. Чтобы лечение принесло только пользу, при появлении первых признаков болезни посетите врача или вызовите специалиста на дом.
Источники
- Римантадин // Справочник лекарственных средств Vidal // 2022;
- Римантадин // РЛС.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.
Состав на 1 таблетку:
Активное вещество: римантадина гидрохлорид — 0,05 г.
Вспомогательные вещества (до получения таблетки массой 0,15 г): крахмал картофельный — 0,0443 г, сахар молочный (лактоза) — 0,05 г, поливинилпирролидон (повидон) — 0,0045 г, кальция стеарат — 0,0012 г.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы.
Противовирусное средство.
АТХ J05AC02 Римантадин
Фармакодинамика
Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А. Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.
У людей применение Римантадина в суточной дозе 200мг в течение 2-3 дней до и 6-7 дней после возникновения клинических проявлений гриппа А типа снижает выраженность симптомов заболевания и степень серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться, если Римантадин назначен в пределах 18 часов после возникновения первых симптомов гриппа.
Фармакокинетика
После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. Связь с белками плазмы — около 40 %. Объем распределения: взрослые — 17-25 л/кг, дети — 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Максимальная концентрация римантадина в плазме крови (Сmах) при приеме 100 мг 1 раз в сутки — 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) — 24-36 ч; выводится почками 15 % — в неизмененном виде, 75-85 % — в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина.
Раннее лечение и профилактика гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет.
— повышенная чувствительность к римантадину, компонентам препарата;
— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— острые заболевания печени;
— острые и хронические заболевания почек;
— тиреотоксикоз;
— беременность и лактация;
— детский возраст до 7 лет.
Применять при артериальной гипертензии, эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), атеросклерозе сосудов головного мозга, при печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Ремантадин® противопоказан во время беременности и в период лактации.
Ремантадин® принимают внутрь (после еды), запивая водой.
Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни. Взрослым в первый день по 100 мг 3 раза в день; во второй и третий дни по 100 мг 2 раза в день; в четвертый и пятый день 100 мг один раз в день. В первый день терапии возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.
Детям в возрасте от 7 до 10-ти лет по 50 мг 2 раза в день; от 10 до 14 лет — 50 мг 3 раза в день; старше 14 лет — дозы для взрослых. Курс 5 дней.
Для профилактики гриппа: у взрослых по 50 мг 1 раз в день в течение до 30-ти дней; у детей старше 7 лет по 50 мг 1 раз в день до 15 дней в зависимости от эпидемиологической обстановки.
Для лечения и профилактики гриппа при тяжелой печеночной недостаточности, эпилепсии, пожилым пациентам 100 мг 1 раз в день.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, нервозность, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, утомляемость, атаксия, депрессия, эйфория, гиперкинез, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность кожных покровов, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, цереброваскулярное расстройство, блокада сердца, тахикардия, обморок.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, изменение вкуса, извращение обоняния.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: астения, гипербилирубинемия.
Симптомы: возбуждение, галлюцинации, аритмия, боли в желудке, раздражительность, бессонница, тремор, судороги.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: мероприятия для поддержания жизненно важных функций. Римантадин
частично выводится при гемодиализе.
Ремантадин® снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание препарата Ремантадин®.
Защелачивающие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат) усиливают эффективность препарата Ремантадин® вследствие уменьшения его выведения почками.
Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную концентрацию препарата Ремантадин® в плазме крови на 11%.
Циметидин снижает клиренс препарата Ремантадин® на 18%.
При применении препарата Ремантадин® возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения препарата Ремантадин® повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях Ремантадин® применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией.
Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Ремантадин® снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторной реакции. Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки.
1, 2 контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Без рецепта
Регистрационный номер
ЛС-002259
Дата регистрации
2012-03-16
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
БИОХИМИК АО
Россия
ПРАНАФАРМ ООО
Россия
Римантадин (Rimantadine)
💊 Состав препарата Римантадин
✅ Применение препарата Римантадин
Описание активных компонентов препарата
Римантадин
(Rimantadine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.09.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J05AC02
(Римантадин)
Лекарственная форма
| Римантадин |
Таб. 50 мг: 20 шт. рег. №: Р N000991/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Римантадин
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 41.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 37.5 мг, крахмал картофельный — 19.6 мг, магния стеарат — 1.4 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, производное адамантана; активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А2 типа). Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, по и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК).
Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения pH эндосом — имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно, почти полностью абсорбируется в кишечнике. Связывание с белками плазмы составляет около 40%. Vd у взрослых – 17-25 л/кг, у детей – 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина Cmax при приеме 100 мг 1 раз/сут – 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза/сут – 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. T1/2 — 24-36 ч; выводится почками (15% — в неизмененном виде, 20% — в виде гидроксильных метаболитов).
