Семаглутид препарат инструкция по применению цена

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (в холодильнике, но не рядом с морозильной камерой, не замораживать).
Используемую или переносимую в качестве запасной шприц-ручку, закрытую колпачком, при t не выше 30 °C или при t 2–8 °C. Использовать в течение 6 нед. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ребелсас — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006910

Торговое наименование:

Ребелсас^®

Международное непатентованное наименование:

семаглутид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

1 таблетка препарата содержит:
действующее вещество: семаглутид* 3 мг; 7 мг или 14 мг
вспомогательные вещества: натрия салкапрозат, повидон К90, целлюлозу микрокристаллическую, магния стеарат.

*аналог глюкагоноподобного пептида-1 человека (ГПП-1), произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Описание

Таблетки, 3 мг:

Овальные двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета с гравировкой «3» на одной стороне и «novo» на другой.

Таблетки, 7 мг:

Овальные двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета с гравировкой «7» на одной стороне и «novo» на другой.

Таблетки, 14 мг:

Овальные двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета с гравировкой «14» на одной стороне и «novo» на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство – аналог глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1).

Код ATX:

A10BJ06

Фармакологические свойства

Механизм действия

Семаглутид представляет собой аналог ГПП-1, имеющий 94% гомологичности с человеческим ГПП-1. Семаглутид действует как агонист рецептора ГПП-1 (рГПП-1), который селективно связывается с рГПП-1 (мишенью нативного ГПП-1) и активирует его.

ГПП-1 является физиологическим гормоном, оказывающим сразу несколько эффектов на регуляцию концентрации глюкозы и аппетит, а также на сердечно-сосудистую систему (ССС). Влияние на концентрацию глюкозы и аппетит специфически опосредовано рГПП-1, расположенными в поджелудочной железе и головном мозге. Семаглутид снижает концентрацию глюкозы крови посредством глюкозозависимых стимуляции секреции инсулина и подавления секреции глюкагона при высокой концентрации глюкозы крови. Механизм снижения концентрации глюкозы крови также связан с небольшой задержкой опорожнения желудка в ранней постпрандиальной фазе. Во время гипогликемии семаглутид уменьшает секрецию инсулина и не препятствует секреции глюкагона. Механизм действия семаглутида не зависит от способа применения.

Семаглутид снижает массу тела и массу жировой ткани, уменьшая потребление энергии, в том числе в целом снижая аппетит. Кроме того, семаглутид снижает предпочтение к приему пищи с высоким содержанием жиров.

рГПП-1 представлены в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек. В клинических исследованиях (КИ) семаглутид оказывал положительное влияние на липиды плазмы крови, снижал систолическое артериальное давление (АД) и уменьшал воспаление. В исследованиях на животных семаглутид замедлял развитие атеросклероза, предупреждая прогрессирование развития аортальных бляшек и уменьшая воспаление в бляшках.

Фармакодинамика

Результаты фармакодинамики семаглутида для приема внутрь оценивались после 12 недель применения.

Гликемия натощак и постпрандиальная гликемия

Семаглутид снижает концентрацию глюкозы натощак и концентрацию постпрандиальной глюкозы. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) терапия семаглутидом привела к снижению концентрации глюкозы натощак на 22% и постпрандиальной концентрации глюкозы на 29% по сравнению с плацебо.

Секреция глюкагона

Семаглутид снижает постпрандиальную концентрацию глюкагона. У пациентов с СД2 семаглутид приводит к снижению концентрации глюкагона по сравнению с плацебо, а именно, к снижению постпрандиального глюкагонового ответа на 29%.

Опорожнение желудка

Семаглутид вызывает небольшую задержку раннего постпрандиального опорожнения желудка (экспозиция парацетамола (AUC_0-1ч) снижается на 31% в первый час после приема пищи), тем самым снижая скорость поступления постпрандиальной глюкозы в кровь.

Концентрация липидов натощак и после приема пищи

По сравнению с плацебо семаглутид снижал концентрации триглицеридов и холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) натощак на 19% и 20%, соответственно. Постпрандиальное увеличение концентрации триглицеридов и холестерина ЛПОНП в ответ на прием пищи с высоким содержанием жиров снизилось на 24% и 21%, соответственно. Концентрация АпоВ48 снижалась как натощак, так и после приема пищи на 25% и 30%, соответственно.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность и безопасность препарата Ребелсас^® оценивались в восьми глобальных рандомизированных контролируемых клинических исследованиях (КИ) фазы IIIа. Из них семь КИ в качестве основной цели оценивали эффективность гликемического контроля, в то время как одно КИ оценивало в качестве основной цели сердечно-сосудистый (СС) исход.

В КИ были включены 8842 рандомизированных пациента с СД2 (5169 человек получали семаглутид), в том числе 1165 пациентов с умеренным нарушением функции почек. Средний возраст пациентов составил 61 год (от 18 до 92 лет), причем 40% пациентов были в возрасте 65 лет и старше, а 8% – 75 лет и старше. Эффективность семаглутида сравнивали с плацебо или активным контролем (ситаглиптин, эмпаглифлозин и лираглутид).

Возраст, пол, раса, этническая принадлежность, масса тела, индекс массы тела (ИМТ), длительность сахарного диабета (СД), заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта и почечная недостаточность не повлияли на эффективность семаглутида.

Монотерапия

В 26-недельном двойном слепом исследовании 703 пациента с СД2, недостаточно контролируемым диетой и физическими нагрузками, были рандомизированы в группы терапии препаратом Ребелсас^® в дозах 3 мг, 7 мг, 14 мг или плацебо один раз в сутки.

По результатам исследования (анализ данных 703 пациентов) монотерапия препаратом Ребелсас^® в дозах 3 мг, 7 мг и 14 мг раз в сутки в течение 26 недель привела к статистически значимому снижению показателей HbA_1c на 0,9%, 1,2% и 1,4% по сравнению с 0,3% в группе плацебо (р <0,001 для всех дозировок).

Показатель глюкозы плазмы натощак (ГПН) на фоне монотерапии препаратом Ребелсас^® в дозах 3 мг, 7 мг и 14 мг раз в сутки в течение 26 недель снизился на 0,9 ммоль/л, 1,5 ммоль/л и на 1,8 ммоль/л, соответственно, по сравнению с 0,2 ммоль/л в группе плацебо (р=0,003, р<0,001, р<0,001 соответственно дозам).

На терапии препаратом Ребелсас^® 14 мг было получено статистически значимое снижение массы тела на 3,7 кг против снижения на 1,4 кг в группе плацебо (р<0,001). Доля пациентов, достигших целевого значения HbA_1c <7%, составила 55%, 69%, 77% и 31% для препарата Ребелсас^® 3 мг, 7 мг, 14 мг и плацебо, соответственно.

Семаглутид (препарат Ребелсас^®) по сравнению с эмпаглифлозином, оба в комбинации с метформином

В 52-недельном открытом КИ 822 пациента с СД2 были рандомизированы в группы терапии препаратом Ребелсас^® 14 мг один раз в сутки или эмпаглифлозином 25 мг один раз в сутки, оба в комбинации с метформином.

На 26 неделе (первичная конечная точка – анализ данных 822 пациентов) терапия препаратом Ребелсас^® 14 мг один раз в сутки по сравнению с эмпаглифлозином 25 мг один раз в сутки привела к статистически значимому снижению показателя HbA_1c на 1,3% против снижения на 0,9%, соответственно (р <0,0001).

Доля пациентов, достигших целевого значения HbA_1c <7% на 26 неделе, составила 67% и 40% для препарата Ребелсас^® 14 мг и эмпаглифлозина 25 мг, соответственно. Доля пациентов, достигших целевого значения HbA_1c <7% к завершению исследования на 52 неделе, сохранялась примерно в том же соотношении 66% и 43% для препарата Ребелсас^® 14 мг и эмпаглифлозина 25 мг, соответственно.

Семаглутид (препарат Ребелсас^®) по сравнению с ситаглиптином, оба в комбинации с метформином, или метформином совместно с производными сульфонилмочевины

В 78-недельном двойном слепом исследовании с двойным маскированием 1864 пациента с СД2 были рандомизированы в группы терапии препаратом Ребелсас^® в дозе 3 мг, 7 мг, 14 мг или ситаглиптином в дозе 100 мг один раз в сутки (оба в комбинации с метформином или метформином совместно с производными сульфонилмочевины).

На 26 неделе (первичная конечная точка – анализ данных 1397 пациентов) терапия препаратом Ребелсас^® 7 мг и 14 мг один раз в сутки привела к статистически значимому снижению показателя HbA_1c на 1,0% и на 1,3% по сравнению со снижением на 0,8% на терапии ситаглиптином 100 мг один раз в сутки (р<0,001 для обеих доз, соответственно).

Показатель ГПН на фоне терапии препаратом Ребелсас^® в дозах 7 мг и 14 мг раз в сутки в течение 26 недель снизился на 1,2 ммоль/л и на 1,7 ммоль/л, соответственно, по сравнению с 0,9 ммоль/л в группе терапии ситаглиптином 100 мг один раз в сутки (р<0,05, р<0,001 соответственно дозам).

На терапии препаратом Ребелсас^® 7 мг и 14 мг в течение 26 недель было получено статистически значимое снижение массы тела на 2,2 кг и на 3,1 кг против снижения на 0,6 кг в группе терапии ситаглиптином 100 мг один раз в сутки (р<0,001 для обеих доз).

Доля пациентов, достигших целевого значения HbA_1c <7% на 26 неделе исследования, составила 44%, 56% и 32% для препарата Ребелсас^® 7 мг, 14 мг и ситаглиптина 100 мг, соответственно. Доля пациентов, достигших целевого значения HbA_1c <7% к завершению исследования на 78 неделе, сохранялась примерно в том же соотношении 39%, 45% и 29% для препарата Ребелсас^® 7 мг, 14 мг и ситаглиптина 100 мг, соответственно.

Семаглутид (препарат Ребелсас^®) по сравнению с лираглутидом и плацебо, все в комбинации с метформином или метформином с ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа (SGLT2)

В 52-недельном двойном слепом исследовании с двойным маскированием 711 пациентов с СД2 были рандомизированы в группы терапии препаратом Ребелсас^® 14 мг, лираглутидом 1,8 мг в виде подкожной инъекции или плацебо один раз в сутки (все в комбинации с метформином или метформином с ингибитором SGLT2).

На 26 неделе (первичная конечная точка – анализ данных 711 пациентов) терапия препаратом Ребелсас^® 14 мг один раз в сутки привела к статистически значимому снижению показателя НbА_1c на 1,2% по сравнению со снижением на 1,1% в группе терапии лираглутидом 1,8 мг в виде подкожной инъекции один раз в сутки (р<0,0001 в отношении не меньшей эффективности) и по сравнению со снижением на 0,2% в группе плацебо (р<0,0001).

Показатель ГПН на фоне терапии препаратом Ребелсас^® 14 мг раз в сутки в течение 26 недель снизился на 2,0 ммоль/л по сравнению с 0,4 ммоль/л в группе плацебо (р<0,0001).

На терапии препаратом Ребелсас^® 14 мг в течении 26 недель было получено статистически значимое снижение массы тела на 4,4 кг против снижения на 3,1 кг в группе терапии лираглутидом 1,8 мг в виде подкожной инъекции один раз в сутки (р=0,0003) и по сравнению со снижением на 0,5 кг в группе плацебо (р<0,0001).

Доля пациентов, достигших HbA_1c <7% на 26 неделе исследования, составила 68%, 62% и 14% для препарата Ребелсас^® 14 мг, лираглутида 1,8 мг и плацебо, соответственно. Доля пациентов, достигших целевого значения HbA_1c <7% к завершению исследования на 52 неделе, составила 61%, 55% и 15% для препарата Ребелсас^® 14 мг, лираглутида 1,8 мг и плацебо, соответственно.

Семаглутид (препарат Ребелсас^®) по сравнению с плацебо, оба в комбинации с монотерапией базальным инсулином или метформином, или производными сульфонилмочевины, или с комбинацией метформина и базального инсулина или с комбинацией метформина и производных сульфонилмочевины у пациентов с умеренным нарушением функции почек

В 26-недельном двойном слепом исследовании 324 пациента с СД2 и умеренным нарушением функции почек (рСКФ 30-59 мл/мин/1,73 м²) были рандомизированы в группы терапии препаратом Ребелсас^® 14 мг или плацебо один раз в сутки. Препарат исследования был добавлен к стабильному режиму гипогликемической терапии.

На 26 неделе (первичная конечная точка – анализ данных 324 пациентов) терапия препаратом Ребелсас^® 14 мг один раз в сутки по сравнению с плацебо привела к статистически значимому снижению показателей HbA_1c на 1,0% по сравнению с 0,2% в группе плацебо (р<0,0001). Показатель ГПН на фоне терапии препаратом Ребелсас^® 14 мг раз в сутки в течение 26 недель снизился на 1,5 ммоль/л по сравнению с 0,4 ммоль/л в группе плацебо (р<0,05).

На терапии препаратом Ребелсас^® 14 мг было получено статистически значимое снижение массы тела на 3,4 кг по сравнению со снижением на 0,9 кг в группе плацебо (р<0,0001).

Доля пациентов, достигших HbA_1c <7%, составила 58% и 23% для препарата Ребелсас^® 14 мг и плацебо, соответственно.

Семаглутид (препарат Ребелсас^®) по сравнению с ситаглиптином, оба в комбинации с метформином, ингибиторами SGLT2, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионами. Исследование гибкой коррекции дозы

В 52-недельном открытом исследовании 504 пациента с СД2 были рандомизированы в группы терапии препаратом Ребелсас^® (гибкая коррекция дозы 3 мг, 7 мг и 14 мг один раз в сутки) или ситаглиптином в дозе 100 мг один раз в сутки, оба в комбинации с 1-2 пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами (метформин, ингибиторы SGLT2, производные сульфонилмочевины или тиазолидиндионы). Дозу препарата Ребелсас^® корректировали каждые 8 недель в зависимости от гликемического ответа пациента и его переносимости. Доза ситаглиптина 100 мг была фиксированной.

На 52 неделе (первичная конечная точка – анализ данных 504 пациентов) количество пациентов, получающих терапию семаглутидом в дозах 3 мг, 7 мг и 14 мг, составило примерно 10%, 30% и 60%, соответственно. Доля пациентов, достигших целевого значения HbA_1c < 7%, составила 58% и 25% для гибкой дозы препарата Ребелсас^® один раз в сутки и ситаглиптина в фиксированной дозе 100 мг, соответственно (р<0,001). Шанс достижения целевого значения HbA_1c < 7% для гибкой дозы препарата Ребелсас^® один раз в сутки был в 4,4 больше в сравнении с шансом на терапии ситаглиптином в фиксированной дозе 100 мг (р<0,0001).

Терапия гибкой дозой препарата Ребелсас^® один раз в день привела к статистически значимому снижению показателя массы тела на 2,6 кг в сравнении со снижением на 0,7 кг в группе терапии ситаглиптином в фиксированной дозе 100 мг (р<0,001).

Семаглутид (препарат Ребелсас^®) по сравнению с плацебо в комбинации с инсулином

В 52-недельном двойном слепом исследовании (основной конечный показатель на 26 неделе) 731 пациент с СД2, недостаточно контролируемым на терапии инсулином (базальным, базальным/болюсным или двухфазным) с метформином или без него, был рандомизирован в группы терапии препаратом Ребелсас^® в дозах 3 мг, 7 мг, 14 мг или плацебо один раз в сутки.

На 26 неделе (первичная конечная точка – анализ данных 731 пациента) терапия препаратом Ребелсас^® 3 мг, 7 мг и 14 мг привела к статистически значимому снижению показателя HbA_1c на 0,6%, на 0,9% и на 1,3% по сравнению с 0,1% в группе плацебо (р<0,0001 для всех доз).

Показатель ГПН в группе терапии препаратом Ребелсас^® в дозах 7 мг и 14 мг раз в сутки в течение 26 недель снизился на 1,1 ммоль/л и на 1,3 ммоль/л, соответственно, по сравнению с увеличением на 0,3 ммоль/л в группе плацебо (р<0,0001 для обеих доз).

На терапии препаратом Ребелсас^® 3 мг, 7 мг, 14 мг в течении 26 недель было получено статистически значимое снижение массы тела на 1,4 кг, на 2,4 кг и на 3,7 кг против снижения на 0,4 кг в группе плацебо (р<0,05, р<0,001, р<0,001 соответственно дозе).

Доля пациентов, достигших целевого значения HbA_1c <7% на 26 неделе исследования, составила 28%, 43%, 58% и 7% для препарата Ребелсас^® 3 мг, 7 мг, 14 мг и плацебо, соответственно. Доля пациентов, достигших целевого значения HbA_1c <7% к окончанию исследования на 52 неделе, сохранялась примерно в том же соотношении 29%, 40%, 54% и 9% для препарата Ребелсас^® 3 мг, 7 мг, 14 мг и плацебо, соответственно.

Оценка влияния на сердечно-сосудистую систему

3183 пациента с СД2 и высоким сердечно-сосудистым (СС) риском были рандомизированы в двойное слепое КИ в группы терапии препаратом Ребелсас^® 14 мг один раз в сутки или плацебо в дополнение к стандартному лечению. С учетом ранее проведенного исследования по влиянию на сердечно-сосудистую систему (ССС) в отношении инъекционной формы семаглутида, протокол исследования был нацелен на подтверждение безопасности терапии препаратом Ребелсас^® 14 мг, в связи с чем исследование было ограничено по времени: медиана периода наблюдения составляла 16 месяцев.

Первичная конечная точка представляла собой время от рандомизации до первого большого сердечно-сосудистого события (БССС), такого как смерть по причине СС патологии, инфаркт миокарда без смертельного исхода, инсульт без смертельного исхода.

Пациенты, подходящие для включения в исследование, были в возрасте 50 лет или старше и с установленным сердечно-сосудистым заболеванием (ССЗ) и/или хронической болезнью почек, или в возрасте 60 лет или старше только с факторами риска развития ССЗ. В общей сложности 1797 пациентов (56,5%) имели ССЗ без хронической болезни почек, 354 (11,1%) имели только хроническую болезнь почек и 544 (17,1%) имели как ССЗ, так и болезни почек. 488 пациентов (15,3%) имели только факторы риска развития ССЗ. Средний возраст на момент включения в исследование составил 66 лет, 68% пациентов были мужчинами. Средний стаж СД составлял 14,9 лет, средний ИМТ составлял 32,3 кг/м². Инсульт или инфаркт миокарда был в анамнезе у 11,7% и 36,1% пациентов, соответственно.

Общее количество первых БССС было 137: 61 (3,8%) при применении семаглутида и 76 (4,8%) при применении плацебо, тем самым у пациентов в группе терапии препаратом Ребелсас^® продемонстрировано численное снижение на 21% частоты БССС в сравнении с пациентами в группе плацебо, отношение рисков 0,79 (0,57, 1,11), что достигало исходной цели исследования – продемонстрировать отсутствие повышения сердечно-сосудистого риска на терапии Ребелсас^® (р<0,001).

Результаты анализа в отношении компонентов первичной конечной точки были следующими: смерть по причине СС патологии – 0,9% случаев при применении семаглутида и 1,9% случаев при применении плацебо (снижение частоты событий на 51%); инфаркт миокарда без смертельного исхода – 2,3% случаев при применении семаглутида и 1,9% случаев при применении плацебо (нет различий в пользу семаглутида); инсульт без смертельного исхода – 0,8% случаев при применении семаглутида и 1,0% случаев при применении плацебо (численное уменьшение частоты событий на 26%). Смерть по любым причинам возникла у 1,4% пациентов в группе семаглутида и у 2,8% пациентов в группе плацебо (снижение частоты событий на 49%).

Масса тела

На терапии семаглутидом к окончанию исследования у 27-45% пациентов было достигнуто снижение массы тела на ≥5%, а у 6-16% было достигнуто снижение массы тела на ≥10% при применении семаглутида, по сравнению с 12-39% и 2-8%, соответственно, при применении активных препаратов сравнения.

Артериальное давление

Терапия препаратом Ребелсас^® привела к снижению систолического АД на 2-7 мм рт. ст.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность применения препарата Ребелсас^® у детей и подростков (младше 18 лет) не установлены.

Фармакокинетика

Абсорбция

Семаглутид для перорального применения обладает низкой абсолютной биодоступностью и вариабельным всасыванием. Ежедневное применение препарата в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования в комбинации с длительным периодом полувыведения уменьшает суточные колебания экспозиции.

Фармакокинетические свойства семаглутида были всесторонне изучены на здоровых добровольцах и пациентах с СД2. Максимальная концентрация семаглутида в плазме крови после приема внутрь достигалась через 1 час после применения препарата. Равновесная концентрация препарата была достигнута спустя 4-5 недель применения препарата один раз в сутки. У пациентов с СД2 средние равновесные концентрации составляли приблизительно 6,7 нмоль/л и 14,6 нмоль/л при применении семаглутида 7 мг и 14 мг, соответственно; при этом 90% пациентов, получавших терапию семаглутидом в дозе 7 мг, имели среднюю концентрацию между 1,7 и 22,7 нмоль/л, а 90% пациентов, получавших терапию семаглутидом в дозе 14 мг, имели среднюю концентрацию между 3,7 и 41,3 нмоль/л. Системная экспозиция семаглутида увеличивалась пропорционально введённой дозе.

Основываясь на данных, полученных в условиях in vitro, натрия салкапрозат облегчает всасывание семаглутида. Всасывание семаглутида преимущественно происходит в желудке. Расчетная биодоступность семаглутида после приема внутрь составляет приблизительно 1%. Межиндивидуальная вариабельность абсорбции была высокой (коэффициент вариации составлял примерно 100%). Оценка внутрииндивидуальной вариабельности биодоступности не была достоверной.

Абсорбция семаглутида снижается, если препарат принимается вместе с пищей или с большим количеством воды. Более длительный интервал между приемом препарата и приемом пищи приводит к увеличению всасывания.

Распределение

У пациентов с СД2 расчетный абсолютный объем распределения составляет приблизительно 8 л. Семаглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>99%).

Метаболизм

Семаглутид метаболизируется посредством протеолитического расщепления пептидной структуры с последующим бета-окислением жирной кислоты боковой цепи. В метаболизме семаглутида, по-видимому, участвует фермент нейтральная эндопептидаза (НЭП).

Выведение

Основными путями выведения производных семаглутида является выведение с мочой и калом. Приблизительно 3% от принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного семаглутида. С периодом полувыведения примерно 1 неделя семаглутид будет присутствовать в общем кровотоке в течение приблизительно 5 недель после того, как пациент примет последнюю дозу. У пациентов с СД2 клиренс семаглутида составляет примерно 0,04 л/ч.

Переход между пероральным применением и подкожным (п/к) введением.

Влияние перехода между пероральным применением и п/к введением семаглутида трудно прогнозировать из-за высокой фармакокинетической вариабельности перорального семаглутида. Экспозиция после перорального применения семаглутида 14 мг один раз в сутки сравнима с таковой при применении семаглутида в дозе 0,5 мг для п/к введения один раз в неделю. Пероральная доза, эквивалентная 1,0 мг семаглутида для п/к введения, не была установлена.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

На основании данных, полученных в ходе КИ, включавших пациентов в возрасте до 92 лет, возраст не оказывал влияния на фармакокинетику.

Пол

Пол не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику семаглутида.

Расовая и этническая принадлежность

Расовая группа (европеоидная, негроидная или афроамериканская, монголоидная) и этническая принадлежность (испанцы или латиноамериканцы, не испанцы и не латиноамериканцы) не влияли на фармакокинетику семаглутида.

Масса тела

Масса тела влияла на экспозицию семаглутида. Более высокая масса тела приводит к более низкой экспозиции. Семаглутид обеспечивал надлежащую системную экспозицию в диапазоне массы тела от 40 до 188 кг по данным КИ.

Почечная недостаточность

Почечная недостаточность не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику семаглутида. Фармакокинетические свойства семаглутида оценивали у пациентов с легкой, средней или тяжелой почечной недостаточностью и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, получавших в течение 10 дней подряд семаглутид один раз в сутки. Это также было показано для пациентов с СД2 и нарушением функции почек на основании данных исследований фазы IIIа.

Печёночная недостаточность

Печёночная недостаточность не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику семаглутида. Фармакокинетические свойства семаглутида оценивали у пациентов с легкой, средней или тяжелой печёночной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени, получавших в течение 10 дней подряд семаглутид один раз в сутки.

Заболевание верхних отделов ЖКТ

Заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта (хронический гастрит и/или гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) не оказывали клинически значимого эффекта на фармакокинетику семаглутида. Фармакокинетические свойства оценивали у пациентов с СД2 с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта или без них, получавших в течение 10 дней подряд семаглутид один раз в сутки. Это также было показано для пациентов с СД2 и заболеванием верхних отделов ЖКТ на основании данных исследований фазы IIIа.

Дети и подростки

Исследований семаглутида у детей и подростков до 18 лет не проводили.

Показания к применению

Препарат Ребелсас^® показан для применения у взрослых пациентов с неудовлетворительным контролем СД2 в дополнение к диете и физической нагрузке для улучшения контроля гликемии:

• в качестве монотерапии, когда применение метформина невозможно по причине непереносимости или наличия противопоказаний;
• в комбинированном применении с другими гипогликемическими лекарственными препаратами.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к семаглутиду или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• сахарный диабет 1 типа (СД1);
• диабетический кетоацидоз;
• медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в том числе семейном;
• множественная эндокринная неоплазия (МЭН) 2 типа;

Противопоказано применение препарата Ребелсас^® у следующих групп пациентов и при следующих состояниях/заболеваниях в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности и/или из-за ограниченного опыта:

• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• печёночная недостаточность тяжёлой степени;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) < 15 мл/мин);
• хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация))

С осторожностью

Препарат Ребелсас^® рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с панкреатитом в анамнезе (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность препарата. Данные по применению семаглутида у беременных женщин ограничены. В связи с этим применение семаглутида во время беременности противопоказано. Если пациентка готовится к беременности, либо беременность уже наступила, терапию семаглутидом необходимо прекратить. Лечение семаглутидом следует прекратить, как минимум, за 2 месяца до планируемой беременности по причине длительного периода полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»).

Период грудного вскармливания

У лактирующих крыс семаглутид, натрия салкапрозат и/или его метаболиты проникали в молоко. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Противопоказано применять препарат Ребелсас^® в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Способ применения

Препарат Ребелсас^® представляет собой таблетки для приема внутрь один раз в сутки.

Препарат следует принимать натощак в любое время суток.

Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая водой (половина стакана воды, что эквивалентно 120 мл). Таблетки не следует делить, измельчать или разжевывать, так как неизвестно, влияет ли это на всасывание семаглутида.

Пациенты должны подождать не менее 30 минут перед приемом пищи или напитков, или приемом других пероральных лекарственных препаратов. Несоблюдение данного условия приведет к снижению всасывания семаглутида (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Фармакокинетические свойства»).

Дозы

Начальная доза препарата Ребелсас^® составляет 3 мг один раз в сутки в течение одного месяца. Через 1 месяц применения дозу следует увеличить до 7 мг один раз в сутки. Для дальнейшего улучшения гликемического контроля после, как минимум, 1 месяца применения в дозе 7 мг один раз в сутки, дозу можно увеличить до поддерживающей дозы 14 мг один раз в сутки.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Ребелсас^® для приема один раз в сутки составляет 14 мг. Прием двух таблеток по 7 мг для достижения эффекта дозировки 14 мг не изучался и поэтому не рекомендуется.

Информация о переходе между семаглутидом для перорального применения и для подкожного (п/к) введения представлена в разделе «Фармакокинетические свойства».

При применении препарата Ребелсас^® в комбинации с метформином и/или ингибитором SGLT2 или тиазолидиндионом терапию метформином и/или ингибитором SGLT2 или тиазолидиндионом можно продолжить в прежних дозах.

При применении семаглутида в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином следует предусмотреть снижение дозы производного сульфонилмочевины или инсулина с целью снижения риска возникновения гипогликемии (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»).

Для коррекции дозы препарата Ребелсас^® не требуется самостоятельный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Самостоятельный мониторинг концентрации глюкозы в крови необходим для коррекции дозы сульфонилмочевины и инсулина, особенно в начале лечения семаглутидом и при снижении дозы инсулина. Рекомендуется использовать поэтапный подход к снижению дозы инсулина.

Пропуск дозы

В случае пропуска дозы препарата, пропущенную дозу дополнительно принимать не нужно, следует продолжить прием препарата в обычном режиме на следующий день.

Применение в особых группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста. Опыт применения препарата Ребелсас^® у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется коррекция дозы у пациентов с легкой, средней или тяжелой почечной недостаточностью. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой стадией почечной недостаточности ограничен. Препарат противопоказан пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).

Пациенты с печёночной недостаточностью

Не требуется коррекции дозы у пациентов с печёночной недостаточностью. Опыт применения семаглутида у пациентов с печёночной недостаточностью тяжёлой степени ограничен; применение препарата Ребелсас^® у таких пациентов противопоказано (см. раздел «Фармакокинетика»).

Дети и подростки

Применение препарата Ребелсас^® у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.

Побочное действие

Краткий отчет по профилю безопасности

В 10 КИ IIIа фазы 5707 пациентов получали семаглутид (препарат Ребелсас^®) в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. Продолжительность лечения варьировалась от 26 недель до 78 недель. Наиболее часто регистрируемыми нежелательными реакциями (HP) во время КИ являлись нарушения со стороны ЖКТ, включая тошноту (очень часто), диарею (очень часто) и рвоту (часто).

Список нежелательных реакций в виде таблицы

В Таблице 1 приведены HP, выявленные во всех исследованиях IIIа фазы у пациентов с СД2 (описаны в разделе «Фармакодинамические свойства»). Частота встречаемости данных HP основана на объединенных исследованиях фазы IIIа, за исключением исследования СС исходов.

HP распределены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000) и очень редко (<1/10 000). В каждой группе частота развития HP представлена по снижению степени тяжести.

Таблица 1 Нежелательные реакции из контролируемых исследований фазы IIIа

Система органов MedDRA	Очень часто	Часто	Нечасто	Редко
Нарушения со стороны иммунной системы				Анафилактические реакции
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Гипогликемия при совместном применении с инсулином или производными сульфонилмочевиныa	Гипогликемия при совместном применении с другими ПГГПa Снижение аппетита
Нарушения со стороны органа зрения		Осложнения диабетической ретинопатииb
Нарушения со стороны сердца			Увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота Диарея	Рвота Боль в животе Вздутие живота Запор Диспепсия Гастрит Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь Метеоризм	Отрыжка	Острый панкреатит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей			Холелитиаз
Общие расстройства и нарушения в месте введения		Утомляемость
Лабораторные и инструментальные данные		Повышение активности липазы Повышение активности амилазы	Снижение массы тела

а) Гипогликемия, определяемая как концентрация глюкозы крови <3,0 ммоль/л или <54 г/дл
b) Осложнения диабетической ретинопатии, включающие: необходимость в фотокоагуляции сетчатки глаза, необходимость в интравитреальном введении препаратов, кровоизлияние в стекловидное тело, развитие слепоты (нечасто), связанной с СД. Частота основана на исследовании СС исходов с применением семаглутида для п/к введения, но нельзя исключать, что риск выявленных осложнений диабетической ретинопатии также относится к препарату Ребелсас^®.

Описание отдельных HP

Гипогликемия

Тяжелая гипогликемия, в основном, наблюдалась при применении семаглутида в комбинации с производными сульфонилмочевины (<0,1% пациентов, <0,001 явлений/пациенто-год) или с инсулином (1,1% пациентов, 0,013 явлений/пациенто-год). Всего несколько эпизодов (0,1% пациентов, 0,001 явлений/пациенто-год) наблюдались при применении семаглутида в комбинации с ПГГП, за исключением производных сульфонилмочевины.

HP со стороны ЖКТ

Во время терапии препаратом Ребелсас^® у пациентов отмечалась тошнота (15%), диарея (10%) и рвота (7%). Большинство реакций были от лёгкой до средней степени тяжести и краткосрочными. HP стали причиной преждевременного выбывания из КИ у 4% пациентов. Чаще всего о HP сообщалось в первые месяцы терапии.

Острый панкреатит, подтвержденный по результатам экспертной оценки, был зарегистрирован в исследованиях IIIа фазы при применении семаглутида (<0,1%) и препарата сравнения (0,2%). В исследовании СС исходов частота развития острого панкреатита, подтвержденная по результатам экспертной оценки, составила 0,1% при применении семаглутида и 0,2% при применении плацебо (см. раздел «Особые указания».)

Осложнения диабетической ретинопатии

В 2-летнем КИ с применением семаглутида для п/к введения были изучены 3297 пациентов с СД2 и высоким СС риском, длительным стажем СД и неадекватным контролем гликемии. В данном КИ подтвержденные случаи диабетической ретинопатии развились у большего количества пациентов, получавших терапию семаглутидом для п/к введения (3,0%), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (1,8%). Развитие событий наблюдалось у пациентов с уже выявленной диабетической ретинопатией, получавших терапию инсулином. Различия между видами терапии появлялись рано и сохранялись на протяжении всего исследования. Систематическая оценка осложнения диабетической ретинопатии была проведена только в исследовании СС исходов с применением семаглутида для п/к введения. В КИ препарата Ребелсас^® длительностью до 18 месяцев с участием 6352 пациентов с СД2 частота HP, связанных с диабетической ретинопатией, была сходной в группе препарата Ребелсас^® и препаратов сравнения (4,2% и 3,8%, соответственно).

Иммуногенность

Вследствие потенциальных иммуногенных свойств белковых и пептидных лекарственных препаратов, у пациентов могут появиться антитела к препарату Ребелсас^®. В конце КИ доля пациентов, у которых были обнаружены антитела к препарату Ребелсас^® в любой момент времени, была низкой (0,5%), и ни у одного пациента не было обнаружено нейтрализующих антител к семаглутиду или антител с нейтрализующим эндогенный ГГ1П-1 эффектом.

Увеличение частоты сердечных сокращений.

На фоне применения агонистов рецепторов ГПП-1 отмечалось увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС). В исследованиях препарата Ребелсас^® фазы IIIа наблюдались средние изменения ЧСС от 0 до 4 ударов в минуту (уд/мин) относительно исходного уровня, равного 69-76 уд/мин.

Передозировка

В ходе КИ передозировка препаратом Ребелсас^® могла быть связана с нарушениями со стороны ЖКТ. В случае передозировки рекомендуется проведение соответствующей симптоматической терапии в зависимости от клинических проявлений и симптомов у пациента. Учитывая длительный период полувыведения семаглутида (примерно 1 неделя), может потребоваться продолжительный период наблюдения и лечения симптомов передозировки (см. раздел «Фармакокинетические свойства»). Специфического антидота при передозировке препарата Ребелсас^® не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Задержка опорожнения желудка при применении семаглутида может оказывать влияние на всасывание сопутствующих пероральных лекарственных препаратов.

Влияние семаглутида на другие лекарственные препараты

Левотироксин натрия

Общая экспозиция (AUC) тироксина (с поправкой на эндогенные уровни) повышалась на 33% после применения однократной дозы левотироксина натрия. Максимальная экспозиция (С_max) не изменялась. Необходимо рассмотреть возможность проведения мониторинга показателей функции щитовидной железы при применении совместной терапии препаратом Ребелсас^® с левотироксином натрия.

Варфарин

Препарат Ребелсас^® не изменял общую экспозицию AUC или C_max R- и S-изомеров варфарина после однократной дозы варфарина, и фармакодинамическое действие варфарина согласно измерению с использованием международного нормализованного отношения (МНО) не подвергалось клинически значимому воздействию. Однако после начала терапии семаглутидом у пациентов, принимающих варфарин или другие производные кумарина, рекомендуется проводить частый мониторинг МНО.

Розувастатин

AUC розувастатина увеличивалась на 41% [90% ДИ: 24; 60] при одновременном применении препарата Ребелсас^®. В связи с широким терапевтическим окном розувастатина величина изменений экспозиции признана клинически не значимой.

Дигоксин, пероральные контрацептивы, метформин, фуросемид

При одновременном применении с семаглутидом не наблюдалось клинически значимых изменений AUC или С_max дигоксина, пероральных гормональных контрацептивных средств (содержащих этинилэстрадиол и левоноргестрел), метформина или фуросемида.

Взаимодействие с лекарственными препаратами с очень низкой биодоступностью (F: 1%) не оценивалось.

Влияние других лекарственных препаратов на семаглутид

Омепразол

При приеме с омепразолом не наблюдалось клинически значимого изменения AUC или С_max семаглутида.

В исследовании фармакокинетики препарата Ребелсас^®, применяемого вместе с пятью другими таблетками, AUC семаглутида снизилась на 34%, а С_max – на 32%. Это говорит о том, что наличие нескольких таблеток в желудке влияет на всасывание семаглутида при одновременном применении. После приема препарата Ребелсас^® пациентам следует подождать 30 минут, прежде чем принимать другие пероральные лекарственные препараты (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Особые указания

Общие положения

Семаглутид противопоказан пациентам с СД1 или для лечения диабетического кетоацидоза. Диабетический кетоацидоз был зарегистрирован у инсулинозависимых пациентов, у которых отмечалось быстрое прекращение лечения или снижение дозы инсулина при начале лечения агонистом рГПП-1 (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) отсутствует, поэтому семаглутид противопоказан у этих пациентов. Терапевтический опыт применения семаглутида у пациентов, перенесших бариатрическую операцию, отсутствует.

Реакции со стороны ЖКТ

Применение агонистов рГПГ1-1 может быть ассоциировано с HP со стороны ЖКТ, которые могут вызвать обезвоживание, что в редких случаях может привести к ухудшению функции почек (см. раздел «Побочное действие»). Пациентов, получающих терапию препаратом Ребелсас^®, необходимо проинформировать о потенциальном риске обезвоживания вследствие нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и о необходимости принятия мер предосторожности во избежание потери жидкости.

Острый панкреатит

При применении агонистов рГПП-1 наблюдались случаи развития острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита. При подозрении на панкреатит терапию семаглутидом необходимо прекратить. При подтверждении острого панкреатита терапию семаглутидом возобновлять не следует. Следует соблюдать осторожность у пациентов с панкреатитом в анамнезе.

Гипогликемия

Пациенты на терапии семаглутидом в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином могут иметь повышенный риск развития гипогликемии (см. раздел «Побочное действие»). В начале лечения семаглутидом риск развития гипогликемии можно снизить, уменьшив дозу производного сульфонилмочевины или инсулина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Диабетическая ретинопатия

Наблюдалось повышение риска развития осложнений диабетической ретинопатии у пациентов, получающих терапию инсулином и семаглутид для п/к применения. Данный риск нельзя исключить при лечении пероральным семаглутидом (см. раздел «Побочное действие»). Следует соблюдать осторожность при применении семаглутида у пациентов с диабетической ретинопатией. Такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение в соответствии с клиническими рекомендациям. Быстрое улучшение гликемического контроля было ассоциировано с временным ухудшением диабетической ретинопатии, однако при этом нельзя исключать другие причины. Длительный контроль гликемии снижает риск развития диабетической ретинопатии.

Ответ на терапию

Для достижения оптимального эффекта препарата Ребелсас^® рекомендуется соблюдение режима дозирования. Если ответ на лечение семаглутидом менее выражен, чем ожидалось, лечащий врач должен быть проинформирован о том, что всасывание семаглутида очень вариабельно и может быть минимальным (у 2-4% пациентов вовсе не будет наблюдаться экспозиции), а также что абсолютная биодоступность семаглутида низка.

Женщины с репродуктивным потенциалом

Женщинам с репродуктивным потенциалом рекомендуется использовать контрацепцию во время терапии семаглутидом.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз и генотоксичности, не выявили какой-либо опасности для человека.

В 2-летних исследованиях канцерогенности у крыс и мышей при клинически значимых концентрациях семаглутид стал причиной развития опухолей С-клеток щитовидной железы без смертельного исхода. Опухоли С-клеток щитовидной железы без смертельного исхода, наблюдаемые у крыс, характерны для аналогов ГПП-1. Считается, что в отношении людей данный риск является низким, но не может быть полностью исключён.

Фертильность

Действие семаглутида на фертильность у людей неизвестно. Семаглутид не влиял на фертильность самцов крыс. Среди самок крыс увеличение эстрального цикла и незначительное снижение количества овуляций наблюдалось при дозах, сопровождавшихся снижением массы тела самки.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Семаглутид не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами или работу с механизмами. При применении семаглутида в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином пациенты должны быть предупреждены о том, что им следует соблюдать меры предосторожности во избежание развития у них гипогликемии во время управления транспортными средствами и при работе с механизмами (см. раздел «Особые указания»).

Форма выпуска

Таблетки 3 мг:

10 таблеток в блистер из формованной алюминиевой фольги зеленого цвета, ламинированной полипропиленом, и покровной алюминиевой фольги, ламинированной полипропиленом.
3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки 7 мг:

10 таблеток в блистер из формованной алюминиевой фольги красного цвета, ламинированной полипропиленом, и покровной алюминиевой фольги, ламинированной полипропиленом.
3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки 14 мг:

10 таблеток в блистер из формованной алюминиевой фольги синего цвета, ламинированной полипропиленом, и покровной алюминиевой фольги, ламинированной полипропиленом.
3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

30 месяцев. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке (блистер) для защиты от влаги и света.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Держатель регистрационного удостоверения

Ново Нордиск А/С, Ново Алле, DK-2880 Багсваерд, Дания

Производитель:

Ново Нордиск А/С, Дания;

Юридический адрес: Ново Алле, DK-2880 Багсваерд, Дания

Адрес места производства: Ново Нордиск Парк, DK-2760 Малов, Дания

Организация, принимающая претензии от потребителей:

ООО «Ново Нордиск»
121614, г. Москва, Крылатская улица, д. 15, офис 41

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

a:2:{s:4:»TEXT»;s:111517:»

Оземпик инструкция по применению

Описание лекарственной формы Характеристика Фармакологическое действие Фармакокинетика Фармакодинамика Показания к применению Рекомендуется Противопоказания Применение при беременности и кормлении Побочные действия Дозировка Передозировка Меры предосторожности

Описание лекарственной формы

Применение препарата Оземпик® противопоказано у пациентов с СД1 или для лечения диабетического кетоацидоза.

Препарат Оземпик® не заменяет инсулин.

Реакции со стороны ЖКТ

Применение агонистов ГПП-1Р может быть ассоциировано с HP со стороны ЖКТ. Это следует учитывать при лечении пациентов с почечной недостаточностью, так как тошнота, рвота и диарея могут привести к дегидратации и ухудшению функции почек.

Острый панкреатит

При применении агонистов ГПП-1Р наблюдались случаи развития острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита. При подозрении на панкреатит терапия препаратом Оземпик® должна быть прекращена; в случае подтверждения острого панкреатита терапию препаратом Оземпик® возобновлять не следует. Следует соблюдать осторожность у пациентов с панкреатитом в анамнезе.

При отсутствии других признаков и симптомов острого панкреатита повышение активности ферментов поджелудочной железы не является прогностическим фактором развития острого панкреатита.

Гипогликемия

Пациенты, получающие препарат Оземпик® в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином, могут иметь повышенный риск развития гипогликемии. В начале лечения препаратом Оземпик® риск развития гипогликемии можно снизить, уменьшив дозу производного сульфонилмочевины или инсулина.

Диабетическая ретинопатия

Наблюдалось повышение риска развития осложнений диабетической ретинопатии у пациентов с наличием диабетической ретинопатии, получающих терапию инсулином и семаглутидом (см. раздел «Побочное действие»).

Следует соблюдать осторожность при применении семаглутида у пациентов с диабетической ретинопатией, получающих инсулинотерапию. Такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение в соответствии с клиническими рекомендациями. Быстрое улучшение гликемического контроля было ассоциировано с временным ухудшением состояния диабетической ретинопатии, однако при этом нельзя исключать и другие причины.

Сердечная недостаточность

Отсутствует опыт применения препарата Оземпик® у пациентов с ХСН IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA. Применение препарата у таких пациентов противопоказано.

Заболевания щитовидной железы

В пострегистрационном периоде применения другого аналога ГПП-1, лираглутида, были отмечены случаи медуллярного рака щитовидной железы (МРЩЖ). Имеющихся данных недостаточно для установления или исключения причинно-следственной связи возникновения МРЩЖ с применением аналогов ГПП-1. Необходимо проинформировать пациента о риске МРЩЖ и о симптомах опухоли щитовидной железы (появления уплотнения в области шеи, дисфагии, одышки, непроходящей охриплости голоса). Значительное повышение концентрации кальцитонина в плазме крови может указывать на МРЖЩ (у пациентов с МРЖЩ значения концентрации кальцитонина в плазме крови обычно >50 нг/л). При выявлении повышения концентрации кальцитонина в плазме крови следует провести дальнейшее обследование пациента. Пациенты с узлами в щитовидной железе, выявленными при медицинском осмотре или при проведении УЗИ щитовидной железы, также должны быть дополнительно обследованы.

Применение семаглутида у пациентов с личным или семейным анамнезом МРЩЖ или с синдромом МЭН типа 2 противопоказано.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз и генотоксичности, не выявили какой-либо опасности для человека.

В 2-летних исследованиях канцерогенности у крыс и мышей при клинически значимых концентрациях семаглутид стал причиной развития опухолей С-клеток щитовидной железы без смертельного исхода. Опухоли С-клеток щитовидной железы без смертельного исхода, наблюдаемые у крыс, характерны для группы аналогов ГПП-1. Считается, что в отношении людей данный риск является низким, но не может быть полностью исключён.

Фертильность

Действие семаглутида на фертильность у людей неизвестно. Семаглутид не влиял на фертильность самцов крыс. Среди самок крыс увеличение эстрального цикла и незначительное снижение количества овуляций наблюдалось при дозах, сопровождавшихся снижением массы тела самки.

Руководство по использованию

Предварительно заполненная шприц-ручка Оземпик® поставляется в двух видах:

Оземпик® 0.25 мг/доза или 0,5 мг/доза раствор для подкожного введения в предварительно заполненной шприц-ручке позволяет вводить дозы 0,25 мг или 0,5 мг. Данная шприц-ручка предназначена для повышения дозы и поддержания терапевтической дозы 0,5 мг. Одна шприц-ручка содержит 1,5 мл раствора.

Оземпик® 1 мг/доза раствор для подкожного введения в предварительно заполненной шприц-ручке позволяет вводить дозы только 1 мг. Данная шприц-ручка предназначена только для поддержания терапевтической дозы 1 мг. Одна шприц-ручка содержит 3 мл раствора.

В упаковку препарата Оземпик® включены иглы НовоФайн® Плюс.

Пациенту следует рекомендовать выбрасывать инъекционную иглу после каждой инъекции в соответствии с местными требованиями.

Шприц-ручка Оземпик® предназначена только для индивидуального использования. Препарат Оземпик® нельзя применять, если он выглядит иначе, чем прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Препарат Оземпик® нельзя применять, если он был заморожен.

Препарат Оземпик® можно вводить при помощи игл длиной до 8 мм. Шприц-ручка предназначена для использования с одноразовыми инъекционными иглами НовоФайн®. Всегда после каждой инъекции удаляйте иглу и храните шприц-ручку Оземпик® с отсоединённой иглой. Это поможет предотвратить закупорку игл, загрязнение, заражение, вытекание раствора и введение неправильной дозы препарата.

Инструкция для пациентов по применению препарата Оземпик® 0,25 мг/доза или 0,5 мг/доза раствор для подкожного введения в предварительно заполненной шприц-ручке

Внимательно прочитайте данную инструкцию перед применением предварительно заполненной шприц-ручки Оземпик®.

Используйте шприц-ручку только после того, как Вы научитесь ею пользоваться под руководством врача или медсестры.

Начните с проверки шприц-ручки, чтобы убедиться, что в ней содержится препарат Оземпик® 0,25 мг/доза или 0,5 мг/доза, затем посмотрите на представленные ниже иллюстрации, чтобы ознакомиться с различными частями шприц-ручки и иглы.

Если Вы слабовидящий или у Вас имеются серьёзные проблемы со зрением, и Вы не можете различить цифры на счётчике дозы, не используйте шприц-ручку без посторонней помощи. Помочь вам может человек с хорошим зрением, обученный использованию предварительно заполненной шприц-ручки с препаратом Оземпик®.

Данная шприц-ручка является предварительно заполненной шприц-ручкой. Она содержит 2 мг семаглутида и позволяет выбрать дозы 0,25 мг или 0,5 мг. Шприц-ручка разработана для использования с одноразовыми иглами НовоФайн® длиной до 8 мм.

Иглы НовоФайн® Плюс включены в упаковку.

Важная информация

Обратите особое внимание на информацию, отмеченную такими значками, это очень важно для безопасного использования шприц-ручки.

1. Подготовка шприц-ручки с новой иглой к использованию

Проверьте название и цветовой код на этикетке шприц-ручки, чтобы убедиться, что в ней содержится препарат Оземпик® 0,25 мг/доза или 0,5 мг/доза. Это особенно важно, если Вы применяете более одного инъекционного препарата.

Снимите колпачок со шприц-ручки.

Убедитесь, что раствор в шприц-ручке прозрачный и бесцветный. Посмотрите в окошко шприц-ручки. Если раствор мутный и не бесцветный, не используйте шприц ручку.

Возьмите новую иглу и удалите защитную наклейку. Если защитная наклейка повреждена, не используйте иглу, так как в этом случае стерильность не гарантируется.

Наденьте иглу на шприц-ручку и поверните её, чтобы игла плотно держалась на шприц-ручке.

Снимите наружный колпачок иглы, но не выбрасывайте его. Он понадобится Вам после завершения инъекции, чтобы безопасно снять иглу со шприц-ручки.

Снимите и выбросьте внутренний колпачок иглы. Если Вы попытаетесь надеть внутренний колпачок обратно на иглу, Вы можете случайно уколоться иглой.

На конце иглы может появиться капля раствора. Это нормальное явление, однако, Вы всё равно должны проверить поступление препарата, если Вы используете новую шприц- ручку в первый раз.

Не присоединяйте новую иглу до тех пор, пока Вы не будете готовы сделать инъекцию.

Всегда для каждой инъекции используйте новую иглу. Это может предотвратить закупорку игл, загрязнение, инфицирование и введение неправильной дозы препарата.

Никогда не используйте иглу, если она погнута или повреждена.

2. Проверка поступления препарата

Перед первой инъекцией с помощью каждой новой шприц-ручки проверьте поступление препарата. Если шприц-ручка уже находится в использовании, то перейдите к операции 3 «Установка дозы».

Поворачивайте селектор дозы, пока счётчик дозы не поравняется с символом проверки поступления препарата.

Держите шприц-ручку иглой вверх. Нажмите пусковую кнопку и удерживайте её в этом положении, пока счётчик дозы не возвратится к «0». «0» должен стоять напротив указателя дозы. На конце иглы должна появиться капля раствора.

На конце иглы может оставаться маленькая капля, но она не будет введена при инъекции. Если капля раствора на конце иглы не появилась, повторите операцию «2» «Проверка поступления препарата», но не более 6 раз. Если капля раствора так и не появилась, поменяйте иглу и повторите операцию «2» «Проверка поступления препарата» ещё раз. Если капля раствора так и не появилась, утилизируйте шприц-ручку и используйте новую.

Всегда перед использованием новой шприц-ручки в первый раз убедитесь в том, что на конце иглы появилась капля раствора. Это гарантирует поступление препарата.

Если капля раствора не появилась, препарат не будет введён, даже если счётчик дозы будет двигаться. Это может указывать на то, что игла закупорена или повреждена.

Если Вы не проверите поступление препарата перед первой инъекцией с помощью каждой новой шприц-ручки, Вы можете не ввести необходимую дозу и ожидаемый эффект препарата Оземпик® не будет достигнут.

3. Установка дозы

Поворачивайте селектор дозы до тех пор, пока он не покажет необходимую Вам дозу (0,25 мг или 0,5 мг). Если доза была выбрана неправильно, Вы можете поворачивать селектор дозы вперёд или назад, пока не будет установлена правильная доза.

Максимальная доза, которую можно установить, составляет 0,5 мг.

Селектор дозы изменяет дозу. Только счётчик дозы и указатель дозы покажут количество мг препарата в выбранной Вами дозе.

Вы можете выбрать до 0,5 мг препарата на дозу. Если в шприц-ручке содержится менее 0,5 мг, счётчик дозы остановится прежде, чем появится «0,5».

При каждом повороте селектора дозы раздаются щелчки, звук щелчков зависит от того, в какую сторону вращается селектор дозы: вперёд, назад или, если набранная доза превышает количество мг препарата, оставшихся в шприц-ручке. Не считайте щелчки шприц-ручки.

Всегда перед каждой инъекцией проверяйте какое количество мг препарата Вы набрали но счётчику дозы и указателю дозы.

Не считайте щелчки шприц-ручки.

С помощью селектора дозы нужно выбирать только дозы 0,25 мг или 0,5 мг.

Выбранная доза должна находится точно напротив указателя дозы — такое положение гарантирует, что Вы получите правильную дозу препарата.

Сколько препарата осталось

Чтобы определить, сколько препарата осталось, используйте счётчик дозы: Поворачивайте селектор дозы до остановки счётчика дозы. Если он показывает «0,5», в шприц-ручке осталось не менее 0,5 мг препарата.

Если счётчик дозы остановился до того, как появилось «0,5», то это означает, что в шприц-ручке осталось недостаточное количество препарата, чтобы ввести полную дозу 0,5 мг.

Если в шприц-ручке осталось недостаточное количество препарата для введения полной дозы, не используйте шприц-ручку. Используйте новую шприц-ручку Оземпик®.

4. Введение препарата

Введите иглу под кожу, используя технику инъекций, рекомендованную врачом или медсестрой.

Убедитесь, что счётчик дозы находится в поле Вашего зрения. Не дотрагивайтесь до счётчика дозы пальцами — это может прервать инъекцию.

Нажмите пусковую кнопку до упора и удерживайте её в этом положении, пока счётчик дозы не покажет «0». «0» должен находится точно напротив указателя дозы. При этом Вы можете услышать или ощутить щелчок.

Удерживайте иглу под кожей, после того, как счётчик дозы вернулся к «0» и медленно считайте до 6.

Если Вы извлечёте иглу из-под кожи раньше, Вы можете увидеть, как препарат вытекает из иглы. В этом случае будет введена неполная доза препарата.

Извлеките иглу из-под кожи. Если в месте инъекции появилась кровь, слегка прижмите к месту укола ватный тампон. Не массируйте место укола.

После завершения инъекции Вы можете увидеть каплю раствора на конце иглы. Это нормально и не влияет на дозу препарата, которую Вы ввели.

Всегда сверяйтесь с показаниями счётчика дозы, чтобы знать, какое количество мг препарата Вы ввели. Удерживайте пусковую кнопку до тех пор, пока счётчик дозы не покажет «0».

Как выявить закупорку или повреждение иглы

Если после долгого нажатия на пусковую кнопку на счётчике дозы не появляется «0», это может означать закупорку или повреждение иглы.

В этом случае Вы не получили препарат, даже если счётчик дозы изменил положение с исходной дозы, которую Вы установили.

Что делать с закупоренной иглой

Замените иглу как описано в операции 5 «После завершения инъекции» и повторите все шаги, начиная с операции 1 «Подготовка шприц-ручки с новой иглой к использованию». Убедитесь, что установили полную необходимую Вам дозу.

Никогда не дотрагивайтесь до счётчика дозы во время введения препарата. Это может прервать инъекцию.

5. После завершения инъекции

Положив наружный колпачок иглы на плоскую поверхность, введите конец иглы внутрь колпачка, не касаясь его или иглы.

Когда игла войдёт в колпачок, осторожно наденьте наружный колпачок на иглу.

Отвинтите иглу и выбросьте её, соблюдая меры предосторожности.

После каждого использования надевайте на шприц-ручку колпачок, чтобы защитить содержащийся в ней раствор от воздействия света.

Всегда после каждой инъекции выбрасывайте иглу, чтобы обеспечить комфортную инъекцию и избежать закупорки игл. Если игла закупорена, Вы не введёте себе препарат. Выбрасывайте пустую шприц-ручку с отсоединённой иглой в соответствии с рекомендациями данными врачом, медсестрой, фармацевтом или в соответствии с местными требованиями.

Никогда не пытайтесь надеть внутренний колпачок обратно на иглу. Вы можете уколоться.

После каждой инъекции всегда сразу удаляйте иглу со шприц-ручки.

Это может предотвратить закупорку игл, загрязнение, инфицирование, вытекание раствора и введение неправильной дозы препарата.

Дополнительная важная информация

Всегда храните шприц-ручку и иглы к ней в недоступном для всех, и в особенности для детей, месте.

Никогда не передавайте свою шприц-ручку и иглы к ней другим лицам.

Лица, осуществляющие уход за больным, должны обращаться с использованными иглами с особой осторожностью, чтобы предотвратить уколы иглой и перекрёстное инфицирование.

Уход за шприц-ручкой

Аккуратно обращайтесь со шприц-ручкой. Небрежное обращение или неправильное использование могут привести к введению неправильной дозы препарата, следствием чего могут стать высокая концентрация глюкозы крови или дискомфорт в области живота (тошнота или рвота).

Не оставляйте шприц-ручку в автомобиле или любом другом месте, где она может подвергаться воздействию слишком высоких или слишком низких температур.

Не применяйте препарат Оземпик®, если он был заморожен. В этом случае концентрация глюкозы крови может стать слишком высокой или Вы можете почувствовать дискомфорт в области живота такой, как тошнота или рвота.

Не применяйте препарат Оземпик®, если он подвергся воздействию прямых солнечных лучей. В этом случае концентрация глюкозы крови может стать слишком высокой.

Предохраняйте шприц-ручку от попадания на неё пыли, загрязнений и жидкости.

Не мойте шприц-ручку, не погружайте её в жидкость и не смазывайте её. При необходимости шприц-ручку можно очищать влажной тканью, смоченной мягким моющим средством.

Нельзя ронять или ударять шприц-ручку о твёрдую поверхность. Если Вы уронили шприц-ручку или сомневаетесь в её исправности, присоедините новую иглу и проверьте поступление препарата перед тем, как сделать инъекцию.

Не пытайтесь повторно заполнить шприц-ручку. Пустую шприц-ручку необходимо выбросить.

Не пытайтесь самостоятельно починить шприц-ручку или разобрать её на части.

Инструкция для пациентов по применению препарата Оземпик® 1 мг/доза раствор для подкожного введения в предварительно заполненной шприц-ручке

Внимательно прочитайте данную инструкцию перед применением предварительно заполненной шприц-ручки Оземпик®.

Используйте шприц-ручку только после того, как Вы научитесь ею пользоваться под руководством врача или медсестры.

Начните с проверки шприц-ручки, чтобы убедиться, что в ней содержится препарат Оземпик® 1 мг/доза, затем посмотрите на представленные ниже иллюстрации, чтобы ознакомиться с различными частями шприц-ручки и иглы.

Если Вы слабовидящий или у Вас имеются серьёзные проблемы со зрением, и Вы не можете различить цифры на счётчике дозы, не используйте шприц-ручку без посторонней помощи. Помочь вам может человек с хорошим зрением, обученный использованию предварительно заполненной шприц-ручки с препаратом Оземпик®. Данная шприц-ручка является предварительно заполненной шприц-ручкой. Она содержит 4 мг семаглутида и позволяет выбрать только дозу 1 мг. Шприц-ручка разработана для использования с одноразовыми иглами НовоФайн® длиной до 8 мм.

Иглы НовоФайн® Плюс включены в упаковку.

Важная информация

Обратите особое внимание на информацию, отмеченную такими значками, это очень важно для безопасного использования шприц-ручки.

1. Подготовка шприц-ручки с новой иглой к использованию

Проверьте название и цветовой код на этикетке шприц-ручки, чтобы убедиться, что в ней содержится препарат Оземпик® 1 мг/доза. Это особенно важно, если Вы применяете более одного инъекционного препарата.

Снимите колпачок со шприц-ручки.

Убедитесь, что раствор в шприц-ручке прозрачный и бесцветный. Посмотрите в окошко шприц-ручки. Если раствор мутный и не бесцветный, не используйте шприц ручку.

Возьмите новую иглу и удалите защитную наклейку. Если защитная наклейка повреждена, не используйте иглу, так как в этом случае стерильность не гарантируется.

Наденьте иглу на шприц-ручку и поверните её, чтобы игла плотно держалась на шприц-ручке.

Снимите наружный колпачок иглы, но не выбрасывайте его. Он понадобится Вам после завершения инъекции, чтобы безопасно снять иглу со шприц-ручки.

Снимите и выбросьте внутренний колпачок иглы. Если Вы попытаетесь надеть внутренний колпачок обратно на иглу, Вы можете случайно уколоться иглой.

На конце иглы может появиться капля раствора. Это нормальное явление, однако, Вы всё равно должны проверить поступление препарата, если Вы используете новую шприц-ручку в первый раз.

Не присоединяйте новую иглу до тех пор, пока Вы не будете готовы сделать инъекцию.

Всегда для каждой инъекции используйте новую иглу. Это может предотвратить закупорку игл, загрязнение, инфицирование и введение неправильной дозы препарата.

Никогда не используйте иглу, если она погнута или повреждена.

2. Проверка поступления препарата

Перед первой инъекцией с помощью каждой новой шприц-ручки проверьте поступление препарата. Если шприц-ручка уже находится в использовании, то перейдите к операции 3 «Установка дозы».

— Поворачивайте селектор дозы, пока счётчик дозы не поравняется с символом проверки поступления препарата (рис. А).

— Держите шприц-ручку иглой вверх.

Нажмите пусковую кнопку и удерживайте её в этом положении, пока счётчик дозы не возвратится к «0» (рис. В). «О» должен стоять напротив указателя дозы. На конце иглы должна появиться капля раствора.

На конце иглы может оставаться маленькая капля, но она не будет введена при инъекции.

Если капля раствора на конце иглы не появилась, повторите операцию «2» «Проверка поступления препарата», но не более 6 раз. Если капля раствора так и не появилась, поменяйте иглу и повторите операцию «2» «Проверка поступления препарата» ещё раз. Если капля раствора так и не появилась, утилизируйте шприц-ручку и используйте новую.

Всегда перед использованием новой шприц-ручки в первый раз убедитесь в том, что на конце иглы появилась капля раствора. Это гарантирует поступление препарата.

Если капля раствора не появилась, препарат не будет введён, даже если счётчик дозы будет двигаться. Это может указывать на то, что игла закупорена или повреждена.

Если Вы не проверите поступление препарата перед первой инъекцией с помощью каждой новой шприц-ручки, Вы можете не ввести необходимую дозу и ожидаемый эффект препарата Оземпик® не будет достигнут.

3. Установка дозы

Поверните селектор дозы, чтобы выбрать дозу 1 мг.

Продолжайте поворачивать до тех пор, пока счётчик дозы не остановится и не покажет «1».

Только счётчик дозы и указатель дозы покажут, что был выбран 1 мг.

Вы можете выбрать только 1 мг препарата на дозу. Если в шприц-ручке содержится менее 1 мг, счётчик дозы остановится прежде, чем появится «1».

При каждом повороте селектора дозы раздаются щелчки, звук щелчков зависит от того, в какую сторону вращается селектор дозы: вперёд, назад или, если Вы пытаетесь набрать дозу больше 1 мг. Не считайте щелчки шприц-ручки.

Всегда перед каждой инъекцией по счётчику дозы и указателю дозы проверяйте, что был набран 1 мг.

Не считайте щелчки шприц-ручки.

С помощью селектора дозы нужно выбирать только дозу 1 мг. Доза 1 мг должна находится точно напротив указателя дозы — такое положение гарантирует, что Вы получите правильную дозу препарата.

Сколько препарата осталось

Чтобы определить, сколько препарата осталось, используйте счётчик дозы: Поворачивайте селектор дозы до остановки счётчика дозы.

Если он показывает «1», в шприц-ручке осталось не менее 1 мг препарата.

Если счётчик дозы остановился до того, как появилась цифра «1», то это означает, что в шприц-ручке осталось недостаточное количество препарата, чтобы ввести полную дозу 1 мг.

Если в шприц-ручке осталось недостаточное количество препарата для введения полной дозы, не используйте шприц-ручку. Используйте новую шприц-ручку Оземпик®.

4. Введение препарата

Введите иглу под кожу, используя технику инъекций, рекомендованную врачом или медсестрой.

Убедитесь, что счётчик дозы находится в поле Вашего зрения. Не дотрагивайтесь до счётчика дозы пальцами — это может прервать инъекцию.

Нажмите пусковую кнопку до упора и удерживайте её в этом положении, пока счётчик дозы не покажет «О». «О» должен находится точно напротив указателя дозы. При этом Вы можете услышать или ощутить щелчок.

Удерживайте иглу под кожей, после того, как счётчик дозы вернулся к «0» и медленно считайте до 6.

Если Вы извлечёте иглу из-под кожи раньше, Вы можете увидеть, как препарат вытекает из иглы. В этом случае будет введена неполная доза препарата.

Извлеките иглу из-под кожи. Если в месте инъекции появилась кровь, слегка прижмите к месту укола ватный тампон. Не массируйте место укола.

После завершения инъекции Вы можете увидеть каплю раствора на конце иглы. Это нормально и не влияет на дозу препарата, которую Вы ввели.

Всегда сверяйтесь с показаниями счётчика дозы, чтобы знать, какое количество мг препарата Вы ввели. Удерживайте пусковую кнопку до тех пор, пока счётчик дозы не покажет «О».

Как выявить закупорку или повреждение иглы

Если после долгого нажатия на пусковую кнопку на счётчике дозы не появляется «О», это может означать закупорку или повреждение иглы.

В этом случае Вы не получили препарат, даже если счётчик дозы изменил положение с исходной дозы, которую Вы установили.

Что делать с закупоренной иглой

Замените иглу как описано в операции 5 «После завершения инъекции» и повторите все шаги, начиная с операции 1 «Подготовка шприц-ручки с новой иглой к использованию». Убедитесь, что установили полную необходимую Вам дозу.

Никогда не дотрагивайтесь до счётчика дозы во время введения препарата. Это может прервать инъекцию.

5. После завершения инъекции

Положив наружный колпачок иглы на плоскую поверхность, введите конец иглы внутрь колпачка, не касаясь его или иглы.

Когда игла войдёт в колпачок, осторожно наденьте наружный колпачок на иглу.

Отвинтите иглу и выбросьте её, соблюдая меры предосторожности.

— После каждого использования надевайте на шприц-ручку колпачок, чтобы защитить содержащийся в ней раствор от воздействия света.

Всегда после каждой инъекции выбрасывайте иглу, чтобы обеспечить комфортную инъекцию и избежать закупорки игл. Если игла закупорена, Вы не введёте себе препарат. Выбрасывайте пустую шприц-ручку с отсоединённой иглой в соответствии с рекомендациями данными врачом, медсестрой, фармацевтом или в соответствии с местными требованиями.

Никогда не пытайтесь надеть внутренний колпачок обратно на иглу. Вы можете уколоться.

После каждой инъекции всегда сразу удаляйте иглу со шприц-ручки.

Это может предотвратить закупорку игл, загрязнение, инфицирование, вытекание раствора и введение неправильной дозы препарата.

Дополнительная важная информация

Всегда храните шприц-ручку и иглы к ней в недоступном для всех, и в особенности для детей, месте.

Никогда не передавайте свою шприц-ручку и иглы к ней другим лицам.

Лица, осуществляющие уход за больным, должны обращаться с использованными иглами с особой осторожностью, чтобы предотвратить уколы иглой и перекрёстное инфицирование.

Уход за шприц-ручкой

Аккуратно обращайтесь со шприц-ручкой. Небрежное обращение или неправильное использование могут привести к введению неправильной дозы препарата, следствием чего могут стать высокая концентрация глюкозы крови или дискомфорт в области живота (тошнота или рвота).

Не оставляйте шприц-ручку в автомобиле или любом другом месте, где она может подвергаться воздействию слишком высоких или слишком низких температур.

Не применяйте препарат Оземпик®, если он был заморожен. В этом случае концентрация глюкозы крови может стать слишком высокой или Вы можете почувствовать дискомфорт в области живота такой, как тошнота или рвота.

Не применяйте препарат Оземпик®, если он подвергся воздействию прямых солнечных лучей. В этом случае концентрация глюкозы крови может стать слишком высокой.

Предохраняйте шприц-ручку от попадания на неё пыли, загрязнений и жидкости.

Не мойте шприц-ручку, не погружайте её в жидкость и не смазывайте её. При необходимости шприц-ручку можно очищать влажной тканью, смоченной мягким моющим средством.

Нельзя ронять или ударять шприц-ручку о твёрдую поверхность. Если Вы уронили шприц-ручку или сомневаетесь в её исправности, присоедините новую иглу и проверьте поступление препарата перед тем, как сделать инъекцию.

Не пытайтесь повторно заполнить шприц-ручку. Пустую шприц-ручку необходимо выбросить.

Не пытайтесь самостоятельно починить шприц-ручку или разобрать её на части.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Оземпик® не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами или работу с механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о том, что им следует соблюдать меры предосторожности во избежание развития у них гипогликемии во время управления транспортными средствами и при работе с механизмами, особенно при применении препарата Оземпик® в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином.

Характеристика

Гипогликемическое средство — аналог глюкагоноподобного пептида-1.

Фармакологическое действие

Препарат подходит для введения 1 раз в неделю, так как период полувыведения семаглутида равен приблизительно 1 неделе.

Абсорбция

Время достижения максимальной концентрации (Сmах) в плазме составило от 1 до 3 дней после введения дозы препарата.

Равновесная концентрация препарата (AUCt/24) достигалась спустя 4-5 недель однократного еженедельного применения препарата. После п/к введения семаглутида в дозах 0,5 мг и 1 мг средние показатели его равновесной концентрации у пациентов с СД2 составили около 16 нмоль/л и 30 нмоль/л, соответственно.

Экспозиция для доз семаглутида 0,5 мг и 1 мг увеличивается пропорционально введённой дозе.

При п/к введении семаглутида в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо достигается сходная экспозиция.

Абсолютная биодоступность семаглутида после п/к введения составила 89%.

Распределение

Средний объём распределения семаглутида в тканях после п/к введения пациентам с СД2 составил приблизительно 12,5 л. Семаглутид в значительной степени связывался с альбумином плазмы крови (> 99%).

Метаболизм

Семаглутид метаболизируется посредством протеолитического расщепления пептидной основы белка и последующего бета-окисления жирной кислоты боковой цепи.

Выведение

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) и почки являются основными путями выведения семаглутида и его метаболитов. 2/3 введённой дозы семаглутида выводится почкамщ 1/3 — через кишечник.

Приблизительно 3% от введённой дозы выводится почками в виде неизменённого семаглутида.

У пациентов с СД2 клиренс семаглутида составил около 0,05 л/ч. С элиминационным периодом полувыведения примерно 1 неделя семаглутид будет присутствовать в общем кровотоке в течение приблизительно 5 недель после введения последней дозы препарата.

Особые группы пациентов

Не требуется коррекции дозы семаглутида в зависимости от возраста, пола, расовой и этнической принадлежности, массы тела, наличия почечной или печёночной недостаточности.

Возраст

На основании данных, полученных в ходе КИ 3а фазы, включавших пациентов в возрасте от 20 до 86 лет, показано, что возраст не влиял на фармакокинетику семаглутида.

Пол

Пол не влиял на фармакокинетику семаглутида.

Раса

Расовая группа (белая, чёрная или афроамериканская, азиатская) не влияла на фармакокинетику семаглутида.

Этническая принадлежность

Этническая принадлежность (латиноамериканская) не влияла на фармакокинетику семаглутида.

Масса тела

Масса тела влияла на экспозицию семаглутида. Более высокая масса тела приводит к более низкой экспозиции. Дозы семаглутида равные 0,5 мг и 1 мг обеспечивают достаточную экспозицию препарата в диапазоне массы тела от 40 до 198 кг.

Почечная недостаточность

Почечная недостаточность не оказала клинически значимого эффекта на фармакокинетику семаглутида. Это было показано у пациентов с различной степенью почечной недостаточности (лёгкой, средней, тяжёлой или у пациентов, находящихся на диализе) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек в исследовании однократной дозы семаглутида равной 0,5 мг. Это также было показано на основании данных КИ 3а фазы для пациентов с СД2 и почечной недостаточностью, хотя опыт применения у пациентов с терминальной стадией заболевания почек был ограничен.

Печёночная недостаточность

Печёночная недостаточность не влияла на экспозицию семаглутида. Фармакокинетические свойства семаглутида оценивались в ходе исследования! однократной дозы семаглутида равной 0,5 мг у пациентов с различной степенью печёночной недостаточности (лёгкой, средней, тяжёлой) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Дети и подростки

Исследований семаглутида у детей и подростков до 18 лет не проводили.

Фармакокинетика

Семаглутид является агонистом рецепторов ГПП-1 (ГПП-1Р), произведённым методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae с последующей очисткой.

Семаглутид представляет собой аналог ГПП-1, имеющий 94% гомологичности с человеческим ГПП-1. Семаглутид действует как агонист ГПП-1Р, который селективно связывается и активирует ГПП-1Р. ГПП-1Р служит мишенью для нативного ГПП-1.

ГПП-1 является физиологическим гормоном, оказывающим сразу несколько эффектов на регуляцию концентрации глюкозы и аппетит, а также на сердечно-сосудистую систему (ССС). Влияние на концентрацию глюкозы и аппетит специфически опосредовано ГПП-1Р, расположенными в поджелудочной железе и головном мозге.

Фармакологические концентрации семаглутида снижают концентрацию глюкозы крови и массу тела посредством сочетания эффектов, описанных ниже. ГПП-1Р представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек, где их активация может оказывать сердечно-сосудистые (СС) и микроциркуляторные эффекты.

В отличие от нативного ГПП-1, продлённый период полувыведения семаглутида (около 1 недели) позволяет применять его подкожно (п/к) 1 раз в неделю. Связывание с альбумином является основным механизмом длительного действия семаглутида, что приводит к снижению выведения его почками и защищает от метаболического распада. Кроме того, семаглутид стабилен в отношении расщепления ферментом дипептидилпептидазой-4.

Семаглутид снижает концентрацию глюкозы крови посредством глюкозозависимых стимуляции секреции инсулина и подавления секреции глюкагона. Таким образом, при повышении концентрации глюкозы крови происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона.

Механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка в ранней постпрандиальной фазе. Во время гипогликемии семаглутид уменьшает секрецию инсулина и не снижает секрецию глюкагона.

Семаглутид снижает общую массу тела и массу жировой ткани, уменьшая потребление энергии. Данный механизм затрагивает общее снижение аппетита, включая усиление сигналов насыщения и ослабление сигналов голода, а также улучшение контроля потребления пищи и снижение тяги к пище. Снижается также инсулинорезистентность, возможно, за счёт уменьшения массы тела. Помимо этого, семаглутид снижает предпочтение к приёму пищи с высоким содержанием жиров.

В исследованиях на животных было показано, что семаглутид поглощается специфическими областями головного мозга и усиливает ключевые сигналы насыщения и ослабляет ключевые сигналы голода. Воздействуя на изолированные участки тканей головного мозга семаглутид активирует нейроны, связанные с чувством сытости, и подавляет нейроны, связанные с чувством голода.

В клинических исследованиях (КИ) семаглутид оказывал положительное влияние на липиды плазмы крови, снижал систолическое артериальное давление (АД) и уменьшал воспаление.

В исследованиях на животных семаглутид подавляет развитие атеросклероза, предупреждая дальнейшее развитие аортальных бляшек и уменьшая воспаление в бляшках.

Фармакодинамика

Все фармакодинамические исследования были проведены после 12 недель терапии (включая период увеличения дозы) в равновесной концентрации семаглутида 1 мг 1 раз в неделю.

Уровень гликемии натощак и постпрандиальный уровень гликемии

Семаглутид снижает концентрацию глюкозы натощак и концентрацию постпра

Оземпик

Производитель: Ново Нордиск А/С

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№024719

Информация о регистрации в РК:
04.09.2020 — 04.09.2025

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Оземпик®

Международное непатентованное название

Семаглутид

Лекарственная
форма, дозировка

Раствор
для подкожного введения, 1,34 мг/мл, (шприц-ручка
1 мг/доза)

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный
тракт и обмен веществ. Препараты,
применяемые при диабете. Препараты
снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины.
Глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1) аналоги.
Семаглутид

Код
АТХ A10BJ06

Показания к применению

Оземпик®
показан для применения у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2
типа с недостаточным контролем в качестве дополнения к диете и
физическим упражнениям

• в
качестве монотерапии при нецелесообразности назначения метформина в
связи с непереносимостью или противопоказаниями

• в
дополнение к другим лекарственным препаратам для лечения диабета.

Перечень
сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

Гиперчувствительность
к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ (См.
раздел «Состав лекарственного
препарата»)

Необходимые
меры предосторожности при применении

Семаглутид
не следует применять у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для
лечения диабетического кетоацидоза. Семаглутид не является
заменителем инсулина.

Семаглутид
не рекомендуется применять у пациентов с хронической сердечной
недостаточностью IV функционального класса (по классификации NYHA),
т.к. опыт применения отсутствует.

Воздействие
на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)

Применение
агонистов рецептора ГПП-1 может ассоциироваться с нежелательными
реакциями со стороны ЖКТ. Это следует учитывать при лечении пациентов
с нарушением функции почек, поскольку тошнота, рвота и диарея могут
стать причиной обезвоживания, что может способствовать ухудшению
функции почек (см. раздел «Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае»).

Острый
панкреатит

Острый
панкреатит был отмечен при применении агонистов рецептора ГПП-1.
Пациентам следует сообщить о характерных симптомах острого
панкреатита. При подозрении на панкреатит семаглутид необходимо
отменить. При подтверждении панкреатита терапию семаглутидом
возобновлять не следует. У пациентов с панкреатитом в анамнезе
препарат следует применять с осторожностью.

Гипогликемия

Пациенты,
получающие семаглутид в комбинации с препаратами сульфонилмочевины
или инсулином, подвержены более высокому риску развития гипогликемии.
Во время начала лечения семаглутидом риск развития гипогликемии может
быть снижен за счет уменьшения дозы препаратов сульфонилмочевины или
инсулина (см. раздел «Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае»).

Диабетическая
ретинопатия

У
пациентов с диабетической ретинопатией, получавших инсулин и
семаглутид, наблюдалось увеличение риска развития диабетической
ретинопатии (см. раздел «Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае»).
У пациентов с диабетической ретинопатией, получавших инсулин,
применять семаглутид следует с осторожностью. Данных пациентов
необходимо тщательно наблюдать и проводить лечение в соответствии с
клиническими рекомендациями. Быстрое улучшение контроля концентрации
глюкозы ассоциировалось с временным ухудшением диабетической
ретинопатии, но нельзя исключить и другие механизмы ее развития.

Взаимодействие
с другими лекарственными препаратами

Семаглутид
вызывает задержку опорожнения желудка и потенциально влияет на
скорость всасывания сопутствующих пероральных лекарственных
препаратов. У пациентов, принимающих пероральные лекарственные
препараты, которые требуют быстрого всасывания из желудочно-кишечного
тракта, семаглутид следует применять с осторожностью.

Парацетамол

Оценка
фармакокинетики парацетамола во время теста стандартизованного приема
пищи показала, что семаглутид вызывает задержку опорожнения желудка.
При совместном применении с семаглутидом 1 мг AUC0-60мин
и Сmax
парацетамола снизились на 27% и 23%, соответственно. При этом общая
экспозиция парацетамола (AUC0-5ч)
не изменилась. При совместном применении с семаглутидом коррекция
дозы парацетамола не требуется.

Пероральные
контрацептивы

Семаглутид
не снижает эффективность пероральных контрацептивов, поскольку
семаглутид не оказал клинически значимого влияния на общую экспозицию
этинилэстрадиола и левоноргестрела при совместном применении
комбинированного перорального контрацептивного препарата (0,03 мг
этинилэстрадиола/0,15 мг левоноргестрела) и семаглутида. Препарат не
повлиял на экспозицию этинилэстрадиола, в равновесной концентрации
наблюдалось повышение экспозиции левоноргестрела на 20%. Сmax
не изменилась ни для одного из компонентов.

Аторвастатин

Семаглутид
не изменил общую экспозицию аторвастатина после введения однократной
дозы аторвастатина (40 мг). Сmax
аторвастатина снизилась на 38%. Данное снижение было расценено как
клинически не значимое.

Дигоксин

Семаглутид
не изменил общую экспозицию или Cmax
дигоксина после приема однократной дозы дигоксина (0,5 мг).

Метформин

Семаглутид
не изменил общую экспозицию или Cmax
метформина после приема в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 3,5
дней.

Варфарин

Семаглутид
не изменил общую экспозицию или Cmax
R- и S-варфарина после приема однократной дозы варфарина (25 мг),
также клинически значимое воздействие на фармакодинамический эффект
варфарина, измеренный с применением международного нормализованного
отношения (МНО), не было отмечено. Однако после начала терапии
семаглутидом у пациентов, получающих варфарин или другие производные
кумарина, рекомендуется более частый контроль MHO.

Специальные
предупреждения

Особые
группы пациентов

Пациенты
пожилого возраста

Не
требуется коррекции дозы в зависимости от возраста. Опыт
применения
препарата у пациентов ≥ 75 лет ограничен.

Пациенты
с почечной недостаточностью

У
пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой
степени коррекция дозы не требуется.

Опыт
применения семаглутида у пациентов с тяжелым нарушением функции почек
ограничен.

Семаглутид
не рекомендуется применять у пациентов с терминальной стадией
почечной недостаточности.

Пациенты
с печеночной недостаточностью

У
пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Опыт применения семаглутида у пациентов с тяжелым нарушением функции
печени ограничен. У данных пациентов применять семаглутид следует с
осторожностью.

Применение
в педиатрии

Не
рекомендуется применение препарата
у детей и подростков до 18
лет, так как эффективность и безопасность применения у данной
возрастной группы не установлена.

Во
время беременности или лактации

Если
Вы беременны или кормите грудью, а также при подозрении на
беременность или планировании беременности, перед применением
препарата проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

Препарат
не следует применять
во время беременности, так как не изучено влияние на плод.
Следовательно, при
применении препарата Оземпик® рекомендуется использовать меры
контрацепции. Лечение
препаратом следует прекратить, по крайней мере, за 2 месяца до
запланированной беременности. Если Вы забеременели в период
применения препарата, немедленно сообщите своему лечащему врачу, так
как может потребоваться изменение лечения.

Во
время грудного вскармливания применять препарат не следует, так как
неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком.

Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами

При
применении препарата в комбинации с препаратами сульфонилмочевины или
инсулином рекомендуется соблюдать меры предосторожности во избежание
развития низкого уровня сахара в крови (гипогликемии), так как это
может снизить способность к концентрации. Избегайте управления
транспортным средством или работы с механизмами, если у Вас имеются
любые признаки низкого уровня сахара в крови. См. разделы «Перечень
сведений, необходимых до начала применения» и «Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае» для
ознакомления с признаками низкого уровня сахара в крови.
Проконсультируйтесь с Вашим
лечащим врачом для дальнейшей информации.

Содержание
натрия

Препарат
содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, т.е. препарат «не
содержит натрий».

Рекомендации
по применению

Всегда
применяйте препарат в соответствии с предписаниями Вашего лечащего
врача. Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом, если Вы не
уверены.

Режим
дозирования

• Начальная
  доза препарата составляет 0,25 мг семаглутида один раз в неделю
  в течение 4 недель.

• Через
  4 недели Ваш лечащий врач будет увеличивать Вашу дозу до 0,5 мг один
  раз в неделю.

• Ваш
  лечащий врач может увеличить дозу до 1 мг один раз в неделю в
  случае, если Ваш уровень сахара в крови недостаточно контролируется
  при применении дозы 0,5 мг один раз в неделю.

Не
меняйте Вашу дозу до тех пор, пока это не порекомендует Ваш лечащий
врач.

Метод
и путь введения

Оземпик®
представлен в виде раствора для подкожного введения. Препарат нельзя
вводить в вену или в мышцу.

• Рекомендуемые
  места для подкожного введения – передняя поверхность бедра,
  передняя стенка живота или плечо. Перед использованием шприц-ручки в
  первый раз, медицинский работник обучит Вас как использовать
  шприц-ручку.

Подробная
информация описана в разделе «Инструкция
по применению препарата Оземпик®»
на обратной стороне этой инструкции.

Частота
применения с указанием времени приема

• Вам
  следует вводит препарат один раз в неделю в один и тот же день
  каждой недели, если возможно.

• Вы
  можете сами вводить препарат подкожно в любое время суток независимо
  от приема пищи.

Рекомендуется
отметить выбранный день недели (например, среда) на картонной пачке и
записывать дату на картонной пачке каждый раз, когда Вы сделали
инъекцию препарата, чтобы помочь Вам запомнить введение инъекции
препарата только один раз в неделю.

При
необходимости, Вы можете изменить день еженедельного введения
препарата так, чтобы интервал времени между двумя инъекциями
составлял не менее 3 суток. После выбора нового дня введения
препарата, следует продолжить введение один раз в неделю.

Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки

В
случае, если Вы использовали дозу препарата Оземпик® больше, чем
Вам следует, необходимо немедленно обратиться к Вашему лечащему
врачу. У Вас могут развиться нежелательные реакции, например,
тошнота.

Меры,
необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного
препарата

В
случае, если Вы забыли сделать инъекцию Вашей дозы:

• Если
  прошло 5 дней или менее, с тех пор как Вам следовало ввести
  пропущенную дозу препарата Оземпик®, сделайте инъекцию сразу,
  как только Вы вспомнили. Затем сделайте инъекцию Вашей следующей
  дозы как обычно в выбранный день недели по Вашему графику.

• Если
  прошло более 5 дней, с тех пор как Вам следовало ввести пропущенную
  дозу препарата Оземпик®, то пропущенную дозу следует пропустить.
  Затем сделайте инъекцию Вашей следующей дозы как обычно в выбранный
  день недели по Вашему графику.

Ни
в коем случае нельзя вводить двойную дозу препарата Оземпик® для
восполнения пропущенной дозы.

Указание
на наличие риска симптомов отмены

Не
прекращайте применение препарата Оземпик®, предварительно не
проконсультировавшись с Вашим лечащим врачом. Если Вы прекратите
применять препарат, Ваш уровень сахара в крови может повыситься.

Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата

Если
у Вас есть какие-либо вопросы по применению препарата Оземпик®,
пожалуйста обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата.

Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае

Показатели
частоты встречаемости нежелательных реакций определены следующим
образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10),
нечасто (≥1/1,000, но < 1/100), редко (≥ 1/10,000, но <
1/1,000) и очень редко (< 1/10,000). В каждой группе частоты
развития нежелательные реакции представлены по снижению степени
серьезности.

Очень
часто

Нарушения
со стороны обмена веществ и питания

• Гипогликемияа
  при применении с инсулином или препаратами сульфонилмочевины

Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта

• Тошнота

• Диарея

Часто

Нарушения
со стороны обмена веществ и питания

—
Гипогликемияа
при применении с другими ПГГП

—
Снижение аппетита

Нарушения
со стороны нервной системы

—
Головокружение

Нарушения
со стороны органов зрения

—
Осложнения диабетической ретинопатииb

Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта

—
Рвота

—
Боль в животе

—
Вздутие
живота

—
Запор

—
Диспепсия

—
Гастрит

—
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

—
Отрыжка

—
Метеоризм

Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей

—
Холелитиаз

Общие
расстройства и нарушения в месте введения

—
Слабость

Лабораторные
и инструментальные данные

—
Увеличение концентрации липазы

—
Увеличение концентрации амилазы

—
Снижение веса

Нечасто

Нарушения
со стороны нервной системы

—
Дисгевзия

Нарушения
со стороны сердца

—
Увеличение частоты сердечных сокращений

Общие
расстройства и нарушения в месте введения

—
Реакции в месте введения

Редко

Нарушения
со стороны иммунной системы

—
Анафилактическая реакция.

а)
Гипогликемия,
определенная как тяжелая (требующая помощи другого человека) или
симптоматическая в комбинации с концентрацией глюкозы крови < 3,1
ммоль/л

b)
Осложнения диабетической ретинопатии включают в себя: необходимость в
фотокоагуляции сетчатки, лечения интравитреальными препаратами,
кровоизлияние в стекловидное тело, развитие слепоты, связанной с
диабетом (нечасто). Частота основана на исследовании
сердечно-сосудистых исходов.

Описание
отдельных нежелательных реакций

Гипогликемия

При
применении семаглутида в монотерапии эпизоды гипогликемии тяжелой
степени не наблюдались. Гипогликемия тяжелой степени в основном
наблюдалась при применении семаглутида в комбинации с препаратами
сульфонилмочевины (1,2 % пациентов, 0,03 явлений на пациенто-лет) или
инсулином (1,5 % пациентов, 0,02 явлений на пациенто-лет).
Наблюдалось несколько эпизодов (0,1 % пациентов, 0,001 явлений на
пациенто-лет) при применении семаглутида в комбинации с пероральными
гипогликемическими препаратами, за исключением сульфонилмочевины.

Нежелательные
реакции со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота
отмечалась у 17,0 % и 19,9 % пациентов, получавших семаглутид 0,5 мг
и 1 мг, соответственно, диарея — у 12,2 % и 13,3 % и рвота — у 6,4 %
и 8,4 %. Большинство явлений были легкой и средней степени тяжести и
непродолжительными. Явления стали причиной преждевременного
прекращения лечения у 3,9 % и 5 % пациентов. Чаще всего о явлениях
сообщалось в первые месяцы лечения.

При
лечении семаглутидом нежелательные явления со стороны ЖКТ могут чаще
развиваться у пациентов с низкой массой тела.

Осложнения
диабетической ретинопатии

В
ходе 2-летнего клинического исследования наблюдали 3,297 пациентов с
сахарным диабетом 2 типа, высоким риском развития сердечно-сосудистых
осложнений, длительным течением диабета и неадекватным контролем
глюкозы крови. В данном исследовании подлежащие оценке явления
осложнений диабетической ретинопатии развились у большего числа
пациентов, получавших семаглутид (3,0 %) по сравнению с плацебо (1,8
%). Они наблюдались у пациентов, получавших инсулин, с диабетической
ретинопатией в анамнезе. Разница между видами лечения появилась рано
и сохранялась на протяжении всего исследования. Систематическая
оценка осложнений диабетической ретинопатии выполнялась только в
исследовании сердечно-сосудистых исходов. В клинических исследованиях
продолжительностью до 1 года с участием 4,807 пациентов с сахарным
диабетом 2 типа, связанные с диабетической ретинопатией нежелательные
явления регистрировались с аналогичной частотой, у получавших
семаглутид (1,7 %) и препараты сравнения (2,0 %).

Преждевременное
прекращение по причине нежелательного явления

Частота
преждевременного прекращения лечения в связи с развитием
нежелательных явлений составила 6,1 % и 8,7 % у пациентов, получавших
лечение семаглутидом 0,5 мг и 1 мг, соответственно, по сравнению с
1,5 % у пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми
нежелательными явлениями, ставшими причиной преждевременного
прекращения, были явления со стороны ЖКТ.

Реакции
в месте введения

Реакции
в месте введения (т.е. сыпь, покраснение в месте введения) были
зарегистрированы у 0,6 % и 0,5 % пациентов, получавших семаглутид 0,5
мг и 1 мг, соответственно. Данные реакции обычно были
незначительными.

Иммуногенность

В
соответствии с потенциальными иммуногенными свойствам лекарственных
препаратов, содержащих протеины или пептиды, у пациентов после
лечения семаглутидом могут образоваться антитела. Доля пациентов с
положительными результатами анализа на антитела к семаглутиду в любой
период времени после начального этапа была низкой (1-2 %), ни у
одного пациента не были выявлены антитела, нейтрализующие семаглутид,
или антитела с нейтрализующим действием в отношении эндогенного ГПП-1
в конце исследования.

Увеличение
частоты сердечных сокращений

Увеличение
ЧСС наблюдается при применении аналогов ГПП-1. В исследованиях 3a
фазы, среднее увеличение от 1 до 6 ударов в минуту (увм) от исходного
уровня от 72 до 76 ударов в минуту наблюдались у пациентов,
получавших Оземпик®. В долгосрочных исследованиях у пациентов с
высоким кардио-васкулярным риском, 16 % пациентов, получавших
Оземпик®, имели увеличение в ЧСС >10 увм, в сравнении с 11 % в
группе плацебо после 2 лет лечения.

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов РГП
на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности
товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

Один мл
препарата содержит

активное
вещество – семаглутид*, 1.34 мг,

*аналог
человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), получено с
использованием клеток Saccharomyces
cerevisiae по технологии
рекомбинантной ДНК.

Одна
предварительно заполненная шприц-ручка содержит 4 мг семаглутида* в 3
мл раствора. Каждая доза содержит 1 мг семаглутида в 0,74 мл
раствора.

вспомогательные
вещества – натрия гидрофосфата
дигидрат, пропиленгликоль, фенол, кислота хлороводородная/натрия
гидроксид (для коррекции рН), вода для инъекций.

Описание
внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный
бесцветный или почти бесцветный раствор, без помутнения, практически
свободный от механических включений.

Форма выпуска и упаковка

По
3 мл препарата в картриджи из стекла класса I,
укупоренные поршнями из хлорбутиловой резины с одной стороны и
алюминиевыми колпачками с дисками из бромбутиловой
резины/полиизопрена, с другой стороны. Картридж встроен в
многодозовую шприц-ручку для многократных инъекций.

По
1 шприц-ручке вместе с инструкцией по медицинскому применению на
казахском и русском языках и 4 одноразовыми иглами НовоФайн® Плюс
помещают в пачку из картона.

Срок хранения

3
года.

Срок
годности после первого вскрытия: 6 недель.

Не
применять по истечении срока годности!

Дата
окончания срока хранения означает последний день указанного месяца.

Условия хранения

Хранить
при температуре от 2 °С до 8 °С (в холодильнике), вдали от
охлаждающего элемента. Не замораживать.

После
первого вскрытия: хранить при температуре не выше 30°С.
Допускается хранение в холодильнике (2°С-8°С). Не
замораживать. Хранить шприц-ручку с закрытым колпачком для защиты от
света.

Не
хранить шприц-ручку с присоединённой иглой.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Сведения
о производителе / Держатель
регистрационного удостоверения

Ново
Нордиск А/С,

Ново
Алле,

DK-2880
Багсваерд, Дания

Телефон:
+7 (727) 330 77 88

eaeu—safety@novonordisk.com

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) 
по качеству лекарственных  средств  от потребителей и 
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ТОО
«Ново Нордиск Казахстан»

Казахстан,
город Алматы, Медеуский район, Проспект Достык, дом 38, Бизнес центр
«Кен Дала», Блок Б, 8 этаж, почтовый индекс 050010.

телефон:
+7 (727) 330 77 88

eaeu—safety@novonordisk.com

Оземпик®,
НовоФайн®
и НовоТвист®
— зарегистрированные торговые марки, принадлежащие компании Ново
Нордиск A/С, Дания.

©
20XX

Ново
Нордиск А/С

Инструкция
по применению препарата Оземпик® раствор для подкожного введения,
1 мг/доза в
предварительно заполненной шприц-ручке.

Внимательно
прочитайте данную инструкцию перед
применением предварительно заполненной шприц-ручки Оземпик®.

Используйте
шприц-ручку только после того, как Вы научитесь ею пользоваться под
руководством врача или медсестры.

Начните
с проверки маркировки шприц-ручки, чтобы
убедиться, что в ней содержится препарат Оземпик® 1 мг/доза,
затем
посмотрите на представленные ниже иллюстрации, чтобы ознакомиться с
различными частями шприц-ручки и иглы.

Если
Вы слабовидящий или у Вас имеются серьёзные проблемы со зрением, и Вы
не можете различить цифры на счётчике дозы, не используйте
шприц-ручку без посторонней помощи. Помочь
Вам может человек с хорошим зрением, обученный использованию
предварительно заполненной шприц-ручки препарата Оземпик®.

Данная
шприц-ручка является предварительно заполненной шприц-ручкой для
многократного введения. Шприц-ручка содержит 4 мг семаглутида и
позволяет выбрать только дозу 1 мг.

Шприц-ручка
разработана для использования с одноразовыми иглами НовоФайн® или
НовоТвист® длиной до 8 мм.

Иглы
НовоФайн® Плюс включены в упаковку.

1.
Подготовка шприц-ручки с новой иглой к использованию

• Проверьте
название и цветовой код на этикетке шприц-ручки,
чтобы убедиться, что в ней содержится препарат Оземпик®
1 мг/доза.
Это особенно важно, если Вы применяете более одного типа
инъекционного препарата. Использование неправильного препарата может
нанести серьезный вред Вашему здоровью.

• Снимите
колпачок со шприц-ручки.

• Убедитесь,
что раствор в шприц-ручке прозрачный и
бесцветный.

Посмотрите в окошко
шприц-ручки. Если раствор выглядит мутным и не бесцветным, не
используйте шприц-ручку.

• Возьмите
новую иглу
и удалите защитную наклейку.

Если
защитная наклейка повреждена, не используйте иглу, так как в этом
случае стерильность не гарантируется.

• Наденьте
иглу на шприц-ручку и поверните её, чтобы игла плотно держалась на
шприц-ручке.

• Снимите
наружный колпачок иглы, но не выбрасывайте его.
Он понадобится Вам после завершения инъекции, чтобы безопасно снять
иглу со шприц-ручки.

• Снимите и
выбросьте внутренний колпачок иглы.
Если Вы попытаетесь надеть внутренний колпачок обратно на иглу, Вы
можете случайно уколоться иглой.

На
конце иглы может появиться капля раствора. Это нормальное явление,
однако, Вы всё равно должны проверить поступление препарата, если Вы
используете новую шприц-ручку в первый раз. Смотрите операция 2
«Проверка
поступления препарата».

Не
присоединяйте новую иглу к
шприц-ручке
до
тех пор, пока Вы не будете готовы сделать инъекцию.

Всегда
используйте новую иглу для каждой инъекции.

Это уменьшит риск
закупорки игл, загрязнения, инфицирования и введения неправильной
дозы препарата.

Никогда
не используйте иглу, если она погнута или повреждена.

2.
Проверка поступления препарата

• Перед
первой инъекцией с помощью каждой новой шприц-ручки проверьте
поступление препарата.
Если шприц-ручка уже находится в использовании, то перейдите к
операции 3 «Установка дозы».

• Поворачивайте
селектор дозы, пока
счётчик дозы не покажет символ проверки поступления препарата
().

• Держите
шприц-ручку иглой вверх.

Нажмите
пусковую кнопку и удерживайте её в этом положении, пока
счётчик дозы не возвратится к «0». «0» должен
стоять напротив указателя дозы.

На
конце иглы должна появиться капля раствора.

На
конце иглы может оставаться маленькая капля, но она не будет введена
при инъекции.

Если
капля раствора на конце иглы не появилась,
повторите операцию 2 «Проверка поступления препарата», но
не более 6 раз. Если капля раствора так и не появилась, поменяйте
иглу и повторите операцию 2 «Проверка поступления препарата»
ещё раз.

Если
капля раствора так и не появилась, утилизируйте
шприц-ручку и используйте новую.

Всегда
перед
использованием новой шприц-ручки в первый раз убедитесь
в том, что на
конце иглы
появилась капля раствора. Это
гарантирует поступление препарата.

Если капля раствора
не появилась, препарат не
будет введён,
даже если счётчик дозы будет двигаться. Это
может указывать на то, что игла закупорена или повреждена.

Если Вы не проверите
поступление препарата перед первой инъекцией с помощью каждой новой
шприц-ручки, Вы можете не ввести необходимую дозу и ожидаемый эффект
препарата Оземпик® не будет достигнут.

3.
Установка дозы

Поверните
селектор дозы, чтобы выбрать дозу 1 мг.

Продолжайте
поворачивать до тех пор, пока счётчик дозы не остановится и не
покажет «1 мг».

Только
счётчик дозы и указатель дозы покажут, что был выбран 1 мг.

При
каждом повороте селектора дозы раздаются щелчки, звук щелчков зависит
от того, в какую сторону вращается селектор дозы: вперёд, назад или,
если Вы пытаетесь набрать дозу больше 1 мг. Не считайте щелчки
шприц-ручки.

Всегда
перед каждой инъекцией проверяйте, что Вы выбрали дозу 1 мг по
счётчику дозы и указателю дозы.

Не считайте щелчки
шприц-ручки.

Доза 1 мг должна
находиться точно напротив указателя дозы – такое положение
гарантирует, что Вы получите правильную дозу препарата.

Сколько
препарата осталось

Чтобы определить,
сколько препарата осталось, используйте
счётчик дозы:
Поворачивайте селектор дозы до остановки
счётчика дозы.

Если он показывает
«1», в шприц-ручке осталось не
менее 1 мг препарата.

Если счётчик
дозы остановился до того, как появился символ
1,
то это означает, что в шприц-ручке осталось недостаточное количество
препарата, чтобы ввести полную дозу 1 мг.

Если
в шприц-ручке осталось недостаточное количество препарата для
введения полной дозы, не используйте шприц-ручку. Используйте новую
шприц-ручку Оземпик®.

4. Введение
препарата

• Введите
иглу под кожу, используя
технику инъекций, рекомендованную врачом или медсестрой.

• Убедитесь,
что счётчик дозы находится в поле Вашего зрения.
Не дотрагивайтесь до счётчика дозы пальцами – это может
прервать инъекцию.

• Нажмите
пусковую кнопку до упора и удерживайте её в этом положении, пока
счётчик дозы не покажет «0».
«0»
должен находиться точно напротив указателя дозы. При этом Вы можете
услышать или ощутить щелчок.

• Удерживайте
иглу под кожей после того, как
счётчик дозы вернулся к «0» и медленно
считайте до 6.
Это
делается для того, чтобы быть уверенным, что Вы получили полную дозу.

• Если Вы
извлечёте иглу из-под кожи раньше, Вы можете увидеть, как препарат
вытекает из кончика иглы. В этом случае будет введена неполная доза
препарата.

• Извлеките
иглу из-под кожи (рис.
D).
Если в месте инъекции появилась кровь, слегка прижмите к месту укола
ватный тампон. Не
массируйте
место
укола.

После
завершения инъекции Вы можете увидеть каплю раствора на конце иглы.
Это нормально и не влияет на дозу препарата, которую Вы ввели.

• Всегда
  сверяйтесь с показаниями счётчика дозы, чтобы знать, какое
  количество мг препарата Вы ввели. Удерживайте
  пусковую кнопку до тех пор, пока счётчик дозы не покажет «0».

Как выявить
закупорку или повреждение иглы

– Если после
долгого нажатия на пусковую кнопку на счётчике дозы не появляется
«0», это может означать закупорку или повреждение иглы.

– В этом
случае Вы не
получили
препарат, даже если счётчик дозы изменил положение с исходной дозы,
которую Вы установили.

Что
делать с закупоренной иглой

Замените
иглу как описано в операции 5 «После завершения инъекции»
и повторите все шаги, начиная с операции 1 «Подготовка
шприц-ручки с новой иглой к использованию». Убедитесь, что Вы
выбрали полную необходимую Вам дозу.

Никогда
не дотрагивайтесь до счётчика дозы во время введения препарата. Это
может прервать инъекцию.

5.
После завершения инъекции

• Положив
наружный колпачок иглы на плоскую поверхность, введите
конец иглы внутрь колпачка, не
касаясь его или иглы.

• Когда игла
войдёт в колпачок, осторожно
наденьте наружный колпачок на иглу.

• Отвинтите
иглу и
утилизируйте иглу, в соответствии с местными требованиями.
Проконсультируйтесь с Вашим врачом об утилизации острых предметов.

• После
каждого использования надевайте
на шприц-ручку колпачок шприц-ручки, чтобы
защитить содержащийся в ней раствор от воздействия света.

Всегда
после каждой инъекции выбрасывайте иглу, чтобы
обеспечить комфортную инъекцию и избежать закупорки игл. Если игла
закупорена, Вы не

введёте себе препарат.

Выбрасывайте
пустую шприц-ручку с
отсоединённой иглой
в соответствии с рекомендациями Вашего врача, медсестры, фармацевта
или в соответствии с местными требованиями.

Никогда
не пытайтесь надеть внутренний колпачок иглы обратно на иглу. Вы
можете уколоться иглой.

После
каждой инъекции всегда сразу удаляйте иглу со шприц-ручки.

Это уменьшит риск
закупорки игл, загрязнения, инфицирования, вытекания раствора и
введения неправильной дозы препарата.

Дополнительная
важная информация

• Всегда
храните шприц-ручку и иглы к ней в
недоступном для всех, и
в особенности для детей, месте.

• Никогда
не передавайте свою
шприц-ручку и иглы к ней другим лицам.

• Лица,
осуществляющие уход за больным, должны
обращаться с использованными иглами с особой осторожностью, чтобы
предотвратить уколы иглой и перекрёстное инфицирование.

Уход
за шприц-ручкой

Аккуратно
обращайтесь со шприц-ручкой. Небрежное обращение или неправильное
использование могут привести к введению неправильной дозы препарата.
Если это произойдет, Вы не получите ожидаемый эффект от препарата.

• Не
применяйте препарат Оземпик®, если он был заморожен.
Если
Вы сделаете это, Вы можете не получить ожидаемый эффект от препарата.

• Не
применяйте препарат Оземпик®,
если он подвергся воздействию прямых солнечных лучей.
Если
это произойдет, Вы можете не получить ожидаемый эффект от препарата.

• Предохраняйте
шприц-ручку от попадания на неё пыли, загрязнений и жидкости.

• Не
мойте шприц-ручку, не погружайте её в жидкость и не смазывайте её.
При
необходимости шприц-ручку можно очищать влажной тканью, смоченной
мягким моющим средством.

• Нельзя
ронять или
ударять шприц-ручку
о
твёрдую поверхность.
Если Вы уронили шприц-ручку или сомневаетесь в её исправности,
присоедините новую иглу и проверьте поступление препарата перед тем,
как сделать инъекцию.

• Не
пытайтесь повторно заполнить шприц-ручку.
Пустую шприц-ручку необходимо выбросить.

• Не
пытайтесь самостоятельно починить шприц-ручку или
разобрать её на части.

Ozempic_1_mg_leaflet_ru_final.docx	1.61 кб
Оземпик_1_мг_каз_оканч_вар.doc	1.99 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту