Ролитен инструкция по применению цена отзывы аналоги кому прописывают

Дата согласования: 04.10.2010

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав и форма выпускa
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров.

Фармакологическое действие

Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в сыворотке достигается через 1–3 ч. Величина C_max повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).

Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 сут. Объем распределения толтеродина — 113 л.

Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно.

Выведение. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а T_1/2 — 2–3 ч. T_1/2 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3–4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% — с калом, при этом менее 1% — в неизмененном виде и около 4% — в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T_1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

гиперчувствительность;

задержка мочи;

закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);

миастения;

язвенный колит;

мегаколон;

беременность;

период лактации;

детский возраст.

С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, нейропатия, невправимая грыжа.

Внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.

Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

Частота развития побочных эффектов определялась следующим образом: часто — более 10%; не часто — 1–10%; редко — менее 1%

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто — сухость во рту; не часто — нарушения аккомодации, снижение слезоотделения (ксерофтальмия), сухость кожи; редко — задержка мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: не часто — диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто — головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко — нарушения сознания.

Прочие: не часто — слабость, усталость, увеличение веса; редко — боли в груди; аллергические реакции, приливы крови к коже лица.

При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.

При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако совместное применение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4 или CYP1А2.

Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина тартрата за 1 прием.

Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) — физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания  — катетеризация; при расширении зрачков — пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Купить Ролитен в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Международное название: tolterodine; (R) -2 [3- [bis (1-метилэтил) амино] 1-фенилпропил] -4-метилфенол [R- (R *, R *)] — 2,3 дигидроксибутандиоат (1: 1) (соль ) 

Белые или почти белые, круглые таблетки, двояковыпуклые с обеих сторон, покрытые оболочкой

1 таблетка содержит тольтеродина тартрата 2 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция двухосновной фосфат, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный

Оболочка: опадрай OY-S-58910 белый.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Средства, применяемые в урологии, включая спазмолитики. Код АТС G04B D07.

Фармакологические Тольтеродин — конкурентный блокатор М-холинергических рецепторов мочевого пузыря и слюнных желез. Связываясь с этими рецепторами, тольтеродин приводит к снижению сократительной функции мочевого пузыря и уменьшение слюноотделения. Выраженное влияние тольтеродина на функцию мочевого пузыря было отмечено также у здоровых добровольцев. После приема 6,4 мг происходило неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивалось количество остаточной мочи и уменьшалось напряжение детрузора, что вызывало спазмолитическое действие препарата на мочевые пути. После приема внутрь тольтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, которое является основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит имеет близкие к тольтеродину фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата. Как тольтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное, высокоспецифичны отношении мускариновых рецепторов и не влияют существенно на другие рецепторы. Максимальный эффект следует ожидать после 4 недель приема препарата.

Фармакокинетика. После приема внутрь тольтеродин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 — 2 ч после приема и повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале 1 — 4 мг. Тольтеродин экстенсивно метаболизируется в печени после приема внутрь. Главный путь метаболизма осуществляется с помощью полиморфного фермента CYP2D6 и приводит к образованию 5-гидроксиметильного фармакологически активного метаболита. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л / ч, а период полувыведения — 2 — 3 часа. Для людей, у которых отсутствует фермент CYP2D6, путем метаболизма является деалкирування через СУРЗА4 к N-деалкированого тольтеродина, не является активным. У таких людей увеличен период полувыведения и сниженный клиренс, что приводит к повышению концентрации. Таким образом, безопасность, переносимость и клиническая эффективность в обеих группах пациентов сравнима независимо от фенотипа. Биодоступность тольтеродина составляет 65% у лиц с пониженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина в крови повышается. После введения 14 С-тольтеродина почти 77% радиоактивной метки выводится с мочой, 17% — с калом.

Гиперактивность (нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Ролитен принимают внутрь по 2 мг 2 раза в сутки независимо от приема пищи. При развитии выраженных побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через каждые 2 — 3 месяца следует оценивать клинический эффект лечения. Рекомендуемая доза для пациентов с нарушениями функции печени и / или почек — 1 мг 2 раза в сутки.

Препарат может вызывать М-холинолитические эффекты легкой и средней степени тяжести, такие как сухость кожи и слизистых оболочек, уменьшение слезоотделения, диспепсия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции

со стороны нервной системы: повышенная эмоциональная лабильность, нарушение сознания, галлюцинации, парестезии, головная боль, головокружение, сонливость

глаза: ксерофтальмия, нарушения зрения, в том числе нарушение аккомодации

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала Q-T;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия

метаболические изменения: увеличение массы тела

общие проявления: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки.

Среди других побочных эффектов редко отмечались анафилактические реакции с ангионевротический отек и сердечной недостаточностью. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией. 

Задержка мочеиспускания, глаукома, тяжелая псевдопаралитическая миастения, тяжелый язвенный колит, мегаколон; повышенная чувствительность к препарату беременность и лактация; возраст до 18 лет. 

Симптомы: нарушение аккомодации, болезненные позывы к мочеиспусканию, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, мидриаз, увеличение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля при выраженных центральных антихолинергических эффектах (галлюцинациях, сильном возбуждении) назначение физостигмина; при судорогах или выраженном возбуждении — назначение бензодиазепинов; при тахикардии — назначение блокаторов β-адренорецепторов; при нарушении дыхания — искусственная вентиляция легких; при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; при выраженном мидриазом — назначение глазных капель с пилокарпином и перевода пациента в затемненное помещение; при увеличении интервала QT — стандартные поддерживающие мероприятия для ведения пролонгированного QT.

С осторожностью применяют Ролитен у пациентов со значительной обструкцией мочевых путей с риском задержки мочеиспускания, заболеваниями почек, патологией печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки), с обструктивным поражением пищеварительного тракта, нейропатии, неумелой грыжей, риском нарушения моторики желудочно кишечного тракта.

С осторожностью назначают больным, имеющим факторы риска удлинения интервала QT (гипокалиемия, брадикардия, одновременный прием препаратов, способных вызвать увеличение интервала QT) и такие заболевания сердца, как ишемическая болезнь сердца, аритмия, хроническая сердечная недостаточность.

Влияние на управление автотранспортом и работу с опасными механизмами

Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и замедлять скорость реакции, он может влиять на способность к управлению автотранспортом и работу с потенциально опасными механизмами.

Следует избегать одновременного применения сильных ингибиторов CYРЗА4, таких, как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазных средств, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и тем самым повышать риск передозировки.

Одновременное применение других препаратов, обладающих антихолинергическими свойствами, может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательных эффектов. Напротив, при одновременном назначении агонистов М-холинорецепторов терапевтическое действие тольтеродина может ослабляться. Тольтеродин может ослабить действие прокинетиков, как метоклопрамид и цизаприд. Исследование взаимодействия не показали каких-либо взаимодействий с варфарином или комбинированными оральными контрацептивами (этинилэстрадиол / левоноргестрел). Одновременное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6) не приводит к клинически значимого взаимодействия. Одновременное применение Ролитен с диуретиками индапамид, гидрохлоротиазид, триамтерен, бендрофлуметиазид, хлоротиазид, метилхлортиазид или фуросемид, не приводил к любым неблагоприятным нарушений электрокардиограммы.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности — 2 года.