Семпрекс (Semprex) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Семпрекс
💊 Состав препарата Семпрекс
✅ Применение препарата Семпрекс
📅 Условия хранения Семпрекс
⏳ Срок годности Семпрекс
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Семпрекс
(Semprex)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008
года, дата обновления: 2007.09.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R06AX18
(Акривастин)
Лекарственная форма
| Семпрекс |
Капс. 8 мг: 12 шт. рег. №: П N016095/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Семпрекс
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, белого цвета, с эмблемой компании и надписью черными чернилами «Wellcome» на крышечке капсулы и с надписью красно-коричневыми чернилами «SEMPREX» на корпусе; содержимое капсул — белый порошок.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, титана диоксид, желатин, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172).
12 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Акривастин является конкурентным антагонистом указанных рецепторов. Практически не вызывает антихолинергического эффекта, способность проникать через ГЭБ выражена незначительно. Акривастин вызывает симптоматическое улучшение при состояниях, которые частично или полностью обусловлены триггерным механизмом высвобождения гистамина.
После однократного приема в дозе 8 мг акривастин начинает действовать у взрослых в течение первых 30 мин, максимальное воздействие на кожные проявления (сыпь, гиперемия) наблюдается уже в течение 1.5-2 ч после приема. Уменьшение проявлений аллергического ринита наблюдается уже в течение 1 ч. После этого активность препарата постепенно уменьшается, но высокая антигистаминная активность сохраняется в течение 12 ч после приема.
Фармакокинетика
Всасывание
Акривастин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Семпрекса в дозе 8 мг Cmax акривастина в плазме крови составляет 150 нг/мл и достигается через 1.5 ч
Распределение
После многократного приема препарата в течение более 6 дней кумуляции акривастина не наблюдалось.
Акривастин практически не проникает через ГЭБ.
Выведение
T1/2 составляет приблизительно 1.5 ч.
87% акривастина выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде в течение 3 дней после приема препарата, остальные 13% от принятой дозы выводятся с калом.
Показания препарата
Семпрекс
- аллергический ринит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- хроническая идиопатическая крапивница;
- холинергическая крапивница;
- холодовая крапивница;
- зудящая атопическая экзема.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь по 8 мг 3 раза/сут, независимо от приема пищи, запивая водой.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: редко — сонливость; седативный эффект сравним с эффектом плацебо.
Аллергические реакции: сыпь; редко — анафилактический шок.
Противопоказания к применению
- хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин или сывороточный креатинин более 150 мкмоль/л);
- детский возраст до 12 лет;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к акривастину или трипролидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин или сывороточный креатинин более 150 мкмоль/л).
Особые указания
При применении Семпрекса у пациентов пожилого возраста следует контролировать функцию почек.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У большинства пациентов не возникает сонливости при приеме Семпрекса. Тем не менее, возможна индивидуальная реакция на препарат, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе механизмами после первого применения препарата
Передозировка
Симптомы: после приема в дозе до 1.2 г/сут наблюдались тошнота, рвота, диарея, головная боль, слабость, сонливость отсутствует или слабо выражена.
Лечение: при необходимости можно применить промывание желудка, проведение симптоматической терапии
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Семпрекса с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС или с этанолом возможно усиление этого действия.
Условия хранения препарата Семпрекс
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Семпрекс
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Simpadex
Регистрационный номер
Торговое наименование
Симпадекс
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дексмедетомидин является селективным агонистом α2-адренорецепторов с широким спектром фармакологических свойств. Обладает симпатолитическим эффектом благодаря снижению высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервов. Седативный эффект обусловлен снижением возбуждения в голубом пятне ствола головного мозга (ядро с преобладанием норадренергических нейронов). Дексмедетомидин обладает анальгезирующим и анестетик/анальгетик-сберегающим эффектами. Сердечно-сосудистые эффекты носят дозозависимый характер: при низкой скорости инфузии преобладает центральный эффект, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и артериального давления. При использовании высоких доз преобладает периферическая вазоконстрикция, приводящая к повышению общего сосудистого сопротивления, артериального давления и к дальнейшему усилению брадикардии.
Дексмедетомидин практически не обладает способностью угнетать дыхание при приёме в качестве монотерапии у здоровых добровольцев.
Седация взрослых пациентов в условиях отделения анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии (ОАРИТ)
В плацебо контролируемых исследованиях у пациентов, находящихся в послеоперационном отделении интенсивной терапии (ОПТ), ранее интубированных и седированных с помощью мидазолама или пропофола, дексмедетомидин значительно снижал потребность в дополнительной седации (мидазолам или пропофол) и опиоидах в течение 24 часов. Большинство пациентов, получавших дексмедетомидин, не нуждались в дополнительной седации. Пациенты могли быть успешно экстубированы без прекращения инфузии дексмедетомидина. Исследования, проведённые вне ОИТ, подтвердили, что дексмедетомидин можно безопасно вводить пациентам без интубации трахеи при наличии условий для адекватного мониторинга.
Дексмедетомидин был сходным с мидазоламом (отношение рисков 1,07; 95 % ДИ 0,971, 1,176) и пропофолом (отношение рисков 1,00; 95 % ДИ 0,922, 1,075) по времени пребывания в целевом диапазоне седации у преимущественно терапевтических пациентов ОИТ, нуждающихся в длительной от лёгкой до умеренной седации (по шкале возбуждения-седации Ричмонда (RASS) от 0 до -3) в течение 14 дней; сокращал длительность искусственной вентиляции легких по сравнению с мидазоламом и время до экстубации трахеи по сравнению с пропофолом и мидазоламом.
Пациенты, получавшие дексмедетомидин, легче просыпались, лучше сотрудничали с персоналом и лучше сообщали об интенсивности боли по сравнению с пациентами, получавшими мидазолам или пропофол.
У пациентов, получавших дексмедетомидин, чаще развивались артериальная гипотензия и брадикардия, но реже тахикардия; по сравнению с пациентами, получавшими мидазолам, чаще развивались артериальная гипотензия и брадикардия, но реже тахикардия; и чаще развивалась тахикардия, но частота развития артериальной гипотензии была сходна по сравнению с пациентами, получавшими пропофол, частота развития артериальной гипотензии была сходна, однако чаще развивалась тахикардия. Частота развития делирия, оцениваемая с помощью шкалы CAM-ICU (метод оценки спутанности сознания в ОИТ), в исследовании была ниже по сравнению с мидазоламом, у пациентов, получавших дексмедетомидин, была ниже по сравнению с пациентами, получавшими мидазолам, а нежелательные явления, связанные с делирием, развивались реже в группе пациентов, получавших дексмедетомидина, по сравнению с группой пациентов, получавших пропофолом. Те пациенты, которым прекратили седацию в связи с её недостаточным уровнем, были переведены на пропофол или мидазолам.
Риск недостаточного уровня седации был выше у пациентов, которых трудно было седировать стандартными методами незамедлительно по сравнению с пациентами, которые переключались на другой седативный метод.
Седация детей в условиях отделения анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии
Эффективность и безопасность дексмедетомидина для седации в ОАРИТ была изучена в группе детей 12–17 лет (n = 57). Седация дексмедетомидином проводилась до 5 суток в виде внутривенной инфузии без насыщающей дозы, начальная доза составила 0,7 мкг/кг/ч с возможностью титрования в диапазоне 0,2–1,4 мкг/кг/ч для достижения целевого значения седации. 92 % пациентов (95 % ДИ: 86,04–95,80 %) находились в целевом уровне седации, 98,2 % пациентам (95 % ДИ: 87,76–99,77 %) не требовалась дополнительная терапия седативными препаратами.
Доказательство эффективности у детей было выявлено ранее в дозоконтролируемом исследовании в ОАРИТ на большой послеоперационной популяции в возрасте от 1 месяца до ≤17 лет. Приблизительно 50 % пациентов, получавших дексмедетомидин, не требовалось дополнительной седации с помощью мидазолама на протяжении лечебного периода в 20,3 часов, но не превышающем 24 часа. Нет данных по применению дексмедетомидина свыше 24 часов у возрастной группы до 12 лет. Информация по применению дексмедетомидина у новорождённых (28–44 недели беременности) очень ограничена и описывает только использование низких доз (≤0,2 мкг/кг/час). Новорождённые могут быть особенно чувствительными к брадикардическому эффекту дексмедетомидина при наличии гипотермии и при состояниях, когда сердечный выброс зависит от частоты сердечных сокращений.
В двойных слепых контролируемых сравнительных исследованиях дексмедетомидина в ОАРИТ частота возникновения угнетения коры надпочечников у пациентов, получающих дексмедетомидин (n = 778) составляла 0,5 % в сравнении с 0 % у пациентов, получающих либо мидазолам (n = 338), либо пропофол (n = 275). Это нежелательное явление было отмечено как лёгкой степени тяжести в 1 случае и средней степени тяжести в 3 случаях.
Фармакокинетика
Фармакокинетика дексмедетомидина изучалась у здоровых добровольцев при краткосрочном внутривенном введении и у пациентов ОИТ при длительном инфузионном введении препарата.
Распределение
Дексмедетомидин подчиняется двухкамерной модели распределения.
У здоровых добровольцев он подвергается быстрой фазе распределения с периодом полураспределения (T½α) равным 6 мин. Среднее знамение терминального периода полувыведения (T½) приблизительно равно 1,9–2,5 часа (min — 1,35, max — 3,68 часов) и среднее значение равновесного объёма распределения (Vss) приблизительно равно 1,16–2,15 л/кг (90–151 л). Среднее значение плазменного клиренса (Сl) — 0,46–0,73 л/ч/кг (35,7–51,1 л/ч). Средняя масса тела, характерная для указанных Vss и Сl равнялась 69 кг.
Плазменная фармакокинетика дексмедетомидина у пациентов ОИТ после введения препарата >24 часов сопоставима. Расчётные фармакокинетические параметры: T½ приблизительно равен 1,5 часа, Vss — приблизительно 93 л и Сl — приблизительно 43 л/кг. В диапазоне доз от 0,2 до 1,4 мкг/кг/ч, фармакокинетика дексмедетомидина линейна, он не кумулирует при лечении продолжительностью до 14 дней. Связь с белками плазмы дексмедетомидина — 94 %. Степень связывания с белками плазмы постоянна в диапазоне концентраций от 0,85 до 85 нг/мл. Дексмедетомидин связывается как с сывороточным альбумином человека, гак и с α1-кислым гликопротеином, сывороточный альбумин является основным белком, с которым дексмедетомидин связывается в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Дексмедетомидин полностью метаболизируется в печени. Начальный метаболизм протекает по трём метаболическим путям: прямое N-глюкуронирование, прямое N-метилирование и опосредованное цитохромом P450 окисление. Преобладающими метаболитами дексмедетомидина в кровотоке являются два изомерных N-глюкуронида.
Метаболит HH-1 (N-метил-3-гидроксиметилдексмедетомидина О-глюкуронид) также является основным циркулирующим продуктом биотрансформации дексмедетомидина.
Цитохром P450 катализирует образование двух второстепенных циркулирующих метаболитов: 3-гидроксиметилдексмедетомидин образуется путём гидроксилирования по 3-метильной группе дексмедетомидина и H-3 образуется за счёт окисления имидазольного кольца. Согласно доступной информации образование окислённых метаболитов происходит с участием ряда изоферментов цитохрома P450 (CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6 и CYP2C19). Эти метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После внутривенного введения радиоактивно меченого дексмедетомидина через 9 дней приблизительно 95 % радиоактивности обнаруживалось в моче и 4 % в фекалиях. Основными метаболитами в моче являются два изомерных N-глюкуронида, составляющие 34 % введённой дозы, и N-метил-3-гидроксиметил-дексмедетомидина О-глюкуронид, составляющий 14,51 % дозы.
Второстепенные метаболиты: дексмедетомидин-карбоновая кислота, 3-гидроксиметил-дексмедетомидин и его О-глюкуронид составляют 1,11–7,66 % дозы. Менее 1 % неизменённого дексмедетомидина обнаруживается в моче. Около 28 % метаболитов в моче являются неустановленными второстепенными.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Значительные различия в фармакокинетике в зависимости от возраста и пола отсутствуют.
Пациенты с нарушениями функции печени
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с печёночной недостаточностью снижается степень связывания дексмедетомидина с белками плазмы. Средняя доля несвязанной фракции дексмедетомидина колебалась от 8,5 % у здоровых добровольцев до 17,9 % у лиц с тяжёлой печёночной недостаточностью. У пациентов с различной степенью печёночной недостаточности (класс A, B и C по шкале Чайлд-Пью) снижался печёночный клиренс дексмедетомидина и удлинялся T½ из плазмы. Средние значения плазменного клиренса несвязанного декмедетомидина у лиц с лёгкой, средней и тяжёлой печёночной недостаточностью составляли соответственно 59, 51 и 32 % от наблюдаемых у здоровых добровольцев. Средний T½ у пациентов с лёгкой, средней и тяжёлой печёночной недостаточностью удлинялся до 3,9, 5,4 и 7,4 ч, соответственно.
Несмотря на то, что подбор дозы дексмедетомидина осуществляется по степени седативного эффекта, у пациентов с печёночной недостаточностью в зависимости от степени нарушения или клинического ответа следует рассмотреть возможность снижения начальной или поддерживающей дозы дексмедетомидина.
Пациенты с нарушениями функции почек
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) фармакокинетика дексмедетомидина не изменяется.
Дети
Данные по детям, от новорождённых (рождённых на 28–44 неделе беременности) до детей возраста 17 лет, ограничены. T½ дексмедетомидина у детей (от 1 месяца до 17 лет) соответствует наблюдаемому у взрослых, но у новорождённых (до 1 месяца) наблюдается более длинный T½. В возрастных группах от 1 месяца до 6 лет, период плазменного клиренса с поправкой на массу тела был длительнее, но у детей старшего возраста наблюдался более короткий период. У новорождённых (до 1 месяца) период плазменного клиренса с поправкой на массу тела оказался короче (0,9 л/ч/кг), чем в старших группах в связи с незрелостью.
Имеющиеся данные представлены в следующей таблице:
|
Возраст |
N |
Среднее значение (СИ 95 %) |
|
|
Cl (л/ч/кг) |
T½ (ч) |
||
|
Младше 1 мес. |
28 |
0,93 (0,76; 1,14) |
4,47 (3,81; 5,25) |
|
1 — < 6 мес. |
14 |
1,21 (0,99; 1,48) |
2,05 (1,59; 2,65) |
|
6 — <12 мес. |
15 |
1,11 (0,94; 1,31) |
2,01 (1,81; 2,22) |
|
12 — <24 мес. |
13 |
1,06 (0,87; 1,29) |
1,97 (1,62; 2,39) |
|
2 — <6 лет |
26 |
1,11 (1,00; 1,23) |
1,75 (1,57; 1,96) |
|
6 — <17 лет |
28 |
0,80 (0,69; 0,92) |
2,03 (1,78; 2,31) |
Показания
- Седация у взрослых пациентов и детей старше 12 лет, находящихся в отделении анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии, необходимая глубина седации которых не превышает пробуждение в ответ на голосовую стимуляцию (соответствует диапазону от 0 до -3 баллов по шкале возбуждения-седации Ричмонда (RASS)).
- Седация у неинтубированных взрослых пациентов до и/или во время проведения диагностических или хирургических вмешательств, то есть седация при проведении анестезиологического пособия/седация в сознании.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дексмедетомидину или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата;
- атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
- острая цереброваскулярная патология;
- детский возраст до 12 лет (для показания «седация при проведении анестезиологического пособия / седация в сознании» — детский возраст до 18 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные о применении дексмедетомидина у беременных женщин отсутствуют или ограничены.
В исследованиях у животных выявлена репродуктивная токсичность. Препарат Симпадекс не следует применять во время беременности, если клиническое состояние женщины не требует лечения дексмедетомидином.
Период грудного вскармливания
Дексмедетомидин выделяется в грудное молоко человека, однако его уровни находятся ниже предела обнаружения через 24 часа после прекращения введения дексмедетомидина. Риск для младенца не может быть исключён. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии дексмедетомидином должно быть принято с учётом пользы грудного вскармливания для младенца и пользы терапии дексмедетомидином для матери.
Фертильность
В исследовании фертильности на крысах дексмедетомидин не оказал влияния на репродуктивную функцию самцов и самок крыс. Нет данных в отношении влияния на репродуктивную функцию у человека.
Способ применения и дозы
Седация у взрослых пациентов и детей старше 12 лет, находящихся в отделении анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии, необходимая глубина седации которых не превышает пробуждение в ответ на голосовую стимуляцию (соответствует диапазону от 0 до -3 баллов по шкале возбуждения—седации Ричмонда (RASS)):
Только для стационара.
Препарат Симпадекс должен применяться специалистами, имеющими опыт лечения пациентов в условиях интенсивной терапии.
Пациентов, которым проводится искусственная вентиляция и седация, можно переводить на дексмедетомидин с начальной скоростью инфузии 0,7 мкг кг/час, с последующей коррекцией дозы в пределах диапазона доз от 0,2 до 1,4 мкг/кг/час для достижения желаемого уровня седации в зависимости от реакции пациента. Для ослабленных пациентов следует рассмотреть более низкую начальную скорость инфузии. Препарат Симпадекс является мощным средством, поэтому скорость его введения приводится в расчёте на часы. После коррекции дозы достижение целевой глубины седации может достигать одного часа.
Не следует превышать максимальную дозировку препарата в 1,4 мкг/кг час. Пациенты, не достигающие должного уровня седации при максимальной дозировке препарата Симпадекс, должны быть переведены на альтернативный седативный препарат.
Введение насыщающей дозы препарата в ОАРИТ не рекомендуется, так как при этом повышается частота нежелательных лекарственных реакций. При необходимости могут применяться пропофол или мидазолам до достижения клинического эффекта препарата Симпадекс.
Опыт применения препарата Симпадекс в течение более 14 дней отсутствует. При применении препарата более 14 дней необходимо регулярно оценивать состояние пациента.
Особые группы пациентов при седации у взрослых пациентов и детей старше 12 лет, находящихся в отделении анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии
Пациенты пожилого и старшего возрастов
Коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»). Пожилые пациенты могут иметь повышенный риск гипотензии (см. раздел «Особые указания»), но ограниченные данные, имеющиеся в отношении седации при проведении анестезиологического пособия, не предполагают наличия чёткой дозозависимости данного риска.
Пациенты с нарушениями функции почек
Коррекции дозы обычно не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени
Дексмедетомидин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с печёночной недостаточностью он должен применяться с осторожностью. Таким пациентам показано снижение поддерживающей дозы (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).
Дети
Возрастная группа от 0 до 11 лет. Текущие доступные исследования описаны в разделах «Побочное действие», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика», но рекомендаций по режиму не может быть дано.
Безопасность и эффективность дексмедетомидина недостаточно изучена у детей от 0 до 11 лет.
Возрастная группа от 12 до 17 лет.
Режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых, см. выше.
Седация при проведении анестезиологического пособия/седация в сознании
Препарат Симпадекс может применяться специалистами, имеющих опыт проведения анестезиологического пособия пациентам, в операционной или при проведении лечебных или диагностических манипуляций.
При применении препарата Симпадекс для седации в сознании, пациенты должны постоянно находиться под контролем лиц, не участвующих в проведении диагностического или хирургического вмешательства.
Необходимо осуществлять постоянное наблюдение за пациентами для выявления ранних признаков гипотензии, гипертензии, брадикардии, угнетения дыхания, обструкции дыхательных путей, апноэ, диспноэ и/или падения сатурации.
Необходимо обеспечить наличие оксигенотерапии, которая должна быть незамедлительно применена, в случае показаний для её применения. Сатурацию кислорода необходимо отслеживать методом пульсовой оксиметрии.
Введение препарата Симпадекс Дексмедетомидин начинают с нагрузочной дозы, после которой следует поддерживающая инфузия. В зависимости от типа вмешательства может потребоваться соответствующая местная/регионарная анестезия или аналгезия для достижения желаемого клинического эффекта. Рекомендуется применять дополнительную аналгезию или седативные средства (например, опиоиды, мидазолам, пропофол) в случае болезненных вмешательств или при необходимости более глубокого уровня седации.
Фармакокинетический период полураспределения дексмедетомидина оценивают примерно в 6 минут. Его следует учитывать вместе с эффектами других применяемых препаратов для оценки времени, необходимого для титрования, для достижения желаемого клинического эффекта препарата Симпадекс.
Начало седации при проведении анестезиологического пособия
Нагрузочная доза в виде инфузии 1,0 мкг/кг в течение 10 минут. В отношении менее инвазивных вмешательств, например, таких как офтальмологические операции, может применяться нагрузочная доза 0,5 мкг/кг в течение 10 минут.
Поддержание седации при проведении анестезиологического пособия
Поддерживающую инфузию обычно начинают с дозы 0,6–0,7 мкг/кг/ч и титруют до достижения желаемого клинического эффекта в диапазоне доз от 0,2 до 2 мкг/кг/ч.
Скорость поддерживающей инфузии необходимо корректировать до достижения целевого уровня седации.
Особые группы пациентов при седации при проведении анестезиологического пособия/седации в сознании
Пациенты пожилого и старшего возрастов
Коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»). Пожилые пациенты могут иметь повышенный риск гипотензии (см. раздел «Особые указания»), но ограниченные данные, имеющиеся в отношении седации при проведении анестезиологического пособия, не предполагают наличия чёткой дозозависимости данного риска.
Пациенты с нарушениями функции почек
Коррекции дозы обычно не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени
Дексмедетомидин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с печёночной недостаточностью он должен применяться с осторожностью. Таким пациентам показано снижение поддерживающей дозы (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).
Дети
Безопасность и эффективность препарата Симпадекс не достаточно изучена у детей в возрасте от 0 до 18 лет. Текущие доступные исследования описаны в разделах «Побочное действие», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика», но рекомендаций по режиму не может быть дано.
Способ введения
Препарат Симпадекс должен вводиться только после разведения в виде внутривенных инфузий с помощью специального оборудования (инфузомат).
Каждый флакон препарата предназначен только для одного пациента.
Приготовление раствора
С целью достижения рекомендуемой концентрации (4 мкг/мл или 8 мкг/мл) препарат Дексмедетомидин допустимо разводить в 5 % растворе декстрозы, растворе Рингера, маннитоле или 0,9 % растворе натрия хлорида.
Ниже представлены таблица объёма концентрата и необходимого объёма инфузионной среды:
В случае, если требуемая концентрация составляет 4 мкг/мл
|
Объём препарата Симпадекс, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 100 мкг/мл |
Объём инфузионной среды |
Общий объём инфузии |
|
2 мл |
48 мл |
50 мл |
|
4 мл |
96 мл |
100 мл |
|
10 мл |
240 мл |
250 мл |
|
20 мл |
480 мл |
500 мл |
В случае, если требуемая концентрация составляет 8 мкг/мл
|
Объём препарата Симпадекс, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 100 мкг/мл |
Объём инфузионной среды |
Общий объём инфузии |
|
4 мл |
46 мл |
50 мл |
|
8 мл |
92 мл |
100 мл |
|
20 мл |
230 мл |
250 мл |
|
40 мл |
460 мл |
500 мл |
Приготовленный раствор следует осторожно встряхнуть для полного смешения его компонентов.
До введения раствор необходимо визуально проверить на наличие механических включений или изменение цвета.
Симпадекс фармацевтически совместим со следующими лекарственными препаратами: раствор Рингера лактата, 5 % раствор декстрозы, 0,9 % раствор натрия хлорида, 20 % раствор маннитола, тиопентал натрия, этомидат, векурония бромид, панкурония бромид, суксаметоний, атракурия безилат, мивакурия хлорид, рокурония бромид, гликопиррония бромид, фенилэфрина гидрохлорид, атропина сульфат, допамин, норэпинефрин, добутамин, мидазолам, морфина сульфат, фентанила цитрат, плазмозамещающие средства.
С микробиологической точки зрения препарат подлежит немедленному применению. Если препарат не введён немедленно, хранение готового к применению препарата и обеспечение условий хранения до введения являются обязанностью пользователя. Хранение не должно превышать 24 часов при температуре 2–8 °C, если разведение осуществлялось в проверенных и валидированных асептических условиях. Неиспользованный препарат должен уничтожаться в соответствии с местными требованиями.
Побочное действие
Резюме по профилю безопасности
При седации у взрослых пациентов и детей старше 12 лет, находящихся в отделении анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии, необходимая глубина седации которых не превышает пробуждение в ответ на голосовую стимуляцию
Наиболее частыми сообщаемыми нежелательными лекарственными реакциями в ответ на введение дексмедетомидина в условиях отделения анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии являются снижение или повышение артериального давления и брадикардия, возникающие соответственно приблизительно у 25 %, 15 % и 13 % пациентов.
Снижение артериального давления и брадикардия также являлись наиболее частыми, обусловленными дексмедетомидином, серьёзными нежелательными реакциями, возникавшими соответственно у 1,7 и 0,9 % рандомизированных пациентов ОИТ.
При седации у неинтубированных взрослых пациентов до и/или во время проведения диагностических или хирургических вмешательств, то есть седации при проведении анестезиологического пособия /седации в сознании
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции при применении дексмедетомидина во время седации при проведении анестезиологического пособия перечислены ниже (протоколы исследований фазы Ⅲ содержали заранее определённые пределы изменений артериального давления, частоте дыхания и сердечных сокращений, которые относятся к нежелательным явлениям):
- гипотензия (55 % в группе дексмедетомидина по сравнению с 30 % в группе плацебо, получавших резервную терапию мидазоламом и фентанилом);
- угнетение дыхания (38 % в группе декмедетомидина по сравнению с 35 % в группе плацебо, получавших резервную терапию мидазоламом и фентанилом);
- брадикардия (14 % в группе дексмедетомидина по сравнению с 4 % в группе плацебо, получавших резервную терапию мидазоламом и фентанилом).
Резюме по нежелательным реакциям
Нежелательные реакции, перечисленные ниже в таблице, получены по результатам объединённых данных из клинических исследований у пациентов ОИТ.
Нежелательные реакции, перечисленные ниже, получены по результатам объединенных данных из клинических исследований дексмедетомидина и сгруппированы по частоте с использованием следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000).
|
Системно-органный класс |
Частота |
Нежелательные реакции |
|
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
часто |
гипергликемия, гипогликемия |
|
нечасто |
метаболический ацидоз, гипоальбуминемия |
|
|
Нарушения психики |
часто |
ажитация |
|
нечасто |
галлюцинации |
|
|
Нарушения со стороны сердца |
очень часто |
брадикардия1,2 |
|
часто |
ишемия или инфаркт миокарда, тахикардия |
|
|
нечасто |
атриовентрикулярная блокада1, снижение сердечного выброса, остановка сердца1 |
|
|
Нарушения со стороны сосудов |
очень часто |
снижение1,2 или повышение артериального давления1,2 |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки или средостения |
очень часто |
угнетение дыхания2,3 |
|
нечасто |
одышка, апноэ |
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
часто |
тошнота2, рвота, сухость слизистом оболочки полости рта2 |
|
нечасто |
вздутие живота |
|
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
частота неизвестна |
полиурия |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
часто |
синдром «отмены», гипертермия |
|
нечасто |
неэффективность лекарственного средства, жажда |
1См. ниже описание отдельных нежелательных реакций.
2Нежелательная реакция также наблюдалась в исследованиях седации при проведении анестезиологического пособия.
3Частота «часто» в исследовании седации в условиях реанимации.
Описание отдельных нежелательных реакции
Клинически значимые снижение артериального давления и брадикардия должны быть купированы, как указано в разделе «Особые указания».
У относительно здоровых лиц, не находившихся в ОИТ, введение дексмедетомидина иногда приводило к остановке синусового узла. Симптомы купировались при подъёме ног (выше уровня головы) и введение м-холиноблокаторов, таких как атропин и гликопиррония бромид.
В отдельных случаях у пациентов с предшествующей брадикардией она прогрессировала до эпизодов асистолии.
Повышение артериального давления было связано с введением нагрузочной дозы, поэтому его можно избежать, избегая введения нагрузочной дозы или уменьшая скорость инфузии или нагрузочную дозу.
Дети
Профиль безопасности применения дексмедетомидина с целью седации до 5 суток у подростков (12–17 лет) был сходным с профилем взрослых.
Проводилась оценка лечения детей старше 1 месяца, преимущественно после операции, в отделении анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии продолжительностью до 24 часов; был продемонстрирован профиль безопасности, сопоставимый профилю у взрослых. Данные в отношении новорождённых (24–44 недели гестации) очень ограничены, дозы ограничены поддерживающими дозами ≤0,2 мкг/кг/ч. Литературные источники сообщали о единственном случае ишемической брадикардии у новорождённого.
Передозировка
Симптомы
В рамках клинических исследований и пострегистрационного применения сообщалось о нескольких случаях передозировки дексмедетомидина.
Согласно имеющимся данным скорость введения в таких случаях достигала 60 мкг/кг/ч в течение 36 минут и 30 мкг/кг/ч в течение 15 минут у 20-месячного ребёнка и у взрослого соответственно. Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями вследствие передозировки в таких случаях были брадикардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления, чрезмерная седация, угнетение дыхания и остановка сердца.
Лечение
В случае передозировки, проявляющейся клинической симптоматикой, введение препарата Симпадекс следует уменьшить или прекратить.
Ожидаемые эффекты являются, главным образом, сердечно-сосудистыми и должны купироваться согласно клиническим показаниям (см. раздел «Особые указания»). При высоких концентрациях повышение артериального давления может преобладать над его снижением. В клинических исследованиях остановка синусового узла разрешалась самостоятельно или в ответ на введение атропина или гликопиррония бромида. В отдельных случаях тяжёлой передозировки, сопровождавшейся остановкой сердца, требовалось проведение реанимационных мероприятий.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследование лекарственных взаимодействий проводилось только у взрослых. Одновременное применение дексмедетомидина со средствами для анестезии, седативными, снотворными средствами и наркотическими анальгетиками приводит к усилению их эффектов, таких как седация, анестезия, анальгезия и кардиореспираторные эффекты. Целевые исследования подтвердили усиление эффектов при применении с изофлураном, пропофолом, алфентанилом и мидазоламом. Фармакокинетических взаимодействий между дексмедетомидином и изофлураном, пропофолом. алфентанилом и мидазоламом не выявлено.
Однако вследствие возможных фармакодинамических взаимодействий при их одновременном применении с дексмедетомидином может потребоваться снижение дозы дексмедетомидина или одновременно применяемых средств для анестезии, седативных, снотворных средств или наркотических анальгетиков.
Ингибирование энзимов CYP, включая CYP2B6, с помощью дексмедетомидина было исследовано при инкубировании микросомальных клеток печени человека. Согласно исследованиям in vitro существует потенциальная возможность взаимодействия in vivo между дексмедетомидином и субстратами, преимущественно с CYP2B6.
По результатам исследований in vitro дексмедетомидин может индуцировать изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4, такая возможность в исследованиях in vivo не исключается. Клиническая значимость неизвестна.
У пациентов, принимающих лекарственные средства, вызывающие снижение артериального давления и брадикардию, например, β-адреноблокаторов, следует учитывать возможность усиления указанных эффектов (однако дополнительное усиление этих эффектов в исследовании с эсмололом было умеренным).
Особые указания
Препарат Симпадекс предназначен для применения в условиях анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии, а также в операционной и при проведении диагностических вмешательств, его применение в других условиях не рекомендуется. Во время инфузии препарата должен осуществляться непрерывный мониторинг сердечной деятельности. У неинтубированных пациентов должен осуществляться мониторинг дыхания в связи с риском угнетения дыхания и, в некоторых случаях, развития апноэ (см. раздел «Побочное действие»).
Время для восстановления после применения дексмедетомидина составляет около одного часа. При применении в амбулаторных условиях необходимо продолжить тщательный мониторинг в течение не менее одного часа (или в течение более долгого периода, в зависимости от состояния пациента), медицинское наблюдение должно продолжаться в течение ещё одного часа для того, чтобы убедиться в безопасности для пациента.
Не следует вводить препарат Симпадекс болюсно и не рекомендуется использовать нагрузочную дозу в условиях ОАРИТ. Допускается одновременное применение альтернативного седативного средства, особенно в первые часы лечения острого возбуждения или во время проведения медицинских процедур.
Во время седации при проведении анестезиологического пособия можно применять малые дозы болюсных инъекций другого седативного средства для быстрого достижения желаемого уровня седации.
Некоторые пациенты, получающие Симпадекс, легко пробуждались и быстро шли на контакт после физической или вербальной стимуляции. При отсутствии других клинических симптомов данный признак изолированно не должен рассматриваться как неэффективность препарата.
Обычно дексмедетомидин не вызывает глубокую седацию, поэтому пациентов можно легко разбудить. Вследствие этого дексмедетомидин не подходит пациентам, нуждающимся в глубокой седации.
Симпадекс не должен применяться в качестве общего анестетика при интубации или для обеспечения седации при применении миорелаксантов. Дексмедетомидин не подавляет судорожную активность, поэтому не должен применяться в монотерапии при эпилептическом статусе.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дексмедетомидина с лекарственными средствами, обладающими седативным эффектом или влияющими на сердечно-сосудистую систему, вследствие возможного аддитивного эффекта.
Симпадекс не рекомендуется применять для контролируемой пациентами седации. Соответствующие данные отсутствуют.
При применении препарата Симпадекс в амбулаторных условиях выписка пациентов возможна под наблюдение третьими лицами. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления автомобилем или занятий другими потенциально опасными видами деятельности и, если возможно, избегать применения других средств, которые могут оказывать седативный эффект (например, бензодиазепины, опиоиды, алкоголь) в течение достаточного времени в соответствии с наблюдаемыми эффектами дексмедетомидина, в зависимости от процедуры, принимаемых лекарственных средств, возраста и состояния пациентов.
Необходимо соблюдать осторожность при применении дексмедетомидина у пациентов пожилого возраста. При применении дексмедетомидина пациенты старше 65 лет могут быть более склонны к гипотензии, в частности при использовании нагрузочной дозы и при проведении процедур. Необходимо рассмотреть возможность снижения дозы.
Симпадекс снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление (центральное симпатолитическое действие), но в более высоких концентрациях вызывает периферическую вазоконстрикцию, приводящую к повышению артериального давления (см. раздел «Фармакодинамика»). Вследствие этого препарат Симпадекс не подходит пациентам с серьёзной нестабильностью гемодинамики.
При введении дексмедетомидина пациентам с сопутствующей брадикардией следует соблюдать осторожность. Данные о влиянии применения препарата на пациентов с частотой сердечных сокращений <60 ударов в минуту ограничены, поэтому такие пациенты нуждаются в особом контроле и наблюдении. Брадикардия, как правило, не требует лечения, при необходимости хорошо купируется введением м-холиноблокаторов или снижением дозы препарата.
Пациенты, занимающиеся спортом и имеющие низкую частоту сердечных сокращений, могут быть особенно чувствительны к отрицательному хронотропному эффекту агонистов α2-адренорецепторов; были описаны случаи остановки синусового узла.
Также сообщалось о случаях остановки сердца, часто с предшествующей брадикардией или атриовентрикулярной блокадой (см. раздел «Побочное действие»).
У пациентов с сопутствующей артериальной гипотензией (особенно рефрактерной к вазоконстрикторам), в том числе хронической гиповолемией или сниженным функциональным резервом, как то пациенты с тяжёлой желудочковой дисфункцией и пожилые, гипотензивный эффект препарата Симпадекс может быть более выраженным, это требует особого внимания к таким пациентам (см. раздел «Противопоказания»).
Снижение артериального давления, как правило, не требует особых мер, но при необходимости нужно быть готовым к снижению дозы, введению средств для восполнения объёма циркулирующей крови и/или вазоконстрикторов.
У пациентов с поражением вегетативной системы (например, вследствие травмы спинного мозга) гемодинамические эффекты после введения препарата Симпадекс могут быть более выраженными и требовать особого контроля.
Транзиторная артериальная гипертензия наблюдалась, в первую очередь, во время введения нагрузочной дозы в связи с периферическим вазоконстрикторным эффектом дексмедетомидина, поэтому введение нагрузочной дозы при седации в ОАРИТ не рекомендуется. Лечение повышенного артериального давления, как правило, не требуется, однако следует рассмотреть возможность снижения скорости введения препарата.
Местная вазоконстрикция при высокой концентрации может иметь большое значение для пациентов с ишемической болезнью сердца или тяжёлыми цереброваскулярными заболеваниями. Состояние таких пациентов должно тщательно мониторироваться. При появлении признаков ишемии миокарда или головного мозга следует снизить дозу препарата или прекратить его введение.
Рекомендуется применять дексмедетомидин с осторожностью в комбинации со спинальной или эпидуральной анестезией из-за возможного повышения риска гипотензии и брадикардии.
У пациентов с тяжёлой степенью тяжести печёночной недостаточности следует соблюдать осторожность, так как снижение клиренса дексмедетомидина при избыточном введении препарата у таких пациентов может привести к повышению риска развития нежелательных реакций, чрезмерной седации и пролонгации эффектов.
Опыт применения препарата Симпадекс при тяжёлых неврологических состояниях (черепно-мозговая травма, состояния после нейрохирургических операций) ограничен, поэтому препарат должен применяться с осторожностью, особенно при необходимости глубокой седации.
При выборе терапии следует учитывать, что препарат Симпадекс может снижать церебральный кровоток и внутричерепное давление.
При резкой отмене агонистов α2-адренорецепторов после длительного их применения в редких случаях возникал синдром «отмены». При развитии ажитации и повышения артериального давления сразу после отмены дексмедетомидина следует учитывать возможность возникновения данного состояния.
Дексмедетомидин может вызывать гипертермию, которая может быть устойчивой к традиционным методам охлаждения. Лечение дексмедетомидином следует прекратить в случае длительной необъяснимой лихорадки и не рекомендуется применять пациентам, предрасположенным к злокачественной гипертермии.
Симпадекс содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в мл.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения других опасных задач в течение соответствующего периода времени после получения препарата Симпадекс для седации при проведении анестезиологического пособия.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 100 мкг/мл.
Первичная упаковка лекарственного препарата
По 2,0 мл или 4,0 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла типа I с цветным кольцом разлома или цветной точкой и насечкой или без них. На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеящиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата
По 5 ампул с препаратом помещают в немаркированную контурную пластиковую подложку из плёнки поливинилхлоридной.
По 1 (для ампул с объёмом препарата 2,0 мл, 4,0 мл) или 5 (для ампул с объемом препарата 2,0 мл) контурных пластиковых подложек с ампулами вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац или другого аналогичного качества.
Пачки помещают в групповую упаковку.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Фармасинтез, АО,
Российская Федерация
Производитель
АО «Фармасинтез», Россия.
Юридический адрес: Россия, 664007, Иркутская обл., г. Иркутск, ул. Красногвардейская д. 23, офис 3.
Адрес производственной площадки: г. Иркутск ул. Р. Люксембург 184.
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей
АО «Фармасинтез», Россия,
г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184,
Тел: 8-800-100-1550
Адрес электронной почты: qcd@pharmasyntez.com
Сайт: www.pharmasyntez.com
Семпрекс инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При назначении пожилым пациентам рекомендуется контроль функции почек.
Применение Семпрекс при беременности и кормлении
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Симптомы: слабость, бледность, бессонница, сонливость, страх, тревога, возбуждение, тремор, судороги, дизурия, аритмия, коллапс.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие
Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать влияние на ЦНС (сочетание не рекомендуется).
Побочные действия Семпрекс
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, сонливость, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, нарушение внимания.
Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм, многоформная эритема.
Со стороны органов ЖКТ: редко — сухость во рту, тошнота, диспепсия.
Прочие: фарингит, дисменорея.
Семпрекс противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к трипролидину), выраженная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).
Показания к применению Семпрекс
Аллергический ринит, поллиноз, аллергические дерматозы, зудящая атопическая экзема, симптоматический дермографизм, крапивница (хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное, антиэкссудативное. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает реакцию организма на гистамин, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд, слезотечение). Противоаллергический и антиэкссудативный эффекты начинают проявляться через 30 мин, достигают максимума через 1–2 ч и сохраняются до 6–12 ч. Оказывает слабое холинолитическое и седативное действие.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность.
Хорошо всасывается (прием пищи не влияет на AUC). Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени — с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 48–52%. Tmax — 0,8–1,7 ч, Cmax — 227 ± 47 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. Vd при однократном применении составляет 0,46 ± 0,05 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0,82 ± 0,6 л/кг (одновременно увеличивается T1/2). Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% уровня препарата. Т1/2 акривастина в конечной фазе — 1,4–2,2 ч (для метаболита — 2,4–5,2 ч), Cl — 2,9 ± 0,7 мл/мин/кг. 84% выводится с мочой в течение 48 ч (67% — в неизмененном виде, 11% — в виде аналога пропионовой кислоты, 6% — в виде неидентифицированных метаболитов). У больных с хронической почечной недостаточностью при Cl креатинина 26–48 мл/мин Т1/2 увеличивается на 50%, при Cl креатинина 6–17 мл/мин — на 130%, а его метаболита — на 140% и в 5 раз соответственно. Посредством диализа удаляется 20% акривастина и 27% — метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы.
Характеристика
Производное пирродинилпиридинов. Белый кристаллический порошок, без запаха. Растворим в хлороформе и спирте, мало растворим в воде.
Химическое название Семпрекс
(E,E)-3-[6-[1-(4-Метилфенил)-3-(1-пирролидинил)-1-пропенил]-2-пиридинил]-2- пропеновая кислота
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Действующее вещество : акривастин;
1 капсула содержит 8 мг акривастина;
Вспомогательные вещества : лактоза моногидрат, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, титана диоксин (Е 171), желатин, оксид железа черный (Е172), железа оксид красный (Е 172).
Капсулы.
Белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы с черным тиснением корпоративного логотипа единорога и надписи «WELLCOME» на колпачке, с красно-коричневым тиснением SEMPREX на корпусе капсулы. Капсулы содержат белый порошок.
Антигистаминные препараты для системного применения. Акривастатин.
Акривастин — мощный конкурентный антагонист Н 1 рецепторов гистамина при отсутствии существенной антихолинергического действия и слабой способностью проникать в центральную нервную систему. Начало действия акривастина (определяется его способностью устранять с поверхности кожи полосы и пятна покраснения, вызванные гистамином) начинается примерно через 30 минут после приема взрослым пациентом однократной дозы 8 мг. Максимально выраженный эффект наблюдается через 90 минут (в случае полосы) и через 2:00 (в случае пятна). Хотя после этого выраженность действия препарата постепенно уменьшается, значительная антигистаминное активность сохраняется в течение 12:00 после приема препарата. Облегчение симптомов аллергического ринита отмечается через 1:00 после приема препарата.
Акривастин хорошо абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 8 мг акривастина наступает через 1,5 часа и составляет примерно 150 нг / мл. Период полувыведения — 1,5 часа. При введении различных доз акривастина течение 6 дней кумуляции не наблюдалось.
Акривастин выделяется главным образом почками. 84% акривастина, который был принят здоровыми добровольцами, выделилось с мочой за 3 дня, 80% — в первые 12:00, главным образом в форме неизмененного акривастина, 13% дозы выделялось с калом. В моче и плазме крови обнаруживается метаболит акривастина, что составляет в моче 1/7 часть принятой дозы препарата.
лечение:
- аллергического ринита, сенной лихорадки;
- гистаминзависимую дерматозов, включающие такие аллергические заболевания кожи, как хроническая идиопатическая крапивница, холинергическая крапивница, симптоматический дермографизм, идиопатическая приобретенная холодовая крапивница и зудящая атопическая экзема.
Семпрекс противопоказан больным с гиперчувствительностью к акривастина и трипролидина, больным с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл / мин или уровень креатинина в сыворотке крови более 150 мкмоль / л), детский возраст до 12 лет.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Данных о влиянии Семпрекс на течение беременности у женщин и в период кормления грудью нет, поэтому не следует применять во время беременности и в период кормления грудью, кроме случаев, когда потенциальная польза от препарата будет больше потенциальный риск для плода.
Применение Семпрекс у большинства пациентов не вызывает сонливости. Несмотря на это, из-за возможности индивидуальной реакции на применение любого медикамента необходимо предостеречь пациента от применения препарата при управлении машиной или при необходимости выполнять работу, требующую быстрой реакции, к установлению индивидуальной реакции на применение этого препарата.
Препарат применяют для лечения детей до 12 лет.
Взрослым и детям старше 12 лет: 1 капсула (8 мг) Семпрекс 3 раза в сутки. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.
Больные пожилого возраста хотя клинические наблюдения показали, что при применении Семпрекс у больных пожилого возраста не нужны специальные оговорки, рекомендуется этой категории больных контролировать функцию почек.
О случаях острой передозировки не сообщалось. Прием Семпрекс 25 больными в суточной дозе до 1200 мг не сопровождался побочным действием (гастроинтестинальные расстройства, головной болью или сонливостью) или же эти явления были мало выражены.
Лечение передозировки должно быть симптоматическим. При необходимости можно стимулировать рвота (для больных в сознании) или промывание желудка. Эффективность диализа этом случае не установлена.
Сообщение о сонливость, которая возникает на фоне применения Семпрекс, чрезвычайно редки. В клинических исследованиях седативный эффект препарата был не больше, чем в плацебо. У большинства пациентов прием Семпрекс не сопровождался антихолинергическим или седативным побочным эффектом, который должен клиническое значение. Описанные реакции гиперчувствительности от высыпаний до (изредка) анафилаксии.
Не следует комбинировать препарат со средствами, угнетающими центральную нервную систему, и этанолом.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 30 ° С.
Капсулы, упакованные в блистеры из алюминиевой фольги и поливинилхлорида, в картонной упаковке. Упаковка содержит 24 капсулы.
(SEMPREX)
Регистрационный номер: П N 016095/01
Торговое название препарата: Семпрекс
Международное непатентованное название (МНН): Акривастин
Химическое название: (Е)-3-{6-[(Е)-3-пирролидин-1-ил-1-р-толипроп-1-енил]-2-пиридил} акриловая кислота
Лекарственная форма: Капсулы
Состав:
Активное вещество: Акривастин 8 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, титана двуокись, желатин, черный железа оксид Е172, красный оксид железа 172.
Описание: Белые, твёрдые желатиновые, непрозрачные капсулы №3 с эмблемой компании и надписью чёрными чернилами Wellcome на крышечке капсулы и с надписью красно-коричневыми чернилами «SEMPREX» на корпусе капсулы. Содержимое капсулы представляет собой белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа: H1 гистаминовых рецепторов антагонист.
Код ATX R06AX18
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Акривастин является конкурентным антагонистом Н1 -гистаминовых рецепторов, у которого практический отсутствует антихолинергический эффект и незначительна выражена способность проникать через гемато-энцефалический барьер. Акривастин вызывает симптоматическое улучшение при состояниях, которые частично или полностью обусловлены триггерным механизмом высвобождения гистамина.
После однократного приема в дозе 8 мг акривастин начинает действовать у взрослых в течение первых 30 минут, максимальное воздействие на кожные проявления(сыпь, гиперемия) наблюдается уже в течение 1,5-2 часов после приема. Уменьшение проявлений аллергического ринита наблюдается уже в течение 1 часа. После этого активность препарата постепенно уменьшается, но высокая антигистаминная активность сохраняется в течение 12 часов после приема.
Фармакокинетика
Акривастин хорошо всасывается в кишечнике.
Максимальная плазменная концентрация 150 нг/мл достигается через 1,5 часа после приема 8 мг акривастина. Период полувыведения составляет приблизительно 1,5 часа. Кумуляции акривастина не наблюдалось даже после многократного приема свыше 6 дней. Акривастин практически не проникает через гемато-энцефалический барьер. 87% акривастина выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде в течении 3 дней после приема препарата, остальные 13% от принятой дозы выводятся с калом.
Показания к применению
- аллергический ринит
- поллиноз (сенная лихорадка)
- хроническая идиопатическая крапивница
- холинергическая крапивница
- холодовая крапивница
- зудящая атопическая экзема
Противопоказания
- гиперчувствительность к акривастину или трипролидину.
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация в сыворотке крови выше 150 мкмоль/л).
- детский возраст (до 12 лет)
- беременность, период лактации
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет внутрь, по 8 мг (1 капсула) 3 раза в сутки, независимо от приема пищи, запивая водой.
Побочное действие
Сонливость встречается редко, седативный эффект сравним с эффектом плацебо. Для подавляющего большинства больных лечение Семпрексом не сопровождается антихолинергическим или седативным действием. Отмечаются аллергические реакции с развитием сыпи и редко — анафилактический шок.
Передозировка
Передозировка Семпрексом не описана.
После приема до 1200 мг акривастина в сутки симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), головная боль, слабость, сонливость отсутствует или слабо выражена.
Лечение:
При необходимости можно применить промывание желудка. Симптоматическая терапия
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Применение акривастина в сочетании с алкоголем или другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, может усугубить это действие.
Особые указания
При применении Семпрекса у пациентов пожилого возраста следует контролировать функцию почек.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами
У большинства пациентов не возникает сонливости при приеме Семпрекса. Тем не менее, возможна индивидуальная реакция на препарат, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем/механизмами после первого применения препарата.
Форма выпуска
По 12 капсул в блистере из А1/ПВХ фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
При температуре не выше 30°С, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Великобритания
Москва, Новочеремушкинская ул.,61