Роталфен укол для чего инструкция по применению взрослым

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Декскетопрофена трометамол — соль пропионовой кислоты, которая оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу НПВП. Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения ЦОГ. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность ЦОГ-1 и -2. Опубликованные результаты клинических исследований при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее влияние декскетопрофена трометамола при в/в введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности изучено при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и почечной колике. Анальгезивный эффект препарата быстро наступал и достигал максимума в течение первых 45 мин. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 ч. Применение препарата декскетопрофена трометамола позволяет значительно сократить дозу опиатов в случае их одновременного применения при послеоперационной боли.
Фармакокинетика. После в/м введения декскетопрофена трометамола C_maxдостигается через 20 мин (10–45 мин). Доказано, что при однократном в/м или в/в введении 25–50 мг AUC пропорциональна дозе. Результаты фармакокинетического исследования многократного применения препарата свидетельствовали, что AUC и среднее C_max после последнего в/м и в/в введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг массы тела. Период полураспределения равен примерно 0,35 ч, а Т_½ — 1–2,7 ч.
Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выделением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче выявляют только оптический изомер S –(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R –(–). После однократного и многократного введения дозы препарата степень его влияния на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), принимавших участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем у добровольцев молодого возраста, однако статистически значимой разницы в C_max и времени ее достижения не наблюдалось. Т_½ увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс снижался.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение при острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например, при послеоперационной боли, почечной колике и боли в пояснице.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8–12 ч. При необходимости повторную дозу вводят через 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат Роталфен предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только во время острой боли (≤2 сут). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, когда это возможно. Побочные реакции можно минимизировать за счет применения наиболее низкой эффективной дозы в течение как можно более короткого периода, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационной боли умеренной или тяжелой степени препарат можно применять по показаниям в тех самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется более низкая доза, а именно: максимальная суточная доза составляет 50 мг при нарушении функции почек легкой степени.
Заболевания печени. Пациентам с патологией печени легкой или умеренной степени (5–9 баллов по шкале Чайлд — Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10–15 баллов по шкале Чайлд — Пью).
Дисфункция почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина — 50–80 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина
В/м введение. Р-р для инъекций следует вводить глубоко в мышцу медленно.
В/в инфузия. Для проведения инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, р-ра глюкозы или р-ра Рингера лактата. Р-р для инфузии следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный р-р должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10–30 мин. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный р-р.
Роталфен, разведенный в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или в р-ре глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
Декскетопрофен нельзя смешивать в р-ре для инфузий с прометазином и пентазоцином.
В/в инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл р-ра для инъекций) вводят в/в в течение ≥15 с. Препарат можно смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина. Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона из-за образования белого осадка.
Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше. При в/м или в/в инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Р-р для инфузии следует применять сразу после его приготовления. При хранении разбавленных р-ров препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат Роталфен предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового р-ра следует утилизировать. Перед введением препарата необходимо убедиться, что р-р прозрачный и бесцветный. Р-р, содержащий твердые частицы, применять нельзя.
Дети. Препарат не следует применять детям из-за отсутствия данных об его эффективности и безопасности для этой возрастной категории.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВП или к вспомогательным веществам препарата;
• противопоказано, если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВП, провоцируют у пациента развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
• активная фаза язвенной болезни или кровотечение, подозрение на них или рецидивирующая пептическая язва или кровотечение в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения);
• желудочно-кишечное кровотечение, другое кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с терапией НПВП;
• болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
• БА в анамнезе;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина
• тяжелое нарушение функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд — Пью);
• геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови;
• III триместр беременности и период кормления грудью;
• противопоказано применение с целью нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения (из-за содержания этанола).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

в приведенной ниже таблице указаны распределены по органам и системам органов и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по данным имеющихся клинических исследований, признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщение о которых получены в постмаркетинговый период.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью применять у больных с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения препарата в комбинации с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. Побочные реакции можно минимизировать за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.
Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечали на различных этапах лечения НПВП, независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорации повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. У больных пожилого возраста повышена частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения. Перед назначением декскетопрофена трометамола больным, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или пептическую язву, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У больных с симптомами патологии ЖКТ и с заболеваниями ЖКТ в анамнезе на протяжении периода применения препарата необходимо контролировать состояние ЖКТ относительно возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительной системы (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте

Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением  препарата проконсультируйтесь  с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

ВНИМАНИЕ!

Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании. 
Для получения информаций о наличии препаратов позвоните 
на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.

Роталфен 50мг/2мл №5 ампулы

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Декскетопрофена трометамол — соль пропионовой кислоты, которая оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу НПВП. Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения ЦОГ. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность ЦОГ-1 и -2. Опубликованные результаты клинических исследований при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее влияние декскетопрофена трометамола при в/в введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности изучено при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и почечной колике. Анальгезивный эффект препарата быстро наступал и достигал максимума в течение первых 45 мин. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 ч. Применение препарата декскетопрофена трометамола позволяет значительно сократить дозу опиатов в случае их одновременного применения при послеоперационной боли.
Фармакокинетика. После в/м введения декскетопрофена трометамола Cmax достигается через 20 мин (10–45 мин). Доказано, что при однократном в/м или в/в введении 25–50 мг AUC пропорциональна дозе. Результаты фармакокинетического исследования многократного применения препарата свидетельствовали, что AUC и среднее Cmax после последнего в/м и в/в введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг массы тела. Период полураспределения равен примерно 0,35 ч, а Т½ — 1–2,7 ч.
Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выделением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче выявляют только оптический изомер S –(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R –(–). После однократного и многократного введения дозы препарата степень его влияния на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), принимавших участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем у добровольцев молодого возраста, однако статистически значимой разницы в Cmax и времени ее достижения не наблюдалось. Т½ увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс снижался.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение при острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например, при послеоперационной боли, почечной колике и боли в пояснице.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8–12 ч. При необходимости повторную дозу вводят через 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат Роталфен предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только во время острой боли (≤2 сут). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, когда это возможно. Побочные реакции можно минимизировать за счет применения наиболее низкой эффективной дозы в течение как можно более короткого периода, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационной боли умеренной или тяжелой степени препарат можно применять по показаниям в тех самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется более низкая доза, а именно: максимальная суточная доза составляет 50 мг при нарушении функции почек легкой степени.
Заболевания печени. Пациентам с патологией печени легкой или умеренной степени (5–9 баллов по шкале Чайлд — Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10–15 баллов по шкале Чайлд — Пью).
Дисфункция почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина — 50–80 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин) препарат противопоказан.
В/м введение. Р-р для инъекций следует вводить глубоко в мышцу медленно.
В/в инфузия. Для проведения инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, р-ра глюкозы или р-ра Рингера лактата. Р-р для инфузии следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный р-р должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10–30 мин. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный р-р.
Роталфен, разведенный в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или в р-ре глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
Декскетопрофен нельзя смешивать в р-ре для инфузий с прометазином и пентазоцином.
В/в инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл р-ра для инъекций) вводят в/в в течение ≥15 с. Препарат можно смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина. Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона из-за образования белого осадка.
Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше. При в/м или в/в инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Р-р для инфузии следует применять сразу после его приготовления. При хранении разбавленных р-ров препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат Роталфен предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового р-ра следует утилизировать. Перед введением препарата необходимо убедиться, что р-р прозрачный и бесцветный. Р-р, содержащий твердые частицы, применять нельзя.
Дети. Препарат не следует применять детям из-за отсутствия данных об его эффективности и безопасности для этой возрастной категории.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВП или к вспомогательным веществам препарата;
противопоказано, если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВП, провоцируют у пациента развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
активная фаза язвенной болезни или кровотечение, подозрение на них или рецидивирующая пептическая язва или кровотечение в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения);
желудочно-кишечное кровотечение, другое кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с терапией НПВП;
болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
БА в анамнезе;
тяжелая сердечная недостаточность;
нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин);
тяжелое нарушение функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд — Пью);
геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови;
III триместр беременности и период кормления грудью;
противопоказано применение с целью нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения (из-за содержания этанола).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в приведенной ниже таблице указаны распределены по органам и системам органов и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по данным имеющихся клинических исследований, признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщение о которых получены в постмаркетинговый период.

Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже выявляют гастрит. Также отмечали отеки, АГ и сердечную недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВП. Как и в случае применения других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, что в целом возникает у пациентов с системной красной волчанкой или со смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).
Применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, повышает риск развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью применять у больных с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения препарата в комбинации с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. Побочные реакции можно минимизировать за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.
Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечали на различных этапах лечения НПВП, независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорации повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. У больных пожилого возраста повышена частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения. Перед назначением декскетопрофена трометамола больным, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или пептическую язву, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У больных с симптомами патологии ЖКТ и с заболеваниями ЖКТ в анамнезе на протяжении периода применения препарата необходимо контролировать состояние ЖКТ относительно возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.
Для таких больных и лиц, применяющих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах или другие средста, повышающие риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.
Больным, особенно пожилого возраста, с наличием побочных реакций со стороны ЖКТ в анамнезе, необходимо сообщать врачу обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в том числе о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения.
Следует с осторожностью назначать препарат больным, одновременно применяющим средства, повышающие риск возникновения язвы или кровотечения, а именно: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства, такие как ацетилсалициловая кислота.
Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период на показатели коагуляции не влияло. Однако больным, принимающим декскетопрофена трометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например варфарин, другие кумариновые препараты или гепарин, необходимо находиться под тщательным наблюдением врача.
Больные с АГ и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней тяжести должны находиться под тщательным наблюдением врача из-за возможной задержки жидкости в организме и появления периферических отеков.
Согласно имеющимся клиническим и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах в течение длительного времени, повышает риск возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения такого риска для декскетопрофена трометамола недостаточно.
При неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ИБС, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния больного. Такую оценку требуется делать также перед началом продолжительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.
Были сообщения о редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВП, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Наиболее высокий риск их возникновения отмечают у больных в начале лечения, у большинства они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистой оболочки или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить. Как и все НПВП, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и ОПН.
Как и другие НПВП, препарат может вызвать временное незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АсАТ и АлАТ. При соответствующем повышении этих показателей лечение следует прекратить.
Требуется с осторожностью назначать препарат больным с нарушением функции печени и/или почек, а также пациентам с АГ и/или застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков. Из-за повышенного риска нефротоксичности препарат следует с осторожностью применять при лечении диуретиками, а также у больных, у которых возможно развитие гиповолемии.
Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности.
Больше всего нарушений функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени возникает у лиц пожилого возраста.
Препарат следует с осторожностью вводить больным с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. При применении НПВП были сообщения об активизации инфекционных процессов, с локализацией в мягких тканях. Таким образом, если при применении появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, больным рекомендуется немедленно обратиться к врачу.
Как и все другие НПВП, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять препарат у женщин, планирующих беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование в отношении бесплодия, следует рассмотреть возможность его отмены. Назначение препарата в I и II триместр беременности возможно в случае крайней необходимости.
Каждая ампула препарата содержит 200 мг этанола, что приравнивается к дозе 5 мл пива или 2,08 мл вина. Препарат может негативно влиять на больных алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении препарата в I и II триместр беременности, у детей и больных группы риска, например при заболеваниях печени, а также у лиц с эпилепсией.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата декскетопрофена трометамола противопоказано в III триместр беременности и в период кормления грудью. Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности повышает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и несращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы повышался с <1 до 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений возрастает с повышением дозы и продолжительности терапии. Применение декскетопрофена трометамола в I и II триместр беременности возможно только в случае крайней необходимости. Женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместр беременности следует применять наиболее низкую возможную эффективную дозу декскетопрофена трометамола на протяжении как можно более короткого периода лечения.
В III триместр все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают риск развития у плода:

кардиопульмонального токсического синдрома (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);
нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;
У матери и ребенка в конце беременности:

увеличение продолжительности кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения препарата в низких дозах;
задержку сокращения матки с соответствующей задержкой родов и увеличением продолжительности родов.
Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. На фоне применения препарата возможны головокружение и сонливость, поэтому не исключается слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Больные должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не рекомендуется одновременное применение НПВП с нижеуказанными средствами:

другими НПВП, в том числе салицилатами в высоких дозах (≥3 г/сут) (при одновременном применении нескольких НПВП повышается риск возникновения язвы в ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их синергического действия);
антикоагулянтами НПВП, усиливающими действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, а также угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача с контролем соответствующих лабораторных показателей;
гепарин: повышается риск развития кровотечений (угнетение функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача с контролем соответствующих лабораторных показателей;
кортикостероидными препаратами: повышается риск развития язвы в ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения;
литий (были сообщения о нескольких НПВП): НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (уменьшается элиминация лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходим контроль уровня лития в крови;
метотрексат в высоких дозах (≥15 мг/нед). За счет снижения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови
производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение нижеуказанных средств с НПВП требует осторожности:

диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почки (например при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих ЦОГ, одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у больного, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек;
метотрексат в низких дозах (<15 мг/нед): за счет снижения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у лиц пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;
пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения;
зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1–2 нед после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить уровень ретикулоцитов;
препараты сульфонилмочевины: НПВП способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения их в соединениях с белками плазмы крови.
Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:

блокаторы β-адренорецепторов: НПВП способны ослабить их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;
циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;
тромболитические средства: повышается риск кровотечения;
антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;
пробенецид: возможно повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;
сердечные гликозиды: НПВП способны повысить концентрацию гликозидов в плазме крови;
мифепристон: из-за теоретической вероятности снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы НПВП следует назначать только через 8–12 сут после терапии мифепристоном;
хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВП повышается риск развития судорог.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительной системы (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата (Роталфен.pdf, 1,403 Kb) [Скачать]

• Apteka.uz
• Лекарства
• РОТАЛФЕН

РОТАЛФЕН

ROTALFEN

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Роталфен, Rotalfen

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Декскетопрофен, Dexketoprofen

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для инъекций/концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

СОСТАВ

1 ампула препарата содержит

Активное вещество: декскетопрофен (в форме декскетопрофена трометамола) 50 мг.

Вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ      М01АЕ17

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Производные пропионовой кислоты.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Роталфен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие препарата наступает через 30 минут после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 часов.

При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в среднем через 20 минут (10-45 минут). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение V_d составляет менее 0,25 л/кг. Время полураспределения — около 0.35 ч.

Выведение

Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

— купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);

— симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат Роталфен применяют для внутримышечного и внутривенного введения.

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 50 мг декскетопрофена каждые 8-12 часов. При необходимости прием можно повторять каждые 6 часов. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг декскетопрофена.

Препарат предназначен для кратковременного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.

Пациенты пожилого возраста

Корректировки дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза препарата: обычная суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пожилых пациентов.

Нарушения функции печени

Для больных с патологией печени от легкой до средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует уменьшить суммарную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Роталфен противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени.

При дисфункции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50-80 мл/мин.) доза должна быть уменьшена до общей суточной дозы в 50 мг декскетопрофена. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 50 мг/мл).

Правила применения раствора для инъекций/концентрата для приготовления раствора для инфузий

Роталфен можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Внутримышечное введение

Содержимое одной ампулы препарата (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.

Внутривенная инфузия

Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы (5%) или раствора Рингера (лактата). Инфузию готовят в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут.

Раствор препарата Роталфен, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Препарат предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора выливают. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя.

Внутривенная инъекция (болюсное введение)

При необходимости содержимое одной ампулы препарата (2 мл) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

— пациенты, у которых предыдущее применение веществ с подобным механизмом действия (ацетилсалициловая кислота и другие НПВС) провоцировало возникновение приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита, уртикарии или ангионевротического отека;

— пациенты с активной язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или с наличием повторяющихся эпизодов язвенной болезни (два и более эпизода);

— желудочно-кишечные кровотечения (в том числе связанные с предыдущим приемом НПВС), другие активные кровотечения;

— болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;

— тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин.);

— бронхиальная астма (в том числе в анамнезе);

— тяжелая сердечная недостаточность;

— лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;

— геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;

— третий триместр беременности и период лактации;

— детский возраст.

Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко — парестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения; редко — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко — экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ, очень редко — бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; нечасто — абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко — эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, очень редко — поражение поджелудочной железы, поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия, почечная колика, протеинурия, кетонурия. очень редко — нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы: редко — у женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин — нарушение функции предстательной железы.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Дерматологические реакции: иногда — дерматит, сыпь, потливость; редко — угревая сыпь.

Аллергические реакции: редко – крапивница, очень редко – фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко — кетонурия, протеинурия.

Местные и общие реакции: часто — боль в месте инъекции; нечасто — воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко — боль в спине, обморок, лихорадка;  очень редко — анафилактический шок, отек лица.

Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Раствор для внутримышечного и внутривенного применения Роталфен нельзя смешивать в маленьком объеме (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина, потому что образуется осадок в растворе. Разведенные растворы для инфузий не должны быть смешаны с прометазином или пентазоцином.

Роталфен не должен применяться одновременно (в одном шприце, в одном флаконе и т.д.) с другими препаратами (растворителями), кроме оговоренных в данной инструкции.

Необходимо избегать применения препарата Роталфен с НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с наличием симптомов патологии ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо проводить контроль на предмет нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно на предмет желудочно-кишечного кровотечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек, а также больным с артериальной гипертонией и/или сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Препарат Роталфен противопоказан в третьем триместре беременности и в период лактации. В первом и втором триместре Роталфен не должен применяться, применяеться только строго по необходимости, в минимальных дозировках и как можно более короткий период времени.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Эффективность и безопасность применения Роталфен у детей не установлены.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Нежелательные комбинации

Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г в сутки) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с этим данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.

При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг в неделю и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).

При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.

При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.

НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, анорексия, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головные боли).

При случайной передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного.

Декскетопрофена трометамол удаляется  из организма с помощью диализа.

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций/концентрат для приготовления раствора для инфузий.

5 стеклянных ампул коричневого цвета по 2 мл в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ

4 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«РОТАФАРМ», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

(“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN).

Изготовлено

К.О. «Ромфарм Компани С.Р.Л.», Отопень, ул. Ероилор 1А, Румыния

(S.C. “Rompharm Company S.R.L.”, Otopeni, Eroilor street 1A, Romania).

Описание

Роталфен (ROTALFEN) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: декскетопрофен (dexketoprofen)

1 ампула (2 мл) содержит декскетопрофена трометамолу 73,8 мг, что эквивалентно декскетопрофена 50 мг

вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Декскетопрофена трометамол — это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG 2 и PGH 2 , из которых образуются простагландины PGE 1 , PGE 2 , PGF 2 a , PGD 2 , а также простациклин PGI 2 и тромбоксаны Тха 2 и ТХВ 2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Была обнаружена угнетающее действие декскетопрофена трометамолу на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Опубликованные результаты клинических исследований при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамолу при в и внутривенном введении больным с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острый боль в пояснице) и почечных коликах. Анальгетический эффект препарата быстро наступал и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамолу, как правило, составляет 8:00. Применение препарата декскетопрофена трометамолу позволяет значительно сократить дозу опиатов в случае их одновременного применения при послеоперационных болях.

Фармакокинетика.

показания

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к декскетопрофена, любого другого НПВП (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата
противопоказано, если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируют у пациента развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека
активная фаза язвенной болезни или кровотечение, подозрение на них или рецидивная язвенная болезнь или кровотечение в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения)
желудочно-кишечное кровотечение, другая кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с терапией НПВП
болезнь Крона или неспецифический язвенный колит
бронхиальная астма в анамнезе
тяжелая сердечная недостаточность

тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью)
геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови
III триместре беременности и кормления грудью
противопоказано применение с целью нейроаксиальных (интратекального или эпидурального) введения (из-за содержания этанола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение нижеуказанных средств с НПВП не рекомендуется:

антикоагулянты НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, а также угнетение функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача с контролем соответствующих лабораторных показателей
гепарин повышается риск развития кровотечений (угнетением функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача с контролем соответствующих лабораторных показателей
кортикостероидные средства: повышается риск развитую язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения
литий (были сообщения о нескольких НПВС): НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (уменьшается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходим контроль уровня лития в крови
метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови
производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение нижеуказанных средств с НПВП требует осторожности

диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих ЦОГ, одновременно с ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у больного, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек
метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача
пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения
зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов
препараты сульфонилмочевины НПВП способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения их в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:

