Семлопин (5 мг)
МНН: Амлодипин
Производитель: Кусум Фарм ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019883
Информация о регистрации в РК:
09.04.2018 — 09.04.2023
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
33.37 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Семлопин
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки 2,5 мг и 5 мг
Cостав
Одна таблетка содержит
активное вещество – амлодипина бесилат в дозе, эквивалентной 2,5 и 5 мг амлодипина, соответственно
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, железа оксид желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.
Описание
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской на обеих сторонах и логотипом «К» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального применения амлодипин быстро всасывается из пищеварительного тракта и достигает максимальной концентрации в плазме через 6–12 часов. Пища не влияет на всасывание амлодипина. Биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Приблизительно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы. Стойкая равновесная концентрация в плазме достигается через 7–8 дней при регулярном применении. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% неизмененного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой. Период полувыведения составляет приблизительно 35–50 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Фармакодинамика
Амлодипин – это антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран), который блокирует движение ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов и, таким образом, обеспечивает непосредственное влияние на клетки-мишени. Антиангинальний эффект амлодипина достигается, во-первых, путем расширения периферических артериол, благодаря чему достигается снижение постнагрузки. Поскольку частота сердечных сокращений при этом практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к сокращению расходования энергии и, соответственно, потребности в кислороде. Во-вторых, амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает доступ кислорода к ишемизированному миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала).
У пациентов с артериальной гипертензией одноразовое применение амлодипина обеспечивает клинически значащее снижение артериального давления в течение 24 часов. Амлодипин действует постепенно и, как правило, не оказывает симптоматической гипотензии. У больных стенокардией одноразовое применение амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время выполнения физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает необходимость в нитроглицерине.
Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный состав плазмы, он может применяться при лечении больных сахарным диабетом и подагрой.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).
— ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Препарат может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами.
Способ применения и дозы
Начальная доза препарата Семлопин составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг 1 раз в сутки.
Нет необходимости уменьшать дозу для пациентов с нарушением функции почек, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.
Рекомендованная доза для пациентов пожилого возраста составляет 5 мг 1 раз в сутки.
Во время лечения препаратом необходимо ежедневно контролировать уровень артериального давления.
Курс лечения устанавливается лечащим врачом.
Побочные действия
— большинство побочных реакций слабые или умеренные. Чаще всего наблюдаются головная боль, отеки, сонливость, тошнота, боль в желудке, приливы, ощущение сердцебиения и головокружение. Отеки, приливы, ощущение сердцебиения и сонливость чаще всего встречаются у женщин.
— со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, брадикардия, боль в груди, артериальная гипотензия, периферическая ишемия, потеря сознания, тахикардия, головокружение, постуральная гипотензия, васкулит.
— со стороны центральной и периферической системы: гипостезия, периферическая невропатия, парестезия, тремор, головокружение.
— со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту, потливость.
— со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, запор, диспепсия, дисфагия, диарея, метеоризм, панкреатит, рвота, гиперплазия десен, изменение вкусовых ощущений.
— со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артроз, мышечные судороги, миальгия.
— психические нарушения: бессонница, нервозность, депрессия, нарушение сна, деперсонализация, тревожные состояния, изменение настроения.
— со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение, кашель, ринит.
— со стороны кожи: ангионевротический отек, мультиформная эритема, сыпь, зуд, эриматозная сыпь, макулопапулярная сыпь, алопеция, изменение цвета кожи.
— со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, шум в ушах.
— со стороны почек и выделительной системы: частое мочеиспускание, нарушение мочевыделения, никтурия.
— метаболические нарушения: гипергликемия, жажда.
— со стороны системы кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
— со стороны организма в целом: аллергические реакции, астения, боль в спине, недомогание, боль, ригидность мышц, увеличение или уменьшение массы тела.
— нарушения репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.
— сообщалось также о случаях желтухи и повышения уровней печеночных ферментов.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата или к другим дигидропиридинам
— тяжелая артериальная гипотензия
— хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III – IV класса
— аортальный стеноз
— острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него)
— тяжелая печеночная недостаточность
— период беременности и кормления грудью
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Семлопин может применяться одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, нестероидными противовоспа-лительными средствами, антибиотиками и пероральными сахаро-снижающими препаратами.
Амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в плазме и его почечный клиренс.
Одновременное применение амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение амлодипина с варфарином не изменяет влияния варфарина на протромбиновое время.
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшить.
Грейпфрутовый сок: одновременный прием грейпфрута или грейпфрутового сока и амлодипина не рекомендуется, так как биодоступность может увеличиться, что приведет к усилению гипотензивного эффекта амлодипина.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении препарата Семлопин отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Особые указания
Необходимо с осторожностью применять препарат больным с нарушением функции печени, поскольку период полувыведения амлодипина у таких пациентов увеличивается. Нет необходимости изменять дозирование у пациентов с почечной недостаточностью, изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при гемодиализе.
Как и при назначении других блокаторов медленных кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больным с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотонией.
Беременность и период лактации
Амлодипин не применяют во время беременности, кроме случаев жизненных показаний.
Препарат не применяют в период кормления грудью.
Дети
Безопасность применения амлодипина у детей не доказана. Препарат противопоказан для применения у лиц возрастом до 18 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние амлодипина на способность управлять автотранспортом и работать с опасными механизмами маловероятно. Тем не менее, при возникновении головокружения и сонливости во время применения препарата необходимо удерживаться от управления транспортом и работы со сложными механизмами.
Передозировка
При передозировке возможно развитие чрезмерной периферической вазодилатации со снижением артериального давления и рефлекторной тахикардией. В случае клинически значащей артериальной гипотензии необходимо провести меры, направленные на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг функции сердца и легких, контроль диуреза и объема циркулирующей крови.
Назначается активированный уголь (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка, инфузионная терапия солевыми растворами; если при этом артериальная гипотензия не устраняется, назначаются вазопрессоры (при отсутствии противопоказаний для их назначения). Для устранения чрезмерной блокады кальциевых каналов показано внутривенное введение кальция глюконата.
Поскольку амлодипин в значительной мере связывается с белками плазмы, гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
По истечении срока годности не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «КУСУМ ФАРМ»
400222, г. Сумы, ул. Скрябина, 54, Украина
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ООО «Кусум Фарм», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Индия в Республике Казахстан, юридический адрес: г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри»; адрес местонахождения: г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри».
Телефон: 295-26-50, 295-26-51 (54) , Факс: 295-26-55
E-mail: Office@kusumhealthcare.kz
| 460384041477976924_ru.doc | 62 кб |
| 738500421477978089_kz.doc | 76 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Действующее вещество: S (-) amlodipine besylate;
1 таблетка содержит S (-) амлодипина бесилат эквивалентно S (-) амлодипина 2,5 мг или 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: светло-желтого цвета, круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и логотипом «К» с одной стороны.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТХ. С08С А01.
Фармакологические.
Амлодипин — рацемическая смесь S (-) и R (+) изомеров. S (-) amlodipine — активная хиральная форма амлодипина — антагонист кальция (производное дигидропиридина), что блокирует поступление ионов кальция в миокарда и к клеткам гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина определенный недостаточно, однако нижеприведенные эффекты играют определенную роль.
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Через медленное начало действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика.
Всасывания / распределение.
После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Метаболизм / вывода.
Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которых составляет амлодипин в неизменном виде.
Пациенты пожилого возраста.
Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме крови подобный у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько пониженным, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация / время» (AUC) и периода полувыведения препарата.
Пациенты с нарушением функции почек.
Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени.
Информация о применение амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничено. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60%.
- Артериальная гипертензия.
- Хроническая стабильная стенокардия.
- Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
- Повышенная чувствительность к дигидропиридинов, амлодипина или к любому другому компоненту препарата.
- Артериальная гипотензия тяжелой степени.
- Шок (включая кардиогенный шок).
- Обструкция выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).
- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
Влияние других лекарственных средств на амлодипин.
Ингибиторы CYP3A4.
Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
Индукторы CYP3A4.
Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Дантролен (инфузии).
У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодлипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.
Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств. Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.
Такролимус.
Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, необходим регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.
Циклоспорин .
Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровыми добровольцами или другими группами не проводилось, за исключением применения пациентами с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.
Симвастатин .
Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, принимающих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.
Пациенты с сердечной недостаточностью .
Данной категории пациентов Семлопин ® следует применять с осторожностью. Было показано, что у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина возрастает частота случаев развития отека легких. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.
Пациенты с нарушением функции печени.
Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций по доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Пациенты пожилого возраста.
Увеличивать дозу данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек.
Амлодипин не удаляется путем диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.
Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.
Период кормления грудью.
Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продлении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Фертильность.
Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.
Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.
Взрослые.
Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Семлопин ® составляет 2,5 мг S (-) амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы 5 мг S (-) амлодипина 1 раз в сутки.
Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторов.
Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ пациентам с артериальной гипертензией.
Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ.
Пациенты пожилого возраста.
Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек.
Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.
Применение пациентам с нарушением функции печени.
Дозы препарата для применения у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).
Фармакокинетику амлодипина не исследовалась у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применения амлодипина следует начинать с низкой дозы и постепенно ее увеличивать.
Таблетки по 2,5 мг Семлопин ® не предназначены для деления пополам для получения дозы 1,25 мг.
Таблетки по 5 мг Семлопин ® не предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг.
Дети.
Безопасность применения S (-) амлодипина детям не доказана. Препарат противопоказан для применения этой возрастной категории пациентов.
Опыт преднамеренного передозировки амлодипина ограничен.
Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.
Поскольку амлодипин высокой степени связывается с белками, эффект диализа является незначительным.
Со стороны крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы : аллергические реакции.
Со стороны метаболизма и алиментарные расстройства : гипергликемия, жажда.
Со стороны психики : бессонница, нервозность, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания, потеря сознания, нарушение сна, деперсонализация.
Со стороны нервной системы : сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии, гипертонус, периферическая нейропатия, экстрапирамидные симптомы.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (включая диплопии), конъюнктивит, боль в глазах.
Со стороны органов слуха и лабиринта : звон в ушах, шум в ушах.
Со стороны сердца : тахикардия, тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), приступы стенокардии, ортостатическая (постуральная) гипотензия, коллапс, боль в груди.
Со стороны сосудов : приливы, артериальная гипотензия, васкулит, периферическая ишемия.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения : одышка, ринит, кашель, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : анорексия, потеря аппетита, дискомфорт в эпигастральной области, боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), метеоризм, кишечная дисфункция, сухость во рту, дисфагия, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, изменение вкусовых ощущений
Со стороны пищеварительной системы : гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом), гипербилирубинемия, нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной ткани : алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, нарушение пигментации кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, кожная сыпь, макулопапулярная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей : отек голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине, ригидность мышц.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : импотенция, гинекомастия, половая дисфункция.
Общие нарушения и состояния в месте введения : отек, повышенная утомляемость, боль за грудиной, астения, боль, недомогание.
Исследование : увеличение или уменьшение массы тела.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 14 таблеток в блистерах; по 2 или по 4 или по 6 блистеров в картонной упаковке.
Семлопин
- Список товаров
- Инструкции
-
Цены в аптеках
-
Аналоги
С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 21.05.2023
Рецензент
Состав и форма выпуска
табл. 2,5 мг, № 28
- S-амлодипин 2,5 мг
табл. 5 мг, № 28
- S-амлодипин 5 мг
Фармдействие
фармакодинамика. Амлодипин — рацемическая смесь S(-) и R(+) изомеров. S(-) amlodipine — активная хиральная форма амлодипина — антагонист кальция (производное дигидропиридина), блокирующий поступление ионов кальция к миокарду и клеткам гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина установлен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль.
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с АГ применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не развивается.
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата увеличивается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика. Всасывание/распределение. После перорального применения в терапевтических дозах амлодипин постепенно абсорбируется в плазме крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет около 64–80%. Cmax в плазме крови достигается в течение 6–12 ч после применения. Объем распределения составляет около 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет около 97,5%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание
Метаболизм/выведение. Т½ из плазмы крови составляет около 35–50 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которых составляет амлодипин в неизменном виде.
Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови подобный у лиц пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению AUC и Т½ препарата.
Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. У пациентов с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не выводится путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению Т½ и AUC примерно на 40–60%.
Показания
- АГ;
- хроническая стабильная стенокардия;
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Дозировка
взрослые. Для лечения АГ и стенокардии начальная доза препарата Cемлопин составляет 2,5 мг S(-) амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной, составляющей 5 мг S(-) амлодипина на 1 раз в сутки.
У пациентов со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватными дозами блокаторов β-адренорецепторов.
Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами α-адренорецепторов, блокаторами β-адренорецепторов или ингибиторами АПФ.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Таблетки по 5 мг препарата Семлопин не предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дигидропиридину, амлодипину или любому другому компоненту препарата;
- артериальная гипотензия тяжелой степени;
- шок (включая кардиогенный шок);
- обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени);
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
Побочные действия
со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны метаболизма и алиментарные нарушения: гипергликемия, жажда.
Со стороны психики: бессонница, нервозность, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания, потеря сознания, нарушение сна, деперсонализация.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия, экстрапирамидные симптомы.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (включая диплопии), конъюнктивит, боль в глазах.
Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, шум в ушах.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), приступы стенокардии, ортостатическая (постуральная) гипотензия, коллапс, боль в груди.
Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипотензия, васкулит, периферическая ишемия.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: диспноэ, ринит, кашель, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, потеря аппетита, дискомфорт в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушения перистальтики кишечника (включая запор и диарею), метеоризм, кишечная дисфункция, сухость во рту, дисфагия, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом), гипербилирубинемия, нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, нарушения пигментации кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, ангионевротический отек, мультиформная эритема, кожная сыпь, макулопапулярная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: отеки голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине, ригидность мышц.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия, половая дисфункция.
Общие нарушения и состояния в месте введения: отек, повышенная утомляемость, боль за грудиной, астения, боль, недомогание.
Исследования: увеличение или уменьшение массы тела.
Особые указания
безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.
Пациенты с сердечной недостаточностью. У данной категории пациентов препарат Семлопин следует применять с осторожностью. Установлено, что у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина возрастает частота случаев развития отека легких. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.
Пациенты с нарушением функции печени. Т½ амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций касательно доз препарата нет. Поэтому у данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует соблюдать осторожность как в начале применения препарата, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение врача.
Пациенты пожилого возраста. Повышать дозу препарата у данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. У таких больных следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек.
Амлодипин не выводится путем диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена.
Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
В ходе исследований на животных при применении высоких доз отмечена репродуктивная токсичность.
Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Фертильность. Сообщалось об обратимом биохимическом изменении головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального воздействия амлодипина на фертильность недостаточно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.
Следует соблюдать осторожность, особенно в начале терапии.
Дети. Безопасность применения S(-) амлодипина у детей не доказана. Препарат противопоказан для применения у этой возрастной категории пациентов.
Взаимодействие
влияние других лекарственных средств на амлодипин
Ингибиторы CYP 3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP 3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значительному повышению экспозиции амлодипина. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у лиц пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
Индукторы CYP 3A4. Информации о влиянии индукторов CYP 3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP 3A4 (например рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Дантролен (инфузии). У животных отмечали желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в/в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодлипин, у склонных к злокачественной гипертермии пациентов и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
Клинические исследования взаимодействия препарата свидетельствуют, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина.
Передозировка
опыт умышленной передозировки амлодипина ограничен.
Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение: клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.
Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата в/в может быть эффективным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев в течение 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.
Поскольку амлодипин высокой степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Обратите внимание!
Описание препарата Семлопин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Семлопин: инструкции
Форма выпуска:
таблетки по 2,5 мг по 14 таблеток в блистере, по 2, 4 или 6 блистеров в картонной упаковке
Состав:
1 таблетка содержит S(-) амлодипина бесилат эквивалентно S(-) амлодипину 2,5 мг.
Производитель:
Україна
Форма выпуска:
таблетки по 5 мг по 14 таблеток в блистере, по 2, 4 или 6 блистеров в картонной упаковке
Состав:
1 таблетка содержит S(-) амлодипина бесилат эквивалентно S(-) амлодипину 5 мг.
Производитель:
Україна
Семлопин цена в Аптеке 911
| Название | Цена |
|---|---|
| Семлопин табл. 2,5мг №28 | 59.10 грн. |
| Семлопин табл. 5мг №28 | 80.00 грн. |
| ✅ Категория препаратов | Семлопин |
| ✅ Количество препаратов в каталоге | 2 |
| ✅ Средняя цена препарата | 69.55 грн. |
| ✅ Самый дешевый препарат | 59.10 грн. |
| ✅ Самый дорогой препарат | 80.00 грн. |
СЕМЛОПИН 0,0025 N28 ТАБЛ
Рецептурный препарат
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
СЕМЛОПИН 0,0025 N28 ТАБЛ
-КУСУМ ФАРМ ООО
Цена:
| Вид товара: | Лекарственные средства |
| Действующие вещества: | Левамлодипин |
| Производитель: | -КУСУМ ФАРМ ООО |
| Страна происхождения: | Украина |
| Фармакотерапевтическая группа: | СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА |
| Форма выпуска и упаковка: | По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил-хлоридной или поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицин-скому применению на казахском и русском языках поме¬щают в пачку из картона. |
| Хранить в сухом месте: | Да |
| Беречь от детей: | Да |
| Хранить в защищенном от света месте: | Да |
| Все аналогичные товары |
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Рейтинг 4/5 основан на 11 оценках
-
Инструкция по применению
-
Способ применения
-
Сертификаты
-
Отзывы(будьте первым)
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки 2.5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — S(-)амлодипина бесилата 3.47 мг эквивалентно S(-) амлодипину 2.5 мг;
вспомогательные вещества:
- целлюлоза микрокристаллическая
- кальция гидрофосфат дигидрат
- железа оксид желтый (Е172)
- кремния диоксид коллоидный безводный
- натрия крахмал гликолят
- магния стеарат
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
— отек
Часто (от ≥1/100 до < 1/10)
— сонливость, головокружение, головная боль, (особенно в начале лечения)
— нарушения зрения (включая диплопию)
— тахикардия
— одышка
— приливы
— боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор)
— припухлость в лодыжке, судороги мышц
— усталость, астения
Нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100)
— депрессия, изменения настроения (включая тревогу), бессонница
— тремор, дисгевзия, синкопе, ослабление ощущений, парестезия
— расстройство зрения (включая диплопию)
— шум в ушах
— аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)
— артериальная гипотензия
— кашель, одышка, ринит
— рвота, сухость во рту
— алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, потливость, зуд, сыпь, экзан-тема
— артралгия, миалгия, мышечные судороги, боль в спине
— расстройство мочеиспускания:
- ноктурия, повышенная частота мочеис-пускания
— импотенция, гинекомастия
— боль в груди, астения, боль, беспокойство
— увеличение/снижение массы тела веса
Редко (от ≥1/10 000 до <
- 1/1000)
— спутанность сознания
Очень редко (<
- 1/10 000)
— лейкоцитопения, тромбоцитопения
— аллергические реакции
— гипергликемия
— гипертония, периферическая нейропатия
— инфаркт миокарда
— васкулит
— панкреатит, гастрит, десенная гиперплазия
— гепатит, желтуха, увеличение ферментов печени (в большинстве случаев сопутствует холестазу)
— ангионевротический отек, полиморфная эритема, крапивница, эксфолиа-тивный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, светочув-ствительность
Неизвестно
— токсический эпидермальный некролиз
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Безопасность и эффективность применения левамлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Пациенты с сердечной недостаточностью.
У данной категории пациентов СЕМЛОПИН® следует применять с осто-рожностью. Было показано, что у пациентов с сердечной недостаточно-стью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при при-менении амлодипина повышается частота случаев развития отека легких. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальцие-вых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и ле-тальных случаев в будущем.
Пациенты с нарушением функции печени.
Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций относительно доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с минимальной дозы. Следует соблюдать осторожность, как в начале применения препарата, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Пациенты пожилого возраста.
Повышать дозу препарата у данной категории пациентов следует с осто-рожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью.
У данной категории пациентов следует применять обычные дозы препара-та. Изменения концентрации левамлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек.
СЕМЛОПИН® не выводится путем диализа.
СЕМЛОПИН® не влияет на результаты лабораторных исследований.
Беременность и период лактации
Безопасность применения СЕМЛОПИН® в период беременности не уста-новлена.
Применять СЕМЛОПИН® в период беременности рекомендуется лишь в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
В течение исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.
Период кормления грудью
Амлодипин выделяется в грудное молоко. Соотношение дозы полученной новорожденным от матери, в межквартильном диапазоне оценивают как 3-7%, максимум 15%. Действие левамлодипина на младенцев неизвестна. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении СЕМЛОПИН® необходимо оценивать пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Фертильность
Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.
Показания
— артериальная гипертензия
— хроническая стабильная стенокардия
— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Противопоказания
— гиперчувствительность к производным дигидропиридина, амлодипина и /или к другим вспомогательным веществам
— артериальная гипотензия тяжелой степени
— шок (в том числе кардиогенный)
— обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени)
— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда
— детский возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Влияние других лекарственных средств на СЕМЛОПИН®
Ингибиторы CYP 3A4.
Одновременное применение препарата СЕМЛОПИН® и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азоль-ные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции левамлодипина, что также может привести к по-вышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Индукторы CYP3A4.
Информации относительно влияния индукторов CYP3A4 на левамлодипин нет. Одновременное применение левамлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации левамлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию препарата СЕМЛО-ПИН® в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым изменением артериального давления.
Дантролен (инфузии).
У животных отмечались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как левамлодипин, пациентам, склонным к злокачественной гипертермии, и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние препарата СЕМЛОПИН® на другие лекарственные средства.
Гипотензивный эффект левамлодипина потенцирует гипотензивный эф-фект других антигипертензивных средств. СЕМЛОПИН® не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.
Такролимус.
Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновре-менном применении с левамлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Во избежание токсичности такролимуса при сопутствующем применении препарата СЕМЛОПИН®, нужен регулярный мониторинг уровней такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.
mTOR ингибиторы (mammalian target of rapamycin — мишени рапамицина у млекопитающих).
Такие mTOR ингибиторы как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Левамлодипин является слабым ингибитором CYP3A.
одновременном применении левамлодипина с mTOR ингибиторами может усиливаться воздействие последних.
Циклоспорин.
Исследований взаимодействий циклоспорина и левамлодипина при применении здоровыми добровольцами или другими группами не проводилось, за исключением применения пациентами с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось преходящее повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют левамлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.
Симвастатин.
Одновременное применение многоразовых доз левамлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симваста-тина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, которые применяют СЕМЛОПИН®, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.
- Состав и инструкция по применению Семлопин.
- Купить Семлопин в аптеке в Алматы с доставкой.
- Цена на Семлопин — 1520.00.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Способ применения
Дозировка
Взрослые
Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата СЕМЛОПИН® составляет 2.5 мг S(-)амлодипина 1 раз в сутки.
В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы, которая составляет 5 мг S(-)амлодипина 1 раз в сутки.
Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными сред-ствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.
Препарат СЕМЛОПИН® для лечения пациентов с артериальной гипертен-зией можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревраща-ющего фермента.
Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Пациенты пожилого возраста.
Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. По-вышать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек.
Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации левамлодипина в плазме крови не связаны со степенью тя-жести почечной недостаточности. Левамлодипин не выводится путем диализа.
Применение пациентам с нарушением функции печени.
Дозы препарата для применения пациентам с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с самой низкой дозы.
Фармакокинетику левамлодипина не исследовали у пациентов с наруше-нием функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушением функ-ции печени тяжелой степени применение левамлодипина следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее увеличивать.
Таблетки по 2.5 мг препарата СЕМЛОПИН® не предназначены для разде-ления пополам, чтобы получить дозу 1.25 мг.
Таблетки по 5 мг препарата СЕМЛОПИН® не предназначены для разделения пополам, чтобы получить дозу 2.5 мг.
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
Передозировка
Симптомы: симптомы периферической вазодилатации, рефлекторная та-хикардия, продолжительная системная артериальная гипотензия, в том числе, приводившая к шоку с летальным исходом.
Лечение: клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезно для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев на протяжении 2 ч после введения 10 мг левамлодипина значительно снижал уровень его всасывания.
Поскольку левамлодипин в высокой степени связывается с белками, эф-фект диализа является незначительным.
Сертификаты
Отзывы(будьте первым)
Отзывы на товар
Аналогичные товары
<
>
Популярные товары
Список лекарств по алфавиту
Вы смотрели
Описание
Семлопин (SAMLOPIN) инструкция по применению
- Состав
- Лекарственная форма
- Основные физикохимические свойства
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Клинические характеристики
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Особенности применения
- Применение в период беременности или кормления грудью
- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
- Способ применения и дозы
- Дети
- Передозировка
- Побочные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
Состав:
действующее вещество:1 таблетка содержит S(-)амлодипина бесилат эквивалентно S(-) амлодипина 2,5 мг или 5 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, оксид железа желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства.
Фармакотерапевтическая группа.
Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амлодипин — рацемическая смесь S(-) и R(+) изомеров. S (-) amlodipine — активная хиральная форма амлодипина — антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина выяснен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль.
- Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
- Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов в положении как лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата увеличивается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии
сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика.
Всасывание/распределение.
После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазме крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет около 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизм/выведение.
Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней беспрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, приблизительно 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.
Пациенты пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функций почек.
Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. У пациентов с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не выводится путем диализа. Пациенты с нарушением функции печени.
Информация по применению амлодипина у пациентов с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и увеличению AUC примерно на 40-60%.
Клинические характеристики.
Показания.
Противопоказания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Влияние других лекарственных средств на амлодипин.
Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
Информации относительно влияния индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства
Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина.
Особенности применения.
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Пациенты с сердечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени.
Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций относительно доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с минимальной дозы. Следует соблюдать осторожность, как в начале применения препарата, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Пациенты пожилого возраста.
Повышать дозу препарата у данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью.
У данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек.
Амлодипин не выводится путем диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена.
Применять амлодипин в период беременности рекомендуется лишь в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.
В течение исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.
Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.
Фертильность.
Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.
Следует соблюдать осторожность, особенно в начале терапии.
Способ применения и дозы.
Взрослые.
Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Семлопин составляет 2,5 мг S(-) амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы, которая составляет 5 мг S(-) амлодипина 1 раз в сутки.
Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.
Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Пациенты пожилого возраста.
Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек.
Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью.
Таблетки по 5 мг препарата Семлопин не предназначены для разделения пополам, чтобы получить дозу 2,5 мг.
Дети.
Безопасность применения S(-) амлодипина детям не доказана. Препарат противопоказан для применения данной возрастной категории пациентов.
Передозировка.
Опыт намеренной передозировки амлодипина ограничен.
Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания считать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, продолжительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение: клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезно для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев на протяжении 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снижало уровень его всасывания.
Поскольку амлодипин в высокой степени связывается с белками, эффект диализа является незначительным.
Побочные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитопения, тромбоцитопения, пурпура, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны метаболизма и алиментарные расстройства: гипергликемия, жажда.
Со стороны психики: бессонница, нервозность, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания, потеря сознания, нарушение сна, деперсонализация.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия, экстрапирамидный синдром.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, боль в глазах. Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах, шум в ушах.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), приступы стенокардии, ортостатическая (постуральная) гипотензия, коллапс, боль в груди.
Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипотензия, васкулит, периферическая ишемия. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: диспноэ, ринит, кашель, носовое кровотечение.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом), гипербилирубинемия, нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, нарушение пигментации кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эритематозная сыпь, макулопапулярная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: опухание голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине, ригидность мышц.
Со стороны почек и мочевыделительного тракта: нарушение мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия, половая дисфункция.
Общие нарушения и состояния в месте введения: отек, повышенная утомляемость, боль за грудиной, астения, боль, недомогание.
Исследование: увеличение или уменьшение массы тела.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 14 таблеток в блистерах по 2 или по 4, или по 6 блистеров в картонной упаковке. Категория отпуска. По рецепту.
Семлопін