Состав
Основное функциональное вещество – вигабатрин в дозе 500 мг в одной таблетке.
Также в состав включены: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), стеарат магния, гипромеллоза, оксид титана, макрогол 8000.
Форма выпуска
Выпускается медикамент в таблетках, расфасованных в упаковки по 50 штук.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Противосудорожный препарат, который является селективным необратимым ингибитором ГАМК-аминотрансферазы, основного тормозного нейромедиатора. После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ независимо от приема пищи. Выводится в неизмененном виде с мочой. Т0,5 выведения составляет 5-8 часов.
Показания к применению
Комбинированное лечение с другими противоэпилептическими препаратами у пациентов с рефрактерными парциальными приступами с вторичной генерализацией или без нее, когда все другие противоэпилептические препараты, используемые в комбинации, недостаточны или плохо переносятся.
Монотерапия эпилептических припадков у грудных детей (синдром Веста).
Противопоказания
Аллергия на состав.
Побочные действия
У 50% пациентов наблюдались следующие побочные эффекты: у взрослых наблюдались седативный эффект, сонливость, утомляемость и нарушение концентрации внимания. У детей наблюдалось возбуждение или психомоторное возбуждение
Также сообщалось об увеличении частоты приступов, включая эпилептический статус.
Лекарственные взаимодействия
Вигабатрин не метаболизируется, не связывается с белками плазмы и не индуцирует ферменты цитохрома Р-450 в печени, лекарственные взаимодействия маловероятны. В клинических испытаниях наблюдалось постепенное снижение уровня фенитоина в крови от 16% до 33%, однако точный механизм этого эффекта неизвестен, и в большинстве случаев это взаимодействие не имеет клинического значения. В клинических испытаниях, в которых вигабатрин вводили с карбамазепином, фенобарбиталом или вальпроатом натрия, взаимодействий не наблюдалось. Не следует использовать с другими препаратами, токсичными для сетчатки глаза.
Применение и дозы
Сабрил принимают перорально 1-2 раза в день до или во время еды.
Взрослые: максимальная эффективность обычно наблюдается при дозе 2-3 г / день. Начальная доза — 1 г; его следует добавить к применяемым в настоящее время противоэпилептическим препаратам. Затем суточную дозу следует постепенно увеличивать на 0,5 г каждую неделю в зависимости от клинического ответа и переносимости. Рекомендуемая максимальная доза составляет 3 г / сут.
Дети: рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг / кг / сут. Детям весом 10-15 кг — 0,5-1,0 г / сут; дети с массой тела 15-30 кг — 1,0-1,5 г / сут; дети весом 30-50 кг — 1,5-3 г / сут; детям с весом более 50 кг назначают по 2-3 г / сут.
При синдроме Веста рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг / кг / день. При необходимости ее можно постепенно увеличивать в течение недели.
Передозировка
Симптомами передозировки являются сонливость и кома, головокружение, головная боль, психоз, угнетение дыхания, апноэ, брадикардия, гипотензия, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, расстройства поведения и речи. Терапия проводится в соответствии с возникающей симптоматикой.
Особые указания
Перед началом лечения Сабрилом пациенту следует пройти офтальмологическую диагностику, так как медикаментозная терапия может уменьшить поле зрения. Имеющиеся данные показывают, что эти нарушения могут быть необратимыми даже после прекращения лечения, и вероятность их увеличения не может быть исключена. Медикамент следует использовать только тогда, когда польза превышает риски лечения. Контрольные осмотры рекомендуются каждые шесть месяцев во время лечения, пока лечение не будет прекращено. Если во время лечения у вас возникнут беспокоящие глазные симптомы, немедленно обратитесь к врачу. Не рекомендуется применять препарат пациентам с ограниченным полем зрения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Врач, лечащий беременную женщину детородного возраста, должен учитывать необходимость противоэпилептического лечения. Лечение нельзя прекращать немедленно, так как это может ухудшить состояние пациента и негативно повлиять на развивающийся плод.