бета-блокаторы НПВП способны ослабить их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов
циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек
тромболитические средства: повышается риск кровотечения
антиагрегантными средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения
пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена
сердечные гликозиды: НПВП способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови
мифепристон: через теоретическую вероятность снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы НПВС следует назначать только через 8-12 суток после терапии мифепристоном
хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышается риск развития судорог.
особенности применения

С осторожностью применять больным с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения препарата Роталфен в комбинации с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. Побочные реакции можно минимизировать за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдались на различных этапах лечения НПВП, независимо от наличия симптомов-предвестников или наличии в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорации повышается с увеличением дозы НПВС у больных язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. У больных пожилого возраста повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких больных следует начинать с наименьшей возможной дозы. НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения. Перед назначением декскетопрофена трометамолу больным, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и / или язвенной болезнью, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У больных с симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта относительно возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких больных и больных, принимающих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Больным, особенно пожилого возраста, имеющих в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо сообщать врачу обо всех необычные симптомы, связанные с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечные кровотечения, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать препарат больным, одновременно применяют средства, увеличивающие риск возникновения язвы или кровотечения, а именно: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантными средства, такие как аспирин.

Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамолу и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период на показатели коагуляции не влияло. Однако больным, принимающим декскетопрофена трометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например варфарин, других непрямых препараты или гепарин, необходимо находиться под наблюдением врача.

Больные с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней тяжести должны находиться под тщательным наблюдением врача-за возможной задержки жидкости в организме и появление периферических отеков.

Согласно имеющимся клинических и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, увеличивает риск возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения такого риска для декскетопрофена трометамолу недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и / или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния больного. Такую оценку следует делать также перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Были сообщения о редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВП, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск их возникновения наблюдается у больных в начале лечения, у большинства больных они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить. Как и все НПВП, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

Как и другие НПВС, препарат может вызвать временное незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении этих показателей лечение следует прекратить.

Следует с осторожностью назначать препарат больным с нарушением функции печени и / или почек, а также больным с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков. -За повышенного риска нефротоксичности препарат следует с осторожностью применять при лечении диуретиками, а также больным, у которых возможно развитие гиповолемии.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности.

Больше всего нарушений функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени возникает у больных пожилого возраста.

Препарат следует с осторожностью вводить больным с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. При применении НПВП были сообщения об активизации инфекционных процессов, локализуются в мягких тканях. Таким образом, если при применении появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, больным рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Как и все другие НПВС, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование относительно бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Назначение препарата в I и II триместрах беременности возможно в случае крайней необходимости.

Каждая ампула препарата содержит 200 мг этанола, равной 5 мл пива или 2,08 мл вина на дозу. Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении препарата в I и II триместрах беременности, детям и больным из группы риска, например при заболеваниях печени, а также больным эпилепсией.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата Роталфен противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.

На III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают риски:

Для плода:

кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией)
нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие
для матери и ребенка в конце беременности:

удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз
задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и увеличением времени родов.

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На фоне применения Роталфену головокружение и сонливость, поэтому не исключается слабый или умеренный влияние на способность управлять автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Больные должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.

Способ применения и дозы

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6:00. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2 суток). Больных следует переводить на пероральное применение анальгетиков, когда это возможно. Побочные реакции можно минимизировать за счет применения менее эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях умеренной или тяжелой степени препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако через физиологическое снижение функции почек рекомендуется ниже доза, а именно: максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Заболевания печени. Больным с патологией печени легкой или умеренной степени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

М введение.

Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.

Инфузия.

Для проведения инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

Роталфен, разведенный в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, Гидроксизин, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Роталфен нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение).

При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Препарат можно смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с растворами допамина, прометазин пентазоцина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок.

Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.

При м или инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для инфузии следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разбавленных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для ввода изделиях из этилвинилацетат, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Препарат Роталфен предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать. Перед введением препарата необходимо убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Дети

Препарат не следует применять детям из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности, для этой возрастной категории.

Передозировка

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Побочные реакции

В нижеследующей таблице указаны распределены по органам и системам органов и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по данным имеющихся клинических исследований, признан как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены в постмаркетинговый период.

Органы и системы органов	часто (От 1/100 до 1/10)	иногда (От 1/1000 до 1/100)	редко (От 1/10000 до 1/1000)	Очень редко (Менее 1/10000)
Со стороны крови / лимфатической системы	_	анемия	_	Нейтропения, тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы	_	_	отеки гортани	Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок
Со стороны питания и обмена веществ	_	_	Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицериде-мия, анорексия
Со стороны психики	—	Бессонница, беспокойство	—	—
Со стороны нервной системы	_	Головная боль, головокружение, сонливость	Парестезии, обморок	_
Со стороны органов зрения	_	нечеткость зрения	_	_
Со стороны органов слуха	_	вертиго	Звон в ушах	_
Со стороны сердца	_		Экстрасистолия, тахикардия	_
Со стороны сосудистой системы	_	Артериальная гипотензия, покраснение лица и шеи	Артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен	_
Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения	_	_	брадипное	Бронхоспазм, одышка
Со стороны пищеварительного тракта	Тошнота, рвота	Боль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесью крови, сухость во рту	Язвенная болезнь, кровотечение или перфорация	панкреатит
Со стороны пищеварительной системы	_	_	Желтуха, гепатит	гепатоцеллюлярная патология
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	_	Дерматиты, зуд, сыпь, повышенное потоотделение	Крапивница, угри	Синдром Стивенса-Джонсона, токсичность ный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевро-ческий отек, отек лица, фотосенсибилизация
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани	_	_	Ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине	_
Со стороны почек и мочевыводящих путей	_	_	Полиурия, почечные колики, кетонурия, протеинурия, острая почечная недостаточность	Нефрит, нефротический синдром
Со стороны репродуктивной системы	_	_	Нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы	_
Общие и местные нарушения	Боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение	Лихорадка, повышенная утомляемость, боли, озноб,	Дрожь, периферические отеки	_
Дополнительные методы исследования	_	_	Отклонение в результатах печеночных пробах	_

Применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, увеличивает риск развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Роталфен

• повышенная чувствительность к декскетопрофена, любого другого НПВП (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата
• противопоказано, если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируют у пациента развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
• активная фаза язвенной болезни или кровотечение, подозрение на них или рецидивная язвенная болезнь или кровотечение в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения)
• желудочно-кишечное кровотечение, другая кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с терапией НПВП
• болезнь Крона или неспецифический язвенный колит
• бронхиальная астма в анамнезе
• тяжелая сердечная недостаточность
• нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл / мин)
• тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью)
• геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови;
• III триместре беременности и кормления грудью
• противопоказано применение с целью нейроаксиальных (интратекального или эпидурального) введения (из-за содержания этанола).

• другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г / сут): при одновременном применении нескольких НПВП повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их синергического действия;
• антикоагулянты НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, а также угнетение функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача с контролем соответствующих лабораторных показателей;
• гепарин повышается риск развития кровотечений (угнетением функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача с контролем соответствующих лабораторных показателей;
• кортикостероидные средства: повышается риск развитую язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения
• литий (были сообщения о нескольких НПВС): НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (уменьшается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходим контроль уровня лития в крови
• метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови
• производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение нижеуказанных средств с НПВП требует осторожности:

• диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих ЦОГ, одновременно с ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у больного, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек
• метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;
• пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения
• зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;
• препараты сульфонилмочевины НПВП способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения их в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:

• бета-блокаторы НПВП способны ослабить их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;
• циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек
• тромболитические средства: повышается риск кровотечения
• антиагрегантными средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения
• пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;
• сердечные гликозиды: НПВП способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови
• мифепристон: через теоретическую вероятность снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы НПВС следует назначать только через 8-12 суток после терапии мифепристоном;
• хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышается риск развития судорог.

• кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие;

Для матери и ребенка в конце беременности:

• удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз
• задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и увеличением времени родов.

Данный лекарственный препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных и противоревматических средств, а его основное действующее вещество – декскетопрофена трометамол – относится к производным пропионовой кислоты.

Основной действующий компонент является солью пропионовой кислоты, проявляя свойства анальгетика, противовоспалительного и жаропонижающего действия.

Действие препарата обусловлено его способностью снижать синтезирование простагландинов вследствие угнетения фермента, или, точнее, группы ферментов циклооксигеназы.

Свойство угнетать синтезирование простагландинов влияет и на иные медиаторы воспалительного процесса, в частности, кинины. Это также оказывает воздействие на основной механизм действия данного лекарственного средства, в частности, его анальгезирующие (обезболивающие) свойства.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – декскетопрофен. В качестве вспомогательных компонентов выступают: этанол, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Данное лекарственное средство производят в форме инъекционного раствора, фасованным в ампулы объемом 2 миллилитра, в которых содержится 50 миллиграмм основного действующего вещества.

При этом 1 миллилитр препарата содержит 25 мг основного действующего вещества – декскетопрофена.

Показания

Данный препарат — нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, которое применяют для симптоматического лечения боли средней и высокой интенсивности, если пероральный прием невозможен или нежелателен.

В частности, применяется, если необходимо купировать боль при:

— послеоперационных болях;

— почечных коликах;

— болях в спине.

Длительность действия препарата – около 8 часов.

Применение данного препарата способно снизить необходимость в приеме опиатов.

Если есть потребность приема морфия, то при условии его одновременного приема с декскетопрофеном доза морфина сокращается на 30-45%.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Также противопоказано применение при:

— приступах бронхиальной астмы;

— язве желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;

— желудочно-кишечном, ином кровотечении, перфорации в анамнезе;

— болезни Крона, неспецифическом язвенном колите;

— тяжелой сердечной недостаточности;

— почечной и/или печеночной недостаточности средней и тяжелой степени;

— геморрагическом диатезе, других нарушениях свертываемости крови;

— применении с целью нейроаксиального введения (интратекального или эпидурального).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарственное средство противопоказано применять, начиная с 6-го месяца беременности, а также при планировании беременности.

На время лечения данным препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Роталфен предназначен для внутримышечного или внутривенного введения (болюсно или в форме инфузии, по решению врача).

Дозу подбирает лечащий врач, исходя из индивидуальных особенностей работы организма и течения болезни каждого пациента.

Средняя дозировка: — 50 мг, через каждые 8-12 часов. При большой необходимости – через 6 часов.

Максимум в сутки допустимо ввести 150 мг декскетопрофена.

Данный препарат не предназначен для системного применения, его можно вводить не больше 2 дней подряд, при острых болях. По возможности, переведение на пероральную форму следует осуществить как можно раньше. Допустимо одновременное введение с опиоидными анальгетиками (в той же рекомендуемой средней дозировке, что и применение в монотерапии).

Не требуется корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. При нарушении работы почек или печени доза снижается до 50 мг в сутки.

Внутримышечное введение производится глубоко в ягодичную мышцу.

Внутривенное болюсное введение – 2 мл раствора вводят в течение минимум 15 секунд.

Внутривенное капельное ведение – вводят в течение 10-30 минут. Для приготовления инфузионного раствора используют р-р натрия хлорида, глюкозу, р-р Рингера-лактата. Допустимо смешивать с допамином, гепарином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Запрещается смешивать с прометазином или пентазоцином.

Передозировка

На данный момент дозировка не фиксировалась.

Подобные препараты при передозировке вызывают обычно расстройства работы органов пищеварения, в частности:

— тошноту;

— рвоту;

— анорексию;

— боль в животе.

Также может возникнуть расстройство нервной системы в форме:

— сонливость;

— головокружение;

— дезориентация;

— головная боль.

Рекомендуется лечение симптоматики, применение диализа.

Побочные эффекты

Терапия данным препаратом может вызвать:

— головную боль, тошноту, рвоту;

— флебит;

— озноб, астению, дерматит, сыпь, крапивницу, вертиго, дерматит;

— артериальную гипотензию, артериальную гипертензию, тромбофлебит, приливы;

— язву желудка, гепатит, отек гортани, перфорацию;

— угревую сыпь (акне), нефрит.

Условия и сроки хранения

Срок хранения – 4 года. Хранить при температуре не выше 25°С.

Готовый раствор сохраняет свои свойства в течение суток при температуре хранения от 2 до 8°С.