Сера таблетки инструкция по применению цена

Фундаментальные науки (фармакология, биохимия, физиология) включают в свои основы коррекцию витаминного и металлолигандного гомеостаза как необходимый фон для проведения фармакотерапии у больного. Сохранение баланса микро- и макроэлементов это в первую очередь сохранение регенеративных и репаративных способностей организма. Микро- и макроэлементы содержатся в организме человека в очень малых количествах, однако элемент может входить в молекулу фермента или кофермента, может просто активировать биологическую реакцию, также образовывать слабые и сверхслабые биокоординационные связи или создавать ионное окружение. Из 92 встречающихся в природе элементов 81 обнаружен в организме человека, среди них одним из важных элементов является сера [1].

Исследование содержания серы в организме и ее метаболизма продолжается, открывая новые возможности использования ее в фармакологии. В настоящее время на российском рынке появились средства, содержащие серу, представленные в виде таблеток для приема внутрь Дрожжи сухие очищенные Эвисент (биологически активная добавка) и специализированной косметики по уходу за проблемной кожей лица и волосистой частью головы — Эвисент на основе пивных дрожжей и серы. Комплекс препаратов Эвисент рекомендуется использовать в лечении ониходистрофий, триходистрофий, акне, себорейного дерматита, розацеа и перорального дерматита. Однако особое значение приобретает не только достоверная информация о препаратах, но и грамотная ее интерпретация для последующего обоснования назначений. Успех терапии зависит в том числе и от фундаментальных знаний роли элементов в организме человека, которые позволяют оценить и рационально использовать препараты.

Макроэлемент сера необходима для обеспечения многих жизненно важных функций в организме человека и является составной частью любой живой материи. Биологическое значение серы определяется прежде всего тем, что она входит в состав аминокислот метионина, глутатиона и цистеина и, следовательно, в состав белков и пептидов [1]. Свою роль этот макроэлемент осуществляет через образование дисульфидных связей и сульфгидрильных групп.

Дисульфидные связи или цистеиновые мостики (–S–S–) в полипептидных цепях участвуют в формировании пространственной структуры белков. Цистеиновые мостики связывают между собой аминокислоты, образуя пептид, обеспечивая его уникальную структуру, таким образом, определяя его основные физико-химические свойства [2]. Расщепление дисульфидных связей приводит к нарушению нативной структуры белков и утрате ими биологической активности [3]. Именно благодаря ди­сульфидным соединениям сохраняется прочность и упругость волос и сухожилий, без дисульфидных мостиков невозможно образование коллагена.

Сульфгидрильные группы или тиоловые соединения (–SH) играют важную роль в активных центрах ферментов. Обладая уникальными физико-химическими свойствами и наиболее высокой реакционной способностью, сульфгидрильные группы легко вступают в обратимую окислительно-восстановительную реакцию в нормальных физиологических условиях. Сера, в составе сульфгидрильных групп, вступая в реакции алкилирования, ацилирования, тиолдисульфидного обмена, образует меркаптиды (при реакции с ионами тяжелых металлов), меркаптали, меркаптолы (при реакции с альдегидами и кетонами), тем самым способствуя нейтрализации в организме токсичных веществ. Сульфгидрильные группы, являясь составной частью кофермента А и липоевой кислоты, участвуют в ферментативных реакциях образования и переноса ацильных остатков, связанных с метаболизмом липидов и углеводов. Доказано, что блокирование сульфгидрильных групп при помощи специфичных реагентов вызывает частичное или полное торможение активности многих ферментов [3].

В научной литературе обсуждаются антиоксидантные свойства серы, которые проявляются в способности присоединять атом кислорода, таким образом, окисление серы в организме позволяет уменьшить свободную продукцию избыточных радикалов кислорода. По мнению авторов, именно благодаря антиоксидантным свойствам сера замедляет процесс старения и увеличивает продолжительность жизни [4, 5]. Аналогично сера взаимодействует и со свободными радикалами, нейтрализуя их повреждающее действие в условиях оксидативного стресса [4–6].

По результатам научного исследования, проведенного В. А. Малоземовой (2010), установлено, что, с увеличением возраста обследованных, имеется тенденция к повышению уровня окисленной серы и к снижению уровня восстановленной серы, уменьшение ее общего количества и тиолдисульфидного отношения с достоверным изменением показателей с каждым десятилетием жизни. Это свидетельствует о накоплении с годами жизни окисленных продуктов в организме человека и усилении процессов свободнорадикального окисления, что подтверждается достоверным снижением уровня тиолдисульфидного отношения и уменьшением SH-групп с увеличением возраста. У пожилых пациентов отмечена наибольшая активность окисления серы и снижение ее общего количества. Данные изменения связаны со снижением буферной емкости антиоксидантной системы и могут привести к патологической модификации белкового субстрата, а также повышают риск развития окислительного стресса и связанной с ним заболеваемости [7].

Резюмируя вышесказанное, можно сказать, что сера обеспечивает стабильность структуры белков, входит в состав незаменимых аминокислот — метионина, цистеина, цистина и таурина, которые участвуют в синтезе белков и ферментов, является важным катализатором многих биологических процессов и обладает антиоксидантными свойствами. Необходимо отметить, что макроэлемент сера восстанавливает и поддерживает эластичность и упругость кожи, за счет участия в синтезе коллагена, входит в состав структуры волос и ногтей, нормализует работу сальных желез, а при топическом применении оказывает антисептический, фунгицидный и антипаразитарный эффекты.

Как известно, в кератине волос присутствуют две группы белков: с высоким содержанием серы (16–24% цистеина) и ультравысоким содержанием серы (> 30% цистеина) [8]. Согласно многочисленным исследованиям, в основе триходистрофии лежит дефектный синтез белков с высоким содержанием серы. В результате чего макроэлемент распределяется неравномерно по всей длине стержня, обуславливая хрупкость волос [9–12]. При исследовании в поляризационном микроскопе в волосах обнаруживаются перемежающиеся темные и светлые зоны [13], обусловленные дефектным синтезом белков с высоким содержанием серы.

Однако согласно наблюдениям, проведенным британскими учеными, клинические признаки ломких волос в детском возрасте чаще встречаются при серодефицитных состояниях, чем при генетически обусловленных триходистрофиях [14]. Принимая во внимание все эти наблюдения, можно еще раз подчеркнуть важную роль макроэлемента серы в формировании прочной структуры стержня волос.

Говоря о терапевтических возможностях препаратов серы в лечении кожных заболеваний, достаточно вспомнить о широком применении осажденной серы (sulfur praecipitatum) в лечении себорейного дерматита, экземы и аллергических процессов. Однако при поступлении осажденной серы в кишечник организма сразу образуются сульфаты. Сульфаты плохо всасываются из кишечника и быстро выводятся через почки. Хорошо известно, что доза сульфатов 1,0–2,0, при приеме внутрь, оказывает на человека слабительное действие, приводя к очищению пищеварительного канала. Например, широко применяемый в медицине сульфат магния в концентрациях выше 100 мг/л действует на людей как слабительное. Таким образом, биодоступность солей серы очень низкая. Из этого следует вывод, что сложно скорректировать у больного дефицит серы за счет потребления осажденной серы, поскольку при ее приеме внутрь отмечается низкая всасываемость и усвоение, слабое включение в метаболизм и побочные эффекты, в основном со стороны желудочно-кишечного тракта [15].

В настоящее время существует современное решение проблемы с помощью второго поколения элементоорганических препаратов, в которых макро- и микроэлементы содержатся в виде органических солей или комплексов с аминокислотами. БАД Эвисент — дрожжи сухие пивные очищенные содержат широкий спектр макро- и микроэлементов: кальций, серу очищенную, витамины (В₁ (тиамин), В₆ (пиридоксин), В₂ (рибофлавин) и другие витамины группы В). Пивные дрожжи, входящие в состав препарата, содержат витамин РР (ниацин), витамин D (в прошлом, до получения синтетического аналога, пивные дрожжи использовали в качестве сырья для получения витамина D); аминокислоты и оротовую кислоту, которая стимулирует обменные процессы в организме.

Однако главным преимуществом средства Эвисент является то, что витамины, элементы, в том числе сера, находятся в белковых комплексах, что определяет постепенный характер их поступления в организм человека и обеспечивает легкую усвояемость активных веществ. Данное свойство достигается за счет особой технологии приготовления препарата, инкубирование (доращивание) дрожжевых культур происходит на специальных обогащенных серой средах. Технология обеспечивает поглощение и сохранение микронутриентов дрожжевой клеткой. Уникальная низкотемпературная технология сушки на финальной стадии производства гарантирует повышенное содержание витаминов группы В в дрожжах Эвисент.

Важно, что в производстве средства учитывался важный момент — синергизм витаминов, микро- и макро­элементов и аминокислот. Например, витамин В6, фолиевая кислота и магний, действуя в синергизме, подавляют активную работу сальных желез.

Пивные дрожжи также являются источником других микроэлементов — селена и цинка. Селен защищает клетки от ультрафиолетового повреждения, тормозит фотостарение кожи, а также участвует в производстве серосодержащего клеточного антиоксиданта — глютатиона. Цинк обладает противовоспалительным и себорегулирующим действием, участвует в пролиферации клеток кожи, стабилизирует клеточные мембраны и регулирует клеточный иммунитет.

Не стоит забывать и об эффективности серы при топическом применении на коже. Кератолитическое и антисептическое свойства серы обусловлены реакцией, которая возникает при прямом взаимодействии между серой и кератиноцитами. Под влиянием серы присутствующий в роговом слое цистеин превращается в цистин, при этом выделяется сероводород (H₂S). В результате такой реакции достигается антисептический эффект за счет сероводорода и лизис кератиноцитов. Кроме того, чем мелкодисперснее сера при наружном применении, тем больше степень такого взаимодействия и, следовательно, возрастает терапевтическое воздействие [16].

Эффективность наружного применения серы изучалась многими авторами. Ряд преимуществ в использовании препаратов серы в кремах против акне при простом изготовлении, высокой стабильности и низкой стоимости продемонстрирован J. Q. del Rosso (2009) и P. Y. Chen с соавт. (2011). По мнению авторов средства наружной терапии, содержащие 5% серы и широко использующиеся в лечении акне, розацеа, себорейного дерматита с 1962 г. и по настоящее время, эффективны и не вызывают привыкания [17–20]. Сохраняющаяся актуальность использования серы в наружных средствах объясняется ее основным достоинством — отсутствием развития резистентности микрофлоры. Таким образом, комплексное применение наружной косметики для проблемной кожи «Дрожжи с серой Эвисент» (пенка для умывания, лосьон и крем точечного воздействия) позволяет широко использовать свойства серы в терапии себорейного дерматита, перорального дерматита, розацеа, акне 1–2 степени и, как средства косметического ухода, при акне тяжелой степени.

Пенка для умывания Эвисент создана на основе биоактивного дрожжевого комплекса, серы, которая нормализует дренаж кожного сала, цинка, который снимает воспаление и регулирует уровень жирности кожи, и натуральных противовоспалительных экстрактов — череды и березы, аллантоина с антиоксидантным и регенерирующим эффектами и инулина для повышения местного иммунитета кожи. Благодаря натуральному составу, пенка для умывания Эвисент тщательно очищает кожу, удаляет остатки макияжа, препятствует образованию комедонов, сужает расширенные поры, регулирует работу сальных желез, матирует, устраняя жирный блеск кожи, не пересушивает, не вызывает чувство стянутости кожи после использования и поэтому идеально подходит для глубокого очищения проблемной кожи, склонной к образованию акне.

Также незаменимым условием правильного ежедневного ухода за проблемной кожей является использование специализированного лосьона после умывания Эвисент. Лосьон Эвисент помимо биоактивного дрожжевого комплекса и серы содержит экстракт коры ивы белой, которая является натуральным источником салициловой кислоты с выраженным антисептическим и противовоспалительным действием и Д-пантенол, обладающий увлажняющим и регенерирующим действием. Лосьон Эвисент не содержит спирта и имеет нейтральный pН, поэтому подходит для ухода за любым типом кожи.

Крем точечного действия Эвисент на основе дрожжей, серы и салициловой кислоты (источник — экстракт коры ивы белой) наносится непосредственно на участок воспаления и проблемную зону, устраняет воспаление, обладая кератолитическим действием, препятствует образованию высыпаний по типу «постакне». Запатентованный компонент Sepitonic® M3 (цинк, медь, магний) нормализует работу сальных желез, стимулирует клеточное обновление, ускоряет выработку коллагена, стимулирует регенерацию кожи и увеличивает энергопотенциал клеток. Натуральные компоненты — экстракт клевера и масло розового дерева — восстанавливают кожу, стимулируют синтез коллагена и гиалуроновой кислоты, обладают антиоксидантным и успокаивающим действием и устраняют отеки, с помощью легкого дренажного эффекта.

Косметическая линия Эвисент включает специализированную косметику для проблемных и истонченных волос для базового ухода в виде мягкого шампуня без сульфатов и бальзама Эвисент на основе биоактивного дрожжевого комплекса, серы и экстракта чеснока для улучшения микроциркуляции кожи головы и усиленного питания волосяного фолликула. Бальзам-ополаскиватель Эвисент также содержит декспантенол, который увлажняет и восстанавливает поврежденную структуру волос.

Специализированная косметика Эвисент для проблемной кожи и ослабленных истонченных волос и дрожжи Эвисент при комплексном применении обладают синергическим эффектом, потенцируя действие друг друга.

Таким образом, специализированная косметика Эвисент и дрожжи Эвисент, содержащие макроэлемент серу, витамины, аминокислоты, можно рассматривать как перспективные средства в дерматологии, комплексное применение которых позволяет улучшить терапию акне, розацеа, себорейного дерматита, ониходистрофий, триходистрофий, поддерживать красоту и здоровье кожи, волос и ногтей.

Литература

1. Ребров В. Г., Громова О. А. Витамины, макро- и микроэлементы. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. 960 с.
2. Бышевский А. Ш., Одиссей А. Т. Биохимия для врача. Екатеринбург, 1994. 384 с.
3. Торчинский Ю. М. Сульфгидрильные и дисульфидные группы белков, М., 1971. 43 с.
4. Nishida M., Kumagai Y., Ihara H., Fujii S., Motohashi H., Akaike T. Redox signaling regulated by electrophiles and reactive sulfur species // J Clin Biochem Nutr. 2016 Mar; 58 (2): 91–98.
5. Spolitak T., Hollenberg P. F., Ballou D. P. Oxidative hemoglobin reactions: Applications to drug metabolism // Arch Biochem Biophys. 2016 Jun 15; 600: 33–46.
6. Wang M. J., Cai W. J., Zhu Y. C. Hydrogen sulphide in cardiovascular system: A cascade from interaction between sulphur atoms and signalling molecules // Life Sci. 2016, May 15; 153: 188–197.
7. Малоземова В. А. Роль серы в патогенезе острых воспалительных заболевании органов дыхания и коррекция ее содержания в плазме крови. Автореф. дисс. к.м.н. СПб, 2010. 30 с.
8. Emonet N., Michaille J. J., Dhouailly D. Isolation and characterization of genomic clones of human sequences presumably coding for hair cysteine-rich proteins // J Dermatol Sci. 1997 Jan; 14 (1): 1–11.
9. Itin P. H., Sarasin A., Pittelkow M. R. Trichothiodystrophy: update on the sulfur-deficient brittle hair syndromes // J Am Acad Dermatol. 2001 Jun; 44 (6): 891–920; quiz 921–924.
10. Price V. H., Odom R. B., Ward W. H., Jones F. T. Trichothiodystrophy: sulfur-deficient brittle hair as a marker for a neuroectodermal symptom complex // Arch Dermatol. 1980 Dec; 116 (12): 1375–1384.
11. Khumalo N. P., Dawber R. P., Ferguson D. J. Apparent fragility of African hair is unrelated to the cystine-rich protein distribution: a cytochemical electron microscopic study // Exp Dermatol. 2005 Apr; 14 (4): 311–314.
12. Sass J. O., Skladal D., Zelger B., Romani N., Utermann B. Trichothiodystrophy: quantification of cysteine in human hair and nails by application of sodium azide-dependent oxidation to cysteic acid // Arch Dermatol Res. 2004 Sep; 296 (4): 188–191.
13. Елькин В. Д., Митрюковский Л. С. Избранная дерматология. Редкие дерматозы и дерматологические синдромы. Справочник по диагностике и лечению дерматозов. Пермь, 2000. 699 с.
14. Cheng S., Stone J., de Berker D. Trichothiodystrophy and fragile hair: the distinction between diagnostic signs and diagnostic labels in childhood hair disease // Br J Dermatol. 2009 Dec; 161 (6): 1379–1383.
15. Зупанец И. А., Налетов С. В., Викторов А. П. Клиническая фармакология. В 2 т. Харьков, 2005. 448 с.
16. Фридман Р. А. Технология косметики. 2-е изд., перераб. и доп. М.: Изд-во пищ. пром-сти, 1984. 488 с.
17. Del Rosso J. Q. The use of sodium sulfacetamide 10%-sulfur 5% emollient foam in the treatment of acne vulgaris // J Clin Aesthet Dermatol. 2009 Aug; 2 (8): 26–29.
18. Draelos Z. D. The multifunctionality of 10% sodium sulfacetamide, 5% sulfur emollient foam in the treatment of inflammatory facial dermatoses // J Drugs Dermatol. 2010 Mar; 9 (3): 234–236.
19. Lin A. N., Reimer R. J., Carter D. M. Sulfur revisited // J Am Acad Dermatol. 1988 Mar; 18 (3): 553–558.
20. Chen P. Y., Luo C. H., Chen M. C., Tsai F. J., Chang N. F., Shih Y. Screen-printed carbon electrodes modified with cobalt phthalocyanine for selective sulfur detection in cosmetic products // Int J Mol Sci. 2011; 12 (6): 3810–3820.

---

Ю. А. Галлямова, доктор медицинских наук, профессор

ФГОУ ДПО РМАНПО МЗ РФ, Москва

Контактная информация: derma2006@yandex.ru

Состав

В состав одной таблетки Роксера входят 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг розувастатина в виде кальция розувастатина и вспомогательные компоненты:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• лактоза безводная;
• кросповидон;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• магния стеарат.

Оболочка, который покрыты таблетки, содержит в своем составе:

• бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилкрилата сополимер в соотношении 1:2:1;
• макрогол 6000;
• диоксид титана;
• лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Роксера выпускается в виде таблеток, покрытых белой пленочной оболочкой, которые отличаются по внешнему виду в зависимости от концентрации в них активного вещества:

• Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 5, 10 или 15 мг, имеют круглую форму, двояковыпуклые, с фаской. На одной из сторон сделана маркировка, соответствующая дозе активного вещества: “5”, “10” и “15” соответственно.
• Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 20 мг, круглые, двояковыпуклые, с фаской.
• Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 30 мг, двояковыпуклые, имеют капсуловидную форму и риски с двух сторон.
• Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 40 мг, двояковыпуклые, имеют капсуловидную форму.

На срезе таблетки хорошо просматриваются два слоя, внутренний — белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие препарата Роксера направлено на:

• Подавление активности микросомального фермента гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазу, который выполняет функцию катализатора лимитирующей ранней стадии синтеза холестерина.
• Нормализацию показателей липидного профиля (гиполипидемический эффект) за счет снижения в крови концентрации общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, а также повышения показателей концентрации липопротеинов высокой плотности.

Лекарство относится к фармакологической группе “Статины”.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Попадая в организм, розувастатин провоцирует следующие эффекты:

• Способствует снижению повышенных концентраций холестерина липопротеинов низкой плотности;
• Способствует снижению повышенных концентраций общего холестерина;
• Способствует снижению повышенных концентраций триглицеридов;
• Способствует повышению концентраций холестерина липопротеинов высокой плотности;
• Способствует снижению концентрации аполипопротеина липопротеинов низкой плотности (аполипротеина В);
• Способствует снижению концентрации холестерина липопротеинов невысокой плотности;
• Способствует снижению концентрации холестерина липопротеинов очень низкой плотности;
• Способствует снижению концентрации триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности;
• Способствует повышению концентрации аполипротеина плазмы крови А1;
• Снижает показатели соотношения холестерина липопротеинов низкой плотности к холестерину липопротеинов высокой плотности;
• Снижает показатели соотношения общего холестерина к холестерину липопротеинов высокой плотности;
• Снижает показатели соотношения холестерина липопротеинов невысокой плотности к холестерину липопротеинов высокой плотности;
• Снижает показатели соотношения аполипопротеина липопротеинов низкой плотности (аполипротеина В) к аполипопротеину А1.

Выраженный клинический эффект от применения Роксеры развивается спустя неделю после начала курса лечения препаратом. Приблизительно 90% максимального эффекта от терапии отмечается спустя две недели.

На достижение максимального эффекта уходит, как правило, четыре недели, после чего он поддерживается на протяжении всего последующего периода лечения.

Максимальная плазменная концентрация розувастатина отмечается через пять часов после приема таблетки, показатель абсолютной биодоступности составляет 20%.

Розувастатин экстенсивно биотрансформируется в печени, являющейся первичным центром, синтезирующим холестерин и метаболизирующим холестерин липопротеинов низкой плотности.

Показатель распределения вещества равен примерно 134 л. Порядка 90% розувастатина связывается с плазменными белками (преимущественно альбумином).

Розувастатин метаболизируется ограниченно (около 10%). Проводившиеся in vitro с использованием человеческих гепатоцитов исследования метаболизма вещества показали, что оно подвержено только лишь минимальному метаболизму на основе ферментной системы цитохрома Р450. Причем этот метаболизм нельзя считать клинически важным.

Основным изоферментом, принимающим участие в метаболизме розувастатина, является CYP 2C9. В несколько меньшей степени участие в процессе принимают изоферменты 2С19, 3А4 и 2D6.

В процессе метаболизации были выделены два основных метаболита:

• N-дезметил;
• лактон.

N-дезметил характеризуется примерно вполовину меньшей активностью в сравнении с розувастатином. Что касается лактона, то его считают клинически неактивной формой.

Розувастатин обладает более чем 90%-ной подавляющей активностью в отношении гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (ГМГ-CoA-редуктазы), которая циркулирует в организме человека в общем кровотоке.

Большая часть попадающего в организм розувастатина (приблизительно 90%) выводится в неизменном виде с содержимым кишечника. При этом экскретируется как абсорбированное, так и неабсорбированное активное вещество.

Остаток розувастатина выводится почками вместе с мочой (примерно 5 % — в неизменном виде).

Период полувыведения вещества составляет порядка 20 часов и не зависит от увеличения дозы препарата. Средний показатель клиренса из плазмы крови составляет около 50 литров в час. Показатель изменчивости относительно средней величины (коэффициент вариации) — 21,7%.

Как и в случае с прочими средствами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы, захват печенью розувастатина способствует привлечению мембранного транспортера ОАТР-С, который играет важную роль в процессе выведения вещества из печени.

Розувастатин характеризуется дозозависимой системной экспозицией, которая увеличивается пропорционально увеличению дозы вещества.

Многократное ежедневное применение лекарства не провоцирует каких-либо изменений фармакокинетических характеристик его активного вещества.

Возраст пациента и его половая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику препарата. При этом исследования показали, что у пациентов монголоидной расы показатель AUC и максимальной плазменной концентрации розувастатина примерно вдвое выше, чем у пациентов, принадлежащих к европеоидной расе.

У индийцев аналогичные показатели превышают показатели для европеоидов приблизительно в 1,3 раза. Какие-либо клинически значимые отличия показателей для представителей негроидной расы и европеоидов отсутствуют.

У пациентов с почечной недостаточностью в легкой или умеренно выраженной форме показатели высшей концентрации розувастатина и N-дезметила в плазме остается практически неизменным.

При тяжелых формах почечной недостаточности показатель высшей плазменной концентрации розувастатина повышается примерно втрое, а показатель высшей плазменной концентрации N-дезметила — примерно в девять раз в сравнении с показателями, отмеченными у здоровых добровольцев.

Показатели плазменной концентрации розувастатина у пациентов, которые находились на гемодиализе, превышали аналогичные показатели у здоровых добровольцев приблизительно вдвое.

При печеночной недостаточности, обусловленной хроническими алкогольными заболеваниями печени, показатели плазменной концентрации розувастатина умеренно повышены.

У пациентов, заболевание которых относится к классу А по шкале Чайлд-Пью, показатель высшей концентрации розувастатина в плазме крови и показатель AUC повышены соответственно на 60 и на 5% в сравнении с пациентами, печень которых здорова.

Если заболевание печени принадлежит к категории В по шкале Чайлд-Пью, показатели соответственно повышаются на 100 и 21%. Для пациентов, заболевание которых относится к категории С, данные отсутствуют, что связано с отсутствием опыта применения для них розувастатина.

Показания к применению

Роксера показана:

• Для лечения пациентов, страдающих от гиперхолестеринемии первичного типа (в том числе семейной гиперхолестеринемии II-A типа по Фредриксону) или дислипидемия смешанного типа (тип II-b). Препарат целесообразно назначать, когда ожидаемого терапевтического эффекта не удается добиться назначением немедикаментозных методов лечения: диетой, коррекцией веса пациента, физическими упражнениями и т.д..
• Для лечения пациентов, у которых диагностирована семейная гомозиготная гиперхолестеринемия. Роксеру назначают как дополнение к терапии, целью которой является снижение уровня липидов, как дополнение к диете, а также в тех случаях, когда назначенное ранее лечение не дает положительных результатов.
• Для лечения пациентов, у которых диагностирован атеросклероз. Препарат используют в качестве дополнения к назначенной диете для замедления прогрессирования заболевания, а также с целью снижения показателей общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности до необходимого уровня.
• В качестве профилактического средства, предупреждающего развитие осложнений заболеваний сердца и сосудов у пациентов с предрасположенностью к развитию атеросклеротического поражения сосудов.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению таблеток Роксера с содержанием розувастатина в дозах, равных 5, 10 и 15 мг, являются:

• гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата;
• активные формы патологий печени (включая в том числе заболевания неясной природы происхождения), а также состояния, характеризующиеся устойчивым повышением уровня печеночных трансаминаз, и состояния, при которых любая из печеночных трансаминаз повышается не менее, чем в три раза;
• патологии почек, при которых клиренс креатинина не превышает показатель 30 мл/мин;
• хронические прогрессирующие наследственные нервно-мышечные заболевания, которые характеризуются первичным поражением мышц (миопатии);
• одновременный прием антидепрессанта Циклоспорина;
• диагностированный у пациента повышенный риск развития миотоксических осложнений;
• непереносимость лактозы;
• лактазная недостаточность;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность (также препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, если те не используют противозачаточные средства);
• кормление грудью;
• возраст до 18 лет.

Таблетки с дозировкой розувастатина 30 и 40 мг противопоказаны:

• пациентам с гиперчувствительностью к одному или нескольким компонентам препарата;
• пациентам с активными формами патологий печени (включая в том числе заболевания неясной природы происхождения), а также состояния, характеризующиеся устойчивым повышением уровня печеночных трансаминаз, и состояния, при которых любая из печеночных трансаминаз повышается не менее, чем в три раза;
• патологии почек, при которых клиренс креатинина не превышает показатель 60 мл/мин;
• хронические прогрессирующие наследственные нервно-мышечные заболевания, которые характеризуются первичным поражением мышц (миопатии);
• гипотиреоз;
• одновременный прием антидепрессанта Циклоспорина;
• диагностированный у пациента повышенный риск развития миотоксических осложнений (когда в анамнезе пациента имеется отметка о токсичности со стороны мышц, которую спровоцировал другой препарат-ингибитор гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы или препарат, являющийся производным фиброевой кислоты);
• алкогольная зависимость;
• тяжелые формы печеночной недостаточности;
• принадлежность пациента к монголоидной расе;
• одновременный прием фибратов;
• непереносимость лактозы;
• лактазная недостаточность;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность (также препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, если те не используют противозачаточные средства);
• кормление грудью;
• возраст до 18 и старше 70 лет.

Побочные действия

На фоне лечения Роксерой могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• нарушения функции иммунной системы, включая реакции, обусловленные гиперчувствительностью к розувастатину или прочим ингредиентам препарата, в том числе развитие ангионевротического отека;
• нарушения функции пищеварительной системы, выражающиеся в виде частых запоров, болей в эпигастральной области, приступов тошноты; в редких случаях может развиться панкреатит;
• нарушения, возникающие со стороны кожи и подкожных тканей и выражающиеся в виде высыпаний на коже, кожного зуда, крапивницы;
• нарушения функции скелетных мышц, которые проявляются в виде миалгии (часто) и иногда миопатии и рабдомиолиза;
• нарушения общего характера, наиболее частым из которых является астения;
• нарушения функции почек и мочевыводящих путей, которые чаще всего сопровождаются повышением концентрации белка в моче.

Роксера может оказывать влияние на изменение лабораторных показателей. Так, после приема препарата может повышаться активность креатинкиназы, показатели концентрации глюкозы, билирубина, печеночного фермента гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, а также изменяются показатели плазменной концентрации гормонов щитовидной железы.

Частота и степень выраженности побочных эффектов являются дозозависимыми величинами.

Таблетки Роксера: инструкция по применению, способ приема и режим дозирования

Перед назначением препарата пациенту рекомендуется перейти на стандартную диету, целью которой является снижение уровня холестерина. Придерживаться этой диеты необходимо и на протяжении всего курса лечения.

Доза подбирается индивидуально лечащим врачом в зависимости от цели терапии и ее эффективности. Принимать препарат допускается в любое время суток, не привязываясь ко времени приема пищи.

Таблетку проглатывают целиком, не измельчая, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Пациентам с гиперхолестеринемией следует начинать прием препарата с доз, равных 5 или 10 мг розувастатина. Таблетки принимают перорально по одной в день. Причем данное условие сохраняется как для пациентов, которые не проходили лечения статинами, так и для пациентов, которые уже прошли курс лечения препаратами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазу.

Определяя начальную дозу Роксеры, врач обращает внимание на показатели концентрации холестерина, а также оценивает риски развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных эффектов.

В случаях, когда это необходимо, дозу допускается корректировать до следующего уровня, однако, подобную корректировку проводят не ранее, чем спустя 4 недели после первого назначения.

Учитывая, что побочные реакции носят дозозависимый характер, и при приеме 40 мг розувастатина возникают чаще, чем при приеме его в меньших количествах, повышение суточной дозы до 30 или 40 мг должно проводиться с особой тщательностью для:

• пациентов с тяжелыми формами гиперхолестеринемии;
• пациентов, у которых высока вероятность развития осложнений со стороны функции сердца и сосудистой системы (в частности, если у пациента диагностирована семейная гиперхолестеринемия).

Если прием меньших доз розувастатина у этих категорий пациентов не дал ожидаемого результата, после назначения Роксеры в дозировке 30 или 40 мг в сутки больные в обязательном порядке должны постоянно находиться под контролем лечащего их врача.

Также регулярное наблюдение у врача показано в тех случаях, когда лечение начинают сразу с дозы 30 или 40 мг.

В соответствии с инструкцией по применению, Роксера 20 мг показана в качестве начальной дозы для профилактики заболеваний сердца и сосудов пациентам, у которых повышен риск развития подобных патологий.

Людям с умеренно выраженными нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется, тем не менее, этой группе пациентов препарат назначают с осторожностью.

При нарушениях функции почек умеренной выраженности, когда клиренс креатинина находится в пределах 60 мл/мин, лечение начинают с дозы 5 мг. Высокие дозы препарата (30 и 40 мг) назначать противопоказано.

Пациентам с тяжелыми формами нарушений функции почек запрещено назначение препарата в любых дозировках.

При назначении Роксеры пациентам с патологиями печени, показатели которых по шкале Чайлд-Пью не превышают 7, не отмечается повышения системной экспозиции розувастатина.

Если показатели нарушения функции печени равны 8 или 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, системная экспозиция повышается. Поэтому перед назначением им препарата таким пациентам требуется дополнительное исследование функции почек.

Опыт лечения пациентов, показатели которых превышают 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.

Передозировка

Клинические проявления, которые могут возникать при превышении рекомендуемой инструкцией дозы препарата, не описаны. После однократного приема Роксеры в дозе, в несколько раз большей, чем установленная суточная, клинически значимых изменений фармакокинетики розувастатина не отмечалось.

В случае передозировки и появления симптомов интоксикации организма показано симптоматическое лечение и — при необходимости — назначение комплекса поддерживающих мероприятий.

Также рекомендуется контроль уровня активности креатинкиназы и проведение теста для оценки функциональности печени.

Целесообразность назначения гемодиализа считается маловероятной.

Взаимодействие

При назначении Роксеры в сочетании с Циклоспорином существенно повышаются показатели AUC розувастатина (приблизительно в семь раз), при этом плазменная концентрация циклоспорина остается неизменной.

При одновременном назначении с препаратами, являющимися антагонистами витамина К или препаратами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы, в начале курса лечения, а также при повышении суточной дозы посредством ее титрования, может отмечаться повышение МНО (международного нормализованного отношения).

Как правило, на фоне снижения дозы методом титрования или полной отмены препарата этот показатель снижается.

Одновременный прием с гиполипидемическим препаратом Эзетимибом не провоцирует изменения показателей AUC и максимальной плазменной концентрации обоих препаратов, тем не менее, возможность фармакодинамического взаимодействия не исключается.

В сочетании с Гемфиброзилом и прочими препаратами, способствующими снижению уровня липидов, провоцирует двукратное повышение показателей AUC и максимальной плазменной концентрации розувастатина.

Данные специальных исследований показали, что назначение с Фенофибратом потенциально не привет к изменению фармакокинетических параметров, однако при этом вероятность фармакодинамического взаимодействия препаратов не исключается.

Препараты типа Гемфиброзила и Фенофибрата, а также препараты никотиновой кислоты, при одновременном их назначении с ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы повышают вероятность развития миопатии (что, скорее всего, обусловлено их способностью провоцировать подобный эффект и при назначении их в качестве монотерапевтического средства).

При одновременном применении Роксеры с фибратами, розувастатин в дозах, равных 30 и 40 мг, не назначается. Начальная суточная доза розувастатина для пациентов, принимающих фибраты, составляет 5 мг.

Одновременное использование препарата с ингибиторами сериновых протеаз провоцирует изменение экспозиции розувастатина. По этой причине Роксеру не назначают ВИЧ-инфицированным пациентам, которые проходят курс лечения препаратами-ингибиторами сериновых протеаз.

При одновременном приеме с антацидными препаратами плазменная концентрация розувастатина снижается примерно в два раза. Чтобы уменьшить выраженность этого эффекта, антациды рекомендуется принимать через два часа после приема таблетки Роксера.

На фоне одновременного назначения розувастатина с Эритромицином показатель AUC розувастатина снижается на 20%, а показатель его плазменной концентрации — примерно на треть. Это может быть обусловлено повышенной подвижностью кишечного тракта, которую провоцирует прием Эритромицина.

При назначении Роксеры в сочетании с гормональными контрацептивами для перорального приема показатель AUC этинилэстрадиола повышается на 26%, а аналогичный показатель для норгестрела — на 34%.

Такое повышение уровней AUC необходимо учитывать при подборе оптимальной дозы противозачаточного средства для перорального приема.

Фармакокинетические данные относительно одновременного приема с препаратами для гормонозаместительной терапии отсутствуют, однако вероятность взаимодействия и повышения AUC не исключается.

Исследования сочетания розувастатина с кардиостимулятором Дигоксином показали отсутствие клинически значимого взаимодействия.

Розувастатин не оказывает ни подавляющего, ни стимулирующего действия на изоферменты системы цитохрома Р450. Кроме того, метаболизация розувастатина под их воздействием минимальна и не является клинически значимой.

Сколько-нибудь значимого взаимодействия между розувастатином и противогрибковыми средствами Флуконазолом и Кетоконазолом, которые ингибируют активность изоферментов цитохрома, отмечено не было.

Сочетание с противогрибковым препаратом Интраконазолом, который угнетает активность изофермента CYР 3А4, провоцирует повышение показателя AUC розувастатина на 28%. Однако это повышение не считается клинически важным.

Условия продажи

Роксера относится к категории препаратов, которые отпускаются по рецепту врача.

Условия хранения

Специальные требования к хранению препарата отсутствуют.

Срок годности

Таблетки годны к употреблению в течение 2-х лет после даты изготовления.

Аналоги Роксеры

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата, у которых с Роксерой совпадают код АТС, действующее вещество и форма выпуска, это:

• Кливас 10;
• Кливас 20;
• Крестор;
• Мертенил;
• Ровикс;
• Розарт;
• Розватор;
• Розувастатин Сандоз;
• Розукард;
• Розулип;
• Ромазик;
• Фастронг.

Цена аналогов Роксеры в Украине варьируется от 65 до 595 гривен, на российском фармацевтическом рынке — от 220 до 2100 рублей.

Отзывы о Роксере

Таблетки Роксера — отзывы, оставленные на форумах принимавшими препарат пациентами подтверждают этот факт — является эффективным средством для снижения уровня холестерина.

К главным плюсам препарата многие из них относят выраженный результат, который отмечается в более короткие сроки, чем при приеме аналогичных Роксере по своему фармакологическому действию средств.

При этом улучшение клинической картины нередко происходит на фоне назначения на порядок меньшей в сравнении с аналогами (например, Сигмалом) дозы.

Цена Роксеры

Цена Роксеры зависит от дозы содержащегося в ней активного вещества и количества таблеток в упаковке.

Так, например таблетки с содержанием розувастатина 5 мг можно приобрести в среднем по 295-450 российских рублей за упаковку из 30 штук. Упаковка, в которой насчитывается 90 таблеток Роксера 5 мг, обойдется в среднем в 850-1100 российских рублей.

Цена Роксеры 10 мг составляет:

• 395-590 российских рублей за упаковку из 30 штук;
• 1026-1500 российских рублей за упаковку из 90 штук.

Цена Роксеры 20 мг составляет:

• 585-980 российских рублей за упаковку из 30 штук;
• 1500-2175 российских рублей за упаковку из 90 штук.

Описание

Сера активная инструкция по примению

Если вы заботитесь о своем здоровье, то наверняка знаете, что организм должен получать все необходимые витамины и микроэлементы. Только в этом случае вы преодолеете барьер на пути к удержанию гармонии и здоровья своего организма. Данная биодобавка содержит в себе витамины группы В, витамины Д3, Е и серу. Если о витаминах мы знаем много, то о пользе для организма такого элемента как сера не каждый знает.

Сера входит в состав коллагена кожи, волос, ногтей. Особенно богаты на серу поверхностные слои кожи здесь сера содержится в кератине (волосы содержат до 5-10% кератина), меланине, пигменте, который оберегает в виде загара глубокие слои кожи от вредного действия ультрафиолетовой радиации. Образование кератина, нормальная кератинизация клеток кожи, укрепление структурной канвы кожи, предупреждение появления морщин, преждевременного увядания кожи — возможно только при достаточном поступлении серы и кислорода. Сера помогает поддерживать кислородный баланс, который также необходим для нормальной работы мозга.

Принимая участие в окислительно-восстановительных процессах, сера играет в тканевом дыхании ту же роль, что и гемоглобин и оксигемоглобин в газообмене легких. В аминокислоте метионине сера связана с синтезом холина, при недостатке которого в организме наблюдаются нарушения в виде жировой инфильтрации печени и кровоизлияний в почках.

Витамин В1 (тиамин) улучшает циркуляцию крови и принимает участие в кровообразовании. Он оптимизирует функции мозга, положительно действует на уровень энергии, нормальный аппетит, способность к обучению. Он необходим для тонуса мышц, пищеварительного тракта, желудка и сердца. Тиамин выступает как антиоксидант, защищая организм от разрушительного воздействия старения, алкоголя и табака.

Витамин В2 (рибофлавин) необходим для образования красных кровяных телец и антител, дыхания клеток и роста. Он облегчает поглощение кислорода клетками кожи, ногтей и волос. Улучшает состояние зрения, снижает усталость глаз, предотвращает катаракту. Витамин В2 положительно влияет на слизистые оболочки пищеварительного тракта, сводит к минимуму негативное воздействие различных токсинов на дыхательные пути. Одним из ценных качеств рибофлавина является его способность ускорять в организме превращение пиридоксина — Витамина B6 — в его активную форму.
Витамин В6 (пиридоксин) необходим для усвоения белков и жиров, регулирует состояние нервной системы, предотвращает воспаление кожи, укрепляет иммунную систему, нормализует содержание сахара в крови, водный баланс. Он необходим при длительных стрессах, усталости, нарушении аппетита, помогает бороться с депрессией. Как кофермент, Витамин B6 принимает участие в метаболизме аминокислот и белков, в синтезе нейромедиаторов. Превращает гликоген в глюкозу, которая непосредственно используется в работе мышц. Пиридоксин принимает участие в выработке кровяных телец и их красильного пигмента — гемоглобина, а также — в равномерном снабжении клеток глюкозой.

Витамин В9 (фолиевая кислота) помогает при депрессиях, повышенной тревожности, активно участвует в процессах регуляции функций органов кроветворения, предоставляет антианемическое действие при анемии, поддерживает иммунную систему. Витамин В9 благоприятно влияет на функции кишечника и печени, повышает содержание холина в печени и препятствует ее жировой инфильтрации.

Рекомендации к применению

Рекомендуется в качестве дополнительного источника серы.

Способ применения

Взрослым употреблять по 1 таблетке 3 раза в день во время еды. Перед употреблением проконсультироваться с врачом.
Курс приема:до 1 месяца, в дальнейшем курс употребления согласовывать с врачом.

Противопоказания!

Индивидуальная чувствительность к компонентам.

Условия и сроки хранения

Форма выпуска

Упаковка 40 таблеток по 0,25 г