Сартана таблетки инструкция по применению цена отзывы аналоги

Сартаны — это группа медикаментов противогипертензивного действия по своему характеру похожих на ингибиторы АПФ, но работающих принципиально иным образом.

Вопрос целесообразности применения того или другого наименования, группы решается кардиологом. Часто специалист подбирает курс терапии методом пробы, начиная с небольших доз и отслеживая результаты и ответ организма на введение медикамента.

Сартаны не должны приниматься самостоятельно, без показаний и назначения. Это серьезные средства, вопросы полностью в компетенции докторов.

Механизм действия

В основе работы медикаментов рассматриваемой группы лежит блокирование определенного компонента естественной физиологической деятельности организма. Для начала стоит сказать пару слов о том, как повышается артериальное давление.

За тонус сосудов, его регулирование и, соответственно, показатели АД, отвечает целая группа специфических веществ организма человека: кортизол, гормоны коры надпочечников, альдостерон и ангиотензин-2.

Последний обладает наиболее выраженным действием. При влиянии на сосуды этого соединения, стенки приходят в повышенный тонус. Наступает их сужение и изменение просвета артерий организма. В конечном итоге растет давление, начинаются скачки показателя.

Сартаны — это блокаторы ангиотензиновых рецепторов, то есть особых волокон, которые располагаются в сосудистых структурах и отвечают за восприятие сигналов. Тех, которые стимулируются в результате влияния вещества при его выработке.

Ключевое отличие механизма действия сартанов от схожих ингибиторов АПФ заключается в блокировании конечной фазы реакции — организм попросту не воспринимает сигналы от влияния ангиотензина на сосуды, спазма не случается, давление остается в норме.

Что касается ингибиторов АПФ, они снижают саму скорость синтеза вещества, концентрация его становится меньше, что и приводит к нормализации артериального давления.

Сказать однозначно, какие медикаменты лучше, нельзя. Зависит от ситуации, переносимости препаратов, ряда прочих факторов субъективного характера.

Показания к применению

Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-2 (сокращенно БРА) очевидные, определяются кардиологическими изменениями со стороны организма.

Среди конкретных оснований для использования:

Артериальная гипертензия

Как правило, сартаны назначаются, начиная со второй стадии ГБ и позднее. Это довольно тяжелые препараты, он обладают выраженным эффектом, потому не применяются у пациентов на начальной фазе патологического процесса. Поскольку возможно слишком серьезное снижение показателя артериального давления. Это не менее опасно.

Вопрос целесообразности нужно решать на основании данных объективной диагностики.

Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ

Несмотря на то, что названные средства обладают схожим конечным результатом, они имеют принципиально разную химическую структуру.

Подобный эффект, основанный на неидентичном строении, можно использовать на благо. Например, когда пациент в силу особенностей иммунитета, не способен переносить препараты типа ингибиторов АПФ.

Другой важный момент касается неэффективности этой группы медикаментов. В случае резистентности патологического процесса имеет смысл назначить близкие по глобальной классификации лекарства. Сартаны как раз годятся для комплексной терапии.

Медикаменты этого вида подходят для коррекции как первичной, эссенциальной, так и вторичной, реноваскулярной гипертензии.

Во последнем случае необходимо устранять еще и первопричину отклонения.

Хроническая сердечная недостаточность

Расстройства подобного плана имеют ишемическое происхождение. Миокард недополучает питательных веществ и кислорода. 

Результатом оказывается стремительное нарастание ХСН как следствие частичного отмирания клеток. Это еще не инфаркт, но уже не далеко до момента критического состояния.

Сартаны в системе с прочими медикаментами снижают вероятность негативного явления. Хотя стопроцентной гарантии не дает никто, нужно систематически проверяться под контролем кардиолога. Чтобы не упустить момент декомпенсации, скорректировать курс терапии.

Склонность к поражению органов-мишеней

В первую очередь сетчатки глаза. В результате длительного течения артериальной гипертензии возникают очаги дистрофии. Недополучая крови, питательных веществ, сетчатая оболочка глаза начинает истончаться. Возможны разрывы и нарушения по типу отслоения.

Это не шуточное состояние. Вероятно полное исчезновение способности видеть.

Сартаны обладают функцией протекторов, то есть средств, защищающих клетки от разрушения.

Сетчатка глаза даже под влиянием кратковременных периодов недостаточного питания и дыхания не изменяется. Тем же эффектом обладают и ингибиторы АПФ.

Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом

Блокаторы рецепторов ангиотензина II ускоряют и стабилизируют питание и клеточный газообмен. Потому шансов на коррекцию и восстановление у больных гораздо больше, чем у тех, кто не получает такой терапии.

Сартаны — не панацея. Потому применять их нужно с осторожностью, под контролем специалиста. Обо всех нестандартных ощущениях следует немедленно сообщать своему врачу.

Классификация по действующему веществу

Подразделение медикаментов проводится по основному действующему веществу, составляющему фундамент терапевтического эффекта препарата.

Соответственно, можно назвать четыре типа лекарственных средств.

Производные тетразола

• Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа. Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект.

Перечень названий: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Ксартен, Ордисс.

• Лозартан. Результат наступает быстро, спустя несколько часов. Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только если все в порядке с печенью. Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов.

Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе.

Негетероциклические средства

Основное наименование этой группы — Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами.

Используется для срочного купирования артериального давления. Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда.

Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим.

Список торговых названий: Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тарег.

Небифиниловые препараты

Эпросартан (Теветен). Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта.

Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования.
Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты (см. ниже).

Классификация по поколениям

Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств.

Всего их два.

• Первое — это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно.
• Второе поколение. Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс.

Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп. 

Препараты последнего поколения

Так называемые небифениловые производные тетразола. Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России — Телмисартаном, он же Микардис.

Препарат имеет множество преимуществ:

• Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека.
• Выведение через пищеварительный тракт. По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно.
• Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток.
• Нет необходимости часто принимать средство. 1 раз в день.

Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно.

Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение.

Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается:

• В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса.
• При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества.

В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства.

Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла.

Возможные побочные эффекты

Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени.

Среди негативных явлений можно выделить следующие:

• Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена.
• Диспепсическия. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток.

Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство.

• Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения.
• Мышечные боли. Миалгии. Происхождение таковых до конца не понятно.
• Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи.
• Головокружение. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно.
• Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности.
• Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики.

У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов:

• Ортостатическая гипотензия. Падение давления при резком вставании, перемене положения тела.
• Тахикардия. Увеличение числа сокращений сердца. Крайне редко. Средства влияют на АД, а не на ЧСС.
• Головные боли.
• Расстройства со стороны печени.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое перекрестное влияние одних медикаментов на другие зависит от конкретного средства. Наиболее часто обнаруживаются такие эффекты:

• При параллельном приеме с ингибиторами АПФ наблюдается взаимное усиление полезного действия. Артериальное давление снижается быстрее и в более широких пределах. Потому подобные комбинации могут использоваться только у пациентов с выраженными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
• Если сартаны принимают вместе с калийсберегающими диуретиками (Верошпирон, Спиронолактон) велика вероятность повышения концентрации минеральных солей, электролитов. Это чревато нарушением работы сердца. Потому нужно вести строгое наблюдение за состоянием пациента.
• Системное применение медикаментов рассматриваемой группы и нестероидных противовоспалительных средств категорически не рекомендуется из-за ослабления противогипертензивного эффекта.
• Наконец, при применении сартанов и прочих средств для борьбы с высоким АД, мочегонными, действие усиливается.

Лекарственное взаимодействие позволяет понять, как организм среагирует на ту или иную комбинацию заранее.

Противопоказания

Оснований для отказа от применения сартанов не так много. В большинстве своем они относительны. То есть после устранения состояния можно прибегнуть к применению.

• Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Считается абсолютным противопоказанием. Поскольку не миновать аллергических реакций.
• Возраст до 18 лет. Исследования на детях не проводились. Потому применение медикаментов рассматриваемой группы недопустимо. Возможны непредсказуемые осложнения.
• Нарушения функции печени. Выраженные расстройства работы железы. В том числе на фоне гепатита, суб- и декомпенсированного цирроза, прочих расстройств.
• Беременность. Средства-сартаны негативно влияют на гемодинамику плода и могут привести к нарушению его питания. Потому на любой стадии гестации медикаменты этого типа противопоказаны.
• Лактация. Грудное вскармливание. Компоненты лекарственного средства проникают в молоко и передаются ребенку. Применение в этот период недопустимо.
• Также нарушения функции почек. В декомпенсированной фазе. Чтобы не спровоцировать еще большего усугубления состояния.

Противопоказаний нужно придерживаться строго, чтобы не вызвать негативных непредсказуемых последствий бездумного применения препаратов.

Сартаны используются для терапии артериальной гипертензии. Это средства индивидуального выбора. Вопрос необходимости и общей возможности применения полностью находится в ведении врача-кардиолога.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ВАЛСАРТАН — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004913

Торговое наименование препарата

Валсартан

Международное непатентованное наименование

Валсартан

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Ингредиент		Количество
Действующее вещество:
Валсартан	40 мг	80 мг	160 мг
Вспомогательных веществ — до получения таблетки (без оболочки) массой:
	110 мг	220 мг	330 мг
кальция гидрофосфат безводный	50,6 мг	101,2 мг	131,2 мг
крахмал кукурузный	9,2 мг	18,4 мг	18,4 мг
кросповидон	9,0 мг	18,0 мг	17,1 мг
магния стеарат	1,2 мг	2,4 мг	3,3 мг
Вспомогательных веществ до получения таблетки (с оболочкой) массой:
	115 мг	225 мг	340 мг
Состав оболочки:
гипромеллоза	3,429 мг	3,429 мг	6,858 мг
титана диоксид	0,728 мг	0,728 мг	1,456 мг
макрогол 400	0,613 мг	0,613 мг	1,226 мг
диметикон 100	0,23 мг	0,23 мг	0,460 мг

Описание

Таблетки 40 мг — круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 80 мг — круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 160 мг — круглые, двояковыпуклые, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

C09CA03

Фармакодинамика:

Активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁ рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной антагонистической активности в отношении АТ₁-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензин превращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина.

Сравнение валсартана с ингибитором АПФ показало, что частота развития сухого кашля была достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении Валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком — в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р < 0,05).

Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).

После приема разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов.

При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными последствиями.

Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет

При применении препарата в течение 2-х лет у пациентов, которые начали принимать в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения ХСН, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом сходен с таковым при других состояниях.

ХСН у пациентов старше 18 лет

Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора — ангиотензина II, а именно — вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина и др.).

На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами, валсартан за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона уменьшает задержку натрия и воды в организме.

Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в плазме крови.

При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м², получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%) отмечается достоверное снижение (на 27,5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.

У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных и сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3%.

В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса ЛЖ, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе

При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистическое снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности.

У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии

У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема препарата внутрь максимальная концентрация (С_mах) достигается в течение 2-4 ч. Абсорбция — быстрая, степень всасывания вариабельна, средняя абсолютная биодоступность — 23%. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная с примерно 8-го часа после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае его приема натощак, так и в случае его приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение

Объем распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. В значительной степени связывается с белками плазмы крови — 94-97%, преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан выводится двухфазно: a-фаза с периодом полувыведения (T_1/2) менее 1 часа и β-фаза с Т_1/2 — около 9 ч. Выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%), почками (около 13%).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с ХСН

У данной категории пациентов время достижения С_mах и Т_1/2 сходны с таковым у здоровых добровольцев. Повышение AUC и С_mах прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза).

Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты старше 65 лет

У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности валсартана в два раза по сравнению с со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет

Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.

Показания:

— Артериальная гипертензия.

— Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.

— Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией ЛЖ, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Дети и подростки

— Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов препарата;

— тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия, возраст до 18 лет — по другим показаниям;

— одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела);

— одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью:

Нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин (нет клинических данных); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм; соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли; гипонатриемия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, лечение большими дозами диуретиков); дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет с КК менее 30 мл/мин, в том числе находящиеся на гемодиализе; нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (≤9 баллов по шкале Чайлд-Пью) небилиарного генеза без явлений холестаза; пациенты с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС); аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; наследственный ангионевротический отек, либо ангионевротический отек на фоне терапии АРА II или ингибиторами АПФ в анамнезе (следует соблюдать особую осторожность); одновременное применение с другими средствами, ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Беременность и лактация:

Беременность

Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, Валсартан не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности.

Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, Валсартан не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их применения во втором и третьем триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функций почек у новорожденных, матери которых во время беременности по неосторожности принимали Валсартан.

Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан, следует отменить лечение как можно быстрее.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком.

Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимать внутрь, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.

Взрослые

Артериальная гипертензия

Препарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг.

Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляется 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента.

Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Валсартан может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.

Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA

Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости до 160 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.

Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда

Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда.

Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки.

Для обеспечения указанного режима дозирования при необходимости применения валсартана в дозе 20 мг следует назначать препараты валсартана других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» или в форме таблеток 40 мг с риской.

Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в два приема. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Валсартан. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Валсартан в период титрования.

В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями или нарушений функции почек, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Оценка состояния пациентов, в период после перенесенного инфаркта миокарда, должна включать оценку функции почек.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек при КК более 10 мл/мин, коррекции доза препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении валсартана у пациентов с СКФ менее 10 мл/мин.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

У пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.

Дети и подростки

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД.

Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.

Масса тела	Максимальная рекомендованная суточная доза
≥ 8 кг < 35 кг	80 мг
≥ 35 кг < 80 кг	160 мг
≥ 80 кг ≤ 160 мг	320 мг

Применение у особых групп педиатрических пациентов

Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции почек

У пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек при КК менее 30 мл/мин, а также у педиатрических пациентов, находящихся на гемодиализе, применение валсартана не изучалось, поэтому применение препарата у данной группы пациентов не рекомендуется.

У пациентов в возрасте от 6 до 18 лет при КК более 30 мл/мин коррекции дозы валсартана не требуется. Во время приема препарата следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови.

Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции печени

Как и для взрослых пациентов, применение валсартана противопоказано для пациентов от 6 до 18 лет с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом и холестазом. Опыт применения валсартана у детей и подростков с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен. Не следует превышать суточную дозу валсартана 80 мг у данной группы пациентов.

Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый инфаркт миокарда

Валсартан не рекомендован для лечения хронической сердечной недостаточности и для применения после перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.

Побочные эффекты:

У пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых клинических исследованиях частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты какого-либо из нежелательных явлений от дозы или продолжительности лечения, а также пола, возраста или расовой принадлежности.

Профиль безопасности препарата Валсартан у пациентов с артериальной гипертензией у пациентов в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Для всех нежелательных явлений, выявленных в клинической практике и при анализе лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозможно) использовалась градация «частота неизвестна».

Пациенты с артериальной гипертензией

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна — снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто — вертиго.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна — васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто — кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна — нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — буллезный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна — миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна — нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто — повышенная утомляемость.

Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления, причинно- следственная связь которых с приемом валсартана не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Пациенты после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или ХСН

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — гиперкалиемия; частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто — вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Нарушения со стороны сосудов

Часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто — кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — тошнота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна — нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко — рабдомиолиз; частота неизвестна — миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто — нарушение функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в плазме крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто — астения, повышенная утомляемость.

Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или ХСН наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом валсартана не установлена: артралгия, боль в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Передозировка:

Симптомы

Снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение

Симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата и от степени тяжести симптомов.

При случайно передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо восстановление водно-электролитного равновесия, внутривенное введение 0,9% раствора хлорида натрия. Пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Установлено, что при монотерапии Валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.

Калийсберегающие диуретики, препараты К+, соли, содержащие К+, усиливают развитие гиперкалиемии; диуретики — гипотензивный эффект.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Валсартан, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС, связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменению функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуют проводить мониторинг артериального давления, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих Валсартан и другие ЛС, оказывающие влияние на РААС.

Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Данной категории пациентов рекомендовано с осторожностью принимать валсартан одновременно с другими средствами, влияющими на РААС, т.к. это может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у данной группы пациентов.

Лекарственные средства, которые могут привести к увеличению содержания калия в плазме крови

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида, эплеренона), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)

У пациентов пожилого возраста, со сниженным ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками) или нарушенной функцией почек, сочетанное применение НПВП, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, может привести к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих валсартан и НПВП, необходимо проводить мониторинг функции почек.

При применении одновременно с НПВП антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. валсартана, может быть ослаблен.

Препараты лития

При одновременном применении литийсодержащих лекарственных средств (ЛС) с ингибиторами АПФ и АРА II, включая валсартан, отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсартан и диуретиками.

Транспортные белки

По результатам исследованияin vitro на культуре печени человека валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Совместное применение валсартана с ингибиторами белков-переносчиков ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (С_mах и AUC).

Диуретики

У пациентов, принимающих диуретики (особенно в тех случаях, когда диуретическая терапия была начата недавно), после начала терапии валсартаном иногда может развиваться чрезмерное снижение артериального давления. Риск развития симптоматической артериальной гипотензии при применении валсартана может быть сведен к минимуму путем прекращения приема диуретиков до начала лечения.

Особые указания:

Пациенты с нарушением функции почек

Следует избегать одновременного применения АРА II, включая Валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ < 30 мл/мин).

Гиперкалиемия

При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими средствами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.

Трансплантация почки

Данных по безопасности применение препарата Валсартан у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.

Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или снижением ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом Валсартан следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в том числе, путем уменьшения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии

Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие ЛС, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени без явлений холестаза применять валсартан необходимо с осторожностью. Первичный гиперальдостеронизм

Препарат не эффективен для лечения артериальной гипертензии пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.

Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и при приеме других вазодилатирующих средств следует соблюдать осторожность при приеме препарата ВАЛСАРТАН у пациентов с аортальным или митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда

У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение Валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата Валсартан по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.

Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата Валсартан, а также периодически во время лечения, необходимо проводить оценку функции почек.

Комбинированная терапия при артериальной гипертензии

При лечении артериальной гипертензии Валсартан может применяться в монотерапии, а так же совместно с другими гипотензивными средствами, а частности, с диуретиками.

Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда Возможно применение Валсартана в комбинации с другими ЛС, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. У данной категории пациентов не рекомендуется применять Валсартан одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией Валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.

Комбинированная терапия при ХСН

При ХСН Валсартан может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами — диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и Валсартаном.

Ангионевротический отек, включая отек Квинке

Ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовых связок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших Валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием Валсартана в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема Валсартана запрещено.

Беременность

В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.

Двойная блокада РААС

При лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и изменении функции почек (включая острую почечную недостаточность). Требуется соблюдать осторожность при комбинации АРА И, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела). И не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания и быстротой двигательных и психических реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг и 160 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРАНАФАРМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Сартаны — лекарственные вещества, действие которых направлено на снижение артериального давления с помощью уменьшения чувствительности рецепторов эндотелия сосудов и сердца к ангиотензину 2. Препараты разработаны недавно, призваны заменить ингибиторы АПФ, имеющие побочные эффекты.

Фармакодинамика группы препаратов

Увеличение АД происходит благодаря выделению ангиотензина 2 (АТ 2). Когда он действует на рецепторы, сосудистая стенка артерий сокращается, вызывая сужение просвета. Это приводит к повышению АД. Прием блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) препятствует этому действию.

Существуют другие лечебные эффекты, направленные на улучшение самочувствия пациента. Они учитываются при назначении вида лекарства. Данные представлены в таблице.

Влияние на организм	Действие
Защита сосудов, сердца	Снижение нагрузки на миокард, что приводит к устранению гипертрофии желудочков. Уменьшение риска внезапной тахикардии, фибрилляции предсердий
Защита головного мозга	Улучшение умственной деятельности, концентрации внимания. Устранение головных болей, снижение риска развития инсульта
Защита почечной ткани, гломерулярного аппарата	Нормализация диуреза, устранение отеков, микроальбуминурии. Уменьшение повреждения клеток, что тормозит почечную недостаточность. Нормализация минерального обмена за счет устранения выделения минералов, белка с мочой
Нормализация обмена веществ	Устранение скопления холестерина, других липопротеинов в сосудах, препятствуя атеросклерозу. Гипогликемия, стабилизация сахарного диабета, повышение чувствительности тканей к инсулину

Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны. Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект.

Названия препаратов

Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства.

1. Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан.
2. Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен.
3. Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан.

Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства:

• конкурентные — блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса (Эпросартан, Лозартан);
• неконкурентные — не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно (Телмисартан, Валсартан, Кандесартан).

По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам (Эналаприл).

Деление по поколениям

Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице.

Поколение	Список препаратов	Влияние на рецепторы, дополнительные эффекты
1	Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Ирбесартан	Блокируют ангиотензин 1. Снижают АД, количество липопротеинов и холестерина в сосудах, защищают от почечной и сердечной ткани
2	Телмисартан	Подавляют все рецепторы АТ, активаторы пероксисом. Устраняют атеросклероз, снижают липопротеины и глюкозу. Стимулируют поджелудочную железу. Снимают воспалительную реакцию

Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения.

Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия. Выделяют следующую классификацию лекарственных средств:

• Валсартан: Вальсакор, Тарег;
• Лозартан: Блоктран, Зисакар, Лозап, Лариста, Реникард;
• Ирбесартан: Апровель, Фирмаста;
• Кандесартан: Ангиаканд, Гипосарт, Кандекор, Ордисс;
• Олмесартан: Кардосал.

Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения. Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД.

Области применения

Основное показание к применению — стабильная артериальная гипертензия. Средство регулирует и другие отклонения внутренних органов. Поэтому оно дополнительно рекомендуется пациентам, страдающим следующими состояниями и заболеваниями:

• сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, замещение миокарда соединительной тканью после пережитого инфаркта, фибрилляция предсердий;
• протеинурия, почечная недостаточность, нефрит;
• сахарный диабет, гипергликемия;
• метаболический синдром;
• атеросклероз.

Достоинство БРА в возможности комбинированного применения с другими гипотензивными средствами. Эффективность показало сочетание с Амлодипином. Если использовать только 1 вид лекарственного вещества, успешность терапии снижается. При сочетании 2 и более средств самочувствие пациента стабильно, происходят улучшения в сердце, почках, сосудах, головном мозге.

Результат терапии возникает не сразу, образуется при продолжительном курсе употребления назначаемого средства.

Если наблюдается сахарный диабет, атеросклероз и другие заболевания, но давление в норме, сартаны назначать запрещено. Произойдет системная гипотензия, внезапный обморок.

Единственное средство из группы сартанов, разрешенное при пережитом инфаркте миокарда — Валсартан. Его назначают через 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска внезапного падения АД.

Достоинства и побочные эффекты

Часто кардиологи назначает сартаны из-за мгновенного достижения эффекта, благоприятного влияния на внутренние органы. Препараты имеют следующие положительные стороны:

• малое количество противопоказаний;
• рекомендуемая доза таблеток употребляется 1 раз в сутки, медленно выводится из организма;
• побочные эффекты развиваются у небольшого процента пациентов, они обратимы при коррекции дозы;
• возможность приема пожилым людям;
• отсутствие побочных эффектов в виде кашля, вызывающего ингибиторами АПФ;
• уменьшение смертности, улучшение уровня жизни;

Побочные эффекты бывают редко. Не образуется негативного действия на весь организм. Возможны небольшие головокружения, вызванные уменьшением артериального давления. Если состояние развивается часто, врачи регулирует дозировку таблеток. Побочные действия устраняются.

Противопоказания к применению

Лекарство прошло испытания на разных категориях больных. Его качество подтверждено фармакологами. После полученных данных было выявлено, что его запрещено применять следующим группам лиц:

• повышенная чувствительность, непереносимость на 1 из компонентов состава;
• беременность, грудное вскармливание.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, влияя на плод, новорожденного. Возможно замедление развития, дисфункция внутренних органов. Если произошло незапланированное зачатие, прием таблеток прекращают.

Существует группа пациентов, которым можно применять средство, но с осторожностью. Врач регулирует дозировку, поэтому устраняется риск негативного действия. Контроль количества таблеток показан больным, имеющим следующие состояния:

• несовершеннолетний возраст до 18 лет;
• общий объем циркулирующей крови ниже нормы по полу;
• почечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• цирроз, злокачественное перерождение печени;
• желчекаменная болезнь, другие патологии, приводящее к закупорке желчевыводящих путей;
• прием лекарств, направленных на сохранение калия в организме.

Если на начальном этапе лечения противопоказаний не было выявлено, но развились побочные эффекты, средство немедленно отменяют. Привыкание к нему не разовьется, но возникнут осложнения.

Лекарственные взаимодействия

Группу препаратов БРА назначают с другими лекарственными средствами, так как они редко входят в химическое взаимодействие, не нарушая лечебный эффект. Рекомендуется совместный прием с другими лекарствами, направленными на улучшение самочувствия пациента при сердечно-сосудистых патологиях, сахарном диабете.

Однако при подборе дозировки учитывают, что при сочетании гипотензивных веществ давление снизится еще больше. Чтобы устранить риск системной гипотензии, обморока, регулируют дозу обоих применяемых средств.

Существует группа лекарств, которые могут изменить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек при комбинации с сартанами. Риск этого действия минимален, но требуется периодически сдавать лабораторный анализ крови, мочи. К таким средствам относятся:

нестероидные противовоспалительные препараты;

От этих средств могут возникнуть побочные эффекты. Например, если употреблять Гепарин вместе с Валсартаном, кровь станет чрезмерно жидкой. У пациента может возникнуть внезапное кровотечение при незначительных ушибах.

Возможно ли развитие злокачественных новообразований?

Честь лекарственных средств, направленных на снижение АД, вызывает развитие злокачественных опухолей. Обычно рак образуется в легочной ткани. Первый признак патологии — наличие кашля. Это побочный эффект, возникающий у ингибиторов АПФ. Поэтому распознать осложнение или рак на первых этапах сложно.

Были проведены исследования, выявляющие наличие или отсутствие злокачественности клеток при использовании сартанов. Выявлены следующие данные последних исследований:

• отсутствие малейшего процента развития злокачественных клеток;
• снижение риска появления новообразований доброкачественной или злокачественной природы.

Исследования на тему рака до сих пор не закрытый. Часть гипотензивных средств обладают этим действием. Риски появления рака минимальны. Если пациент с артериальной гипертензией не будет принимать препараты, возникнет возможность инфаркта, инсульта. При использовании БРА у людей продлевается жизнь, улучшается ее качество.

Сравнение с ингибиторами АПФ

У БРА или ингибиторов АПФ механизмы влияния действующих веществ на организм схожи. Но иАПФ влияет на превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Это предотвращает его влияние на рецепторы эндотелия сосудов. Уже позже было выявлено, что можно ликвидировать не только эту реакцию, но и непосредственное влияние гормонального вещества на клетки. Это усиливает гипотензивный эффект, быстрее улучшает самочувствие человека.

Существуют другие типы рецепторов, из-за которых развивается повышение артериального давления. На них сартаны не влияют. Поэтому эти лекарства не смогут полностью устранить применение иАПФ.

По степени снижения артериального давления оба лекарства имеют схожий эффект.

Блокаторы рецепторов ангиотензина применяются для пациентов, у которых возникает сухой кашель. При его длительном образовании возникает изматывающее состояние, образуется головная боль.

БРА считаются лучшими, если у пациента развивается не только артериальная гипертензия, но и другие заболевания. Например, сахарный диабет, атеросклероз, почечная недостаточность. Так как это новые лекарственные средства, их влияние на организм до конца не изучено. Особенно это касается пациентов, которые применяют таблетки многие года.

Влияние БРА на пациентов с риском инфаркта миокарда

Единственное средство из группы БРА, чья эффективность доказана при инфаркте миокарда — Валсартан. Его назначают с 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска гипотензии. Если он есть, время продлевают до 10 суток.

Исследователи считают, что остальные препараты могут вызвать нарушение кровообращения в миокарде. Это вызовет внезапный инфаркт лекарственного происхождения. Однако эта теория остается недоказанной.

Из-за наличия подобных данных были проведены исследования. Результаты оказались противоречивы. У одних пациентов развивается инфаркт, у других его нет. Поэтому считается, что риск инфаркта присутствует, но он незначительно мал. Чаще он развивается у больных, которые пренебрегают правилами здорового образа жизни:

• курение;
• частое распитие алкогольных напитков, алкоголизм;
• прием химических веществ, наркотиков;
• употребление жирной, жареной, острой, копченой, соленой еды.

Ученые, считающие сартаны препаратами выбора при гипертензии, объясняют, что инфаркт вызван не лекарством, а неправильным образом жизни. Например, при нарушении запрета постельного режима, физической перегрузке. Другие исследователи приводят разумные доводы о том, что частота инфарктов увеличивается при употреблении БРА. Поэтому вопрос считается открытым, недоказанным.

Суть лечения с помощью БРА

Блокаторы рецепторов ангиотензина — лекарственные препараты, значительно улучшающие качество жизни пациента при артериальной гипертензии. Снижается артериальное давление, образуется нормальное состояние системного кровотока. Средство можно употреблять не только в качестве монолечения, но и в комплексе с другими препаратами. Возможность побочных эффектов и негативного лекарственного взаимодействия крайне мала.

Достоинство средства в малой дозировке, применяемой за сутки. Достаточно 1 таблетке в прописанной дозе, чтобы возник эффект. Это связано с продолжительным метаболизмом в печени, выделением почками. Если гипертензия возникла по причине сахарного диабета или атеросклероза, болезнь будет контролироваться, поэтому повторных скачков АД не возникнет.

Список препаратов для снижения давления нового поколения

Проблема повышенного артериального давления становится все более острой ввиду ежегодного увеличения пациентов с гипертонией. Поскольку в группу риска попадают чаще всего пожилые люди, перед фармакологами стоит задача разрабатывать не только эффективные препараты от давления, но также безопасные, без побочных эффектов.

Группы таблеток от повышенного давления

При систематическом повышении артериального давления до максимально допустимых отметок актуально принимать таблетки курсом.

Около 25% взрослого населения страдает гипертонией и по мере старения статистика ухудшается до 50-65%, возникает риск повышения внутриглазного давления и развития глаукомы.

Если лечение одним препаратом не приносит необходимого результата, используется комплекс лекарств из разных групп:

1. Диуретики оказывают мочегонное действие и способствуют понижению АД за счет устранения лишней жидкости в организме.
2. Бета-блокаторы понижают частоту сердцебиения.

Любой препарат, даже если он без побочных эффектов, может спровоцировать аллергию из-за индивидуальной непереносимости компонентов, поэтому перед началом курса лучше пройти обследование и комбинировать препараты под руководством врача, особенно беременным или при наличии сопутствующих патологий.

Существуют ли безопасные таблетки от давления?

Несмотря на то, что реклама того или иного лекарства убеждает нас в отсутствии побочных эффектов, они все же есть. Фармакологи пока не изобрели полностью безопасных таблеток, однако препараты, относящиеся к категории нового поколения имеют перед устаревшими аналогами существенные преимущества:

1. Побочные эффекты минимальны. Несмотря на отсутствие универсального и безопасного лекарственного средства, современные таблетки для снижения давления разрабатываются с учетом максимальной минимизации рисков побочного действия.
2. Лекарства нового поколения отличаются пролонгированным действием, соответственно, становится возможным снижение дозировки, а значит, и побочные эффекты снижаются.

Один и тот же препарат не подойдет всем пациентам. Рекомендуется подбирать курс лечения, учитывая наличие других патологий, например, повышенного внутричерепного давления, особенностей организма, показателей ЧСС и индивидуальной непереносимости компонентов.

Наиболее эффективные и безопасные препараты

Далее представлены лучшие таблетки от давления, при разработке которых применяются новейшие технологии, благодаря которым побочные действия минимизируются:

1. Лизиноприл представлен в виде ингибитора АПФ 3 поколения с мочегонным действием. Благодаря новому составу средство назначается при сахарном диабете. Также лекарство безопасно для пациентов преклонного возраста.

Речь идет не о совершенно новых таблетках, это все те же диуретики, ингибиторы АПФ или антагонисты кальция. Разница лишь в меньшем количестве побочных действий и противопоказаний по сравнению с предыдущими поколениями.

Таблетки с быстрым эффектом

В определенных случаях нужны таблетки, способные оказать скорую помощь при повышенном давлении. Список антигипертензивных лекарств быстрого действия представлен далее:

• Эналаприл;
• Адельфан;
• Каптоприл;

Рассасывание целой таблетки Адельфана или Каптоприла под языком позволит уравновесить давление в среднем уже через 15 минут. Действуют рассмотренные лекарства непродолжительно, в этом и заключается их основной недостаток.

Таблетки пролонгированного действия

Чтобы стабилизировать сердечный ритм и давление в домашних условиях стоит пить таблетки длительного действия. Достаточно одной или двух таблеток в сутки следующих препаратов, и вы сможете добиться стойкой ремиссии:

• Пропранолол;
• Бисопролол;
• Престариум;
• Кордавлекс;

Терапевтическое действие продленное, их принято использовать при комбинированном лечении гипертонии. Гипертоникам до конца жизни показана поддерживающая терапия, поэтому однократный или двукратный прием таблеток в сутки очень удобен.

Для достижения стойкого результата и обеспечения накопительного эффекта продолжительность приема должна составлять 3 недели и более. При первом же снижении давления нельзя бросать курс.

Гипертензия у пожилых

Для лечения гипертензии у пожилых людей используется три группы лекарств:

1. В первую группу входят диуретики —

Индапамид

1. или

Гипотиазид

, которые особо актуальны среди женщин в климактерический период или среди больных сахарным диабетом. При мягкой терапии допускается однокомпонентная терапия такими лекарствами.

Также возможен прием комбинированных препаратов: Тарка, в котором сочетаются Трандолаприл и Верапамил или Престанс, действие которого основано на таблетках Периндоприл и Амлодипин.

Комбинированная терапия

Если речь зашла о комбинированных препаратах, стоит также упомянуть и о эффективности комбинированной терапии. Имеется в виду прием разных групп препаратов одновременно. Среди возможных вариантов:

1. В комбинации блокаторов кальциевых каналов с диуретиками наиболее популярны Атенолол и Хлорталидон.
2. Сартаны с блокаторами кальциевых каналов могут быть представлены комбинациями Амлодипина с Лозартаном или Телмисартаном.

Лечение комбинированными лекарственными средствами рекомендуется пациентам с хронической почечной недостаточностью, протеинурией и сахарным диабетом.

Переходить на комбинированную терапию необходимо, если лечение одним препаратом не эффективно или при повышении артериального давления на 20/10 мм рт. ст. выше нормы.

Начинать необходимо с максимально низких доз лекарств и постепенно увеличивать дозировку для проверки индивидуальной переносимости компонентов и отслеживания изменения нижнего и верхнего давления (диастолического и систолического соответственно).

Лечение резистентной гипертензии

При резистентной артериальной гипертензии не только монопрепараты, но даже сочетание лекарств из двух групп не дает необходимого эффекта.

Стоит различать резистентную гипертензию и неконтролируемую, при которой вторичные АГ не диагностированы, лекарства принимаются в неоптимальных дозах или некорректное измерение АД.

Для нормализации давления необходимо пить лекарственные средства разных фармакологических групп согласно следующим схемам:

Блокаторы Са-каналов с ингибиторами АПФ и диуретиками. Данное сочетание наиболее эффективно, как и комбинация тиазидных мочегонных средств со Спиронолактоном.

Самолечение в такой ситуации не просто не рекомендуется, а может привести к инфаркту или инсульту при подборе неправильного медикамента.

Купирование гипертонического криза

Сегодня гипертонический криз не купируется внутривенным введением лекарств или внутримышечными инъекциями магнезии.

Меры экстренной помощи предполагают прием следующих лекарств.

Лекарство	Дозировка
Клонидин	0,075-0,15 мг
Физиотенз	0,4 мг
Капотен	25-50 мг
Нифедипин	5-10 мг

Капотен — лучшее средство для купирования симптомов криза. Клонидин допускается только при условии приема Клофелина на постоянной основе, а он уже исключен из стандартов лечения.

Как быстро и эффективно снизить давление таблетками?

Гипертоническая болезнь — патология, которая может привести к кризу, инсульту, поэтому артериальное давление требуется контролировать с помощью лекарств. Они делятся по группам, цене, влиянию на организм.

Названия дешевых таблеток

Выделяют 4 наиболее распространенные группы дешевых таблеток. Они отличаются по ценам, механизму действия, количеству побочных эффектов, другим факторам. Данные лучших средств представлены в таблице.

Группа	Названия лекарств	Средняя цена
Ингибиторы АПФ	Каптоприл, Эналаприл, Рениприл, Рамиприл, Фозиноприл	60-100 руб.
Диуретики	Индапамид, Фуросемид	40-80 руб.
Бета-адреноблокаторы	Бипрол, Бисогамма, Кординорм, Метопролол, Бисопролол	100-200 руб.
Сартаны	Валсартан, Лозартан Ирбесартан, Олмесартан	120-200 руб.

Для достижения эффективной терапии при наличии одного слабого лекарства, рекомендуется комбинация лекарств. То есть врачи назначают несколько недорогих средств, улучшающих действие друг друга. Это рекомендуется пациентам, на которых не действует 1 средство или давление повышается быстро.

Чтобы устранить риск побочных эффектов, предварительно сдают лабораторные анализы. Проверяют состояние сердечно-сосудистой системы, почек, печени.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Средства действуют быстро, рекомендуются в экстренных ситуациях. Давление снижается из-за подавления перехода ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Это вещество, взаимодействующее с рецепторами эндотелия сосудов, стимулирует секрецию альдостерона надпочечниками. Если фермент не влияет на рецепторы, давление остается в норме. При правильном применении образуются следующие действия в организме:

• расширение стенок сосудов;
• нормализация системного кровотока;
• снижение нагрузки с миокарда и легочной ткани;
• предотвращение инфаркта, инсульта, гипертонического криза, сердечной недостаточности;
• снижение агрегации тромбоцитов, препятствие тромбоза;
• улучшение кровотока в почках, препятствие диабетической нефропатии.

При пероральном употреблении всасывание веществ происходит в стенках кишечника. Связь с белками плазмы крови средняя. Метаболиты переходят через грудное молоко, поэтому противопоказаны при лактации. Метаболизм осуществляется в печени, выведение почками.

При постоянном применении у многих пациентов развивается сухой кашель. Это не серьезный побочный эффект, но постепенно он изматывает, приводит к головным болям. Поэтому больные отказываются от таблеток.

Ингибитор Каптоприл

Состоит из одноименного действующего вещества, выпускается в таблетках для быстрого снижения давления под язык. Средняя цена — 40-50 руб. Список показаний к применению:

• артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка;
• перенесенный инфаркт миокарда в анамнезе;
• диабетическая нефропатия.

Лекарство противопоказано при беременности, лактации, несовершеннолетнем возрасте, индивидуальной непереносимости компонентов. Возможны следующие побочные эффекты:

• головная боль, головокружение, онемение конечностей;
• учащение ЧСС, пониженное давление;
• диспепсия, нарушение формирования стула, гипербилирубинемии, холестаз, панкреатит;
• сухой кашель;
• ацидоз;
• местные и системные аллергические реакции.

Лекарство разрешено принимать при почечной, печеночной недостаточности, но с осторожностью. Врач корректирует дозировку, чтобы не возникло побочных эффектов. При патологиях не рекомендуется одновременное употребление с диуретиками.

Эналаприл против гипертензии

Состоит из эналаприла малеата, выпускается в таблетках. Средняя цена 15-40 рублей. Показания к применению:

• стабильная артериальная гипертензия;

Средство противопоказано к применению при системных аллергических состояниях в анамнезе, стенозе почечных артерий, гиперкалиемии. Его нельзя использовать при беременности, лактации, в несовершеннолетнем возрасте. Побочные эффекты:

• усталость, головная боль, депрессия, нервозность, онемение конечностей, шум в ушах;
• гипотензия, обмороки, боль за грудиной, приливы;
• диспепсия, нарушение формирования стула, гипербилирубинемия, панкреатит, воспаление языка;
• агранулоцитоз;
• нарушение функции почек и диуреза;
• сухой кашель;
• импотенция;
• местная и системная аллергия, облысение.

Лекарство можно употреблять в условиях нарушения функции печени, но с осторожностью. При одновременном использовании с диуретиками, БАДами, препаратами кальция следят за микроэлементным и минеральным составом крови, мочи.

Диуретики для противоотечного эффекта

Препараты влияют на гломерулярный аппарат почек. То есть изменяется фильтрационная способность для веществ и жидкостей. Увеличивается выведение натрия, хлора. Повышается выделение жидкости с мочой. У пациента уменьшаются отеки. Дополнительно появляются следующие эффекты:

• снижение нагрузки на миокард, расширение вен;
• стабилизация кровотока;
• мочегонный эффект;
• коррекция водно-электролитного баланса, содержания микроэлементов;
• уменьшение артериального давления, объема циркулирующей жидкости.

Легкие диуретики можно применять каждый день, чтобы осуществлять гипотензивный, противоотечный эффект. Часть препаратов направлена на экстренные состояния, чтобы устранить риск комы, отека мозга.

Вид диуретика подбирают в зависимости от тяжести состояния. Отеки могут быть легкими или обильными, приводящими к коме (при накоплении жидкости в головном мозге, брюшной полости).

Сильнодействующее средство Фуросемид

Препарат на основе одноименного действующего вещества. Имеет много противопоказаний. Средство назначают в экстренных случаях, чтобы устранить тяжелые отеки, повышенное внутричерепное и артериальное давление. Его не рекомендуется употреблять при следующих состояниях и заболеваниях:

• гломерулонефрит, почечная недостаточность, мочекаменная болезнь;
• нарушение минерального обмена, алкалоз;
• печеночная недостаточность, кома;
• диабетическая, гипергликемическая кома или прекоматозное состояние;
• кардиомиопатия, инфаркт в анамнезе, гипотензия;
• панкреатит;
• патология водно-электролитного обмена.

Лекарство при неправильном употреблении вызывает обратный эффект, вазоконстрикцию. Если применять его 1 раз в сутки, гипотензивный эффект не возникнет, нужна большая доза. Появляются побочные эффекты:

• гипотензия, коллапс сосудов, аритмия, нарушение ЧСС;
• головокружение, головная боль, судороги, парестезии, спутанность сознания;
• нарушение функции слуха, зрения;
• диспепсия, запор или диарея, желтуха, панкреатит;
• задержка мочи, воспаление почек;
• импотенция;
• нарушение обмена веществ и водно-электролитного баланса;
• местная, системная аллергия.

Средство выпускают в таблетках, которые пьют от давления каждый день. Средняя цена 20-30 руб. Если проводится экстренная терапия, жидкость вводят внутривенно.

Щадящий диуретик Индапамид

Лекарство на основе одноименного действующего вещества. Его выпускают в капсулах. Регулируется количество жидкости в организме, выделяя излишек через почки. Показания к применению:

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся задержками воды.

Средство противопоказано при нарушении мозгового кровообращения, тяжелых патологиях печени и почек, сахарном диабете, подагре. Его не рекомендуется применять при повышенной чувствительности к одному из компонентов. Побочные эффекты:

• боль в животе, тошнота;
• нервозность, утомляемость;
• гипотензия, обмороки;
• изменение соотношения минералов в организме;
• кожные реакции.

Беременным применение не рекомендуется. Если заболевание почек, печени находится в тяжелом состоянии, средство противопоказано. Средняя цена капсул — 20-30 руб.

Бета-адреноблокаторы

Селективные бета-адреноблокаторы перекрывают доступ к рецепторам сердце. Снижается образование цАМФ. Уменьшается количество ионов кальция. За счет этого снизится проводимость и возбудимость, сердцу больше не нужно большое количество кислорода. Это средство, снижающее нагрузку. Это приводит к следующим эффектам:

• уменьшение ЧСС, устранение риска внезапной тахикардии;
• гипотензивное действие (за счет подавления активности ренин-ангиотензиновой системы);
• восстановление сердечного ритма, устранение блокад;
• расширение сосудов, нормализация кровотока.

Лекарство всасывается в системный кровоток из кишечника, связь с белками плазмы крови высокая. Средство проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер. Поэтому не рекомендуются при беременности. Метаболизм осуществляется в печени, выведение — почками, желчью.

Адреноблокатор Кординорм

Лекарство на основе бисопролола фумарата, выпускается в таблетках. Средняя цена составляет 150 руб. Показания к применению:

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца, профилактика стенокардии.

За счет блокирующего действия на рецепторы, влияния на сердечную ткань противопоказаний много. Это ограничивает действия врача в лечении пациента. Средство не рекомендуется применять при следующих патологиях:

• шок, коллапс, отек легких;
• сердечная недостаточность, блокады, брадикардия, гипертензия, кардиомегалия;
• обструкция бронхиального дерева;

Побочные эффекты возникают при первичном или постоянном использовании лекарства. Может возникнуть привыкание, начинающего повторную гипертензию. Часто возникают следующие негативные влияния:

• депрессия, бессонница, головная боль, нарушение памяти;
• брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмия, сердечная недостаточность;
• диспепсия, нарушение формирования стула, воспаление печени;

Средство применяют при нарушении функции печени, почек. При сильных отклонениях дозировку регулируют. Возможен прием при беременности и лактации с разрешения врача.

Таблетки Бипрол

Выпускается в виде таблеток, содержащих бисопролола фумарат, гидрохлоротиазид. Средняя цена в аптеках 80-150 руб. В составе одновременно содержится бета адреноблокатор и диуретик. Средство показано к применению при артериальной гипертензии легкой или средней степени тяжести. Противопоказания к применению:

• спазм бронхиального дерева;
• нарушение проводимости и сокращения сердца, кардиогенный шок;
• феохромоцитома;
• нарушение периферического кровообращения, гипотензия;

Лекарство часто вызывает негативные реакции организма. Возникает нарушение сна, судороги, галлюцинации, изменение ритма и проводимости сердца, сердечная недостаточность, системная гипертензия. Возникают риски импотенции, аллергии, гепатита.

Вещество проникает через плацентарный барьер, молоко матери. Поэтому оно противопоказано при беременности, лактации. Если у больного наблюдается сахарный диабет, требуется снижение количества таблеток за сутки.

Сартаны — лекарства нового поколения

Сартаны — лекарственные средства нового поколения, не имеющие противопоказания для пожилых людей. Гипотензивный эффект наблюдается за счет блокировки рецепторов, чувствительных к ангиотензину 2. Они находятся на поверхности эндотелия сосудов. Однако существуют и другие рецепторы, на которой активный компонент не влияет. Это приводит к риску внезапного повышения АД при употреблении таблеток.

Сартаны относятся к препаратам выбора, если у пациента наблюдаются побочные эффекты при употреблении иАПФ. Чаще всего возникает сухой кашель, изматывающий организм, вызывающий головные боли.

Выделяют конкурентные и неконкурентные активные компоненты препарата. Если применяется первое лекарство, гипотензивный эффект непродолжителен. Неконкурентные вещества вызывают действие до 1 суток, поэтому пациенту требуется пить малую дозировку.

Лозартан при гипертензии

Лекарство на основе валсартана калия. Средняя цена в аптеках — 150руб. Помогает при следующих заболеваниях:

• артериальная гипертензия;
• снижение риска инфаркта, инсульта, гипертонического криза, смертности;
• патологии почек, сахарный диабет, сочетающийся с гипертензией;

Побочные эффекты возникают реже, чем у других гипотензивных лекарств. Но возникает влияние на внутренние органы, системы. Возможны следующие негативные последствия:

• головная боль, головокружение, нарушение сна;
• учащение ЧСС, стенокардия;
• запор, боль в эпигастрии;
• сыпь;
• отеки.

Лекарство не влияет на респираторный тракт, поэтому сужение просвета бронхиального дерева невозможно. Его не рекомендуется употреблять при беременности, грудном вскармливании. Используется взрослыми пациентами старше 18 лет. Это связано с отсутствием клинических испытаний на этой категории пациентов.

Валсартан — средство нового поколения

Средство на основе одноименного действующего вещества, выпускается в виде таблеток. Средняя цена 200 руб. Показания к применению:

• артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность;
• инфаркт.

Негативное влияние на организм может возникнуть при однократном или продолжительном использовании. Изменения обратимы, устраняются после завершения приема средства. Возможные побочные эффекты:

• боль в животе, гипербилирубинемия, гепатит;
• системные и местные аллергические реакции;

В связи с недостаточностью клинических испытаний, препарат не рекомендуется употреблять беременным, женщинам с лактацией, несовершеннолетним лицам. Запрещено применение при тяжелых поражениях печени, почек, индивидуальной непереносимости компонентов.

Таблетки с продолжительным действием

Чтобы пациентам было удобно употреблять лекарственное средство, разработаны препараты длительного действия. В них сосредоточены вещества, влияющие на организм в течение дня или 2 суток. Эффекты наблюдаются не только за счет активного компонента, но и при качественном механизме действия.

Хорошим, продолжительным эффектом обладают такие препараты, как Лозартан, Рениприл, Бисопролол, Амлодипин.

Они относятся к разным фармакологическим группам, но эффект сохраняется продолжительно. Без ведома врача запрещено выбирать препарат для лечения или заменять его другими действующими веществами.

Даже при продолжительном эффекте возможность скачка артериального давления. Например, когда пациент употребляет сартаны, блокируется только часть рецепторов в ренин-ангиотензиновой системе. Другие остаются открытыми, поэтому на них может подействовать альдостерон.

Быстродействующие препараты, лечение гипертонического криза

Артериальная гипертензия опасна внезапным подъемом АД. Это чревато гипертоническим кризом, из-за которого повреждаются сосуды. Пациенты склонны к инсультам, инфарктам, формированию аневризмы. Применяют препараты быстрого действия. Они могут понизить артериальное давление в течение 30 минут, самочувствие пациента становится лучше.

Гипертонический криз — резкое повышение артериального давления до критических пределов. Возникает у людей при появлении стресса, отмены лекарственного средства. Состояние нужно сбить быстро, так как оно вызывает повреждение стенок сосудов, образуя кровоизлияния.

Если у пациента в домашней аптечке есть нужное лекарство, рекомендуется выпить его до приезда скорой помощи. Рекомендуется иметь в аптечке Каптоприл, Нифедипин, Эналаприл, Клонидин. Они быстро сбивают давление, не вызывая при этом риск повреждения сосудов. Это самые рекомендованные кардиологами средства. Дополнительно происходит защита почек, головного мозга, миокарда сердца.

Эффективность гипотензивной терапии

Доказано, что гипотензивная терапия обладает эффективностью только при постоянном использовании. Это относится к пациентам, которые страдают артериальной гипертензией постоянно. Лекарства употребляют в строгой дозировке, в указанное время. Если у человека возникает риск инфаркта, инсульта, гипертонического криза, других осложнений, требуется иметь при себе быстродействующие препараты.

Часть лекарств вызывает привыкание, постепенно эффект снижается. Давление повысится, приводя к осложнениям, гибели пациента. Поэтому фармацевтические компании разрабатывают разные группы антигипертензивных средств. Самостоятельно их употреблять нельзя. Предварительно сдают лабораторные анализы крови, проводят инструментальное обследование. Только после этого врач назначит лекарство, которое будет иметь наименьшее количество побочных эффектов.

Нормы давления и препараты для его снижения

Каким должно быть нормальное давление и чем лечить гипертонию.

20 октября, 2021 год

Содержание

У каждого человека нормы артериального давления крови индивидуальны, на этот показатель влияет множество факторов. Тем не менее существуют усредненные медицинские показатели, по которым нужно ориентироваться. Медицинские нормы давления помогают врачу определить, что есть проблема со здоровьем.

Давление может меняться в зависимости от возраста человека, времени суток и т. д. Рассказываем, какие нормы давления у человека в определенном возрасте, почему оно меняется и что считать отклонением.

Артериальное давление: что это?

Артериальное давление – это сила, с которой кровь оказывает давление на стенки сосудов. Цифры артериального давления показывают то, с какой силой и скоростью работает сердце и сколько крови оно пропускает через себя за минуту.

По показателям давления можно определить, как работает сердце, вегетативная нервная и эндокринная системы человека.

Нормы давления

Измерять артериальное давление у взрослого измеряется только в состоянии покоя, потому что физические и эмоциональные нагрузки существенно искажают реальную картину.

Что касается нормальных цифр артериального давления, то сегодня медиками признаны такие показатели:

• 120/80 мм рт. ст. – абсолютная норма;
• 130/85 мм рт. ст. – слегка повышенное;
• 139/89 мм рт. ст. – повышенное нормальное;
• выше 140/90 – патология.

С возрастом в организме происходят различные необратимые изменения, поэтому чем старше становится человек, тем выше его артериальное давление.

Нормы давления по возрастам

Не существует однозначного ответа на вопрос, «какое нормальное давление у человека?», поскольку, как мы говорили выше, у каждого свои особенности организма. По медицинским показателям, норма давления для людей 20-40 лет – 120/80 мм рт. ст.

В возрасте 16-20 лет у человека может быть слегка пониженное давление (примерно 100/70 мм рт. ст.), и это – физиологическая норма.

С возрастом, как показано в таблице, повышается как систолическое, так и диастолическое давление.

Чтобы контролировать свое давление и вовремя обнаружить проблемы, нужно уметь пользоваться тонометром и вести специальный дневник давления. Желательно иметь этот аппарат у себя дома, причем неважно, какой у вас возраст.

Как правильно измерять давление?

В домашних условиях проще использовать автоматический тонометр, ведь для полуавтоматических и тем более ручных тонометров необходимы определенные навыки. Правила измерения давления:

1. Перед тем как мерять давление, нужно исключить эмоциональные и физические нагрузки, максимально успокоиться и расслабиться.
2. Перед измерением не курите.
3. Удобно сядьте на стул с опорой для спины.
4. Положите руку, на которую надеваете манжету, на уровне сердца (то есть лучше это делать за столом).
5. Во время измерения не разговаривайте и не двигайтесь.
6. Желательно измерить давление на обеих руках (сначала одна, потом через 10 минут – вторая).

Если вы обнаружили значительное отклонение от нормы, обязательно обратитесь к врачу. Если он заподозрит гипертонию (повышение давления), нужно будет принимать специальные препараты.

Почему может «скакать» давление?

Причин для повышения давления на самом деле множество, но есть список самых распространенных:

1. Сердце не работает в прежнем режиме, его сила снижена.
2. Поменялось качество крови. Чем старше человек, тем гуще его кровь, что затрудняет ее прохождение по сосудам. Спровоцировать сгущение крови могут, например, диабет или аутоиммунные заболевания.
3. Сосуды стали менее эластичными. Возможная причина – неправильное питание, чрезмерные физические нагрузки, прием определенных лекарств.
4. Атеросклеротические бляшки из-за повышенного уровня «плохого» холестерина.
5. Резкое сужение сосудов из-за гормонального дисбаланса.
6. Сбои в работе эндокринной системы.
7. Наследственный фактор.

В большинстве случаев повышенное давление можно стабилизировать самостоятельно, начав правильно питаться, исключив вредные привычки и стрессы, начав больше двигаться. Это позволит как можно дольше оставаться здоровым и избежать грозных осложнений гипертонии (инсульта, инфаркта).

Если изменение образа жизни на ситуацию не влияет, врач назначает гипотензивные препараты, которые нужно принимать на постоянной основе, чтобы давление оставалось в норме.

Как выбрать таблетки от давления

ВАЖНО! При гипертонии ни в коем случае нельзя заниматься самолечением. Таблетки от давления назначает только врач, потому что у всех препаратов разный принцип действия, определенные противопоказания и побочные эффекты. И далеко не факт, что таблетки, выписанные вашей соседке, можно принимать и вам.

При выборе схемы лечения врач учитывает массу нюансов: возраст пациента, наличие проблем с почками или гормонами, диабета, лишнего веса, повышенного холестерина, состояния сосудов и т. д.

Для снижения давления применяют такие группы препаратов:

1. Бета-блокаторы. Эти средства от давления понижают его благодаря уменьшению частоты сокращений сердца. При более медленной работе сердце перекачивает меньше крови, соответственно – снижается сила ее давления на сосуды. Побочные эффекты: брадикардия (выражается в виде общей слабости), высыпания на коже.
2. Мочегонные средства (диуретики). Такие препараты выводят из организма лишнюю воду, что и снижает давление крови. Побочные эффекты: снижение пульса, тошнота, головокружение, онемение пальцев, мурашки по коже, судороги.
3. Ингибиторы ангиотензино-превращающего фермента (и-АПФ). При гипертонии в организме вырабатывается избыточное количество гормона ангиотензина – он спазмирует сосуды, происходит задержка жидкости и скачок давления. Подобные же препараты уменьшают синтез этого гормона (спазм уменьшается, давление снижается). Побочные эффекты: аллергические реакции, приступы кашля.
4. Антагонисты ангиотензина. Такие препараты от давления тоже влияют на гормон ангиотензин, связываясь с его рецепторами и подавляя активность. Побочные эффекты: снижение тонуса сосудов, головокружения, тошнота, резкое уменьшение давления.
5. Кальциевые антагонисты. За тонус артериальных сосудов отвечают ионы кальция. Такие препараты расслабляют сосудистые стенки, благодаря чему давление снижается. Побочные эффекты: учащенное сердцебиение, головокружение.

Часто для лечения гипертонии применяется не один препарат, а несколько (из разных групп). Дозировка таблеток от давления подбирается индивидуально. Обычно на это уходит три-шесть месяцев, пока не удастся получить идеальную комбинацию.

В некоторых случаях базовая терапия дополняется препаратами для экстренного приема, когда у человека происходит гипертонический криз и нужно быстро стабилизировать давление. Здесь тоже важно подобрать правильную дозу.

Самые популярные таблетки от давления

Мы составили список самых часто назначаемых врачами средств из разных категорий. Если вам поставили диагноз «гипертония», обязательно попросите врача подобрать вам оптимальное лечение с учетом сопутствующих проблем со здоровьем, противопоказаний и возможных побочных эффектов от препаратов.

Верошпирон

Препарат из группы мочегонных средств, продается по рецепту, купить «Верошпирон» можно в таблетках или в капсулах. Это калий-сберегающий препарат, поэтому на фоне его приема не происходит «вымывание» из организма калия, такого необходимого для сердца минерала. «Верошпирон» блокирует выработку гормона надпочечников альдостерона, который задерживает жидкость в организме. «Верошпирон» назначают при гипертонии (в комплексе с другими препаратами), при отеках, заболеваниях надпочечников, почек или печени. Противопоказания: повышенный уровень кальция, калия или натрия в крови. С осторожностью назначают при проблемах с сердцем, почечной недостаточности, болезни Адиссона.