Рисперидон в уколах инструкция по применению

Дата согласования: 18.12.2013

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Порошок: белый или почти белый порошок, свободный от видимых посторонних включений.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых механических включений.

Суспензия: препарат должен легко образовывать суспензию в растворителе, в суспензии не должно быть комков или видимых включений. Суспензия должна проходить через иглу плавно, с небольшим сопротивлением или без сопротивления.

Фармакологическое действие

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

У быстрых метаболизаторов клиренс активной антипсихотической фракции и рисперидона составляет 5 и 13,7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов — 3,2 и 3,3 л/ч соответственно.

Общие характеристики рисперидона после инъекции пациентам препарата Рисполепт Конста^®

При однократном в/м введении препарата Рисполепт Конста^® профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (<1% дозы), за которой следует интервал продолжительностью 3 нед. После в/м инъекции основное высвобождение рисперидона начинается через 3 нед, поддерживается с 4-й по 6-ю нед и снижается к 7-й нед. В связи с этим, пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат в течение первых 3 нед после начала лечения препаратом Рисполепт Конста^®.

Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (в/м инъекция 1 раз в 2 нед) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-й — 6-й нед после последней инъекции препарата Рисполепт Конста^®. Фаза элиминации завершается примерно через 7–8 нед после последней инъекции.

Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста^®. Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. V_d составляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α₁-кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона — 77%. После в/м инъекций препарата Рисполепт Конста^® в дозах 25 или 50 мг 1 раз в 2 нед средние значения C_min и C_max в плазме активной антипсихотической фракции составляют 9,9–19,2 и 17,9–45,5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном применении (12 мес) у пациентов, которым 1 раз в 2 нед вводили препарат Рисполепт Конста^® в дозах 25–50 мг, кумуляции рисперидона не наблюдалось. Изучение применения однократной дозы пероральной формы рисперидона показало более высокие концентрации в плазме и уменьшенный клиренс активной антипсихотической фракции на 30% у пожилых пациентов и на 60% у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью находились в норме, но среднее значение свободной фракции в плазме увеличивалось на 35%.

гиперчувствительность к рисперидону или к любому другому ингредиенту этого препарата;

период лактации;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживание и гиповолемия; нарушения мозгового кровообращения; болезнь Паркинсона; судороги и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»); злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость; состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT); опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); беременность.

Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт^®) в III триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Препарат Рисполепт Конста^® можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины перевешивает возможный риск для плода.

В экспериментах на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон экскретируются с молоком. Обнаружено также, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с молоком человека. Таким образом, женщины, принимающие Рисполепт Конста^®, не должны кормить грудью.

В/м, 1 раз в 2 нед, глубоко в ягодичную мышцу, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить в/в.

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм рисперидона, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста^®.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в 2 нед. Некоторые пациенты нуждаются в более высоких дозах — 37,5 или 50 мг. В клинических исследованиях не наблюдалось увеличение эффективности при применении 75 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг 1 раз в 2 нед.

В 3-недельный период после первого введения препарата Рисполепт Конста^® пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

Дозу препарата можно повышать не чаще чем 1 раз в 4 нед. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше чем через 3 нед после первой инъекции увеличенной дозы.

Пожилые пациенты. Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в 2 нед. В 3-недельный период после первой инъекции препарата Рисполепт Конста^® пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек. В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста^® у пациентов с нарушениями функции печени или почек.

При необходимости лечения пациентов с нарушениями функции печени или почек препаратом Рисполепт Конста^® в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки пероральную лекарственную форму рисперидона. В течение второй недели пациент может принимать 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить в/м 25 мг препарата Рисполепт Конста^® 1 раз в 2 нед.

Указания по применению

Применение препарата Рисполепт Конста^® требует строгого соблюдения указаний по приготовлению суспензии, чтобы обеспечить точное введение препарата и избежать возможных ошибок.

Для приготовления суспензии из находящихся во флаконе микрогранул Рисполепт Конста^® пролонгированного действия можно использовать только растворитель, находящийся в предварительно заполненном шприце. Готовую суспензию вводят внутримышечно только в ягодичную область. Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона должно быть введено все содержимое флакона. Введение части содержимого флакона не может обеспечить получение пациентом нужной дозы препарата. Препарат следует вводить сразу же после приготовления суспензии.

Сначала необходимо достать упаковку препарата Рисполепт Конста^® из холодильника и перед приготовлением суспензии дать ей нагреться до комнатной температуры в течение 30 мин.

Состав упаковки показан на рисунке ниже:

1. Снять цветную пластиковую крышку с флакона. Не удалять серую резиновую пробку. Протереть невскрытый флакон спиртовой салфеткой и дать высохнуть.

2. Вскрыть блистерную упаковку и извлечь безыгольное устройство Alaris™ Smart Site^®, удерживая его между белым люэровским колпачком и «юбкой». Ни в коем случае нельзя прикасаться к острому наконечнику устройства.

3. Очень важно, чтобы безыгольное устройство Smart Site^® было правильно установлено на флакон, иначе растворитель может подтекать при поступлении во флакон. Поставить флакон на твердую поверхность. Придерживать основание флакона. Направить безыгольное устройство Smart Site^® на флакон вертикально таким образом, чтобы острый наконечник располагался в центре резиновой пробки флакона.

Правильно

Неправильно

Надавливая сверху вниз, протолкнуть острый наконечник безыгольного устройства Smart Site^® через центр резиновой пробки флакона до надежного закрепления устройства на верхней части флакона.

4. Перед присоединением шприца к безыгольному устройству Smart Site^®, придерживая основание флакона, протереть место крепления устройства со шприцем (голубой круг) спиртовой салфеткой и дать высохнуть.

5. Предварительно заполненный шприц имеет белый наконечник, состоящий из двух частей: белого воротничка и глянцевого белого колпачка. Для того, чтобы вскрыть шприц, следует держать шприц за белый воротничок и отломить глянцевый белый колпачок (белый колпачок нельзя откручивать или отрезать). Затем снять белый колпачок вместе с находящимся внутри него резиновым наконечником.

На всех этапах сборки необходимо держать шприц только за белый воротничок, расположенный на наконечнике шприца. Фиксация белого воротничка поможет предохранить сам воротничок от отделения и гарантирует хорошее соединение со шприцем. Необходимо соблюдать осторожность и не перекручивать компоненты при сборке, т.к. при этом части шприца могут оторваться от него.

6. Придерживая шприц за белый воротничок, вставить шприц в голубой круг безыгольного устройства, нажать и повернуть по часовой стрелке, с тем, чтобы шприц прочно соединился с безыгольным устройством (необходимо избегать перекручивания). Для предотвращения вращения безыгольного устройства во время соединения со шприцем следует прочно удерживать «юбку». Шприц и безыгольное устройство должны находиться на одной линии.

7. Ввести во флакон все содержимое шприца с растворителем.

8. Придерживая поршень шприца большим пальцем, энергично встряхивать содержимое флакона не менее 10 с до образования однородной суспензии.
После правильного перемешивания суспензия становится однородной, густой, молочного цвета. Микрогранулы могут быть видны в жидкости, но не должно оставаться несмоченных растворителем сухих микрогранул. Не следует хранить флакон после приготовления суспензии, поскольку суспензия может расслоиться.

9. Перевернуть флакон дном вверх и медленно втянуть в шприц все содержимое флакона. Отделить часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеить ее к шприцу (для идентификации).

10. Придерживая шприц за белый воротничок, отсоединить шприц от безыгольного устройства. Утилизировать флакон и безыгольное устройство в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов.

11. Вскрыть блистерную упаковку иглы Needle-Pro^®. Нельзя дотрагиваться до части иглы, присоединяющейся к шприцу. Извлечь иглу из упаковки, держа ее за прозрачный футляр.

12. Для предотвращения попадания микробов не следует касаться люеровского наконечника оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro^®. Придерживая шприц за белый воротничок, присоединить люэровскую канюлю оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro^® к шприцу легким поворотом по часовой стрелке.

13. Продолжая придерживать шприц за белый воротничок, зажать прозрачный футляр иглы и плотно закрепить иглу в защитном устройстве Needle-Pro^® путем нажатия и поворота по часовой стрелке. Закрепление иглы может гарантировать безопасное соединение между иглой и защитным устройством иглы Needle-Pro^® во время проведения следующих этапов.

14. Непосредственно перед введением препарат Рисполепт Конста^® необходимо ресуспендировать, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для ресуспендирования микрогранул энергично встряхнуть шприц.

15. Придерживая шприц за белый воротничок, снять прозрачный футляр с иглы. Не сгибать футляр, т.к. при этом соелинение люэровского наконечника может быть нарушено.

16. Слегка постучать пальцем по шприцу, чтобы находящиеся в нем пузырьки воздуха поднялись вверх. Слегка продвигая поршень вверх, удалить из шприца и иглы пузырьки воздуха, держа шприц так, чтобы игла была направлена вертикально вверх. Ввести все содержимое шприца в верхний наружний квадрант ягодичной области.

Суспензию нельзя вводить внутривенно!

Предостережение: во избежание травмирования медицинского персонала использованной иглой:

— не дотрагиваться свободной рукой до устройства защиты иглы Needle-Pro^® при прижимании его к плоской поверхности;

— не разбирать устройство защиты иглы Needle-Pro^®;

— не пытаться выпрямить иглу и не касаться устройства защиты иглы Needle-Pro^®, если игла погнулась или повреждена;

— использовать устройство защиты иглы Needle-Pro^® только по назначению, иначе игла может выступить из защитного колпачка.

17. После выполнения инъекции ввести иглу в оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro^® одной рукой. Для этого аккуратно прижать оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro^® к плоской поверхности.

18. Как только оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro^® прижато, игла должна плотно войти в устройство защиты иглы Needle-Pro^®. Перед тем, как выбросить иглу, убедиться в том, что игла плотно закреплена в оранжевом устройстве защиты иглы Needle-Pro^®. Утилизировать в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов.

Не использовать повторно: данное устройство предназначено только для однократного использования. Любая попытка последующего повторного использования может неблагоприятно повлиять на целостность самого устройства или привести к ухудшению в его работе.

Наиболее частыми побочными действиями (≥1/10) являются: бессонница, тревожность, головная боль, инфекции верхних отделов дыхательной системы, паркинсонизм, депрессия и акатизия.

В постмаркетинговом периоде наблюдения отмечены серьезные реакции в месте инъекции, включая некроз, абсцесс, воспаление подкожной жировой клетчатки, изъязвление, гематому, кисту и узелковые утолщения. Частота возникновения данных реакций неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных). В некоторых случаях требовалось хирургическое вмешательство.

Ниже приведены побочные действия препарата Рисполепт Конста^®, которые наблюдались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде наблюдения. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

В каждой частотной группе побочные действия приведены в порядке уменьшения серьезности. Побочные эффекты приведены с распределением по частоте и системно-органным классам.

Изменения лабораторных и инструментальных показателей: часто — нарушения ЭКГ, увеличение уровня пролактина¹, увеличение активности микросомальных ферментов печени, увеличение активности трансаминаз, увеличение или уменьшение массы тела; нечасто — удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны ССС: часто — AV блокада, тахикардия; нечасто — блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, брадикардия, синусная брадикардия, ощущение сердцебиения.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: часто — анемия; нечасто — тромбоцитопения, нейтропения; очень редко — агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: очень часто — паркинсонизм², акатизия², головная боль; часто — головокружение, седация, сонливость, тремор, дистония², поздняя дискинезия, дискинезия²; нечасто — судороги, обморок, постуральное головокружение, гипестезия, парестезия, летаргия, гиперсомния.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, конъюктивит; редко — синдром дряблой радужки (интраоперационный)⁴; с неизвестной частотой — окклюзия артерии сетчатки.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; нечасто — боль в ухе.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: часто — одышка, кашель, заложенность носовых пазух, фаринголарингеальная боль; редко — синдром апноэ во сне.

Со стороны ЖКТ: часто — рвота, диарея, запор, тошнота, боль в области живота, диспепсия, зубная боль, сухость во рту, дискомфорт в желудке, гастрит; редко — механическая кишечная непроходимость, панкреатит; очень редко — кишечная непроходимость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — недержание мочи; нечасто — задержка мочевыделения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, экзема; нечасто — отек Квинке, зуд, акне, алопеция, сухость кожи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия; нечасто — мышечная слабость, боль в области шеи, боль в области ягодиц, костно-мышечная боль в области груди.

Со стороны эндокринной системы: редко — нарушение секреции антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания: часто — гипергликемия; нечасто — сахарный диабет³, повышение аппетита, снижение аппетита; редко — гипогликемия; очень редко — диабетический кетоацидоз; с неизвестной частотой — водная интоксикация.

Инфекции: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — пневмония, грипп, инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, синусит, вирусные инфекции; нечасто — цистит, гастроэнтерит, инфекции, локализованные инфекции, подкожный абсцесс.

Травмы, отравления и осложнения, связанные с процедурой введения препарата: часто — падение; нечасто — боль во время процедуры введения препарата.

Сосудистые нарушения: часто — гипертензия, гипотензия; нечасто — ортостатическая гипотензия.

Общие нарушения и нарушения в области введения препарата: часто — пирексия, периферический отек, боль в области груди, усталость, боли, боль в области введения препарата, астения, гриппоподобное состояние; нечасто — уплотнение в области введения препарата, уплотнение, реакции в области введения препарата, дискомфорт в области груди, медлительность, плохое самочувствие; редко — гипотермия.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; с неизвестной частотой — анафилактические реакции.

Гепатобилиарные нарушения: редко — желтуха.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — аменорея, эректильная дисфункция, галакторея; нечасто — сексуальная дисфункция, гинекомастия; с неизвестной частотой — приапизм.

Психические нарушения: очень часто — депрессия, бессонница, беспокойство; часто — ажитация, расстройства сна; нечасто — мании, уменьшение либидо, нервозность.

1- гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.

2- экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу зубчатого колеса, брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония. Дистония включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя.

3 — в плацебо-контролирумых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0,18% пациентов, принимавших рисперидон по сравнению с 0,11% пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических испытаний составила 0,43% всех пациентов, принимавших рисперидон.

4 — наблюдался только в постмаркетинговом периоде.

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые в ходе клинических исследований пероральных лекарственных форм рисперидона, но не проявившиеся при применении пролонгированной инъекционной формы рисперидона — Рисполепт Конста^®. Побочные эффекты приведены с распределением по системно-органным классам.

Изменения лабораторных показателей: повышение температуры тела, увеличение количества эзонофилов, увеличение количества лейкоцитов, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение уровня КФК, понижение температуры тела.

Инфекции: тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, акродерматит, инфекции дыхательных путей, онихомикоз, хронический средний отит.

Со стороны крови и лимфатической системы: гранулоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к препарату.

Нарушения метаболизма и питания: анорексия, полидипсия.

Психические нарушения: спутанность сознания, вялость, аноргазмия, аффективное уплощение.

Со стороны нервной системы: отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, инсульт, угнетение сознания, церебральная ишемия, цереброваскулярные нарушения, преходящая ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, нарушение равновесия, нарушение речи, нарушение координации, нарушение движений.

Офтальмологические нарушения: окулярная гиперемия, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома.

Со стороны уха и лабиринта: звон в ушах.

Сосудистые нарушения: приливы.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, хрипы, носовое кровотечение, заложенность носа, гипервентиляция, дисфония.

Со стороны ЖКТ: дисфагия, недержание кала, фекалома, отек губ, хейлит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: поражение кожи, нарушение кожных покровов, нарушение окраски кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, перхоть, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, опухание суставов, нарушения позы, скованность в суставах.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез, дизурия, поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, выделения из влагалища, нарушение менструаций.

Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата: общий отек, отек лица, нарушение походки, жажда, озноб, похолодание конечностей, синдром отмены.

Класс-эффекты. Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи удлинения интервала QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны ССС, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые удлиняют интервал QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию.

Венозная тромбоэмболия. Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна).

Повышение массы тела. В ходе 12-недельного плацебо-контролируемого исследования у 9% пациентов, принимающих препарат Рисполепт Конста^®, по сравнению с 6% пациентов, принимавших плацебо, наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7% на момент завершения исследования. В другом клиническом исследовании, продолжительностью 1 год, изменения в массе тела для отдельных пациентов составляли ±7% от среднего; у 25% пациентов наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7%.

Рисполепт Конста^® повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.

Рисполепт Конста^® может ослаблять действие леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.

Клинически значимая артериальная гипотензия наблюдается при совместном применении рисперидона с антигипертензивными средствами.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Рисполепт Конста^® с лекарственными препаратами, увеличивающими интервал QT.

Установлено, что карбамазепин снижает содержание в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. Сходные эффекты могут вызывать и другие индукторы микросомальных ферментов печени. При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов микросомальных ферментов печени следует скорректировать дозу препарата Рисполепт Конста^®.

Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы микросомальных ферментов печени, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени — концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт Конста^®.

Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут увеличивать концентрации рисперидона в плазме, но в меньшей степени — концентрацию активной антипсихотической фракции.

Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, ингибитор индукторов микросомальных ферментов печени не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

При совместном приеме с препаратами, обладающими высокой связываемостью с белками плазмы, не наблюдается клинически значимого вытеснения препарата из белков плазмы.

Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата.

При совместном примененим фуросемида и пероральных форм рисперидона наблюдается повышение случаев смерти пожилых пациентов с деменцией (см. «Особые указания»).

При использовании парентеральных лекарственных форм рисперидона передозировка менее вероятна, чем при применении пероральных форм (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для приема внутрь), и поэтому здесь приведена информация, касающаяся пероральных форм.

Симптомы: наблюдаемые при передозировке симптомы, являются усиленными известными фармакологическими эффектами. Они включают в себя седативный эффект, сонливость, тахикардию, понижение АД и экстрапирамидные расстройства. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась при одновременном приеме повышенной дозы перорального рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность вовлечения нескольких препаратов.

Лечение: обеспечивают и поддерживают проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходим мониторинг функции ССС, который должен включать постоянный контроль ЭКГ для выявления возможных аритмий. Рисполепт^® не имеет специфического антидота, и поэтому лечение должно быть направлено на поддержание функции ЦНС и ССС, а также должна быть проведена дезинтоксикационная терапия. При тяжелых экстрапирамидных симптомах необходимо назначить антихолинергические препараты. Медицинское наблюдение и мониторинг необходимо продолжать до исчезновения признаков передозировки.

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм рисперидона, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста^®.

Применение у пожилых пациентов с деменцией

Применение препарата Рисполепт Конста^® не исследовалось у пожилых пациентов с деменцией, т.к. он не показан для этой группы пациентов. Препарат Рисполепт Конста^® не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией.

Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдалась повышенная смертность по сравнению с группой плацебо при мета-анализе 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических средств, включая пероральный рисперидон. В плацебо-контролируемых исследованиях пероральных форм рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для группы плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон — 67–100 лет). Данные, собранные в результате двух обширных наблюдательных исследований, показывают, что пожилые пациенты с деменцией, проходящие лечение типичными антипсихотическими препаратами, также имеют немного повышенный риск смерти по сравнению с пациентами, не проходящими лечение. В настоящий момент собрано недостаточно данных для точной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также не определена степень, в которой повышение смертности может быть применимо к антипсихотическим препаратам, а не к особенностям данной группы пациентов.

Одновременное применение с фуросемидом

У пожилых пациентов с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном приеме фуросемида и рисперидона перорально (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон — 75–97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3,1%, средний возраст 84 года, диапазон — 70–96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (4,1%, средний возраст 80 лет, диапазон — 67–90 лет). Повышение смертности пациентов, принимающих рисперидон совместно с фуросемидом, наблюдалось в ходе 2 из 4 клинических исследований. Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности.

Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

Побочные эффекты со стороны цереброваскулярной системы

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза. Объединенные данные 6 плацебо-контролируемых исследований, включавших в основном пожилых пациентов с деменцией (возраст — более 65 лет) демонстрируют, что цереброваскулярные побочные эффекты (серьезные и несерьезные) возникали у 3,3% (33/1009) пациентов, принимавших рисперидон, и у 1,2% (8/712) пациентов, принимавших плацебо. Соотношение рисков составляло 2,96 (1,34; 7,5 при доверительном интервале 95%). Механизм повышения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и для других антипсихотических препаратов, а также для других популяций пациентов. Рисполепт Конста^® должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска возникновения инсульта.

Ортостатическая гипотензия

Рисперидон обладает α-адреноблокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию, особенно в начале терапии. Клинически значимая гипотензия наблюдалось в постмаркетинговом периоде при совместном применении с антигипертензивными препаратами. Рисперидон необходимо применять с осторожностью у пациентов с известными кардиоваскулярными заболеваниями (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание). Рекомендуется тщательно оценивать соотношение польза/риск при оценке возможности продолжения терапии препаратом Рисполепт Конста^®.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства

Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Антипсихотические препараты, включая рисперидон, могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт Конста^®.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт Конста^®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития ЗНС и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.

Гипергликемия и сахарный диабет

При лечении препаратом Рисполепт Конста^® наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Вероятно, что предшествующее лечению увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. Очень редко может наблюдаться кетоацидоз и редко — диабетическая кома. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела

При лечении препаратом Рисполепт Конста^® наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия

На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что рост опухолевых клеток груди может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с отягощенным анамнезом. Препарат Рисполепт Конста^® должен применяться с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде наблюдения. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт Конста^® пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), т.к. это может увеличить риск аритмогенного эффекта; и при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Судороги

Рисполепт Конста^® должен применяться с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.

Приапизм

Приапизм может возникать при применении рисперидона из-за альфа-адреноблокирующих эффектов.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт Конста^® пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Рисполепт Конста^®, и должны быть приняты предупреждающие меры.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)

ИСДР наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами, обладающими активностью антагонистов α₁-адренорецепторов, включая препарат Рисполепт Конста^®.

ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью антагонистов α₁-адренорецепторов. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами α₁-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.

Почечная и печеночная недостаточность

Несмотря на то, что препарат Рисполепт Конста^® не исследовался у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у таких групп пациентов.

Необходимо соблюдать осторожность во избежание случайного введения препарата Рисполепт Конста^® в кровеносный сосуд.

Нельзя подвергать препарат воздействию температур выше 25 °C.

При отсутствии холодильника препарат Рисполепт Конста^® перед использованием можно хранить при температуре не выше 25 °C не более 7 дней.

После приготовления суспензии: суспензия физически и химически стабильна в течение 24 ч при температуре 25 °C. С микробиологической точки зрения, суспензию желательно использовать сразу же после приготовления. Если суспензию не используют сразу после приготовления, то ее можно хранить не более 6 ч при температуре 25 °C.

Несовместимые сочетания

Рисполепт Конста^® нельзя смешивать или разводить никакими другими лекарствами и жидкостями помимо специального растворителя, содержащегося в упаковке.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Рисперидон может снижать скорость психических и физических реакций, и поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами.

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, 25 мг, 37,5 мг, 50 мг.

Комплект поставки: 1 фл. с порошком, содержащим микрогранулы пролонгированного высвобождения Рисполепт Конста^® по 25, 37,5 или 50 мг рисперидона; 1 предварительно заполненный шприц с растворителем 2 мл; 1 безыгольное устройство Alaris™ Smart Site^® для приготовления суспензии; 1 безопасная игла Needle-Pro^® (с защитным устройством) для в/м инъекции.

Цвет пробки флакона отличается в зависимости от дозировки препарата: для 25 мг — розовый, для 37,5 мг — зеленый, для 50 мг — голубой.

Компоненты упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ, покрытую прозрачной пленкой ПЭ. По 1 контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.

Изготовитель лекарственной формы и первичная упаковка (порошок): Алкермес Инк., 265, Олингер Серкл, Уилмингтон, Огайо, 45177, США.

Изготовитель лекарственной формы и первичная упаковка (растворитель): Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ и Ко. КГ, Шутценштрассе 87, 88193 Равенсбург, Германия

или Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ и Ко. КГ, Эйзенбахнштрассе 2–4, 88085 Лангенарген, Германия

или Силаг АГ, Хохштрассе 201, Шаффхаузен, Швейцария.

Вторичная упаковка и выпускающий контроль: Силаг АГ, Хохштрассе 201, Шаффхаузен, Швейцария.

Держатель регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии: ООО «Джонсон & Джонсон», Россия.

121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2.

Тел.: (495) 755-83-57; факс: (495) 755-83-58.

Контакты для обращений

ЯНССЕН, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПОДРАЗДЕЛЕНИЕ ООО «ДЖОНСОН & ДЖОНСОН»

ЯНССЕН, фармацевтическое подразделение ООО «Джонсон&Джонсон» 121614 Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 2 Тел.: +7 (495) 755-83-57 Факс: +7 (495) 755-83-58

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Для приготовления суспензии из находящихся во флаконе микрогранул Рисполепт Конста^® пролонгированного действия можно использовать только растворитель, находящийся в предварительно заполненном шприце. Готовую суспензию вводят внутримышечно только в ягодичную область. Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона должно быть введено все содержимое флакона. Введение части содержимого флакона не может обеспечить получение пациентом нужной дозы препарата. Препарат следует вводить сразу же после приготовления суспензии.

• Не дотрагивайтесь свободной рукой до устройства защиты иглы Needle-Pro^® при прижимании его к плоской поверхности.
• Не разбирайте устройство защиты иглы Needle-Pro^®.
• Не пытайтесь выпрямить иглу и не касайтесь устройства защиты иглы Needle-Pro^®, если игла погнулась или повреждена.
• Используйте устройство защиты иглы Needle-Pro^® только по назначению, иначе игла может выступить из защитного колпачка.

Купить Рисполепт конста в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Действующее вещество: risperidone;

1 флакон содержит рисперидона 25 мг 37,5 мг (1 г микрогранул содержит 381 мг рисперидона)

Вспомогательные вещества : полилактид-когликолид (полимер 7525 DL JN1 [поли (d, 1-лактид-когликолид)]; спирт поливиниловый; этилацетат; спирт бензиловый; этанол, вода для инъекций

Растворитель: натрия кармеллоза 40 МПа.с; полисорбат 20; натрия фосфат, дигидрат; лимонная кислота; натрия хлорид, натрия гидроксид вода для инъекций.

Порошок и растворитель для суспензии для инъекций пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

• содержимое флакона с порошком: белый или почти белый сыпучий порошок, свободный от видимых посторонних частиц;

• содержимое шприца с растворителем: прозрачная бесцветная жидкость без видимых посторонних частиц.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A Х08.

Фармакологические.

Рисперидон — это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность к серотонинергических 5-НТ 2 и дофаминергических D 2 рецепторов. Рисперидон связывается также с a1-адренорецепторами рецепторами и с меньшей аффинностью — с Н 1-гистаминергичнимы и a2-адренорецепторами рецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности к холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2 антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

Абсорбция . Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста ® .

После разовой инъекции Рисполептом Конста ® профиль высвобождения состоял из незначительного начального высвобождения рисперидона (<1% дозы) и дальнейшего лаг-периода продолжительностью 3 недели. Основное высвобождение рисперидона начиналось с 3-й недели, продолжалось с 4-го по 6-ю неделю и уменьшалось на 7-й неделе. Следует применять пероральный антипсихотический препарат в течение первых трех недель лечения Рисполептом Конста ® (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Сочетание профиля высвобождения и режима дозирования (внутримышечные инъекции каждые две недели) приводит к содержанию терапевтической концентрации в плазме крови. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется до 4-6 недель после последней инъекции Рисполептом Конста ® .

После повторных инъекций 25 или 50 мг рисполепта Конста ® каждые две недели среднее значение спада и пика концентрации в плазме крови рисперидона колебалось в пределах 9,9-19,2 нг / мл и 17,9-45, 5 нг / мл соответственно. У пациентов, которым вводили инъекции 25-50 мг каждые две недели, не наблюдалось кумуляции рисперидона в течение длительного срока применения (12 месяцев).

Исследования, описанные выше, проводились с инъекциями в ягодичную мышцу. Инъекции одинаковых доз в ягодичную и дельтовидную мышцы биоэквивалентны и могут чередоваться.

Распределение . Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым a1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси — на 77%.

Метаболизм и выведение . Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидрокси, которое оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. CYP2D6 подвергается генетическом полиморфизма. «Быстрые» метаболизаторы CYP2D6 быстро превращают рисперидон в 9-гидрокси, тогда как «медленные» метаболизаторы превращают его значительно медленнее. Хотя «быстрые» метаболизаторы имеют низкую концентрацию рисперидона и высокую концентрацию 9-гидрокси, чем «медленные» метаболизаторы, комбинированная фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси (то есть активной антипсихотической фракции) после разового и многократного применения аналогична в «быстрых» и «медленных» метаболизаторов CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон при клинически значимых концентрациях не существенно подавляет метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP 1A2, CYP 2А6, CYP 2С8 / 9/10 CYP 2D6, CYP 2Е1, CYP ЗА4 и CYP ЗА5. Через неделю после применения перорального рисперидона 70% дозы выводится с мочой и 14% — с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси представляют 35-45% пероральной дозы. Остаток — неактивные метаболиты. Фаза элиминации заканчивается примерно через 7-8 недель после последней инъекции.

Линейность . Фармакокинетика рисперидона линейная в пределах дозы 25-50 мг, введенной внутримышечно каждые 2 недели.

Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью . Фармакокинетические исследования разовой дозы с пероральным рисперидоном показали в среднем на 43% более высокую концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови на 38% более длительный период полувыведения и снижен на 30% клиренс рисперидона у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью клиренс действующего вещества составляет приблизительно 48% и 31% соответственно от значения клиренса у молодых здоровых пациентов. Период полувыведения активных метаболитов составлял 16,7 часа у взрослых пациентов, 24,9 часа у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (примерно в 1,5 раза дольше, чем у взрослых пациентов) и 28,8 ч у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (примерно в 1,7 раза дольше, чем у взрослых пациентов).

Концентрации рисперидона в плазме крови были нормальными у пациентов с печеночной недостаточностью, но средняя свободная фракция рисперидона в плазме крови была увеличена на 37,1%.

Клиренс после приема внутрь и период полувыведения рисперидона и его активных метаболитов у взрослых пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью существенно не отличались от этих параметров у здоровых пациентов.

Взаимосвязь фармакокинетика / фармакодинамика .

Не было связи между концентрацией в плазме активной антипсихотической фракции и изменением положительных и отрицательных синдромов и по экстрапирамидной симптоматики в течение фазы ИИИ испытаний, в которых исследовались безопасность и эффективность.

Пол, расовая принадлежность и привычка курить .

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил явного влияния пола, расовой принадлежности или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Поддерживающая терапия при лечении шизофрении у пациентов, состояние которых стабилизировано пероральными антипсихотическими средствами.

Выраженная чувствительность к рисперидона или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие Рисполепт Конста ® с другими лекарственными средствами при одновременном применении систематически не изучалась. Исследование взаимодействия, приведенные в этом разделе, основаны на исследованиях взаимодействий приема рисперидона.

Фармакодинамические взаимодействия.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Как и при применении других антипсихотических лекарственных средств, следует быть осторожным при назначении Рисполепт Конста ® одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, такими как антиаритмические средства (например хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (например амитриптилин ), тетрациклическими антидепрессантами (например мапротилин), некоторыми антигистаминными средствами, другими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными средствами (такими как хинин и мефлохин) и вра РСК средствами, которые вызывают электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагнезиемии), брадикардия, или ингибиторами печеночного метаболизма рисперидона. Этот перечень индикативный и неполный.

Лекарственные средства центрального действия и алкоголь.

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия, в частности с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, в связи с повышенным риском седации.

Леводопа и антагонисты допамина.

Рисполепт Конста ® может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и других антагонистов допамина. Если такая комбинация считается необходимым, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать самые эффективные дозы.

Лекарственные средства с гипотензивным действием.

В постмаркетинговом периоде наблюдались случаи клинически значимой артериальной гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных препаратов.

Фармакокинетические взаимодействия.

Рисперидон главным образом метаболизируется с участием CYP2D6 и в меньшей степени — CYРЗА4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидрокси являются субстратами Р-гликопротеина (P-гп). Вещества, которые модифицируют активность CYP2D6, или мощные ингибиторы или индукторы активности CYРЗА4 и / или P-гп, могут влиять на фармакокинетику рисперидона рисперидона.

Мощные ингибиторы CYP2D6.

При одновременном применении рисполепта Конста ® с мощным ингибитором CYP2D6 может повышаться концентрация рисперидона в плазме крови, но меньше, чем концентрация рисперидона. Высшие дозы мощного ингибитора CYP2D6 могут повышать концентрацию рисперидона рисперидона (например пароксетин см. Ниже). Ожидается, что другие ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин, могут влиять на концентрацию рисперидона в плазме крови подобным образом. В начале одновременного применения, а также в случае отмены применения пароксетина, хинидина или иного сильного ингибитора CYP2D6, особенно в больших дозах, врач должен пересмотреть дозу рисполепта Конста ® .

Ингибиторы CYРЗА4 и P-гп.

Одновременное применение рисполепта Конста ® с мощными ингибиторами CYРЗА4 и / или Р-гп может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале одновременного применения, а также в случае отмены итраконазола или других мощных ингибиторов CYРЗА4 и / или Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу рисполепта Конста ® .

Индукторы CYРЗА4 и P-гп.

Одновременное применение рисполепта Конста ® с мощными индукторами CYРЗА4 и / или Р-гп может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале терапии, а также в случае отмены карбамазепина или других сильных индукторов CYРЗА4 / Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу рисполепта Конста ® . Эффект применения индукторов CYРЗА4 зависит от времени, максимальное влияние может быть достигнут минимум через 2 недели после начала лечения. Соответственно, после отмены индукция CYРЗА4 может длиться не менее 2 недели.

Лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками.

При применении рисперидона вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции не наблюдалось. При одновременном применении с таким лекарственным средством следует ознакомиться с его инструкцией по применению относительно путей метаболизма и необходимости корректировки дозы.

Дети.

Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов. Неизвестно, могут ли полученные результаты применимы к детям.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона.

Антибактериальные лекарственные средства:

• Эритромицин, умеренный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-гп, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
• Рифампицин, мощный индуктор CYРЗА4 и индуктор Р-гп, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Ингибиторы холинэстеразы:

• Донепезил и галантамин, субстраты CYP2D6 и CYРЗА4, не демонстрируют клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Противоэпилептические лекарственные средства:

• Карбамазепин, мощный индуктор CYРЗА4 и индуктор Р-гп, продемонстрировал влияние на снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичный эффект может наблюдаться при применении фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами печеночных ферментов CYРЗА4 и Р-гликопротеина.
• Топирамат умеренно снижает эффективность рисперидона и не влияет на биодоступность рисперидона. Маловероятно, что это взаимодействие может привести к клинически значимый эффект.

Противогрибковые лекарственные средства:

• Итраконазол, мощный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-гп в дозе 200 мг в сутки повышает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови приблизительно на 70% при одновременном применении с рисперидоном в дозах от 2 до 8 мг в сутки.
• Кетоконазол, мощный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-гп в дозе 200 мг в сутки повышает концентрацию рисперидона и снижает концентрацию 9-гидрокси-рисперидона в плазме крови.

Антипсихотические лекарственные средства:

• Фенотиазины могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активной антипсихотической фракции.

Противовирусные лекарственные средства:

• Ингибиторы протеазы: данные исследований отсутствуют; поскольку ритонавир является мощным ингибитором CYРЗА4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром, могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

Бета-блокаторы:

• Некоторые бета-блокаторы могут повысить концентрацию рисперидона, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Блокаторы кальциевых каналов:

• Верапамил, умеренный ингибитор CYРЗА4 и ингибитор Р-гп, повышает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Лекарственные средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта:

• Антагонисты Н 2 рецепторов циметидин и ранитидин, слабые ингибиторы CYP2D6 и CYРЗА4, повышают биодоступность рисперидона и минимально влияют на биодоступность рисперидона.

СИОЗС и трициклические антидепрессанты:

• Флуоксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но меньше, чем концентрацию активной антипсихотической фракции.
• Пароксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но (в дозе до 20 мг в сутки) меньше, чем концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако высокие дозы пароксетина могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции.
• Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.
• Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6, и флувоксамин, слабый ингибитор CYРЗА4, в дозе до 100 мг в сутки не влекут клинически важных изменений концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако дозы сертралина или флувоксамина, превышающих 100 мг в сутки, могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных средств.

Противоэпилептические лекарственные средства:

• Рисперидон не имеет клинически важного влияния на фармакокинетику вальпроата или топирамата.

Антипсихотические лекарственные средства:

• Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYРЗА4: пероральные или инъекционные лекарственные формы рисперидона не влияют на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола.

Гликозиды наперстянки:

• Рисперидон не имеет клинически важного влияния на фармакокинетику дигоксина.

литий:

• Рисперидон не имеет клинически важного влияния на фармакокинетику лития.

Одновременное применение рисперидона с фуросемидом.

См. «Особенности применения» по повышению смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении с фуросемидом.

Пациентам, не лечились рисперидоном, рекомендуется проверить переносимость препарата путем применения перорального рисперидона перед началом лечения Рисполептом Конста ® (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Применение рисполепта Конста ® пациентам пожилого возраста с деменцией не исследовался, поэтому не рекомендуется применять препарат этой категории пациентов. Рисполепт Конста ® не показан для лечения нарушений поведения, вызванных деменцией.

Повышенный уровень смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией.

Пациенты пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотиками, имели повышенный уровень смертности по сравнению с группой плацебо (по данным метаанализа 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотиков, включая пероральный рисперидон). В ходе плацебо-контролируемых исследований по Рисполептом ® для перорального применения в этой популяции частота случаев смертности составляла 4% у пациентов, лечившихся Рисполептом ® по сравнению с 3,1% в группе плацебо. Коэффициент неравенства (95% точный доверительный интервал) составил 1,21 (0,7; 2,1). Средний возраст пациентов, умерших, был 86 лет (диапазон — 67-100 лет). Данные двух фундаментальных неэкспериментальных исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые лечатся традиционными антипсихотическими препаратами, также подвергаются несколько более высокому риску смерти по сравнению с пациентами, которые не лечатся. Данных для точной оценки величины риска недостаточно, причина повышенного риска смертности неизвестна. Границы, в которых можно ассоциировать повышенный риск смертности с применением антипсихотических препаратов, в отличие от характеристик пациентов, нечеткие.

Одновременное применение с фуросемидом.

В ходе плацебо-контролируемого исследования у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень смертности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7,3%, средний возраст — 89 лет, диапазон — 75-97 лет) по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном ( 3,1%, средний возраст — 84 года, диапазон — 70-96 лет) или только фуросемид (4,1%, средний возраст — 80 лет, диапазон — 67-96 лет). Увеличение смертности у пациентов, лечившихся фуросемид и рисперидоном, наблюдалось в ходе двух клинических исследований из четырех. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (преимущественно тиазидными диуретиками, которые применялись в низких дозах) не было ассоциировано с подобными результатами.

Не установлено патофизиологических механизмов для объяснения этого факта. Однако следует быть особенно осторожными при назначении препарата в таких случаях. Не выявлено увеличение смертности у пациентов, которые одновременно принимали другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация была общим фактором риска смертности, поэтому ее следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные реакции.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаний наблюдался примерно в 3 раза повышенный риск цереброваскулярных нежелательных реакций у пациентов с деменцией, которые принимали некоторые атипичные антипсихотические. Сводные данные 6 плацебо-контролируемых исследований с применением рисперидона преимущественно у пациентов пожилого возраста (> 65 лет) с деменцией показали, что цереброваскулярные нежелательные реакции (серьезные и нетяжкие, комбинированные) наблюдались у 3,3% (30 из 1009) пациентов, лечившихся рисперидоном и в 1,2% (8 из 712) пациентов, принимавших плацебо. Коэффициент неравенства (95% точный доверительный интервал) был 2,96 (1,34, 7,50). Механизм этого повышенного риска неизвестный.

Повышенный риск нельзя исключать при лечении другими антипсихотическими препаратами или других популяций пациентов. Рисполепт Конста ® следует применять с осторожностью пациентам с повышенным риском инсульта.

Ортостатическая гипотензия.

В связи с тем, что Рисполепт Конста ® является a-блокаторами, может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в постмаркетинговый период при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, обезвоживание организма, гиповолемия или цереброваскулярные нарушения). Если клинически значимая артериальная гипотензия сохраняется, следует переоценить соотношение риск / польза для дальнейшего лечения Рисполепт Конста ® .

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Были засвидетельствованы случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при применении антипсихотических средств (в том числе Рисполептом Конста ® ). В течение постмаркетингового периода о случаях агранулоцитоза сообщалось очень редко (<1/10000 пациентов).

Пациентам, у которых в анамнезе которых клинически значимое снижение количества лейкоцитов в крови или лейкопения / нейтропения, вызванная лекарственными средствами, рекомендуется мониторинг в течение первых нескольких месяцев применения рисперидона и прекращения терапии при первых симптомах снижение количества лейкоцитов при отсутствии других причинных факторов.

Пациентам с клинически значимой нейтропенией следует тщательно контролировать появление симптомов лихорадки или других признаков инфекции и начать лечение, если появились подобные симптомы. Пациентам с тяжелой нейтропенией (абсолютное количество нейтрофилов <1 * 10 9 / л) следует прекратить терапию рисперидоном и контролировать уровень лейкоцитов в его нормализации.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалась поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и / или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. Если наблюдаются признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Нейролептический злокачественный синдром.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативной нервной системы, нарушением сознания и повышением уровня КФК в сыворотке крови. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт Конста ® .

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

Врачи должны взвешивать опасность / польза при назначении антипсихотических средств, в том числе Рисполептом Конста ® пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты с любой из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск развития нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов; таких пациентов были исключены из клинических исследований. Дополнительно к экстрапирамидных симптомов проявления такой повышенной чувствительности могут включать спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями.

Гипергликемия и сахарный диабет.

Гипергликемия, сахарный диабет или обострение существующего диабета были описаны во время лечения Рисполепт Конста ® . В некоторых случаях сообщалось о предварительном увеличение массы тела, может быть фактором риска. Очень редко сообщалось о случаях кетоацидоза и редко — о случаях диабетической комы. Нужно соответствующее клиническое наблюдение согласно рекомендациям по применению антипсихотических препаратов. Пациентов, которые лечатся атипичными антипсихотиками, включая Рисполепт Конста ® , следует наблюдать по симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а пациентов с сахарным диабетом — относительно ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела.

При применении препарата Рисполепт Конста ® сообщалось о значительном увеличении массы тела. Следует регулярно контролировать массу тела пациента.

Гиперпролактинемия.

Гиперпролактинемия — это побочная реакция часто наблюдается при лечении Рисполептом Конста ® . У пациентов с признаками пролактин-зависимых побочных реакций (гинекомастия, менструальные нарушения, отсутствие овуляции, нарушение фертильности, снижение либидо, эректильная дисфункция, галакторея), рекомендуется провести оценку уровня пролактина в плазме крови.

Исследование культур тканей предполагают, что рост клеток в человеческих опухолях молочной железы может быть стимулирован пролактином. Хотя ни четкой связи с введением антипсихотиков пока не было продемонстрировано во время клинических и эпидемиологических исследований, рекомендуется соблюдать осторожность пациентам с соответствующим анамнезом. Рисполепт Конста ® следует с осторожностью применять пациентам с существующей гиперпролактинемией и пациентам с возможной пролактинзалежною опухолью.

Удлинение интервала QT.

Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде. Как и с другими антипсихотическими средствами, следует соблюдать осторожность при применении препарата Рисполепт Конста ® пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может увеличить риск аритмогенных воздействий, и при одновременном применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT.

Эпилептические припадки.

Рисполепт Конста ® следует с осторожностью применять пациентам с эпилептическими припадками или другими состояниями в анамнезе, потенциально снижают судорожный порог.

Приапизм.

Приапизм может развиться при лечении Рисполептом Конста ® вследствие его альфа-адренергических блокирующих эффектов.

Регуляция температуры тела.

Нарушение терморегуляции организма является характерным признаком действия антипсихотических лекарственных средств. Соответствующее наблюдения рекомендуется при назначении рисполепта Конста ® пациентам, у которых возможно повышение температуры тела, в результате активной физической нагрузки, чрезмерного воздействия тепла, одновременной терапии антихолинергическими средствами или обезвоживания.

Венозная тромбоэмболия.

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими препаратами, часто имеют повышенный риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска следует оценивать до и в течение лечения Рисполепт Конста ® и принимать превентивные меры.

Интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР).

Во время операций по удалению катаракты наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки у пациентов, лечившихся антагонистами a1-адренорецепторов, в т.ч. Рисполептом Конста ® .

ИСАР может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирурга-офтальмолога о применении лекарственных средств данного класса в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами с a1-блокирующим действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами.

Противорвотное эффект.

Случаи противорвотного действия наблюдались в течение доклинических испытаний рисперидона. Подобный эффект у человека может маскировать признаки или симптомы передозировки тем или иным лекарственным средством, а также симптомы кишечной непроходимости, синдрома Рея или опухоли мозга.

Почечная и печеночная недостаточность.

Рисполепт Конста ® не исследовали у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Рисполепт Конста ® следует с осторожностью применять этой группе пациентов (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Введение.

Необходимо соблюдать осторожность во избежание случайного введению препарата Рисполепт Конста ® в кровеносный сосуд.

Вспомогательные вещества.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть — «свободный от натрия».

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

Данных о безопасности применения рисперидона беременным женщинам нет.

Рисперидон не выявил тератогенного токсичности в ходе исследований на животных, но другие виды репродуктивной токсичности наблюдались. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Согласно постмаркетинговый данным, оборотные экстрапирамидные симптомы и / или синдром отмены у новорожденных наблюдались в результате применения матери рисперидона в последний триместр беременности. Эти симптомы варьируют в тяжести и продолжительности и включают ажитации, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром или диспепсические расстройства. Поэтому состояние новорожденных следует тщательно контролировать.

Поэтому Рисполепт Конста ® не следует применять во время беременности, за исключением необходимости применения по жизненным показаниям.

кормление грудью

В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидрокси проникали в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидрокси могут также выделяться в грудное молоко в малых количествах. Данные по побочных эффектов у младенцев, которых кормят грудным молоком отсутствуют. Поэтому преимущества кормления грудью должны быть оценены относительно потенциального риска для ребенка.

фертильность

Как и другие антагонисты дофаминовых D 2 -рецепторов, Рисполепт Конста ® повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять гормон гипоталамуса, который высвобождает гонадотропин, что приводит к пониженной гипофизарной секреции гонадотропина. Это, в свою очередь, подавляет репродуктивную функцию вследствие нарушения гонадного стероидогенеза как у женщин, так и у мужчин.

Значимых эффектов во время доклинических исследований не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Рисполепт Конста ® оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, обусловленный напряжением нервной системы и визуальными эффектами (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работы с механизмами, пока их чувствительность не установлена.

Взрослые.

Начальная доза. Рекомендуемая доза для большинства пациентов составляет 25 мг внутримышечно один раз в две недели. Для пациентов, которые применяют фиксированную дозу приема рисперидона в течение двух недель или более, рекомендуется нижеприведенные схема перехода. Пациентам, принимающим дозу приема рисперидона 4 мг или меньше, следует применять 25 мг Рисполепт Конста ® . Пациентам, принимающим высокие дозы перорального рисперидона рекомендуется более высокая доза рисполепта Конста ® — 37,5 мг.

Если пациенты не применяют рисперидон перорально, учитывают пероральное дозирования предыдущего лечения при выборе внутримышечной начальной дозы. Рекомендуемая стартовая доза составляет 25 мг Рисполепт Конста ® каждые две недели. Пациентам, принимающим высокие дозы пероральных антипсихотических средств, рекомендуется более высокая доза рисполепта Конста ® — 37,5 мг.

Достаточный антипсихотическое эффект от применения перорального рисперидона или предыдущих антипсихотических средств нужно обеспечивать в течение трехнедельного лаг-периода после первой инъекции Рисполептом Конста ® (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Рисполепт Конста ® не следует применять при обострении шизофрении без уверенности в достаточной антипсихотического эффекта от применения перорального рисперидона или предыдущего антипсихотического средства в течение трехнедельного лаг-периода после первой инъекции Рисполептом Конста ® .

Поддерживающая доза. Рекомендуемая доза для большинства пациентов составляет 25 мг внутримышечно один раз в две недели. Для некоторых пациентов нужны более высокие дозы — 37,5 или 50 мг. Дозу препарата можно повышать не чаще чем 1 раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не ранее чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы. Не наблюдалось дополнительных преимуществ при применении 75 мг в ходе клинических исследований. Максимальная доза не должна превышать 50 мг один раз в две недели.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно один раз в две недели. Если пациенты не применяют пероральный рисперидон, рекомендуется начальная доза составляет 25 мг Рисполепт Конста ® каждые две недели. Для пациентов, которые применяют фиксированную дозу приема рисперидона две недели или более, рекомендуется нижеприведенные схема перехода. Пациентам, принимающим дозу приема рисперидона 4 мг или меньше, следует применять 25 мг Рисполепт Конста ® . Пациентам, принимающим высокие дозы перорального рисперидона рекомендуется более высокая доза рисполепта Конста ® — 37,5 мг.

Достаточный антипсихотическое эффект нужно обеспечивать в течение трехнедельного лаг-периода после первой инъекции Рисполептом Конста ® (см. Раздел «Фармакокинетика»). Клинические данные применения рисполепта Конста ® пациентам пожилого возраста ограничены. Рисполепт Конста ®следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени или почек.

Применение препарата Рисполепт Конста ®  пациентам с нарушениями функции печени или почек не исследовалось.

Если пациенты с почечной и печеночной недостаточностью нуждаются в лечении Рисполептом Конста ® , начальная доза составляет 0,5 мг дважды в день пероральной лекарственной формы рисперидона в течение недели. В течение второй недели пациент может принимать 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить внутримышечно 25 мг Рисполепт Конста ® 1 раз в две недели.

Достаточный антипсихотическое эффект нужно обеспечивать в течение трехнедельного лаг-периода после первой инъекции Рисполептом Конста ® (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Способ применения.

Препарат Рисполепт Конста ® вводят один раз в две недели путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу, используя для этого добавленную к шприцу стерильную иглу. Инъекции необходимо делать поочередно в правую и левую ягодицы.

Нельзя вводить препарат внутривенно.

Информацию по подготовке и введения раствора см. в разделе «Инструкция по применению системы с безыгольного устройством Alaris ™ Smart Site ® (комплект из одной иглой)» или  « Инструкция по применению системы с безыгольного устройством West / Medimop (две иглы в комплекте)».

Дети.

Рисполепт Конста ® не рекомендуется применять детям до 18 лет из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности.

Инструкция по применению системы с безыгольного устройством Alaris ™ Smart Site® (комплект из одной иглой)

Для приготовления суспензии с микрогранул пролонгированного действия рисполепта Конста ® , находящихся во флаконе, можно применять только растворитель, находится в предварительно заполненном шприце. Готовую суспензию вводят внутримышечно только безопасной иглой Needle-Pro ®(50-миллиметровая игла для инъекции в ягодичную мышцу). Нельзя заменять компоненты, которые находятся в упаковке, любыми другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона нужно ввести все содержимое флакона. Лекарственное средство рекомендуется применять сразу после растворения.

Перед приготовлением суспензии упаковку Рисполепт Конста ® вынимают из холодильника и дают ей нагреться до комнатной температуры в течение около 30 мин.

1. Снимите цветную пластиковую крышку с флакона. Протрите спиртом серую резиновую пробку, не снимая ее.
2. Раскройте упаковку блистера и выньте безыгольных устройство, придерживая его за белый колпачок. Ни в коем случае нельзя прикасаться к острого наконечника устройства.
3. Очень важно правильно разместить систему с безыгольного устройством Alaris ™ Smart Site ® на флаконе для предотвращения вытекания раствора при его введении в флакон. Поставьте флакон на твердую поверхность. Держа флакон одной рукой, поместите безыгольных устройство так, чтобы шпилька устройства находилась напротив центра резиновой пробки флакона.
Движением сверху вниз прижмите кончик шпильки безыгольного устройства к центру резиновой пробки флакона, пока «юбочка» устройства плотно зафиксировать на горле флакона.
4. Держа флакон одной рукой, протрите люеривську канюлю устройства соответствующим антисептиком перед ее соединением со шприцем.
5. Раскройте шприц, отломав белый колпачок в месте его соединения со шприцем (ни крутите но не отрезайте белый колпачок) , и снимите колпачок вместе с каучуковым наконечником, находится внутри него.  Во время всех операций со шприцем держите его только за белый воротничок, расположенный на конце. Содержание шприца за белый воротничок предотвращает его отсоединению и обеспечивает прочное соединение. Не давите слишком сильно на компоненты шприца при манипуляциях для предотвращения их отсоединению от тела шприца.
6. Держа шприц за белый воротничок одной рукой, вставьте конец шприца в круг синего цвета на верхушке люеривськои канюли безыгольного устройства нажмите и поверните его по часовой стрелке для закрепления соединения шприца с безыгольного устройством. Для предупреждения вращения при подключении со шприцем крепко держите устройство за «юбочку». Шприц и устройство должны находиться на одном уровне.
7. Введите все содержимое шприца (растворитель) во флакон.
8. Держа поршень шприца зафиксированным в нижнем положении с помощью большого пальца руки, энергично встряхивайте содержимое флакона в течение не менее 10 секунд до образования однородной суспензии. Правильно приготовленная суспензия должна быть однородной, густой, молочного цвета, без остатка сухих микрогранул порошка.
Приготовленной суспензией СЛЕДУЕТ СРАЗУ ЖЕ ВВЕСТИ ПАЦИЕНТУ, ИНАЧЕ ОНА МОЖЕТ расслоиться.
9. Переверните флакон вверх дном и медленно наберите в шприц содержимое флакона.
10. Держа шприц за белый воротничок одной рукой, кругом против часовой стрелки отсоедините шприц от устройства. Флакон и безыгольных устройство выбросьте.
11. Откройте упаковку и извлеките иглу из упаковки, держа ее за защитный колпачок.
12. Для предупреждения заражения не касайтесь канюли защитного кожуха иглы Needle-Pro ® . Держа шприц за белый воротничок одной рукой, присоедините люеривську канюлю защитного кожуха к наконечнику шприца, легко поворачивая ее по часовой стрелке.
13. Продолжая держать шприц за белый воротничок и прочно удерживая прозрачный колпачок иглы, надежно прикрепите иглу к защитного кожуха иглы Needle-Pro ® путем нажатия и поворота по часовой стрелке. Фиксация иглы помогает обеспечить безопасное соединение между иглой и защитным кожухом.
14. Непосредственно перед введением препарат Рисполепт Конста ® ресуспендируют, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для ресуспендирования микрогранул энергично встряхивают шприц.
15. Держа шприц за белый воротничок одной рукой, потяните за прозрачный колпачок иглы и снимите его, не обращая.
16. Легко постучите пальцем по шприцу, чтобы пузырьки воздуха, находящиеся в нем, поднялись вверх. Удалите из шприца и иглы пузырьки воздуха, держа шприц так, чтобы игла была направлена ​​вертикально вверх, слегка продвигая поршень. Вводят все содержимое шприца в ягодичную мышцу пациента.
17. После выполнения инъекции поместите иглу в защитный кожух. Для этого осторожно прижмите защитный кожух к плоской поверхности, при этом игла плотно войдет в кожух. Визуально убедитесь, что игла плотно закреплена в защитном кожухе, и сразу же выбросьте ее.
Не используйте любой из компонентов набора упаковки Рисполепт Конста ® .

Суспензии нельзя вводить!

для предотвращения травмирования медицинского персонала загрязненной иглой соблюдайте следующие меры безопасности:

• не прикасайтесь защитного кожуха во время одевания его на иглу после инъекции;
• не отключайте предохранитель иглы
• не пытайтесь выпрямить иглу или надеть защитный кожух, если игла согнута или повреждена;
• осторожно обращайтесь с защитным кожухом иглы, убедитесь, что кончик иглы не торчит из кожуха.

Инструкция по применению системы с безыгольного устройством West / Medimop (две иглы в комплекте)

Для приготовления суспензии с микрогранул пролонгированного действия рисполепта Конста ® , содержащиеся во флаконе, можно применять только растворитель, находится в предварительно заполненном шприце. Готовую суспензию вводят внутримышечно только безопасными иглами, которые находятся в упаковке (51-миллиметровая игла для инъекции в ягодичную мышцу и 25-миллиметровая игла для инъекции в дельтовидную мышцу). Нельзя заменять компоненты, которые находятся в упаковке, любыми другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона нужно ввести все содержимое флакона. Лекарственное средство рекомендуется применять сразу после растворения.

Перед приготовлением суспензии упаковку Рисполепт Конста ® вынимают из холодильника и дают ей нагреться до комнатной температуры в течение около 30 мин.

	1. Снимите цветную пластиковую крышку с флакона. Протрите спиртом серую резиновую пробку, не снимая ее.
	2. Откройте упаковку блистера. Не извлекайте безыгольных устройство. Ни в коем случае нельзя прикасаться к острого наконечника устройства.
	3. Очень важно правильно разместить систему с безыгольного устройством West / Medimop на флаконе для предотвращения вытекания раствора при его введении в флакон. Поставьте флакон на твердую поверхность. Держа флакон одной рукой, поместите безыгольных устройство так, чтобы шпилька устройства находилась напротив центра резиновой пробки флакона. Движением сверху вниз прижмите кончик шпильки безыгольного устройства к центру резиновой пробки флакона, пока «юбочка» устройства плотно зафиксировать на горле флакона.
	4. Снимайте блистер с безыгольного устройства только тогда, когда вы готовы отломить белый колпачок со шприца. Держа флакон в вертикальном положении для предотвращения утечки раствора, снимите блистер. Не трясите флакон и не прикасайтесь к люеривськои канюли безыгольного устройства.
	5. Откройте шприц, отломав белый колпачок в месте его соединения со шприцем (ни крутите но не отрезайте белый колпачок) , и снимите колпачок вместе с каучуковым наконечником, находится внутри него.  Во время всех манипуляций со шприцем держите его только за белый воротничок, расположенный на конце. Содержание шприца за белый воротничок предотвращает его отсоединению и обеспечивает прочное соединение. Не давите слишком сильно на детали шприца при манипуляциях, чтобы предотвратить их отсоединению от тела шприца.
	6. Держа шприц за белый воротничок одной рукой, вставьте конец шприца в круг синего цвета на верхушке люеривськои канюли безыгольного устройства нажмите и поверните его по часовой стрелке для закрепления соединения шприца с безыгольного устройством. Для предупреждения вращения при подключении со шприцем крепко держите устройство за «юбочку». Шприц и устройство должны находиться на одном уровне.
	7. Введите все содержимое шприца (растворитель) во флакон.
	8. Держа поршень шприца зафиксированным в нижнем положении с помощью большого пальца руки, энергично встряхивайте содержимое флакона в течение не менее 10 секунд до образования однородной суспензии. Правильно приготовленная суспензия должна быть однородной, густой, молочного цвета, без остатка сухих микрогранул порошка.
	9. Переверните флакон вверх дном и медленно наберите в шприц содержимое флакона.
	10. Держа шприц за белый воротничок одной рукой, кругом против часовой стрелки отсоедините шприц от устройства. Флакон и безыгольных устройство выбросьте.
	11. Выберите подходящую иглу в зависимости от места, куда будет проводиться инъекция (седалищный или дельтовидную мышцу). Частично откройте упаковку, держите иглу за основу, как показано на рисунке. Для предупреждения заражения не касайтесь канюли защитного кожуха иглы. Держа шприц за белый воротничок одной рукой, присоедините люеривську канюлю защитного кожуха к наконечнику шприца, слегка поворачивая ее по часовой стрелке.
	12. Непосредственно перед введением препарат Рисполепт Конста ® ресуспендируют, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для ресуспендирования микрогранул энергично встряхивают шприц.
	13. Держа шприц за белый воротничок одной рукой, потяните за прозрачный колпачок иглы и снимите его, не обращая.
	14. Слегка постучите пальцем по шприцу, чтобы пузырьки воздуха, находящиеся в нем, поднялись вверх. Выжмите из шприца и иглы пузырьки воздуха, держа шприц так, чтобы игла была направлена ​​вертикально вверх, слегка продвигая поршень. Все содержимое шприца вводят в ягодичную или дельтовидную мышцу пациента.
	15. После выполнения инъекции поместите иглу в защитный кожух. Для этого осторожно прижмите защитный кожух одной рукой к плоской поверхности под углом 45 °, при этом игла плотно войдет в кожух. Визуально убедитесь, что игла плотно закреплена в защитном кожухе, и сразу же выбросьте ее.
Не используйте любой из компонентов набора упаковки Рисполепт Конста ® .

Суспензии нельзя вводить!

для предотвращения травмирования медицинского персонала загрязненной иглой соблюдайте следующие меры безопасности:

• не прикасайтесь защитного кожуха во время одевания его на иглу после инъекции;
• не отключайте предохранитель иглы
• не пытайтесь выпрямить иглу или надеть защитный кожух, если игла согнута или повреждена;
• осторожно обращайтесь с защитным кожухом иглы, убедитесь, что кончик иглы не торчит из кожуха.

При применении парентеральных лекарственных форм препарата Рисполепт Конста ® передозировки малоймовирнише, чем при применении пероральных форм, поэтому ниже приводится информация, касающаяся пероральных форм.

Симптомы.

В основном зафиксированы признаки и симптомы, которые ассоциируются увеличением известных фармакологических эффектов рисперидона. Они включают дремоту и седацию, тахикардию и артериальную гипотонию, экстрапирамидные симптомы. При передозировке отмечались случаи удлинения интервала QT и судороги. Трепетание-мерцание наблюдалось при комбинированном передозировке пероральной формы рисперидона и пароксетина.

В случае острой передозировки следует учитывать возможность применения других препаратов.

Лечение.

Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для адекватной вентиляции и оксигенации. Необходимо контролировать функцию сердечно-сосудистой деятельности, включая постоянный контроль ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Рисполепт ® не имеет специфического антидота, поэтому необходимо принять соответствующие вспомогательных мероприятий. Для устранения артериальной гипотензии и циркуляторного коллапса следует принять соответствующие меры, как введение жидкости и / или симпатомиметиков. В случае развития тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Необходимо продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до исчезновения признаков передозировки.

Побочные реакции, которые наблюдались чаще (частота ≥ 1/10) — бессонница, тревожность, головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, паркинсонизм и депрессия. Дозозависимыми побочными реакциями были паркинсонизм и акатизия.

В постмаркетинговый период сообщалось о серьезных побочных реакциях в месте введения, такие как некроз в месте введения, абсцесс, воспаление подкожной клетчатки, язва, гематома, киста и уплотнения. Частота определена как неизвестно (нельзя оценить из полученных данных). Отдельные случаи требовали хирургического вмешательства.

Все нижеприведенные побочные реакции наблюдались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период. Для определения частоты использованы следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (нельзя установить из доступных клинических данных).

В пределах каждой группы по частоте побочные эффекты представлены в порядке убывания степени тяжести.

Инфекции и инвазии:

очень часто — инфекции верхних дыхательных путей

часто — пневмония, бронхит, синусит, инфекции мочевыводящих путей, грипп;

нечасто — инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции уха, инфекции глаза, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной клетчатки, инфекции, локализованные инфекции, вирусные инфекции, акародерматит, подкожный абсцесс.

Со стороны крови и лимфатической системы:

часто — анемия

нечасто — снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, снижение уровня гематокрита;

редко — агранулоцитоз с , нейтропения, увеличение количества эозинофилов.

Со стороны иммунной системы:

нечасто — гиперчувствительность; редко — анафилактические реакции с .

Со стороны эндокринной системы:

часто — гиперпролактинемия а ;

нечасто — наличие глюкозы в моче;

редко — неподходящая секреция АДГ.

Со стороны метаболизма:

часто — гипергликемия, увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение массы тела, снижение аппетита

нечасто — сахарный диабет b , анорексия, увеличение триглицеридов в крови, увеличение холестерина крови

редко — водная интоксикация с , гипогликемия, гиперинсулинемия с , полидипсия;

очень редко — диабетический кетоацидоз.

Со стороны психики:

очень часто — бессонница b , депрессия, тревога;

часто — нарушение сна, возбуждение, снижение либидо

нечасто — мания, спутанность сознания, аноргазмия, нервозность, ночные кошмары;

редко — притупленность эмоций.

Со стороны нервной системы:

очень часто — паркинсонизм d , головная боль

часто — седация / сонливость, акатизия d , дистония d , головокружение, дискинезия d , тремор

нечасто — поздняя дискинезия, церебральная ишемия, потеря сознания, судороги d , обмороки, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, расстройства внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезии;

редко — нейролептический злокачественный синдром, цереброваскулярные расстройства, отсутствие реакции на стимулы, пониженный уровень сознания, диабетическая кома, ритмичное покачивание головы.

Со стороны органов зрения:

часто — нечеткость зрения;

нечасто — конъюнктивит, сухость глаз, увеличение слезотечение, гиперемия;

редко — окклюзия центральной артерии сетчатки, глаукома, нарушения движения глаз, закатывания глаз, фотофобия, образование корок на краю век, интраоперационный синдром атонической радужки с .

Со стороны органов слуха:

нечасто — вертиго, тинит, боль в ушах.

Со стороны сердца:

часто — тахикардия

нечасто — фибрилляция предсердий, AV блокада, нарушения проводимости сердечной мышцы, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, нарушения на ЭКГ, сердцебиение; редко — синусовая аритмия.

Со стороны сосудов:

часто — артериальная гипотензия, артериальная гипертензия,

нечасто — ортостатическая гипотензия редко — легочный эмболизм, тромбоз глубоких вен, приливы.

Со стороны дыхательной системы:

часто — одышка, фаринголарингичний боль, кашель, заложенность носа,

нечасто — гипервентиляция легких, ухудшение проходимости дыхательных путей, свистящее дыхание, носовое кровотечение; редко — синдром ночного апноэ, аспирационная пневмония, застой в легких, хрипы, дисфония, нарушение дыхательных путей.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто — боль в животе, дискомфорт в желудке, тошнота, рвота, запор, гастроэнтерит, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль

нечасто — недержание кала, дисфагия, метеоризм редко — панкреатит, закупорка кишечника, опухание языка, фекалома, хейлит;

очень редко — непроходимость кишечника.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

часто — сыпь, нечасто — зуд, алопеция, экзема, сухость кожи, эритема, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит

редко — медикаментозный дерматит, крапивница, гиперкератоз, перхоть, расстройства кожи, повреждения кожи;

очень редко — ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы:

часто — спазмы мышц, мышечно-скелетные боли, боли в спине, артралгия

нечасто — повышение уровня КФК крови, скованность суставов, опухание суставов, мышечная слабость, боль в области шеи;

редко — рабдомиолиз, нарушение осанки.

Со стороны мочевыделительной системы:

часто — недержание мочи

нечасто — поллакиурия, задержка мочеиспускания, дизурия.

Беременность и неонатальные состояния:

редко — синдром отмены препарата у новорожденных с .

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

часто — нарушение эрекции, аменорея, галакторея;

нечасто — нарушение эякуляции, задержка менструации, нарушения менструального цикла d , гинекомастия, половая дисфункция, боль в молочных железах, дискомфорт молочных желез, вагинальные выделения;

редко — приапизм с , нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез.

Общие расстройства и расстройства в месте введения инъекции

часто — отек d , пирексия, боль в груди, астения, усталость, боль, реакции в месте инъекции;

нечасто — отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, ощущение жажды, дискомфорт в груди, лихорадка, необычные ощущения, уплотнение с в месте инъекции;

редко — гипотермия, снижение температуры тела, периферический холод, синдром отмены препарата, дискомфорт.

Со стороны пищеварительной системы:

часто — повышение уровня трансаминаз, увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы;

нечасто — повышение уровня печеночных ферментов

редко — желтуха.

Повреждения, отравления и осложнения процедуры:

часто — падение;

нечасто — процедурный боль.

а Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, расстройств менструального цикла, аменореи, отсутствие овуляции, галакторее, расстройств фертильности, снижение либидо, эректильной дисфункции.

b Во время плацебо-контролируемого исследования сообщалось о сахарном диабете в 0,18% пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% в группе плацебо. Общая частота во всех клинических испытаниях составляла 0,43% у пациентов, принимавших рисперидон.

с НЕ наблюдалась во время клинических исследований Рисполептом Конста ® , однако были случаи в постмаркетинговый период применения рисперидона.

d Могут возникнуть экстрапирамидные симптомы: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, скованность в мышцах и суставах, паркинсонизм, слюнотечение, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, мышечная напряженность, акинезия, ригидность затылочных мышц, г. «мышечная ригидность, паркинсонизма походка и нарушения глабелярного рефлекса), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, мышечные подергивания, хореоатетоза, атетоз и миоклонус), дистония. Дистония включает дистонией, гипертонией, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечные контрактуры, блефароспазм, движение глазных яблок, паралич языка, спазмы лица, ларингоспазм, миотонией, опистотонуса, ротоглоточный спазм, плевротонус, спазм языка и тризм. Следует отметить, что включен более широкий спектр симптомов, которые не обязательно экстрапирамидный происхождения. Бессонница включает расстройства засыпания и интрасомнични расстройства; судороги включают большой эпилептический припадок; менструальные нарушения включают нерегулярные менструации и олигоменорею; отек включая генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек.

Побочные реакции при применении палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций обоих лекарственных средств (для перорального применения и для инъекционной формы) является сопоставимыми. Нижеприведенные побочные реакции наблюдались при применении палиперидона и могут ожидаться при применении рисполепта Конста ® .

Со стороны сердца: синдром постуральной ортостатической тахикардии.

анафилактические реакции

Во время постмаркетингового периода очень редко сообщалось о случаях анафилактических реакций после инъекции Рисполептом Конста ® у пациентов, которые до этого хорошо переносили пероральный рисперидон.

Побочные реакции, присущие данному классу лекарственных средств

Как и при применении других антипсихотических средств, очень редко наблюдалась пролонгация интервала QT в постмаркетинговый период при применении рисперидона. Другие сердечные побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении антипсихотических средств, которые удлиняют интервал QT, включали желудочковая аритмия, желудочковая фибрилляция, желудочковая тахикардия, внезапную смерть, остановку сердца и трепетание-мерцание.

Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, в т.ч. легочной эмболии и тромбоза глубоких вен (частота неизвестна).

Увеличение массы тела. В ходе 12-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований у 9% пациентов, получавших Рисполепт Конста ® по сравнению с 6% пациентов, лечившихся плацебо, наблюдалось увеличение массы тела на ≥ 7%. В ходе однолетних открытых исследований препарата Рисполепт Конста ® изменения массы тела у отдельных пациентов были в пределах ± 7% относительно начальной массы тела у 25% пациентов было увеличение массы тела ≥ 7%.

Лекарственное средство следует хранить при температуре от 2 ° до 8 ° С (в холодильнике) в течение 3 лет, в защищенном от света месте. Не рекомендуется хранить препарат при температуре выше 25 ° С. При отсутствии холодильника лекарственное средство следует хранить не более 7 дней при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Стабильность приготовленной для применения суспензии сохраняется в течение 24 часов при температуре не выше 25 ° С. Учитывая возможное микробиологическое загрязнение, использовать суспензию следует сразу после приготовления. Приготовленную суспензию можно хранить не более 6:00 при температуре не выше 25 ° С, кроме случаев, когда приготовления суспензии происходит в асептических условиях.

Один комплект включает:

один флакон с порошком, один шприц с 2 мл растворителя, один безыгольных устройство Alaris ™ Smart Site ® для приготовления суспензии и одну иглу Needle-Pro ® (с защитным устройством) для внутримышечных инъекций по 1 комплекта в картонной пачке.

или

один флакон с порошком, один шприц с 2 мл растворителя, один безыгольных устройство West / Medimop для приготовления суспензии и две иглы длиной 25 мм и 51 мм (с защитными устройствами) для внутримышечных инъекций по 1 комплекта в картонной пачке.