Сединал инструкция по применению цена отзывы

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Сединал

Общая характеристика

Прозрачная жидкость красновато-коричневого цвета. При хранении допускается выпадение осадка.

на 50 мл

Спиртовое извлечение пустырника травы (1:5)- 15 мл

Спиртовое извлечение валерианы корневищ с корнями (1:5)- 15 мл

Спиртовое извлечение зверобоя травы (1:1) (диагиперон)- 10 мл

Спиртовое извлечение синюхи корневищ с корнями (1:1)- 10 мл

Содержит не менее 64% спирта этилового.

Прочие снотворные и седативные средства.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства лекарственного средства Седанол обусловлены наличием в его составе комплекса биологически активных веществ, содержащихся в лекарственных растениях. Валериана оказывает седативное и слабое снотворное действие, облегчает наступление и улучшает качество сна. Седативный эффект при использовании валерианы проявляется медленно, но достаточно стабильно и полностью развивается только при систематическом и длительном курсовом лечении.

Пустырник оказывает легкое седативное действие.

Зверобой оказывает легкое антидепрессивное действие.

Экстракт синюхи оказывает потогонное, вяжущее действие. Имеются сообщения о седативном действии препаратов синюхи.

Показания для применения

Применяют при функциональных расстройствах нервной системы (неврастения и нарушения сна). После консультации врача — при легких и средней тяжести депрессивных расстройствах.

Применение по указанным назначениям основывается только на опыте продолжительного применения.

Способ применения и дозировка

Взрослым назначают внутрь 2-3 раза в сутки по 133 капли (5 мл, одна чайная ложка) после еды.

Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально с учетом особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.

Не рекомендуется применять настойку в течение длительного времени из-за содержания этанола.

Во время лечения необходимо избегать приема других этанолсодержащих средств.

Лекарственное средство перед применением желательно разбавлять небольшим количеством воды.

При повышенной нервной возбудимости рекомендован прием до 3 раз в сутки. При нарушениях сна рекомендован прием за 0,5-1 час до сна, а также, в случае необходимости, дополнительный прием лекарственного средства предварительно в вечернее время.

В случаях экстренной необходимости уменьшения симптомов психического возбуждения и нарушений сна применять препараты валерианы не рекомендовано из-за постепенного развития эффекта. Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Если симптомы сохраняются или ухудшаются после 2 недель непрерывного применения, необходимо обратиться к врачу.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость или беспокойство;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в животе спастического характера;

Со стороны иммунной системы: аллергические кожные реакции;

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции фотосенсибилизации («солнечный ожог») у лиц со светлой кожей при пребывании на интенсивном солнечном свете;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления;

Со стороны органов кроветворения: железодефицитная анемия;

Дерматологические реакции: кожная сыпь, пигментация.

Частота указанных реакций неизвестна. В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данном листке-вкладыше, следует прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; миастения; эпилепсия.

Одновременный прием с циклоспорином, такролимусом, ампренавиром, индинавиром и другими ингибиторами протеазы; иринотеканом и варфарином; дети до 18 лет; период беременности и лактации.

С осторожностью: заболевания печени, алкоголизм, черепно-мозговая травма и другие заболевания головного мозга со снижением судорожного порога.

Обусловленные передозировкой валерианы: при применении чрезмерно высоких доз (более, чем в 20 раз превышающих максимально рекомендуемую дозу) могут возникнуть неспецифические симптомы, связанные с угнетением ЦНС: вялость, заторможенность, сонливость. В тяжелых случаях возможно развитие брадикардии и аритмии, болей спастического характера в животе, чувства стеснения в груди, головокружения, тремора рук и расширения зрачков.

Обусловленные передозировкой пустырника: головокружение, слабость, артериальная гипотензия.

Обусловленные передозировкой зверобоя: до сих пор не было сообщений о симптомах, вызванных передозировкой препаратов, содержащих экстракт травы зверобоя. После приема чрезмерной дозы на коже могут проявляться фототоксические явления и усиливаться побочные реакции. В течение 1-2 недель после приема внутрь большой дозы кожу необходимо защищать от солнечного света и ультрафиолетового облучения (ограничить длительность прогулок, защищать кожу одеждой и солнцезащитными кремами с высоким фактором защиты).

Обусловленные передозировкой синюхи: не описаны. В связи с тем, что в состав биологически активных веществ экстракта синюхи входят сапонины, не исключено развитие гемолиза эритроцитов.

Специфического антидота не существует.

Меры помощи включают отмену лекарственного средства, проведение желудочно-кишечного лаважа с использованием активированного угля, прием сульфата магния для предотвращения кишечной абсорбции лекарственного средства и обеспечения слабительного эффекта.

Перед приемом лекарственного средства необходима консультация врача.

Если во время приема лекарственного средства симптомы сохраняются или происходит ухудшение состояния, необходимо обратиться к врачу.

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта.

Во время лечения избегать УФ-облучения.

Применение во время беременности и лактации противопоказано.

Лекарственного средство содержит не менее 64% этанола, то есть 2488 мг на разовую дозу (133 капли (5 мл, одна чайная ложка)), что равно 63 мл пива, 26 мл вина на дозу. Вреден для лиц с алкоголизмом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Лекарственное средство содержит этиловый спирт. Действующие вещества и этиловый спирт могут снижать концентрацию внимания, вызывать сонливость и нарушать способность управлять автомобилем и работать с механизмами. При приеме Седанола не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и точной координации движений.

Применение в период беременности и кормления грудью

Противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Применение у детей

Лекарственное средство Седанол не применяют у детей в возрасте до 18 лет.

Лекарственное средство Седанол усиливает действие веществ, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, а также алкоголя.

Зверобой, входящий в состав лекарственного средства, индуцирует активность метаболических ферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и Р-гликопротеина, что может ускорять метаболизм других лекарственных средств. В результате ускорения метаболизма снижается концентрация лекарственных средств и соответственно может снижаться их терапевтическая эффективность.

Зверобой повышает антидепрессивный эффект ингибиторов МАО, увеличивает риск развития гипертонических кризов. При совместном использовании с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином или циталопрамом утяжеляет гемолитические реакции и течение «серотонинового синдрома» (головокружение, тошнота, рвота, головная боль, боль в эпигастрии, беспокойство, тревога, состояние растерянности, смятения, чувство беспокойства и раздражительность). Зверобой способен усиливать фотосенсибилизирующее действие других лекарственных средств: тетрациклинов, сульфаниламидов, тиазидных диуретиков, хинолонов, пироксикама и др. Удлиняет сон, вызванный лекарственными средствами для общей анестезии и наркотическими анальгетиками, но укорачивает сон, вызванный барбитуратами. Снижает гипотензивный эффект резерпина. Снижает концентрацию циклоспорина в крови, концентрацию в крови и эффективность терапии индинавиром. При одновременном использовании с этинилэстрадиолом и дезогестрелом возрастает риск кровотечений. Повышает скорость метаболизма теофиллина. Снижает концентрацию в крови дигоксина.

Валериана потенцирует действие других седативных и снотворных средств, средств для наркоза, психотропных препаратов, а также спазмолитических средств. Комбинация препаратов валерианы с синтетическими седативными средствами требует медицинского наблюдения.

Необходимо избегать одновременного применения других лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

Взаимодействия, связанные с наличием в составе этилового спирта:

лекарственные средства, вызывающие дисульфирамоподобную реакцию (ощущение жара, покраснение кожных покровов, рвота, тахикардия) при совместном приеме с алкоголем: дисульфирам, цефамандол, цефоперазон, латамоксеф, хлорамфеникол, хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид и другие гипогликемические препараты, гризеофульвин, метронидазол, орнидазол, тинидазол, кетоконазол, прокарбазин.

лекарственные средства, угнетающие функции центральной нервной системы.

В случае одновременного приема других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.

Условия и срок хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15°C до 25°C. При хранении допускается выпадение осадка.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Флаконы по 50 мл с листком-вкладышем в упаковке № 1.

Информация о производителе

СОАО «Ферейн»,

Республика Беларусь, 220014, г. Минск, пер. С. Ковалевской, 52 а,

тел. +375 17 213-16-37, +375 17 213-12-58, тел./факс +375 17 222-92-18

Как вы оцениваете эффективность СЕДИНАЛ?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Беременность
• Передозировка
• Условия хранения
• Состав

Фитокомплекс Сединал — диетическая добавка, содержащая уникальную комбинацию растительных экстрактов производства компании Naturex, Франция. Сединал снимает психо-эмоциональное напряжение, помогает сохранить выдержку и равновесие в стрессовых ситуациях в течение напряженного рабочего дня; улучшает сон, повышает устойчивость нервной системы к неблагоприятным факторам окружающей среды.
Сединал положительно влияет на функцию сердечно — сосудистой системы, снижает артериальное давление и способствует профилактике гипертонии, не вызывая зависимости и привыкания.

Показания к применению

Сединал рекомендован к рациону питания как общеукрепляющее средство, которое благоприятно влияет на нервную и сердечно-сосудистую системы при повышенных психо-эмоциональных состояниях. Имеет мягкие успокаивающие свойства.

Способ применения

Рекомендованная суточная доза препарата Сединал: взрослым по1 капсуле 2 раза в день (утром и вечером) после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Срок употребления: 2 — 4 недели. При необходимости курс повторить.

Побочные действия

Препарат Сединал может вызвать такие побочные действия: диарея, тошнота, рвота, изжога, спазмы в животе, метеоризм, дизурия, острая почечная недостаточность, головокружение,

Противопоказания: 
Не рекомендуется употреблять при индивидуальной чувствительности к компонентам препарата Сединал, при гипотонии, детям до 18 лет, беременным, женщинам, кормящих грудью. Перед приемом рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сединал можно принимать вместе с антигипертензивными средствами для поддержания нервной и сердечно-сосудистой систем организма.

Беременность

:
Принимать препарат Сединал во время беременности не рекомендуется из-за отсутствия данных.

Передозировка

:
При приеме Сединала возможны сонливость, ощущение усталости.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке производителя, в защищенном от света и в недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С и относительной влажности воздуха не более 75%.

Форма выпуска: 
Порошок по 300 мг в желатиновой капсуле.

Состав

:
1 капсула содержит: экстракт корня валерианы (Valerianа officinalis) — 70 мг, экстракт соцветий хмеля (Humulus lupulus) — 40 мг, экстракт пассифлоры цветков (Рassiflora incarnata) — 40 мг, экстракт мелиссы (Melissa officinalis) — 40 мг, экстракт белокудренника черного (Ballota nigra) — 20 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, диоксид кремния, стеарат кальция. Продукт не содержит ГМО. Не содержит консервантов.

Дополнительно:
следует избегать одновременного приема диетической добавки Сединал с напитками, которые содержат этанол, с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, а так же следует воздерживаться от управления транспортными средствами и от выполнения работы с потенциально опасными механизмами, которая требует повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Не является лекарственным средством.

Основні параметри

Сединал

• Поделись с друзьями:

Количество просмотров: 593.

Подобные по действию БАД:

Дата согласования: 14.06.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фармакологическое действие

Силденафил — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции увеличения кровотока в сосудах полового члена.

Механизм действия. Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле на фоне сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации цГМФ и последующему расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела и способствует его наполнению кровью.

Не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ. При активации системы NO/цГМФ на фоне сексуальной стимуляции ингибирование ФДЭ-5 под действием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле.

Для развития желаемого фармакологического действия силденафила обязательно необходима сексуальная стимуляция.

Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ-5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных ФДЭ. Силденафил в 10 раз менее селективен в отношении ФДЭ-6, которая принимает участие в фотопередаче в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах силденафил в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ-1 и в 700 раз и более — в отношении ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10 и -11. Активность силденафила в отношении ФДЭ-5 примерно в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ-3 (цАМФ-специфической ФДЭ), участвующей в регуляции сократимости миокарда.

Силденафил вызывает незначительное и транзиторное снижение АД, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Максимальное снижение сАД в горизонтальном положении после приема силденафила в дозе 100 мг в среднем составляет 8,3 мм рт.ст., а дАД — 5,3 мм рт.ст. Это снижение АД обусловлено вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, связанным с повышением концентрации цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Однократный прием силденафила в дозе до 100 мг не сопровождается клинически значимыми изменениями на ЭКГ у здоровых добровольцев. Силденафил не оказывает влияния на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии.

У пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, регулярно принимавших антиангинальные препараты (кроме нитратов), время до возникновения приступа стенокардии во время пробы с физической нагрузкой существенно не отличалось после приема силденафила в сравнении с плацебо.

У некоторых пациентов через 1 ч после приема 100 мг силденафила с помощью теста Фарнсворта-Манселла 100 выявили преходящие изменения способности различать оттенки цвета (синего/зеленого), через 2 ч после приема силденафила эти изменения отсутствовали. Предполагаемым механизмом нарушения цветовосприятия считают ингибирование ФДЭ-6. Силденафил не оказывает действия на остроту зрения или восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка. Отмечено, что у пациентов с ранней возрастной дегенерацией макулы силденафил в дозе 100 мг однократно не вызывал клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, различие цвета светофора, периметрия Хамфри и фотостресс).

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывал действие на подвижность или морфологию сперматозоидов у здоровых добровольцев.

Дополнительная информация о клинических исследованиях

В исследованиях по изучению фиксированных доз силденафила доля мужчин, отметивших улучшение эрекции, составила 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. При этом частота отмены силденафила была низкой и сопоставимой с таковой в группе плацебо.

Во всех исследованиях доля пациентов, отметивших улучшение эрекции после применениея силденафила, была следующей: психогенная эректильная дисфункция (84%), смешанная эректильная дисфункция (77%), органическая эректильная дисфункция (68%), пациенты пожилого возраста (67%), сахарный диабет (59%), ИБС (69%), артериальная гипертензия (68%), трансуретральная резекция предстательной железы (61%), радикальная простатэктомия (43%), повреждение спинного мозга (83%), депрессия (75%). Анализ международного индекса эректильной дисфункции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения. Безопасность и эффективность силденафила сохранялись при длительном применении.

Всасывание. Силденафил быстро всасывается. C_max в плазме крови при приеме натощак достигается в течение 30–120 мин (медиана 60 мин). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 41% (25–63%). Фармакокинетика (AUC и C_max) силденафила в диапазоне рекомендованных доз (25–100 мг) линейна. Прием пищи снижает скорость всасывания силденафила, а T_max увеличивается в среднем на 60 мин, C_max снижается в среднем на 29%.

Распределение. V_ss силденафила составляет в среднем 105 л. После однократного приема внутрь 100 мг силденафила C_max составляет примерно 440 нг/мл (коэффициент вариации (CV) — 40%). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N-деметилированный метаболит) на 96% связаны с белками плазмы крови, средняя концентрация в плазме крови свободной фракции силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ). У здоровых добровольцев через 90 мин после однократного приема 100 мг силденафила в сперме определяется менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг).

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Селективность действия метаболита на ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от активности неизмененного силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, T_1/2 составляет около 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T_1/2 — 3–5 ч. Силденафил выводится в виде метаболитов в основном кишечником (примерно 80% дозы) и в меньшей степени почками (примерно13% дозы).

Отдельные группы пациентов

Пожилой возраст. У здоровых пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и его активного N-деметилированного метаболита в плазме крови примерно на 90% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет). Учитывая возрастные особенности связывания с белками плазмы крови, концентрация свободного силденафила в плазме крови увеличивается примерно на 40%.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного приема 50 мг не изменялась. Средние показатели AUC и C_max N-деметилированного метаболита увеличивались на 126 и 73% соответственно по сравнению со здоровыми пациентами такого же возраста. Вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия статистически незначимы. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и C_max (88%) по сравнению с таковыми показателями у пациентов той же возрастной группы без нарушений функции почек.

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени класса А и В по классификации Чайлд-Пью клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и C_max (47%) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

одновременное применение с донаторами NO (например, амилнитрит) или нитратами в любой форме (т.к. силденафил может усиливать антигипертензивное действие нитратов (опосредовано через NO/цГМФ);

одновременное применение с ритонавиром;

потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ-5 (см. «Особые указания»);

тяжелые нарушения функции печени (т.к. безопасность применения препарата Силденафил-СЗ у таких пациентов не изучалась);

артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.) (т.к. безопасность применения препарата Силденафил-СЗ у таких пациентов не изучалась);

недавно перенесенные нарушения мозгового кровообращения или инфаркт миокарда (т.к. безопасность применения препарата Силденафил-СЗ у таких пациентов не изучалась);

фенилкетонурия (т.к. безопасность применения препарата Силденафил-СЗ у таких пациентов не изучалась);

наследственные ретинальные дистрофии (наследственные дегенеративные заболевания сетчатки), такие как пигментный ретинит (у некоторых пациентов имеются генетические дефекты ФДЭ сетчатки) (т.к. безопасность применения препарата Силденафил-СЗ у таких пациентов не изучалась);

по зарегистрированному показанию препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин;

по зарегистрированному показанию препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей до 18 лет.

Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, включая содержащие силденафил, не следует применять у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

Не изучалась безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими ЛС для лечения эректильной дисфункции, поэтому одновременное применение противопоказано (см. «Особые указания»).

С осторожностью: артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.); жизнеугрожающие аритмии; обструкция выносящего тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или синдром множественной системной атрофии; анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); состояния, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия); одновременный прием альфа- адреноблокаторов; заболевания, сопровождающиеся кровотечением, или обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

Внутрь, при необходимости запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которая принимается при необходимости, примерно за 1 ч до предполагаемой сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости дозу препарата Силденафил-СЗ можно увеличить до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения препарата составляет 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Коррекции дозы препарата Силденафил-СЗ не требуется.

Нарушение функции почек. При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) дозу препарата Силденафил-СЗ следует снизить до 25 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 и 100 мг.

Нарушение функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с нарушением функции печени (например, при циррозе печени), дозу препарата следует снизить до 25 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 и 100 мг.

Одновременное применение с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение с ритонавиром противопоказано.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циметидин, за исключением ритонавира) начальная доза препарата Силденафил-СЗ не должна превышать 25 мг. Чтобы уменьшить вероятность развития ортостатической гипотензии, необходимо добиться стабильного состояния гемодинамики на фоне терапии альфа-адреноблокаторами перед началом применения силденафила. Следует снизить начальную дозу препарата Силденафил-СЗ до 25 мг (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

При применении силденафила в клинических исследованиях наиболее распространенными нежелательными реакциями были: головная боль, ощущение приливов, диспепсия, нарушения зрения, заложенность носа, головокружение и нарушение цветовосприятия (хроматопсия).

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, гипестезия; редко — нарушение мозгового кровообращения, обморок; частота неизвестна — транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидив судорог.

Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения, нарушение цветовосприятия (хроматопсия); нечасто — поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения, другие нарушения со стороны органа зрения; частота неизвестна — передняя ишемическая оптическая нейропатия неартериального генеза, окклюзия сосудов сетчатки, дефект поля зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго, шум в ушах; редко — глухота*.

Со стороны сосудов: часто — ощущение приливов; редко — повышение/снижение АД.

Со стороны сердца: нечасто — сердцебиение, тахикардия; редко — инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; редко — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — гематурия.

Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто — гематоспермия, кровотечение из полового члена; частота неизвестна — приапизм, пролонгированная (длительная) эрекция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в груди, повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — увеличение частоты сердечных сокращений.

*Нарушение слуха: внезапная глухота. Внезапное снижение или потерю слуха наблюдали в небольшом числе случаев при изучении постмаркетингового применения или клинических исследований при применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила в основном происходит под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (неосновной путь). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила.

Исследования in vivo

При популяционном фармакокинетическом анализе результатов клинического исследования было выявлено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циметидин). При этом увеличения частоты нежелательных явлений у этих пациентов отмечено не было. Пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP3A4, лечение силденафилом рекомендуется начинать с дозы 25 мг.

Одновременное применение силденафила (100 мг однократно в сутки) с ингибитором ВИЧ-протеазы ритонавиром (500 мг 2 раза в день) (мощный ингибитор цитохрома Р450) увеличивает C_max и AUC силденафила в плазме крови на 300% (т.е. в 4 раза) и 1000% (т.е. в 11 раз) соответственно. Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла примерно 200 нг/мл (при приеме только силденафила — 5 нг/мл). Учитывая результаты фармакокинетического исследования, одновременное применение силденафила с ритонавиром противопоказано.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира (ингибитор изофермента CYP3A4) в равновесном состоянии (1200 мг 3 раза в сутки) с силденафилом (100 мг однократно в сутки) увеличивает C_max и AUC силденафила на 140 и 210% соответственно. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Вероятно, более мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол и итраконазол) оказывают более выраженное действие на фармакокинетику силденафила.

При одновременном применении силденафила (100 мг однократно) с эритромицином (специфический ингибитор изофермента CYP3A4) в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила увеличивается на 182%. У здоровых добровольцев азитромицин (500 мг в сутки в течение 3 дней) не вызывает изменений фармакокинетических показателей (AUC, C_max, T_max, скорость выведения или T_1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Циметидин (неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4, 800 мг) у здоровых добровольцев увеличивает концентрацию силденафила (50 мг) в плазме крови на 56%.

Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор изофермента CYP3A4 в стенке кишки, может незначительно увеличить концентрацию силденафила в плазме крови.

Однократное применение антацида (магния гидроксид и алюминия гидроксид) не изменяет биодоступность силденафила.

Хотя взаимодействие с перечисленными ниже препаратами специально не изучалось, популяционный фармакокинетический анализ не выявил изменений фармакокинетики силденафила при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2C9 (в т.ч. толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами изофермента CYP2D6 (в т.ч. СИОЗС и трициклические антидепрессанты), тиазидами и тиазидоподобными диуретиками, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, бета-адреноблокаторами или индукторами изофермента CYP450 (в т.ч. рифампицин и барбитураты).

Никорандил представляет собой гибрид активатора калиевых каналов и нитрата. В связи с наличием нитрата в составе препарата возможно серьезное взаимодействие с силденафилом.

Влияние силденафила на фармакокинетику других препаратов

Исследования in vitro

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IC₅₀>150 мкмоль). C_max силденафила после приема рекомендуемых доз составляет примерно 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил влияет на клиренс субстратов этих изоферментов. Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами ФДЭ, такими как теофиллин или дипиридамол.

Исследования in vivo

Силденафил оказывает действие на систему NO/цГМФ, поэтому он усиливает гипотензивное действие нитратов. Одновременное применение с донаторами NO (в т.ч. амилнитрит) или нитратами в любых формах противопоказано.

У некоторых пациентов одновременное применение силденафила с альфа-адреноблокаторами может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии. Артериальная гипотензия чаще всего развивается в течение 4 ч после приема силденафила. В клинических исследованиях изучали применение силденафила (25, 50 или 100 мг) на фоне приема альфа-адреноблокатора доксазозина в дозах 4 или 8 мг у пациентов с ДГПЖ и стабильной гемодинамикой. Выявлено дополнительное снижение АД в горизонтальном положении пациента в среднем на 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт.ст. соответственно и в вертикальном положении — в среднем на 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт.ст. У пациентов со стабильной гемодинамикой на фоне приема доксазозина при добавлении к терапии силденафила отмечены редкие случаи развития симптоматической ортостатической гипотензии, клинически проявляющейся головокружением, но без развития обморочных состояний.

Взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются под действием изофермента CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного удлинения времени кровотечения при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенцирует гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев (C_max этанола в сыворотке крови составила в среднем 80 мг/дл). Нежелательные эффекты гипотензивных препаратов, в т.ч. диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, АРА II, вазодилататоров, препаратов центрального действия, блокаторов адренергических нейронов, БКК и альфа-адреноблокаторов, не отличались у пациентов, применявших силденафил или плацебо. В исследовании по изучению лекарственного взаимодействия одновременного применения силденафила (100 мг) с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией отмечено дополнительное снижение в горизонтальном положении сАД на 8 мм рт.ст. и дАД на 7 мм рт.ст. Дополнительное снижение АД сопоставимо с таковым при приеме только силденафила у здоровых добровольцев.

Силденафил (100 мг) в равновесном состоянии не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы — саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами изофермента CYP3A4.

Симптомы: при однократном приеме силденафила в дозах до 800 мг нежелательные реакции аналогичны таковым при приеме препарата в более низких дозах, при этом тяжесть и частота увеличивались. Прием силденафила в дозе 200 мг не приводил к увеличению эффективности, однако частота нежелательных реакций (головная боль, ощущение приливов, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения) увеличивалась.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен, т.к. силденафил прочно связывается белками плазмы крови и не выводится почками.

Перед применением лекарственной терапии необходимо оценить анамнез и провести клиническое обследование с целью диагностики эректильной дисфункции и выявления ее возможных причин.

Препараты для лечения сексуальной дисфункции, включая силденафил, необходимо с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с состояниями, предрасполагающими к приапизму (такими как СКА, множественная миелома или лейкемия).

Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, не следует применять у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний ССС. Поэтому перед началом любой терапии эректильной дисфункции необходимо оценить состояние пациента.

Применение силденафила противопоказано у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, артериальной гипотензией (АД<90/50 мм рт.ст.). Сексуальная активность нежелательна для пациентов с угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт.ст.). Отсутствует разница в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человеко-лет) и показателе смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человеко-лет) у пациентов при применении силденафила и плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

При постмаркетинговом применении силденафила зарегистрированы серьезные сердечно-сосудистые события (связанные по времени с приемом силденафила) в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и артериальная гипотензия. Большинство из пациентов имели сердечно-сосудистые факторы риска. Многие из осложнений развивались во время или сразу после полового акта и некоторые — вскоре после применения силденафила без сексуальной активности. Невозможно определить причинно-следственную связь с какими-либо факторами.

Снижение АД

Силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие, приводящее к незначительному и преходящему снижению АД. Перед применением силденафила врач должен тщательно оценить риск развития возможных нежелательных сосудорасширяющих эффектов у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, ГОКМП) или редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением автономной регуляции АД.

Одновременное применение с альфа-адреноблокаторами

Силденафил следует применять с осторожностью пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у отдельных восприимчивых пациентов. Артериальная гипотензия чаще всего развивается в течение 4 ч после приема силденафила. Ингибиторы ФДЭ-5, включая силденафил, и альфа-адреноблокаторы являются вазодилататорами, обладающими гипотензивным эффектом. При одновременном применении вазодилататоров возможно развитие чрезмерного снижения АД. Пациенты с нестабильной гемодинамикой на фоне применения альфа-адреноблокаторов подвергаются повышенному риску развития симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5. Чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии у таких пациентов, следует начинать терапию силденафилом только после достижения стабилизации показателей гемодинамики на фоне приема альфа-адреноблокаторов. Следует рассмотреть возможность снижения начальной дозы силденафила до 25 мг. Если пациент уже получает силденафил, применение альфа-адреноблокаторов следует начинать с низкой дозы. При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 дальнейшее снижение АД, возможно, связано с постепенным увеличением дозы альфа-адреноблокаторов. Кроме этого, врач должен разъяснить пациенту, какие действия следует предпринять в случае развития ортостатической гипотензии (например, головокружения, предобморочного состояния, потери сознания). При появлении этих симптомов пациент должен присесть или принять горизонтальное положение.

Нарушения зрения

При применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, в редких случаях наблюдали развитие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза, которая сопровождалась ухудшением или потерей зрения. У большинства таких пациентов имелись факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ-5 и развитием передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза не установлена. При внезапной потере зрения пациенту следует оказать немедленную медицинскую помощь и прекратить применение препарата Силденафил-СЗ. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически обусловленные дефекты фосфодиэстераз сетчатки. Безопасность силденафила у пациентов с пигментным ретинитом не изучалась, поэтому применение у этих пациентов противопоказано.

Нарушение слуха

У пациентов при применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, отмечали случаи внезапного снижения или потери слуха. У большинства таких пациентов имелись факторы риска снижения или потери слуха. Корреляции между применением ингибиторов ФДЭ-5 и нарушением слуха не выявлено. В случае внезапного снижения или потери слуха необходимо прекратить применение препарата Силденафил-СЗ и немедленно обратиться к врачу. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным снижением или потерей слуха не установлена.

Кровотечения

Силденафил потенцирует антиагрегантный эффект нитропруссида натрия (донатора NO) in vitro. Отсутствует информация о безопасности применения силденафила у пациентов с кровотечениями или пептическими язвами в стадии обострения. Поэтому силденафил следует применять у таких пациентов с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Одновременное применение с другими лекарственными препаратами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции, не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций противопоказано.

Препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Данных об отрицательном влиянии препарата Силденафил-СЗ в рекомендованных дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Пациенты должны оценить индивидуальную реакцию на прием препарата Силденафил-СЗ, т.к. возможно снижение АД, развитие нарушения зрения (хроматопсия, нечеткость зрительного восприятия) и головокружение, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

НАО «Северная звезда», 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4, корп. 1; 4, корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

188501, Россия, Ленинградская обл., МО Ломоносовский муниципальный р-н, МО Низинское сельское поселение, производственно-административная зона «Кузнецы», ул. Аптекарская, здание 2, литер Б; здание 2, литер В.

Тел./факс: (812) 409-11-12.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя: НАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес предприятия-производителя: 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, помещ. 47.

Адрес производителя и принятия претензий: 188663, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4 корп. 1; 4 корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.