Показания активных веществ препарата
Римантадин
Раннее лечение и профилактика гриппа А у взрослых и детей (в зависимости от лекарственной формы).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная недостаточность, блокада сердца, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, потеря сознания.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, чувство усталости, нарушение концентрации внимания, двигательные расстройства, сонливость, подавленное настроение, эйфория, гиперкинезия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение или потеря обоняния.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, диарея, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.
Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к римантадину; острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст — в зависимости от применяемой лекарственной формы.
С осторожностью: при артериальной гипертензии, эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), атеросклерозе сосудов головного мозга, при печеночной недостаточности, при заболеваниях ЖКТ; пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острых и хронических заболеваниях почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов римантадина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм римантадина.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.
Особые указания
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводившуюся противосудорожную терапию, на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе до 100 мг/сут одновременно с противосудорожной терапией.
Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа. Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Возможно появление резистентных к римантадину вирусов.
При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения римантадина возникают головокружение, головная боль или другие побочные эффекты со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Средства, закисляющие мочу (аммония хлорид, кислота аскорбиновая), уменьшают эффективность действия римантадина (вследствие усиления его выведения почками).
Средства, защелачивающие мочу (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат) усиливают его эффективность (снижение экскреции почками).
Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают Cmax римантадина на 11%.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Орвирем®
(ЗЕНТИВА ФАРМА, Россия)
Ремантадин®
(ОЛАЙНФАРМ, Латвия)
Ремантадин
(ЭН.СИ.ФАРМ, Россия)
Римантадин
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Римантадин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Римантадин
(ЕВРОФАРМ, Россия)
Римантадин
(НПО ФармВИЛАР, Россия)
Римантадин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Римантадин
(ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Римантадин
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Все аналоги
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Активное вещество: римантадин (римантадина гидрохлорид) — 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Противовирусное средство для системного применения. Циклические амины. Римантадин.
Профилактика и раннее лечение гриппа у взрослых и детей старше 7 лет, профилактика гриппа в период эпидемии у взрослых.
повышенная чувствительность к римантадину или другим производным адамантана, а также к любому из вспомогательные веществ, входящих в состав лекарственного средства;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
острые заболевания печени, нарушения функции печени тяжелой степени;
острые заболевания почек, тяжелые нарушения функции почек;
тиреотоксикоз;
беременность и кормление грудью;
детский возраст до 7 лет.
Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических лекарственных средств.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Ацидифирующие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выделения почками.
Парацетамол и аскорбиновая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина в плазме крови на 11 %.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
Живая ослабленная вакцина против гриппа (LAIV): совместное применение римантадина и живой ослабленной интраназальной вакцины против гриппа не оценивалось. Однако, из- за возможного взаимодействия между этими продуктами, живую ослабленную интраназальную вакцину против гриппа не следует назначать до 48 часов после прекращения приема римантадина и римантадин не рекомендуется принимать в течение двух недель после введения живой ослабленной интраназальной вакцины против гриппа, кроме случаев, если это требуется по медицинским показаниям. Опасение по поводу возможного взаимодействия главным образом вызывает подавление репликации вируса живой вакцины, вызванное противовирусными средствами.
Следует воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. могут возникнуть непредвиденные реакции со стороны центральной нервной системы.
Не следует превышать рекомендованную продолжительность лечения.
Следует применять с осторожностью у пациентов с патологией желудочно-кишечного тракта, легкой или умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями сердца (в том числе расстройствами сердечного ритма), у пожилых пациентов. В этих случаях рекомендуется уменьшить дозу. Лекарственное средство содержит лактозу, римантадин не следует принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Имеется ограниченный объем данных о применении римантадина у пациентов с острой или хронической печеночной недостаточностью, острым или хроническим нарушением функции почек. У таких пациентов ремантадин рекомендуется принимать по назначению врача, после оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциальных рисков, а также решения вопроса о необходимости коррекции дозы.
Прием Римантадина не является заменой ранней вакцинации против гриппа в соответствии с рекомендациями национальных органов здравоохранения.
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией. В случае развития судорожного приступа прием римантадина следует прекратить.
Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Возможно появление резистентных к лекарственному средству вирусов.
Для снижения вероятности развития резистентности к римантадину рекомендуется прекратить прием насколько быстро это клинически возможно, обычно приблизительно через 5 дней от начала лечения или через 24-48 часов после исчезновения симптомов.
Применение у детей
Данное лекарственное средство может применяться у детей старше 7 лет. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Применение противопоказано. Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые клинические исследования о применении римантадина во время беременности и в период кормления грудью. В опытах на животных установлено, что римантадин проникает через плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком.
Концентрация римантадина в молоке через 2-3 часа после приема однократной дозы превышает концентрацию в плазме крови.
Влияние на способность управлять транспортом или работать с движущимися механизмами
Учитывая возможные побочные реакции, не рекомендуется управлять транспортом или работать с потенциально опасными механизмами во время приема лекарственного средства.
Способ применения и дозировка
Принимают внутрь после еда, запивая водой. Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 часов после появления симптомов болезни.
