Рофекоксиб инструкция по применению цена уколы

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Рофекоксиб

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Рофекоксиб

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Рофекоксиб

  • Взаимодействие

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

Структурная формула

Структурная формула Рофекоксиб

Русское название

Рофекоксиб

Английское название

Rofecoxib

Латинское название

Rofecoxibum (род. Rofecoxibi)

Химическое название

4-[4-(Метилсульфонил)фенил]-3-фенил-2(5H)-фуранон

Брутто формула

C17H14O4S

Фармакологическая группа вещества Рофекоксиб

Нозологическая классификация

Код CAS

162011-90-7

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Характеристика

Порошок белого или беловато-желтоватого цвета. Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле и изопропилацетате, очень мало растворим в этаноле, практически нерастворим в октаноле, нерастворим в воде.

Фармакология

Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1.

При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность — более 90%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Cmax достигается через 2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс — около 120 мл/мин.

Применение вещества Рофекоксиб

Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС.

Ограничения к применению

Анамнестические сведения о развитии астматических приступов, крапивницы или др. аллергических реакций при приеме салицилатов или других НПВС; почечная недостаточность — при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (отсутствует клинический опыт применения у этой категории больных), умеренные или выраженные нарушения функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Рофекоксиб

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2% — артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Со стороны органов ЖКТ: ≥ 2% — изжога, тошнота, диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области; рвота; в единичных случаях — изъязвления слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: ≥ 2% — отек нижних конечностей; ≥ 1% — повышение АЛТ и/или АСТ.

Взаимодействие

Может повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время. Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи.

Остеоартрит: начальная доза — 12,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости — 25 мг (максимальная суточная доза).

Купирование острой боли и лечение первичной дисменореи: начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки, затем — 25–50 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 50 мг.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют у пациентов с указанием на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при наличии отеков, некомпенсированной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов старше 65 лет. На фоне выраженной почечной или печеночной недостаточности необходимо тщательное мониторирование функции почек/печени. У пациентов с дегидратацией желательно проведение регидратации до начала лечения.

Рофекоксиб

Rofecoxib

Фармакологическое действие

Рофекоксиб — нестероидный противовоспалительный препарат, селективный ингибитор ЦОГ-2; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет образование провоспалительных факторов, высвобождение медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Практически не оказывает отрицательного влияния на желудочно-кишечный тракт и уменьшает вероятность развития почечного папиллярного некроза, связанного с применением нестероидных противовоспалительных средств — неизбирательных ингибиторов ЦОГ.

Фармакокинетика

После приёма внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — более 90 %. Связь с белками плазмы — около 90 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72 % в виде неактивных метаболитов, менее 1 % — в неизменённом виде) и с фекалиями (14 % в неизменённом виде). Плазменный клиренс — около 120 мл/мин.

Показания

Остеоартроз, болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рофекоксибу, беременность (III триместр — преждевременное закрытие артериального протока у плода), период лактации.

С осторожностью

Беременность (I–II триместр); почечная недостаточность, бронхиальная астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и лекарственных средств пиразолонового ряда) в анамнезе.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения рофекоксиба при беременности не проведено.

Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения рофекоксиба в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли рофекоксиб в человеческое грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи.

При остеоартрозе начальная доза — 12,5 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу можно увеличить до 25 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 25 мг.

При болевом синдроме и для лечения альгодисменореи начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки; затем — 25–50 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 50 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы

Головокружение, спутанное сознание, сонливость, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы

Нарушение функции почек.

Со стороны пищеварительной системы

Изжога, диспепсия, тошнота, диарея, рвота; редко — афтозный стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления; хроническая сердечная недостаточность.

Лабораторные показатели

Повышение активности АЛТ, АСТ.

Прочие

Отёки нижних конечностей.

Аллергические реакции

Ангионевротический отёк, зуд, сыпь, крапивница.

Взаимодействие

Повышает концентрацию метотрексата в плазме на 23 %.

Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибиторами АПФ.

Не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику преднизона, преднизолона, гормональных контрацептивов для приёма внутрь (этинилэстрадиол, норетиндрон), дигоксина.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени.

Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксиба в плазме на 50 %.

Антациды, циметидин и кетоконазол не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рофекоксиба.

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Меры предосторожности

У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение рофекоксиба (который подавляет синтез Pg) может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наибольшая вероятность такого действия наблюдается у пациентов с указаниями в анамнезе на выраженные нарушения функции почек, декомпенсированную сердечную недостаточность, цирроз печени. У этой категории пациентов в период лечения необходим тщательный контроль функции почек.

Пациентам со значительной дегидратацией до начала терапии рекомендуется проведение регидратации.

Риск развития перфораций, язв или кровотечений в верхних отделах желудочно-кишечного тракта повышается у пациентов старше 65 лет.

Препарат может маскировать лихорадку, которая является проявлением инфекции, что необходимо принимать во внимание при назначении рофекоксиба пациентам, получающим терапию по поводу инфекционного заболевания.

В период лечения необходимо контролировать протромбиновое время (особенно при комбинированной терапии с антикоагулянтами).

Не используется в качестве средства для профилактики заболеваний сердечно-сосудистых заболеваний.

Классификация

  • АТХ

    M01AH02

  • Фармакологическая группа

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    C
    (риск не исключается)

Информация о действующем веществе Рофекоксиб предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Рофекоксиб, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Состав

Таблетки 25 и 50 мг включают в состав действующее вещество рофекоксиб и вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, бета-циклодекстрин, натрия метилгидроксибензоат, тальк очищенный, повидон, диоксид кремния коллоидный, натрия пропилгидроксибензоат, натрия крахмалгликолят, стеарат магния, бриллиантовый синий, тартразин цветной, крахмал.

Гель включает в состав действующее вещество рофекоксиб и вспомогательные компоненты: льняное масло, ментол, метилсалицилат, феноксиэтанол, бутилгидрокситолуол, пропиленгликоль, изопропиловый спирт, очищенная вода, карбомер, триэтаноламин, динарии эдетат, полиэтиленгликоль, гидратированное касторовое масло, полиоксил.

Форма выпуска

  • таблетки двояковыпуклые округлой формы 25 и 50 мг в блистерной упаковке в картонной пачке №10;
  • гель в полиэтиленовой тубе в картонной упаковке 30 г;
  • раствор д/ инъекций в ампулах 1 мл (25 мг) в картонной упаковке №5;
  • суппозиторий 25 мг в полиэтиленовой упаковке в картонной пачке №10.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее, противоотечное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат группы НПВП, содержит рофекоксиб, относящийся к веществам-ингибиторам ЦОГ-2 с высокой степенью избирательности действия. Механизм противовоспалительного эффекта препарата базируется на угнетении процесса выработки простагландинов, осуществляющийся за счет ингибирования ЦОГ-2, при этом, рофекоксиб не подавляет ЦОГ-1 и соответственно не нарушаются физиологические процессы, связанным с ЦОГ-1 в кишечнике и тромбоцитах, тканях, желудке.

Анальгезирующее действие начинается через 10 мин при инъекционном способе препарата, а его пик наблюдается через 4 часа, затем эффект на протяжении 24 часов снижается.

В препарате в форме геля для местного применения содержится метилсалицилат, льняное масло, ментол. Метилсалицилат эффективен при местных мышечных болях, повреждении мягких тканей, болях в суставах. Льняное масло относится к диэмульгированным веществам и является компонентом для смягчения при местном применении.

Ментол при наружном применении вызывает ощущение холода, что приводит к стимуляции холодовых рецепторов и стабилизации в нейроновых мембранах потока ионов кальция.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность около 93%. Cmax в крови определяется через 2 часа. Отмечается высокая связь с белками крови (около 87%), проникает через ГЭБ. Нанесенный на кожу препарат всасывается очень медленно и нанесение значительного его количества на кожу к повышению концентрации активно действующего вещества в крови не приводит. Рофекоксиб биотрансформируется в печени, выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Показания к применению

Периартрит, тендевит, остеоартрит, ревматоидный артрит, бурсит, тромбофлебит, травмы опорно-двигательной системы, болевой синдром разного генеза, пульпит, стоматит, гингивит, заболевания ЛОР-органов, половых органов и мочевыделительной системы, III триместр беременности.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, аллергические реакции на салицилаты или НПВП, бронхиальная астма, онкологические заболевания, возраст до 12 лет.

Внутримышечные инъекции препарата не рекомендуется назначать лицам с инсультами, инфарктами миокарда в анамнезе, атеросклерозе, выраженной артериальной гипертензии.

Побочные действия

Головокружение, сонливость, заторможенность, диспепсия, изжога, тошнота, боли в эпигастральной области, реже — сердечная недостаточность, афтозный стоматит, ангионевротический отек, кожный зуд, отек нижних конечностей, крапивница, сыпь.

Денебол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Денебол принимают независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза препарата для купирования болевого синдрома составляет 50 мг 1 раз в день, затем дозировка снижается до 25 мг 1 раз в сутки. Принимать до полного купирования острого болевого синдрома, однако, не превышать длительность приема более 2 недель.

Ревматоидный артрит и остеоартрит: начальная рекомендуемая доза — 12,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости она быть повышена до 25 мг. Курс приема по 4–6 недель.

Раствор для инъекций: препарат вводят в/м глубоко в ягодицу 1 раз в сутки. Начальная рекомендуемая суточная доза — 50 мг, затем доза может быть уменьшена. Раствор для инъекций рекомендуется использовать кратковременно (в течение недели) с дальнейшим переходом на другие формы препарата. При комбинированном использовании Денебола с другими лекарственными формами (таблетки, гель) суточная доза препарата в общем не должна превышать 50 мг.

Денебол гель: наносят на участок кожи в пораженной области и слегка втирают 3–4 раза в день. Продолжительность лечения зависит от эффекта применения геля.

Денебол в форме суппозитория применяют ректально по одному суппозиторию 2 раза вдень для лечения первичной дисменореи и купирования острой боли при воспалительных заболеваниях. Продолжительность применения свечей не должна превышать 1,5 месяца.

Передозировка

Препарат малотоксичен, данные о случаях передозировки отсутствуют.

Взаимодействие

При совместном приеме препарата с ингибиторами АПФ эффективность гипотензивной терапии резко снижается.

Рофекоксиб нельзя принимать совместно с продуктами и ЛС, содержащими кофеин из-за риска повышения АД.

Применение ряда антибиотиков (рифамицин, Рифампицин) снижают концентрацию Денебола в плазме крови.

Денебол не оказывает влияние на фармакокинетику Кетоконазола, Преднизолона, Дигоксина, Циметидина, оральных контрацептивов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25 °C.

Срок годности

3 года для таблеток и 2 года для геля, раствора, свечей.

Аналоги Денебола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Рофекоксиб
  • Оротикс
  • Целебрекс
  • Ревмоксиб
  • Диклофенак
  • Ремисид
  • Кетонал
  • Напроксен
  • Ибупрофен
  • Траумель С
  • Вольтарен

Отзывы о Денеболе

Отзывы о препарате среди лиц, часто использующих его в своей практике положительные.

  • «… После работ на огороде начался сильнейший радикулит, даже поднимался с кровати с сильнейшими болями. Посоветовали уколы Денебола, уже после первого укола начал подниматься с кровати и ходить, а после третьего укола боль исчезла и движения восстановились»;
  • «… Мазь Денебол – мой спасатель! Страдаю ревматоидным артритом, поэтому этот препарат постоянно в моей аптечке».

Некоторые пациенты отмечают побочное действие препарата, особенно часто со стороны желудка, в частности гастриты. Чтобы избежать негативного влияния препарата необходимо строго соблюдать рекомендуемую длительность его приема.

Цена Денебола, где купить

Цена таблеток Денебол 50 мг №10 варьирует в пределах 500 рублей за упаковку. Стоимость таблеток в дозировке 25 мг №10 составляет в среднем 250 рублей. Гель Денебол 30 г — в среднем 200 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Денебол табл. 50 мг N10

показать еще

Роукоксиб-Роутек (Roucoxib-Rowtech) инструкция по применению

💊 Состав препарата Роукоксиб-Роутек

✅ Применение препарата Роукоксиб-Роутек

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено

⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт:
 Целекоксиб

Описание активных компонентов препарата

Роукоксиб-Роутек
(Roucoxib-Rowtech)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.09.27

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

M01AH01

(Целекоксиб)

Лекарственная форма

Роукоксиб-Роутек

Капс. 200 мг: 10 шт.

рег. №: ЛП-003486
от 03.03.16
— Заменено

Дата перерегистрации: 22.04.19

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Роукоксиб-Роутек

Капсулы твердые желатиновые № 2, корпус белого цвета, крышечка темно-красного цвета, содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 43.15 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.75 мг, магния стеарат — 9 мг.

Состав корпуса капсулы: желатин — 81.4%, метилпарагидроксибензоат — 0.8%, пропилпарагидроксибензоат — 0.2%, натрия лаурилсульфат — 0.1%, вода — 14.5%, титана диоксид — 3%.
Состав крышечки капсулы: желатин — 82.237%, метилпарагидроксибензоат — 0.8%, пропилпарагидроксибензоат — 0.2%, натрия лаурилсульфат — 0.1%, вода — 14.5%, титана диоксид — 1.2%, краситель азорубин — 0.428%, краситель Понсо 4R 0.535%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармако-терапевтическая группа:

НПВП

Фармакологическое действие

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания активных веществ препарата

Роукоксиб-Роутек

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь.

В зависимости от показаний разовая доза составляет 100-400 мг.

Кратность приема зависит от схемы применения.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; иногда — усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения — острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: часто — кожный зуд, кожная сыпь; иногда — алопеция, крапивница; имеются сообщения — фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: иногда — шум в ушах, затуманивание зрения; редко — потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения — нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения — анафилаксия, васкулит.

Со стороны организма в целом: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к целекоксибу; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе); период после проведения операции аортокоронарного шунтирования; эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по
классификации NYHA); клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии; неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; субарахноидальное кровоизлияние; беременность, период грудного вскармливания; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние; тяжелые соматические заболевания; длительное применение НПВП; одновременное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином, ингибиторами изофермента CYP2C9; пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела; туберкулез; курение; алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени средней степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК<30 мл/мин), прогрессирующих
заболеваниях почек, подтвержденной гиперкалиемии.

С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

Применение у детей

тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Особые указания

Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

В период лечения рекомендуется контролировать АД.

Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени после 2 недель терапии целекоксибом, в дальнейшем показатели печени должны постоянно контролироваться. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) или системные проявления (например, эозинофилия, кожная сыпь) пациент должен прекратить прием целекоксиба и обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.

Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.

Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами (например, с препаратами кумарина) возможно увеличение протромбинового времени.

Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.

Ингибирование синтеза простагландинов под влиянием целекоксиба может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II.

У пациентов пожилого возраста, обезвоженных (в т.ч. у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.

Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.

Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. к. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.

Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Роукоксиб-Роутек — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003486

Торговое наименование препарата

Роукоксиб-Роутек

Международное непатентованное наименование

Целекоксиб

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

На 1 капсулу:

Активное вещество: целекоксиб — 200 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 43,15 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, натрия лаурилсульфат 8,10 мг, повидон К-30 6,75 мг, магния стеарат 9,00 мг.

Состав оболочки капсулы:

Корпус: желатин 81,400%, метилпарагидроксибензоат 0,800%, пропилпарагидроксибензоат 0,200%, натрия лаурилсульфат 0,100%, вода 14,500%, титана диоксид 3,000%.

Крышечка: желатин 82,237%, метилпарагидроксибензоат 0,800%, пропилпарагидроксибензоат 0,200%, натрия лаурилсульфат 0,100%, вода 14,500%, титана диоксид 1,200%, краситель азорубин 0,428%, краситель Понсо 4R 0,535%.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 2, корпус белого цвета, крышечка темно-красного цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП

Код АТХ

M01AH01

Фармакодинамика:

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика:

Всасывание. При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.

Влияние приема пищи. Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Стах примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Распределение. Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9. (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Выведение. Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 4500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.

Особые группы

Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

Раса. У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1,73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Показания:

— Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;

— болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);

— лечение первичной дисменореи.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата;

— повышенная гиперчувствительность к сульфонамидам;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

— состояние после операции аорто-коронарного шунтирования;

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; церебро-васкулярное или иное кровотечение;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

— сердечная недостаточность, стадия декомпенсации (функциональный класс II-IV по классификации NYHA);

— клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в тяжелой стадии;

— беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и период грудного вскармливания»);

— тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения);

— возраст до 18 лет (нет опыта применения);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Целекоксиб следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori,совместное использование с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»); заболевания сердечно-сосудистой системы (см. «Особые указания»); цереброваскулярные заболевания; дислипидемия / гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; одновременное применение с ингибиторами СУР2С9; длительное использование НПВП; тяжелые соматические заболевания; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), курение, длительное использование НПВП, туберкулез, алкоголизм.

Беременность и лактация:

Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения целекоксиба во время беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов у ребенка, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема целекоксиба для матери.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.

Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Роукоксиб-Роутек, следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным курсом. Максимальная рекомендуемая суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг.

Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендуемая доза составляет 200 мг 1-2 раза в сутки.

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендуемая доза составляет 200 мг 1-2 раза в сутки.

Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Пациенты пожилого возраста: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Препарат Целекоксиб, не следует принимать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания».).

Нарушение функции почек: недостаточности коррекция дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. раздел «Особые указания»).

Одновременное применение с флуконазолом: пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), препарат Роукоксиб-Роутек следует назначать в минимальной рекомендуемой дозе.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: периферические отёки, повышение артериального давления, утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто: «приливы», ощущение сердцебиения; редко: тахикардия, проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда; очень редко — васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто — заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — перфорация кишечника, панкреатит.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, бессонница; нечасто — беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость; редко — спутанность сознания (психоз), галлюцинация; очень редко — кровоизлияние в головной мозг, асептический минингит, потеря вкусового ощущения, потеря обоняния.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевых путей; редко — острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — фарингит, ринит; очень редко — тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница, экхимозы; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочитании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный Пустулез, эксфолиативный дерматит.

Со стороны крови: нечасто — анемия, экхимозы, редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания; очень редко — анафилактическая реакция.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение активности “печеночных” ферментов; редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны органов чувств: нечасто — ощущение «шума» в ушах, «нечеткость» зрительного восприятия, конъюктивит.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла; частота неизвестна — снижение фертильности у женщин.

Общие: нечасто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, отек лица, боль в грудной клетке.

Передозировка:

Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки.

При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови из-за высокой степени связывания препарата с белком.

Взаимодействие:

Исследования “in vitro” показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия “in vivo” с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

Варфарин и другие антикоагулянты (например, препараты кумарина, сульфонамиды): при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.

Флуконазол, кетоконазол: пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9) целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе (см. «Дозировка и способ применения»). Кетоконазол (ингибитор CYP3 А4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Индукторы CYP 2С9: Одновременное применение индукторов CYP 2С9, таких как рифампицин, хлорфенамина, прометацина, колестирамина, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента /антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) / антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ / антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление.

Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон /35 мкг этинилэстрадиол).

Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Другие НПВП: Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

Дигоксин: возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.

Противодиабетические средства для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта.

Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения.

При приеме Мифепристона, целекоксиб может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Особые указания:

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целекоксиб, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьёзных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения целекоксибом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность.

Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.

Следует соблюдать осторожность при назначении терапии целекоксибом пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию целекоксибом.

Влияние на функцию печени. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.

В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фулминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.

Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения целекоксибом.

Анафилактические реакции. При приеме целекоксиба были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием целекоксиба при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако, основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что целекоксиб оказывает такое влияние.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 200 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в алюминиевый/ПВХ/ПВДХ блистер.

По 1 блистеру с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 30° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «РОЗЛЕКС ФАРМ» (ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ»), 171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская д. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Скан Биотек Лимитед

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководство по обслуживанию прадо 120
  • Скачать руководство форд фокус дизель
  • Дизели 211д 3 руководство по эксплуатации
  • Должностная инструкция инженера программиста станков с чпу
  • Ipega pg 9128 инструкция на русском