Сенорм (Senorm) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Сенорм
💊 Состав препарата Сенорм
✅ Применение препарата Сенорм
📅 Условия хранения Сенорм
⏳ Срок годности Сенорм
Описание лекарственного препарата
Сенорм
(Senorm)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2022.02.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AD01
(Галоперидол)
Лекарственная форма
| Сенорм |
Р-р д/в/м введен. масляный 50 мг/1 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N013912/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сенорм
Раствор для в/м введения масляный прозрачный, вязкий, от бесцветного до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, кунжутное масло.
1 мл — ампулы темного стекла (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Галоперидола деканоат является антипсихотическим. препаратом пролонгированного действия. После в/м введения из сложного эфира галоперидола деканоата путем гидролиза происходит постепенное высвобождение, активного действующего вещества — нейролептика галоперидола. Препарат по химической структуре относится к производным бутирофенона, оказывает центральное антидопаминергическое действие и является высокоэффективным нейролептиком. Блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие невыражено, обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность). Терапевтический эффект может продолжаться до 6 нед.
Фармакокинетика
Галоперидол на 92% связывается с белками плазмы крови. После в/м введения абсорбция медленная и постоянная (за счет высвобождения из депо), Cmax активного галоперидола достигается в сыворотке крови к 3-9 дню, (у пожилых пациентов — 1 день) после чего снижается. T1/2 составляет 3 недели. Равновесная плазменная концентрация достигается после 2-4 инъекций (ежемесячное введение) и составляет 4-20 мг/мл (10.6-53.2 мкмоль/л). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в грудное молоко. Фармакокинетика галоперидола деканоата после в/м введения носит дозозависимый характер. Между введением препарата в дозе менее 450 мг и достигаемым при этой концентрации галоперидола в плазме крови выявлена линейная зависимость. Выделение из организма происходит в виде метаболитов, на 60% с калом, на 40% с мочой.
Показания препарата
Сенорм
- поддерживающая терапия хронических форм шизофрении в случаях, когда применявшийся ранее галоперидол короткого действия оказывал хороший терапевтический эффект; особенно, если имеется необходимость в применении сильнодействующего нейролептика с маловыраженным седативным действием.
Режим дозирования
Допускаются только в/м инъекции; в/в не вводить! Разовую месячную дозу препарата рекомендуется вводить глубоко в ягодичные мышцы. Переход к применению препарата длительного действия целесообразен в случаях, когда больной постоянно принимает пероральный антипсихотический препарат (как правило, галоперидол). Расчет дозы препарата длительного действия проводят по применяемой перорально дозе галоперидола или другого нейролептика.
Первоначально следует вводить каждые 4 недели 10-15-кратную разовую дозу перорального препарата, что составляет обычно 25-75 мг (0.5-1.5 мл) галоперидола деканоата. Начальная доза не должна превышать 100 мг галоперидола деканоата.
В дальнейшем, в зависимости от терапевтического ответа, дозу препарата можно повышать постепенно по 50 мг, до достижения оптимального эффекта.
Общепринятая поддерживающая доза, вводимая каждые 4 недели, составляет 20-кратную от разовой суточной пероральной дозы галоперидола.
В зависимости от терапевтического ответа больного на галоперидола деканоат, при повторном нарастании симптомов заболевания возможно дополнительное применение галоперидола перорально. Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного. Может быть необходимым временное прерывание курса лечения или же более частое, чем 1 раз в 4 недели, введение препарата. Нежелательно вводить в одной инъекции больше 3-х мл препарата из-за риска возникновения дискомфортных ощущений у пациента.
У пожилых и ослабленных больных следует применять более низкие начальные дозы — 12.5-25 мг 1 раз в 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от состояния больного, дозу препарата можно увеличить (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).
Побочное действие
Побочные явления после введения галоперидола деканоата те же, которые могут проявляться при применении других лекарственных форм галоперидола.
Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут возникать тремор, ригидность мышц, брадикинезия,- акатизия, острая мышечная дистопия, окулогирный криз, ларингеальная дистония (спастическая дисфония). Коррекция: следует назначать антипаркинсонические препараты м-холиноблокирующего действия. Однако необходимо иметь в виду, что постоянное их применение снижает эффективность галоперидола.
Поздняя дискинезия: как и при использовании других антипсихотических средств, может возникать при длительном применении или отмене препарата. Проявляется ритмичными, не поддающимися волевому контролю движениями мышц области лица, губ, языка или челюсти. Данное расстройство у некоторых больных может носить характер остаточных явлений. Расстройства прекращаются при возобновлении применения галоперидола, при повышении дозы или при переходе на лечение другим препаратом. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно продолжить лечение другим препаратом.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): применение галоперидола может вызывать ЗНС. Редкая реакция, возникающая по типу идиосинкразии, характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, затрудненным или учащенным дыханием, аритмиями, повышением или снижением АД, повышенным потоотделением, недержанием мочи, эпилептическими припадками, и нарушением сознания больного. Ранним признаком ЗНС часто является гипертермия. При появлении симптомов ЗНС во всех случаях необходимо прервать лечение антипсихотическими. препаратами и, в условиях, тщательного наблюдения, начать поддерживающую, в том числе дезинтоксикационную, терапию.
Другие побочные явления со стороны ЦНС: депрессия, заторможенность (вплоть до состояния, подобного летаргии) или психомоторное, возбуждение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), головная боль, преходящие мнестико-интеллектуальные нарушения, головокружение, двигательное беспокойство, чувство тревоги, страха, либо эйфория,- эпилептические припадки типа «grand mal» и возобновление психотической симптоматики (развитие парадоксальной реакции).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны эндокринной системы: из-за антидопаминового действия могут наблюдаться гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, олиго- и аменорея, гипер- или гипогликемия, и снижение секреции антидиуретического гормона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT).
Со стороны органов кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Аллергические реакции: крапивница, анафилаксия, фотосенсибилизации, макулопапулезные и акнеиформные изменения кожи, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия.
Прочие: алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела, местные реакции, катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения. У пожилых больных могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы.
Противопоказания к применению
- угнетение деятельности ЦНС токсического (алкогольного или медикаментозного) генеза в тяжелой форме;
- комы различного генеза;
- заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона);
- депрессия;
- истерия;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст;
- патологический процесс с локализацией в области базальных ядер;
- отмечавшаяся ранее повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Результаты наблюдения. за большим количеством больных показали, что галоперидол достоверно не увеличивает число врожденных патологий. В отдельных случаях описаны врожденные аномалии на фоне применения во время беременности галоперидола, как правило, в сочетании с другими препаратами. Таким образом, применение галоперидола деканоата во время беременности противопоказано.
Галоперидол проникает в материнское молоко. В некоторых случаях отмечены экстрапирамидные расстройства у новорожденных, мать которых принимала галоперидол. Поэтому при кормлении грудью следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью.
Применение у детей
Противопоказан.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых больных следует применять более низкие начальные дозы — 12.5-25 мг 1 раз в 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от состояния больного, дозу препарата можно увеличить (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).
Особые указания
Имеются случаи наблюдения внезапной смерти больных, принимавших антипсихотические средства, в частности галоперидол. Поскольку при лечении галоперидолом у ряда больных отмечалось удлинение интервала QT на ЭКГ, препарат следует применять с осторожностью у больных, у которых существует риск удлинения интервала QT (гипокалиемия, одновременное применение других препаратов, которые могут вызывать удлинение интервала QT). При необходимости применения галоперидола деканоата, сначала следует назначить галоперидол перорально, для определения возможной неожиданной повышенной чувствительности.
В связи с тем, что галоперидол метаболизируется в печени, необходима осторожность в применении галоперидола при тяжелой печеночной патологии. При длительном применении необходим периодический контроль картины крови и функции печени.
В отдельных случаях описано развитие явлений судорожного синдрома на фоне применения галоперидола. Поэтому больным эпилепсией, а также тем больным, у которых имеется повышенная судорожная готовность (хроническая интоксикация, как алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и т.д.), галоперидола деканоат нужно назначать с осторожностью.
Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому галоперидол у больных с гипертиреозом применим только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.
Больным, у которых в картине психопатологических расстройств, присутствуют явления депрессивного синдрома, галоперидол следует вводить в комбинации с антидепрессантами. Если имеется необходимость в одновременном проведении больному антипаркинсонической терапии, то после введения последней дозы галоперидола деканоата лечение этими препаратами следует продолжать еще некоторое время, т.к. выведение из организма антипаркинсонического препарата происходит быстрее, чем галоперидола деканоата — препарата пролонгированного действия.
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома отмены.
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Перед назначение пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого другого нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начальный период лечения нельзя водить автомобиль или работать в условиях повышенного риска травматизма. Впоследствии степень ограничений определяется в индивидуальном порядке. Во время применения препарата нельзя употреблять спиртные напитки.
Передозировка
Симптомы передозировки галоперидола деканоата аналогичны наблюдаемым при применении других лекарственных форм галоперидола.
При подозрении на передозировку галоперидола деканоата следует учитывать пролонгированный характер действия препарата.
Наиболее важные признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства (ригидность мышц, возможен мышечный гипертонус, общий или локализованный тремор), артериальная гипо-, иногда гипертензия, состояние выраженной заторможенности.
В тяжелых случаях возможно наступление коматозного состояния, с угнетением дыхания на фоне выраженной артериальной гипотензии. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.
Лечение: специфического антидота нет. Симптоматическая терапия: при коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, при необходимости подключение к аппарату искусственной вентиляции легких. Необходим мониторинг ЭКГ и других жизненно важных функций организма. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо в/в введение достаточного объема жидкости, плазмы крови или концентрированного раствора альбумина, а также назначение вазопрессорных средств (норэпинефрина или допамина). Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! В комбинации с галоперидолом он может вызвать выраженную артериальную гипотензию). При тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо применять парентерально антипаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Препарат способен усиливать действие средств, угнетающих ЦНС — алкоголя, препаратов седативного и снотворного действия, а также наркотических анальгетиков. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания. В комбинации с метилдопой усиливает действие последней на ЦНС, увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).
Снижает антипаркинсоническое действие леводопы и других противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Галоперидол тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминоксидазы, поэтому может увеличиваться их концентрация. в плазме крови, с усилением м-холиноблокирующего действия, а также токсичности, в т.ч. в отношении сердечно-сосудистой системы.
Фармакокинетические исследования выявляли повышение, умеренной или средней степени выраженности, уровня галоперидола в сыворотке крови при совместном с галоперидолом применении следующих препаратов; хинидин, буспирон, флуоксетин. В случае необходимости их комбинирования может потребоваться снижение дозы галоперидола.
При длительном применении препаратов, обладающих свойствами индукторов микросомальных ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.), концентрация галоперидола в крови снижается. Поэтому при необходимости их совместного применения может потребоваться повышение дозы галоперидола. В случае последующей отмены терапии данными препаратами следует иметь в виду целесообразность снижения дозы галоперидола.
В редких случаях при совместном применении галоперидола и солей лития.наблюдались следующие расстройства: явления энцефалопатии, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, стволовая мозговая симптоматика, коматозное состояние. В большинстве случаев подобные расстройства носят обратимый характер. Причина проявления их в данной ситуации неясна. При проявлении данных расстройств следует немедленно прекратить применение галоперидола.
Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Галоперидол снижает эффективность применения антигипертензивных средств из группы адреноблокаторов.
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Препятствует подавлению диазоксидом высвобождения инсулина. При одновременном применении с бупропионом снижает порог судорожной готовности и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на допаминергические структуры ЦНС).
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
М-холиноблокирующие, антигистаминные (I поколения) и антидискинетические средства средства: могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Условия хранения препарата Сенорм
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Сенорм
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Сенорм (таблетки, 1.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2003 году
Дата согласования: 31.07.2003
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит галоперидола 1,5 или 5 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.
1 мл раствора для инъекций — 5 или 50 мг; в ампулах по 1 мл; в коробке 5 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
нейролептическое, противорвотное.
Показания
Шизофрения, психозы, алкогольный делирий, маниакально-депрессивные состояния, гипомании, синдром Жила де ла Туретта, расстройства поведения у детей (агрессия, взрывчатая возбудимость, гиперактивность); неукротимая рвота.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение функций ЦНС, кома, депрессия, истерия, паркинсонизм; в/м введение — детский возраст (до 3 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применяют только в случае, если ожидаемый эффект превосходит возможный риск для плода. Во время лечения грудное вскармливание должно быть прекращено.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, начальная доза 0,5–5 мг/сут в 3 приема, постепенно увеличивая дозу на 0,5–2 мг (в резистентных случаях на 2–4 мг) до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Средняя терапевтическая доза — 10–15 мг/сут; при хронических формах шизофрении — 20–40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50–60 мг/сут. Продолжительность курса лечения — 2–3 мес, поддерживающая доза — 0,5–5 мг/сут.
В/м или в/в (содержимое ампулы развести в 10–15 мл воды для инъекций), при острых психотических расстройствах — по 2–5 мг 2–3 раза в сутки. По достижении устойчивого эффекта переходят на прием препарата внутрь, увеличивая суточную дозу на 1,5–2 мг.
Побочные действия
Экстрапирамидные расстройства, депрессия, головная боль, сонливость, тахикардия, гипотензия, анорексия, запор, диарея, тошнота, рвота, печеночная недостаточность, анемия, агранулоцитоз, гинекомастия, угнетение дыхания (в/м введение).
Меры предосторожности
С осторожностью назначают больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, судорожным синдромом, а также принимающим другие противосудорожные препараты.
Условия хранения
таблетки 1.5 мг стрип, 5 мг стрип —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл ампула темного стекла —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
таблетки 1.5 мг стрип, 5 мг стрип — 5 лет.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл ампула темного стекла — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
1 мл раствора содержит: галоперидол (в виде галоперидола деканоата) — 50 мг; вспомогательные вещества: бензиловый спирт, кунжутное масло.
Прозрачный бесцветный или светло-желтый вязкий раствор в 1мл ампуле янтарного цвета с синей точкой разлома и желтым ободком.
Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.
Код ATX: N05AD01.
Поддерживающая терапия шизофрении и шизоаффективных расстройство у взрослых пациентов, состояние которых стабилизировано в результате приема перорального галоперидола.
Начало лечения и титрование дозы должны проводиться под строгим клиническим наблюдением.
Индивидуальная доза зависит как от выраженности симптомов, так и от пероральной дозы галоперидола, принимаемой пациентом. Всегда следует поддерживать наименьшую эффективную дозу.
Поскольку определение начальной дозы галоперидола деканоата основано на принимаемой пациентом суточной пероральной дозе галоперидола, конкретные указания по переходу с других антипсихотических средств не могут быть предоставлены (см. раздел “Фармакодинамика”).
Взрослые в возрасте 18 лет и старше
Таблица 1: Рекомендации по дозированию галоперидола деканоата для взрослых в возрасте 18 лет и старше
|
Переход с перорального галоперидола • Рекомендуемая доза галоперидола деканоата в 10-15 раз превышает суточную дозу галоперидола, принимаемого перорально. • Исходя из этого, доза галоперидола деканоата составляет от 25 до 150 мг для большинства пациентов. |
|
Продолжение лечения • Рекомендуется увеличивать дозу галоперидола деканоата на 50 мг каждые 4 недели (на основе индивидуального ответа пациента) до получения оптимального терапевтического эффекта. • Обычно наиболее эффективная доза составляет 50-200 мг. • Рекомендуется оценивать соотношение риск-польза для каждого пациента при назначении доз выше 200 мг каждые 4 недели. • Максимальная доза 300 мг каждые 4 недели не должна превышаться, потому что в этом случае риск превышает пользу лечения. |
|
Интервал между введениями • Обычно 4 недели между инъекциями. • Может потребоваться корректировка интервала между введениями (на основании индивидуальной реакции пациента). |
|
Одновременное назначение других лекарственных форм галоперидола • Назначение галоперидола в другой лекарственной форме может рассматриваться во время перехода на галоперидола деканоат, коррекции дозы или во время обострения психотических симптомов (на основании индивидуального ответа пациента). • Суммарная доза галоперидола не должна превышать дозу, соответствующую максимальной пероральной дозе галоперидола 20 мг/сутки. |
Особые группы населения
Пожилые пациенты
Таблица 2: Рекомендации по режиму дозирования галоперидола деканоата у пожилых пациентов
|
Переход с перорального галоперидола • Рекомендуется низкая доза галоперидола деканоата от 12,5 до 25 мг. |
|
Продолжение лечения • Рекомендуется корректировать дозу галоперидола деканоата только в случае, если это потребуется (на основе индивидуальной реакции пациента) до достижения оптимального терапевтического эффекта. • Обычно наиболее эффективная доза составляет от 25 до 75 мг каждые 4 недели. • Дозы выше 75 мг каждые 4 недели следует рассматривать только у пациентов, которые толерантны к более высоким дозам и только после переоценки соотношения риск — польза для пациента. |
|
Интервал между введениями • Обычно 4 недели между инъекциями. • Может потребоваться корректировка интервала между введениями (на основании индивидуальной реакции пациента). |
|
Одновременное назначение других лекарственных форм галоперидола • Назначение галоперидола в другой лекарственной форме может рассматриваться во время перехода на галоперидола деканоат, коррекции дозы или во время обострения психотических симптомов (на основании индивидуального ответа пациента). • Суммарная доза галоперидола не должна превышать дозу, соответствующую максимальной пероральной дозе галоперидола 5 мг/сутки, или ранее принимаемую перорально дозу галоперидола у пациентов, получавших длительное лечение галоперидолом перорально. |
Нарушение функции почек
Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику галоперидола не оценивалось. Корректировка дозы не требуется, но следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением функции почек.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться более низкая начальная доза с последующей корректировкой дозы с меньшими приращениями и с более длительными интервалами, чем у пациентов без почечной недостаточности (см. раздел “Фармакокинетика”).
Нарушение функции печени
Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику галоперидола не оценивалось. Поскольку галоперидол широко метаболизируется в печени, рекомендуется вдвое уменьшить начальную дозу и корректировать дозу с меньшими приращениями и с более длительными интервалами, чем у пациентов без нарушения функции печени (см. разделы “Фармакокинетика” и “Особые указания и меры предосторожности”).
Дети
Безопасность и эффективность применения галоперидола деканоата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.
Способ применения
Галоперидола деканоат предназначен только для внутримышечного введения и не должен вводиться внутривенно. Вводится в виде глубокого внутримышечного введения в ягодичную область. Рекомендуется чередовать инъекции между двумя ягодичными мышцами. Поскольку введение объемов более 3 мл неудобно для пациента — такие объемы вводить не рекомендуется.
• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
• Коматозное состояние.
• Угнетение центральной нервной системы (ЦНС).
• Болезнь Паркинсона.
• Деменция с тельцами Леви.
• Прогрессирующий надъядерный паралич.
• Удлинение интервала QTc или синдром врожденного удлинения интервала QT.
• Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Наличие в анамнезе желудочковой аритмии или пируэтной тахикардии.
• Некупированная гипокалиемия.
• Одновременный прием лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия”).
Повышенная смертность пожилых людей, страдающих слабоумием
Единичные случаи внезапной смерти зарегистрированы у психиатрических пациентов, принимавших нейролептические препараты, включая галоперидол.
Пациенты пожилого возраста с психотическим расстройством, обусловленным слабоумием, и получающие антипсихотические препараты подвержены повышенному риску смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (модальная продолжительность 10 недель) выявил, что у пациентов, принимавших атипичные нейролептики, риск смерти от 1,6 до 1,7 раз выше, чем у пациентов, принимавших плацебо. На протяжении 10 недель контролируемого исследования показатель смертности у пациентов, принимавших нейролептические препараты, составлял около 4,5% в сравнении с 2,6% для группы плацебо. Однако причины смерти имели сердечно-сосудистый (сердечная недостаточность, внезапная смерть), либо инфекционный (например, пневмония) характер. Наблюдательные исследования свидетельствуют о том, что лечение пациентов пожилого возраста галоперидолом также ассоциировано с увеличением смертности.
Эта связь может быть наиболее выражена для галоперидола, чем для атипичных антипсихотических лекарственных средств, в первые 30 дней после начала лечения и сохраняется в течение, по меньшей мере, 6 месяцев.
Раствор галоперидола деканоата не предназначен для лечения поведенческих нарушений при слабоумии.
Сердечно-сосудистые эффекты
Имеются очень редкие сообщения об удлинении интервала QT и/или желудочковой аритмии, в дополнение к редким сообщениям о внезапной смерти, которые были зарегистрированы при применении галоперидола. Риск развития этих реакций повышается при применении лекарственного средства в высоких дозах, при высокой концентрации препарата в плазме крови, у предрасположенных пациентов или при парентеральном применении, особенно внутривенном введении.
Раствор галоперидола деканоата не предназначен для внутривенного введения.
С осторожностью следует назначать галоперидола деканоат пациентам с брадикардией, заболеваниями сердца, семейным анамнезом пролонгации QT-интервала или с тяжелой алкогольной зависимостью. Осторожность необходимо проявлять у пациентов с потенциально высокими концентрациями в плазме (см. Медленный метаболизм CYP2D6 в разделе “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия”).
Рекомендуется предварительная запись ЭКГ перед внутримышечным введением. Во время лечения необходим мониторинг ЭКГ для всех пациентов для диагностики удлинения QT-интервала и выявления желудочковых аритмий. При лечении доза должна быть уменьшена, если установлено удлинение QT-интервала, и прием галоперидола следует прекратить, если QT превышает 500 мс.
До начала приема галоперидола необходимо восстановить электролитный баланс в тех случаях, когда у пациента имеет место гипокалиемия и гипомагниемия, поскольку эти нарушения повышают риск возникновения желудочковых аритмий. Рекомендуется контролировать электролитный баланс перед началом лечения, а также в процессе лечения.
Имеются сообщения о развитии тахикардии и гипотонии (включая ортостатическую гипотонию) на фоне применения галоперидола. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении галоперидола пациентам с гипотонией или ортостатической гипотонией.
Цереброваскулярные нарушения
Приблизительно 3-кратное увеличение риска цереброваскулярных побочных эффектов было установлено в ходе проведения рандомизированных плацебо – контролируемых клинических исследований среди больных со слабоумием при применении атипичных нейролептиков. Наблюдательные исследования показали увеличение частоты развития инсульта у пожилых пациентов, принимавших любые нейролептики, в сравнении с теми пациентами, кто не принимал таких лекарственных средств. Увеличение риска развития инсульта может быть связано с приемом всех бутирофенонов, включая галоперидол. Механизм этого действия не установлен. Увеличение этого риска не может быть исключено для других популяций пациентов. Галоперидол следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.
Злокачественный нейролептический синдром
Прием галоперидола может вызвать развитие злокачественного нейролептического синдрома, для которого характерны: аллергическая реакция, характеризующаяся гипертермией, мышечной ригидностью, расстройством вегетативной нервной системы, изменением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. Часто гипертермия является ранним признаком данного синдрома. Следует отменить антипсихотическое лечение, назначить подходящую поддерживающую терапию и провести тщательный мониторинг.
Поздняя дискинезия
Поздняя дискинезия может появляться у некоторых пациентов после длительного лечения или после отмены лекарственного средства. Синдром характеризуется ритмическими непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. У некоторых пациентов проявления могут быть постоянными. Синдром может быть замаскирован при возобновлении лечения, при увеличении дозировки или при переходе на другое антипсихотическое лекарственное средство. При выявлении признаков поздней дискинезии лечение нейролептиком, в том числе галоперидола деканоатом, следует немедленно прекратить.
Экстрапирамидные симптомы
Могут возникнуть следующие экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность мышц, повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Применение галоперидола может быть связано с развитием акатизии, характеризующейся неприятным или тревожным беспокойством и необходимостью двигаться, часто сопровождаемыми неспособностью сидеть или стоять на месте. Вероятно, это происходит в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с данными симптомами увеличение дозы может нанести вред.
Острая дистония может наблюдаться в течение первых нескольких дней лечения препаратом. Симптомы дистонии могут включать кривошею, гримасничанье, тризм, выпячивание языка и атипичные движения глаз, включая судорогу взора. Мужчины и более молодые возрастные группы подвержены более высокому риску возникновения таких реакций. Острая дистония может потребовать прекращения применения лекарственного препарата.
Противопаркинсонические лекарственные средства антихолинергического типа могут назначаться по мере необходимости для лечения экстрапирамидных симптомов, но рекомендуется, чтобы они не назначались регулярно в качестве профилактической меры. Если требуется сопутствующее лечение противопаркинсоническими лекарственными средствами, то в случае если его выведение происходит быстрее, чем выведение галоперидола, возможно применение противопаркинсонического препарата придется продолжить и после прекращения приема галоперидола. Необходимо учитывать возможное увеличение внутриглазного давления при применении антихолинергических лекарственных средств, в том числе противопаркинсонических препаратов, при одновременном применении с галоперидола деканоатом.
Судороги
Имеются сообщения о том, что судороги могут быть вызваны применением галоперидола. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с эпилепсией, находящихся в состоянии, предрасполагающем к развитию судорог (алкогольная абстиненция или повреждение головного мозга).
Гепатобилиарные нарушения
Поскольку галоперидол метаболизируется в печени, пациентам с нарушением функции печени рекомендуется корректировать дозу и соблюдать осторожность при назначении галоперидола. Сообщалось о единичных случаях нарушения функции печени или гепатита (чаще всего холестатического) на фоне приема галоперидола.
Эндокринные нарушения
Тироксин может способствовать увеличению токсичности галоперидола. Антипсихотическое лечение пациентов с гипертиреозом следует проводить с большой осторожностью и всегда в комплексе с терапией для достижения эутиреоидного состояния.
Гормональные эффекты антипсихотических нейролептических препаратов включают гиперпролактинемию, которая может вызывать галакторею, гинекомастию и олиго- или аменорею. Исследования культуры тканей дают основания полагать, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может стимулироваться пролактином. Хотя четкой связи между применением антипсихотиков и опухолями молочной железы не было продемонстрировано в клинических и эпидемиологических исследованиях, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении галоперидола пациентам с опухолями молочной железы. Пациентам с гиперпролактинемией и пациентам с возможными пролактинзависимыми опухолями необходимо с осторожностью назначать галоперидол. Имеются очень редкие сообщения о случаях гипогликемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона на фоне применения галоперидола.
Венозная тромбоэмболия
Случаи развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) были зарегистрированы при приеме антипсихотических лекарственных средств, поскольку у пациентов, получающих терапию антипсихотическими препаратами, часто присутствует риск развития ВТЭ. Должны быть выявлены все возможные факторы риска развития ВТЭ до и во время лечения галоперидолом и приняты профилактические меры.
Начало лечения галоперидолом
До назначения галоперидола деканоата пациент должен получать галоперидол перорально, чтобы снизить возможность реакции повышенной чувствительности на галоперидол.
Депрессия
Пациентам с преобладанием депрессии не рекомендуется назначать галоперидола деканоат. Галоперидол может назначаться совместно с антидепрессантами в тех случаях, когда у пациентов имеют место депрессия и психоз одновременно.
Медленный метаболизм CYP2D6
Галоперидол следует использовать с осторожностью у пациентов с медленным метаболизмом цитохрома Р450 (CYP) 2D6, а также у пациентов, которые получают ингибиторы CYP3A4.
Во время лечения галоперидола деканоатом запрещается употреблять алкоголь.
В начале лечения препаратом, особенно во время приема высоких доз, возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.
Исследование взаимодействия проводилось только у взрослых.
Сердечно-сосудистые эффекты
Галоперидол противопоказан в сочетании с лекарственными средствами, которые увеличивают интервал QT (см. раздел “Противопоказания”).
К таким препаратам относятся:
— Антиаритмические средства класса IA (дизопирамид, хинидин).
— Антиаритмические средства класса III (амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол).
— Некоторые антидепрессанты (циталопрам, эсциталопрам).
— Некоторые антибиотики (азитромицин, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телитромицин).
— Другие антипсихотические средства (производные фенотиазина, сертиндол, пимозид, зипризидон).
— Некоторые противогрибковые средства (пентамидин).
— Некоторые противомалярийные средства (галофантрин).
— Некоторые желудочно-кишечные лекарственные средства (доласетрон).
— Некоторые лекарственные средства для лечения злокачественных опухолей (торемифен, вандетаниб).
— Другие лекарственные средства (бепридил, метадон).
Этот список не является исчерпывающим.
Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании галоперидола деканоата в сочетании с лекарственными средствами, которые вызывают нарушения электролитного баланса.
Лекарственные средства, которые могут увеличить концентрацию галоперидола в плазме крови
Галоперидол метаболизируется несколькими путями (см. раздел “Фармакокинетика”).
Основными путями являются глюкуронизация и восстановление кетона. Также задействована ферментная система цитохрома Р450, в частности, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Ингибирование этих путей метаболизма другим лекарственным средством или снижение активности фермента CYP2D6 может привести к увеличению концентрации галоперидола в плазме крови. Эффект ингибирования CYP3A34 и снижение активности фермента CYP2D6 может быть аддитивным (см. раздел “Фармакокинетика”). Исходя из ограниченной и иногда противоречивой информации, если ингибитор CYP3A34 и/или CYP2D6 принимается одновременно с галоперидолом, концентрация галоперидола в плазме крови может увеличиваться на 20-40%. В некоторых случаях сообщалось об увеличении концентрации галоперидола до 100%. Примерами лекарственных препаратов, которые могут увеличить концентрацию галоперидола в плазме крови (на основании клинических исследований или механизма взаимодействия лекарственных средств), являются:
— Ингибиторы CYP3А4 (алпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол).
— Ингибиторы CYP2D6 (бупропион, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралин, венлафаксин).
— Комбинированные ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (флуоксетин, ритонавир).
— Механизм не определен (буспирон).
Этот список не является исчерпывающим.
Увеличение концентрации галоперидола в плазме крови может привести к увеличению риска возникновения нежелательных реакций, включая увеличение интервала QT (см. раздел “Особые указания и меры предосторожности”). Удлинение интервала QT наблюдалось при назначении галоперидола в комбинации с метаболическими ингибиторами кетоконазола (400 мг/сутки) и пароксетина (20 мг/сутки).
Рекомендуется, чтобы пациенты, которые принимают галоперидол одновременно с такими лекарственными средствами, подвергались мониторингу на наличие признаков или симптомов усиления или удлинения фармакологического действия галоперидола, а дозу галоперидола деканоата при необходимости следует уменьшить.
Лекарственные препараты, которые могут снизить концентрацию галоперидола в плазме крови
Совместное применение галоперидола с мощными индукторами фермента CYP3А4 может постепенно снижать концентрацию галоперидола в плазме крови до такой степени, что эффективность галоперидола может быть снижена. Примеры таких препаратов: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, зверобой (зверобой продырявленный).
Этот список не является исчерпывающим.
Индукция фермента CYP3A4 может наблюдаться после нескольких дней лечения. Максимальная индукция фермента обычно наблюдается примерно через 2 недели и затем может поддерживаться в течение того же периода времени после прекращения лечения лекарственным средством. Во время комбинированной терапии галоперидолом и индукторами CYP3A4 рекомендуется контролировать состояние пациентов и по мере необходимости увеличивать дозу галоперидола деканоата. После отмены индуктора CYP3 А4 концентрация галоперидола может постепенно увеличиваться, поэтому может потребоваться уменьшение дозы галоперидола деканоата.
Известно, что вальпроат натрия ингибирует глюкуронизацию, но не влияет на концентрацию галоперидола в плазме крови.
Влияние галоперидола на другие лекарственные средства
Галоперидол может увеличивать угнетение ЦНС, вызываемое алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС, включая снотворные средства, седативные средства или сильные анальгетики. Сообщалось также об улучшении состояния ЦНС при применении галоперидола в сочетании с метилдопой. Галоперидол может подавлять действие адреналина и других симпатомиметических лекарственных препаратов (например, стимуляторов, таких как амфетамины) и нейтрализовать эффект снижения артериального давления при применении лекарственных препаратов, блокирующих адренорецепторы, таких как гуанетидин.
Галоперидол может подавлять действие леводопы и других агонистов дофамина. Галоперидол является ингибитором CYP2D6. Галоперидол ингибирует метаболизм трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин), тем самым увеличивая концентрацию в плазме крови этих лекарственных средств.
Другие формы взаимодействия
В редких случаях при одновременном применении лития и галоперидола отмечались следующие симптомы: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, острый мозговой синдром и кома. Большинство из этих симптомов были обратимыми. Остается неясным, является ли это отдельной нозологической формой.
Тем не менее, у пациентов, которые одновременно принимают препараты лития и галоперидол, терапия должна быть немедленно прекращена, если такие симптомы возникают.
Сообщается об антагонизме действия антикоагулянта фениндиона.
Фертильность
Галоперидол повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять ГнРГ гипоталамуса, что приводит к снижению секреция гонадотропина гипофизом. Это может способствовать снижению репродуктивной функции в результате нарушения продукции половых гормонов как у женщин, так и у мужчин.
Безопасность применения галоперидола во время беременности не установлена. Есть несколько доказательств вредного воздействия при исследованиях на животных. При лечении матери антипсихотическими лекарственными средствами в течение третьего триместра беременности плод подвержен риску развития экстрапирамидных расстройств, тяжесть и продолжительность которых может варьировать. Были зафиксированы случаи повышенной возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, расстройства дыхания и питания. Таким образом, новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. Было получено несколько сообщений о появлении врожденных дефектов плода, возможно, вследствие лечения матери галоперидолом. Галоперидол следует использовать во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза превышает ожидаемый риск, вводимая доза и продолжительность лечения должны быть минимизированы. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Были зафиксированы отдельные случаи возникновения экстрапирамидных симптомов у новорожденного в период кормления грудью. Если лечение галоперидолом является необходимым, преимущество кормления грудью должно быть соотнесено с его риском.
В начальном периоде лечения галоперидола деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма.
В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции пациента.
Безопасность применения галоперидола деканоата оценивалась у 410 пациентов, которые участвовали в 3 сравнительных исследованиях (в одном исследовании сравнивали галоперидола деканоат с флуфеназином и в двух исследованиях сравнивали галоперидола деканоат с пероральным галоперидолом), 9 открытых клинических исследованиях и в одном исследовании по изучению реакции на дозу.
Основываясь на объединенных данных безопасности, полученных из этих клинических исследований, наиболее частыми побочными реакциями были: экстрапирамидные расстройства (14%), тремор (8%), паркинсонизм (7%), ригидность мышц (6%) и сонливость (5%).
Кроме того, безопасность применения галоперидола была оценена у 284 пациентов, получавших галоперидол, которые участвовали в 3 плацебо-контролируемых клинических исследованиях, и у 1295 пациентов, получавших галоперидол, которые участвовали в 16 двойных слепых активных сравнительных контролируемых клинических исследованиях.
В таблице ниже перечислены побочные реакции, информация о которых получена:
— В ходе клинических исследований галоперидола деканоата.
— В ходе клинических исследований галоперидола (не деканоата) по отношению к активному компоненту.
— Из опыта постмаркетингового применения галоперидола и галоперидола деканоата. Оценка частоты нежелательных реакций основана на данных клинических и эпидемиологических исследований галоперидола и классифицируется следующим образом:
очень часто >1/10; часто: от >1/100 до <1/10; нечасто: от >1/1000 до <1/100; редко: от >1/10000 до <1/1000, очень редко <1/10000, частота не известна: частота не может быть оценена по имеющимся данным.
Побочные реакции представлены с распределением по классам систем органов и в порядке уменьшения серьезности в каждой категории частот.
|
Система органов
|
Побочные реакции
|
||||
|
Очень часто
|
Часто |
Нечасто |
Редко |
Частота не известна
|
|
| Кровь и лимфатическая система |
Панцитопения, агрунулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, нейропения. |
||||
|
Иммунная система |
Анафилактическая реакция, реакции гиперчувствительности. |
||||
| Эндокринная система |
Неадекватная секреция антидиуретического гормона, гиперпролактинемия. |
||||
|
Обмен веществ и питание |
Гипогликемия. | ||||
|
Нарушения психики |
Депрессия, бессонница. |
Психическое расстройство, возбуждение, потеря либидо, беспокойство. |
|||
| Нервная система | Экстрапирамидальные расстройства. | Акатизия, паркинсонизм, маскообразное лицо, тремор, сонливость, седация. | Акинезия, дискинезия, дистония, ригидность по типу «зубчатого колеса», гипертония, головная боль. |
Злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, судороги, брадикинезия, гиперкинезия, гипокинезия, головокружение, сокращения мышц, нарушение координации движений, нистагм. |
|
| Органы зрения | Окулогирный криз, размытое зрение, нарушение зрения. | ||||
| Нарушения со стороны сердца | Тахикардия. |
Фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, экстрасистолия. |
|||
| Сосудистые нарушения | Гипотензия, ортостатическая гипотензия. | ||||
| Органы дыхания, грудной клетки и средостения | Отек гортани, бронхоспазм, ларингоспазм, одышка. | ||||
| Желудочно- кишечный тракт |
Запор, сухость во рту, гиперсекреция слюны. |
Тошнота, рвота. | |||
| Гепатобилиарная система |
Острая печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, отклонение функциональных показателей печени. |
||||
| Кожа и подкожные ткани |
Отек Квинке, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, реакция гиперчувствительности, крапивница, зуд, кожные высыпания. |
||||
|
Скелетно- мышечная система |
Ригидность мышц. |
Рабдомиолиз, кривошея, тризм, спазм мышц, мышечные подергивания, скованность скелетных мышц. |
|||
| Почки и мочевыводящие пути | Задержка мочеиспускания. | ||||
| Беременность, послеродовые и перинатальные состояния | Синдром отмены у новорожденных. | ||||
| Репродуктивная система и молочные железы | Половая дисфункция. |
Приапизм, аменорея, галакторея, дисменорея, менорагия, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушение менструального цикла, болезненность молочной железы, дискомфорт в области молочной железы. |
|||
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Реакция в месте введения |
Внезапная смерть, отек лица, отеки, гипертермия, гипотермия, нарушение походки, абсцесс в месте введения. |
|||
| Результаты лабораторных и инструментальных исследований | Увеличение массы тела. |
Удлинение интервала QT на ЭКГ, снижение массы тела. |
На фоне приема галоперидола были зафиксированы: удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), желудочковая тахикардия типа “пируэт” и внезапная смерть.
Классовые эффекты антипсихотических лекарственных средств
На фоне приема антипсихотических лекарственных препаратов были зафиксированы: остановка сердца, случаи тромбоэмболии, в том числе случаи легочной эмболии при тромбозе глубоких вен. Частота случаев неизвестна.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Важное значение имеют сообщения о предполагаемых побочных реакциях при применении лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск для лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых неблагоприятных реакциях через национальную систему отчетности, перечисленные в Приложении V.
Так как передозировка менее вероятна при парентеральном введении, чем при пероральном приеме, нижеследующие данные основаны на опыте применения галоперидола перорально, а также с учетом увеличенной продолжительности действия галоперидола деканоата.
Симптомы передозировки
Передозировка галоперидола проявляется усилением фармакологических эффектов препарата и побочных реакций. Наиболее выраженными симптомами являются тяжелые экстрапирамидные реакции, гипотензия и седация. Экстрапирамидные реакции проявляются мышечной ригидностью и генерализованным или локализованным тремором. Гипертония, а не гипотония, также возможна.
В крайне редких случаях у пациента может развиться коматозное состояние с угнетением дыхания и гипотонией, которые могут быть достаточно тяжелыми и привести к развитию шокового состояния. Риск развития желудочковых аритмий, возможно связанных с удлинением QTc, должен быть принят во внимание.
Лечение передозировки
Специфического антидота нет. Лечение поддерживающее. Диализ не рекомендуется при лечении передозировки, потому что он выводит очень незначительное количество галоперидола.
Проходимость дыхательных путей коматозного пациента обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких.
Проводят мониторинг жизненно важных функций и ЭКГ до полной ее нормализации. Рекомендовано лечение тяжелых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами. При снижении артериального давлении и остановке кровообращения — внутривенное введение жидкости, плазмы или концентрированного альбумина и дофамина, либо норадреналина в качестве вазопрессора. Нельзя использовать адреналин, так как он может вызвать развитие глубокой гипотонии в присутствии галоперидола.
В случае развития тяжелых экстрапирамидных реакций рекомендуется назначить антипаркинсоническое лекарственное средство и продолжать его прием в течение нескольких недель. Антипаркинсонические лекарственные средства должны отменяться с осторожностью, так как экстрапирамидные симптомы могут возобновиться.
Фармакодинамика
Галоперидол — антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м-холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.
Галоперидол имеет следующие особенности:
— однократная доза способна обеспечить стабильный терапевтический эффект в течение 4 недель;
— галоперидол быстро высвобождается, вследствие чего обеспечивается равномерная постоянная концентрация в крови;
— у пациентов, состояние которых было стабилизировано с помощью таблеток галоперидола, после перехода на галоперидола деканоат отмечается более выраженный регресс симптомов.
Фармакокинетика
Раствор галаперидола деканоата медленно поступает из места введения в системный кровоток, где он гидролизуется эстеразами до галоперидола. После применения начальной дозы галоперидола деканоата 30-300 мг его концентрация в плазме крови составляла 0,8-3,2 нг/мл. После второй дозы концентрация повышается до постоянного значения 2,8 нг/мл. Приблизительно клинически эквивалентной была признана месячная доза, примерно в 20 раз превышающая применяемую ранее перорально поддерживающую дозу. Концентрация в крови существенно различается ввиду индивидуальных различий пациентов.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Раствор для внутримышечного введения масляный 50мг/мл в ампулах 1 мл.
В упаковке 5 ампул и инструкция по применению.
Завод-производитель, страна
“Сан Фармасьютикал Медикеа Лимитед”, Индия.
Sun House, Plot No. 201 B/l, Western Express Highway, Goregaon (E),
Mumbai — 400 063, Maharashtra, INDIA.
Сенорм
МНН: Галоперидол
Производитель: Sun Pharmaceutical Industries Ltd
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Haloperidol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004527
Информация о регистрации в РК:
19.01.2012 — 19.01.2017
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Сенорм
Международное непатентованное название
Галоперидол
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — галоперидол 5,00 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия пропилпарагидроксибензоат, бронопол, тальк очищенный, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы,белого цвета, с плоскими скошенными краями,с риской на одной стороне и плоские по обеим сторонам.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические препараты. Производные бутирофенона
Код АТС N05AD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Галоперидол после перорального приема быстро и почти полностью абсорбируется. Пресистемному метаболизму в печени подвергается 35 – 40% галоперидола. Биодоступность равна 60 — 65%. Пиковые концентрации препарата в плазме крови достигаются через 2 – 6 часов после приема лекарства. Галоперидол в высокой степени связывается с белками плазмы крови, в основном, с α1- кислыми гликопротеинами, максимальная степень связывания наблюдается при приеме доз больших чем терапевтические дозы. Метаболиты галоперидола, обладающие меньшей активностью имеют не такое высокое связывание с белками плазмы (75%), они аккумулируются в красных кровяных тельцах с концентрацией в три раза больше, чем в плазме крови. Стабильная концентрации галоперидола в плазме крови — 8 ± 5 ng/мл достигается после длительного приема пероральной дозы составляющей 10 мг. Стабилизация концентрации в плазме крови строго индивидуальна и зависит от метаболизма. Галоперидол метаболизируется, в основном, в печени, а также, довольно интенсивно, в головном мозге и других тканях. У него большой объем распределения, наибольший уровень обнаружен в головном мозге, легких и печени. Период полувыведения после перорального приема равен 20 часам, но возрастает при длительном приеме препарата. Очень незначительное количество галоперидола экскретируется с мочой в неизмененном виде. Около 45% дозы экскретируется в виде метаболитов. Степень выведения галоперидола почками относительно невысокая и соответственно почечная недостаточность незначительно влияет на фармакодинамические свойства препарата.
Фармакодинамика
Сенорм оказывает умеренное седативное действие без снотворного эффекта, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2 –рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Сенорм вызывает состояние седации, подавляет агрессию, постепенно исчезают галлюцинации и мании. Это воздействие, в основном, обусловлено антагонизмом к допамину, хотя воздействие на другие рецепторы может усиливать эффекты препарата. Не оказывает антихолинергического и антигистаминного действия. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, повышает интерес к окружающему.
Показания к применению
— шизофрения
— маниакально – депрессивные расстройства
— заикание (запинание)
— болезнь Туретта
— психомоторное возбуждение
— бред и галлюцинации
Способ применения и дозы
Как и для других антипсихотических препаратов, дозировка Сенорма должна быть строго индивидуальной. Для определения первоначальной дозы необходимо учитывать возраст больного, степень тяжести его заболевания, реакцию на ранее принимаемые антипсихотические препараты.
Для взрослых:
Начальная суточная доза составляет 1,5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 1,5-3 мг (в резистентных случаях до 5 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 100 мг/сут. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, в случае необходимости дозу можно увеличить до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) — от 0,5-0,75 мг до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).
Для детей :
в возрасте 6-12 лет (с массой тела 15-40 кг): 0,025-0,05 мг/кг массы тела/сут 2-3раза в сутки, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.
При синдроме де ля Туретта: 0,05 мг/кг/сут, разделив на 2-3 приема и повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5-7 дней до 3 мг/сут.
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, дозу увеличивают не чаще, чем каждые 2-3 дня.
Курс лечения устанавливают индивидуально.
Побочные действия
При кратковременном применении Сенорма в небольших дозах (1-2 мг в сутки) побочные эффекты встречаются редко, выражены слабо и имеют преходящий характер. При длительном применении побочные эффекты встречаются чаще.
— экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность мышц, повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония, ларингеальная дистония)
— поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног)
— злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, генерализованная ригидность мышц, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства и нарушение сознания больного). Гипертермия часто является ранним признаком ЗНС)
— депрессия, возбуждение, тревожность, страх, седация, ажитация, сонливость, бессонница, головная боль, сопорозное состояние, головокружение, эпилептические большие припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства
— тошнота, рвота, снижение аппетита, гипосаливация и диспептические явления, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития гепатита, чаще всего холестатический
— увеличение или потеря в весе, гиперпролактинемия, которая вызывает галакторею, гинекомастию, олиго- или аменорею, редко гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо
— тахикардия, аритмия и гипотония, очень редко — удлинение интервала QT на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий, признаки трепетания и мерцания желудочков
Редко наблюдалось проходящее снижение числа форменных элементов крови, очень редко агранулоцитоз и тромбоцитопения, теннденция к моноцитозу
Очень редко— кожная сыпь, крапивница, анафилаксия, фотосенсибилизация
— иногда — сухость во рту, слюнотечение, изжога, запоры, помутнение зрения, повышенное потоотделение, нарушение регуляции температуры тела, задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции, периферические отеки
У пожилых больных могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к галоперидолу и другим компонентам препарата
— коматозное состояние различного генеза
— тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы (алкогольное или медикаментозное)
— заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона, патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев)
— беременность и период лактации
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Особые указания
Имеются отдельные случаи наблюдения внезапной смерти психиатрических больных, принимавших антипсихотические средства, в частности Галоперидол. В процессе лечения Сенормом возможно удлинение интервала Q–T на ЭКГ, необходимо применять с осторожностью при синдроме удлиненного интервала Q–T, гипокалиемии, одновременном применении других препаратов, вызывающих удлинение интервала Q–T.
Сенорм, действуя на лимбическую систему мозга, позволяет снизить дозу применяемых обезболивающих средств (морфина).
Необходимо соблюдать осторожность при применении Сенорма у больных с печеночной патологией. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени.
В отдельных случаях были описаны судороги на фоне применения Сенорма. Больным эпилепсией, пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая алкогольная интоксикация, перенесенная черепно-мозговая травма в анамнезе), Сенорм следует назначать с осторожностью.
Тироксин повышает токсичность Сенорма, поэтому у пациентов с гипертиреозом его применяют только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.
Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения Сенормом симптомы появляются снова лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении препарата в высоких дозах, может вызывать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижая дозу.
Больным, у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз, Сенорм следует принимать в комбинации с антидепрессантами. При необходимости одновременной терапии Сенормом и противопаркинсоническими средствами, после прекращения приема Сенорма следует продолжать применение противопаркинсонического средства с целью предупреждения выраженности экстрапирамидных симптомов. Следует учитывать, что сочетанное применение Сенорма и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.
Во время терапии Сенормом запрещается употребление алкоголя.
Поздняя дискинезия
У пациентов, получающих антипсихотические препараты, может развиться синдром потенциально необратимых, непроизвольных дискинетических движений. Риск развития поздней дискинезии и риск ее необратимости возрастают по мере увеличения срока приема препарата и достижения кумулятивных доз. Однако, этот синдром может развиться при относительно недлительных сроках приема низких доз препарата. Пациентам, нуждающимся в постоянном лечении, должны быть разработаны минимальные дозы и минимальный срок приема, имеющие удовлетворительный терапевтический эффект. Если возникают симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. Однако, некоторым пациентам необходимо лечение, несмотря на появление такого синдрома.
Нейролептический злокачественный синдром (НЗС)
При появлении НЗС необходимо принять следующие меры: отменить все антипсихотические препараты и другие лекарственные средства, не существенные для одновременной терапии, установить медицинское наблюдение и определить симптоматическое лечение.
Если больной нуждается в дальнейшем лечении антипсихотическими препаратами и после устранения НЗС необходимо с осторожностью назначать последующее лечение. Пациент с рецидивами НЗС должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период применения сенорма следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций
Передозировка
Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда — повышение АД. В тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.Лечение: при приеме внутрь — промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания — ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в одной контурной безъячейковой упаковке. По 10 контурных безъячейковых упаковок в картонной пачке (№100) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках .
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
+25о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
По истечении срока годности не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
Юридический адрес:
Acme Plaza, Andheri — Kurla Road,
Andheri (E), Mumbai 400 059, Индия
Адрес местонахождения производства:
Survey №214, Government Industrial Estate, Phase II,
Silvassa – 396 230, U.T of D & NH, Индия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
050004, г. Алматы, ул. Тулебаева, 38, 5 этаж
Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64
sunreports@intelsoft.kz, sunalmaty@intelsoft.kz
| 080795331477977185_ru.doc | 74 кб |
| 709767271477978341_kz.doc | 76 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Фармакологическое действие
Галоперидола деканоат является антипсихотическим. препаратом пролонгированного действия. После в/м введения из сложного эфира галоперидола деканоата путем гидролиза происходит постепенное высвобождение, активного действующего вещества — нейролептика галоперидола. Препарат по химической структуре относится к производным бутирофенона, оказывает центральное антидопаминергическое действие и является высокоэффективным нейролептиком. Блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинагггических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие невыражено, обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность). Терапевтический эффект может продолжаться до 6 нед.
Состав и форма выпуска Сенорм 50мг/мл 1мл 5 шт. раствор для внутримышечного введения масляный .
Раствор — 1 мл:
- Активное вещество: галоперидола деканоат 50 мг.
- Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, кунжутное масло.
1 мл — ампулы темного стекла (5) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Раствор для в/м введения масляный ;прозрачный, вязкий, от бесцветного до светло-желтого цвета.
Способ применения и дозы
Допускаются только в/м инъекции; в/в не вводить! Разовую месячную дозу препарата рекомендуется вводить глубоко в ягодичные мышцы. Переход к применению препарата длительного действия целесообразен в случаях, когда больной постоянно принимает пероральный антипсихотический препарат (как правило, галоперидол). Расчет дозы препарата длительного действия проводят по применяемой перорально дозе галоперидола или другого нейролептика.
Первоначально следует вводить каждые 4 недели 10-15-кратную разовую дозу перорального препарата, что составляет обычно 25-75 мг (0.5-1.5 мл) галоперидола деканоата. Начальная доза не должна превышать 100 мг галоперидола деканоата.
В дальнейшем, в зависимости от терапевтического ответа, дозу препарата можно повышать постепенно по 50 мг, до достижения оптимального эффекта.
Общепринятая поддерживающая доза, вводимая каждые 4 недели, составляет 20-кратную от разовой суточной пероральной дозы галоперидола.
В зависимости от терапевтического ответа больного на галоперидола деканоат, при повторном нарастании симптомов заболевания возможно дополнительное применение галоперидола перорально. Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного. Может быть необходимым временное прерывание курса лечения или же более частое, чем 1 раз в 4 недели, введение препарата. Нежелательно вводить в одной инъекции больше 3-х мл препарата из-за риска возникновения дискомфортных ощущений у пациента.
У ;пожилых ;и ослабленных больных следует применять более низкие начальные дозы — 12.5-25 мг 1 раз в 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от состояния больного, дозу препарата можно увеличить (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).
Фармакокинетика
Галоперидол на 92% связывается с белками плазмы крови. После в/м введения абсорбция медленная и постоянная (за счет высвобождения из депо), C max активного галоперидола достигается в сыворотке крови к 3-9 дню, (у пожилых пациентов — 1 день) после чего снижается. T1/2 составляет 3 недели. Равновесная плазменная концентрация достигается после 2-4 инъекций (ежемесячное введение) и составляет 4-20 мг/мл (10.6-53.2 мкмоль/л). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в грудное молоко. Фармакокинетика галоперидола деканоата после в/м введения носит дозозависимый характер. Между введением препарата в дозе менее 450 мг и достигаемым при этой концентрации галоперидола в плазме крови выявлена линейная зависимость. Выделение из организма происходит в виде метаболитов, на 60% с калом, на 40% с мочой.
Показания к применению Сенорм 50мг/мл 1мл 5 шт. раствор для внутримышечного введения масляный .
Поддерживающая терапия хронических форм шизофрении в случаях, когда применявшийся ранее галоперидол короткого действия оказывал хороший терапевтический эффект; особенно, если имеется необходимость в применении сильнодействующего нейролептика с маловыраженным седативным действием.
Противопоказания
- Угнетение деятельности ЦНС токсического (алкогольного или медикаментозного) генеза в тяжелой форме;
- комы различного генеза;
- заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона);
- депрессия;
- истерия;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст;
- патологический процесс с локализацией в области базальных ядер;
- отмечавшаяся ранее повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С ;осторожностью: ;заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Применение Сенорм 50мг/мл 1мл 5 шт. раствор для внутримышечного введения масляный . при беременности и кормлении грудью
Результаты наблюдения. за большим количеством больных показали, что галоперидол достоверно не увеличивает число врожденных патологий. В отдельных случаях описаны врожденные аномалии на фоне применения во время беременности галоперидола, как правило, в сочетании с другими препаратами. Таким образом, применение галоперидола деканоата во время беременности противопоказано.
Галоперидол проникает в материнское молоко. В некоторых случаях отмечены экстрапирамидные расстройства у новорожденных, мать которых принимала галоперидол. Поэтому при кормлении грудью следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказан.
Особые указания
Имеются случаи наблюдения внезапной смерти больных, принимавших антипсихотические средства, в частности галоперидол. Поскольку при лечении галоперидолом у ряда больных отмечалось удлинение интервала QT на ЭКГ, препарат следует применять с осторожностью у больных, у которых существует риск удлинения интервала QT (гипокалиемия, одновременное применение других препаратов, которые могут вызывать удлинение интервала QT). При необходимости применения галоперидола деканоата, сначала следует назначить галоперидол перорально, для определения возможной неожиданной повышенной чувствительности.
В связи с тем, что галоперидол метаболизируется в печени, необходима осторожность в применении галоперидола при тяжелой печеночной патологии. При длительном применении необходим периодический контроль картины крови и функции печени.
В отдельных случаях описано развитие явлений судорожного синдрома на фоне применения галоперидола. Поэтому больным эпилепсией, а также тем больным, у которых имеется повышенная судорожная готовность (хроническая интоксикация, как алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и т.д.), галоперидола деканоат нужно назначать с осторожностью.
Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому галоперидол у больных с гипертиреозом применим только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.
Больным, у которых в картине психопатологических расстройств, присутствуют явления депрессивного синдрома, галоперидол следует вводить в комбинации с антидепрессантами. Если имеется необходимость в одновременном проведении больному антипаркинсонйческой терапии, то после введения последней дозы галоперидола деканоата лечение этими препаратами следует продолжать еще некоторое время, т.к. выведение из организма антипаркинсонического препарата происходит быстрее, чем галоперидола деканоата — препарата пролонгированного действия.
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома отмены.
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Перед назначение пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого другого нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальный период лечения нельзя водить автомобиль или работать в условиях повышенного риска травматизма. Впоследствии степень ограничений определяется в индивидуальном порядке. Во время применения препарата нельзя употреблять спиртные напитки.
Передозировка
Симптомы ;передозировки галоперидола деканоата аналогичны наблюдаемым при применении других лекарственных форм галоперидола.
При подозрении на передозировку галоперидола деканоата следует учитывать пролонгированный характер действия препарата.
Наиболее важные признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства (ригидность мышц, возможен мышечный гипертонус, общий или локализованный тремор), артериальная гипо-, иногда гипертензия, состояние выраженной заторможенности.
В тяжелых случаях возможно наступление коматозного состояния, с угнетением дыхания на фоне выраженной артериальной гипотензии. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.
Лечение: ;специфического антидота нет. Симптоматическая терапия: при коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, при необходимости подключение к аппарату искусственной вентиляции легких. Необходим мониторинг ЭКГ и других жизненно важных функций организма. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо в/в введение достаточного объема жидкости, плазмы крови или концентрированного раствора альбумина, а также назначение вазопрессорных средств (норэпинефрина или допамина). Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! В комбинации с галоперидолом он может вызвать выраженную артериальную гипотензию). При тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо применять парентерально антипаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы. Гемодиализ неэффективен.
Побочные действия Сенорм 50мг/мл 1мл 5 шт. раствор для внутримышечного введения масляный .
Побочные явления после введения галоперидола деканоата те же, которые могут проявляться при применении других лекарственных форм галоперидола.
Экстрапирамидные симптомы: ;при длительном применении могут возникать тремор, ригидность мышц, брадикинезия,- акатизия, острая мышечная дистопия, окулогирный криз, ларингеальная дистония (спастическая дисфония). Коррекция: следует назначать антипаркинсонические препараты м-холиноблокирующего действия. Однако необходимо иметь в виду, что постоянное их применение снижает эффективность галоперидола.
Поздняя дискинезия: ;как и при использовании других антипсихотических средств, может возникать при длительном применении или отмене препарата. Проявляется ритмичными, не поддающимися волевому контролю движениями мышц области лица, губ, языка или челюсти. Данное расстройство у некоторых больных может носить характер остаточных явлений. Расстройства прекращаются при возобновлении применения галоперидола, при повышении дозы или при переходе на лечение другим препаратом. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно продолжить лечение другим препаратом.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): ;применение галоперидола может вызывать ЗНС. Редкая реакция, возникающая по типу идиосинкразии, характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, затрудненным или учащенным дыханием, аритмиями, повышением или снижением АД, повышенным потоотделением, недержанием мочи, эпилептическими припадками, и нарушением сознания больного. Ранним признаком ЗНС часто является гипертермия. При появлении симптомов ЗНС во всех случаях необходимо прервать лечение антипсихотическими. препаратами и, в условиях, тщательного наблюдения, начать поддерживающую, в том числе дезинтоксикационную, терапию.
Другие побочные явления со стороны ЦHC: ;депрессия, заторможенность (вплоть до состояния, подобного летаргии) или психомоторное, возбуждение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), головная боль, преходящие мнести ко-интеллектуальные нарушения, головокружение, двигательное беспокойство, чувство тревоги, страха, либо эйфория,- эпилептические припадки типа «grand mal» и возобновление психотической симптоматики (развитие парадоксальной реакции).
Со стороны пищеварительной системы: ;при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны эндокринной системы: ;из-за антидопаминового действия могут наблюдаться гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, олиго- и аменорея, гипер- или гипогликемия, и снижение секреции антидиуретического гормона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;при использовании в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT).
Со стороны органов кроветворения: ;транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Аллергические реакиии: ;крапивница, анафилаксия, фотосенсибилизации, макулопапулезные и акнеиформные изменения кожи, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
Со стороны мочеполовой системы: ;задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Лабораторные показатели: ;гипонатриемия.
Прочие: ;алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела, местные реакции, катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения. У пожилых больных могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы.
Лекарственное взаимодействие
Препарат способен усиливать действие средств, угнетающих ЦНС — алкоголя, препаратов седативного и снотворного действия, а также наркотических анальгетиков. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания. В комбинации с метилдопой усиливает действие последней на ЦНС, увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).
Снижает антипаркинсоническое действие леводопы и других противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Галоперидол тормозит метаболизм трициклических антидепрас сайтов и ингибиторов моноаминоксидазы, поэтому может увеличиваться их концентрация. в плазме крови, с усилением м-холиноблокирующего действия, а также токсичности, в т.ч. в отношении сердечно-сосудистой системы.
Фармакокинетические исследования выявляли повышение, умеренной или средней степени выраженности, уровня галоперидола в сыворотке крови при совместном с галоперидолом применении следующих препаратов; хинидин, буспирон, флуоксетин. В случае необходимости их комбинирования может потребоваться снижение дозы галоперидола.
При длительном применении препаратов, обладающих свойствами индукторов микросомальных ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.), концентрация галоперидола в крови снижается. Поэтому при необходимости их совместного применения может потребоваться повышение дозы галоперидола. В случае последующей отмены терапии данными препаратами следует иметь в виду целесообразность снижения дозы галоперидола.
В редких случаях при совместном применении галоперидола и солей лития.наблюдались следующие расстройства: явления энцефалопатии, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, стволовая мозговая симптоматика, коматозное состояние. В большинстве случаев подобные расстройства носят обратимый характер. Причина проявления их в данной ситуации неясна. При проявлении данных расстройств следует немедленно прекратить применение галоперидола.
Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Галоперидол снижает эффективность применения антигипертензивных средств из группы адреноблокаторов.
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Препятствует подавлению диазоксидом высвобождения инсулина. При одновременном применении с бупропионом снижает порог судорожной готовности и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на допаминергические структуры ЦНС).
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
М-холиноблокирующие, антигистаминные (I поколения) и антидискинетические средства средства: могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа товаров
- Описание
- Формы выпуска
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Особые условия
- Состав
- Сенорм показания к применению
- Противопоказания
- Дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Условия хранения
- Синонимы
Производитель
SUN Pharmaceutical Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
Страна происхождения
Индия
Группа товаров
Нервная система
Антипсихотический препарат (нейролептик)
Формы выпуска
- 1 мл — ампулы темного стекла (5) — пачки картонные. 10 — стрипы алюминиевые (10) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
- Раствор для в/м введения масляный прозрачный, вязкий, от бесцветного до светло-желтого цвета. Раствор для инъекций
Фармакологическое действие
Галоперидола деканоат является антипсихотическим. препаратом пролонгированного действия. После в/м введения из сложного эфира галоперидола деканоата путем гидролиза происходит постепенное высвобождение, активного действующего вещества — нейролептика галоперидола. Препарат по химической структуре относится к производным бутирофенона, оказывает центральное антидопаминергическое действие и является высокоэффективным нейролептиком. Блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинагггических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативное действие невыражено, обусловлено блокадой ?-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность). Терапевтический эффект может продолжаться до 6 нед.
Фармакокинетика
Галоперидол на 92% связывается с белками плазмы крови. После в/м введения абсорбция медленная и постоянная (за счет высвобождения из депо), Cmax активного галоперидола достигается в сыворотке крови к 3-9 дню, (у пожилых пациентов — 1 день) после чего снижается. T1/2 составляет 3 недели. Равновесная плазменная концентрация достигается после 2-4 инъекций (ежемесячное введение) и составляет 4-20 мг/мл (10.6-53.2 мкмоль/л). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в грудное молоко. Фармакокинетика галоперидола деканоата после в/м введения носит дозозависимый характер. Между введением препарата в дозе менее 450 мг и достигаемым при этой концентрации галоперидола в плазме крови выявлена линейная зависимость. Выделение из организма происходит в виде метаболитов, на 60% с калом, на 40% с мочой.
Особые условия
Имеются случаи наблюдения внезапной смерти больных, принимавших антипсихотические средства, в частности галоперидол. Поскольку при лечении галоперидолом у ряда больных отмечалось удлинение интервала QT на ЭКГ, препарат следует применять с осторожностью у больных, у которых существует риск удлинения интервала QT (гипокалиемия, одновременное применение других препаратов, которые могут вызывать удлинение интервала QT). При необходимости применения галоперидола деканоата, сначала следует назначить галоперидол перорально, для определения возможной неожиданной повышенной чувствительности. В связи с тем, что галоперидол метаболизируется в печени, необходима осторожность в применении галоперидола при тяжелой печеночной патологии. При длительном применении необходим периодический контроль картины крови и функции печени. В отдельных случаях описано развитие явлений судорожного синдрома на фоне применения галоперидола. Поэтому больным эпилепсией, а также тем больным, у которых имеется повышенная судорожная готовность (хроническая интоксикация, как алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и т.д.), галоперидола деканоат нужно назначать с осторожностью. Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому галоперидол у больных с гипертиреозом применим только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии. Больным, у которых в картине психопатологических расстройств, присутствуют явления депрессивного синдрома, галоперидол следует вводить в комбинации с антидепрессантами. Если имеется необходимость в одновременном проведении больному антипаркинсонйческой терапии, то после введения последней дозы галоперидола деканоата лечение этими препаратами следует продолжать еще некоторое время, т.к. выведение из организма антипаркинсонического препарата происходит быстрее, чем галоперидола деканоата — препарата пролонгированного действия. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации. Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома отмены. Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота. Перед назначение пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого другого нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начальный период лечения нельзя водить автомобиль или работать в условиях повышенного риска травматизма. Впоследствии степень ограничений определяется в индивидуальном порядке. Во время применения препарата нельзя употреблять спиртные напитки. Передозировка Симптомы передозировки галоперидола деканоата аналогичны наблюдаемым при применении других лекарственных форм галоперидола. При подозрении на передозировку галоперидола деканоата следует учитывать пролонгированный характер действия препарата. Наиболее важные признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства (ригидность мышц, возможен мышечный гипертонус, общий или локализованный тремор), артериальная гипо-, иногда гипертензия, состояние выраженной заторможенности. В тяжелых случаях возможно наступление коматозного состояния, с угнетением дыхания на фоне выраженной артериальной гипотензии. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT. Лечение: специфического антидота нет. Симптоматическая терапия: при коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, при необходимости подключение к аппарату искусственной вентиляции легких. Необходим мониторинг ЭКГ и других жизненно важных функций организма. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо в/в введение достаточного объема жидкости, плазмы крови или концентрированного раствора альбумина, а также назначение вазопрессорных средств (норэпинефрина или допамина). Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! В комбинации с галоперидолом он может вызвать выраженную артериальную гипотензию). При тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо применять парентерально антипаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы. Гемодиализ неэффективен.
Состав
- 1 мл галоперидола деканоат 50 мг Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, кунжутное масло. галоперидол 5 мг Вспомогательные вещества: молочная кислота, метилпарабен, пропилпарабен, вода д/и.
Сенорм показания к применению
- Препарат применяется строго по назначению врача. — острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства; — расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых; — тики, хорея Геттингтона; — длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией; — премедикация перед оперативным вмешательством.
Сенорм противопоказания
- — тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза; — заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.); — беременность; — период грудного вскармливания; — детский возраст до 3-х лет; — повышенная чувствительность к производным бутирофенона. Следует соблюдать осторожность при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т. ч. стенокардии), нарушении проводимости сердечной мышцы; при тяжелых заболеваниях почек, печени, легочно-сердечной недостаточности (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гипергиреозе (тиреотоксикозе), гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме.
Сенорм дозировка
- 5 мг/мл 50 мг/мл
Сенорм побочные действия
- Побочные явления после введения галоперидола деканоата те же, которые могут проявляться при применении других лекарственных форм галоперидола. Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут возникать тремор, ригидность мышц, брадикинезия,- акатизия, острая мышечная дистопия, окулогирный криз, ларингеальная дистония (спастическая дисфония). Коррекция: следует назначать антипаркинсонические препараты м-холиноблокирующего действия. Однако необходимо иметь в виду, что постоянное их применение снижает эффективность галоперидола. Поздняя дискинезия: как и при использовании других антипсихотических средств, может возникать при длительном применении или отмене препарата. Проявляется ритмичными, не поддающимися волевому контролю движениями мышц области лица, губ, языка или челюсти. Данное расстройство у некоторых больных может носить характер остаточных явлений. Расстройства прекращаются при возобновлении применения галоперидола, при повышении дозы или при переходе на лечение другим препаратом. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно продолжить лечение другим препаратом. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): применение галоперидола может вызывать ЗНС. Редкая реакция, возникающая по типу идиосинкразии, характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, затрудненным или учащенным дыханием, аритмиями, повышением или снижением АД, повышенным потоотделением, недержанием мочи, эпилептическими припадками, и нарушением сознания больного. Ранним признаком ЗНС часто является гипертермия. При появлении симптомов ЗНС во всех случаях необходимо прервать лечение антипсихотическими. препаратами и, в условиях, тщательного наблюдения, начать поддерживающую, в том числе дезинтоксикационную, терапию. Другие побочные явления со стороны ЦHC: депрессия, заторможенность (вплоть до состояния, подобного летаргии) или психомоторное, возбуждение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), головная боль, преходящие мнести ко-интеллектуальные нарушения, головокружение, двигательное беспокойство, чувство тревоги, страха, либо эйфория,- эпилептические припадки типа «grand mal» и возобновление психотической симптоматики (развитие парадоксальной реакции). Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи. Со стороны эндокринной системы: из-за антидопаминового действия могут наблюдаться гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, олиго- и аменорея, гипер- или гипогликемия, и снижение секреции антидиуретического гормона. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT). Со стороны органов кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу. Аллергические реакиии: крапивница, анафилаксия, фотосенсибилизации, макулопапулезные и акнеиформные изменения кожи, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, снижение потенции, повышение либидо, приапизм. Лабораторные показатели: гипонатриемия. Прочие: алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела, местные реакции, катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения. У пожилых больных могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы.
Лекарственное взаимодействие
Препарат способен усиливать действие средств, угнетающих ЦНС — алкоголя, препаратов седативного и снотворного действия, а также наркотических анальгетиков. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания. В комбинации с метилдопой усиливает действие последней на ЦНС, увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления). Снижает антипаркинсоническое действие леводопы и других противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом). Галоперидол тормозит метаболизм трициклических антидепрас сайтов и ингибиторов моноаминоксидазы, поэтому может увеличиваться их концентрация. в плазме крови, с усилением м-холиноблокирующего действия, а также токсичности, в т.ч. в отношении сердечно-сосудистой системы. Фармакокинетические исследования выявляли повышение, умеренной или средней степени выраженности, уровня галоперидола в сыворотке крови при совместном с галоперидолом применении следующих препаратов; хинидин, буспирон, флуоксетин. В случае необходимости их комбинирования может потребоваться снижение дозы галоперидола. При длительном применении препаратов, обладающих свойствами индукторов микросомальных ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.), концентрация галоперидола в крови снижается. Поэтому при необходимости их совместного применения может потребоваться повышение дозы галоперидола. В случае последующей отмены терапии данными препаратами следует иметь в виду целесообразность снижения дозы галоперидола. В редких случаях при совместном применении галоперидола и солей лития.наблюдались следующие расстройства: явления энцефалопатии, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, стволовая мозговая симптоматика, коматозное состояние. В большинстве случаев подобные расстройства носят обратимый характер. Причина проявления их в данной ситуации неясна. При проявлении данных расстройств следует немедленно прекратить применение галоперидола. Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов. Галоперидол снижает эффективность применения антигипертензивных средств из группы адреноблокаторов. Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД). Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Препятствует подавлению диазоксидом высвобождения инсулина. При одновременном применении с бупропионом снижает порог судорожной готовности и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на допаминергические структуры ЦНС). Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы). Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов). М-холиноблокирующие, антигистаминные (I поколения) и антидискинетические средства средства: могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы). При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Условия хранения
- хранить в сухом месте
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы
- МАСЛЯННЫЙ РАСТВОР