Салофальк (Salofalk)
💊 Состав препарата Салофальк
✅ Применение препарата Салофальк
Описание активных компонентов препарата
Салофальк
(Salofalk)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Салофальк |
Таб., покр. кишечнорастворимой пленочной обол., 500 мг: 50 или 100 шт. рег. №: П N013074/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Салофальк
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, глицин, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата (1:1), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, макрогол, бутилметакрилат.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания активных веществ препарата
Салофальк
Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь или ректально.
Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
С осторожностью
Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Активным веществом Салофалька, таблеток 500 мг является месалазин. В одной таблетке Салофальк содержится 500 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты); вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L 100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), основной бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е).
Салофальк, таблетки 500 мг- это таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, неполированные с ровной поверхностью, без трещин, от масляно-желтого цвета до цвета охры.
Салофальк, таблетки 500 мг содержит активное вещество — месалазин (5-аминосалициловую кислоту) — противовоспалительное средство, используемое для лечения воспалительных заболеваний кишечника.
Салофальк, таблетки 500 мг назначаються для:
• лечения острых приступов и предотвращения рецидивов воспалительного заболевания толстого кишечника, известного в медицине, как язвенный колит;
• лечение острых приступов хронического воспалительного заболевания кишечника, известного, как болезнь Крона.
Не принимайте Салофальк, таблетки 500 мг, если:
— у Вас аллергия (гиперчувствительность) к салициловой кислоте, к салицилатам, таким как Аспирин или к другим ингредиентам препарата Салофальк, таблетки 500 мг;
— у Вас тяжелое заболевание печени или почек;
— у Вас язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
— у Вас легко начинаются кровотечения или Ваш врач сказал, что у Вас есть проблемы со свертываемостью крови.
Следует с осторожностью начинать прием Салофалька, таблеток 500 мг если:
— у Вас когда-либо были проблемы с легкими, в особенности, если Вы страдаете астмой;
— у Вас была аллергия на сульфасалазин, вещество родственное месалазину;
— у Вас есть проблемы с печенью;
— у Вас есть проблемы с почками.
Сообщите Вашему врачу, если у Вас наблюдались вышеописанные состояния.
Перед применением любого лекарственного средства, необходимо проконсультироваться с врачом.
Вам следует принимать Салофальк, таблетки 500 мг во период беременности, только в случае, если это было рекомендовано Вам Вашим врачом.
Если Вы кормите грудью, Вам следует принимать Салофальк, таблетки 500 мг только, если Вам назначил его Ваш врач
Салофальк, таблетки 500 мг следует принимать так, как назначил Вам Ваш лечащий врач. Салофальк, таблетки 500 мг предназначены для приема внутрь.
Принимайте таблетки утром, в середине дня и вечером за 1 час до еды. Не разжевывайте таблетки и запивайте их большим количеством воды.
Дозировка
Взрослые
Если Ваш врач не назначил Вам другого режима приема, следует руководствоваться следующими общими рекомендациями:
|
Болезнь Крона |
Язвенный колит |
||
|
Лечение обострений |
Лечение обострений |
Профилактика рецидива / длительное |
|
|
Месалазин (активное вещество) |
1,5 г — 4,5 г |
1,5 г — 3,0 г |
1,5 г |
|
Салофальк, таблетки 500 мг |
от 1 таблеток х 3 раза в сутки до 3 таблеток х 3 раза в сутки |
от 1 таблеток X 3 раза в сутки до 2 таблеток х 3 раза в сутки |
по 1 таблетке X 3 раза в сутки |
Дети старше 6 лет и подростки
Пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу за рекомендацией относительно правильной дозировки Салофалька, таблеток 500 мг для Вашего ребенка. Доза зависит от тяжести состояния Вашего ребенка и его массы тела.
Обычно действуют следующие рекомендации: детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг — нормальная доза для взрослых.
Из-за высокой дозировки Салофальк, таблетки 500 мг для детей не является удобным для применения. Обычно для детей используют Салофальк, таблетки по 250 мг согласно следующим рекомендациям:
|
Болезнь Крона |
Язвенный колит |
||
|
Лечение обострений |
Лечение обострений |
Профилактика рецидива / длительное лечение |
|
Месалазин (активное вещество) |
0,75 г — 2,25 г |
0,75 г — 1,5 г |
0,75 г |
|
Салофальк, таблетки 250 мг |
от 1 таблетки х 3 раза в сутки до 3 таблеток х 3 раза в сутки |
от 1 таблетки х 3 раза в сутки до 2 таблеток х 3 рази в сутки |
по 1 таблетке з 3 раза в сутки |
Длительность лечения
Как долго Вы будете принимать Салофальк, таблетки 500 мг зависит от Вашего состояния. Ваш врач должен принять решение как долго Вам следует принимать данный препарат.
Прием Салофалька, таблеток 500 мг должен быть регулярным и систематическим, как во время обострения воспаления, так и в течение длительного лечения, поскольку только в таком случае можно добиться желаемого терапевтического эффекта.
Если Вам кажется, что эффект от приема таблеток слишком сильный или наоборот слишком слабый, пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу.
В редких случаях у пациентов, подвергшихся резекции кишечника или хирургическому воздействию на кишечник в подвздошно-слепокишечной (илеоцекальной) области, сопровождавшемуся удалением заслонки ободочной кишки, наблюдалось выведение со стулом не растворившихся таблеток Салофалька, что вызвано слишком коротким временем прохождения. Если Вы заметите данный эффект, пожалуйста, сообщите от этом Вашему врачу.
Как и все лекарственные средства, Салофальк, таблетки 500 мг может вызывать побочные эффекты, а также подходить не всем пациентам.
Все лекарства могут вызывать аллергические реакции, хотя серьезные аллергические реакции встречаются очень редко. Если после приема лекарства, Вы заметите у себя какой-либо из этих симптомов, немедленно сообщите об этом Вашему врачу:
— аллергическая сыпь на коже;
— лихорадка;
— затрудненное дыхание.
Если у Вас проявятся следующие серьезные побочные эффекты, прекратите прием препарата и немедленно обратиться к Вашему врачу:
Если Вы почувствуете сильное недомогание с лихорадкой и/или болями горла и рта, немедленно обратитесь к Вашему врачу. Симптомы могут быть вызваны снижением количества белых клеток крови (агранулоцитоз). Это может увеличить вероятность серьезной инфекции. У Вас возьмут анализ крови для того, чтобы проверить возможное уменьшение числа белых клеток крови. Важно
Также были зафиксированы следующие побочные эффекты:
Редкие побочные эффекты (встречающиеся у менее чем 1 из 1000 пациентов):
Боли в области живота, диарея, метеоризм, тошнота и рвота, головная боль, головокружение.
Очень редкие побочные эффекты (встречающиеся менее чем у 1 из 10 ООО пациентов):
— изменения функции почек, иногда сопровождающиеся отеками конечностей или болью в боку;
— боли в груди, затруднение дыхания или отеки конечностей в связи с проблемами с сердцем;
— сильная боль в животе как следствие острого воспаления поджелудочной железы;
— сильное затруднение дыхания как следствие аллергического воспаления тканей легкого;
— сильная диарея и боль в животе как следствие аллергического воспаления кишечника;
— кожная сыпь или воспаление;
— боли в мышцах и суставах;
— лихорадка, боль в горле, недомогание, как следствие изменений формулы крови;
— разлитие желчи или боль в животе как следствие проблем с печенью и желчным пузырем;
— потеря волос и облысение;
— онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая невропатия);
— обратимое снижение продукции спермы.
Если какой-либо из побочных эффектов начинает серьезно Вас беспокоить, или Вы замечаете какие-либо побочные эффекты, не перечисленные в данном листке-вкладыше, пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу.
Если Вы за один раз примете больше таблеток Салофальк, чем следует, просто продолжите прием далее, как прописано, не уменьшайте следующую дозу. Если у Вас есть какие-либо сомнения, обратитесь к Вашему врачу, чтобы он решил, что предпринять.
Пожалуйста, сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо из лекарственных средств, содержащих нижеперечисленные вещества, так как при взаимодействии с Салофальком, таблетками 500 мг эффективность этих лекарственных средств может измениться:
— Определенные лекарства, снижающие свертываемость крови (лекарства от тромбозов и для разжижения крови);
— Глюкокортикоиды (определенные стероидные противовоспалительные средства, такие как преднизолон);
— Производные сульфонилмочевины (вещества применяемые для контроля уровня сахара в крови, такие как глибенкламид);
— Метотрексат (препарат, используемый для лечения лейкемии или расстройств иммунной системы);
— Пробенецид / сульфинпиразон (препарат, используемый для лечения подагры);
— Спиронолактон / фуросемид (препараты, используемые для лечения заболеваний сердца);
— Рифампицин (препарат, используемый для лечения туберкулеза);
— Препараты, содержащие азатиоприн или 6-меркаптопурин (используемые для лечения заболеваний иммунной системы).