Для лечения гриппа
Взрослым Римантадин назначают по одной из схем:
Схема 1: в первый день: по 100 мг 3 раза в сутки, во 2-й и 3-й дни — по 100 мг 2 раза в сутки, в 4-й и 5-й дни — по 100 мг 1 раз в сутки. В первый день заболевания возможно применение по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг в 1 прием.
Схема 2: 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Пожилые люди старше 65 лет: по 100 мг 1 раз в сутки.
Детям от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в сутки, 11-14 лет — 50 мг 3 раза в сутки. Детям старше 14 лет назначают дозы, аналогичные таковым у взрослых.
Применение у пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести:
рекомендуется принимать по назначению врача, чтобы оценить ожидаемую пользу и риски; при необходимости рекомендуется снизить дозу до 100 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Меры предосторожности»).
Римантадин противопоказан при нарушениях функции печени тяжелой степени.
Применение у пациентов с нарушением функции почек легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин):
рекомендуется принимать по назначению врача, чтобы оценить ожидаемую пользу и риски; при необходимости рекомендуется снизить дозу до 100 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Меры предосторожности»).
Римантадин противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Для профилактики гриппа
Римантадин назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 10-15 дней.
В случае пропуска дозы нужно принять ее как можно скорее, но пропустить, если приблизилось время приема следующей дозы. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Сведения о передозировке римантадина отсутствуют. В случае отравления необходимо обеспечить поддержание жизненно важных функций. Описаны случаи отравления химическим аналогом римантадина — амантадином.
Симптомы: возбуждение, галлюцинации, аритмии, смерть.
Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций. Рекомендовано внутривенное введение физостигмина 1-2 мг для взрослых и 0,5 мг для детей, но не более 2 мг в час. Римантадин не удаляется при гемодиализе.
Как и все лекарственные средства, римантадин может вызвать побочные эффекты. Частота побочных действий по системе классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности):
Очень частые (≥ 1/10)
Частые (≥ 1/100 до < 1/10)
Нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100)
Редкие (≥ 1/10 000 до < 1/1000)
Очень редкие (<1/10 000)
В клиническом исследовании с участием 1027 больных, которые получали римантадин в суточной дозе 200 мг, наиболее частыми были жалобы на нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы.
Нарушения со стороны сердца: нечастые — сердцебиение, сердечная недостаточность, блокада сердца, тахикардия.
Нарушения со стороны нервной системы: частые — головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, усталость, нарушение концентрации внимания, атаксия, сонливость, депрессия, эйфория, гиперкинез, дрожание, галлюцинации, растерянность, конвульсии, изменение или потеря обоняния.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечастые — шум/звон в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечастые — одышка, бронхоспазм, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — тошнота, рвота, нечастые — потеря аппетита, сухость во рту; боль в области живота, понос, диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые — кожная сыпь.
Нарушения со стороны сосудов: нечастые — артериальная гипертензия, нарушения мозгового кровообращения, обморок.
Общие нарушения: нечастые — астения.
При приеме лекарственного средства в дозах выше рекомендуемых увеличивается частота развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы. В некоторых случаях отмечено появление слезотечения, частого мочеиспускания, повышения температуры, запора, потливости, стоматита, боли в глазных яблоках. Обычно побочные эффекты исчезают после отмены лекарственного средства. При появлении побочных реакций, в том числе, не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.
В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Таблетки 50 мг.
По 20 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
ОАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.В сезон простудПри простудеПротивовирусные каплиСредства от простуды
Содержание статьи
- Противовирусное Ремантадин
- Ремантадин: состав
- Ремантадин: механизм действия
- От чего таблетки Ремантадин
- Как принимать Ремантадин
- Ремантадин и алкоголь
- Ремантадин: передозировка
- Ремантадин: аналоги
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Противовирусное Ремантадин
Противовирусное Ремантадин — это первый препарат против гриппа. ВОЗ сообщает, что сегодня все штаммы вируса гриппа устойчивы к этому препарату. Рассказываем о его составе, механизме действия, способе применения и аналогах, которые еще эффективны против гриппа.
Ремантадин: состав
Ремантадин: дозировка
В состав препарата входит действующее вещество римантадин в дозировке 100 мг. В качестве вспомогательных компонентов используют:
- лактозу
- крахмал
- стеаринвоую кислоту
- краситель
- титана диоксид
- желатин
Ремантадин: механизм действия
Ремантадин угнетает размножение вируса. Он повышает рН эндосом, поэтому препятствует передаче генетического материала вируса в клетки. Препарат действует на вирус гриппа А и в незначительной степени — на вирус гриппа В.
От чего таблетки Ремантадин
Таблетки Ремантадин применяют для раннего лечения гриппа А у взрослых и детей старше 14 лет. Препарат отпускают без рецепта врача, поэтому начинать лечение можно самостоятельно. Однако если через 2-3 дня состояние пациента не улучшается или усугубляется, необходимо обратиться к врачу.
