Ризоплан инструкция по применению цена отзывы аналоги

Основные физико-химические свойства

Таблетки круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.

действующее вещество: ризатриптан;

1 таблетка содержит: 1 таблетка содержит: ризатриптана 10 мг в виде ризатриптана бензоата 14,53 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5-HT1-рецепторов серотонина. Ризатриптан. Код ATX N02C С04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ризатриптан селективно с высокой аффинностью связывается с рецепторами человека 5-НТ1в и 5-НТ1D и оказывает незначительное влияние или вовсе не имеет влияния или фармакологического действия на 5-НТ2, 5-НТ3; адренергические α1, α2 или β; допаминергические D1, D2; гистаминовые H1; мускариновые или бензодиазепиновые рецепторы.

Терапевтическая активность ризатриптана при лечении мигренозной головной боли может быть объяснена его агонистическим влиянием на рецепторы 5-HT1в и 5-НТ1D экстрацеребральных интракраниальных кровеносных сосудов, которые, как считается, расширяются во время приступов, и тройничных сенсорных нервов, которые иннервируют их. Активация рецепторов 5-НТ1в и 5-НТ1D может привести к сужению интракраниальных кровеносных сосудов, которые вызывают боль, и ингибирование высвобождения нейропептида, что приводит к снижению воспаления чувствительных тканей и уменьшению передачи центрального тригеминального болевого сигнала.

Фармакокинетика.

Абсорбция,

После перорального применения ризатриптан быстро и полностью абсорбируется. Средняя биодоступность таблеток при пероральном приеме составляет примерно 4(М5 %, а средние пиковые концентрации в плазме (Сmах) достигаются приблизительно через 1-1,5 часа (Тmах). Пероральный прием таблеток ризатриптана во время богатого жиром завтрака не влиял на степень абсорбции ризатриптана, но абсорбция ризатриптана была задержана примерно на один час.

Влияние пищи: Тmах задерживается примерно на 1 час, если таблетки принимают в состоянии сытости.

Распределение,

Ризатриптан минимально (14 %) связывается с протеинами плазмы. Объем распределения составляет приблизительно 140 л у мужчин и 110 л у женщин.

Биотрансформация.

Первичный маршрут метаболизма ризатриптана проходит через окислительное дезаминирование моноаминоксидазой-А (МАО-А) до метаболита индолилуксусной кислоты, который не является фармакологически активным. Образуется небольшое количество N-монодезметил-ризатриптана, метаболита, активность которого похожа на активность первичного вещества на рецепторы 5-HT1b/1d, но не оказывает значительного влияния на фармакодинамическую активность ризатриптана. Концентрации в плазме N-монодезметил-ризатриптана составляют приблизительно 14 % от концентраций первичного вещества, выводится соединение с такой же скоростью. Другие второстепенные метаболиты включают N-оксид, 6-гидроксисоединение и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих второстепенных метаболитов не проявляет фармакологической активности.

Выведение.

После перорального приема дозы выше диапазона доз 2,5-10 мг площадь под кривой увеличивается почти пропорционально. У мужчин и женщин период полураспада ризатриптана в плазме в среднем составляет 2-3 часа. Клиренс ризатриптана в плазме составляет в среднем около 1000-1500 мл/мин у мужчин и около 900-1100 мл/мин у женщин; около 20-30 % этого составляет почечный клиренс. После перорального приема 14С-меченного ризатриптана приблизительно 80 % радиоактивности выводится с мочой и около 10 % дозы выводится с калом. Это показывает, что метаболиты главным образом выводятся почками.

Согласно пресистемному метаболизму ризатриптана примерно 14 % пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, тогда как 51 % выводится в виде метаболита индолилуксусной кислоты. Не более 1 % выводится с мочой в виде активного метаболита N-монодезметила.

Если ризатриптан принимать в максимальных дозах, ежедневного накопления препарата в плазме не происходит.

Характеристики у разных пациентов.

Пациенты с приступом мигрени: приступ мигрени не влияет на фармакокинетику ризатриптана.

Пол: у мужчин площадь под кривой ризатриптана (10 мг перорально) была приблизительно на 25 % меньше, чем у женщин, Сmах — на 11 % меньше, а Тmах было примерно одинаково. Эта очевидная фармакокинетическая разница не имеет клинической значимости.

Пациенты пожилого возраста: концентрации ризатриптана в плазме являются аналогичными, как и у молодых пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени (тяжесть печеночной недостаточности по Чайлду-Пью — 5-6 баллов): известно, что после перорального применения у пациентов с печеночной недостаточностью концентрации ризатриптана в плазме крови были похожими на его концентрации у молодых мужчин и женщин, которые принимали участие в исследовании. Значительное увеличение площади под кривой (на 50 %) и Сmах (на 25 %) наблюдалось у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (тяжесть печеночной недостаточности по Чайлду-Пью — 7 баллов). У пациентов с тяжестью печеночной недостаточности по Чайлду-Пью > 7 баллов (тяжелая печеночная недостаточность) фармакокинетика не изучалась.

Пациенты с нарушением функции почек: известно, что у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-60 мл/мин/1,73 м2) площадь под кривой ризатриптана не имела существенных отличий от площади у здоровых пациентов. У пациентов на гемодиализе (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1,73 м2) площадь под кривой ризатриптана была приблизительно на 44 % больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная концентрация ризатриптана в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью любой степени была такая же, как и у здоровых пациентов.

Неотложная терапия фазы головной боли при приступах мигрени, с аурой или без.

Способ применения и дозировка

Применяют внутрь. Не применять препарат Ризоптан с профилактической целю. Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью.

Время абсорбции задерживается примерно на 1 час, если принимать препарат в состоянии сытости.

Рекомендуемая доза — 10 мг.

Повторный прием: следующую дозу можно принять не раньше чем через 2 часа; в течение 24-часового периода можно принять не более двух доз.

При повторной головной боли в течение следующих 24 часов: если после облегчения первичного приступа головная боль возвращается, можно принять еще одну дозу. Необходимо соблюдать вышеуказанные нормы дозирования.

При отсутствии эффекта: эффективность повторной дозы для лечения того же приступа, когда первая доза не имела эффекта, не проверялась во время исследований ризатриптана. Таким образом, если после приема первой дозы у пациента не возникло терапевтического эффекта, нельзя принимать вторую дозу для лечения того же приступа. Исследования ризатриптана показали, что даже если отсутствует терапевтический эффект во время одного приступа, остается вероятность возникновения терапевтического эффекта при следующих приступах.

Некоторым пациентам следует назначать препарат Ризоптан в меньшей дозе (5 мг), особенно таким группам пациентов:

пациенты, принимающие пропранолол. Принимать ризатриптан следует не ранее чем через 2 часа после приема пропранолола;

пациенты с легкой и умеренной почечной недостаточностью;

пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

Между приемом двух доз должно пройти не менее 2 часов; в течение 24-часового периода можно принять не более 2 доз.

Пациенты в возрасте от 65 лет.

Эффективность и безопасность приема ризатриптана у пациентов старше 65 лет не были систематически изучены.

Нежелательные реакции

Наиболее распространенными побочными эффектами являются головокружение, сонливость и слабость/утомляемость. Частоту побочных реакций определено таким образом: очень частые (более 10 %); частые (1-10 %); нечастые (0,1-1 %); единичные (0,01-0,1 %); редкостные (меньше 0,01 %); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: единичные аллергические реакции, анафилаксия/анафилактоидная реакция.

Со стороны психики: частые – бессонница; нечастые — бессонница, раздражительность.

Со стороны нервной системы: частые — головокружение, сонливость, парестезия, головная боль, гипестезия, снижение умственной активности; нечастые — атаксия, тремор, вертиго, дисгевзия/неприятный привкус, обморок; частота неизвестна — судороги, серотониновый синдром.

Со стороны органов зрения: нечастые — нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — сердцебиение, приливы; нечастые — аритмия, тахикардия, изменения на ЭКГ, гипертензия; единичные — нарушение мозгового кровообращения (согласно сообщениям большинство этих побочных реакций возникло у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), брадикардия; частота неизвестна — ишемия или инфаркт миокарда (согласно сообщениям большинство этих побочных реакций возникло у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), ишемия периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частые — дискомфорт в глотке, нечастые — одышка; единичные — свистящее дыхание.

Со стороны пищеварительного тракта: частые — тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, диспепсия; нечастые — чувство жажды; частота неизвестна — ишемический колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частые — покраснение; нечастые — зуд, крапивница, ангионевротический отек (например, отек лица, языка, отек глотки), сыпь, повышенное потоотделение; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: частые — чувство тяжести; нечастые — боль в шее, ригидность, скованность, мышечная слабость, боль в области лица, миалгия.

Общие расстройства: частые — астения/слабость, боль в животе или груди.

Гиперчувствительность к ризатриптану или любому вспомогательному веществу. Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или применение в течение двух недель с момента прекращения лечения ингибиторами МАО.

Тяжелая печеночная или тяжелая почечная недостаточность.

Нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе. Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также нелеченая легкая артериальная гипертензия.

Установленная болезнь коронарных артерий, в том числе ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или зафиксированная бессимптомная ишемия), симптомы ишемической болезни сердца или стенокардии Принцметала. Заболевание периферических кровеносных сосудов.

Одновременное применение ризатриптана и эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (включая метисергид) или других агонистов рецептора 5-HT1b/1d.

Ризатриптан 40 мг (который принимали в виде одной дозы или двух доз с двухчасовым интервалом между дозами) обычно хорошо переносился; самыми частыми побочными эффектами при приеме препарата были головокружение и сонливость.

После передозировки могут возникать гипертензии или другие более серьезные сердечно-сосудистые симптомы. Пациентам, в отношении которых есть подозрение на передозировку ризатриптаном, следует проводить очистку пищеварительного тракта (например промывание желудка, а потом прием активированного угля). После этого в течение по крайней мере 12 часов необходимо проводить клинический и электрокардиографический мониторинги, даже если клинические симптомы не наблюдаются.

Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрации ризатриптана в сыворотке неизвестно.

Ризатриптан нельзя применять для профилактики.

Влияние пищи: при одновременном приеме с пищей абсорбция ризатриптана задерживается приблизительно на 1 час. Поэтому начало действия препарата может быть задержано, если принимать его в состоянии сытости (см. также раздел «Фармакологические свойства»).

Ризатриптан следует назначать только тем пациентам, у которых был установлен четкий диагноз — мигрень. Ризатриптан не следует назначать пациентам с базилярной или гемиплегической мигренью.

Ризатриптан не следует применять для лечения атипичной головной боли, т. е. такой, которая может быть связана с потенциально серьезными заболеваниями (например, инсульт, разорванная аневризма), при которых сужение цереброваскулярных сосудов может быть опасным.

Прием ризатриптана может быть связан с транзиторными симптомами, в том числе такими, как боль в груди и скованность, которая может быть интенсивной и охватывать горло. Если такие симптомы вызывают подозрение на ишемическую болезнь сердца, прием препарата необходимо прекратить и провести соответствующее обследование.

Как и другие агонисты рецепторов 5-HT1b/1d, ризатриптан нельзя назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятна болезнь сердца, и пациентам с угрозой возникновения заболевания коронарных сосудов (например, пациентам с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, курильщикам или тем, кто принимает заместительную никотиновую терапию; мужчинам старше 40 лет, женщинам в период постменопаузы, пациентам с межжелудочковой блокадой и тем, у кого в семейном анамнезе серьезные случаи заболеваний коронарных сосудов). Кардиологическое обследование может не выявить всех пациентов с заболеваниями сердца, и в очень редких случаях при приеме агонистов рецепторов 5-HT1 серьезные сердечные осложнения наблюдались у пациентов без существующих сердечно-сосудистых заболеваний. Пациентам с диагностированным коронарным атеросклерозом ризатриптан назначать нельзя (см. раздел «Противопоказания»).

Агонисты рецептора 5-HT1b/1d ассоциированы с коронароспазмом. В некоторых случаях при применении агонистов рецептора 5-HT1b/1d сообщалось о развитии ишемии или инфаркте миокарда.

Другие агонисты рецептора 5-HT1b/1d (например, суматриптан) нельзя назначать одновременно с ризатриптаном.

Рекомендуется подождать по крайней мере шесть часов после приема ризатриптана, прежде чем принимать препараты эрготаминового ряда (например, эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид). Прежде чем принять ризатриптан, необходимо убедиться, что после последнего приема препаратов, содержащих эрготамин, прошло не менее 24 часов.

После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина сообщалось о серотониновом синдроме (в том числе измененный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нейромышечные нарушения). Эти реакции могут быть серьезными. Если одновременное назначение ризатриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина отвечает клиническим показаниям, рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациента, особенно в начале лечения, в период увеличения доз или при добавлении еще одного серотонинергического средства. Нежелательные эффекты чаще возникают во время одновременного применения триптанов (агонистов 5-HT1b/1d) и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

У пациентов, принимающих триптаны, к которым относится и ризатриптан, может возникать отек Квинке (например отек лица, языка и гортани). Если возникает ангионевротический отек языка или глотки, пациента необходимо взять под медицинское наблюдение до исчезновения симптомов. Лечение триптанами следует немедленно прекратить и заменить препаратом, который принадлежит к другому классу лекарственных средств.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны его принимать.

При назначении ризатриптана пациентам, которые принимают субстраты CYP2D6, необходимо принимать во внимание их потенциальное взаимодействие.

Головная боль, вызванная чрезмерным употреблением препарата.

Длительное применение любого болеутоляющего препарата от головной боли может усиливать головную боль. Если возникает такая ситуация (или есть подозрения на это), необходимо проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. Головную боль, вызванную чрезмерным употреблением препарата, можно подозревать у пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль, несмотря на регулярный прием препаратов от головной боли.

Применение в период беременности или кормления грудью

Репродуктивная функция.

Влияние на репродуктивную функцию человека не изучалось. Известно, что исследования на животных показали минимальное влияние на репродуктивную функцию при концентрациях в плазме крови, которые намного превышали терапевтические концентрации для людей (больше чем в 500 раз).

Применение во время беременности.

Безопасность применения ризатриптана для беременных женщин не установлена. Известно, что исследования на животных, в которых принимали во внимание развитие эмбриона/плода или ход беременности, роды и послеродовое развитие не показали вредного воздействия при уровне дозировки, который превышает уровни терапевтического дозирования для человека.

Так как исследования репродуктивной функции и внутриутробного развития животных не всегда прогнозируют реакцию организма человека, ризатриптан во время беременности следует назначать только в случаях крайней необходимости.

Применение во время лактации.

Сообщалось, что при исследованиях на животных ризатриптан в больших количествах выделяется с молоком. Кратковременное, едва заметное снижение массы тела у потомства, которое кормится молоком матери, наблюдалось только тогда, когда системное воздействие на организм матери намного превышал максимальный уровень воздействия для людей. Относительно людей данные отсутствуют.

Таким образом, женщинам, которые кормят грудью, следует назначать ризатриптан с осторожностью. Следует минимизировать влияние на младенца путем отказа от кормления грудью в течение 24 часов после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У некоторых пациентов мигрень или прием ризатриптан может вызвать сонливость. Сообщалось также о том, что у некоторых пациентов, которые принимали ризатриптан, возникало головокружение. Поэтому во время приступов мигрени и после приема ризатриптана пациентам следует оценивать свою способность выполнять сложные задачи.

Дети (в возрасте до 18 лет).

Эффективность и безопасность применения ризатриптана детям (в возрасте до 18 лет) не были установлены.

Эрготамин, производные алкалоидов спорыньи (в том числе метисергид), другие агонисты рецепторов 5-HT1B/1D: из-за аддитивного эффекта одновременное применение ризатриптана и эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (в том числе метисергида) или других агонистов рецепторов 5-HT1b/1d (например суматриптана, золмитриптана, наратриптана) повышает риск вазоконстрикции коронарной артерии и гипертензивного действия. Такая комбинация противопоказана (см. раздел «Противопоказания»).

Ингибиторы моноаминоксидазы: ризатриптан в основном метаболизируется с помощью подтипа А моноаминоксидазы (МАО-А). Концентрация в плазме крови ризатриптана и его активного N-монодезметил-метаболита возрастает путем одновременного применения селективного обратно действующего ингибитора моноаминоксидазы А. При применении неселективных обратно действующих ингибиторов моноаминоксидазы (например линезолида) ожидается похожий или больший эффект. Из-за риска возникновения коронароспазма и артериальной гипертензии назначение ризатриптана пациентам, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Бета-блокаторы: концентрации ризатриптана в плазме крови могут расти из-за одновременного приема пропранолола. Это увеличение, наиболее вероятно, вызвано взаимодействием первичного метаболизма двух препаратов, поскольку МАО-А играет определенную роль в метаболизме как ризатриптана, так и пропранолола. Такое взаимодействие приводит к среднему увеличению площади под кривой Сmах до 70-80 %. Пациентам, принимающим пропранолол, надо применять ризатриптан в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Лекарственные средства надолол и метапролол не вменяют концентрации ризатриптана в плазме крови.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина/ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и серотониновый синдром: поступали сообщения о пациентах с симптомами похожими на серотониновый синдром (в том числе измененный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нейромышечные нарушения), которые возникали после применения ингибиторов обратного захвата серотонина/ингибиторов обратного захвата норадреналина, серотонина и триптанов (см. раздел «Меры предосторожности»).

Исследования in vitro показывают, что ризатриптан ингибирует цитохром Р450 2D6 (CYP2D6). Клинических данных относительно их взаимодействия нет. Назначая ризатриптан пациентам, которые принимают субстраты CYP2D6, следует учитывать их потенциальное взаимодействие.

2 года.

Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, при температуре не выше 25 °C.

По 3 таблетки в блистере из фольги алюминиевой печатной лакированной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.

Информация о производителе

ООО «Фарма Старт».

Украина, 03124, г. Киев, бул. И. Лепсе, 8.

Более подробную информацию о использовании препарата можно узнать, зайдя в

Нервная система. Анальгетики. Антимигренозные препараты. Селективные агонисты серотониновых (5-НТ1) рецепторов. Ризатриптан.

Код АТХ N02CC04

— Неотложная терапия фазы головной боли у взрослых при приступах мигрени, с аурой или без.

— Гиперчувствительность к ризатриптану или любому вспомогательному веществу;

— одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (MAO) или применение в течение двух недель с момента прекращения лечения ингибиторами МАО;

— тяжелая печеночная или тяжелая почечная недостаточность;

— нарушения мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;

— умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также нелеченная легкая артериальная гипертензия;

— установленная болезнь коронарных артерий, в том числе ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или зафиксированная бессимптомная ишемия), признаки и симптомы ишемической болезни сердца или стенокардии Принцметала;

— заболевание периферических кровеносных сосудов;

— одновременное применение ризатриптана и эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (включая метисергид) или других агонистов рецептора 5-HT_1B/1D;

— пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Эрготамин, производные алкалоидов спорыньи (в том числе метисергид), другие агонисты рецепторов 5-HT_1В/1D

Из-за аддитивного эффекта одновременное применение ризатриптана и эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (в том числе метисергида) или других агонистов рецепторов 5-HT_1B/1D (например, суматриптана, золмитриптана, наратриптана) повышает риск вазоконстрикции коронарной артерии и гипертензивного действия. Такая комбинация противопоказана.

Ингибиторы моноаминоксидазы

Ризатриптан в основном метаболизируется с помощью подтипа А моноаминоксидазы (MAO-A). Концентрации в плазме ризатриптана и его активного N-монодезметил-метаболита увеличивались путем одновременного применения селективного обратно действующего ингибитора моноаминоксидазы A. При применении неселективных обратно действующих ингибиторов моноаминоксидазы (например, линезолида) ожидается похожий или больший эффект. Из-за риска возникновения вазоконстрикции коронарной артерии и гипертензии назначение препарата Ризоптан пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, противопоказано.

Бета-блокаторы

Концентрации в плазме ризатриптана могут увеличиваться из-за одновременного приема пропранолола. Это увеличение, наиболее вероятно, вызвано взаимодействием первичного метаболизма двух препаратов, поскольку MAO-A играет определенную роль в метаболизме как ризатриптана, так и пропранолола. Такое взаимодействие приводит к среднему увеличению площади под кривой и C_max до 70-80 %. Пациентам, принимающим пропранолол, надо применять препарат Ризоптан в дозе 5 мг.

Лекарственные средства надолол и метопролол не изменяют концентрации ризатриптана в плазме.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина/ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и серотониновый синдром

Поступали сообщения о пациентах с симптомами серотонинового синдрома (в том числе измененный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нейромышечные нарушения), которые возникали после применения ингибиторов обратного захвата серотонина/ингибиторов обратного захвата норадреналина, серотонина и триптанов.

Исследования in vitro показывают, что ризатриптан ингибирует цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Клинических данных относительно их взаимодействия нет.

При назначении ризатриптана пациентам, которые принимают субстраты CYP2D6, следует учитывать их потенциальное взаимодействие.

Ризоптан нельзя применять для профилактики.

Таблетки для перорального применения следует глотать целыми, запивая жидкостью.

Ризоптан следует назначать только тем пациентам, у которых был установлен точный диагноз — мигрень. Ризоптан не следует назначать пациентам с базилярной или гемиплегической мигренью.

Ризоптан не следует применять для лечения «атипичной» головной боли, т. е. такой, которая может быть связана с потенциально серьезными заболеваниями (например, инсульт, разорванная аневризма), при которых сужение цереброваскулярных сосудов может быть опасным.

Прием ризатриптана может быть связан с транзиторными симптомами, в том числе такими, как боль в груди и скованность, которая может быть интенсивной и охватывать горло. Если такие симптомы вызывают подозрение на ишемическую болезнь сердца, пациент должен прекратить прием препарата, также необходимо провести надлежащее обследование.

Как и другие агонисты рецепторов 5-HT_1B/1D, ризатриптан нельзя назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие заболевания сердца, и пациентам с угрозой возникновения заболевания коронарных сосудов (например, пациентам с артериальной гипертензией, диабетом, курильщикам или тем, кто принимает заместительную никотиновую терапию; мужчинам старше 40 лет, женщинам постклимактерического периода, пациентам с межжелудочковой блокадой и тем, у кого в семейном анамнезе много случаев заболеваний коронарных сосудов). Оценка кардиологического состояния может не выявить у пациента сердечно-сосудистых заболеваний, и поэтому в случае применения агонистов рецептора 5-HT₁ пациентам без первичных сердечно-сосудистых заболеваний в очень редких случаях могут наблюдаться серьезные кардиологические явления. Пациентам с установленным заболеванием коронарным атеросклерозом не рекомендовано принимать Ризоптан.

Агонисты рецептора 5-HT_1B/1D ассоциированы с коронарным вазоспазмом. В некоторых случаях при применении агонистов рецептора 5-HT_1B/1D
сообщалось о миокардиальной ишемии или инфаркте.

Другие агонисты рецептора 5-HT_1B/1D (например, суматриптан) нельзя назначать одновременно с препаратом Ризоптан.

Рекомендуется подождать, по крайней мере шесть часов после приема ризатриптана, прежде чем принимать препараты эрготаминового ряда (например, эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид). Прежде чем принять ризатриптан, необходимо убедиться, что после последнего приема препаратов, содержащих эрготамин, прошло хотя бы 24 часа. После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина сообщалось о серотониновом синдроме (в том числе измененный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нейромышечные нарушения). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное назначение ризатриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина отвечает клиническим показаниям, рекомендуется надлежащее наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения, в период увеличения доз или при добавлении еще одного серотонинергического средства.

Нежелательные эффекты чаще возникают во время одновременного применения триптанов (агонистов 5-HT_1B/1D) и растительных препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

У пациентов, принимающих триптаны, к которым относится и ризатриптан, может возникать отек Квинке (например, отек лица, распухание языка и фарингальный отек).

Если возникает ангионевротический отек языка или глотки, пациента необходимо взять под медицинское наблюдение до исчезновения симптомов. Лечение следует немедленно прекратить и заменить препаратом, который принадлежит к другому классу лекарственных средств.

Лактоза

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны его принимать.

При назначении ризатриптана пациентам, которые принимают субстраты CYP2D6, необходимо принимать во внимание их потенциальное взаимодействие.

Головная боль, вызванная чрезмерным употреблением препарата

Длительное применение любого болеутоляющего препарата от головной боли может усиливать головную боль. Если возникает такая ситуация (или есть подозрения на это), необходимо проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. Головную боль, вызванную чрезмерным употреблением препарата, можно подозревать у пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль, несмотря на регулярный прием препаратов от головной боли.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата Ризоптан у детей и подростков до 18 лет не были установлены.

Репродуктивная функция

Влияние на репродуктивную функцию человека не изучалось.

Применение в период беременности

Безопасность применения ризатриптана для беременных женщин не установлена. Ризоптан во время беременности следует назначать только в случаях крайней необходимости.

Лактация

Относительно людей данные отсутствуют.

Таким образом, женщинам в период лактации следует назначать ризатриптан с осторожностью. Влияние на младенца можно минимизировать, если избегать кормления грудью в течение 24 часов после приема препарата.

У некоторых пациентов мигрень или прием препарата Ризоптан может вызвать сонливость. Сообщалось также о том, что у некоторых пациентов, которые принимали ризатриптан, возникало головокружение. Поэтому во время приступов мигрени и после приема препарата Ризоптан пациентам следует оценивать свою способность выполнять сложные задачи.

Режим дозирования

Не применять препарат Ризоптан с профилактической целью.

Применяют внутрь. Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью.

Влияние пищи

При одновременном приеме с пищей абсорбция ризатриптана задерживается приблизительно на 1 час. Поэтому начало действия препарата может быть задержано, если принимать его в состоянии сытости.

Рекомендуемая доза — 10 мг.

Повторный прием

Следующую дозу можно принять не раньше, чем через 2 часа; в течение 24-часового периода можно принять не более двух доз.

При повторной головной боли в течение следующих 24 часов

Если после облегчения первичного приступа головная боль возвращается, можно принять еще одну дозу. Необходимо соблюдать вышеуказанные нормы дозирования.

При отсутствии эффекта

Эффективность повторной дозы для лечения того же приступа, когда первая доза не имела эффекта, не проверялась во время исследований ризатриптана. Таким образом, если после приема первой дозы у пациента не возникло терапевтического эффекта, нельзя принимать вторую дозу для лечения того же приступа.

В случае отсутствия терапевтического эффекта во время одного приступа, остается вероятность возникновения терапевтического эффекта при следующих приступах.

Некоторым пациентам следует назначать препарат Ризоптан в меньшей дозе (5 мг), особенно таким группам пациентов:

— пациенты, принимающие пропранолол. Принимать ризатриптан следует не ранее чем через 2 часа после приема пропранолола;

— пациенты с легкой и умеренной почечной недостаточностью;

— пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

Между приемом двух доз должно пройти не менее 2 часов; в течение 24-часового периода можно принять не более 2 доз.

Пациенты старше 65 лет

Эффективность и безопасность приема ризатриптана у пациентов старше 65 лет не были систематически изучены.

Дети (в возрасте до 18 лет)

Эффективность и безопасность применения препарата Ризоптан у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не были установлены.

Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Ризатриптан 40 мг (который принимали в виде одной дозы или двух доз с двухчасовым интервалом между дозами) обычно хорошо переносился; самыми частыми побочными эффектами при приеме препарата были головокружение и сонливость.

В исследовании клинической фармакологии, в котором 12 взрослых лиц принимали ризатриптан в общей кумулятивной дозе 80 мг (в течение 4 часов), у двух человек наблюдалась потеря сознания и/или брадикардия. У одного человека, женщины в возрасте 29 лет, через 3 часа после приема в общем 80 мг ризатриптана (в течение 2 часов) зафиксированы рвота, брадикардия и головокружение. После развития этих симптомов произошла атриовентрикулярная блокада III степени, чувствительная к действию атропина. У второго человека, мужчины в возрасте 25 лет, сразу после болюсной венепункции произошли временное головокружение, потеря сознания, недержание мочи и 5-секундная систолическая пауза (на ЭКГ-мониторе). Венепункция была проведена через 2 часа после того, как пациент принял общую дозу 80 мг ризатриптана (дозу принимал в течение 4 часов).

После передозировки могут возникать гипертензия или другие более серьезные сердечно-сосудистые симптомы. Пациентам, в отношении которых есть подозрение на передозировку препаратом Ризоптан, следует проводить очистку пищеварительного тракта (например, промывание желудка, а потом прием активированного угля). После этого в течение по крайней мере 12 часов необходимо проводить клинический и электрокардиографический мониторинги, даже если клинические симптомы не наблюдаются.

Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрации ризатриптана в сыворотке неизвестно.

Наиболее распространенными побочными эффектами являются головокружение, сонливость и слабость/утомляемость.

Частота побочных реакций определена таким образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (≤1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Часто:

— бессонница;

— головокружение, сонливость, парестезия, головная боль, гипестезия, снижение ясности мышления;

— сердцебиение, приливы;

— дискомфорт в горле;

— тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, диспепсия;

— покраснение кожи;

— местная тяжесть, боль в шее, местная напряженность скелетной мускулатуры;

— астения/усталость, боль в животе или груди.

Нечасто:

— дезориентация, раздражительность;

— атаксия, тремор, вертиго, дисгевзия/неприятный привкус, обморок;

— нечеткость зрения;

— тахикардия, аритмия, изменения на ЭКГ, гипертензия;

— одышка;

— чувство жажды;

— зуд, крапивница, ангионевротический отек (например, отек лица, распухание языка, отек глотки), сыпь, повышенное потоотделение;

— скованность, мышечная слабость, боль в области лица, миалгия.

Редко:

— аллергические реакции, анафилаксия/анафилактоидные реакции;

— нарушение мозгового кровообращения (согласно сообщениям, большинство этих побочных реакций возникло у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), брадикардия;

— свистящее дыхание.

Частота неизвестна:

— судороги, серотониновый синдром;

— ишемия или инфаркт миокарда (согласно сообщениям, большинство этих побочных реакций возникло у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), ишемия периферических сосудов;

— ишемический колит;

— токсический эпидермальный некролиз.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит:

активное вещество — ризатриптана бензоат 14,53 мг в пересчете на ризатриптан 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Таблетки круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.

По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке, по 1, 2 или по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе
ООО «Фарма Старт»,
Украина, г. Киев, бул. В. Гавела, 8
Тел./факс: +38044 2812333
e-mail: office_ua@acino.swiss, office@phs.ua
Держатель регистрационного удостоверения
ООО «Асино Украина»,
Украина, г. Киев, бул. В. Гавела, 8
Тел./факс: +38044 2812333
e-mail: office_ua@acino.swiss; office@phs.ua
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Ацино Каз»,
Республика Казахстан, 050010, г. Алматы, ул. Бегалина, 136 А
Телефон: +7 (727) 364 56 61
e-mail: PV-KAZ@acino.swiss

Действующее вещество: magaldrate;

1 жевательная таблетка содержит 800 мг магалдрата безводного;

Вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), полиэтиленгликоль 4000, мальтол, карамель ароматная, крем ароматный, кальция бехенат.

Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства: круглой формы, плоские, от белого до светло-бежевого цвета таблетки с вкраплениями, фаской с обеих сторон и гравировкой «800» с одной стороны.

Антацидные средства. Комбинации и комплексные соединения алюминия, кальция и магния.

Код АТХ А02А D02.

Фармакологические.

Препарат Риопан — это антацидное средство со слоистой структурой решетки. Действующим веществом препарата Риопан является магалдрата. Он содержит гидроксид алюминия и магния в одной молекуле.

Препарат Риопан снижает количество кислоты в желудке, и в зависимости от дозы и уровня рН связывает пепсин, желчные кислоты и лизолецитин. Таким образом устраняется агрессивное воздействие желудочного сока и образуется слой, защищающий его слизистую оболочку.

Связывания кислоты объясняется связыванием протонов ионами сульфата и гидроксида среднего слоя решетки. Во время нейтрализации структура решетки разрушается.

800 мг безводного магалдрата нейтрализует примерно 18-25 мг-экв соляной кислоты.

Таблетка Риопан 800 мг соответствует in vitro примерно 19 мг-экв кислотонейтрализующая активности. Поскольку уровень pH в течение 20-40 минут содержится в диапазоне от 3 до 5, что терапевтически оптимальным, применение препарата не вызывает кислотного рикошета.

Магалдрата не влияет на перистальтику желудка.

Фармакокинетика.

Магалдрата не абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В процессе нейтрализации высвобождается небольшое количество ионов алюминия и магния, которые при прохождении через кишечник превращаются в труднорастворимые фосфаты и затем выводятся с калом. Определенное количество катионов всасывается. Было отмечено незначительное повышение уровня алюминия также у пациентов с нормальной функцией почек. Длительное применение антацидных препаратов, содержащих алюминий, может привести к снижению абсорбции фосфатов.

Изжога, кислая отрыжка, ощущение тяжести и переполнения в области желудка.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
• Гипофосфатемия.
• Непереносимость фруктозы и сорбита.
• Привычный запор.
• Хроническая диарея.
• Тяжелый боль в животе неуточненной генеза.
• Болезнь Альцгеймера.

Препарат можно применять пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) только при регулярном контроле уровней магния и алюминия в плазме крови. Уровень алюминия в плазме крови не должен превышать 40 нг / мл.

При приеме препарата Риопан и других лекарственных средств следует соблюдать интервал не менее 2:00, поскольку антацидные средства могут влиять на всасывание других препаратов.

Наблюдалось значительное снижение абсорбции антибиотиков, включая тетрациклин, производные хинолонов (ципрофлоксацина, офлоксацина, норфлоксацина), поэтому во время лечения этими антибиотиками не рекомендуется принимать антацидные средства. Наблюдалось также незначительное снижение абсорбции дигоксина, изониазида, препаратов железа, хлорпромазина, бензодиазепинов, хено- и урсодезоксихолевой кислоты, индометацина и циметидина при применении этих лекарственных средств одновременно с препаратом Риопан.

Отмечалось потенциальное усиление действия антикоагулянтов кумаринового ряда.

Не следует применять антацидные средства, содержащие алюминий, совместно с кислыми напитками (фруктовые соки, вина), шипучие таблетки, лимонной и винной кислотой, поскольку усиливается всасывание солей алюминия в кишечнике.

При одновременном применении с салицилатами усиливается выведение салицилатов почками вследствие ощелачивания мочи.

Препарат Риопан нельзя применять в течение более 2 недель без консультации врача. Если жалобы сохраняются в течение длительного времени и / или часто повторяются, нужно провести обследование, чтобы исключить наличие тяжелого заболевания, такого как язва или злокачественная опухоль. Для постановки диагноза нужно обратиться к врачу.

В редких случаях после применения препарата в высоких дозах в течение нескольких лет наблюдалось снижение всасывания кальция и фосфатов с последующей остеомаляцией.

Препарат можно применять пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин), особенно тем, которые находятся на диализе, только при регулярном контроле уровней магния и алюминия в плазме крови. Уровень алюминия в плазме крови не должен превышать 40 нг / мл. Препарат противопоказано применять пациентам с болезнью Альцгеймера и с осторожностью применять пациентам с метаболическими нарушениями в костной ткани и пациентам на низкофосфатной диете для снижения риска интоксикации алюминием, гипермагниемии и гипофосфатемии. При применении препарата длительное время и высокими дозами необходимо регулярно контролировать уровень магния и алюминия в сыворотке крови.

При нарушении функции почек и длительном применении препарата из-за содержания солей алюминия могут наблюдаться высокие уровни алюминия в плазме крови и / или в тканях (отложения алюминия, прежде всего в нервной и костной тканях), а также признаки передозировки. Однако исследования показали, что абсорбция алюминия у пациентов с нарушением функции почек при применении магалдрата ниже, чем при применении солей алюминия. Кроме того, после кратковременного применения магалдрата пациентами с нормальной функцией почек не наблюдается отложения алюминия в мозге и костной ткани в отличие от применения солей алюминия, не у назначении антацидов.

Повышение рН желудочного сока увеличивает риск размножения патогенных микроорганизмов, при проведении искусственного дыхания может увеличить частоту развития нозокомиальной пневмонии у пациентов.

Поскольку препарат Риопан не содержит сахара и содержит небольшое количество натрия, его можно применять для лечения пациентов с сахарным диабетом и артериальной гипертензией.

Одна жевательная таблетка Риопан содержит около 0,774 г сорбита (при применении Риопану в рекомендованных дозах около 6,2 г сорбита в сутки), поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует применять препарат.

Гидроксид алюминия может привести к запору и магния гидроксид может привести гипокинезии кишечника. Применение препарата в высоких дозах может вызвать или усугубить обструкцию кишечника и кишечную непроходимость, особенно у пациентов с повышенным риском таких осложнений, например, у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов пожилого возраста.

Пациентам необходимо обратиться к врачу в случае уменьшения массы тела возникновения затруднений при глотании и постоянном ощущении дискомфорта в животе нарушениях пищеварения, появились впервые, или изменении течения уже существующих нарушений пищеварения; почечной недостаточности.

При длительном применении препарата необходимо обеспечить поступление в организм достаточного количества фосфора, поскольку гидроксид алюминия связывается с фосфатами и снижает их всасывание из пищеварительного тракта. Повышается выведение кальция с мочой, что может привести к нарушениям кальциево-фосфатного равновесия и создать условия для развития остеомаляции (симптомы — жалобы на слабость и боль в костях).

Во время лечения пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать в динамике показатели состояния почек, размер язвы, появление диареи, сывороточный уровень алюминия и магния.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Контролируемых исследований действия магалдрата у животных и беременных женщин не проводили. Эксперименты на животных показали, что применение солей алюминия имеет неблагоприятное воздействие на плод. Проведенные исследования показали накопление алюминия в костях недоношенных детей. Для предупреждения интоксикации алюминием препарат принимать кратковременно и в минимально возможном применении.

Алюминиевые соединения также проникают в грудное молоко. В исследованиях было установлено, что уровень алюминия после приема солей алюминия заметно повышается, тогда как после приема магалдрата благодаря слоистой структуре решетки уровень алюминия в плазме крови не отличается от уровня без применения антацидов.

Следует учитывать содержание ионов алюминия и магния, способных влиять на транзит в желудочно-кишечном тракте, а именно:

• соли магния гидроксида могут вызвать диарею;
• соли алюминия могут быть причиной запора и ухудшать течение запоров, которые часто наблюдаются в период беременности.

Следует избегать длительного применения и превышение доз препарата в период беременности.

Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет.

Взрослые рекомендуемая доза составляет 1 таблетку препарата Риопан.

При незначительных жалобах следует применять препарат через 0,5-1 ч после приема пищи или сразу при появлении существенных жалоб.

Жевательные таблетки необходимо рассосать или тщательно разжевать.

Нельзя превышать максимальную суточную дозу — 8 жевательных таблеток (6,4 г магалдрата).

Если симптомы не исчезают через 2 недели лечения, необходимо обратиться к врачу для проведения обследования.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Дети. В настоящее время данные систематических исследований по применению и безопасности препарата у детей отсутствуют.

Случаев передозировки препаратом Риопан не зафиксировано.

Симптомы передозировки алюминием гидроксидом и магнием гидроксидом проявляются быстрой утомляемостью, покраснением лица, истощением, мышечной слабостью и неадекватным поведением.

Могут наблюдаться также признаки метаболического алкалоза: изменение настроения или умственной активности, онемение или боль в мышцах, нервозность и быстрая утомляемость, замедление дыхания, неприятные вкусовые ощущения.

Лечение при передозировке магнием: регидратация, форсированный диурез. Можно назначить кальция глюконат внутривенно. В случае почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто ( >10%), часто ( > 1% — <10%), нечасто ( > 0,1% — <1%), редко ( > 0,01% — <0,1%), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто мягкие испражнения (особенно при применении высокой дозы).

Очень редко диарея, запор.

У пациентов с почечной недостаточностью или при длительном применении высоких доз препарата возможно повышение уровня алюминия и магния в крови, что может привести к накоплению алюминия, главным образом в нервной и костной тканях, и к дефициту фосфатов.

Нарушение вкуса (ощущение привкуса мела) тошнота рвота интоксикация алюминием и / или магнием, чаще всего у больных с почечной недостаточностью.

Деменция, ухудшение состояния при болезни Альцгеймера.

Остеомаляция, остеопороз.

Реакции гиперчувствительности, в том числе зуд, крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции, бронхоспазм.

Уменьшение содержания фосфора в организме возможно при применении даже обычных доз препарата у пациентов, рацион питания которых характеризуется низким содержанием фосфора.

Усиление процессов резорбции в костной ткани, гиперкальциурия.

У пациентов с почечной недостаточностью длительное применение высоких доз солей алюминия и магния может приводить к развитию энцефалопатии, микроцитарной анемии или ухудшить течение остеомаляции, индуцированной диализом. Длительное применение или прием высоких доз могут вызвать синдром дефицита фосфора (потеря аппетита, мышечная слабость, уменьшение массы тела).

Гидроксид алюминия может быть опасен для пациентов с порфирией, находящихся на гемодиализе.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной коробке.