Состав
Состав лекарства Сермион немного отличается в зависимости от количества активного вещества в составе и от формы выпуска препарата.
В 1 таблетке препарата Сермион содержится 5 мг / 10 мг / 30 мг действующего вещества ницерголина и вспомогательные компоненты: дигидрат гидрофосфата кальция, натрия карбоксиметилцеллюлоза, стеарат магния, МКЦ. Оболочка таблеток состоит из: талька, сахарозы, смолы сандарака, карбоната магния, карнаубского воска, канифоли, смолы акации, диоксида титана (Е171), сансета желтого (Е110).
Лиофилизат в виде порошка или белой пористой массы для приготовления инъекционных растворов. Также приложен растворитель – бесцветная прозрачная жидкость. Действующее вещество — 4 мл ницерголина. Вспомогательные вещества: винная кислота и моногидрат лактозы. Состав растворителя: хлорид бензалкония, хлорид натрия, вода для инъекций (до 4 мл).
Форма выпуска
- Таблетки по 5 мг: выпуклые круглые таблетки с оранжевой оболочкой в блистерах по 15 шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
- Таблетки по 10 мг: выпуклые круглые таблетки с белой оболочкой в блистерах по 25 шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
- Таблетки по 30 мг: двояковыпуклые круглые таблетки с желтой оболочкой в блистерах по 15 шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
- Лиофилизат для приготовления инъекционных растворов содержится в стеклянных бесцветных флаконах. Также в комплекте идут ампулы с растворителем. В одной картонной пачке содержится 4 флакона лиофилизата и 4 ампулы с растворителем.
Фармакологическое действие
Лекарство улучшает периферическое и мозговое кровообращения, а также является альфа-адреноблокатором. Основное действующее вещество препарата ницерголин — является производным эрголина и улучшает гемодинамические и метаболические процессы, протекающие в головном мозге.
Препарат понижает агрегацию тромбоцитов, а также улучшает реологию крови, помимо этого он ускоряет кровоток в нижних и верхних конечностях. Улучшение кровотока обусловлено альфа 1-адреноблокирующим действием.
Сермион напрямую воздействует на системы церебральных нейротрансмиттеров – допаминергическую, норадренрергическую и ацетилхолинергическую, что благоприятно отражается на когнитивных процессах. При длительном применении препарата у пациентов наблюдалось уменьшение выраженности связанных с деменцией поведенческих нарушений, а также улучшалась когнитивная функция организма.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Всасывание (для таблеток)
Попадая в организм человека, ницерголин абсорбируется очень быстро и практически без остатка. Скорость и степень всасываемости ницерголина практически не зависит ни от лекарственной формы, ни от приема пищи. При применении дозировки до 60 мг фармакокинетика ницерголина носит линейный характер, не меняясь в зависимости от возраста принимающего препарат.
Распределение и метаболизм
Вещество ницерголин связывается более чем на 90% с белками плазмы, при этом степень его сродства к сывороточному альбумину меньше, чем к α-кислоте гликопротеина. Ницерголин, а также его метаболиты могут распространяться в клетках крови.
Главными продуктами метаболизма вещества ницерголин являются: 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, результат деметилирования, происходящего под действием изофермента CYP2D6) и 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт, образованный в результате гидролиза).
При внутривенном введении ницерголина или приеме его вовнутрь соотношение значений AUC для MDL и MMDL указывает на явный метаболизм во время «первого прохождения» через печень. При приеме 30 мг препарата Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) были достигнуты через 1 и 4 часа соответственно, после чего концентрация MDL понижалась с периодом полураспада в 13-20 часов. Также в ходе исследований было подтверждено отсутствие накопления иных метаболитов в крови (в том числе и MMDL).
Выведение
Вещество ницерголин выводится из организма в виде метаболитов по большей части с мочой (около 80%), а также с калом (примерно 10-20% от общей дозы).
Фармакокинетика, проявляющаяся при особых клинических случаях
Те пациенты, которые страдали от почечной недостаточности тяжелой степени, выделяли продуктов метаболизма вместе с мочой значительно меньше, чем пациенты, у которых наблюдалась нормальная функция почек.
Показания к применению Сермиона
Препарат показан при:
- хронических и острых церебральных сосудистых и метаболических нарушениях (произошедших вследствие артериальной гипертензии, атеросклероза, эмболии или тромбоза сосудов головного мозга, включая сосудистую деменцию, острое транзиторное нарушение кровообращения мозга, а также головную боль, которая вызвана вазоспазмом);
- хронических и острых сосудистых и метаболических нарушениях (функциональных и органических артериопатиях конечностей, синдромах, которые проявились в результате нарушения периферического кровотока, а также болезни Рейно);
- как дополнительное средство во время лечения гипертонического криза.
Противопоказания
Препарат противопоказан при:
- нарушении ортостатической регуляции;
- перенесенном в недавнем времени инфаркте миокарда;
- выраженной брадикардии;
- острых кровотечениях;
- повышенной чувствительности к тем веществам, которые содержатся в составе препарата.
Препарат следует принимать с осторожностью в случае, если в анамнезе наблюдается подагра или гиперурикемия и/или если препарат приходится сочетать с лекарствами, нарушающими выведение мочевой кислоты и/или метаболизм.
Помимо вышеперечисленного, показания к применению Сермиона в таблетках имеют дополнительные ограничения:
- возраст пациента младше 18 лет;
- периоды беременности и лактации;
- дефицит в организме изомальтазы/сахаразы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, а также непереносимость фруктозы.
Побочные эффекты
Для нервной системы: изредка проявляется бессонница или сонливость.
Для сердечно-сосудистой системы: изредка проявляется выраженное понижение артериального давления (особенно при парентеральном введении препарата), жар, головокружение.
Для обмена веществ: может произойти увеличение концентрации в крови мочевой кислоты. Данный эффект не имеет зависимости от дозировок или продолжительности курса лечения.
Прочие побочные действия: изредка проявляются кожные высыпания и диспептические явления.
Как правило, побочные эффекты препарата выражены умеренно.
Инструкция по применению Сермиона (Способ и дозировка)
Таблетки Сермион
Препарат назначается внутрь.
При постинсультных состояниях, когнитивных сосудистых нарушениях и хронических нарушениях кровообращения головного мозга таблетки Сермион следует принимать трижды в сутки по 10 мг. Минимальный курс лечения – 3 месяца, поскольку терапевтический эффект от применения препарата проявляется постепенно.
При сосудистой деменции лекарство Сермион нужно принимать дважды в сутки по 30 мг. Рекомендуется консультироваться с врачом каждые 6 месяцев на предмет целесообразности продолжения курса лечения.
При ишемическом инсульте, вызванном тромбозом, атеросклерозом и эмболией церебральных сосудов, острых, а также преходящих нарушениях кровообращения головного мозга (при гипертонических церебральных кризах и транзисторных ишемических атаках) — курс лечения лучше всего начинать с парентерального введения препарата Ницерголин, после чего принимать Сермион внутрь.
При нарушениях периферического кровообращения лекарство следует принимать три раза в сутки по 10 мг за раз на протяжении длительного времени (несколько месяцев).
Пациентам, у которых наблюдается нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина превышает 2 мг/дл) нужно принимать в меньшей терапевтической дозировке препарат Сермион.
Инструкция по применению лиофилизата Сермион
Внутримышечно: вводится по 2-4 мл препарата дважды в сутки (2-4 мг).
Внутривенно: препарат вводится медленно в дозировке 4-8 мг в 100 мл 5-10% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия. В такой дозировке уколы препаратом можно производить до нескольких раз на день.
Внутриартериально: в течение 2-х минут вводится 4 мг препарата в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия.
Рекомендуется использовать восстановленный раствор сразу же после его приготовления.
Длительность терапии, дозировка, а также способ введения препарата в организм зависят от заболевания. Иногда лучше начинать лечение с парентерального введения препарата, а после этого перейти на прием внутрь с целью поддерживающего лечения.
Пациенты, у которых наблюдается нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина превышает 2 мг/дл) препарат Сермион нужно принимать в меньшей терапевтической дозировке.
Передозировка
Симптомом передозировки препаратом является выраженное преходящее понижение артериального давления.
Как правило, особое лечение в случаях передозировки Сермионом не требуется, достаточно просто прилечь на несколько минут. Крайне редко может произойти нарушение кровоснабжения сердца и головного мозга. В этом случае рекомендуется ввести симпатомиметические средства, постоянно контролируя артериальное давление.
Взаимодействие
Принимая Сермион вместе с антихолинолитическими и антигипертензивными средствами, действие последних может быть усилено.
Если принимать препарат одновременно с холестирамином или невсасывающимися антацидами, то всасывание Сермиона происходит медленнее.
Метаболизм лекарства производится при непосредственном участии фермента CYP 2D6, поэтому возможно его взаимодействие с иными препаратами, которые биотрансформируются также при помощи этого фермента (Рисперидон, Ринидин, а также прочие антипсихотики).
Условия продажи
Препарат доступен для покупки в аптеках только при наличии рецепта.
Условия хранения
Хранить вне доступности от детей при температуре, не превышающей 25 °C.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Обычно Сермион, употребляемый в терапевтических дозах, не оказывает влияния на артериальное давление. Однако те пациенты, у которых наблюдается артериальная гипертензия, могут ощутить постепенное понижение артериального давления, вызванное действием препарата.
В случае, если применение препарата производится парентерально, пациентам рекомендуется прилечь на несколько минут сразу после инъекции, потому что возможно появление артериальной гипотензии. Особенно это касается тех пациентов, которые только начали курс лечения препаратом.
Действие препарата проявляется постепенно, поэтому Сермион нужно принимать на протяжении длительного времени. В течение всего курса лечения врач должен периодически производить оценку эффекта лечения, а также целесообразность того, чтобы лечение было продолжено и в дальнейшем.
Влияние на способность управления механизмами и вождение автотранспортом не изучалось. Поэтому, несмотря на свойство препарата улучшать концентрацию внимания, пациентам рекомендуется соблюдать крайнюю осторожность при вождении или управлении механизмами, особенно учитывая характер, присущий основному заболеванию.
Аналоги Сермиона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Серголин
- Ницерголин
- Ницериум
Стоит отметить, что цена аналогов значительно ниже.
При беременности и лактации
Исследования препарата Сермион при беременности не проводились, поэтому его следует принимать только под контролем врача по строгим показаниям к применению.
Во время приема этого лекарства следует воздержаться от вскармливания детей грудью, поскольку ницерголин и продукты, которые образуются в результате метаболизма, выделяются вместе с грудным молоком.
Отзывы о Сермионе
В сети можно найти немало отзывов о препарате Сермион, при этом практически все из них носят положительный характер. Пациенты, принимающие препарат, говорят о его высокой эффективности. У них было нормализовано давление, постепенно происходило уменьшение количества приступов мигрени, а также переставала болеть голова. Многие отзывы о Сермионе содержат в себе сообщения пациентов о повышение концентрации внимания и улучшении когнитивных функций организма.
Форум содержит также предостережения пациентов, принимавших таблетки о том, что данное лекарство следует принимать продолжительное время, поскольку оно начинает действовать только по мере его накопления в организме. В связи с этим появлялись немногочисленные отзывы пациентов о Сермионе в негативном контексте – принимавшие препарат, не дождавшись эффекта, бросали курс лечения.
Также есть предостережения о том, что этот препарат не подходит для детей. Его нельзя принимать тем детям и подросткам, чей возраст не достиг 18 лет.
Цена Сермиона, где купить
В зависимости от наценки аптек и формы выпуска препарата, цена таблеток Сермион может сильно отличаться:
- таблетки 5 мг стоят около 550 рублей за 30 шт. в упаковке;
- таблетки 10 мг можно найти по цене около 700 рублей за упаковку, в которой содержится 50 таблеток;
- стоимость таблеток 30 мг составляет около 1200 рублей за упаковку 30 шт.;
- цена Сермиона в ампулах — около 2100 рублей за упаковку.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Сермион таблетки п/о плен. 10мг 50штПфайзер Италия С.р.Л.
-
Сермион таблетки п/о плен. 30мг 30штПфайзер Италия С.р.Л.
-
Сермион таблетки п/о плен. 5мг 30штPhizer Italia S.r.l.
Аптека Диалог
-
Сермион таблетки 10мг №50Pfizer Italia SrL
-
Сермион таблетки 5мг №30Pfizer Italia SrL
-
Сермион таблетки 10мг №50Pfizer
-
Сермион таблетки 30мг №30Pfizer
-
Сермион лиофилизат 4мг №4 + растворительActavis
показать еще
Описание препарата Сермион® (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2014 году
Дата согласования: 30.06.2014
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
30.06.2014
30.06.2014
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Список кодов МКБ-10
- F01 Сосудистая деменция
- G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
- G93.9 Поражение головного мозга неуточненное
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I63 Инфаркт мозга
- I66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненной
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I73.0 Синдром Рейно
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ницерголин | 5 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 100 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 1,3 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг | |
| оболочка сахарная: сахароза — 33,35 мг; тальк — 10,9 мг; акации смола — 2,7 мг; сандарака смола — 1 мг; магния карбонат — 0,7 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7 мг; канифоль — 0,6 мг; карнаубский воск — 0,06 мг; «Сансет» желтый (Е110) — 0,05 мг |
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ницерголин | 10 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 94,3 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 2 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг | |
| оболочка сахарная: сахароза — 33,4 мг; тальк — 10,9 мг; акации смола — 2,7 мг; сандарака смола — 1 мг; магния карбонат — 0,7 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7 мг; канифоль — 0,6 мг; карнаубский воск — 0,06 мг |
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ницерголин | 30 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 72,69 мг; МКЦ — 22,4 мг; магния стеарат — 3,61 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза — 1,3 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 2,8985 мг; титана диоксид (Е171) — 0,7246 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,2899 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,0725 мг; силикон — 0,0145 мг |
| Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций | 1 фл. |
| активное вещество: | |
| ницерголин | 4 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; винная кислота | |
| Растворитель | 1 амп. |
| натрия хлорид; бензалкония хлорид; вода для инъекций |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 5 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета.
Таблетки, 10 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.
Таблетки, 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой желтого цвета.
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
альфа-адренолитическое.
Фармакодинамика
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — адренергическую, дофаминергическую и холинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность адренергической, дофаминергической и холинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL — (21±14) нг/мл и MDL — (41±14) нг/мл, Tmax — 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное влияние на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациентов.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — с калом. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).
Противопоказания
Общее для всех лекарственных форм
гиперчувствительность к ницерголину и/или другим компонентам препарата;
острые кровотечения;
острый инфаркт миокарда;
ортостатическая гипотензия;
выраженная брадикардия.
Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан.
На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Способ применения и дозы
Таблетки, покрытые оболочкой
Внутрь.
Хронические нарушения мозгового кровообращения, сосудистые когнитивные нарушения, постинсультные состояния: ницерголин назначают в дозе 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 мес.
Сосудистая деменция: показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 мес рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
Острые нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы): предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.
Нарушения периферического кровообращения: ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
В/м. 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки.
В/в, путем медленной инфузии. 4–8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–10% раствора декстрозы; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
В/а. 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл). Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные действия
Редко — выраженное снижение АД, в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
Взаимодействие
Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств.
Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Особые указания
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение.
После парентерального введения препарата Сермион® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотензии.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 25 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг. В бесцветном стеклянном флаконе. В бесцветной стеклянной ампуле, 4 мл растворителя. 4 фл. и 4 амп. в картонной пачке.
Производитель
Таблетки, покрытые оболочкой
Пфайзер Италия С.р.Л. Марино дель Тронто, 63100 Асколи Пичено, Италия.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Актавис Италия С.п.А. Виале Пастер, 10, Нервиано 20014, Италия.
Владелец регистрационного удостоверения: Пфайзер Инк., США.
Претензии потребителей предъявлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн». 123317, Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на набережной», блок С.
Тел.: (495) 287-50-00; факс: (495) 287-53-00.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Сермион® (Sermion®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Сермион®
💊 Состав препарата Сермион®
✅ Применение препарата Сермион®
📅 Условия хранения Сермион®
⏳ Срок годности Сермион®
Описание лекарственного препарата
Сермион®
(Sermion®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.11.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ВИАТРИС ООО
(Россия)
Код ATX:
C04AE02
(Ницерголин)
Лекарственная форма
| Сермион® |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инъекц. 4 мг: фл. 4 шт. в компл. с растворителем рег. №: П N011253/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сермион®
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого цвета; приложенный растворитель — прозрачная бесцветная жидкость.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 40 мг, винная кислота — 1.04 мг.
Растворитель (1 амп.): натрия хлорид — 34 мг, бензалкония хлорид — 0.2 мг, вода д/и — q.s. до 4 мл.
Флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 4 мл 1 шт.) — пачки картонные индивидуальные× (4) — пачки картонные общие××.
× пачка картонная индивидуальная, состоящая из двух отделений, с контролем первого вскрытия или без него.
×× пачка картонная общая с контролем первого вскрытия или без него.
Фармакологическое действие
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1.6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.
Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Vd ницерголина достаточно велик — более 105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) — через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания препарата
Сермион®
- умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.
Режим дозирования
В/м: по 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза/сут.
В/в: медленная инфузия в дозе 4-8 мг в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы. По назначению врача препарат в этой дозе можно вводить несколько раз в день.
В/а: 4 мг в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочное действие
a Оценка частоты НЛР выполнялась на основе данных, полученных в ходе исследований, которые описаны в комплексном резюме по безопасности (НЛР, возникшие после начала лечения, любой причинной обусловленности). Этот объединенный анализ безопасности включает данные из 8 двойных слепых контролируемых исследований у пациентов с легкой или умеренной деменцией, 1246 из которых получали ницерголин. «Правило трех» не применялось, поскольку приведенные в комплексном резюме по безопасности (КРБ) данные были получены при применении ницерголина в популяции, включавшей менее 3000 пациентов.
Противопоказания к применению
- недавно перенесенный инфаркт миокарда;
- острое кровотечение;
- выраженная брадикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты; одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата Сермион® при беременности противопоказано в связи с отсутствием специальных исследований.
Период грудного вскармливания
На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Фертильность
В экспериментальных исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Особые указания
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического АД у пациентов с нормальными показателями и с повышенным АД. Эти результаты могут варьировать, т.к. другие исследования не показали изменения в значениях АД. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции Сермиона®, особенно в начале лечения, из-за возможного выраженного снижения АД.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5-НТ2β-рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств.
Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона® с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.
Условия хранения препарата Сермион®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Сермион®
Срок годности лиофилизата для приготовления раствора для инъекций — 4 года, растворителя — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ВИАТРИС ООО
(Россия)
|
|
ООО «Пфайзер» переименовано в ООО «Виатрис». ООО «Виатрис» 125315 Москва, Ленинградский пр-т, д. 72, к. 4 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Лиофилизат:
Производитель готовой лекарственной формы/ Фасовщик (первичная упаковка):
Вайет
Фарма С.А., Испания
Аутовиа дел Норте А1, км 23, десвио Альгете, км 1, Сан Себастьян де лос Рейес, 28700
Мадрид, Испания;
Wyeth Farma S.A., Spain
Autovia del Norte A1, Km 23, desvio Algete, Km 1, San Sebastian de los Reyes, 28700 Madrid, Spain
Упаковщик (вторичная/ третичная упаковка)/ Выпускающий контроль качества:
Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Бельгия
Рийксвег 12, 2870 Пюрс, Бельгия
Pfizer MFG. Belgium N.V., Belgium
Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium
Растворитель:
Производитель:
Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Бельгия
Рийксвег 12, 2870 Пюрс, Бельгия
Pfizer MFG. Belgium N.V., Belgium
Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium
Аналоги Сермион
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 685
Фармакологические свойства
-
Фармпрепарат Сермион предназначен для нормализации церебральной и периферической микроциркуляции кровяной жидкости. Являясь α-адреноблокатором, он приводит к улучшению реакций обмена веществ и гемодинамических преобразований в коре головного мозга. Под его влиянием происходит снижение уровня слипания тромбоцитов и повышение реологических характеристик крови. Оптимизируется скорость течение потока в кровеносных сосудах верхних конечностей и, что особенно важно, в ногах.
Лекарство напрямую взаимодействует с церебральными нейротрансмиттерными структурами — норадренергической, допаминергической, ацетилхолинергической. При этом заметно повышается их тонус, что влияет на результативность умственной работы. На фоне продолжительного лечения становится явным положительное действие медикамента Сермион , поскольку улучшаются деятельность биосистемы высшей нервной деятельности и снижается выраженность слабоумия в результате патологических, травматических поражений, или по причине возрастных изменений у людей преклонных лет.
После попадания в кишечник химпродукт , как и его аналоги, подвергается резорбции из кишечника в плазму крови. Еда или принятые параллельно другие лекарственные препараты не влияют на уровень абсорбции или ее интенсивность. Фармакокинетические характеристики активного компонента – ницерголина в количестве до 0,06 г имеют линейную зависимость. Возраст больного на процесс метаболизма не влияет.
Активность связывания ницерголина с протеинами кровяной среды составляет почти абсолютное значение – 90%. При этом уровень его тождественности с альфа-кислотой гликопротеина выше, чем с сывороточным альбумином. Как само действующее вещество, так и его продукты распада, распределяются в частицах кровяной субстанции.
Максимальная концентрация ницерголина в крови регистрируется в пределах от одного часа до четырех. После некоторой стабилизации начинался обратный процесс — снижения плотности. Период полувыведения при этом составляет от 13 до 20 часов. Депонирование продуктов распада в клетках не зафиксировано.
Удаляется ницерголин в большей своей части вместе с мочой (80%), оставшееся количество – с каловыми массами. При патологиях мочевыделительной биосистемы отмечается существенное снижение вывода продуктов распада Сермиона через почки с уриной.
Состав и упаковка выпуска
Структурной основой и главным действующим материалом медикамента Сермион считается ницерголин. Его формула может отличаться, что зависит от количественного показателя активного ингредиента и формы изготовления. Средство в виде таблеток, содержащее 5 мг основного компонента, дополняют вспомогательные элементы: двузамещенный фосфонокислый кальций, карбоксиметилцеллюлоза натрия, магниевая соль стеариновой кислоты. Материал оболочки включает в себя мыльный камень из группы силикатов, природный дисахард, смолу акации, сандарака, угольную соль магния, карнаубский воск, двуокись титана.
Таблетки Сермиона с концентрацией ницерголина в 10 мг имеют в качестве дополнительного материала карбоксиметилцеллюлозу натрия, магниевую соль стеаринового кислотного соединения, дигидрат гидрофосфата Nа. Сахарное покрытие имеет в своей структуре канифоли. Таблетированная форма с 30 мг ницерголина содержит оболочку с добавлением полиэтиленгликоля, силикона.
Также производители предлагают лиофилизат. Он представляет собой порошок с пористой структурой. Его используют для приготовления эмульсий для инъекций. К лиофилизату прилагается специальный растворитель в форме прозрачной жидкости.
Показания к применению
Назначается лекарство при бурных и вялотекущих мозговых и сосудистых поражениях по причине:
Показано фармсредство и любой его аналог при нарушениях периферической кровеносной биосистемы вследствие артериопатии сосудов рук и ног, поражении мелких капилляров кистей и пальцев рук и других заболеваний, связанных с повреждением автономного кровотока.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
F01 Сосудистая умственная деградация вследствие возрастных изменений;
G44.1 Сосудистая вазомоторная цефалгия, неопределенная в других разделах;
G45 Спонтанные транзиторные нарушения кровотока по причине обтурации мозговых сосудов;
G46 Церебральные патологии сосудов;
G93.9 Повреждение мозговых клеток неопределенной этиологии;
I10 Эссенциальная гипертония;
I15 Вторичная гипертония;
I66.9 Тромбоз и сужение стенок артериальных сосудов мозга;
I67.2 Атеросклероз мозга.
Побочные эффекты
Акцидентные осложнения на фоне введения таблеток или лиофилизата Сермион выражаются в определенных симптомах со стороны:
Противопоказания
Сермион запрещен к использованию при:
Введение лекарства в любой форме несовершеннолетним лицам недопустимо. Рекомендуется соблюдать внимательность и осторожность при установленной повышенной частоте мочеиспускания и подагрической патологии, комплексном лечении с веществами, нарушающими обмен веществ или удаление мочевой кислоты из организма.
Применение при беременности
Отсутствие клинической практики применения Сермиона в период вынашивания ребенка вынуждает отказаться от лечения церебральных сосудистых нарушений с его участием. Установлено, что ницерголин активно проникает в материнское молоко. Поэтому на время терапии женщина обязана отказаться от грудного кормления новорожденного и перевести его на искусственное питание.
Способ и особенности применения
Химизделие вводится перорально в случае использования таблетированной формы. Схема лечения и дозировка рассчитывается индивидуально в зависимости от формы заболевания. Курс предусматривает длительное употребление лекарства. При необходимости проводится повторная терапия, но только по назначению лечащего доктора.
В инструкции оговаривается условие постепенного развития терапевтического эффекта, что требует длительного лечения — не меньше 3 месяцев. При сосудистом слабоумии у людей старшего поколения через каждые полгода терапии понадобится проведение врачебных консультаций, на которых рассматривается вопрос о необходимости продолжения лечения.
При значительных повреждениях сосудов мозга по причине атеросклероза, тромбозов, эмболии, ишемических приступов, лечение рекомендуется начинать с введения средства внутрь вены. После облегчения состояния больного переводят на прием лекарства в таблетированной форме.
При повреждении почечного функционала препарат назначается в пониженной дозировке. Терапевтические нормы хорошо переносятся пациентами, так как не воздействуют на уровень кровяного давления. Но у больных, страдающих артериальной гипертонией, возможно, понизятся показатели давления.
Сермион используется для улучшения умственной деятельности. Однако, специальных экспериментов по поводу влияния медикамента на способность управления транспортными средствами не проводилось. Поэтому следует повременить с самостоятельными поездками.
Информация о воздействии фармпродукта на гепатобилиарную систему отсутствует. Детям до 18 лет выписывать химпродукт нецелесообразно.
Взаимодействие с другими лекарствами
Параллельное введение химизделия Сермион и препаратов, понижающих кровяное давление, приводит к усилению влияния последних. Поскольку ницерголин распадается под действием фермента CYP2D6, то необходимо иметь в виду аналогичное влияние средств, которые метаболизируются при участии того же вещества. Совместное употребление с аспирином пролонгирует время кровоизлияний.
Передозировка
В случае передозировки наблюдается обратимое падение кровяного давления. Для устранения симптоматики нужно занять горизонтальное положение.
Аналоги
Альтернативными лекарства являются следующие материалы: Ницериум, Серголин, Ницерголин.
Условия продажи
Медикамент продается по рецепту врача.
Условия хранения
По инструкции средство следует содержать при температуре не более 25°C. Срок хранения — 3 года.
Цены на Сермион в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 685 руб.