Вам может быть интересно: Как отличить ковид от орви и гриппа, по каким признакам
Как принимать Ремантадин
Ремантадин: до или после еды
Ремантадин принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Лечение более эффективно, если оно начато в первые двое суток болезни.
Ремантадин: дозировка для взрослых и детей старше 14 лет
Препарат принимают по 100 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Ремантадин: дозировка для особых групп пациентов
Пациентам старше 65 лет рекомендуют принимать по 100 мг 1 раз в день. У пожилых людей ослабевает работа печени и почек, которые участвуют в метаболизме ремантадина. Поэтому необходимо снижать дозу.
Пациенты с нарушением функции печени и почек, принимающие Ремантадин, должны находиться под контролем врача. Им также снижают дозу в два раза и рекомендуют принимать по 100 мг 1 раз в день.
Ремантадин и алкоголь
Алкоголь усиливает неблагоприятные побочные эффекты Ремантадина со стороны нервной системы. К ним относятся:
- бессонница
- головокружение
- головная боль
- раздражительность
- усталость
- нарушение концентрации внимания
- сонливость
- судороги
- галлюцинации и др.
При совместном приеме Ремантадин и алкоголь могут вызвать непредвиденные реакции, не описанные в инструкции. В связи с этим рекомендуем воздержаться от употребления алкоголя в период лечения.
Ремантадин: передозировка
Передозировка Ремантадином возникает из-за нарушения режима дозирования. К симптомам передозировки относятся:
- возбуждение
- галлюцинации
- аритмия.
Лечение направлено на облегчение симптомов и поддержание жизненно важных функций. Пациенту промывают желудок и могут использовать гемодиализ. При симптомах передозировки необходимо обратиться за медицинской помощью.
Ремантадин: аналоги
В России зарегистрированы 24 препарата под названиями Ремантадин и Римантадин. Они выпускаются в виде таблеток и капсул. Также к аналогам относится сироп Орвирем. Он разрешен к применению у детей с 1 года, но отпускается по рецепту врача.
Действующее вещество римантадин входит в состав комбинированного препарата от ОРВИ Анвимакс. Кроме него в составе витамин С, кальция глюконат, парацетамол, лоратадин и рутозид. Он обладает противовирусным, жаропонижающим, противоотечным эффектом.
Известно много препаратов с другим составом, которые применяются для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ:
- Умифеновир, Арбидол, Арпефлю
- Кагоцел
- Осельтамивир, Тамифлю, Номидес
- Тилорон, Амиксин, Лавомакс
Препараты от гриппа и ОРВИ слабо эффективны. Некоторые плохо исследованы, а те, которые исследованы хорошо, ускоряют выздоровление на несколько часов. Тем не менее ВОЗ рекомендует ингибиторы нейраминидазы (Осельтамивир, Тамифлю, Номидес) пациентам с тяжелым или прогрессирующим гриппом и пациентам из группы повышенного риска:
- беременные женщины
- дети до 59 месяцев
- пожилые люди
- люди с хроническими болезнями сердца, легких, почек, печени, крови, нарушениями метаболизма
- люди с ослабленным иммунитетом: люди, живущие с ВИЧ, находящиеся на химиотерапии или лечении стероидами, с онкозаболеваниями
- работники здравоохранения.
Итак, Ремантадин — устаревший препарат, вирус гриппа А устойчив к нему, а другие штаммы всегда были нечувствительны. В состав препарата входит действующее вещество римантадин. Механизм действия заключается в торможении размножения вирусов. Препарат пьют после еды и не совмещают с алкоголем. При передозировке необходимо обратиться к врачу. Ремантадин имеет 25 аналогов с тем же действующим веществом. Но есть более эффективные препараты от гриппа, рекомендованные ВОЗ.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Римантадин Реневал (таблетки, 50 мг)
Дата последней актуализации: 20.07.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Обновление ПФК АО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Римантадин в виде гидрохлорида представляет собой кристаллический порошок от белого до не совсем белого цвета, легкорастворимый в воде (50 мг/мл при 20 °C). Молекулярная масса 215,77.
Фармакология
Синтетическое противовирусное средство.
Механизм действия
Механизм действия римантадина до конца не изучен, римантадин оказывает свое ингибирующее действие на ранних стадиях цикла репликации вируса, возможно, ингибируя высвобождение вируса из капсида. Генетические исследования показывают, что вирусный белок, специфический для гена вириона М2, играет важную роль в чувствительности вируса гриппа А к ингибированию римантадином.
Микробиология
Римантадин ингибирует репликацию в клеточной культуре изолятов вируса гриппа А каждого из трех антигенных подтипов H1N1, H2N2 и H3N2, которые выделены у человека. Римантадин практически не обладает активностью в отношении вируса гриппа В. Римантадин, по-видимому, не влияет на иммуногенность инактивированной вакцины против гриппа А.
Количественное соотношение между чувствительностью культуры клеток вируса гриппа А к римантадину и клиническим ответом на терапию не установлено.
Результаты теста на чувствительность, выраженные в концентрации римантадина, необходимой для ингибирования репликации вируса на ≥50% в культуре клеток, сильно варьируют (от 19 нмоль до 93 мкмоль), в зависимости от используемого протокола анализа, размера инокулята вируса, изолятов тестируемых штаммов вируса гриппа А и используемых типов клеток.
Резистентность
Изоляты вируса гриппа А, устойчивые к римантадину, были отобраны в культуре клеток и in vivo в результате лечения. Резистентные к римантадину штаммы вируса гриппа А появились среди свежевыделенных штаммов в закрытых помещениях, где использовался римантадин. Было показано, что устойчивые вирусы могут передаваться и вызывать типичные заболевания гриппом. Замены в любом из пяти положений аминокислоты в трансмембранном домене М2 придают устойчивость к римантадину. Наиболее распространенной заменой, вызывающей резистентность среди подтипов H1N1 и H3N2, является S31N. Другие менее распространенные замены, вызывающие устойчивость, включают замены A30F, V27A, V30A и L26F.
Резистентность к римантадину наблюдалась среди циркулирующих изолятов сезонного гриппа и пандемических изолятов у пациентов, которые не получали римантадин. Было показано, что вирусы свиного гриппа А (H1N1) (S-OIV), устойчивые к римантадину, содержат замену S31N. Существующие праймеры, используемые для выявления адамантиновой устойчивости сезонных вирусов, не работают со всеми тестируемыми S-OIV.
Перекрестная резистентность
Наблюдалась перекрестная резистентность между адамантанами, римантадином и амантадином. Устойчивость к римантадину придает перекрестную устойчивость к амантадину и наоборот. Замены, которые придают устойчивость к римантадину, включают (чаще всего) замены S31N в M2, а также менее распространенные изменения V27A, V30A, L26F и A30T.
Фармакокинетика
Отсутствуют данные, определяющие корреляцию между концентрацией римантадина в плазме крови и его противовирусным действием.
Римантадин всасывается после приема внутрь. Средняя Cmax ± стандартное отклонение в плазме крови после однократного приема римантадина в дозе 100 мг составила (74 ± 22) нг/мл (диапазон от 45 до 138 нг/мл). Tmax составляло (6±1) ч у здоровых взрослых (от 20 до 44 лет). T1/2 однократной дозы в этой популяции составил (25,4±6,3) ч (диапазон от 13 до 65 ч). T1/2 однократной дозы у здоровых пациентов от 71 до 79 лет составил (32±16) ч (диапазон от 20 до 65 ч).
После применения римантадина в дозе 100 мг 2 раза в день у здоровых добровольцев (от 18 до 70 лет) в течение 10 дней AUC была примерно на 30% больше, чем предполагалось при однократном введении. Css варьировала от 118 до 468 нг/мл. У этих пациентов не было выявлено возрастных различий в фармакокинетике. Однако при сравнении трех групп здоровых пациентов пожилого возраста (50–60, 61–70 и 71–79 лет) в группе пациентов от 71 до 79 лет средние значения AUC, Cmax и T1/2 в состоянии равновесия были на 20–30% выше, чем в двух других группах. Css у пожилых пациентов дома престарелых (от 68 до 102 лет) были в 2–4 раза выше, чем у здоровых молодых и пожилых людей.
Фармакокинетический профиль римантадина у детей не установлен.
После приема внутрь римантадин интенсивно метаболизируется в печени, при этом менее 25% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. В плазме крови обнаружены три гидроксилированных метаболита. Эти метаболиты вместе с конъюгированным метаболитом и исходным соединением составляют (74±10)% (n=4) от однократной дозы римантадина 200 мг, выделяемой с мочой в течение 72 ч.
В группе (n=14) пациентов с хроническим заболеванием печени фармакокинетика римантадина после однократного приема внутрь в дозе 200 мг значительно не отличалась от таковой у шести здоровых добровольцев, пол, возраст и вес которых соответствовали аналогичным показателям у шести пациентов с заболеваниями печени. После применения однократной дозы 200 мг у пациентов (n=10) с тяжелой печеночной недостаточностью AUC была больше примерно в 3 раза, T1/2 — примерно в 2 раза, а кажущийся клиренс — примерно на 50% ниже по сравнению с данными у здоровых добровольцев.
Фармакокинетику римантадина оценивали после введения 100 мг римантадина 2 раза в день в течение 14 дней пациентам с легкой (Cl креатинина 50–80 мл/мин), умеренной (Cl креатинина 30–49 мл/мин) и тяжелой (Cl креатинина 5–29 мл/мин) почечной недостаточностью и здоровым добровольцам (Cl креатинина >80 мл/мин). Не наблюдалось клинически значимых различий в значениях Cmax, Cmin и AUC0–τ римантадина у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми пациентами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значения Cmax, Cmin и AUC0–τ римантадина на 14-й день увеличились на 75, 82 и 81% соответственно по сравнению со здоровыми пациентами. T1/2 римантадина был немного увеличен (на 18% или менее) у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, но увеличивался на 49% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, по сравнению со здоровыми добровольцами.
После однократного приема римантадина в дозе 200 мг 8 пациентами, находящимся на гемодиализе (Cl креатинина 0–10 мл/мин), наблюдалось увеличение T1/2 в 1,6 раза и снижение кажущегося клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами, сопоставимыми по возрасту. Гемодиализ не способствовал клиренсу римантадина.
Связывание римантадина с белками плазмы крови человека in vitro составляет около 40% при обычной концентрации его в плазме крови. Альбумин является основным связывающим белком.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Пероральное введение римантадина крысам в течение 2 лет в дозах до 100 мг/кг/сут (приблизительно в 11–14 раз выше МРДЧ по AUC) не выявило признаков увеличения частоты развития опухолей.
Не наблюдалось мутагенных эффектов при изучении применения римантадина с помощью нескольких стандартных тестов на мутагенность.
Исследование репродукции у самцов и самок крыс не показало обнаруживаемого нарушения фертильности в дозах до 60 мг/кг/сут (в 3 раза выше МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела).
Показания к применению
Профилактика и лечение заболеваний, вызванных различными штаммами вируса гриппа А у взрослых (17 лет и старше); профилактика вируса гриппа А у детей (от 1 года до 16 лет).
Противопоказания
Гиперчувствительность к ЛС класса адамантана, включая римантадин и амантадин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — С.
Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению римантадина у беременных женщин. Римантадин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает риск для плода.
Имеются сведения, что римантадин проникает через плаценту у мышей. Было показано, что римантадин обладает эмбриотоксичностью у крыс при введении в дозе 200 мг/кг/сут (в 11 раз выше МРДЧ в пересчете площадь поверхности тела). В этой дозе эмбриотоксический эффект состоял в увеличении резорбции плодов у крыс, эта доза также вызывала различные эффекты у самок крыс, включая атаксию, тремор, судороги и значительное снижение прибавки в весе. Эмбриотоксичность не наблюдалась у кроликов, которым вводили до 50 мг/кг/сут римантадина (примерно 0,1 от МРДЧ, рассчитанной на основе AUC), но были отмечены признаки аномалии развития в виде изменения соотношения плодов с 12 или 13 ребрами. Это соотношение обычно составляет около 50:50 в помете, но увеличивалось до 80:20 после лечения римантадином. Однако при повторном исследовании эмбриофетальной токсичности у кроликов в дозах до 50 мг/кг/сут (примерно 0,1 от МРДЧ, рассчитанной на основе AUC) эта аномалия не наблюдалась.
Нетератогенные эффекты. Римантадин вводили беременным крысам в исследовании токсичности в пери- и постнатальном периоде в дозах 30, 60 и 120 мг/кг/сут (в 1,7, 3,4 и 6,8 раза выше МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела). Материнская токсичность во время беременности отмечалась при двух более высоких дозах римантадина, а при самой высокой дозе 120 мг/кг/сут наблюдалось увеличение смертности детенышей в течение первых 2–4 дней после родов. Снижение фертильности поколения F1 также было отмечено для двух более высоких доз.
Римантадин не следует назначать кормящим матерям из-за побочных эффектов, отмеченных у потомства крыс, получавших римантадин в период кормления грудью. Римантадин обнаруживается в молоке крыс в зависимости от дозы, через 2–3 ч после введения римантадина его уровень в грудном молоке у крыс был примерно в два раза выше, чем в сыворотке крови.
Побочные действия
У 1027 пациентов, получавших римантадин в контролируемых клинических исследованиях в рекомендуемой дозе 200 мг/сут, наиболее часто сообщалось о побочных реакциях со стороны ЖКТ и нервной системы. Побочные реакции, о которых сообщалось с частотой >1% (1–3%) при применении римантадина в рекомендуемой дозе в контролируемых клинических исследованиях, приведены в таблице 1.
Таблица 1
| Побочная реакция | Частота, % | |
| Римантадин (n=10127) | Контроль (n=986) | |
| Со стороны нервной системы | ||
| Бессонница | 2,1 | 0,9 |
| Головокружение | 1,9 | 1,1 |
| Головная боль | 1,4 | 1,3 |
| Нервозность | 1,3 | 0,6 |
| Повышенная утомляемость | 1 | 0,9 |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Тошнота | 2,8 | 1,6 |
| Рвота | 1,7 | 0,6 |
| Анорексия | 1,6 | 0,8 |
| Сухость во рту | 1,5 | 0,6 |
| Боль в животе | 1,4 | 0,8 |
| Со стороны организма в целом | ||
| Астения | 1,4 | 0,5 |
Менее частыми побочными реакциями (от 0,3 до 1%) при применении римантадина в рекомендуемой дозе в контролируемых клинических исследованиях были следующие.
Со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия.
Со стороны ЦНС: нарушение концентрации внимания, атаксия, сонливость, возбуждение, депрессия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Дополнительно в контролируемых клинических исследованиях сообщалось о следующих побочных реакциях (частота менее 0,3%).
Со стороны нервной системы: нарушение походки, эйфория, гиперкинезия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель.
Со стороны ССС: бледность, сердцебиение, гипертония, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, отек нижних конечностей, блокада проводящих систем сердца, тахикардия, обморок.
Со стороны репродуктивной системы: лактация не в послеродовом периоде.
Со стороны органов чувств: потеря/изменение вкуса, паросмия.
Частота побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ и нервной системы, значительно возрастала в контролируемых исследованиях при применении более высоких, чем рекомендуемые, доз римантадина. В большинстве случаев симптомы быстро исчезали с прекращением лечения. В дополнение к побочным реакциям, перечисленным выше, в дозах, превышающих рекомендуемые, также сообщалось о таких побочных реакциях, как повышенное слезотечение, повышенная частота мочеиспускания, лихорадка, окоченение, возбуждение, запор, повышенное потоотделение, дисфагия, стоматит, гипестезия и боль в глазах.
В шестинедельном профилактическом исследовании с участием 436 здоровых взрослых добровольцев по сравнению применения римантадина и амантадина с плацебо сообщалось о следующих побочных реакциях, возникавших с частотой >1% (таблица 2).
Таблица 2
| Побочная реакция | Частота, % | ||
| Римантадин 200 мг/сут (n=145) | Плацебо (n=143) | Амантадин 200 мг/сут (n=148) | |
| Со стороны нервной системы | |||
| Бессонница | 3,4 | 0,7 | 7 |
| Нервозность | 2,1 | 0,7 | 2,8 |
| Нарушение концентрации внимания | 2,1 | 1,4 | 2,1 |
| Головокружение | 0,7 | 0 | 2,1 |
| Депрессия | 0,7 | 0,7 | 3,5 |
| Доля пациентов с побочными реакциями | 6,9 | 4,1 | 14,7 |
| Доля пациентов, прекративших применение из-за побочных реакций | 6,9 | 3,4 | 14 |
Взаимодействие
Парацетамол. Римантадин в дозе 100 мг 2 раза в день в течение 13 дней принимали 12 здоровых добровольцев. На 11-й день был начат прием парацетамола (650 мг 4 раза в день), который продолжался в течение 8 дней. Фармакокинетику римантадина оценивали на 11-й и 13-й дни. Одновременное применение с парацетамолом уменьшало Сmax и AUC римантадина примерно на 11%.
Ацетилсалициловая кислота. Римантадин в дозе 100 мг 2 раза в день в течение 13 дней принимали 12 здоровых добровольцев. На 11-й день был начат прием ацетилсалициловой кислоты (650 мг 4 раза в день), который продолжался в течение 8 дней. Фармакокинетику римантадина оценивали на 11-й и 13-й дни. Сmax римантадина в плазме крови и AUC снижались примерно на 10% при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой.
Циметидин. При однократном применении римантадина в дозе 100 мг и циметидина (300 мг 4 раза в день) не было статистически значимых различий в значениях Css или AUC римантадина по сравнению с монотерапией и совместным прменением.
Живая аттенуированная вакцина против гриппа. Одновременное применение римантадина и живой аттенуированной интраназальной вакцины против гриппа не оценивалось. Однако из-за потенциального взаимодействия между этими ЛС живую аттенуированную интраназальную вакцину против гриппа не следует вводить ранее 48 ч после прекращения приема римантадина, а римантадин не следует вводить ранее 2 нед после введения живой аттенуированной интраназальной вакцины против гриппа, если это не указано в инструкции по медицинскому применению. Возможность взаимодействия главным образом связана со способностью противовирусных ЛС ингибировать репликацию вируса живой вакцины.
Передозировка
Как и при любой передозировке, поддерживающую терапию следует назначать по показаниям. Сообщалось о передозировке родственного ЛС амантадина с развитием побочных реакций, включавших возбуждение, галлюцинации, сердечную аритмию и смертельный исход. В/в введение физостигмина (холинергическое средство) в дозах от 1 до 2 мг у взрослых и 0,5 мг у детей, повторяющееся по мере необходимости до дозы, не превышающей 2 мг/ч, по некоторым сведениям, было полезным у пациентов с симптомами со стороны ЦНС при передозировке амантадина.
Способ применения и дозы
Перорально, доза и продолжительность применения зависят от возраста.
Меры предосторожности
Сообщалось о повышенной частоте развития приступов у пациентов с эпилепсией в анамнезе, которые принимали соответствующий препарат и амантадин. В клинических исследованиях римантадина возникновение судорожной активности наблюдалось у небольшого числа пациентов с судорогами в анамнезе, которые не получали противосудорожные ЛС во время приема римантадина. При развитии судорог прием римантадина следует прекратить.
Безопасность и фармакокинетика римантадина при печеночной недостаточности оценивались только после однократного введения. В исследовании с участием 14 пациентов с хроническими заболеваниями печени (в основном стабилизированный цирроз) не наблюдалось изменений фармакокинетики после введения однократной дозы римантадина. Однако кажущийся клиренс римантадина после однократного приема у 10 пациентов с тяжелой дисфункцией печени был на 50% ниже, чем у здоровых лиц. Из-за потенциального накопления римантадина и его метаболитов в плазме крови следует соблюдать осторожность при лечении римантадином пациентов с печеночной недостаточностью.
После многократного введения римантадина не было клинически значимых различий в системном воздействии римантадина у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью системное воздействие римантадина увеличивалось на 81% по сравнению со здоровыми добровольцами. Из-за потенциальной возможности увеличения накопления метаболитов римантадина у пациентов с нарушением функции почек следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов римантадином.
Передача вируса, резистентного к римантадину, должна учитываться при лечении пациентов, имевших контакты с высоким риском заболевания гриппом А. Штаммы вируса гриппа А, резистентные к римантадину, могут появляться во время лечения, и было показано, что такие резистентные штаммы могут передаваться и вызывать типичные заболевания гриппом. Хотя частота, быстрота и клиническое значение появления лекарственно-устойчивого вируса еще не установлены, несколько небольших исследований показали, что от 10 до 30% пациентов с изначально чувствительным к лечению вирусом после лечения римантадином, распространяют вирус, устойчивый к римантадину. Клинический ответ на римантадин, хотя и более медленный у тех пациентов, которые впоследствии избавились от резистентного вируса, существенно не отличался от тех, кто не избавился от резистентного вируса. У людей отсутствуют данные, касающиеся активности или эффективности терапии римантадином у пациентов, инфицированных резистентным вирусом.
Серьезные бактериальные инфекции могут начинаться с симптомов, подобных гриппу, или могут сосуществовать с осложнениями во время гриппа или возникать в виде осложнений. Не было показано, что римантадин предотвращает такие осложнения.
В контролируемых исследованиях с участием детей (от 1 года до 16 лет), здоровых взрослых (17 лет и старше) и пожилых пациентов (65 лет и старше) было показано, что римантадин безопасен и эффективен в предотвращении признаков и симптомов инфекции, вызванной различными штаммами вируса гриппа А. Поскольку римантадин не полностью предотвращает иммунный ответ хозяина на инфекцию гриппа А, у людей, принимающих его, все еще может развиться иммунный ответ на естественное заболевание или вакцинацию, и человек может быть защищен при последующем воздействии антигенов вирусов. После вакцинации во время вспышки гриппа следует рассмотреть вопрос о профилактике римантадином в течение 2–4 нед, необходимых для выработки антител. Однако безопасность и эффективность профилактики римантадином не были продемонстрированы в течение более 6 нед.
Терапия римантадином должна быть рассмотрена для взрослых (17 лет и старше), у которых развивается гриппоподобное заболевание во время известной или предполагаемой инфекции гриппа А. При введении в течение 48 ч после появления признаков и симптомов инфекции, вызванной штаммами вируса гриппа А, было показано, что римантадин уменьшает продолжительность лихорадки и системных симптомов. Перед началом лечения или профилактики с помощью римантадина необходимо учитывать следующее:
— римантадин не является заменой ранней вакцинации на ежегодной основе;
— вирусы гриппа меняются с течением времени, появление резистентных мутаций может снизить эффективность римантадина.
Другие факторы (например, изменение вирулентности вируса) также могут уменьшить клиническую пользу противовирусных ЛС. При принятии решения о применении римантадина необходимо учитывать имеющуюся информацию о характере восприимчивости к лекарственным ЛС против гриппа и эффективности лечения.
Особые группы пациентов
Дети. У детей (от 1 года до 16 лет) римантадин рекомендуется для профилактики гриппа А. Безопасность и эффективность римантадина при лечении симптоматической гриппозной инфекции у детей (от 1 года до 16 лет) не установлены. Профилактические исследования с использованием римантадина не проводились у детей в возрасте до 1 года.
Пожилой возраст. Приблизительно 200 пациентов в возрасте старше 65 лет были оценены на безопасность в контролируемых клинических испытаниях с римантадином. Пациенты пожилого возраста, получавшие 200 или 400 мг римантадина ежедневно в течение 1–50 дней, испытывали значительно больше побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ, чем получавшие плацебо. Побочные реакции со стороны ЦНС, включая головокружение, головную боль, беспокойство, астению и усталость, возникали в два раза чаще у пациентов, получавших римантадин, чем у пациентов, получавших плацебо. Желудочно-кишечные симптомы, особенно тошнота, рвота и боль в животе, возникали по крайней мере в два раза чаще у пациентов, получавших римантадин, чем у пациентов, получавших плацебо. Желудочно-кишечные симптомы, по-видимому, были связаны с дозой. У пациентов старше 65 лет рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут.