Сибазон инструкция по применению в ампулах детям дозировка

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последнего изменения: 03.03.2021

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения.

Действующее вещество:

Диазепам
(сибазон) (в пересчете на 100% вещество) — 5 мг;

Вспомогательные вещества:

Этанол
(спирт этиловый) 95%, насыщенный натрия хлоридом — 200 мг, пропиленгликоль
— 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид‑400) — 200 мг,
вода для инъекций — до 1 мл.

Прозрачный
бесцветный или с желтовато-зеленоватым оттенком раствор.

При
внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и
непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу —
абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. Время, необходимое для
достижения максимальной концентрации в плазме крови — 0,5–1,5 ч при
внутримышечном введении и в пределах 0,25 ч при внутривенном; равновесные
концентрации достигаются при постоянном приеме через 1–2 недели.

Диазепам
и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры,
обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих
1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98%.

Метаболизируется
в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98–99%
до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее
активных (темазепам и оксазепам).

Выводится
почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1–2% и менее 10% — с
каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама — 30–100 ч,
темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч. Период полувыведения
может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и
старческого возраста (до 100 ч) и у пациентов с печеночно-почечной
недостаточностью (до 4 сут).

При
повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов
значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения,
выведение после прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в
крови в течение нескольких дней или даже недель.

Диазепам
оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся
преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает
ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из
основных медиаторов пре‑ и постсинаптического торможения передачи нервных
импульсов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим, седативным,
снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм
действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов
супрамолекулярного ГАМК‑бензодиазепин‑хлорионофор‑рецепторного
комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение
возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических
спинальных рефлексов.

Препарат
относится к Списку III Перечня наркотических средств, психотропных веществ
и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

—       
Лечение невротических
и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

—       
купирование
психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

—       
купирование
эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;

—       
состояния,
сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения
мозгового кровообращения и т.п.);

—       
купирование
абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

—       
премедикация и
атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностических
процедурах, в хирургической и акушерской практике;

—       
в клинике
внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни
(сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза,
спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Повышенная
чувствительность к производным бензодиазепина и вспомогательным компонентам
препарата, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома,
явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения
алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ,
состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации
лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную
нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые
хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования
дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гипертрофия
предстательной железы, детский возраст до 30 дней
включительно.

С осторожностью

Абсанс
(petit mal) или синдром Леннокса‑Гасто (при внутривенном введении может
спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсия или
эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая
отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса),
печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии,
гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами,
органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции),
гипопротеинемия, пожилой возраст, детский возраст от 30 дней, депрессия.

Прием
препарата противопоказан в I триместре беременности (повышается риск
возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре
беременности применение возможно в случае, если ожидаемый эффект превышает
потенциальный риск для плода.

Влияние на плод: тератогенность
(особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение
дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых
применяли препарат.

Использование
в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может
вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного
тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания
(синдром «вялого ребенка»).

В
период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливания.

Препарат
вводят внутривенно и внутримышечно (глубоко в крупную мышцу). Внутривенно
вводят медленно в крупные вены со скоростью не более 1 мл в минуту.

Доза
препарата зависит от состояния больного, клинической картины заболевания,
чувствительности к препарату Сибазон и определяется индивидуально.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с
проявлением тревоги: начальная доза
10 мг внутримышечно, в отдельных случаях при выраженном возбуждении,
страхе дозу увеличивают до 20 мг.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с
тревогой, страхом: начальную дозу
5–10 мг вводят медленно внутривенно; дозу можно повторить по истечении
3–4 ч.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний
различной этиологии: взрослым внутривенно или внутримышечно по
10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

Детям внутривенно
(медленно): от 30 дней до 5 лет
— 0,2–0,5 мг
каждые 2–5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше — 1 мг каждые 2–5 мин до
максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через
2–4 ч.

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса:
взрослым вначале вводят
10 мг в медленной внутривенной инъекции или глубоко внутримышечно, а затем
внутривенно капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора
натрия хлорида или 5% раствора декстрозы со скоростью 5–15 мг в час.

Детям внутримышечно
или внутривенно: от 30 дней и до
5 лет — 1–2 мг, детям старше
5 лет — 5–10 мг; при необходимости дозу можно повторить
через 3–4 ч.

Купирование абстинентного синдрома и делирия при
алкоголизме: в первые сутки
— 10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 4–6 ч до достижения
субъективно комфортного состояния или наступления сна, в последующем —
уменьшение дозы до 5 мг 3–4 раза в сутки.

Премедикация:
за 1–2 ч до начало операции внутримышечно: взрослым — 10–20 мг; детям
— 0,1–0,2 мг/кг.

Для кратковременного наркотического сна при сложных
диагностических (эндоскопических) вмешательствах:
внутривенно взрослым —
10–20 мг; детям —
0,1–0,2 мг/кг.

Акушерство и гинекология:
внутримышечно 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

При эклампсии:
внутривенно 10–20 мг в сутки, при необходимости во время криза — до
70 мг в сутки.

В клинике внутренних болезней:
внутримышечно по 5 мг в сутки, при необходимости и с учетом переносимости
препарата — до 10 мг в сутки.

Пациентам пожилого и старческого возраста:
лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно
повышая ее, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.

Обычно
после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтического
эффекта переходят к назначению диазепама в форме таблеток.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы
усугубляются, ши появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с
врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу
применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Нежелательные
реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем
органов согласно словарю MedDRA.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения,
нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная
утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Ангионевротический
отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Булимия,
снижение массы тела.

Нарушения со стороны психики

Эйфория,
депрессия, спутанность сознания, агрессивные вспышки, суицидальные наклонности,
галлюцинации, тревога, нарушение сна, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы

В
начале лечения (особенно у пожилых пациентов) — сонливость, головокружение,
повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия,
дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных
реакций, антероградная амнезия, головная боль, тремор, каталепсия,
дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела),
астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия, психомоторное
возбуждение, мышечный спазм.

Нарушения со стороны сердца

Сердцебиение,
тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Снижение
артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Сухость
во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение
аппетита, запоры.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушения
функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной
фосфатазы, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожная
сыпь, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Недержание
мочи или задержка мочи, нарушение функции почек.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Повышение
или снижение либидо, дисменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Толерантность,
при внутривенном введении — флебит, венозный тромбоз (краснота, припухлость или
боль в месте введения); при внутримышечном введении — формирование
инфильтратов.

При
быстром внутривенном введении — гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение
дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).

При резком снижении дозы или прекращении приема

Синдром
«отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх,
психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц
внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление
потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в
т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации,
психотические расстройства).

При применении в акушерстве

У
новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в
инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты,
не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При
применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюдаться
реакции взаимодействия:

—       
с ингибиторами
моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом — антагонизм в отношении эффектов
диазепама;

—       
со снотворными,
седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами,
производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии,
антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего
действия на центральную нервную систему;

—       
с циметидином,
дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными
контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно
ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление
метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;

—       
изониазид,
кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его
концентрацию в плазме крови;

—       
пропранолол и
вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;

—       
рифампицин может
усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме
крови;

—       
индукторы
микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность;

—       
гипотензивные
средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления;

—       
клозапин —
возможно усиление угнетения дыхания;

—       
при одновременном
применении с сердечными гликозидами — возможно увеличение концентрации
последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате
конкурентной связи с белками плазмы);

—       
снижает
эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;

—       
омепразол
удлиняет время выведения диазепама;

—       
ингибиторы
моноаминоксидазы, дыхательные аналептики, психостимуляторы — снижают активность
диазепама;

—       
потенциально
возможно повышение токсичности зидовудина;

—       
теофиллин
(применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие диазепама.

Взаимодействие с опиоидами

Совместное
применение седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственных с
ними соединений, к которым относится препарат Сибазон, с опиоидами, увеличивает
седативный эффект, повышает риск угнетения дыхания, комы и смерти из-за
аддитивного депрессорного эффекта на центральную нервную систему. Дозировка и
продолжительность лечения должны строго контролироваться врачом.

Фармацевтически несовместим в одном шприце
или капельнице с другими препаратами.

Премедикация
диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей
анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Симптомы

Сонливость,
угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение,
снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения,
дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение
артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до
апноэ) деятельности, кома.

Лечение

Промывание
желудка, форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и
артериального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве
специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).
Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан пациентам с эпилепсией,
которые получали лечение бензодиазепинами. У таких пациентов антагонистическое
действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие
эпилептических припадков. Гемодиализ малоэффективен.

Требуется
соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях,
так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Внутривенно
раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайне мере,
в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не
рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии — возможно образование
осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных
баллонов и трубок.

При
почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за
картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Риск
формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших
доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших
алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует
применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска
возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду
полувыведения диазепама его проявления выражено намного слабее, чем у других
бензодиазепинов.

При
возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная
агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о
самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание,
поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Начало
лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или
эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или
эпилептического статуса.

Оказывает
токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при
применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более
поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы
плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической
зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного.

Дети,
особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральной
нервной системы действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется
назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие
токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением
центральной нервной системы, затруднением дыхания, почечной недостаточностью,
гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным
кровоизлиянием.

Использование
в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может
вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного
тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (так
называемый «синдром вялого ребенка»).

Пожилым
пациентам препарат Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не
следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует
тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным женщинам, а
также пациентам с заболеваниями почек и печени.

Противопоказано
введение препарата Сибазон в артериальное русло из-за возможного развития
гангрены.

Риск совместного применения с опиоидами

Одновременное
применение препарата Сибазон и опиоидов может привести к усилению седативного
эффекта, угнетению дыхания, коме и смерти. С учетом вышеуказанных рисков
совместное применение бензодиазепинов или родственных с ними соединений с
опиоидами может быть предусмотрено только в тех случаях, когда альтернативные
варианты лечения невозможны. Если принято решение применить препарат Сибазон
совместно с опиоидами, следует использовать самую низкую терапевтическую дозу
препарата. При этом продолжительность лечения должна быть наиболее короткой.

Пациенты
должны находиться под пристальным наблюдением в отношении развития симптомов
угнетения дыхания и увеличения седативного эффекта. Настоятельно рекомендуется
информировать пациентов и лиц осуществляющих уход за ними (если это актуально),
о возможности возникновения указанных симптомов.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения не допускается вождение транспорта и занятие потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.

Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

По
2 мл в ампулы типа ШП нейтрального стекла или бесцветного стекла первого
гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

По
10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

По
2 контурные
ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из
картона.

Препарат
относится к Списку III Перечня наркотических средств, психотропных веществ
и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

В
защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

3 года.

Не
применять по истечении срока годности.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

1 мл раствора содержит

действующее вещество: диазепам (сибазон) — 5,000 мг,

вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 96% — 0,23349 мл (в пересчете на 100% вещество), натрия хлорид — 0,575 мг, пропиленгликоль — 200,000 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) — 200,000 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Прозрачная, бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость.

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

АТХ N05BA01 Диазепам

Фармакодинамика

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

Всасывание

При внутримышечном введении (в/м) всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%.

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5-1,5 ч при внутримышечном введении и в пределах 0,25 ч при внутривенном (в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.

Распределение

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выведение

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде — 1-2% и менее 10% — с каловыми массами.

Период полувыведения (Т_1/2) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама — 9,5-12,4 ч и оксазепама- 5-15 ч.

Т_1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.

Относится к бензодиазепинам с длительным Т_1/2, выведение после прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

— купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);

— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

— применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;

— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

— повышенная чувствительность к производным бензодиазепина;

— тяжелая форма миастении;

— кома, шок;

— закрытоугольная глаукома;

— явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);

— синдром ночного апноэ;

— состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;

— острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);

— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность;

— детский возраст до 30 дней включительно;

— беременность (особенно I и III триместр);

— период грудного вскармливания.

— абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса);

— эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса);

— печеночная и/или почечная недостаточность;

— церебральные и спинальные атаксии;

— гиперкинез;

— склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции);

— гипопротеинемия;

— пожилой возраст;

— депрессия (см. «Особые указания»).

Беременность

Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае, если использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может привести к физической зависимости — возможен синдром «отмены» у новорожденного.

При применении Сибазона в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).

Период грудного вскармливания

Препарат противопоказан в период лактации.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом: начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.

Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк: доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.

При эпилептическом статусе: назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа.

Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц): по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве: назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Особые группы пациентов

Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1-0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).

При быстром внутривенном введении — гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, булимия, снижение массы тела.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

При резком снижении дозы или прекращении приема препарата синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — психотические расстройства).

При применении в акушерстве у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушение координации движений, дизартрия, нарушение зрения (нистагм), а в случае значительной передозировки: атаксия, снижение рефлексов, снижение артериального давления (АД), угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ, кома.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама с другими лекарственными средствами, действующими угнетающе на ЦНС, или прием диазепама с алкоголем.

Лечение: мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление), мероприятия, направленные на быструю элиминацию препарата из организма (промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез). При необходимости, в случае возникновения симптомов сердечной и дыхательной недостаточности, применяют симптоматическое лечение.

Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов). Флумазенил не рекомендуется применять у пациентов с эпилепсией (может спровоцировать развитие эпилептических припадков).

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

• с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом — антагонизм в отношении эффектов диазепама;
• со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
• с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;
• изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
• пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;
• рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;
• индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность;
• наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
• гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
• клозапин — возможно усиление угнетения дыхания;
• при одновременном применении с сердечными гликозидами — возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
• снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
• омепразол удлиняет время выведения диазепама;
• ингибиторы моноаминоксидазы, дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность диазепама;
• потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
• теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие диазепама.

Взаимодействие с опиоидами:

Совместное применение седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственных с ними соединений, к которым относится препарат Сибазон, с опиоидами, увеличивает седативный эффект, повышает риск угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного депрессорного эффекта на ЦНС. Дозировка и продолжительность лечения должны строго контролироваться врачом.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием. Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»).

Пожилым пациентам препарат Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным женщинам, а также пациентам с заболеваниями почек и печени.

Противопоказано введение препарата Сибазон в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Во время лечения препаратом Сибазон запрещен прием алкоголя.

Риск совместного применения с опиоидами

Одновременное применение препарата Сибазон и опиоидов может привести к усилению седативного эффекта, угнетению дыхания, коме и смерти. С учетом вышеуказанных рисков совместное применение бензодиазепинов или родственных с ними соединений с опиоидами может быть предусмотрено только в тех случаях, когда альтернативные варианты лечения невозможны. Если принято решение применить препарат Сибазон совместно с опиоидами, следует использовать самую низкую терапевтическую дозу препарата. При этом продолжительность лечения должна быть наиболее короткой. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением в отношении развития симптомов угнетения дыхания и увеличения седативного эффекта. Настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними (если это актуально), о возможности возникновения указанных симптомов.

Во время применения препарата Сибазон пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл.

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или 1-го гидролитического класса.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-006703

Дата регистрации

2021-01-18

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Раствор для инъекций, 0,5 % 2 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество − диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества − этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается  через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко. 

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50-100 ч, полный почечный клиренс – 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает  анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

делирий

эпилептический статус

столбняк

мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата  детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл  0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза – 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет – 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении – раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное  введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

— усталость, общая слабость, сонливость, вялость

— головокружение,  головная боль

— замедленная речь, спутанность сознания

— мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

— нарушение аккомодации

— ухудшение настроения

— снижение внимания

— повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

— флебит, флеботромбоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— артериальная гипотензия

— угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

— нарушение сердечного ритма

— сердечная недостаточность

— брадикардия, ускоренное сердцебиение

— в отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

— апноэ

— снижение частоты дыхания

— диспноэ

— угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

— дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы:

— беспокойство, возбуждение

— дезориентация

— нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

— сонливость и мышечная слабость

— снижение скорости психических и двигательных реакций

— тремор

— антероградная амнезия

— атаксия

— головокружение, головная боль

— каталепсия

— астения

— гипорефлексия

— спутанность сознания

— вертиго

— повышение или снижение либидо

— физическая и психическая зависимость

— снижение эмоциональных реакций

— депрессия

— нарушение речи (в частности дизартрия)

— раздражительность

— агрессивность, бред, приступы ярости

— ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера)

— психозы, нарушения поведения

— делирий и приступы судорог

— склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

— тошнота

— ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

— отрыжка

— икота

— запор

— потеря аппетита

— колики

Изменения лабораторных показателей:

— повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы:

— недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Другие:

— аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

— бронхоспазм

— ларингоспазм

— анафилактический шок

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

— боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

— лейкопения

— нейтропения

— агранулоцитоз

— анемия

— тромбоцитопения

— желтуха

закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)

острое отравление алкоголем и седативными средствами

тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна

тяжелая печеночная недостаточность

острая дыхательная недостаточность

алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)

выраженная хроническая гиперкапния

миастения

хронические психозы

интоксикация алкоголем, психотропными средствами

шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность

фобии, навязчивые состояния

период беременности и лактации

детский возраст до 3 лет

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.
При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Беременность и период лактации.

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения,  если они забеременели или подозревают, что беременны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребления алкоголя при лечении увеличивается вероятность нарушения внимания.

Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушения координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) – конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше + 5 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

1 мл раствора содержит

активное вещество − диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества − этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость.

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50-100 ч, полный почечный клиренс – 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

— острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

— делирий

— эпилептический статус

— столбняк

— мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

— премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза – 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет – 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении – раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

— усталость, общая слабость, сонливость, вялость

— головокружение, головная боль

— замедленная речь, спутанность сознания

— мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

— нарушение аккомодации

— ухудшение настроения

— снижение внимания

— повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

— флебит, флеботромбоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— артериальная гипотензия

— угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

— нарушение сердечного ритма

— сердечная недостаточность

— брадикардия, ускоренное сердцебиение

— в отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

— апноэ

— снижение частоты дыхания

— диспноэ

— угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

— дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы:

— беспокойство, возбуждение

— дезориентация

— нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

— сонливость и мышечная слабость

— снижение скорости психических и двигательных реакций

— тремор

— антероградная амнезия

— атаксия

— головокружение, головная боль

— каталепсия

— астения

— гипорефлексия

— спутанность сознания

— вертиго

— повышение или снижение либидо

— физическая и психическая зависимость

— снижение эмоциональных реакций

— депрессия

— нарушение речи (в частности дизартрия)

— раздражительность

— агрессивность, бред, приступы ярости

— ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера)

— психозы, нарушения поведения

— делирий и приступы судорог

— склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

— тошнота

— ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

— отрыжка

— икота

— запор

— потеря аппетита

— колики

Изменения лабораторных показателей:

— повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы:

— недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Другие:

— аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

— бронхоспазм

— ларингоспазм

— анафилактический шок

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

— боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

— лейкопения

— нейтропения

— агранулоцитоз

— анемия

— тромбоцитопения

— желтуха

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

— закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

— индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)

— острое отравление алкоголем и седативными средствами

— тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна

— тяжелая печеночная недостаточность

— острая дыхательная недостаточность

— алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)

— выраженная хроническая гиперкапния

— миастения

— хронические психозы

— интоксикация алкоголем, психотропными средствами

— шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность

— фобии, навязчивые состояния

— период беременности и лактации

— детский возраст до 3 лет

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.
При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Беременность и период лактации.

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребления алкоголя при лечении увеличивается вероятность нарушения внимания.

Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушения координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) – конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше + 5 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.