Пожалуйста, также сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете или принимали недавно какие-либо другие лекарственные средства, включая безрецептурные.
Способность управления транспортными средствами и механизмами.
Влияние на способность управления транспортными средствами или механизмами не наблюдалось.
Важная информация о некоторых веществах, входящих в состав препарата Салофальк, таблетки 500 мг: В одной таблетке Салофалька содержится 2,1 ммоль (47,7 мг) натрия. Это необходимо учитывать, если Вы находитесь на диете с ограниченным содержанием натрия (низкосолевой).
Салофальк, таблетки 500 мг должны применяться под наблюдением врача.
Во время лечения Ваш лечащий врач будет регулярно контролировать показатели крови и мочи. Дети младше 6 лет.
Данные по применению данного препарата у детей младше 6 лет лимитированы, в связи с чем, данный препарат не рекомендуется для применения в данной возрастной группе.
Салофальк, таблетки 500 мг доступен в упаковках по 50 таблеток (5 блистеров х 10 таблеток) или по 100 таблеток (10 блистеров х 10 таблеток) в картонной коробке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
- Инструкция по применению Салофальк®
- Состав препарата Салофальк®
- Показания препарата Салофальк®
- Условия хранения препарата Салофальк®
- Срок годности препарата Салофальк®
Код ATX:
Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Кишечные противовоспалительные препараты (A07E) > Аминосалициловая кислота и ее аналоги (A07EC) > Mesalazine (A07EC02)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 250 мг: 50 или 100 шт.
Рег. №: 1207/95/2000/05/08/10/16 от 23.03.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от масляно-желтого цвета до цвета охры, неполированные, с ровной поверхностью, без трещин.
| 1 таб. | |
| месалазин (5-АСК) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, гипромеллоза, метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), основной бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е).
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
таб., покр. кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 250 мг: 50 или 100 шт.
Рег. №: 1207/95/2000/05/08/10/16 от 23.03.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от масляно-желтого цвета до цвета охры, неполированные, с ровной поверхностью, без трещин.
| 1 таб. | |
| месалазин (5-АСК) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, гипромеллоза, метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), основной бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е).
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
таб., покр. кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 500 мг: 50 или 100 шт.
Рег. №: 1207/95/2000/05/08/10/16 от 23.03.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от масляно-желтого цвета до цвета охры, неполированные, с ровной поверхностью, без трещин.
| 1 таб. | |
| месалазин (5-АСК) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), основной бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е).
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
таб., покр. кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 500 мг: 50 или 100 шт.
Рег. №: 1207/95/2000/05/08/10/16 от 23.03.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от масляно-желтого цвета до цвета охры, неполированные, с ровной поверхностью, без трещин.
| 1 таб. | |
| месалазин (5-АСК) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, метакриловой кислоты метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), основной бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е).
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата САЛОФАЛЬК® таблетки основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 25.06.2019 г.
Фармакологическое действие
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы. Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выступать в качестве акцептора радикалов активных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника принятый перорально месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое. Поэтому важна эффективная доставка месалазина в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, но помогает оценить безопасность. Для соответствия данным критериям таблетки покрыты Эудрагитом L, что делает их кишечнорастворимыми, поэтому высвобождение лекарственного вещества зависит от рН среды.
Фармакокинетика
Общие свойства месалазина
Всасывание
Месалазин всасывается наиболее эффективно в проксимальных отделах и наименее эффективно в дистальных отделах кишечника.
Распределение
Связывание с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%. Приблизительно 1% дозы месалазина, принятой внутрь, выделяется с грудным молоком, в основном в виде N-Aц-5-АСК.
Метаболизм
Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК), как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Характер ацетилирования не зависит от фенотипа ацетилирования пациента. Часть месалазина также ацетилируется за счет действия бактериальной микрофлоры толстого кишечника.
Выведение
Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выделяются с экскрементами (большая часть), почками (количество варьирует от 20% до 50% в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и с желчью (меньшая часть). Почками выводится в основном в виде N-Aц-5-АСК.
Специфические особенности препарата Салофальк® в форме таблеток 250 мг
Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей (пробный завтрак) таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, растворяются приблизительно через 3-4 ч в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 ч. После приблизительно 7 ч таблетки достигли толстой кишки. В последующем исследовании с участием добровольцев время эвакуации из двенадцатиперстной кишки в подвздошную составило приблизительно 3 ч, причем наивысшая концентрация 5-АСК в просвете кишечника была зафиксирована через 7-8 ч после совместного приема таблеток с пробным завтраком. Приблизительно 75% дозы месалазина достигает толстого кишечника в неметаболизированном виде.
Всасывание
Высвобождение месалазина из препарата Салофальк® таблетки 250 мг, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, начинается после лаг-фазы длительностью приблизительно 3-4 ч. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч (в области подвздошной кишки) и при введении месалазина в дозе 500 мг 3 раза/сут (3×2 таб. Салофальк® 250 мг) при условии установившегося равновесия составляет 2.1±1.7 мкг/мл для месалазина и 2.8±1.7 мкг/мл для его метаболита, N-A4-5-ACK.
Выведение
При длительном лечении с использованием препарата Салофальк® таблетки 250 мг, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, в суточной дозе 500 мг месалазина 3 раза/сут (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-A4-5-ACK составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 ч после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составила приблизительно 5%. Т1/2 составляет 0.7-2.4 ч (в среднем 1.4±0.6 ч.) при применении месалазина в дозе 500 мг 3 раза/сут.
Специфические особенности препарата Салофальк® в форме таблеток 500 мг
Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей (пробный завтрак) таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, растворяются приблизительно через 3-4 ч в подвздошной кишке. Приблизительно после 4-5 ч таблетки достигают толстой кишки. Общее время транзита в толстом кишечнике составляет около 17 ч.
Всасывание
Высвобождение месалазина из препарата Салофальк® таблетки 500 мг, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, начинается после лаг-фазы длительностью приблизительно 3-4 ч. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается через приблизительно 5 ч (в области подвздошной кишки) и при введении месалазина в дозе 500 мг 3 раза/сут при условии установившегося равновесия составляет 3±1.6 мкг/мл для месалазина и 3.4±1.6 мкг/мл для его метаболита, N-Ац-5-АСК.
Выведение
Суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-АСК в течение 24 ч при многократном приеме (1 таб. 500 мг 3 раза /сут, в течение 2 дней; и 1 таб. на третий контрольный день) составила приблизительно 60% (значение, полученное в течение 24 ч после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 10%.
Показания к применению
— язвенный колит (лечение острых приступов болезни и предотвращение рецидива;
— болезнь Крона (лечение острых приступов болезни).
Реклама
Режим дозирования
Препарат следует принимать утром, в середине дня и вечером, за 1 ч до еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Препарат следует принимать регулярно и систематически, как во время обострения болезни, так и в течение длительного лечения, поскольку только в таком случае можно добиться положительного результата. Длительность лечения устанавливает врач.
Взрослые и пациенты пожилого возраста
В зависимости от симптоматики болезни в каждом конкретном случае рекомендованы следующие суточные дозы:
| Болезнь Крона | Язвенный колит | ||
| Лечение обострений | Лечение обострений | Профилактика рецидива/длительное лечение | |
| Месалазин (действующее вещество) | 1.5 г-4.5 г | 1.5 г-3.0 г | 1.5 г |
| Салофальк® таблетки 250 мг, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой | от 3×2 до 3×6 | от 3×2 до 3×4 | 3×2 |
| Салофальк® таблетки 500 мг, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой | от 3×1 до 3×3 | от 3×1 до 3×2 | 3×1 |
Дети
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® детям в возрасте от 6 до 18 лет.
Детям в возрасте 6 лет и старше при обострениях дозу устанавливают индивидуально, начиная от 30-50 мг/кг массы тела/сут, разделяя на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг/кг массы тела/сут. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых. Для предотвращения рецидива при язвенном колите дозу устанавливают индивидуально, начиная от 15-30 мг/кг массы тела/сут, разделяя на несколько приемов. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
Обычно детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг — дозу для взрослых.
Для профилактики рецидива у взрослых и подростков с массой тела более 40 кг дозу можно снизить до 1.5 г/сут, у детей и подростков — до 0.75 г/сут.
