Сендонафин таблетки цена отзывы инструкция по применению взрослым

Силденафил-СЗ: гран. д/приема внутрь 100 мг, №4 - пак. 1,2 г (4)  - пач. картон.

14.06.2022

Силденафил-СЗ: табл. п.п.о. 100 мг, №10 - 10 шт. - уп. контурн. яч. - пач. картон.

14.06.2022

Силденафил-СЗ: табл. п.п.о. 100 мг, №20 - 10 шт. - уп. контурн. яч. (2)  - пач. картон.

14.06.2022

Силденафил-СЗ: табл. п.п.о. 50 мг, №20 - 10 шт. - уп. контурн. яч. (2)  - пач. картон.

14.06.2022

Описание утверждено компанией-производителем

Описание препарата Силденафил-СЗ (гранулы для приема внутрь, 25 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году

Дата согласования: 14.06.2022

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Гранулы для приема внутрь 1 пак.
действующее вещество:  
силденафила цитрат 35,1/70,2/140,5 мг
(в пересчете на силденафил — 25/50/100 мг)  
вспомогательные вещества: сукралоза — 12/24/48 мг; фармасперс® 416 — 549,9/499,8/999,5 мг; мятный ароматизатор — 3/6/12 мг  

Описание лекарственной формы

Смесь гранул разного размера белого или почти белого цвета с мятным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

ингибирующее ФДЭ-5, стимулирующее эректильную функцию.

Фармакодинамика

Силденафил — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции увеличения кровотока в сосудах полового члена.

Механизм действия. Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле на фоне сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации цГМФ и последующему расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела и способствует его наполнению кровью.

Не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ. При активации системы NO/цГМФ на фоне сексуальной стимуляции ингибирование ФДЭ-5 под действием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле.

Для развития желаемого фармакологического действия силденафила обязательно необходима сексуальная стимуляция.

Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ-5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных ФДЭ. Силденафил в 10 раз менее селективен в отношении ФДЭ-6, которая принимает участие в фотопередаче в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах силденафил в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ-1 и в 700 раз и более — в отношении ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10 и -11. Активность силденафила в отношении ФДЭ-5 примерно в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ-3 (цАМФ-специфической ФДЭ), участвующей в регуляции сократимости миокарда.

Силденафил вызывает незначительное и транзиторное снижение АД, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Максимальное снижение сАД в горизонтальном положении после приема силденафила в дозе 100 мг в среднем составляет 8,3 мм рт.ст., а дАД — 5,3 мм рт.ст. Это снижение АД обусловлено вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, связанным с повышением концентрации цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Однократный прием силденафила в дозе до 100 мг не сопровождается клинически значимыми изменениями на ЭКГ у здоровых добровольцев. Силденафил не оказывает влияния на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии.

У пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, регулярно принимавших антиангинальные препараты (кроме нитратов), время до возникновения приступа стенокардии во время пробы с физической нагрузкой существенно не отличалось после приема силденафила в сравнении с плацебо.

У некоторых пациентов через 1 ч после приема 100 мг силденафила с помощью теста Фарнсворта-Манселла 100 выявили преходящие изменения способности различать оттенки цвета (синего/зеленого), через 2 ч после приема силденафила эти изменения отсутствовали. Предполагаемым механизмом нарушения цветовосприятия считают ингибирование ФДЭ-6. Силденафил не оказывает действия на остроту зрения или восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка. Отмечено, что у пациентов с ранней возрастной дегенерацией макулы силденафил в дозе 100 мг однократно не вызывал клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, различие цвета светофора, периметрия Хамфри и фотостресс).

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывал действие на подвижность или морфологию сперматозоидов у здоровых добровольцев.

Дополнительная информация о клинических исследованиях

В исследованиях по изучению фиксированных доз силденафила доля мужчин, отметивших улучшение эрекции, составила 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. При этом частота отмены силденафила была низкой и сопоставимой с таковой в группе плацебо.

Во всех исследованиях доля пациентов, отметивших улучшение эрекции после применениея силденафила, была следующей: психогенная эректильная дисфункция (84%), смешанная эректильная дисфункция (77%), органическая эректильная дисфункция (68%), пациенты пожилого возраста (67%), сахарный диабет (59%), ИБС (69%), артериальная гипертензия (68%), трансуретральная резекция предстательной железы (61%), радикальная простатэктомия (43%), повреждение спинного мозга (83%), депрессия (75%). Анализ международного индекса эректильной дисфункции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения. Безопасность и эффективность силденафила сохранялись при длительном применении.

Фармакокинетика

Всасывание. Силденафил быстро всасывается. Cmax в плазме крови при приеме натощак достигается в течение 30–120 мин (медиана 60 мин). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 41% (25–63%). Фармакокинетика (AUC и Cmax) силденафила в диапазоне рекомендованных доз (25–100 мг) линейна. Прием пищи снижает скорость всасывания силденафила, а Tmax увеличивается в среднем на 60 мин, Cmax снижается в среднем на 29%.

Распределение. Vss силденафила составляет в среднем 105 л. После однократного приема внутрь 100 мг силденафила Cmax составляет примерно 440 нг/мл (коэффициент вариации (CV) — 40%). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N-деметилированный метаболит) на 96% связаны с белками плазмы крови, средняя концентрация в плазме крови свободной фракции силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ). У здоровых добровольцев через 90 мин после однократного приема 100 мг силденафила в сперме определяется менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг).

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Селективность действия метаболита на ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от активности неизмененного силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, T1/2 составляет около 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 — 3–5 ч. Силденафил выводится в виде метаболитов в основном кишечником (примерно 80% дозы) и в меньшей степени почками (примерно13% дозы).

Отдельные группы пациентов

Пожилой возраст. У здоровых пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и его активного N-деметилированного метаболита в плазме крови примерно на 90% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет). Учитывая возрастные особенности связывания с белками плазмы крови, концентрация свободного силденафила в плазме крови увеличивается примерно на 40%.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного приема 50 мг не изменялась. Средние показатели AUC и Cmax N-деметилированного метаболита увеличивались на 126 и 73% соответственно по сравнению со здоровыми пациентами такого же возраста. Вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия статистически незначимы. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями у пациентов той же возрастной группы без нарушений функции почек.

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени класса А и В по классификации Чайлд-Пью клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Показания

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

одновременное применение с донаторами NO (например, амилнитрит) или нитратами в любой форме (т.к. силденафил может усиливать антигипертензивное действие нитратов (опосредовано через NO/цГМФ);

одновременное применение с ритонавиром;

потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ-5 (см. «Особые указания»);

тяжелые нарушения функции печени (т.к. безопасность применения препарата Силденафил-СЗ у таких пациентов не изучалась);

артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.) (т.к. безопасность применения препарата Силденафил-СЗ у таких пациентов не изучалась);

недавно перенесенные нарушения мозгового кровообращения или инфаркт миокарда (т.к. безопасность применения препарата Силденафил-СЗ у таких пациентов не изучалась);

фенилкетонурия (т.к. безопасность применения препарата Силденафил-СЗ у таких пациентов не изучалась);

наследственные ретинальные дистрофии (наследственные дегенеративные заболевания сетчатки), такие как пигментный ретинит (у некоторых пациентов имеются генетические дефекты ФДЭ сетчатки) (т.к. безопасность применения препарата Силденафил-СЗ у таких пациентов не изучалась);

по зарегистрированному показанию препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин;

по зарегистрированному показанию препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей до 18 лет.

Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, включая содержащие силденафил, не следует применять у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

Не изучалась безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими ЛС для лечения эректильной дисфункции, поэтому одновременное применение противопоказано (см. «Особые указания»).

С осторожностью: артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.); жизнеугрожающие аритмии; обструкция выносящего тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или синдром множественной системной атрофии; анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); состояния, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия); одновременный прием альфа- адреноблокаторов; заболевания, сопровождающиеся кровотечением, или обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат силденафил не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Внутрь, при необходимости запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которая принимается при необходимости, примерно за 1 ч до предполагаемой сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости дозу препарата Силденафил-СЗ можно увеличить до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения препарата составляет 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Коррекции дозы препарата Силденафил-СЗ не требуется.

Нарушение функции почек. При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) дозу препарата Силденафил-СЗ следует снизить до 25 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 и 100 мг.

Нарушение функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с нарушением функции печени (например, при циррозе печени), дозу препарата следует снизить до 25 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 и 100 мг.

Одновременное применение с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение с ритонавиром противопоказано.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циметидин, за исключением ритонавира) начальная доза препарата Силденафил-СЗ не должна превышать 25 мг. Чтобы уменьшить вероятность развития ортостатической гипотензии, необходимо добиться стабильного состояния гемодинамики на фоне терапии альфа-адреноблокаторами перед началом применения силденафила. Следует снизить начальную дозу препарата Силденафил-СЗ до 25 мг (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Побочные действия

При применении силденафила в клинических исследованиях наиболее распространенными нежелательными реакциями были: головная боль, ощущение приливов, диспепсия, нарушения зрения, заложенность носа, головокружение и нарушение цветовосприятия (хроматопсия).

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, гипестезия; редко — нарушение мозгового кровообращения, обморок; частота неизвестна — транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидив судорог.

Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения, нарушение цветовосприятия (хроматопсия); нечасто — поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения, другие нарушения со стороны органа зрения; частота неизвестна — передняя ишемическая оптическая нейропатия неартериального генеза, окклюзия сосудов сетчатки, дефект поля зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго, шум в ушах; редко — глухота*.

Со стороны сосудов: часто — ощущение приливов; редко — повышение/снижение АД.

Со стороны сердца: нечасто — сердцебиение, тахикардия; редко — инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; редко — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — гематурия.

Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто — гематоспермия, кровотечение из полового члена; частота неизвестна — приапизм, пролонгированная (длительная) эрекция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в груди, повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — увеличение частоты сердечных сокращений.

*Нарушение слуха: внезапная глухота. Внезапное снижение или потерю слуха наблюдали в небольшом числе случаев при изучении постмаркетингового применения или клинических исследований при применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила в основном происходит под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (неосновной путь). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила.

Исследования in vivo

При популяционном фармакокинетическом анализе результатов клинического исследования было выявлено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циметидин). При этом увеличения частоты нежелательных явлений у этих пациентов отмечено не было. Пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP3A4, лечение силденафилом рекомендуется начинать с дозы 25 мг.

Одновременное применение силденафила (100 мг однократно в сутки) с ингибитором ВИЧ-протеазы ритонавиром (500 мг 2 раза в день) (мощный ингибитор цитохрома Р450) увеличивает Cmax и AUC силденафила в плазме крови на 300% (т.е. в 4 раза) и 1000% (т.е. в 11 раз) соответственно. Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла примерно 200 нг/мл (при приеме только силденафила — 5 нг/мл). Учитывая результаты фармакокинетического исследования, одновременное применение силденафила с ритонавиром противопоказано.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира (ингибитор изофермента CYP3A4) в равновесном состоянии (1200 мг 3 раза в сутки) с силденафилом (100 мг однократно в сутки) увеличивает Cmax и AUC силденафила на 140 и 210% соответственно. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Вероятно, более мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол и итраконазол) оказывают более выраженное действие на фармакокинетику силденафила.

При одновременном применении силденафила (100 мг однократно) с эритромицином (специфический ингибитор изофермента CYP3A4) в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила увеличивается на 182%. У здоровых добровольцев азитромицин (500 мг в сутки в течение 3 дней) не вызывает изменений фармакокинетических показателей (AUC, Cmax, Tmax, скорость выведения или T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Циметидин (неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4, 800 мг) у здоровых добровольцев увеличивает концентрацию силденафила (50 мг) в плазме крови на 56%.

Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор изофермента CYP3A4 в стенке кишки, может незначительно увеличить концентрацию силденафила в плазме крови.

Однократное применение антацида (магния гидроксид и алюминия гидроксид) не изменяет биодоступность силденафила.

Хотя взаимодействие с перечисленными ниже препаратами специально не изучалось, популяционный фармакокинетический анализ не выявил изменений фармакокинетики силденафила при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2C9 (в т.ч. толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами изофермента CYP2D6 (в т.ч. СИОЗС и трициклические антидепрессанты), тиазидами и тиазидоподобными диуретиками, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, бета-адреноблокаторами или индукторами изофермента CYP450 (в т.ч. рифампицин и барбитураты).

Никорандил представляет собой гибрид активатора калиевых каналов и нитрата. В связи с наличием нитрата в составе препарата возможно серьезное взаимодействие с силденафилом.

Влияние силденафила на фармакокинетику других препаратов

Исследования in vitro

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IC50>150 мкмоль). Cmax силденафила после приема рекомендуемых доз составляет примерно 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил влияет на клиренс субстратов этих изоферментов. Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами ФДЭ, такими как теофиллин или дипиридамол.

Исследования in vivo

Силденафил оказывает действие на систему NO/цГМФ, поэтому он усиливает гипотензивное действие нитратов. Одновременное применение с донаторами NO (в т.ч. амилнитрит) или нитратами в любых формах противопоказано.

У некоторых пациентов одновременное применение силденафила с альфа-адреноблокаторами может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии. Артериальная гипотензия чаще всего развивается в течение 4 ч после приема силденафила. В клинических исследованиях изучали применение силденафила (25, 50 или 100 мг) на фоне приема альфа-адреноблокатора доксазозина в дозах 4 или 8 мг у пациентов с ДГПЖ и стабильной гемодинамикой. Выявлено дополнительное снижение АД в горизонтальном положении пациента в среднем на 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт.ст. соответственно и в вертикальном положении — в среднем на 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт.ст. У пациентов со стабильной гемодинамикой на фоне приема доксазозина при добавлении к терапии силденафила отмечены редкие случаи развития симптоматической ортостатической гипотензии, клинически проявляющейся головокружением, но без развития обморочных состояний.

Взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются под действием изофермента CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного удлинения времени кровотечения при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенцирует гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев (Cmax этанола в сыворотке крови составила в среднем 80 мг/дл). Нежелательные эффекты гипотензивных препаратов, в т.ч. диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, АРА II, вазодилататоров, препаратов центрального действия, блокаторов адренергических нейронов, БКК и альфа-адреноблокаторов, не отличались у пациентов, применявших силденафил или плацебо. В исследовании по изучению лекарственного взаимодействия одновременного применения силденафила (100 мг) с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией отмечено дополнительное снижение в горизонтальном положении сАД на 8 мм рт.ст. и дАД на 7 мм рт.ст. Дополнительное снижение АД сопоставимо с таковым при приеме только силденафила у здоровых добровольцев.

Силденафил (100 мг) в равновесном состоянии не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы — саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами изофермента CYP3A4.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме силденафила в дозах до 800 мг нежелательные реакции аналогичны таковым при приеме препарата в более низких дозах, при этом тяжесть и частота увеличивались. Прием силденафила в дозе 200 мг не приводил к увеличению эффективности, однако частота нежелательных реакций (головная боль, ощущение приливов, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения) увеличивалась.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен, т.к. силденафил прочно связывается белками плазмы крови и не выводится почками.

Особые указания

Перед применением лекарственной терапии необходимо оценить анамнез и провести клиническое обследование с целью диагностики эректильной дисфункции и выявления ее возможных причин.

Препараты для лечения сексуальной дисфункции, включая силденафил, необходимо с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с состояниями, предрасполагающими к приапизму (такими как СКА, множественная миелома или лейкемия).

Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, не следует применять у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний ССС. Поэтому перед началом любой терапии эректильной дисфункции необходимо оценить состояние пациента.

Применение силденафила противопоказано у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, артериальной гипотензией (АД<90/50 мм рт.ст.). Сексуальная активность нежелательна для пациентов с угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт.ст.). Отсутствует разница в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человеко-лет) и показателе смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человеко-лет) у пациентов при применении силденафила и плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

При постмаркетинговом применении силденафила зарегистрированы серьезные сердечно-сосудистые события (связанные по времени с приемом силденафила) в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и артериальная гипотензия. Большинство из пациентов имели сердечно-сосудистые факторы риска. Многие из осложнений развивались во время или сразу после полового акта и некоторые — вскоре после применения силденафила без сексуальной активности. Невозможно определить причинно-следственную связь с какими-либо факторами.

Снижение АД

Силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие, приводящее к незначительному и преходящему снижению АД. Перед применением силденафила врач должен тщательно оценить риск развития возможных нежелательных сосудорасширяющих эффектов у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, ГОКМП) или редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением автономной регуляции АД.

Одновременное применение с альфа-адреноблокаторами

Силденафил следует применять с осторожностью пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у отдельных восприимчивых пациентов. Артериальная гипотензия чаще всего развивается в течение 4 ч после приема силденафила. Ингибиторы ФДЭ-5, включая силденафил, и альфа-адреноблокаторы являются вазодилататорами, обладающими гипотензивным эффектом. При одновременном применении вазодилататоров возможно развитие чрезмерного снижения АД. Пациенты с нестабильной гемодинамикой на фоне применения альфа-адреноблокаторов подвергаются повышенному риску развития симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5. Чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии у таких пациентов, следует начинать терапию силденафилом только после достижения стабилизации показателей гемодинамики на фоне приема альфа-адреноблокаторов. Следует рассмотреть возможность снижения начальной дозы силденафила до 25 мг. Если пациент уже получает силденафил, применение альфа-адреноблокаторов следует начинать с низкой дозы. При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 дальнейшее снижение АД, возможно, связано с постепенным увеличением дозы альфа-адреноблокаторов. Кроме этого, врач должен разъяснить пациенту, какие действия следует предпринять в случае развития ортостатической гипотензии (например, головокружения, предобморочного состояния, потери сознания). При появлении этих симптомов пациент должен присесть или принять горизонтальное положение.

Нарушения зрения

При применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, в редких случаях наблюдали развитие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза, которая сопровождалась ухудшением или потерей зрения. У большинства таких пациентов имелись факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ-5 и развитием передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза не установлена. При внезапной потере зрения пациенту следует оказать немедленную медицинскую помощь и прекратить применение препарата Силденафил-СЗ. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически обусловленные дефекты фосфодиэстераз сетчатки. Безопасность силденафила у пациентов с пигментным ретинитом не изучалась, поэтому применение у этих пациентов противопоказано.

Нарушение слуха

У пациентов при применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, отмечали случаи внезапного снижения или потери слуха. У большинства таких пациентов имелись факторы риска снижения или потери слуха. Корреляции между применением ингибиторов ФДЭ-5 и нарушением слуха не выявлено. В случае внезапного снижения или потери слуха необходимо прекратить применение препарата Силденафил-СЗ и немедленно обратиться к врачу. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным снижением или потерей слуха не установлена.

Кровотечения

Силденафил потенцирует антиагрегантный эффект нитропруссида натрия (донатора NO) in vitro. Отсутствует информация о безопасности применения силденафила у пациентов с кровотечениями или пептическими язвами в стадии обострения. Поэтому силденафил следует применять у таких пациентов с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Одновременное применение с другими лекарственными препаратами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции, не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций противопоказано.

Препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Данных об отрицательном влиянии препарата Силденафил-СЗ в рекомендованных дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Пациенты должны оценить индивидуальную реакцию на прием препарата Силденафил-СЗ, т.к. возможно снижение АД, развитие нарушения зрения (хроматопсия, нечеткость зрительного восприятия) и головокружение, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска

Гранулы для приема внутрь, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 0,6 г препарата (дозировки 25 и 50 мг) или по 1,2 г препарата (дозировка 100 мг) в пакеты трехслойные  (ПЭТ/Ал/ПВД).  По 4, 8, 10 или 20 пакетов в картонной пачке.

Производитель

НАО «Северная звезда», 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4, корп. 1; 4, корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

188501, Россия, Ленинградская обл., МО Ломоносовский муниципальный р-н, МО Низинское сельское поселение, производственно-административная зона «Кузнецы», ул. Аптекарская, здание 2, литер Б; здание 2, литер В.

Тел./факс: (812) 409-11-12.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя: НАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес предприятия-производителя: 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, помещ. 47.

Адрес производителя и принятия претензий: 188663, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4 корп. 1; 4 корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Силденафил (100 мг)

МНН: Силденафил

Производитель: Жубилант Лайф Сайнсес Лтд

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021275

Информация о регистрации в РК:
14.04.2015 — 14.04.2020

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Силденафил

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит,

активное вещество: – силденафила цитрат 70.241 мг и 140.482 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг),

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: опадри II Белый 31К58902

состав опадри II Белый 31К58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза (15 Ср), титана диоксид (Е 171), триацетин.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «С1» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 50 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «436» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболевании. Другие препараты для лечения урологических заболевании, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код АТХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность силденафила в среднем составляет около 41% (25-63%). Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Сmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) удлиняется на 60 мин.

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связь с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N-деметилированного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме обнаружено менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг).

Метаболизм

Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: СYP3А4 (основной путь) и СYP2С9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболизма в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения – 3-5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Почечная недостаточность

При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой (АUC) и Сmax (88%).

Печеночная недостаточность

У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению АUC на 84% и Сmax на 47%.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – силденафил является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) — специфической фосфоди-эстеразы типа 5 (ФДЭ-5).

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное тело. Силденафил усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, который отвечает за распад цГМФ в кавернозном теле.

В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Показания к применению

  • лечение эректильной дисфункции у мужчин, характеризующихся неспособностью к достижению и сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта

Способ применения и дозы

Строго по назначению врача!

Для перорального применения. Рекомендуемая доза — 50 мг, применять по необходимости, приблизительно за один час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости, дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимально рекомендованная доза — 100 мг. Максимально рекомендованная частота приема дозы – один раз в день. Если силденафил принимается с едой, наступление активности может быть отсрочено по сравнению с приемом на голодный желудок.

Применение для пожилых:

Корректировка дозировки не требуется для пожилых пациентов.

Побочные действия

Часто

  • головная боль, головокружение

  • хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета), нарушение зрения

  • заложенность носа

  • диспепсия

  • прилив крови

Редко

  • инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий

  • острое нарушение мозгового кровообращения, обморок

  • глухота

  • носовое кровотечение

  • гипертония, гипотония

  • реакции гиперчувствительности

  • судороги, рецидив судорог

Очень редко

  • тахикардия

  • сонливость, понижение чувствительности

  • конъюнктивальные расстройства и другие глазные заболевания

  • шум в ушах

  • тошнота, рвота, сухость во рту

  • кожная сыпь,

  • боль в мышцах

  • боль в груди, усталость

Не известно

  • желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть

  • преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, пароксизм, рецидив пароксизма

  • передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва, ретинальная окклюзия сосудов

  • приапизм, длительная эрекция

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу или компонентам препарата

  • пациентам, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, при нестабильной стенокардии или тяжелой степени сердечной недостаточности)

  • пациентам, у которых имеется потеря зрения одного глаза вследствие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва

  • тяжелая степень печеночной недостаточности

  • пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбции

  • применение в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота

  • не предназначен для применения женщинами

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью при:

  • анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)

  • заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)

  • заболевания, сопровождающиеся кровотечением

  • обострение язвенной болезни

  • наследственный пигментный ретинит

  • сердечная недостаточность,

  • нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии

  • артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.)

Лекарственные взаимодействия

Метаболизм силденафила в основном опосредован цитохромом P450 (CYP) изоформами 3A4 (главный путь) и 2C9 (второстепенный путь). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут снизить выведение Силденафила.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение Силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном применении Силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как, кетоконазол, эритромицин, циметидин) наблюдается снижение выведения Силденафила. Хотя увеличения случаев неблагоприятных реакций не наблюдалось у таких пациентов. Поэтому, при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, следует назначить начальную дозу Силденафила 25 мг.

Одновременное назначение ингибиторов протеазы ВИЧ ритонавир, который является высокоактивным ингибитором P450 (по 500 мг дважды в день) с Силденафилом (100 мг однократная доза) приводит к увеличению на 300% (4-кратно) Cmax и 1,000% (11-кратно) AUC Силденафила. Через 24 часа уровень Силденафила в плазме составило приблизительно 200 нг/мл, по сравнению с 5 нг/мл, когда принимается только Силденафил. Силденафил не оказывает воздействие на фармакокинетику ритонавира. На основании данных фармакокинетических результатов, совместное назначение Силденафила с ритонавиром не рекомендуется и в любом случае максимальная доза Силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов ни при каких обстоятельствах.

Одновременное назначение ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавир, ингибитор CYP3A4 (по 1200мг три раза в день) с Силденафилом (100 мг однократная доза) привело к увеличению Cmax на 140% и AUC на 210% Силденафила. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, скорее всего, окажут более сильное воздействие.

Когда однократная доза 100 мг Силденафил назначалась с эритромицином, специфичным ингибитором CYP3A4 (по 500 мг два раза в день, в течение 5-ти дней), при этом AUC Силденафила увеличивалась на 182%. У нормальных здоровых мужчин — добровольцев не было подтверждено влияние азитромицина (по 500 мг в день, в течение 3-х дней) на AUC, Cmax, Тmax, константу скорости элиминации, или период полувыведения Силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

При одновременном назначении Силденафила (50 мг) с циметидином (по 800 мг) здоровым добровольцам, цитохром P450 ингибитор и неспецифичный ингибитор CYP3A4, вызывал увеличение концентраций Силденафила в плазме на 56%.

Грейпфруктовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 метаболизма и может незначительно увеличить концентрацию Силденафила в плазме крови.

Однократные дозы антацидов (гидроксид магния / гидроокись алюминия) не влияют на биодоступность Силденафила.

Хотя, исследования специфического взаимодействия не проводились со всеми медицинскими препаратами, фармакокинетический анализ в совокупности не показал никакого воздействия конкомитантного препарата на фармакокинетику Силденафила, т.е. при совместном применении с ингибиторами CYP2C9 (например, толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидосвязанными диуретиками, петлевыми диуретиками и калийсберегающими мочегонными средствами, ингибиторами ангиотензин-I-превращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, бета- адренорецепторными антагонистами или индуцирующими фактора CYP450 метаболизма (такие как, рифампицин, барбитураты).

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. Благодаря нитратному компоненту, он оказывает влияние на функцию Силденафила.

Действие Силденафила на другие лекарственные препараты. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме Силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Нет данных о взаимодействии Силденафила и неспецифичных ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол.

Одновременное назначение Силденафила с альфа-блокаторами, может привести к симптоматической гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Наиболее вероятно, это может возникнуть после 4 часов после принятия Силденафила.

Совместное применение Силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются при помощи CYP2C9, не показал значительных взаимодействии.

Силденафил (50 мг) не влияет на время кровотечения, вызванное ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не повышает гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг/дл.

Совместное применение с группами антигипертензивных препаратов, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II, другие антигипертензивные лекарственные препараты (сосудорасширяющие центрального действия), адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов, не показали никакой разницы в профиле побочных эффектов у пациентов, принимающих Силденафил по сравнению с группой находящихся на плацебо лечении.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.).

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения Силденафила должен быть тщательно оценен риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (в том числе аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

В клинических исследованиях установлено отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки. Сведения о безопасности применения Силденафила у таких больных отсутствуют, поэтому Силденафил у этих больных следует применять с осторожностью.

Имеются сообщения о редких случаях развития неартериальной передней ишемической оптической нейропатии, которая приводит к ухудшению зрения и слепоте, при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе Силденафила. Большинство из этих пациентов имели факторы риска, такие как: возраст старше 50 лет, диабет, гипертония, заболевания коронарной артерии, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и развитием неартериальной передней ишемической оптической невропатии не была установлена. Врачи должны информировать пациентов, перенесших неартериальную переднюю ишемическую оптическую нейропатию, о повышенном риске развития этого заболевания. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о редких случаях внезапного ухудшения или потери слуха при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, включая Силденафила. Большинство из этих пациентов имели факторы риска для внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и ухудшением или потерей слуха не была установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Безопасность и эффективность Силденафила в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата Силденафил какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: головная боль, прилив крови, головокружение, расстройство пищеварения, заложенность носа, изменение зрения

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 1 или 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 (по 1 таблетке), по 1 (по 4 таблетки) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд,

Village Sikandarpur Bhainswal,

Roorkee-Dehradun Highway,

Bhagwanpur, Roorkee,

District Haridwar, Uttarakhand 247 661, India/ Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ALIMOR Corporation»

г. Алматы, ул. Муратбаева 63

Тел./факс + 7 727 233-39-97, E-mail: reg@alimor.kz

884599631477976549_ru.doc 96 кб
001220831477977720_kz.doc 120 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Состав

Содержит в составе действующее вещество силденафила цитрат.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, титана диоксид, макрогол, индигокармин.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой в блистере по 1 или 4 таблетки.

Фармакологическое действие

Средство, повышающее эрекцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, которая активизирует фермент гуанилатциклазу. Активизация этого фермента влечет увеличение уровня специфического нуклеотида — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Этот нуклеотид необходим для расслабления мышц кавернозного тела, в результате чего повышается кровоток в половом члене.

Силденафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5, под действием которой происходит распад цГМФ. Таким образом, Силденафила цитрат влияет на увеличение кровенаполнения в половом органе. При исследованиях у 72% пациентов половой акт был полноценным. Действие этого лекарственного средства начинается через 1 час и длится 3-4 часа.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается, биодоступность составляет 41 %. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются в среднем через 1 час после приема натощак. Прием алкоголя и жирной пищи замедляет всасывание.

Распределение: связывается с белками плазмы, равномерно проникает в ткани.

Метаболизм: метаболизируется ферментами печени. Основные метаболиты метаболизируются дальше, и период полувыведения их составляет 4 часа.

Выведение: метаболиты в основном выводятся с калом (80%) и мочой (13%).

Показания к применению

Нарушения эрекции различного генеза (психогенного, органического или смешанного).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к препарату;
  • деформации полового члена;
  • одновременное лечение нитратами;
  • склонность к кровотечениям;
  • почечная недостаточность и цирроз;
  • тяжелая форма гипо- и гипертензии;
  • нестабильная стенокардия;
  • инсульт или инфаркт миокарда (первые 6 мес.);
  • аритмия.

Побочные действия

Возможные побочные реакции указаны по частоте встречаемости.

  • головная боль, приливы к лицу;
  • нарушение зрения;
  • заложенность носа;
  • кожная сыпь;
  • диспепсия;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • диарея;
  • головокружение.

Среди других побочных явлений можно отметить:обморок, нарушение сна, звон в ушах, светобоязнь, гипотензия, тахикардия, приступы стенокардии, усиление кашля, увеличение количества мокроты, сухость во рту, жажда, ректальное кровотечение, частое мочеиспускание, отек половых органов, миалгия, артрит.

Инструкция по применению Силденафила (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь за один час до половой близости. Для взрослых разовая доза — 50 мг в сутки. С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг, что является максимальной разовой дозой. Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.

Инструкция по применению Силденафила для разных категорий пациентов

При нарушении функции почек: при наличии почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза не изменяется. Тяжелая почечная недостаточность нуждается в уменьшении дозы до 25 мг.

При нарушении функции печени: при циррозе применение препарата начинают с дозы 25 мг.

При применении других лекарственных средств: при применении ингибиторов CYP3A4 доза составляет 25 мг. Исключение составляет ритонавир, совместный прием с которым не рекомендован.

При применении пациентами блокаторов альфа-адренорецепторов доза — 25 мг, поскольку имеется опасность развития ортостатической гипотензии.

Препарат не предусматривает показаний пациентам до 18 лет. Пожилым пациентам доза не изменяется.

Передозировка

При передозировке побочные эффекты проявляются более явно. Доза 200 мг не является более эффективной, однако частота возникновения реакций выше. Прием препарата добровольцами в дозе 800 мг приводил к тому, что частота возникновения побочных реакций и степень их тяжести увеличивались. При лечении применяют симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Эритромицин, Кетоконазол и Циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидом натрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект, что может привести к летальному исходу.

Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами, что также может представлять опасность для жизни.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 25 °C.

Срок годности

Срок годности — 2 года.

Силденафил для женщин

Для женщин препарат производится под марками: Ladygra, Womenra, Femalegra. Активным компонентом таблеток также является силденафила цитрат, эквивалентный 50 мг или 100 мг силденафила.

Применяется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки по 50 мг принимают за один час до планируемого полового акта. С учетом эффективности доза увеличивается (100 мг на прием) или снижается (25 мг). При этом максимальная доза — 100 мг.

Возможны побочные реакции при приеме препарата: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушение четкости зрения.

Необходимо учитывать, что препарат оказывает негативное воздействие на миому матки. В связи с чем, вопрос о его применении решает гинеколог.

Аналоги Силденафила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Виагра
  • Вигранде
  • Визарсин
  • Вилдегра
  • Вивайра
  • Джент
  • Ревацио
  • Максигра
  • Динамико

Аналоги имеют такой же состав: в пересчете на силденафил — 25 мг, 50 мг или 100 мг.

Отзывы о Силденафиле

Отзывы о Силденафиле свидетельствуют, о том, что применение препарата характеризуется высокой надежностью. Переносимость препарата в целом хорошая. Отмечается, что преходящие побочные реакции возникают при приеме дозы 100 мг. У большинства пациентов, принимавших препарат, были незначительно выражены: покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа, изменения цветоощущения. Очень редко они были причиной отказа от препарата.

Отмечается, что препарат эффективен при эректильной дисфункции, возникшей на фоне травм позвоночника и спинного мозга, после простатэктомии и при сахарном диабете.

Из недостатков препарата отмечается то, что его нельзя принимать с некоторыми лекарственными препаратами, например, органическими нитратами. Этот момент является важным, поскольку эректильная дисфункция нередко сочетается у мужчин с заболеваниями сердца.

Цена Силденафила, где купить

Купить Силденафил можно в аптеках Москвы и других городах России. Цена Силденафила в аптеках зависит от дозировки препарата. Стоимость упаковки 10 таблеток по 50 мг — около 280 руб., таблеток по 100 мг — около 350 руб. за 10 шт.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Силденафил-СЗ таблетки п/о плен. 100мг 4штСеверная звезда НАО

  • Силденафил-СЗ таблетки п/о плен. 50мг 4штСеверная звезда НАО

  • Силденафил-СЗ таблетки п/о плен. 50мг 20штСеверная звезда НАО

  • Силденафил таблетки п/о плен. 50мг 4штОзон ООО

  • Силденафил таблетки п/о плен. 50мгОзон ООО

Аптека Диалог

  • Эффекс Силденафил таблетки 100мг №15Эвалар ЗАО

  • Силденафил-СЗ (таб.п.пл.об.100мг №10)Северная звезда ЗАО

  • Силденафил-СЗ таблетки 100мг №4Северная звезда ЗАО

  • Силденафил Кардио таб.п.пл.об.20мг №90Северная звезда ЗАО

  • Силденафил-СЗ таблетки 50мг №4Северная звезда ЗАО

Ригла

  • Силденафил Реневал таб.п/о плен. 50мг №10Обновление ПФК

  • Силденафил Реневал таб. п/о плен. 100мг №20Обновление ПФК

  • Силденафил Реневал таб. п/о плен. 100мг №10GCSCI L.L.C AE

показать еще

Силденафил-СЗ (Sildenafil-SZ) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Силденафил-СЗ

💊 Состав препарата Силденафил-СЗ

✅ Применение препарата Силденафил-СЗ

📅 Условия хранения Силденафил-СЗ

⏳ Срок годности Силденафил-СЗ

Актуальная Урология от Северной Звезды

Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBoUbV

Производство жидких лекарственных форм

Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBpV3H

В Ленобласти открылся новый корпус фармацевтического завода «Северная звезда»

Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBppXD

Фармзавод «Северная Звезда» в Ленобласти запустил производство спреев, глазных капель и инъекционных растворов

Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBuXGF

25 лет НАО «Северная звезда»

Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBeQu1

Препарат Силденафил-СЗ

Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации

Вы являетесь специалистом?

Да

    

Нет

Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBsBCP

Видеоинструкция препарата Силденафил-СЗ

Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации

Вы являетесь специалистом?

Да

    

Нет

Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBtrc3

Видеолекция о Силденафил-СЗ — Мамедов

Это видео содержит информацию, доступ к
которой могут иметь только специалисты в области медицины и фармации

Вы являетесь специалистом?

Да

    

Нет

Поздравление с днём медицинского работника

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Силденафил-сз инструкция по применению

Силденафил-сз инструкция по применению

Силденафил-сз инструкция по применению

Описание лекарственного препарата

Силденафил-СЗ
(Sildenafil-SZ)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.01.31

Код ATX:

G04BE03

(Силденафил)

Активное вещество:
силденафил
(sildenafil)

USAN

принятое к употреблению в США

Лекарственные формы

Силденафил-СЗ

Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 1, 2, 4, 6, 7, 8, 10, 12, 14 или 20 шт.

рег. №: ЛП-002313
от 25.11.13
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 29.06.21

Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 1, 2, 4, 6, 7, 8, 10, 12, 14 или 20 шт.

рег. №: ЛП-002313
от 25.11.13
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 29.06.21

Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 1, 2, 4, 6, 7, 8, 10, 12, 14 или 20 шт.

рег. №: ЛП-002313
от 25.11.13
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 29.06.21

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Силденафил-СЗ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 50 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 51.4 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 7.5 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 4.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 2.66 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 1.05 мг, тальк — 1.05 мг, титана диоксид (E171) — 0.215 мг, лак алюминиевый на основе бриллиантовый голубой (E133) — 0.025 мг.

1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 54 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 53.8 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 10 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 3.2 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 1.26 мг, тальк — 1.26 мг, титана диоксид (E171) — 0.25 мг, лак алюминиевый на основе бриллиантовый голубой (E133) — 0.03 мг.

1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 83.5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 43 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 15 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 15 мг, магния стеарат — 3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 4.8 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 1.9 мг, тальк — 1.9 мг, титана диоксид (E171) — 0.35 мг, лак алюминиевый на основе бриллиантовый голубой (E133) — 0.05 мг.

1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт. ст., а диастолического давления — 5.3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6%, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 секунд; 0.9-38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта–Манселла 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом, были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16%, 15% и 12% в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29%, а ТCmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный Т1/2 — 3-5 ч. После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

При легкой (КК 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Сmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания препарата

Силденафил-СЗ

  • лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз/сут.

При почечной недостаточности легкой и среднетяжелой степени (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Силденафил-СЗ следует снизить до 25 мг.

Коррекция дозы препарата Силденафил-СЗ у пациентов пожилого возраста не требуется.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил-СЗ не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил-СЗ должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы».

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил-СЗ слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто (≥1/10%), часто (от ≥1% до <10%), нечасто (от ≥0.1% до <1%), редко (от ≥0.01% до <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна — неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, звон в ушах, боль в ушах.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко — судороги*, повторные судороги*, обморок, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы»; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение или повышение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диспепсия; нечасто — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — длительная эрекция и/или приапизм, кровотечение из полового члена.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные паления, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко раздражительность.

* Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва («застойный диск»), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно двукратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.

При применении препарата Силденафил-СЗ в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Противопоказания к применению

  • применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
  • по зарегистрированному показанию препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет;
  • по зарегистрированному показанию препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром;
  • повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.

Безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

С осторожностью:

  • анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони);
  • заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия);
  • заболевания, сопровождающиеся кровотечением;
  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • наследственный пигментный ретинит;
  • сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.);
  • у пациентов с эпизодами развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Силденафил-СЗ следует снизить.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и среднетяжелой степени (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить.

Применение у детей

По зарегистрированному показанию препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы препарата Силденафил-СЗ у пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотензией (АД <90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил-СЗ, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Артериальная гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Силденафил-СЗ врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил-СЗ следует с осторожностью назначать больным, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил-СЗ. Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил-СЗ у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил-СЗ у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность применения препарата Силденафил-СЗ совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось.

Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и других побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином (по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут 3 раза/сут), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Тmax, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальной концентрации этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Условия хранения препарата Силденафил-СЗ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Силденафил-СЗ

Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
(Россия)

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО

111524 Москва,
ул. Электродная, д. 2, стр. 34, пом. 47
Тел./факс: +7 (495) 137-80-22
E-mail: electro@ns03.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Виагра®
(VIATRIS SPECIALTY, США)

Виасан-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)

Виатайл®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Вивайра®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)

Визарсин®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)

Визарсин® КУ-Таб®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)

Вилдегра®
(АТОЛЛ, Россия)

Джент®
(ФАРМАМЕД, Россия)

Динамико
(PLIVA HRVATSKA, Хорватия)

Динамико Форвард
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)

Все аналоги

фото упаковки Силденафил

Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии

Средняя цена в аптеках

141  ₽

Среди
4615
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе

Оплата и способы получения

в Москве

Самовывоз

Сегодня бесплатно из 247 аптек

Завтра или позже бесплатно из 4615 аптек

Оплата картой или наличными в аптеке

Доставка

Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса

Информация о товаре

Форма выпуска:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Количество в упаковке:

1 шт.

Страна:

Россия

Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Аналоги Силденафил

• В наличии в 299 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 89 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 121 аптеке

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 164 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 124 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 104 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 29 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 117 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

Инструкция на Силденафил 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 шт.

Фармакологическое действие

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Фармакокинетика

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза — в 10 раз; ФДЭ1 — в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Силденафил: Показания

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Легочная гипертензия.

Способ применения и дозы

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения — 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Силденафил: Противопоказания

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.

Силденафил: Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях — приапизм.

Взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови.

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Меры предосторожности

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Условия отпуска

Производитель

Читать инструкцию по применению Силденафил

Основные сведения

Торговое название

Силденафил

Действующее вещество (МНН)

Силденафил

Дозировка или размер

100 мг

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Первичная упаковка

упаковка контурная ячейковая

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Сертификаты Силденафил 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 шт.

Силденафил сертификат

Силденафил сертификат

Дозировки и формы выпуска Силденафил

• В наличии в 3616 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 3501 аптеке

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 3496 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 3714 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

Цены в аптеках на Силденафил 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 шт.

История стоимости Силденафил 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Москва и МО за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Цены Силденафил и наличие в аптеках в Москве

100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 шт.

Список аптек Адрес Часы работы Цена
Ваша №1

Маршала Василевского ул, 15, Москва

09:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс

127  ₽

Надежда-Фарм

РусФарм

Парковая ул, 36, Долгопрудный, МО

10:00-22:00 Пн-Вс

137  ₽

36,6

Брянская ул, 12, Москва

09:59-21:59 Пн-Вс

140  ₽

305 Аптека

POLZAru

Сергиев Посад-6, 1А, Сергиево-Посадский р-н, МО (на въезде в Военный городок, на территории рынка)

09:30-19:00 Пн-Пт, 09:30-17:00 Сб-Вс

143  ₽

А+А

POLZAru

Юшуньская малая. ул, 3, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс

143  ₽

АО Столичные аптеки

POLZAru

Нагатинская наб, 64 к 2, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс

143  ₽

Авилек

POLZAru

Рязанский пр, 58/1, Москва

Круглосуточно

143  ₽

Авицена А

POLZAru

Снайперская ул, 9А, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс

143  ₽

Авиценна Фарма

POLZAru

Вучетича ул, 22, Москва

Круглосуточно

143  ₽

Агатис

POLZAru

Б. Учительская ул, 4, Родники дп, Раменское, МО

08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб, 09:00-20:00 Вс

143  ₽

Алексфарма

POLZAru

Тихонравова ул, 28Б с 2, Юбилейный мкр, Королев, МО

10:00-19:00 Пн-Вс

143  ₽

Алладин — 458

POLZAru

Молодежная ул, 15А, Заря мкр, Балашиха, МО

08:00-22:00 Пн-Вс

143  ₽

Алладин-458

POLZAru

Советская ул, 9, Балашиха, МО

09:00-22:00 Пн-Вс

143  ₽

Алоэ

POLZAru

Усачева ул, 29к1, Москва

08:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-20:00 Сб-Вс

143  ₽

Альба-фарм

POLZAru

Ленина ул, 44, Орехово-Зуево, МО

08:00-20:00 Пн-Вс

143  ₽

Анастасия

POLZAru

Текстильщиков ул, 1, Октябрьский рп, Люберцы, МО

09:00-21:00 Пн-Сб, 09:00-20:00 Вс

143  ₽

№ 17

POLZAru

Рижское ш, 41А, Волоколамск, МО

09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс

143  ₽

№ 458

POLZAru

Ласточкин пр-д, 16, Балашиха, МО

08:00-21:00 Пн-Вс

143  ₽

№1

POLZAru

Маршала Жукова пр, 49, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс

143  ₽

Считает, что товар отличный

Силденафил, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

Силденафил

50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

Достоинства: Все было чики пуки было . Начались проблемы с эрекцией в 47 лет . Решил попробовать … сам в шоке жена говорит хорош палку в меня сувать, но довольная до немогу. Прошло уже более 12часов решил опять ткнуть суженную, и опять все ок…доволен до безумия. Даже с алкоголем все тип топ таблетку принимал 1/2 утром в 6:40 сейчас уже 22:30 все работает спасибо. Отклонений никаких небыло как у неукоторых, все впределах нормы5+ из пяти.

Недостатки: Все ок

Комментарий: Довольны все

Популярные товары в Ютеке

Купить Силденафил, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку

Цена Силденафил, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 шт. в Москве от 127 руб. на сайте и в приложении

Подробная инструкция по применению Силденафил, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 шт.

Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.

Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Инструкция по соблюдению личной гигиены одежды для парикмахера
  • Ринорин инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Л дексопт инструкция по применению цена
  • Славин дельта инструкция по применению беларусь
  • Диклакокс для цыплят инструкция по применению дозировка с водой