Врач должен учитывать необходимость продолжения лечения матерью или отлучения ребенка от груди, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии, проводимой матерью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Одним из побочных эффектов вигабатрина является сонливость, поэтому пациентам с неконтролируемой эпилепсией не рекомендуется управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами. Перед началом терапии пациента следует проинформировать о возможности появления таких недугов. Кроме того, одновременно с приемом препарата появляются дефекты поля зрения, что может значительно снизить работоспособность при вождении и работе с механизмами.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
Важно сберегать препарат в оригинальной упаковке и в месте, изолированном от доступа детей. Окружающая среда при этом должна быть сухой и прохладной.
В упаковке: 50 пакетиков-саше
Производитель: Sanofi Aventis (страна: Франция)
Действующее вещество: Vigabatrinum
Срок годности: до 10.2024
Рецептурность: По рецепту
Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Сабрил суспензия. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Эпилепсия относится к тем заболеваниям, которые доставляют людям много хлопот, представляют опасность и для самого пациента, и для окружающих, при этом плохо лечатся в связи с недостатком эффективных средств. Французский препарат Сабрил показал на практике способность помогать в смягчении протекания болезни. Несмотря на опасные побочные явления, медикамент заслуживает доверия со стороны пациентов и врачей.
Форма выпуска
Препарат представляет собой порошок белого цвета для приготовления суспензии белого. Порошок упакован с саше-пакетики (50 шт), помещенные картонную коробку белого цвета. Помимо средства, в коробке находится инструкция к применению, с которой нужно ознакомиться перед использованием.
Фармакологическое действие
Основное действующее вещество препарата вигабатрин способствует снижению активности процессов возбудимости в головном мозге. Это достигается за счет:
- ингибирования трансаминазы;
- повышения концентрации кислот, угнетающих ЦНС.
В результате у пациента наблюдается снижение интенсивности и количества эпилептических припадков.
Особенность Сабрила в том, что его активное вещество беспрепятственно впитывается в ЖКТ, и поступает в плазму крови в неизменном виде. Несмотря на то, что прием пищи не влияет на эффективность препарата, совмещение его с едой несколько замедляет процесс абсорбации.
Прежде чем купить Сабрил суспензия в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Показания
В составе комплексной терапии с другими противоэпилептическими средствами, Сабрил используется при лечении:
- синдрома Веста;
- осложненных фебрильных судорог;
- генерализованных фотосенситивных припадков.
Также благодаря способности купировать очаг субдоминантного полушария мозга, препарат применяется для терапии парциальных приступов.
Противопоказания
Препарат с осторожностью назначают пациентам старше 60 лет. Также не рекомендуется бесконтрольное применение для лечения пациентов, страдающих:
- почечной недостаточностью;
- психическими реакциями;
- миоклоническими судорогами.
В случае если у больного наблюдается повышенная чувствительность к какому-то из компонентов средства, Сабрил использовать нельзя, врач должен найти безопасную замену.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических исследований, раскрывающих возможный вред действующего вещества препарата на развивающийся плод, не проводилось. Тем не менее, по данным наблюдений за подопытными животными (кроликами и крысами), была выявлена способность вигабатрина оказывать негативное воздействие на будущих детенышей. В связи с этим, в период вынашивания Сабрил можно принимать только в том случае, если безопасную замену подобрать невозможно, а потенциальный риск существенно ниже, чем ожидаемая польза.
По этой же причине во время лечения препаратом следует временно отказаться от грудного вскармливания – необходимо перевести ребенка на искусственные питательные смеси.
Особые указания
У детей, которые принимают Сабрил, возможно развитие гиперактивности, повышенной возбудимости, беспокойного состояния, мыслей о самоубийстве (очень редко) и ажитации.
Сабрил необходимо использовать в комплексе с другими противоэпилептическими средствами – монотерапия не принесет должного эффекта.
На протяжении всего курса лечения стоит отказаться от управления транспортными средствами и работы со сложными подвижными механизмами.
Во время терапевтического курса пациент должен периодически обследоваться на предмет проблем со зрением:
- развития атрофии зрительного нерва;
- неврита.
Такие случаи редки, но в теории человек может ослепнуть на один глаз или полностью.
В начале курса лечения возможны проявления поведенческих расстройств, например, беспричинной агрессии. Чтобы снизить этот эффект, врачи рекомендуют начинать терапию с минимальных дозировок, постепенно доводя их до необходимых.
Состав
В состав препарата входит 500 мг вигабатрина.