Побочные действия
При применении месалазина были зарегистрированы следующие побочные эффекты.
| Редко (≥1/10 000, <1/1000) | Очень редко (<1/10 000) |
| Со стороны системы кроветворения | |
| Изменения формулы крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) | |
| Со стороны нервной системы | |
| Головные боли, головокружения | Периферические невропатии |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | |
| Миокардит, перикардит | |
| Со стороны дыхательной системы | |
| Аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит) | |
| Со стороны пищеварительной системы | |
| Боли в области живота, диарея, вздутие, тошнота и рвота | Острый панкреатит; изменения функциональных параметров печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит |
| Со стороны мочевыделительной системы | |
| Нарушение функции почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность | |
| Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | |
| Фоточувствительность | Алопеция |
| Со стороны костно-мышечной системы | |
| Миалгия, артралгия | |
| Со стороны иммунной системы | |
| Реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит | |
| Со стороны репродуктивной системы | |
| Олигоспермия (обратимая) |
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими фоновыми кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Противопоказания к применению
— тяжелые нарушения функции печени;
— тяжелые нарушения функции почек;
— известная гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® беременным. Тем не менее, не наблюдалось никаких негативных эффектов на беременность или здоровье плода и новорожденного. На данный момент какая-либо прочая информация отсутствует. Имеется один случай отказа функции почек у новорожденного, родившегося у женщины, долгое время получавшей месалазин в высоких дозах в течение беременности (2-4 г/сут перорально).
Исследования перорального пути введения месалазина, проводимые на животных, не продемонстрировали никаких прямых или косвенных побочных эффектов на гестацию, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие.
Препарат Салофальк® следует назначать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
С грудным молоком секретируется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и малые количества месалазина. Опыт использования месалазина во время кормления грудью очень ограничен. Нельзя исключить развитие реакций гиперчувствительности у младенцев, одним из проявлений которых может быть диарея. Таким образом, препарат Салофальк® следует назначать во время кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Если у ребенка отмечается диарея, кормление грудью следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.
Препарат не следует применять при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения развивается нарушение функции почек, следует предположить нефротоксическое действие месалазина.
Применение у детей
На данный момент имеется недостаточное количество данных о назначении препарата Салофальк® таблетки 250 мг, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, детям в возрасте от 6 до 18 лет.
Особые указания
Перед началом лечения и во время лечения необходимо проводить анализ крови (общий анализ крови с дифференцированным подсчетом лейкоцитов, показатели функционального состояния печени, такие как активность ферментов АЛТ или ACT, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски). Рекомендуется проводить данные исследования перед началом терапии, через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 мес. Если появляются дополнительные проявления заболевания, следует немедленно провести дополнительные исследования.
Препарат следует применять с осторожностью при лечении пациентов со сниженной функцией печени.
Препарат не следует применять при лечении пациентов со сниженной функцией почек. Если во время лечения развивается нарушение функции почек, следует предположить нефротоксическое действие месалазина.
При назначении препарата необходимо внимательное наблюдение за пациентами с расстройствами дыхательной системы, в особенности с бронхиальной астмой.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение следует прекратить немедленно.
В редких случаях у пациентов, подвергшихся резекции кишечника или хирургическому воздействию на кишечник в подвздошно-слепокишечной (илеоцекальной) области, сопровождавшемуся удалением заслонки ободочной кишки, наблюдалось выведение со стулом не растворившихся таблеток препарата Салофальк®, что вызвано слишком коротким временем прохождения препарата через кишечник.
В 1 таб. препарата Салофальк® 250 мг содержится 2.1 ммоль (48 мг) натрия, в 1 таб. препарата Салофальк® 500 мг — 2.1 ммоль (49 мг). Это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, соблюдающим диету с ограниченным содержанием натрия (низкосолевую).
Данные доклинических исследований безопасности
Доклинические данные из стандартных исследований фармакологической безопасности, генотоксичности, канцерогенности (у крыс) при репродуктивной токсичности не выявили какой-либо особой опасности для человека.
В исследованиях токсичности при многократном пероральном введении месалазина в высоких дозах наблюдалась нефротоксичность (медуллярный некроз почки и повреждение эпителия проксимального извитого почечного канальца или всего нефрона). Клиническое значение полученных данных неясно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата не оказывает влияние, либо оказывает незначительное влияние на способность к вождению автомобиля и управлению сложной техникой.
Передозировка
Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью), которые не указывают на нефро- или гепатотоксичность препарата.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований взаимодействия не проводилось.
Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина на функцию костного мозга при одновременном применении препарата Салофальк®.
Существуют слабые доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект варфарина.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
АЛЬПЕН ФАРМА АГ, представительство, (Швейцария)
Представительство Alpen Pharma AG в Республике Беларусь
220053 Минск, ул. Пархоменко 3, оф. 1Б
Тел./факс: (375-17) 335-06-42
E-mail: info.belarus@alpenpharma.com
http://www.alpenpharma.by
Все аналоги
Аналоги препарата
САЛОФАЛЬК® (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)
МЕСАКОЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
МЕСАЛАЗОЛ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
УЛКОЛФРИ (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
МЕСАКОЛ 400 (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
МЕСАЛАПРИН (ИНТЕГРАФАРМ, ЗАО, Республика Беларусь)
ПЕНТАСА® (FERRING INTERNATIONAL CENTER, S.A., Швейцария)
МЕСАЛИК (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
МЕСАКОЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
МЕСАЛАЗОЛ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
ПЕНТАСА® (FERRING INTERNATIONAL CENTER, S.A., Швейцария)
МЕСАЛИК (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
САЛОФАЛЬК® (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)
УРСОФАЛЬК® (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)
ЭНДОФАЛЬК (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)
Салофальк таблетки — Лозан фарма — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N013074/01
Торговое наименование препарата
Салофальк
Международное непатентованное наименование
Месалазин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит: месалазина 250 мг
Вспомогательные вещества: натрия карбонат 110 мг, глицин 10 мг, повидон 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 50 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, кальция стеарат 5мг, гипромеллоза 2,0 мг, метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1 42,82 мг, тальк 10,2 мг, титана диоксид 1,2 мг, краситель железа оксид желтый 0,6 мг, макрогол 4,98 мг, бутилметакрилат 0,9 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительное кишечное средство
Код АТХ
A07EC02
Фармакодинамика:
Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Фармакокинетика:
Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-б-АСК составляет соответственно 43% и 78%.
Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое / фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей таблетки Салофальк 250 мг, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3-4 часа в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 часа. После приблизительно 7 часов, таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.
Абсорбция
Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8 ± 1,7 мкг/мл для его метаболита, N-Ац-5-ACK.
Выведение
Месалазин и его метаболит N-Ац-5-ACK выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20% до 50%, в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Ац-5-ACK преимущественно выделяется с почками. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ац-5-ACK. При длительном лечении с использованием таблеток Салофальк 250 мг при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-ACK составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. Время полувыведения составляет 0,7-2,4 часа (в среднем 1,4 ±0,6 ч) при введении 500 мг месалазина три раза в день.
Показания:
Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью:
Нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма), больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.
Беременность и лактация:
Достаточных данных о применении таблеток Салофальк 250 мг у беременных не существует. Однако данные о применение месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствует об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или на здоровье плода/новорожденного.
Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.
Салофальк таблетки следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Салофальк таблетки может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект от его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Прием препарата строго по назначению врача.
Взрослые. При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 2-4 таблетки 250 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3,0 грамм месалазина). При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 2-6 таблетки 250 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 грамм месалазина).
Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 2×250 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети (6 лет и старше). Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15-30 мг/кг/сутки, разделенная не несколько приемов; максимальная доза — 75 мг/кг/сутки. Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для профилактики рецидивов используется доза 15-30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.
Общая рекомендация состоит в том, что до 40 кг массы тела применяется 1/2 суточной дозы для взрослых (необходимо использовать таблетки по 250 мг 3 раза в сутки), более 40 кг массы тела — суточная доза для взрослых — 500 мг 3 раза в сутки.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей или клизм, пены.
Побочные эффекты:
На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
|
Органы и системы |
Частота, е соответствии с классификацией MedDRA |
|
|
Редко (≥1/10,000; < 1/1,000) |
Очень редко (< 1/10,000) |
|
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) | |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль, головокружение |
Периферическая нейропатия |
|
Нарушения со стороны сердца |
Миокардит, перикардит |
|
|
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения |
Аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит) |
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота |
Острый панкреатит |
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Нарушения функции почек, в том числе — острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Алопеция |
|
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани |
Миалгия, артралгия |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Реакции гиперчувствительности, например — аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит |
|
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы |
Олигоспермия (обратимая) |
Передозировка:
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Особые указания:
Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест — полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.
При назначении Салофалька таблетки больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком таблетки. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить Примечание:
В редких случаях, у пациентов, перенесших резекцию толстой кишки/операцию на толстой кишке в области илеоцекального угла с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось выделение таблеток Салофальк в нерастворенном виде с калом ввиду чрезмерно быстрого прохождения через кишечник.
1 таблетка Салофальк 250 мг содержит 2,1 ммоль (48 мг) натрия. Если пациент находится на диете с контролем содержания солей натрия, следует принять это во внимание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и обслуживание движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (таких как, головокружение и др.) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой.
Упаковка:
По 10 таблеток в алюминий/ПВХ/ПВДХ блистер; по 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Д-р Фальк Фарма ГмбХ, Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Д-р Фальк Фарма ГмбХ
Купить Салофальк таблетки — Лозан фарма в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
 |
Международное непатентованное название? Месалазин |
 |
Активное вещество: Месалазин (5-аминосалициловая кислота) 1000 мг.Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая 200,0 мг/400,0 мг; гипромеллоза 36,0 мг; кремний диоксид коллоидный безводный 0,5 мг: эудраджит NE 40 D [40 % дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2% ноноксинола] в пересчете на сухое вещество 90,0 мг; магния стеарат 15,5 мг; сухое вещество 33 % эмульсии симетикона (состоит из 92 % симетикона 7,7 %, метилцеллюлозы , 0,3 % кислоты сорбиновой) 0,5/1,0 мг. |
 |
Противовоспалительные средства — производные салициловой кислоты |
 |
ПроизводителиЛозан Фарма/Др. Фальк Фарма(Германия), Др. Фальк Фарма ГмбХ(Германия) |
 |
Показания к применению Салофальк гранулы 1000мгОбострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита. |
 |
Способ применения и дозировка Салофальк гранулы 1000мгДля лечения обострения язвенного колита: зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).Для поллержания ремиссии язвенного колита: по 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика, содержащих 500 мг месалазина или 1000 мг месалазина, 1 раз в день (соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).Дети до 6 лет: Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.Дети старше 6 лет и подростки: при обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3,0 г месалазина в сутки).Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки: при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема.Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг — дозу взрослых.Гранулы Салофалька не должны разжевываться. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1,5 г в сутки. |
 |
Противопоказания Салофальк гранулы 1000мгГиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).С осторожностью: беременность (I триместр), почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).Салофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика.Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению освобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина.Фармакокинетика.Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-An-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-An-5-ACK составляет соответственно 43% и 78%.Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 часов. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.Высвобождение месалазина из гранул Салофальк начинается с замедлением 2-3 часа, максимальная концентрация в плазме достигается через 4-5 часа.Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25 %.Прием пищи замедляет абсорбцию на 1-2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции.При приеме месалазина в дозе 500 мг х 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-An-5-ACK в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. Период полувыведения в этом исследовании оказался равным 4,4 часа. |
 |
Побочное действие Салофальк гранулы 1000мгНа фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).Нарушения со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение; очень редко: периферическая нейропатия.Нарушения со стороны сердца: редко: миокардит, перикардит.Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко: аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота ; очень редко: острый панкреатит.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: нарушения функции почек, в том числе — острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко: алопеция.Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко: миалгия, артралгия.Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, например — аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, лекарственно-индуцированный волчаночный синдром (лекарственный синдром красной волчанки), панколит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: изменения функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко: олигоспермия (обратимая). |
 |
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.В случаях передозировки при необходимости проводится внутривенное введение растворов электролитов (форсированный диурез). |
 |
Взаимодействие Салофальк гранулы 1000мгИсследований взаимодействия месалазина с другими лекарствами не проводилось.У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна,6-меркаптопурина или тиогуанина.Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.Лактулоза и другие сходные препараты, снижающие pH кишечного содержимого, возможно, уменьшают высвобождение месалазина из гранул вследствие снижения pH, обусловленного бактериальным метаболизмом лактулозы. |
 |
Особые указанияПеред началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо контролировать показатели периферической крови, определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.При назначении Салофалька в гранулах больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком в гранулах. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.Если Вы чувствуете серьезное ухудшение своего общего состояния здоровья в связи с лихорадкой, и/или воспаление глотки и рта, пожалуйста, немедленно сообщите Вашему врачу. Симптомы, возможно, проявились от понижения уровня лейкоцитов в Вашей крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск серьезной инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить связаны ли ваши симптомы с действием, которое данное лекарственное средство оказывает на вашу кровь.При назначении препарата больным, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество, придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0,56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1,12 мг (Салофальк гранулы 1000 мг).Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции. |
 |
Условия храненияХранить в сухом, защищённом от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |