Рисполепт инструкция по применению цена раствор отзывы для детей

Состав

Таблетки Рисполепт (Rispolept)

1 таблетка включает 1 мг, 2 мг, 3мг или 4 мг рисперидона – активное вещество.

Дополнительные ингредиенты: крахмал кукурузный, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид безводный коллоидный, пропиленгликоль, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, тальк.

Пероральный раствор Рисполепт (Rispolept)

1 мл раствора включает 1 мг рисперидона – активное вещество.

Дополнительные ингредиенты: винная кислота, натрия гидроксид, бензойная кислота, вода очищенная.

Порошок для в/м суспензии Рисполепт Конста (Rispolept Сonsta)

1 флакон включает 25 мг; 37,5 мг или 50 мг рисперидона – активное вещество в виде микрогранул (381 мг рисперидона в 1 г микрогранул).

Дополнительные ингредиенты: сополимер гликолевой и молочной кислот.

Растворитель: полисорбат 20, кармеллоза натрия, дигидрат натрия гидрофосфата, безводная лимонная кислота, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Препарат Рисполепт производят в форме пероральных таблеток №20 или №60 и перорального раствора по 30 или 100 мл.

Лекарственное средство Рисполепт Конста поступает в продажу в форме порошка для в/м суспензии по 25; 37,5 и 50 мг в одном флаконе. К порошку прилагается 2-х мл шприц с растворителем, безопасная игла и безыгольное устройство для изготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рисполепт и Рисполепт Конста являются антипсихотическими лекарственными препаратами и содержат, в качестве действующего ингредиента, рисперидон — моноаминергический антагонист избирательного действия. Рисперидон обладает довольно высоким сродством к рецепторам D2-дофаминергическим и 5-HT 2-серотонинергическим. Обладает возможностью связываться с альфа1-адренергичекими рецепторами, а также проявляет некоторую аффинность к рецепторам альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым. Влияние препарата на холинергические рецепторы не отмечается.

Рисперидон демонстрирует сильный антагонизм к D2-рецепторам и не вызывает, при этом, торможения моторной активности, а также по сравнению с другими нейролептиками, слабее индуктирует каталепсию. Проявляет сбалансированный антагонизм центрального действия к дофамину и серотонину, понижает тенденцию к расстройствам экстрапирамидного характера. Терапевтическое действие Рисполепта охватывает негативные и аффективные проявления шизофрении.

При применении внутрь (перорально) хорошо абсорбируется в ЖКТ с достижением пиковых концентраций на протяжении 60-120 минут после приема. Пища не влияет на степень и скорость абсорбции.

Метаболизм происходит путем N-дезалкилирования, а также в печени при содействии цитохрома P-450, что в итоге приводит к образованию метаболита – 9-гидроксирисперидона (фармакологически активного). Данный метаболит и неизменный Рисперидон формируют антипсихотическую активную фракцию.

Т1/2 неизменного препарата у больных психозами происходит примерно за 3 часа, а антипсихотической фракции и активного метаболита за сутки. Равновесные концентрации, соответственно, наблюдаются на 1-2 сутки и 4-5 день. В пределах принятых терапевтических доз рисперидона его плазменные концентрации прямо пропорциональны его дозе.

С белками плазмы связывается около 88% неизменного препарата и 77% метаболита.

На протяжении недели выводится почками порядка 70%, кишечником примерно 14% принятой дозы. В виде активного метаболита и неизменном виде определяется в моче, порядка 35-45% дозы.

У больных в пожилом возрасте, а также пациентов с патологиями функций почек не наблюдали значимых отклонений фармакокинетического профиля.

Рисполепт Конста (пролонгированный препарат), после однократного в/м введения, показывает незначительное высвобождение его активного ингредиента (меньше 1%) с перерывом 21 день. Значимое высвобождение наблюдали с 3-й недели после введения и прослеживали на протяжении с 4 по 6 неделю. Высвобождение рисперидона на 7 неделе снижалось. В связи с малым высвобождением препарата в первые недели, параллельно рекомендуется принимать пероральные формы лекарственного средства.

Проведение одной инъекции в 14 дней подтверждает обеспечение терапевтического уровня плазменных концентраций рисперидона на 4-6 неделе после последнего введения. При проведении терапии по данной схеме не наблюдалась кумуляция рисперидона даже при его использовании более года.

С белками плазмы связывается около 90% рисперидона и 77% его активного метаболита.

Метаболизируется при содействии цитохрома P450 и образует 9-гидроксирисперидон, который проявляет подобный, с неизменным препаратом, фармакодинамический профиль.

После последнего применения Рисполепта Конста его выведение продолжается на протяжении 7-8 недель.

У больных в пожилом возрасте, а также пациентов с патологиями функций почек наблюдали повышение плазменного содержания неизменного рисперидона и его активного метаболита.

Показания к применению Рисполепта

Показания к применению таблеток и перорального раствора

Препарат Рисполепт применяют для проведения длительного поддерживающего лечения и предотвращения острых приступов:

• аффективных расстройств, проявляющихся в ходе различных психических болезненных состояний;
• хронической и острой шизофрении и прочих психотических патологий с негативной и продуктивной симптоматикой;
• расстройств поведенческой сферы у больных с деменцией при наблюдении проявления агрессии (физическое насилие, вспышки гнева и т.д.), психотических симптомов, нарушениях деятельности (бред, перевозбуждение и пр.);
• расстройств поведенческой сферы у подростков, начиная с 15-ти лет и пациентов взрослого возраста с пониженным уровнем интеллекта или торможением умственного развития в тех случаях, когда деструктивное поведение (аутоагрессия, импульсивность, агрессия) является главенствующим в клиническом течении заболевания.

Также Рисполепт назначают для терапии различных маний при биполярных нарушениях (как вспомогательное средство) и с целью стабилизации настроения.

Показанием к назначению Рисполепта Конста является:

• профилактика и терапия шизоаффективных расстройств и обострений шизофрении.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приему перорального раствора и таблеток Рисполепта являются: гиперчувствительность к ингредиентам лекарственных форм и период лактации.

Для Рисполепта Конста, кроме вышеописанного, возраст до 18 лет.

С особой осторожностью назначают:

• при болезнях сердечно-сосудистой системы (ХСН, потеря проводимости сердечной мышцы, постинфарктный период);
• при нарушениях кровообращения мозга;
• при гиповолемии и обезвоживании;
• при судорогах (даже в анамнезе) и эпилепсии;
• при болезни Паркинсона;
• при почечных и/или печеночных патологиях, в тяжелой форме;
• при лекарственной зависимости или злоупотреблении лекарственными препаратами;
• при кишечной непроходимости, опухоли мозга, острой передозировке лекарствами, синдроме Рейе;
• при состояниях, которые могут привести к тахикардии типа «пируэт» (нарушение электролитного баланса, брадикардия, параллельный прием лекарств увеличивающих интервал QT);
• при беременности;
• в детском и юношеском возрасте до 15-ти лет для таблеток, и до 4-х лет для перорального раствора.

Побочные действия

Отрицательные эффекты описаны по частоте их возникновения, от частых к редким.

Пероральные формы Рисполепта

Очень часто: инфекционные заболевания мочевыводящей системы у пожилых больных с деменцией.

Часто: инфекции дыхательных путей (верхних), назофарингит, инфекции мочевыводящей системы, флегмона, синусит, пневмония (у пожилых больных с деменцией), гриппоподобные состояния и ринит (у детей).

Редко: инфекции уха, фарингит, вирусные инфекции, инфекции глаз, тонзиллит, бронхит, локализованные инфекции, онихомикоз, цистит, инфекции дыхательных путей, акродерматит, бронхопневмония, трахеобронхит.

• Иммунная система: гиперчувствительность, анафилактический шок.
• Эндокринная система: диабетическая кома, гиперпролактинемия, нарушение секреции гормона антидиуретического.
• Нарушения в режиме питания и метаболизма: снижение аппетита (у пожилых больных с деменцией), увеличение аппетита (у детей), анорексия, полидипсия, диабетический кетоацидоз, гипогликемия, сахарный диабет, водная интоксикация.
• Нарушения психики: бессонница, нервозность, беспокойство, спутанность сознания (у пожилых больных с деменцией), вялость (у детей), возбуждение, нарушения сна, уплощение аффекта, аноргазмия, ослабление либидо, мании.
• Нервная система: паркинсонизм (в том числе экстрапирамидные расстройства, акинезия, синдром «зубчатого колеса», брадикинезия, мышечная ригидность, гипокинезия), седативное действие, головные боли, сонливость (у детей); акатизия (также беспокойство), головокружение, сонливость, седация, дистония (включая спазмы мышц или их непроизвольное сокращение, контрактуру мышц, паралич языка, непроизвольную подвижку глазных яблок); летаргия, постуральное головокружение, тремор, дискинезия (включая хорею и хореоатетоз, подергивания мышц), обморок, нарушение внимания и походки, подавленное состояние (у пожилых больных с деменцией), дизартрия (у детей); нарушение координации, отсутствие реакции на внешние раздражители, помутнение сознания до его потери, гипестезия, нарушение речи, нарушение движений, ишемия мозга, поздняя дискинезия, нейролептический синдром злокачественного характера, цереброваскулярные нарушения.
• Органы зрения: расстройство остроты зрения, конъюнктивит (у пожилых больных с деменцией), гиперемия конъюнктивы, непроизвольные вращательные движения глазных яблок, нарушение зрения, отек век, образование корки на веках, периорбитальный отек, сухость глаз, светобоязнь, усиленное слезотечение, повышение внутриглазного давления.
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, понижение АД, ортостатическая гипотензия, преходящая ишемическая атака (у пожилых больных с деменцией), инсульт, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения (у детей); синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, «приливы» крови, блокада ножек (левой и правой) пучка Гиса, фибрилляция предсердий.
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диспепсия, запор, рвота, слюнотечение, диарея, ощущение сухости во рту, боли в животе, дискомфорт в желудке, фекалома (у пожилых больных с деменцией), энкопрез, отек губ, гастрит, аптиализм, хейлит, панкреатит, непроходимость кишечника.
• Почки и мочевыводящие пути: поллакиурия, недержание мочи и энурез (у детей), боли при мочеиспускании, задержка мочевыделения.
• Кожные покровы и подкожные ткани: сыпь, перхоть, сухость кожи, гиперкератоз, себорейный дерматит, эритема (у пожилых больных с деменцией), зуд и акне (у детей), нарушение пигментации кожи, папулезные высыпания, эритематозные высыпания, генерализованная сыпь, макулопапулезная сыпь, алопеция, отек Квинке.
• Костно-мышечная система: боли в спине, опухание суставов, боли в конечностях, артралгия, нарушения походки (у пожилых больных с деменцией), боли в шее и миалгия (у детей), боли в груди, мышечная слабость, скованность в суставах, рабдомиолиз.
• Репродуктивная система и молочные железы: отсутствие эякуляции, галакторея (у детей), нарушение менструаций, гинекомастия, аменорея, выделения из влагалища, нарушение эякуляции, сексуальная и эректильная дисфункция, увеличение груди, ретроградная эякуляция, приапизм.
• Торакальные и респираторные нарушения, а также осложнения со стороны средостения: одышка, заложенность носа, кашель и ринорея (у пожилых больных с деменцией и у детей), носовое кровотечение, боли в области глотки и гортани, застой в легких, аспирационная пневмония, свистящее дыхание, дисфония, закупорка дыхательных путей, продуктивный кашель, влажные хрипы, отек носа, гипервентиляция, нарушение дыхания, синдром апноэ во сне.
• Лимфатическая система и гематология: анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
• Печень: желтуха.
• Органы слуха: шум в ушах, боль в ухе.
• Общие нарушения: усталость, лихорадка, астения, боли в грудной клетке, нарушение походки и периферический отек (у пожилых больных с деменцией), дискомфорт в грудной клетке и медлительность (у детей), жажда, отеки, гриппоподобная симптоматика, плохое самочувствие, общий отек, озноб, похолодание конечностей, отек лица, синдром «отмены», гипотермия.
• Лабораторные показатели: учащение сердечного ритма, повышение активности креатинфосфокиназы, увеличение температуры тела (у пожилых больных с деменцией), прибавка в весе (у детей), рост содержания пролактина. Усиление активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, увеличение числа эозинофилов и лейкоцитов в крови, нарушение ЭКГ, рост содержания глюкозы в крови, снижение концентрации гемоглобина, понижение температуры тела, уменьшение гематокрита, понижение АД, удлинение на электрокардиограмме интервала QT.

Рисполепт Конста

Часто: инфекции дыхательных путей (верхних).

Редко: гриппоподобные инфекции, назофарингит, бронхит, ринит, инфекции мочевыводящей системы, инфекции уха и дыхательных путей, пневмония, фарингит, вирусные инфекции, синусит, локализованные инфекции, гастроэнтерит, цистит, подкожный абсцесс.

• Иммунная система: гиперчувствительность, анафилактический шок.
• Эндокринная система: гиперпролактинемия, нарушение секреции гормона антидиуретического.
• Нарушения в режиме питания и метаболизма: повышенный или пониженный аппетит, гипергликемия, анорексия, диабетический кетоацидоз, гипогликемия, сахарный диабет, водная интоксикация.
• Нервная система: головные боли, паркинсонизм (в том числе мышечная ригидность, экстрапирамидные расстройства, гипокинезия, брадикинезия, ригидность типа «зубчатого колеса», мышечные судороги); акатизия, головокружение, тремор, седация, сонливость, обморок, нарушения внимания, гипестезия; нарушение координации, поздняя дискинезия, дистония, заторможенность, парестезия, слюнотечение, постуральное головокружение, судороги, повышенная сонливость, дизартрия, акинезия.
• Нарушения психики: беспокойство, бессонница, возбуждение, нарушение сна, депрессия, нарушение засыпания, нервозность, уменьшение либидо, мании.
• Органы зрения: затуманенность зрения, снижение остроты зрения, конъюнктивит, окклюзия артерии сетчатки (проявляется при внутрисердечном дефекте, который располагает к шунту справа налево).
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, атриовентрикулярная блокада (I степень), тахикардия, ощущение сердцебиения, блокада ножек пучка Гиса (левой и правой), синусовая брадикардия, понижение АД, синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия, мерцательная аритмия.
• Система дыхания: заложенность носовых пазух, кашель, одышка, ринорея, боли в гортани и глотке, синдром апноэ во сне.
• Желудочно-кишечный тракт: ощущение сухости во рту, запор, диспепсия, зубная боль, тошнота, гиперсекреция слюны, рвота, боли в животе, диарея, гастрит, дискомфорт в желудке, панкреатит, непроходимость кишечника.
• Кожные покровы и подкожные ткани: сухость кожи, акне, высыпания, зуд, экзема, отек Квинке, (в том числе отек век, периоральный отек, отек лица, отек глотки и гортани, наследственный отек Квинке, окуло-респираторный синдром, окологлазничный отек, отеки языка, рта, тонкой кишки), алопеция.
• Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, нарушение осанки, боли в конечностях и в спине, мышечные боли в груди, мышечная слабость, боли в ягодицах, боли в шее.
• Почки и мочевыводящие пути: недержание мочи, задержка мочевыделения.
• Репродуктивная система и молочные железы: аменорея, олигоменорея, галакторея, сексуальная и эректильная дисфункция, дискомфорт в груди, нарушения эякуляции или ее замедление, гинекомастия, нарушение менструаций, приапизм.
• Печень: желтуха.
• Органы слуха: вертиго, боль в ухе.
• Лимфатическая система и гематология: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
• Общие нарушения и осложнения в месте инъекции: астения, усталость, периферические отеки, гипертермия, боли, боли в месте инъекции, боль во время введения, гриппоподобное состояние, боли и дискомфорт в грудной клетке, недомогание, медлительность, уплотнение, опухание и прочие реакции в месте введения; гипотермия, флегмона, абсцесс, киста, некроз, гематома, язва, узелки (данные явления отмечены как серьезные и иногда требуют хирургического вмешательства).
• Лабораторные показатели: отклонения массы тела, рост содержания пролактина в крови, усиление активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушения ЭКГ, рост количества глюкозы и микросомальных ферментов печени, удлинение интервала QT, наблюдение глюкозы в моче.

Инструкция по применению Рисполепта (Способ и дозировка)

Таблетки и раствор Рисполепта назначают перорально, в не зависимости от приема пищи.

При лечении шизофрении взрослым пациентам и детям, достигшим 15-ти лет возможно назначение Рисполепта, как в форме таблеток, так и в форме перорального раствора, в один или два приема в стартовой суточной дозе 2 мг.

На 2-ые сутки терапии следует увеличить суточную дозу до 4 мг и продолжать лечение с сохранением дозировки на данном уровне или скорректировать ее индивидуально. Как правило, оптимальная суточная доза варьирует от 4-6 мг. В некоторых случаях может быть правильным более постепенное повышение дозы, а также понижение начальной и поддерживающей доз.

Суточная дозировка выше 10 мг не влияет на эффективность терапии, но может привести к появлению экстрапирамидных симптомов. Из-за неизученного влияния дозы Рисполепт выше 16 мг в сутки, препарат в больших дозах принимать нельзя.

В случае потребности в седативном эффекте, в схему терапии Рисполептом можно добавлять бензодиазепины.

Данные о проведении лечения шизофрении таблетками Рисполепта для пациентов младше 15 лет, а также перорального раствора для пациентов младше 13 лет, отсутствуют.

При возможности проведения лечения в дозах ниже 1 мг назначают пероральный раствор.

Пациентам старше 13 лет рекомендуют начинать терапию с суточной дозы 0,5 мг с приемом утром или вечером. Через каждые 24 часа возможно увеличение дозы вдвое, до рекомендованной суточной дозы в 3 мг (при переносимости). Безопасность лечения в суточной дозе более 6 мг не изучали. При устойчивой сонливости, рекомендуют прием 0,25 мг дважды в сутки.

Для терапии поведенческих расстройств у больных с деменцией показана стартовая суточная доза 0,5 мг, с возможностью ее увеличения на 0,25 мг через каждые 48 часов, до максимально допустимой дозы в 2 мг. В основном, оптимальной терапевтической дозой является прием 0,5 мг 2 раза в день. После выхода на оптимальную дозу возможно применение препарата 1 раз в день.

Лечение биполярных расстройств при маниях у взрослых начинают с суточной дозы 2 мг или 3 мг в один прием. Возможно повышение дозы на 1 мг через сутки. Оптимальной суточной дозой для большей части пациентов является доза от 1 мг до 6 мг.

Пациентам старше 10 лет Рисполепт назначают в стартовой суточной дозе 0,5 мг утром или вечером. Через каждые сутки можно увеличивать дозу на 0,5 мг — 1 мг в день, до достижения рекомендуемой дозы в 2,5 мг (при переносимости). Оптимальная суточная доза от 0,5 мг до 6 мг. Нет сведений о безопасности препарат в суточной дозе выше 6 мг.

При устойчивой сонливости рекомендую разделить суточную дозу на два приема.

Нет достоверной информации о применении Рисполепта для терапии биполярных расстройств у больных до 10-ти лет.

При расстройствах поведения рекомендуют больным с весом более 50 кг, прием суточной дозы 0,5 мг. Раз в двое суток можно увеличить дозу на 0,5 мг. Оптимальная доза для большего числа пациентов — 1 мг в сутки, но может составлять как 0,5 мг, так и 1,5 мг. При весе пациента до 50 кг предпочтительнее прием дозы 0,25 мг в день, с возможным ее повышением на 0,25 мг через 24 часа. Оптимальная суточная доза, чаще всего, равняется 0,5 мг, хотя некоторые пациенты должны принимать 0,25 мг или 0,75 мг. Длительное лечение Рисполептом в подростковом возрасте проводится под строгим контролем врача.
Применение у пациентов детского возраста до 5-ти лет не изучалось.

При терапии аутизма у детей и подростков, суточную дозу подбирают индивидуально. Вначале лечения назначают в дозе 0,25 мг в сутки при весе до 20 кг, и 0,5 мг в сутки при весе 20 кг и больше. На 4-й день терапии можно увеличить дозу, соответственно на 0,25 мг (20 кг) и на 0,5 мг (более 20 кг). Данная доза подлежит приему на протяжении 2-х недель, до оценки ее эффективности, в случае отсутствия которой возможно ее увеличение. Дозу Рисполепта можно поднимать с интервалами не менее 14 дней на 0,25 мг при весе до 20 кг и на 0,5 мг при весе более 20 кг. В клинических исследованиях не изучалась суточная доза больше 1,5 мг (20 кг); 2,5 мг (больше 20 кг) и 3,5 мг (45 кг и больше).

Рисполепт может приниматься 1 или 2 раза в день. В случае устойчивой сонливости, суточную дозу делят на два приема или принимают перед сном. При стабильной эффективности возможно постепенное понижение дозировки для достижения наилучшего баланса безопасности и эффективности. Применение у пациентов детского возраста до 5-ти лет не изучалось.

При патологиях печени и почек дозы Рисполепта понижают вдвое и их увеличение проводят медленней.

Инструкция на Рисполепт Конста

Перед назначением в/м инъекций Рисполепта Конста необходимо определить переносимость пациентом пероральных форм рисперидона.

Приготовление суспензии требует определенных навыков, поэтому введение препарата Рисполепт Конста должен осуществлять опытный медицинский персонал.

Желательно провести инъекцию сразу по приготовлению суспензии, так как ее хранение не должно превышать 6-ти часов, при температуре 25 °С.

Рисполепт Конста вводят исключительно в/м один раз в 14 суток. Используют прилагаемые растворитель и иглу, проводят глубокую инъекцию в ягодичную мышцу. Введение осуществляют в разные ягодицы, попеременно.

Взрослым пациентам рекомендуют дозу, составляющую 25 мг с проведением одной инъекции в 2 недели. Существуют категории пациентов требующие более высоких доз: 37,5 или 50 мг. По данным исследований доза 75 мг не приводит к увеличению эффективности терапии. Максимальная доза равняется 50 мг в 14 дней.

Рекомендуемая доза для больных пожилого возраста составляет 25 мг в 2 недели.

После проведения первой инъекции, пациент в течение 21 дня должен принимать действенный антипсихотический препарат.

Дозу Рисполепта Конста можно увеличивать не чаще одного раз в месяц, а эффект увеличения дозы проявляется по прошествии 21 дня.

При необходимости назначения Рисполепта Конста пациентам с патологиями печени или почек, возможно его применение в дозе 25 мг в 14 суток, только после доказанной нормальной переносимости пероральных форм рисперидона в дозе не меньше 2 мг.

Передозировка

Есть сведения о приеме Рисполепта в дозе до 360 мг, что говорит об относительной безопасности его применения. В случае передозировки наблюдали: сонливость, тахикардию, седативные и экстрапирамидные симптомы, артериальную гипотензию, в редких случаях — увеличение интервала QT.

Для обеспечения высокой вентиляции и снабжения кислородом легких, необходимо обеспечить полную проходимость дыхательных путей. Производят промывание желудка (если пациент без сознания, то после интубации) и назначают слабительное и активированный уголь. Проводят симптоматическое лечение и мониторирование ЭКГ, с целью обнаружения возможных осложнений в сердечном ритме.

При сосудистом коллапсе, а также артериальной гипотензии вводят в/в инфузионные растворы и/или применяют симпатомиметические препараты.

При острых экстрапирамидных симптомах показано применение антихолинергических препаратов. До полного исчезновения симптоматики интоксикации продолжают мониторирование и медицинское наблюдение.

При применении Рисполепта Конста передозировка маловероятна.

Взаимодействие

Все лекарственные формы рисперидона в первую очередь оказывают воздействие на ЦНС, поэтому с особой осторожностью его следует применять параллельно с опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, этанолом и средствами для общей анестезии.

Рисперидон снижает эффективность леводопы и прочих агонистов допаминовых рецепторов.

Необходима осторожность при сочетаемом применении с препаратами, влияющими на интервал QT в сторону его увеличения.

Клозапин может понижать клиренс рисперидона.

Карбамазепин и прочие индукторы печеночных микросомальных ферментов уменьшают концентрации активной фракции препарата в плазме. При их отмене или назначении необходимо провести корректировку доз Рисполепта.

Ингибиторы печеночных микросомальных ферментов Пароксетин и Флуоксетин увеличивают содержание рисперидона и его фракции (в меньшей степени) в плазме крови. При их отмене или назначении необходимо провести корректировку доз Рисполепта.

Топирамат понижает биодоступность рисперидона, но не влияет на биодоступность его фракции.

Трициклические антидепрессанты, производные Фенотиазина и некоторые бета-адреноблокаторы влияют на повышение содержания рисперидона в плазме, но не его фракции.

При приеме Амитриптилина и Эритромицина фармакокинетика Рисполепта не изменяется.

Ранитидин и Циметидин повышают биодоступность рисперидона и минимально влияют на содержание его фракции.

Ингибиторы холинэстеразы (Донепезил, Галантамин) не оказывают значимого клинического действия на фармакокинетику препарата Рисполепт.

На фоне приема рисперидона, антигипертензивные средства могут усилить понижение АД.

Рисперидон не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики Топирамата, лития, Дигоксина или вальпроевой кислоты.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки и пероральный раствор препарата Рисполепт необходимо сохранять при температуре от 15° до 30°C.

Порошок для в/м инъекций Рисполепт Конста при температуре от 2° до 8°C. Допускается его хранение не более 7 суток, при температуре 25°C.

Срок годности

Срок годности для всех форм препарата составляет — 36 месяцев.

Особые указания

Для пероральных форм

При назначении пероральных форм препарата Рисполепт для терапии шизофрении, рекомендуют постепенную отмену предыдущего лечения, если это оправдано клинически. При переходе на Рисполепт с терапии антипсихотическими препаратами в Депо формах, следует провести прием дозы Рисполепта вместо запланированного введения.

Периодически нужно оценивать необходимость текущего лечения антипаркинсоническими лекарствами.

Для всех форм лекарственного средства

По данным исследований, среди пациентов в пожилом возрасте с деменцией, при проведении терапии рисперидоном, по сравнению с плацебо, наблюдается повышенная смертность. Частота летальных случаев рисперидон/плацебо, соответственно 4%/3,1%, при среднем возрасте 86 лет (в диапазоне 67-100 лет).

Также повышенная смертность была выявлена в исследованиях совместного приема Фуросемида и пероральных форм рисперидона у пожилых пациентов с деменцией. При сочетаемом приеме рисперидона и Фуросемида – 7,3% при среднем возрасте 89 лет (в диапазоне 75-97 лет). При монотерапии рисперидоном – 4,1% при среднем возрасте 84 года (в диапазоне 75-96 лет). При приеме только Фуросемида – 3,1% при среднем возрасте 80 лет (в диапазоне 67-90 лет). Патофизиологических механизмов этого наблюдения не установлено, тем не менее, необходимо проявлять особую осторожность при данном сочетании препаратов. Увеличения смертности при применении прочих диуретиков не установлено. В независимости от терапии, дегидратация повышает риск смертности и в связи с этим, должна постоянно контролироваться у пациентов пожилого возраста с деменцией.

У пожилых больных, принимающих рисперидон при среднем возрасте 85 лет (в диапазоне 73-97 лет) с деменцией, обнаружено увеличение осложнений со стороны мозгового кровообращения (в том числе летальных), по сравнению с плацебо.

Альфа-блокирующий эффект препарата может привести к ортостатической гипотензии, в особенности во время начального выбора дозировки. Значимое понижение АД возникает при сочетаемом применении с антигипертензивными средствами. В данной ситуации нужно рассмотреть вопрос об изменении дозирования рисперидона, в сторону его снижения. У пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярными нарушениями, гиповолемией и обезвоживанием следует увеличивать дозу Рисполепта постепенно.

Существуют сведения о том, что проявление экстрапирамидных симптомов является причиной появления поздней дискинезии. Препарат Рисполепт, по сравнению с прочими нейролептиками, реже приводит к экстрапирамидным симптомам. При возникновении проявлений поздней дискинезии, необходимо решить вопрос об отмене лечения всеми антипсихотическими препаратами.

Возможно формирование ЗНС, которое характеризуется гипертермией, нестабильностью автономных функций, мышечной ригидностью, повышением активности КФК, нарушением сознания. Также наблюдалась острая почечная недостаточность и миоглобинурия. Данные проявления являются показанием для отмены терапии.

Требуется осторожность в назначении Рисполепта, при болезни Паркинсона и при деменции с тельцами Леви, из-за повышенного риска развития ЗНС и чувствительности к антипсихотическим лекарствам (в том числе понижение болевой чувствительности, постуральная нестабильность, спутанность сознания и экстрапирамидные симптомы).

В процессе лечения Рисполептом наблюдался сахарный диабет или его обострение, гипергликемия. Связь проводимой терапии с нарушениями обмена глюкозы полностью не установлена, по причине повышенного риска данных осложнений у пациентов с шизофренией. Однако, необходимо контролировать симптоматику сахарного диабета и гипергликемии.

Наблюдалось серьезное увеличение веса, которое требует постоянного контроля приема пищи.

Необходимо придерживаться осторожности при лечении Рисполептом пациентов, страдающих сердечными аритмиями (в данное время и в прошлом), больных с врожденным увеличением интервала QT, а также при параллельном применении с лекарственными средствами, удлиняющими этот интервал.

Рисполепт способен понижать порог судорожной готовности, в связи с чем, его с осторожностью назначают при эпилепсии.

Следует соблюдать осторожность во время проведения в/м инъекций препаратом Рисполепт Конста, во избежание его введения в кровеносный сосуд.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Рисполепта и Рисполепта Конста, схожие с ним по действию:

• Инвега;
• Абилифай;
• Ксеплион;
• Амдоал;
• Зилаксера;
• Арипипразол.

Синонимы

• Рисполепт Квиклет;
• Лептинорм;
• Резален;
• Рилептид;
• Риссет;
• Сперидан.

Детям

Рисполепт назначается детям, в соответствии с рекомендациями о дозировках и схемах лечения, в форме таблеток после 15 лет, в форме перорального раствора после 5 лет.

Рисполепта Конста противопоказан к назначению до 18 лет.

С алкоголем

Следует исключить употребление алкогольных напитков.

При беременности и лактации

Возможно назначение во время беременности только в случае, когда ожидаема польза, превосходит риск для плода.

Противопоказано применение всех форм рисперидона в период лактации.

Отзывы о Рисполепте

Отзывы на форумах о препарате Рисполепт, также как и отзывы на Рисполепт Конста, довольно противоречивы и разделяют мнения людей от крайне положительного до крайне отрицательного. Само назначение адекватных нейролептиков, при разных заболеваниях, требует высокой квалификации и большого опыта лечащего врача.

К сожалению, в настоящее время профессионализм некоторых медицинских работников оставляет желать лучшего, о чем говорят отзывы родителей при назначении Рисполепта детям с 2-х-3-х лет. Напомним, что минимально допустимый возраст ребенка, для приема перорального раствора 5 лет, для таблеток 15 лет.

Отзывы о применении Рисполепта во взрослом возрасте по большей мере положительные, хотя со ссылкой на различные побочные эффекты, без которых, в принципе, не обходится ни одна терапия, а тем более терапия таких серьезных заболеваний как шизофрения и ей подобные.

Можно сделать вывод, что лекарственное средство Рисполепт может помочь в решении некоторых проблем нервной системы, но требует осторожного и квалифицированного подхода со стороны врача-специалиста.

Цена Рисполепта, где купить

Стоимость таблеток Рисполепт зависит от их количества и массового содержания активного вещества. Так таблетки по 2 мг №20 Вы сможете купить за 600 – 650 рублей.

Пероральный раствор 30 мл №1 обойдется в 1100 — 1300 рублей.

Цена Рисполепт Конста 50 мг №1 варьирует в пределах 9000 – 10000 рублей.

Средняя цена в Украине: таблетки 2 мг №20 – 570 гривен; пероральный раствор 30 мл №1 – 650 гривен; в/м раствор 25 мг №1 – 2300 гривен.

Данная версия инструкции по медицинскому применению действительна с 20 ноября 2014г.

раствор для приема внутрь 1 мг/мл

Инструкция по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012226/01

Торговое название:

Рисполепт^®

Международное непатентованное название:

рисперидон

Химическая формула:
3-[2-[4-(6-фторо-1,2-бензизоксазол-3-ил)-1-пиперидино] этил]-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-он

Лекарственная форма:

раствор для приема внутрь

Состав

1 мл раствора содержит:
Активное вещество: рисперидон – 1 мг.
Вспомогательные вещества: винная кислота – 7,5 мг, бензойная кислота – 2 мг, натрия гидроксид – до рН 3,0±0,1, вода очищенная – до 1 мл.

Описание
Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ₂ и дофаминергическим D₂ -рецепторам. Рисперидон связывается также с α₁-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н₁ -гистаминергическими и α₂ -адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину, вероятно, уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

Всасывание
Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70 %. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94 % при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней.

Распределение
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77%.

Метаболизм и выведение
Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP 2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP 2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP 2D6.
Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы P450, включая CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 и CYP 3A5. Через неделю после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон совместно с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. После перорального приема у больных с психозом рисперидон выводится из организма с периодом полувыведения (Т_1/2) около 3 часов. Т_1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

Линейность
Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
После однократного приема рисперидона у пожилых пациентов концентрации активной антипсихотической фракции в плазме были в среднем на 43 % больше, период полувыведения длился на 38 % дольше, а клиренс уменьшался на 30 %. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.

Дети
Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Влияние пола, расы и курения
Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной фармакокинетической фракции.

Показания

• лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;
• лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;
• краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;
• краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Противопоказания

• индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому ингредиенту этого препарата;
• фенилкетонурия.

С осторожностью

• заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
• обезвоживание и гиповолемия;
• нарушения мозгового кровообращения;
• болезнь Паркинсона;
• судороги (в том числе в анамнезе);
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы» );
• злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
• состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
• опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
• факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
• болезнь диффузных телец Леви;
• пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;
• беременность.

Применение при беременности и лактации

Беременность
Полноценных исследований по применению рисперидона у беременных женщин не проводилось. По данным наблюдений в постмаркетинговом периоде, при применении рисперидона во время последнего триместра беременности, у новорожденного возникли обратимые экстрапирамидные симптомы, поэтому новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. В исследованиях на животных рисперидон не обладал тератогенным действием, однако, наблюдались другие виды токсического действия на репродуктивную систему. Потенциальный риск для людей неизвестен. Рисполепт^® можно использовать во время беременности только если ожидаемая польза применения препарата для беременной женщины перевешивает потенциальный риск для плода. При необходимости прекращения приема препарата во время беременности, следует проводить отмену препарата постепенно.

Лактация
В исследованиях у животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в грудное молоко. Было также продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко у людей. Данных по побочным действиям у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. Поэтому вопрос о грудном вскармливания должен решаться с учетом возможного риска для ребенка.

Способ применения и дозы

Шизофрения

Взрослые
Рисполепт^® может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза препарата Рисполепт^® – 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкая начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется.

Пожилые пациенты
Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

Дети от 13 лет
Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5 – 1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.
Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

Взрослые
Рекомендованная начальная доза препарата – 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.
Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт^® должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Пожилые пациенты
Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов.

Дети от 10 лет
Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5 – 1 мг в день до рекомендуемой дозы 1-2,5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0,5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2,5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов.
Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.
Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера
Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг на прием дважды в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.
Рисполепт^® не должен применяться более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов должно оцениваться на регулярной основе, также как и необходимость продолжения терапии.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения

Дети от 5 до 18 лет
Пациенты с массой тела 50 кг и более – рекомендованная начальная доза препарата – 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
Пациенты с массой тела менее 50 кг – рекомендованная начальная доза препарата – 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт^® должна регулярно оцениваться и подтверждаться.
Применение у детей младше 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

Заболевания печени и почек.
У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.
Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.
Рисполепт^® следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Способ применения
Внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Прекращения приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы «отмены», включая тошноту, рвоту, потение и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами.
В начале лечения препаратом Рисполепт^® рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт^® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Побочное действие

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения ≥ 10 %) являлись: паркинсонизм, головная боль и бессонница.
Побочные эффекты препарата Рисполепт^® в терапевтических дозах приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥1/10 случаев), частые (≥1/100 и В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения их важности.

Нарушения лабораторных и инструментальных показателей:

часто – увеличение уровня пролактина¹, увеличение массы тела;
нечасто – удлинение интервала QT на электрокардиограмме, отклонения ЭКГ, увеличение уровня трансаминаз, уменьшение количества лейкоцитов в крови, повышение температуры тела, увеличение количества эозинофилов в крови, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение уровня креатинфосфокиназы, повышение концентрации холестерина;
pедко – понижение температуры тела, повышение концентрации триглицеридов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто – тахикардия, артериальная гипертензия;
нечасто – атриовентрикулярная блокада, блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, сердцебиение, нарушение проводимости сердца;
редко – синусовая брадикардия, эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы:
нечасто – анемия, тромбоцитопения;
редко – гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы:
очень часто – паркинсонизм², головная боль, сонливость, седация;
часто – акатизия², головокружение², тремор², дистония², летаргия, дискинезия²;
нечасто – отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обморок, нарушение сознания, инсульт, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, гипестезия, расстройства вкусовых ощущений, извращение вкуса, судороги, церебральная ишемия, нарушение движений;
редко – злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные нарушения, тремор головы.

Офтальмологические нарушения:
часто – нечеткое зрение, конънктивит;
нечасто – покраснения глаз, нарушение зрения, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь;
редко – снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома, интраоперационный синдром дряблой радужки.

Со стороны уха и лабиринта:
нечасто – боль в ухе, шум в ушах.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения:
часто – одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в области гортани и глотки;
нечасто – свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, влажные хрипы, нарушение проходимости дыхательных путей, дисфония;
редко – синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто – рвота, диарея, запор, тошнота, боли в области живота, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в желудке, гиперсаливация;
нечасто – дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, метеоризм;
редко – непроходимость кишечника, панкреатит, отек губ, хейлит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто – энурез;
нечасто – задержка мочевыделения, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто – сыпь, эритема;
нечасто – поражение кожи, нарушение кожных покровов, зуд, акне, угревая сыпь, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз;
редко – перхоть;
очень редко – отек Квинке.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
часто – артралгия, боли в спине, боли в конечностях;
нечасто – мышечная слабость, миалгия, боли в шее, опухание суставов, нарушение осанки, скованность в суставах, мышечные боли в груди;
редко – рабдомиолиз.

Со стороны эндокринной системы:
редко – нарушение выработки антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания:
часто – повышение аппетита, снижение аппетита;
нечасто – сахарный диабет³, анорексия, полидипсия, гипергликемия;
редко – гипогликемия, водная интоксикация;
очень редко – диабетический кетоацидоз.

Инфекции:
часто – пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, инфекции уха;
нечасто –вирусные инфекции, тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз;
редко – хронический средний отит.

Сосудистые нарушения:
нечасто – гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы.

Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата:
часто – пирексия, усталость, периферический отек, генерализованный отек, астения, боли в области грудной клетки;
нечасто – отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб;
редко – гипотермия, синдром «отмены», похолодание конечностей.

Со стороны иммунной системы:
нечасто – гиперчувствительность;
редко – лекарственная гиперчувствительность, анафилактическая реакция.

Гепатобилиарные нарушения:
редко – желтуха.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
нечасто – аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, расстройство менструального цикла, выделения из влагалища;
редко – приапизм.

Беременность, послеродовой и неонатальный периоды:
редко – синдром «отмены» у новорожденных.

Психические нарушения:
очень часто – бессонница;
часто – беспокойство, возбуждение, нарушения сна, тревога;
нечасто – спутанность сознания, мании, снижение либидо, вялость, нервозность;
редко – аноргазмия, уплощение аффекта.

¹– гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.

²– экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром «беспокойных» ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония.
Термин «дистония» включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя. Также следует отметить, что существует более широкий ряд симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение.

³ – в плацебо-контролирумых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0,18 % пациентов, принимавших рисперидон по сравнению с 0,11 % пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических испытаний составила 0,43 % всех пациентов, принимавших рисперидон.

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые в ходе клинических исследований пролонгированной инъекционной формы рисперидона – Рисполепт Конста^®, но не проявившиеся при применении пероральных лекарственных форм рисперидона.
Данный список не включает в себя побочные действия, связанные с составом или инъекционным путем введения препарата:
Нарушения лабораторных показателей: уменьшение массы тела, увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы, увеличение печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения.
Со стороны нервной системы: парестезия, конвульсии.
Со стороны глаз: блефароспазм, окклюзия артерии сетчатки.
Со стороны уха и лабиринта: вертиго.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: зубная боль, спазм языка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: экзема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боли в ягодицах.
Инфекции: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции, гастроэнтерит, подкожный абсцесс.
Травмы и отравления: падение.
Сосудистые нарушения: артериальная гипертензия.
Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата: боли.
Психические нарушения: депрессия.

Класс эффекты
Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи увеличения зубца QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые увеличивают зубец QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию.

Венозная тромбоэмболия
Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна).

Повышение массы тела
В ходе плацебо-контролируемых исследований у пациентов с шизофренией, повышение массы тела не менее 7 % через 6-8 недель наблюдалось у 18 % пациентов, принимающих препарат Рисполепт^®, и у 9 % пациентов, принимающих плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с маниакальными эпизодами число случаев повышения массы тела на 7 % и более после 3-х недель лечения было сравнимо в группе, принимающей препарат Рисполепт^® (2,5 %) и в группе, принимающей плацебо (2,4 %), а в группе активного контроля было немного больше (3,5 %).
У детей с расстройствами поведения в ходе долговременных клинических исследований масса тела увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев терапии. Ожидаемое повышение массы тела у детей 5-12 лет с нормальным развитием составляет 3-5 кг в год. С 12-16 лет величина повышения массы тела должна составлять 3-5 кг в год для девочек и около 5 кг в год для мальчиков.

Дополнительная информация об особых популяциях пациентов

Побочные действия, которые отмечались с большей частотой у пожилых пациентов с деменцией и у детей, нежели чем у взрослых пациентов, описаны ниже:

Пожилые пациенты с деменцией
Транзиторная ишемическая атака и инсульт наблюдались в ходе клинических исследований с частотой 1,4 % и 1,5 % соответственно у пожилых пациентов с деменцией. Кроме того, следующие побочные действия отмечались у пожилых пациентов с деменцией с частотой ≥ 5 % и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Дети
Следующие побочные действия отмечались у детей (от 5 до 17 лет) с частотой ? 5 % и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов в ходе клинических исследований: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в области живота, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея, энурез.

Передозировка

Симптомы
В целом, наблюдаемые симптомы передозировки представляли собой уже известные фармакологические эффекты рисперидона в усиленной форме: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась в совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае острой передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.

Лечение.
Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным следует проводить только в том случае, если препарат был принят не более одного часа назад. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий.
Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Рисполепт^® с препаратами, увеличивающими интервал QT, например, с антиаритмическими средствами Iа класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид и др.), III класса (амиодарон, соталол и др.), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др.), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин и др.), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, мефлохин и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибируют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.

Влияние приема препарата Рисполепт^® на другие лекарственные препараты
Рисполепт^® следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия, особенно с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации.
Рисполепт^® может снижать эффективность леводопы и других агонистов дофамина. В случае если необходим прием данной комбинации, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов.
При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами в постмаркетинговом периоде наблюдалась клинически значимая гипотензия. Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Влияние приема других лекарственных препаратов на препарат Рисполепт^®
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал). При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт^®.
Флуоксетин и пароксетин, являющиеся ингибиторами изофермента CYP 2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. Предполагается, что другие ингибиторы изофермента CYP 2D6 (например, хинидин) влияют на концентрацию рисперидона таким же образом. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт^®.
Верапамил, являющийся ингибитором изофермента CYP 3A4 и P-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме.
Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона и его активных антипсихотических фракций.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор изофермента CYP 3A4, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) и препарата Рисполепт^® у детей не изменяет фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона.
Не рекомендуется применять рисперидон совместно с палиперидоном ввиду того, что палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и применение такой комбинации может привести к увеличению концентрации активной антипсихотической фракции.

Особые указания

Применение у пожилых пациентов с деменцией.

Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией
У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Данные, собранные в результате двух обширных наблюдательных исследований, показывают, что пожилые пациенты с деменцией, проходящие лечение типичными антипсихотическими препаратами, также имеют немного повышенный риск смерти по сравнению с пациентами, не проходящими лечение. В настоящий момент собрано недостаточно данных для точной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также не определена степень, в которой повышение смертности может быть применимо к антипсихотическим препаратам, а не к особенностям данной группы пациентов.

Совместное применение с фуросемидом
У пожилых пациентов с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном приеме фуросемида и рисперидона перорально (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3,1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (4,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Повышение смертности пациентов, принимающих рисперидон совместно с фуросемидом, наблюдалось в ходе 2-х из 4-х клинических исследований. Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности.
Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.
У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в том числе смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

Кардиоваскулярные эффекты.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза. Объединенные данные 6-ти плацебо-контролируемых исследований, включавших в основном пожилых пациентов с деменцией (возраст более 65 лет) демонстрируют, что цереброваскулярные побочные эффекты (серьезные и несерьезные) возникали у 3,3 % (33/1009) пациентов, принимавших рисперидон, и у 1,2 % (8/712) пациентов, принимавших плацебо. Соотношение рисков составляло 2,96 (1,34, 7,50) при доверительном интервале 95 %. Механизм повышения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и для других антипсихотических препаратов, а также для других популяций пациентов. Рисполепт^® должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска возникновения инсульта.
Риск возникновения цереброваскулярных побочных эффектов гораздо выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией, по сравнению с пациентами с Альцгеймеровской деменцией. Поэтому пациенты с деменцией любого типа, кроме Альцгеймеровской, не должны принимать рисперидон.
Врачам следует оценивать соотношение риск/польза применения препарата Рисполепт^® у пожилых пациентов с деменцией, принимая во внимание предвестники риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно сообщать о признаках и симптомах кардиоваскулярных событий: таких как внезапная слабость или неподвижность/нечувствительность в области лица, ног, рук, а также затруднения речи и проблемы со зрением. При этом должны рассматриваться все возможные варианты лечения, включая прекращение приема рисперидона.
Рисполепт^® может использоваться только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае их неэффективности или ограниченной эффективности, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.
Необходимо постоянно оценивать состояние пациентов и необходимость продолжения терапии рисперидоном.

Ортостатическая гипотензия.
Рисперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалось в постмаркетинговом периоде при совместном применении с антигипертензивными препаратами. Рисполепт^® необходимо применять с осторожностью у пациентов с известными кардиоваскулярными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание). Также необходима соответствующая коррекция дозы. Рекомендуется оценить возможность снижения дозы в случае возникновения гипотензии.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства.
Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая Рисполепт^®, раствор для приема внутрь.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
Антипсихотические препараты, включая рисперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт^®.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.
Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт^®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.

Гипергликемия и сахарный диабет.
При лечении препаратом Рисполепт^® наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Вероятно, что предшествующее лечению увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. Очень редко может наблюдаться кетоацидоз и редко – диабетическая кома. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость).
У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела.
При лечении препаратом Рисполепт^® наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия.
На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что рост опухолевых клеток груди может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с отягощенным анамнезом. Препарат Рисполепт^® должен применяться с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT.
Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде наблюдения. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт^® пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может увеличить риск аритмогенного эффекта; и при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Судороги.
Рисполепт^® должен применяться с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.

Приапизм.
Приапизм может возникать при приеме рисперидона из-за альфа-адреноблокирующих эффектов.

Регуляция температуры тела.
Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт^® пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Венозная тромбоэмболия.
При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Рисполепт^®, и должны быть приняты предупреждающие меры.

Дети и подростки.
Перед назначением препарата Рисполепт^® детям или подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния на предмет наличия физических или социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неадекватные требования социальной среды.
Седативный эффект рисперидона должен тщательно отслеживаться в данной популяции из-за возможного влияния на способность к обучению. Изменение времени приема рисперидона может улучшить контроль влияния седации на внимание подростков и детей.
Применение рисперидона было связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела. Изменения роста в ходе долговременных исследований находились в рамках ожидаемых возрастных норм. Влияние долговременного приема рисперидона на половое развитие и рост полностью не изучено.
В связи с возможным влиянием продолжительной гиперпролактинемии на рост и половое развитие у детей и подростков, должна проводиться регулярная клиническая оценка гормонального статуса, в том числе измерение роста, веса, наблюдение за половым развитием, менструальным циклом и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами.
Во время лечения рисперидоном должна проводиться регулярная проверка наличия экстрапирамидных симптомов и других расстройств движения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Рисполепт^®, раствор для приема внутрь, может в небольшой или умеренной степени оказывать воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Больным следует рекомендовать отказаться от вождения автомобиля и от работы с механизмами до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Формы выпуска

Раствор для приема внутрь 1 мг/мл.
По 30 или 100 мл препарата во флакон темного стекла с навинчивающейся крышкой. Флакон, градуированную пипетку и инструкцию по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре от 15 °С до 30 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту.

Производитель
Производство готовой лекарственной формы, упаковка и выпускающий контроль –
Янссен Фармацевтика Н.В., Бельгия, Беерсе, 2340, Турнхаутсевег, 30.

Держатель регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2

Внутрь, независимо от приема пищи.

Шизофрения

Взрослые. Рисполепт^® может назначаться 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза препарата Рисполепт^® — 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показывают более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

К терапии препаратом Рисполепт^® можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки.

Подростки старше 13 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0,5–1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг/сут при хорошей переносимости. Безопасность доз выше 6 мг/сут не изучалась.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Сведения по применению препарата для лечения шизофрении у детей до 13 лет отсутствуют.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией

Рекомендуется начальная доза — по 0,25 мг на прием 2 раза в сутки. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в сутки.

Биполярные расстройства при маниях

Взрослые. Рекомендованная начальная доза препарата — 2 или 3 мг/сут за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1–6 мг/сут.

Подростки и дети старше 10 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0,5–1 мг/сут до рекомендуемой дозы 2,5 мг/сут при хорошей переносимости. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5–6 мг/сут.

Безопасность доз выше 6 мг/сут не изучалась.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Сведения по применению препарата для лечения биполярных расстройств у детей до 10 лет отсутствуют.

Расстройства поведения

Пациенты с массой тела 50 кг и более. Рекомендованная начальная доза препарата — 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг/сут не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг. Рекомендованная начальная доза препарата — 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг/сут не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг/сут.

Длительный прием препарата Рисполепт^® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 5 лет не изучалось.

Аутизм у детей и подростков

Доза препарата Рисполепт^® должна подбираться индивидуально. Рекомендованная начальная доза препарата — 0,25 мг/сут для пациентов с массой тела менее 20 кг и 0,5 мг/сут для пациентов с массой тела 20 кг и более. На 4-й день приема доза может быть увеличена на 0,25 мг/сут для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг/сут в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более.

Данная доза должна применяться примерно до 14-го дня лечения, когда необходимо провести оценку эффективности. Дальнейшее увеличение дозы проводится только в случае отсутствия эффективности. Дозу можно увеличивать с интервалами в 2 нед и более на 0,25 мг/сут для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг/сут для пациентов с массой тела 20 кг и более.

В клинических исследованиях максимальная суточная доза не превышала 1,5 мг/сут для пациентов с массой тела менее 20 кг и 2,5 мг/сут для пациентов с массой тела 20 кг и более, и 3,5 мг/сут для пациентов с массой тела более 45 кг.

Таблица

Дозы препарата Рисполепт^® при лечении аутизма у детей (в сутки)

* Для пациентов с массой тела более 45 кг могут потребоваться более высокие дозы, максимальная изученная доза — 3,5 мг/сут.

Рисполепт^® может назначаться 1 или 2 раза в сутки.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать суточную дозу 1 раз перед сном или 2 раза в сутки.

Если наблюдается стабильная эффективность, может быть принято решение постепенно снизить дозу для достижения оптимального баланса эффективности и безопасности.

Применение у детей младше 5 лет не изучалось.

Другие группы пациентов

Пациенты с заболеваниями печени и почек. У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.

Рисполепт^® следует назначать с осторожностью у данной категории больных.