Способ применения и дозы
Содержимое пакетика высыпается в стакан со 150-200 мл воды. Суспензию нужно размешивать до гомогенного состояния.
Взрослым обычно назначается от 1 до 2 г препарата 1или 2 раза в день (2 или 4 пакетика соответственно), причем дозировку можно разбить на два приема, а предельная суточная доза не должна превышать 4 г.
Детям рекомендуется принимать 40 мг препарата на 1 кг массы тела. Суточная доза также не может превышать 4 грамма или 8 пакетиков. При терапии синдрома Веста доза увеличивается до 100 мг/кг.
Важно помнить, что резко отменять прием Сабрила нельзя. Обычно режим отмены длится в течение 2-4 недель (иногда больше месяца) с постепенным уменьшением дозировки.
Побочные действия
Наиболее частые побочные явления препарата:
- тошнота со рвотой;
- увеличение массы тела;
- тремор конечностей;
- нервозность;
- сонливость, совмещенная с повышенной утомляемостью;
- запор;
- нарушения памяти;
- головные боли;
- дезориентация;
- головокружения;
- расстройства концентрации внимания.
При длительном лечении наблюдается понижение гемоглобина в крови.
Самые опасные побочные эффекты – проблемы со зрением вплоть до атрофии зрительного нерва. При первых признаках таких патологий нужно срочно обратиться к своему врачу – есть риск потери зрения.
Лекарственное взаимодействие
Клинические исследования не выявили значимых последствий совмещения Сабрила с другими лекарственными средствами. Тем не менее, длительная терапия препаратом приводит к понижению эффективности Фенитиона.
Срок годности и условия хранения
Лекарство следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 градусов. Неиспользованную суспензию, разведенную с водой, необходимо утилизировать. Срок годности – 5 лет.
Состав
Главный активный компонент – вигабатрин.
Также в состав входит повидон.
Форма выпуска
Лекарство имеет форму гранул. В упаковке 50 пакетиков-саше.
Фармакологическое действие
Сабрил – противоэпилептический препарат, вещество, сходное по структуре с тормозным нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), т.е. аналогом ГАМК. Механизм действия вигабатрина заключается в необратимом связывании с ферментом, расщепляющим ГАМК, — аминотрансферазой гамма-аминомасляной кислоты, тем самым инактивируя его и, в конечном счете, повышая концентрацию ГАМК в ЦНС.
Фармакокинетика
Состав после приема внутрь хорошо и быстро впитывается; пища не влияет на всасывание препарата. Препарат не связывается с белками плазмы. Вигабатрин не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде, в основном, через почки (50–70%).
Показания к применению
Медикамент применяется для лечения эпилепсии, например, судорог БНС (синдрома Веста, особой формы эпилепсии).
В сочетании с другими препаратами средство применяется при: фокальной (приступы, ограниченные частью или функцией тела) и очагово, вторично-генерализованной (сначала локальная, затем развернутая) эпилепсии.
Противопоказания
Основное ограничение – высокая сенсибильность к составляющим компонентам.
Побочные действия
Наиболее распространенными негативными эффектами являются: усталость и сонливость, возбуждение (у детей), нервозность, раздражительность, головокружение и головные боли, нистагм, атаксия, парестезия, расстройства концентрации.
Медикаментозные взаимодействия
Вигабатрин не метаболизируется, не связывается с белками и не индуцирует цитохром Р450 или другие ферменты, метаболизирующие лекарственные средства; при одновременном применении Сабрила с другими препаратами риск лекарственного взаимодействия низкий.
Применение и дозы
В зависимости от вашего заболевания и стадии лечения ваш врач обычно дозирует его следующим образом:
Начало лечения
Взрослые
Разовая доза: 1 пакетик.
Общая доза: 2 раза в день.
Время: до или после еды.
Детям с массой тела от 10 кг и подросткам дозировка лекарства назначается врачом в соответствии с массой тела.
Последующее лечение
Дети с массой тела 10-15 кг:
Разовая доза: 1 пакетик.
Общая доза: 1-2 раза в день.
Время: до или после еды.
Дети с массой тела 15-30 кг:
Разовая доза: 1-2 пакетика.
Общая доза: 1-2 раза в день (2-3 пакетика в день).
Время: до или после еды.
Дети с массой тела 30-50 кг:
Разовая доза: 2-3 пакетика.
Общая доза: 1-2 раза в день (3-6 пакетиков в день).
Время: до или после еды.
Дети с массой тела более 50 кг и взрослые;
Разовая доза: 2-3 пакетика.
Общая доза: 2 раза в день (4-6 пакетиков в день).
Время: до или после еды.
Передозировка
Интоксикация может вызвать, среди прочего, сонливость, головную боль, спутанность сознания и низкое кровяное давление. При подозрении на отравление необходимо немедленно обратится к врачу.
Особые указания
Внезапный отказ может вызвать проблемы или дискомфорт. Поэтому лечение следует прекращать медленно, то есть постепенно снижая дозу. Лучше всего получить совет от своего врача.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Способность реагировать может быть нарушена при использовании по назначению, особенно в более высоких дозах или в сочетании с алкоголем. Следует это учитывать при выполнении данных действий.
Условия продажи
По предписанию доктора.
Условия хранения
Лекарство не требует особых температурных условий. Место хранения должно быть ограничено от детей.
Описание препарата Сабрил. Какие аналоги вигабатрина существуют, частые побочные эффекты и как его принимать при эпилепсии?
Сабрил – это лекарственный противоэпилептический препарат, содержащий вигабатрин, который увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (основного ингибитора нейромедиатора в мозге).
Сабрил, а также иные препараты на основе вигабатрина, назначают пациентам при эпилепсии с парциальными припадками, а также при лечении синдрома Веста у детей.
Формы выпуска Сабрила – таблетки и суспензия
Для удобства применения, Сабрил выпускается в 2 форматах: в виде таблеток, а также в виде суспензии.
Таблетки принимаются вне зависимости от приёма пищи и записываются большим количеством жидкости. Суспензию назначают детям или взрослым с проблемами глотания – это облегчает приём препарата а также обеспечивает максимальное быстро его всасывание.
Регистрация Сабрила в России и Украине
К сожалению, на данный момент препарат не зарегистрирован в России, а потому его продажи в российских аптеках не производятся. Однако, если пациент получает консультацию зарубежного специалиста или же проходит лечение в другой стране, например в Израиле, то он может получить разрешение на его ввоз.
В Украине препарат Сабрил должен быть уже разрешен к этому времени. Министерство здравоохранения Украины еще в 2020 году обратилось к компании Sanofi с просьбой подать все необходимые для регистрации препарата документы.
Аналоги Сабрила (Sabril)
Существует всего несколько аналогов Сабрила, однако, важно заметить, что нельзя самостоятельно заменять препарат, даже на другое с таким же действующим веществом. Важно согласовать любые изменения протокола лечения с вашим лечащим врачом.
- Сабрилекс (Sabrilex);
- Сабрилан (Sabrilan).
Побочные эффекты вигабатринa
Как и любые другие противоэпилептические препараты, Сабрил имеет противопоказания и может вызывать побочные эффекты. К противопоказаниям относится гиперчувствительность к составляющим данного препарата.
В инструкции препарата прописаны определенные побочные эффекты вигабатринa, которые могут возникать у некоторых пациентов. Однако, их наличие в инструкции не говорит о том, что они возникнут у вас или вашего ребёнка при приёме вигабатрина.
К побочным действием Сабрила относятся следующие
- беспокойство;
- раздражительность и агрессивность;
- учащение эпилептических припадков;
- на нарушение концентрации;
- утомляемость;
- триммер;
- эпилептические статус.
ВНИМАНИЕ! Если после начала приёма препарата вы заметили какие-либо изменения в самочувствие или определённые побочные эффекты – как можно быстрее обратитесь к своему лечащему врачу. В случае необходимости, врач либо изменит дозировку препарата, либо заменит его на другой, более подходящий для вашего случая.
Читайте статью Побочные эффекты противоэпилептических препаратов о том, как бороться с негативными проявлениями лекарств.
Отзывы о препарате Сабрил
После того, как врач назначает пациенту Сабрил, многие сразу же пытаются найти отзывы других пациентов, однако это не даст никакого результата. Дело в том, что каждый пациент уникален и даже двум людям одного возраста, пола и с одинаковым видом приступов могут подходить различные препараты. Поэтому никогда не стоит ориентироваться на отзывы других пациентов о Сабриле или других противоэпилептических препаратов.
Хотите знать, что действительно помогает при эпилепсии и как жить максимально полноценной жизнью, несмотря на заболевание?
Раз в неделю мы выпускаем видео или статью о лечении эпилепсии. Это БЕСПЛАТНАЯ и ЕДИНСТВЕННАЯ в своем роде электронная рассылка в мире и мы уверены, что в этих выпусках вы найдёте для себя много полезных рекомендаций.
Первый выпуск, который вы получите – “9 Главных вопросов и ответов об эпилепсии”.
- Можно ли вылечить эпилепсию?
- Переходит ли эпилепсия по наследству?
- Помогают ли альтернативные методы лечения контролировать приступы?
- Что нельзя делать при эпилепсии?
- Сколько должен спать пациент с эпилепсией?
- Чем опасны приступы эпилепсии во сне?
- Как помочь пациенту во время приступа?
- Можно ли заниматься спортом?
- Может ли эпилепсия привести к проблемам в учебе, задержке развития, проблем с памятью и поведением?
Введите адрес вашей электронной почты и проверьте почту через 5 минут
“Советы детского эпилептолога”
“Советы эпилептолога для взрослых”
***Мы ценим вас и ваше доверие. Наша цель – предоставить вам достоверную информацию о лечении эпилепсии, а также постараться помочь вам или вашим детям жить с этим тяжелым заболеванием. Ни при каких обстоятельствах ваши данные не будут переданы и проданы третьим лицам. Как и вы, мы не любим получать бесполезную почту или рекламу, и постараемся оправдать ваше доверие.
Самые популярные статьи
- Можно ли вылечить эпилепсию?
- Правильное питание при эпилепсии. Что можно и что нельзя?
- Приступ эпилепсии во сне. Что делать?
- Что нельзя делать при эпилепсии – Ограничения и запреты
- Кетогенная диета при эпилепсии. Насколько она эффективна?
- Доброкачественная эпилепсия детского возраста
- Самое эффективное лечение эпилепсии
- Как избежать приступа эпилепсии
- Восстановление после приступа эпилепсии
- Фокальная эпилепсия у детей и взрослых. Что делать?
- Фармакорезистентная эпилепсия у детей и взрослых. Как лечить?
- Что такое аура при эпилепсии?
- Книга «Детская эпилепсия от А до Я». Профессор Ури Крамер (Израиль, 2021)
Сабрил (Sabril) / Вигабатрин (Vigabatrin) таблетки других производителей и лекарственных форм:
Инструкция по применению
Торговые названия лекарственного средства Вигабатрин (Vigabatrin) в Государствах — Членах Европейского Экономического Пространства:
Австрия: Sabril 500 mg Filmtabletten;
Бельгия: Sabril 500 mg filmomhulde tabletten;
Дания: Sabrilex;
Финляндия: Sabrilex 500 mg tabletti, kalvopaallysteinen;
Франция: Sabril 500 mg comprimé pelliculé;
Германия: Sabril 500 mg Filmtabletten;
Греция: Sabril 500 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμενιο δισκία;
Ирландия: Sabril 500 mg film-coated tablets;
Италия: Sabril 500 mg compresse rivestite con film;
Люксембург: Sabril 500 mg comprimés pelliculés;
Нидерланды: Sabril 500 mg filmomhulde tablet;
Португалия: Sabril 500 mg comprimidos revestidos por pelicula;
Испания: Sabrilex 500 mg comprimidos recubiertos сon pelicula;
Швеция: Sabrilex 500 mg filmdragerade tabletter;
Великобритания: Sabril 500 mg film-coated tablets.
Принадлежность к ATX-классификации
Фарм. Группа — Противоэпилептические средства
N03AG04
Химическое строение
ИЮПАК — (RS)-4-aminohex-5-enoic acid,
Молекулярная масса — 129.157 g/mol,
Брутто-формула — C6H11NO2
CAS — 60643-86-9
PubChem — CID 5665
Структурная формула
Химическое (рациональное) название
4-Амино-5-гексеновая кислота. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Не растворим в воде, плохо растворим в спирте.
Международное непатентованное название (МНН): Vigabatrin.
Торговое наименование:
Сабрил (SABRIL)
Синонимы: Sabrilex, Vigabatrin.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «sabril», по другую — риска.
1 таб. содержит вигабатрин 500 мг
Состав:
Активное вещество: 4-Амино-5-гексеновая кислота,
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол, кремния диоксид,
Количество в пачке 100 шт., пачки картонные.
Порошок для приема внутрь белого цвета, хорошо растворимый в воде, с характерным запахом.
1 порошок содержит вигабатрин 500мг
Состав:
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция
Количество в пачке 50 шт., пачки картонные.
САБРИЛ в упаковке
Упаковка
Таблетки по 500мг, по 100 табл. в упаковке, порошок по 500мг, по 50 порошков в упаковке.
Клинико-фармакологическая группа
Противосудорожный препарат
САБРИЛ
Фармакодинамика
Вигабатрин — противосудорожный препарат, производное 4-Амино-5-гексеновой кислоты. Вигабатрин является рацематом. Фармакологически активным является только его [S]-энантомер.
Предполагаемым механизмом действия препарат является селективное и необратимое ингибирование GABA-трансаминазы, быстро увеличивающее содержание ГАМК — основного тормозного медиатора ЦНС в ткани мозга из-за торможения его распада и образования полуальдегида янтарной кислоты и глутамата. При выбросе ГАМК в синаптическую щель происходит активация ионных каналов ГАМК-A и ГАМК-C рецепторов, приводящая к ингибированию нервного импульса. Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики, и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона, Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия. Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Под влиянием увеличения содержания ГАМК индуцированного активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.
Препарат не показал эффективность на острых моделях судорог, вызванных химическими веществами и электрошоком, однако показал высокую противоэпилептическую активность на генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии.
Одобрен для применения в Великобритании с 1989 года, разрешен к применению в США с 2009г.
САБРИЛ
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция полная, имеет линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Биодоступность составляет примерно 100%. Cmax достигается через 2 ч после приема внутрь в дозе 500 мг и при однократном приеме составляет 15,5 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сутки) – 21,5 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата. Т1/2 у молодых пациентов — 5–8 ч, и увеличивается с возрастом до 12–13 ч. Основной путь выведения — через почки (за 24 ч экскретируется около 70%). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня клиренса креатинина.
Распределение и метаболизм
Связывание Сабрил с белками плазмы крови составляет менее 5%. Vd составляет примерно 0.25-0.35 л/кг.
Метаболизм и элиминация
В незначительном количестве подвергается биотрансформации в печени, выделяется преимущественно путем почечной элиминации.
T1/2 из плазмы крови у взрослых составляет 5-8±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается до 12-13 ч, что связано с возрастным изменением функции почек у этой категории пациентов.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса Sabrilex не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс SABRIL® изменяется более чем на 50%.
Фармакокинетика Сабрил у детей до 12 лет
носит линейный характер, Cmax достигается через 1,5-2 ч.
Показанию к применению
В качестве монотерапии (как препарат второго ряда) при лечении:
- парциальных приступов с локализацией очага в субдоминантном полушарии,
- генерализованных фотосенситивных приступов,
- синдрома Веста,
- осложненные фебрильные судороги (при неэффективности вальпроевой кислоты).
- при рефрактерности к обычной противоэпилептической терапии,
- некурабельных инфантильных спазмах.
В составе комплексной терапии при лечении:
- парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;
- миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
- синдрома Веста
- синдрома Леннокса-Гасто.
Противопоказаниями к применению
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к какому либо из компонентов препарата;
- у пациентов находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами, солями лития,
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, с почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и лактации
Категория действия на плод по FDA — C.
Мутагенность
Сабрил не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.
Тератогенность
В исследованиях, проведенных на лабораторных животных (кроликах) установлено, что применение вигабатрин у самок в дозе 150 мг/кг/день, приводило к изменению мягкого неба у 2% новорожденных крольчат, а в дозе 200 мг/кг/день вызвали его изменения у 9%.
По-видимому, это может быть связано со снижением уровня метионина в организме самок, если основываться на единичном исследовании этого вопроса опубликованному в марте 2001 года.
В 2005 году, был опубликован доклад, в котором указывалось, что у крыс, самки которых употребляли вигабатрин в дозе 250-1000 мг/кг/день резко замедлялся процесс адаптации к внешней среде. Самки крыс употреблявших вигабатрин в дозе 750-мг имели потомство с низкой массой тела при рождении, причем в последствии опытная группа крысят так и не смогла догнать контрольную группу по этому показателю. У самок крыс употреблявших вигабатрин в дозе 1000 мг во время беременности потомство не выживало.
На сегодняшний день информация о тератогенном воздействии вигабатрина на человека отсутствует.
Влияние Сабрила на репродукцию
Тесты проведенные на животных (мышах) с дозовой нагрузкой 200 мг/кг веса тела в день и у крыс с 85 мг/кг веса тела в день, не выявили влияния Сабрил на фертильность и наступление беременности.
С осторожностью
При почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в прошлом и в семейном анамнезе).
Нарушение функции почек
Как и при любом заболевании, схема подбора дозы при почечной недостаточности должна ориентироваться на клинический эффект (т.е., степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.
Необходимо учитывать, что скорость выведения препарата через почки прямо пропорциональна их функции и не зависит от возраста. У больных с умеренным или выраженным нарушением функции почек для достижения устойчивых концентраций в плазме может понадобиться от 10 до 15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <70 мл/мин), наблюдается изменение клиренса препарата в крови в сторону его увеличения, что диктует необходимость корректировать дозы препарата.
Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени препарат может вызывать транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, который восстанавливается после снижения дозы или отмены препарата. Кроме того, необходимо учитывать, что применение препарата у пациентов этой категории может сопровождаться изменением клиренса самого препарата.
Особые указания
Препарат Сабрил уменьшает концентрацию фенитоина в плазме (на 20%). Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг 2 раза/сутки каждые 2 недели. Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием данного препарата) желательно отменять постепенно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в связи с различной индивидуальной чувствительностью к препарату со стороны ЦНС в период лечения пациент должен избегать вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующим и повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способы применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Суточная доза обычно делится на два приема, с равными промежутками времени и в равных разовых дозах. Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у детей и взрослых пациентов рекомендуется начинать лечение с приема низких доз препарата с последующим постепенным титрованием до эффективной дозы.
Как и при любом заболевании, схема подбора дозы при эпилепсии должна ориентироваться на клинический эффект (т.е., степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.
В качестве монотерапи
Взрослым и подросткам старше 16 лет в начале лечения препарат назначают в дозе 2-3 г/сутки в 2 приема
Максимальная суточная доза составляет 150мг/кг массы тела разделенных на 2 приема.
Детям режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от массы тела
| Масса тела | Доза: |
| 10-15 кг | по 0,5-1 г 2 раза/сутки |
| 15-30 кг | по 1-1,5 г 2 раза/сутки |
| 30-50 кг | по 1,5-3 г 2 раза/сутки |
| Более 50 кг* | по 2 — 3 г 2 раза/сутки |
* — детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.
В зависимости от клинического ответа и переносимости доза может ежедневно увеличиваться или уменьшаться, но не более чем на 0,5 г.
Правила применения раствора для приема внутрь
Следует вскрыть фабричный пакетик. Содержимое пакетика ввести в стакан с водой, перемешать для получения гомогенного раствора. Полученный раствор употребляется ребенком полностью.
Лечение пожилых пациентов:
Применение у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата. Это связано с наличием органных изменений у пациентов данного возрастного ценза, а также наличием сопутствующей патологии. В связи с этим мы рекомендуем начинать использование препарата с низких начальных доз при сохранении кратности приема. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов развитию побочных эффектов.
Лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность развитию побочных эффектов в связи с этим после лечение необходимо начинать с низких начальных доз, при сохранении кратности приема и распределения дозы по отношению ко времени суток. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала в связи с высоким риском развития осложнений.
Побочное действие
Хорошо переносится, однако в ряде случаев наблюдается развитие побочных реакций. Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), редко (>1/1000, <1/100) включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС
очень часто: сонливость или бессонница, депрессивный синдром, эмоциональная неустойчивость, агрессивность, нервозность.
часто: головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, судороги, гиперкинезия, тремор, диплопия, нарушение аккомодации;
в отдельных случаях: нарушение поведения, состояние гнева, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, самоубийство, попытки самоубийства и мысли о самоубийстве. Данные симптомы чаще встречаются у взрослых, нежели чем у детей, причем данное осложнение может произойти даже при отсутствии психоза в анамнезе.
Со стороны пищеварительной системы
часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия.
Дерматологические реакции
часто: кожная сыпь; в отдельных случаях — алопеция (во многих случаях восстановление волосяного покрова наблюдалось поcлe отмены препарата).
Со стороны системы кроветворения
в отдельных случаях — лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина.
Органы зрения
В 2003 году, Frisén с соавт. было показано возможность развития у некоторых пациентов принимавших вигабатрин необратимой диффузной атрофии сетчатки. Наибольшие признаки атрофии имелись в области наружной зоны сетчатки.
Дефекты поля зрения вызыванные вигабатрином были зарегистрированы также в 1997 году в исследовании проведенном в Великобритании. Некоторые авторы, в том числе Comaish et al. считают, что потеря поля зрения и электрофизиологические изменения при применении вигабатрина могут быть доказаны в 50% случаев использования вигабатрин. Атрофию сетчатки при использовании вигабатрин можно отнести к группе тауриновых истощений.
Общие симптомы
усталость (9.2%), увеличение веса (на 5,0%), астения (1.1%).
Прочие
часто: кашель, случайные травмы.
Выраженной корреляции частоты возникновения побочных эффектов с возрастом пациента не наблюдается.
Передозировка
Симптомы:
сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.
Лечение:
в остром периоде — индукция рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для SABRIL® — нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для SABRIL® — 60%).
Меры предосторожности
Лечение проводится непрерывно и длительно, под постоянным контролем невропатолога, в т.ч. и в период медикаментозной ремиссии. Не рекомендуется использование в качестве монотерапии. Повышение суточной дозы выше 4 г не увеличивает эффективность, но повышает риск развития побочных реакций. У пациентов с анамнестическими указаниями на психозы следует предусмотреть возможность нарушения поведенческих реакций в начале лечения (агрессия, психотические эпизоды), в связи с чем терапию рекомендуется начинать с осторожностью, используя низкие дозы и при условии тщательного регулярного наблюдения. Следует учитывать, что у детей возможно развитие т.н. синдрома гиперактивности (гиперкинезия, ажитация, возбуждение, беспокойство). При нарушении функции почек (снижение Cl креатинина менее 60 мл/мин) доза должна быть уменьшена. Для предотвращения развития синдрома отмены необходимо постепенное снижение дозы в течение 2–4 нед. Рекомендуется отказаться, по крайней мере, в начале лечения от видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой координации движений. В процессе лечения необходимо периодическое обследование для исключения неврологических нарушений, особенно расстройств зрительной функции (описаны единичные случаи неврита и атрофии зрительного нерва).
Лекарственное взаимодействие препарата
Препарат взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин) понижая его уровень в среднем на 20%.
В суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).
В суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина.
Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику.
Полнота всасывания не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.
Данных по взаимодействию с этанолом нет.
Сабрил — условия хранения
Условия хранения препарата
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из европейских аптек
Купить лекарство, можно только по рецепту врача.
Сабрил купить, Сабрил купить в Москве, Сабрил цена, Sabril купить
Производитель, патентообладатель
Sanofi Aventis, Франция.
Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах (www.zenrx.org, en.wikipedia.org/wiki/Sabril, Vademecum modern (beşeri) ilaç rehberi 2006. 29.Baskı,Ciltli. Dr.Ecz.OMMATY. 1528 sayfa2006 basım)
Препарат Сабрил (Sabril) / Вигабатрин (Vigabatrin) таблетки купить в Москве, купить в Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь найти Сабрил (Sabril) / Вигабатрин (Vigabatrin) таблетки по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.
Перед тем как купить Сабрил (Sabril) / Вигабатрин (Vigabatrin) таблетки обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Где купить Сабрил (Sabril) / Вигабатрин (Vigabatrin) таблетки по низкой цене? Сабрил (Sabril) / Вигабатрин (Vigabatrin) таблетки инструкция по применению. Сабрил (Sabril) / Вигабатрин (Vigabatrin) таблетки купить с доставкой в Москва
*Цена получена на основе проведённого мониторинга.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в различных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.