Сибутин инструкция по применению цена в россии

Действующее вещество: оксибутинина гидрохлорид

1 таблетка содержит оксибутинину гидрохлорида 5 мг

Вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Средства, применяемые в урологии. Средства для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи. Код АТХ G04В D04.

Фармакологические.

Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическим действием, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства вызывают расслабление детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем Сибутин увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика.

После приема оксибутинин быстро всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем за 1:00, а затем снижается биэкспоненциальной с периодом полувыведения от 2 до 3:00. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 часов, остаточное действие может проявляться еще после 10 часов.

Равновесная концентрация достигается через 8 дней приема препарата. У пациентов пожилого возраста, ведущих активный образ жизни, оксибутинин не проявляет способности к накоплению и его фармакокинетика не отличается от таковой в других взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста величины C max и AUC существенно увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP 3A4, содержащийся в основном в печени и стенках кишечника; его метаболиты также имеют М-холинолитические действие. Основным путем выведения почки.

Недержание мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), что наблюдается при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и spina bifida, или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора (моторное ургентное недержание мочи). Также применять с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, возникающее после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе или при сопутствующем цистите.

Применение детям.

Оксибутинину гидрохлорид показан для применения у детей при:

  • недержании мочи, императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора)
  • ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозным лечением, в случае неэффективности другой терапии.
  • Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из других компонентов лекарственного средства;
  • миастения гравис;
  • узкоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;
  • пациенты с лихорадкой или при повышенной температуре окружающей среды, из-за риска провоцирования гиперпирексии;
  • возраст до 5 лет;
  • эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищеводного отверстия;
  • функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника;
  • пациенты с илеостомия, колостомией, токсическим мегаколоном; тяжелым язвенным колитом;
  • пациенты с обструкцией мочевыводящих путей, когда задержка мочеиспускания может обостриться, например с гипертрофией предстательной железы.

При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходим регулярный клинический надзор за больными.

С осторожностью следует применять Сибутин с другими антихолинергическими средствами из-за возможности потенцирования антихолинергического эффекта.

Отмечались единичные случаи взаимодействия между антихолинергическими средствами и фенотиазинами, амантадина, нейролептиками (например фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), то антихолинергическими антипаркинсоническими средствами (например бипериденом, леводопой), антигистаминными средствами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как атропин спазмолитики, и дипиридамолом. Следует проявлять осторожность при одновременном применении оксибутинина с этими лекарственными средствами.

Из-за снижения моторики желудка оксибутинин может ухудшить абсорбцию других лекарственных средств.

Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. Одновременный прием с ингибитором CYP3A4 может подавлять метаболизм оксибутинину и увеличивать его экспозицию. Оксибутинин может действовать антагонистически по прокинетиков.

Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению их эффективности.

Пациентов следует информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, которые могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина и могут потребовать снижения дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Лекарственное средство следует с осторожностью применять также пациентам с вегетативной нейропатии, желудочно-кишечными заболеваниями, включая тяжелые желудочно-кишечные расстройства моторики, пациентам с недостаточностью функции печени или почек или недостаточностью мозгового кровообращения.

Антихолинергические средства пациентам пожилого возраста необходимо применять с осторожностью из-за риска когнитивных нарушений.

После приема препарата Сибутин возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, сердечных аритмий, тахикардии.

Имеющиеся сообщения о антихолинергическим влияние на ЦНС (например галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость). Рекомендуется проводить наблюдения, особенно в первые несколько месяцев после начала терапии или увеличения дозы. В случае развития антихолинергического влияния на ЦНС необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или снижения дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Поскольку оксибутинин может привести закрытоугольной глаукомой, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае внезапной потери остроты зрения или появления боли в глазах.

Считается, что оксибутинин не является безопасным для пациентов с порфирией, поскольку он проявил порфириногеннисть в опытах на животных и in vitro .

Длительное применение лекарственного средства Сибутин может приводить к развитию кариеса зубов вследствие уменьшения или прекращения слюноотделения. В связи с этим рекомендуется регулярная проверка состояния зубов при длительном применении препарата.

Антихолинергические лекарственные средства следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.

В случае инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить антибактериальную терапию.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать Сибутин из-за содержания лактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения оксибутинина в период беременности не установлена. Следует избегать приема оксибутинину в период беременности, кроме случаев, когда более безопасные альтернативные средства отсутствуют.

Лекарственное средство нельзя назначать женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может вызвать снижение остроты зрения или сонливость. Пациентам не следует управлять автомобилем или работать с механизмами, кроме случаев, когда было установлено, что лекарственное средство не нарушает способность пациента к физической или умственной деятельности.

Лекарственное средство применять перорально. Таблетку можно разделить на две равные части.

взрослые

Обычная доза — 5 мг 2-3 раза в сутки. Дозу можно увеличить до максимальной — 5 мг 4 раза в сутки — для получения клинического эффекта при переносимости побочных реакций.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста период полувыведения лекарственного средства увеличен, поэтому рекомендуется применять дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, в том числе для ослабленных пациентов. Дозу можно повысить до 5 мг 2 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных реакций.

Дети от 5 лет

Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез : обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повысить до 5 мг 2-3 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных реакций. При ночном энурезе последнюю дозу следует принимать перед сном.

Детям до 5 лет применения лекарственного средства противопоказано. Существуют ограниченные данные о возможности применения оксибутинину детям с моносимптоматичним ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора). Детям от 5 лет препарат следует применять с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина, в частности относительно проявлений побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики.

Симптомы. Симптомы при передозировке лекарственным средством развиваются в порядке от усиления обычных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (от беспокойства и возбуждения к психотической поведения) к нарушению кровообращения (приливы, снижение артериального давления, недостаточность кровообращения и т.д.), дыхательной недостаточности, паралича и комы.

Лечение. При передозировке применять преимущественно симптоматическое лечение:

  • немедленное промывание желудка,
  • при выраженном антихолинергическому синдроме, который угрожает жизни, можно применять неостигмин (или физостигмин) в дозировке, рекомендованном в инструкциях по применению этих средств;
  • лечения лихорадки.

При выраженном беспокойстве или возбуждении внутривенно вводить диазепам в дозе 10 мг.

При тахикардии внутривенно вводить пропранолол.

При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря.

В случае развития паралича дыхательных мышц проводить искусственную вентиляцию легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области живота, диарея, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, ухудшение аппетита, анорексия, дисфагия, псевдонепрохиднисть у пациентов с факторами риска (пожилой возраст или пациенты с запором, которые применяют другие лекарственные средства, снижающие моторику кишечника).

Инфекции и инвазии: инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, судороги, нарушение когнитивной функции.

Со стороны психики: ажитация, галлюцинации, кошмарные сновидения, спутанность сознания, тревожность, паранойя, нарушение когнитивной функции у пациентов пожилого возраста, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с наличием в анамнезе зависимости от лекарственных препаратов и других веществ, вызывающих зависимость), дезориентация, делирий.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны сердца: тахикардия, аритмия.

Со стороны сосудов: приливы (более выражены у детей, чем у взрослых).

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, глаукома и сухость конъюнктивы.

Травмы, отравления и осложнения процедур: тепловой удар.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, гипогидроз, фотосенсибилизация.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Источник

Инструкция

фармакодинамика. Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства вызывают расслабление детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем Сибутин увеличивает объем мочевого пузыря и снижает частоту спонтанных сокращений детрузора.
Фармакокинетика. После приема внутрь оксибутинин быстро всасывается в ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается за менее чем 1 ч, а затем снижается биэкспоненциально с T½ от 2 до 3 ч. Максимальный эффект наблюдается на протяжении 3–4 ч, остаточное действие может проявляться еще после 10 ч. Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального применения лекарственного средства. У лиц пожилого возраста, которые ведут активный образ жизни, оксибутинин не проявляет способность к накоплению и его фармакокинетика не отличается от таковой у других взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста величины Cmax и AUC существенно увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP 3A4, содержащийся в основном в печени и стенках кишечника; его метаболиты также имеют М-холинолитическое действие. Основным путем выделения являются почки.
ПОКАЗАНИЯ СИБУТИН недержание мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), которая наблюдается при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и spina bifida, или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора (моторное ургентное недержание мочи). Также применяют с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, возникающей после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.
Применение у детей Оксибутинина гидрохлорид показан для применения у детей при недержании мочи, императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора); ночном энурезе, связанном с гиперактивностью детрузора в сочетании с немедикаментозным лечением в случае неэффективности другой терапии. ПРИМЕНЕНИЕ СИБУТИН лекарственное средство применять перорально. Таблетку можно разделить на две равные части.
Взрослые Обычная доза — 5 мг 2–3 раза в сутки. Дозу можно повысить до максимальной — по 5 мг 4 раза в сутки — для получения клинического эффекта при условии переносимости побочных реакций. Пациенты пожилого возраста У лиц пожилого возраста T½ лекарственного средства увеличен, поэтому рекомендуется применять дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, в том числе для ослабленных пациентов. Дозу можно повысить до 5 мг 2 раза в сутки для получения клинического эффекта при хорошей переносимости побочных реакций. Дети в возрасте от 5 лет Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повысить до 5 мг 2–3 раза в сутки для получения клинического эффекта при хорошей переносимости побочных реакций. При ночном энурезе последнюю дозу следует применять перед сном.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства; миастения гравис; закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза; пациентам с лихорадкой или при имеющихся условиях повышенной температуры окружающей среды из-за риска провоцирования гиперпирексии; детям в возрасте до 5 лет; эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищеводного отверстия; функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника; пациентам с илеостомией, колостомией, токсическим мегаколоном, тяжелым язвенным колитом; пациентам с обструкцией мочевыводящих путей в случае, когда задержка мочеиспускания может обостриться (например с гипертрофией предстательной железы).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ со стороны ЖКТ тошнота, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области живота, диарея, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, ухудшение аппетита, анорексия, дисфагия, псевдонепроходимость у пациентов с факторами риска (пожилой возраст или пациенты с запором, которые применяют другие лекарственные средства, снижающие моторику кишечника). Инфекции и инвазии инфекция мочевыводящих путей. Со стороны ЦНС головная боль, головокружение, сонливость, судороги, нарушение когнитивной функции. Со стороны психики ажитация, галлюцинации, кошмарные сновидения, спутанность сознания, тревожность, паранойя, нарушение когнитивной функции у пациентов пожилого возраста, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с наличием в анамнезе зависимости от лекарственных препаратов и других веществ, вызывающих зависимость), дезориентация, делирий. Со стороны иммунной системы гиперчувствительность. Со стороны сердца тахикардия, сердечная аритмия. Со стороны сосудов приливы (более выражены у детей, чем у взрослых). Со стороны органа зрения нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома и сухость конъюнктивы. Травмы, отравления и осложнения процедур тепловой удар. Со стороны почек и мочевыводящих путей задержка мочи, дизурия. Со стороны кожи и подкожных тканей сухость кожи, включая кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек, гипогидроз, фоточувствительность.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарат следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, которые могут быть чувствительными к эффектам оксибутинина и могут потребовать снижения дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Лекарственное средство следует с осторожностью применять также лицам с вегетативной нейропатией, желудочно-кишечными заболеваниями, включая тяжелые нарушения моторики ЖКТ, пациентам с недостаточностью функций печени или почек или недостаточностью мозгового кровообращения. Антихолинергические средства пациентам пожилого возраста необходимо применять с осторожностью из-за риска когнитивных нарушений. После применения лекарственного средства Сибутин возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ИБС, хронической сердечной недостаточности, АГ, гиперплазии предстательной железы, сердечной аритмии, тахикардии. Имеются сообщения об антихолинергическом влиянии на ЦНС (например галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость). Рекомендовано проводить наблюдение пациентов, особенно в первые несколько месяцев после начала терапии или повышения дозы. В случае развития антихолинергического влияния на ЦНС необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или снижения дозы (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Поскольку оксибутинин может привести к закрытоугольной глаукоме, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае внезапной потери остроты зрения или появления боли в глазах. Считается, что оксибутинин не является безопасным для пациентов с порфирией, поскольку он проявил порфириногенность в опытах на животных и in vitro. Длительное применение лекарственного средства Сибутин может привести к развитию кариеса зубов вследствие уменьшения или прекращения саливации. В связи с этим рекомендуется регулярная проверка состояния зубов при длительном применении препарата. Антихолинергические лекарственные средства следует применять с осторожностью у лиц, одновременно применяющих лекарственные средства (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит. В случае инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить антибактериальную терапию. Сибутин содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует применять этот препарат. Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения оксибутинина в период беременности не установлена. Следует избегать применения оксибутинина в период беременности, кроме случаев, когда более безопасные альтернативные средства отсутствуют. Лекарственное средство нельзя назначать женщинам в период кормления грудью. Дети. Детям в возрасте до 5 лет применение лекарственного средства противопоказано. Существуют ограниченные данные о возможности применения оксибутинина у детей с моносимптоматическим ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора). У детей в возрасте от 5 лет препарат следует применять с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина, в частности относительно проявлений побочных реакций со стороны ЦНС и психики. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может вызвать снижение остроты зрения или сонливость. Пациентам не следует управлять транспортом или другими механизмами, кроме случаев, когда было установлено, что лекарственное средство не влияет на способность пациента к физической или умственной деятельности.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ при одновременном применении лекарственного средства с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходим регулярный клинический контроль за состоянием здоровья пациента. С осторожностью следует применять Сибутин с другими антихолинергическими средствами из-за возможности потенцирования антихолинергического эффекта. Отмечали единичные случаи взаимодействия между антихолинергическими средствами и фенотиазинами, амантадином, нейролептиками (например фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими антипаркинсоническими средствами (например бипериденом, леводопой), антигистаминными средствами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как атропиновые спазмолитики, и дипиридамолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении оксибутинина с этими лекарственными средствами. Из-за снижения моторики желудка оксибутинин может ухудшить абсорбцию других лекарственных средств. Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP 3A4 цитохрома Р450. Одновременное применение с ингибитором CYP 3A4 может подавлять метаболизм оксибутинина и повышать его экспозицию. Оксибутинин может действовать антагонистически в отношении прокинетиков. Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению их эффективности. Пациентов следует информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин.
ПЕРЕДОЗИРОВКА симптомы при передозировке препарата развиваются в порядке от усиления обычных побочных реакций со стороны ЦНС (от беспокойства и возбуждения до психотического поведения) до нарушения кровообращения (приливы, снижение АД, недостаточность кровообращения и др.), дыхательной недостаточности, паралича и комы. Лечение. При передозировке применять преимущественно симптоматическое лечение немедленное промывание желудка; при выраженном антихолинергическом синдроме, который угрожает жизни, возможно применение неостигмина (или физостигмина) в дозе, рекомендованной в инструкции по медицинскому применению этих средств; устранение лихорадки. При выраженном беспокойстве или возбуждении в/в вводить диазепам в дозе 10 мг. При тахикардии в/в вводить пропранолол. При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. В случае развития паралича дыхательных мышц — проводить ИВЛ. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ при температуре не выше 25 °С.

Обратите внимание!

Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.

Источник

Ищите в какой аптеке купить недорого Сибутин? Просмотрите наш список аптек в которых Сибутин в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.

Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Сибутин в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Сибутин, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Сибутин. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Сибутин вне зависимости от вашего бюджета.

Скидки на Сибутин в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Сибутин на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.

Источник

Медицинский эксперт статьи

Новые публикации

Препараты

Сибутин

, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022

Fact-checked

х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10

Сибутин является лекарством, используемым при урологических нарушениях – недержание мочи и учащённое мочевыделение.

Компонент оксибутинин обладает прямым спазмолитическим влиянием относительно волокон гладкой мускулатуры детрузора, а вместе с этим оказывает холинолитический эффект, блокируя активность ацетилхолина относительно гладкомышечных м-холинорецепторов. Подобные эффекты приводят к расслаблению детрузора мочевика. [1]

У людей, чей мочевой пузырь функционирует нестабильно, медикамент повышает его объём и снижает количество происходящих спонтанно детрузорных сокращений. [2]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Средства, применяемые в урологии

Фармакологическое действие

Спазмолитические препараты

Показания к применению Сибутин

Применяется в случае таких нарушений:

  • недержание мочевыделения;
  • повышенная скорость мочеиспускания либо императивные позывы к нему, возникающие в случае нестабильной деятельности мочевого пузыря, связанной с нейрогенным нарушением его функции (детрузорная гиперрефлексия), которое развивается при spina bifida и рассеянной разновидности склероза либо из-за имеющей идиопатический характер нестабильности работы детрузора (ургентная разновидность недержания мочеиспускания моторного характера).

Помимо этого назначается, чтобы контролировать гиперактивность мочевика, развившуюся после проведённых на мочевике либо простате операций, а также в случае возникающего на фоне цистита. [3]

В педиатрии гидрохлорид оксибутинина также может использоваться при ночном энурезе, появляющемся из-за гиперактивности детрузора. В этом случае его применяют в комбинации с немедикаментозной терапией, если иные способы оказались неэффективны.

Код по МКБ-10

N39.3 Непроизвольное мочеиспускание

N30.0 Острый цистит

R32 Недержание мочи неуточненное

F98.0 Энурез неорганической природы

Форма выпуска

Выпуск терапевтического вещества производится в таблетках – 10 штук внутри ячейковой пластинки; в коробке – 3 таких пластинки.

Фармакокинетика

При употреблении внутрь оксибутинин абсорбируется внутри ЖКТ на высокой скорости; значений плазменного Cmax достигает по истечении менее 60-ти минут, а далее они биэкспоненциально снижаются с термином полураспада, равным 2-3-м часам. Максимальное воздействие отмечается на протяжении 3-4-х часов, а остаточный эффект наблюдается в период ещё 10-ти часов.

Равновесные показатели отмечаются по прошествии 8-ми суток применения ЛС. У пожилых людей с активным способом жизни оксибутинин не кумулирует, поэтому его фармакокинетические характеристики у них аналогичны наблюдающимся у прочих взрослых. Но у пожилых лиц с ослабленным здоровьем показатели Cmax, а также AUC значительно повышаются.

Оксибутинин подвергается интенсивным внутрипеченочным процессам обмена, первоочередно с участием энзимов структуры гемопротеина Р450 (среди таковых CYP 3A4, который в основном содержится внутри кишечных стенок и печени); метаболические элементы оксибутинина тоже обладают м-холиноблокирующей активностью.

Экскреция в основном протекает через почки.

Способ применения и дозы

Медикамент употребляют внутрь; таблетку разрешается делить напополам – 2 равных порции.

Взрослые дозировки.

Стандартная порция за день составляет 10-15 мг (по 5 мг 2-3-кратно). Её разрешено увеличивать до максимального показателя (20 мг – 4-кратный приём 5-ти мг), который допускается при переносимости негативных симптомов и для получения клинического влияния.

Пожилые лица.

У пожилых людей термин полураспада лекарства более длительный, из-за чего им назначают 2-кратный приём дозировки 2,5 мг за день (этот же режим рекомендован и ослабленным больным). Дозировку разрешается увеличивать до 2-разового применения 5-ти мг – если отмечается хорошая переносимость отрицательных проявлений, а пациенту требуется достичь развития клинического действия.

В педиатрии – старше 5-летия.

При ночном энурезе и имеющей нейрогенный характер нестабильности деятельности мочевика: необходимо применять 2-разово за день по 2,5 мг. Увеличение дозировки возможно при хорошей переносимости негативных признаков – до 10-15-ти мг (по 5 мг 2-3-разово). При использовании ЛС во время ночного энуреза последнюю порцию употребляют вечером, перед сном.

  • Применение для детей

Лицам младше 5-летия нельзя назначать Сибутин. Имеются только ограниченные сведения касательно использования оксибутинина в детском возрасте при ночном энурезе моносимптоматического характера (возникает не из-за гиперактивности детрузора).

Детям старше 5-летия медикамент назначают осторожно, потому как у них может отмечаться более высокая чувствительность в отношении влияния оксибутинина – например, относительно побочных признаков, связанных с психикой и ЦНС.

Использование Сибутин во время беременности

Нет информации о том, безопасно ли принимать оксибутинин при беременности. Требуется отказаться от его применения в указанный период, исключая ситуации, когда безопасного аналога Сибутина у пациентки не имеется.

Запрещено использование ЛС при грудном вскармливании.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • сильная непереносимость, связанная с активным элементом либо иными составными компонентами ЛС;
  • миастения гравис;
  • глаукома узкоугольного характера либо малая передняя глазная камера;
  • лица с лихорадочным состоянием либо при увеличенной температуре окружения, потому как это может спровоцировать гиперпирексию;
  • нарушения эзофагеальной деятельности, среди которых грыжа, поражающая пищевое отверстие;
  • закупорка ЖКТ, имеющая органическую либо функциональную природу – сюда входит кишечная закупорка паралитического характера, пилоростеноз и кишечная атония;
  • колостомия, а также илеостомия либо мегаколон токсического типа;
  • колит язвенного характера в тяжёлой степени;
  • обструкция мочеиспускательных протоков (ситуации, когда может произойти обострение задержки мочи – к примеру, при гипертрофии простаты).

Побочные действия Сибутин

Среди побочных проявлений:

  • поражения области ЖКТ: обстипация, понос, тошнота, ксеростомия, абдоминальный дискомфорт, рвота, снижение аппетита, ГЭРБ, дисфагия, анорексия и псевдозакупорка у людей с наличием факторов риска (лица с обстипацией, использующие медикаменты, ослабляющие кишечную моторику, либо пожилой возраст пациента);
  • заражения и инвазии: поражение мочеиспускательных протоков;
  • проблемы с работой ЦНС: сонливость, выраженные головные боли, расстройство когнитивной деятельности, головокружение и судороги;
  • психические нарушения: ночные кошмары, паранойя, ажитация, тревожность, галлюцинации и спутанное сознание, а помимо этого дезориентация, расстройство когнитивной деятельности у пожилых лиц, делирий, признаки депрессии и зависимость (у людей, имеющих в анамнезе зависимости от медикаментов либо иных веществ, от которых появляется зависимость);
  • иммунные расстройства: усиленная чувствительность;
  • проблемы с сердечной функцией: аритмия или тахикардия;
  • сосудистые поражения: приливы (они более интенсивны у детей);
  • зрительные нарушения: мидриаз, зрительная нечёткость, глаукома закрытоугольного характера, увеличение значений ВГД, а также сухость конъюнктивы;
  • интоксикации, травмы или процедурные осложнения: развитие теплового удара;
  • поражения мочеиспускательной системы и почек: дизурия или задержка мочеиспускания;
  • проблемы, связанные с подкожным слоем и эпидермисом: крапивница, фотосенсибилизация, эпидермальная сухость (сюда входит и сыпь), отёк Квинке и гипогидроз.

Передозировка

В случае интоксикации проявления развиваются, начиная с потенцирования стандартных негативных признаков, связанных с ЦНС (от возбуждения с беспокойством до развития психотического поведения), и заканчивая расстройством кровотока (уменьшение уровня АД, приливы, недостаточность процессов кровотока и проч.), параличом, респираторной недостаточностью и коматозным состоянием.

При отравлении обычно выполняются симптоматические действия:

  • немедленная процедура желудочного промывания;
  • в случае интенсивного холинолитического синдрома, опасного для жизни, может использоваться неостигмин (либо физостигмин) – в порции, которая назначается по инструкции этих ЛС;
  • лечение лихорадочного состояния.

Если отмечается очень интенсивное возбуждение либо беспокойство, в/в способом вводится 10 мг диазепама.

В случае тахикардии требуется в/в инъекция пропранолола.

Если наблюдается задержка мочеиспускания, проводится катетеризация мочевика.

При параличе респираторной мускулатуры выполняются процедуры ИВЛ.

Взаимодействия с другими препаратами

Использование вместе с лизуридом может привести к расстройству сознания, из-за чего таким пациентам требуется постоянный медицинский контроль.

Необходимо осторожно комбинировать Сибутин и прочие холинолитические вещества, потому как это может усиливать антихолинергическую активность.

Единично наблюдается взаимодействие холинолитических медикаментов и амантадина, фенотиазинов, нейролептиков (к примеру, бутирофеноны или клозапин), иных холинолитических противопаркинсонических ЛС (к примеру, леводопа либо бипериден), хинидина, антигистаминных лекарств, трицикликов, средств наперстянки, дипиридамола, а также атропина и его родственных соединений (например, спазмолитики атропинового характера). Поэтому сочетать оксибутинин с такими ЛС нужно очень осторожно.

Так как медикамент способен ослаблять желудочную моторику, он может снижать всасывание прочих лекарств.

Оксибутинин подвергается обменным процессам при помощи изоэнзима CYP3A4 гемопротеина Р450. Введение вместе со средством, замедляющим действие CYP3A4, может подавлять процессы обмена оксибутинина, повышая его экспозицию.

Лекарство может оказывать антагонистический эффект в отношении прокинетиков.

Введение вместе с веществами, замедляющими активность холинэстеразы, может вызвать ослабление их влияния.

Пациенты должны принимать во внимание, что употребление спиртных напитков может потенцировать сонливость, связанную с действием холинолитических веществ (среди них оксибутинин).

Условия хранения

Сибутин необходимо сохранять в закрытом от маленьких детей месте. Температурные значения – не выше показателя 25°С.

Срок годности

Сибутин может использоваться на протяжении 36-месячного термина с момента реализации терапевтического продукта.

Аналоги

Аналогами медикамента являются вещества Бетмига, Ролитен, Уротол, Везикар с Дриптаном, Урохол с Детрузитолом, Новитропан и Дрим-апо, а кроме этого Спазмо-лит и Дримтан-апо.

Отзывы

Сибутин получает хорошие отзывы как средство от ночного энуреза, но при этом многие родители в комментариях жалуются на побочные симптомы, которые развиваются у детей после приёма медикамента. Среди них особо выделяют галлюцинации.

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Сибутин» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник
  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Состав

действующее вещество: oxybutynine;

1 таблетка содержит оксибутинину гидрохлорида 5 мг

вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые в урологии. Спазмолитики, которые действуют на мочевыводящие пути. Код АТХ G04В D04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическим действием, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства вызывают расслабление детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем Сибутин увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика.

После приема внутрь оксибутинин быстро всасывается пищеварительной системы, максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем за 1:00, а затем снижается биэкспоненциальной с периодом полувыведения от 2 до 3:00. Максимальный эффект наблюдается на протяжении 3-4 часов, остаточное действие может проявляться еще после 10:00.

Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального применения лекарственного средства. У пациентов пожилого возраста, которые ведут активный образ жизни, оксибутинин не проявляет способность к накоплению и его фармакокинетика не отличается от таковой в других взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста величины C max и AUC существенно увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP 3A4, содержащийся в основном в печени и стенках кишечника; его метаболиты также имеют М-холинолитические действие. Основным путем выведения почки.

Показания

Недержание мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), что наблюдается при таких заболеваниях как рассеянный склероз и spina bifida, или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора (моторное ургентное недержание мочи).

Также применяют с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, возникает после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.

Применение у детей.

Оксибутинину гидрохлорид показан для применения у детей при:

  • недержании мочи, императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора)
  • ночном энурезе, связанном с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозным лечением в случае неэффективности другой терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства;

миастения гравис;

узкоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;

пациенты с лихорадкой или имеющиеся условия повышенной температуры окружающей среды из-за риска провоцирования гиперпирексии;

дети в возрасте до 5 лет;

эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищеводного отверстия;

функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника;

пациенты с илеостомия, колостомией, токсическим мегаколоном, тяжелым язвенным колитом;

пациенты с обструкцией мочевыводящих путей в случае, если задержка мочеиспускания может обостриться (например, с гипертрофией предстательной железы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении лекарственного средства с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходим регулярный клинический надзор за пациентами.

С осторожностью следует применять Сибутин с другими антихолинергическими средствами из-за возможности потенцирования антихолинергического эффекта.

Отмечались единичные случаи взаимодействия между антихолинергическими средствами и фенотиазинами, амантадина, нейролептиками (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), то антихолинергическими антипаркинсоническими средствами (например, бипериденом, леводопой), антигистаминными средствами, хинидином, лекарственными средствами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как атропин спазмолитики, и дипиридамолом.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении оксибутинина с этими лекарственными средствами.

Из-за снижения моторики желудка оксибутинин может ухудшить абсорбцию других лекарственных средств.

Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. Одновременное применение с ингибитором CYP3A4 может подавлять метаболизм оксибутинину и увеличивать его экспозицию. Оксибутинин может действовать антагонистически по прокинетиков.

Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению их эффективности.

Пациентов следует информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин.

Особенности применения

Лекарственное средство следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, которые могут быть чувствительными к эффектам оксибутинина и могут потребовать снижения дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Лекарственное средство следует с осторожностью применять также пациентам с вегетативной нейропатии, желудочно-кишечными заболеваниями, включая тяжелые желудочно-кишечные расстройства моторики, пациентам с недостаточностью функции печени или почек или недостаточностью мозгового кровообращения.

Антихолинергические средства пациентам пожилого возраста необходимо применять с осторожностью из-за риска когнитивных нарушений.

После применения лекарственного средства Сибутин возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, сердечных аритмий, тахикардии.

Имеющиеся сообщения о антихолинергическим влияние на ЦНС (например, галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость). Рекомендовано проводить наблюдения, особенно в первые несколько месяцев после начала терапии или увеличения дозы. В случае развития антихолинергического влияния на ЦНС необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или снижения дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Поскольку оксибутинин может привести закрытоугольной глаукомой, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае внезапной потери остроты зрения или появления боли в глазах.

Считается, что оксибутинин не является безопасным для пациентов с порфирией, поскольку он проявил порфириногеннисть в опытах на животных и in vitro .

Длительное применение лекарственного средства Сибутин может привести к развитию кариеса зубов вследствие уменьшения или прекращения слюноотделения.

В связи с этим рекомендуется регулярная проверка состояния зубов при длительном применении препарата.

Антихолинергические лекарственные средства следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.

В случае инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить антибактериальную терапию.

Сибутин содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения оксибутинина в период беременности не установлена. Следует избегать применения оксибутинина в период беременности, кроме случаев, когда безопаснее альтернативные средства отсутствуют.

Лекарственное средство нельзя назначать женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может вызвать снижение остроты зрения или сонливость. Пациентам не следует управлять автомобилем или работать с другими механизмами, кроме случаев, когда было установлено, что препарат не влияет на способность пациента к физической или умственной деятельности.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применять перорально. Таблетку можно разделить на две равные части.

Взрослые.

Обычная доза — 5 мг 2-3 раза в сутки. Дозу можно увеличить до максимальной — 5 мг 4 раза в сутки — для получения клинического эффекта при переносимости побочных реакций.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста период полувыведения лекарственного средства увеличен, поэтому рекомендуется применять дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, в том числе для ослабленных пациентов. Дозу можно повысить до 5 мг 2 раза в сутки для получения клинического эффекта при хорошей переносимости побочных реакций.

Дети от 5 лет.

Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез: обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повысить до 5 мг 2-3 раза в сутки для получения клинического эффекта при хорошей переносимости побочных реакций. При ночном энурезе последнюю дозу следует применять перед сном.

Дети

Детям до 5 лет применения лекарственного средства противопоказано. Существуют ограниченные данные о возможности применения оксибутинина у детей с моносимптоматичним ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора). У детей в возрасте от 5 лет препарат следует применять с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина, в частности относительно проявлений побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики.

Передозировка

Симптомы . Симптомы при передозировке лекарственным средством развиваются в порядке от усиления обычных побочных реакций со стороны центральной нервной системы (от беспокойства и возбуждения к психотической поведения) к нарушению кровообращения (приливы, снижение артериального давления, недостаточность кровообращения и т.д.), дыхательной недостаточности, паралича и комы.

Лечение. При передозировке применять преимущественно симптоматическое лечение:

  • немедленное промывание желудка;
  • при выраженном антихолинергическому синдроме, который угрожает жизни, возможно применение неостигмина (или физостигмина) в дозировке, рекомендованном в инструкциях по медицинскому применению этих средств;
  • лечения лихорадки.

При выраженном беспокойстве или возбуждении внутривенно вводить диазепам в дозе 10 мг.

При тахикардии внутривенно вводить пропранолол.

При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря.

В случае развития паралича дыхательных мышц проводить искусственную вентиляцию легких.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области живота, диарея, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, ухудшение аппетита, анорексия, дисфагия, псевдонепрохиднисть у пациентов с факторами риска (пожилой возраст или пациенты с запором, которые применяют другие лекарственные средства, снижающие моторику кишечника).

Инфекции и инвазии: инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, судороги, нарушение когнитивной функции.

Со стороны психики: ажитация, галлюцинации, кошмарные сновидения, спутанность сознания, тревожность, паранойя, нарушение когнитивной функции у пациентов пожилого возраста, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с наличием в анамнезе зависимости от лекарственных препаратов и других веществ, вызывающих зависимость), дезориентация, делирий.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны сердца: тахикардия, аритмия.

Со стороны сосудов: приливы (более выражены у детей, чем у взрослых).

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, глаукома и сухость конъюнктивы.

Травмы, отравления и осложнения процедур: тепловой удар.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, гипогидроз, светочувствительность.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевский витаминный завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

04073, Украина, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.

Источник

Описание

Сибутин (SIBUTIN) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: оксибутинина гидрохлорид

1 таблетка содержит оксибутинину гидрохлорида 5 мг

вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые в урологии. Средства для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи. Код АТХ G04В D04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическим действием, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства вызывают расслабление детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем Сибутин увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика.

После приема оксибутинин быстро всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем за 1:00, а затем снижается биэкспоненциальной с периодом полувыведения от 2 до 3:00. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 часов, остаточное действие может проявляться еще после 10 часов.

Равновесная концентрация достигается через 8 дней приема препарата. У пациентов пожилого возраста, ведущих активный образ жизни, оксибутинин не проявляет способности к накоплению и его фармакокинетика не отличается от таковой в других взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста величины C max и AUC существенно увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP 3A4, содержащийся в основном в печени и стенках кишечника его метаболиты также имеют М-холинолитические действие. Основным путем выведения почки.

Показания

Недержание мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), что наблюдается при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и spina bifida, или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора (моторное ургентное недержание мочи). Также применять с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, возникающее после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе или при сопутствующем цистите.

Применение детям.

Оксибутинину гидрохлорид показан для применения у детей при:

  • недержании мочи, императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора)
  • ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозным лечением, в случае неэффективности другой терапии.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из других компонентов лекарственного средства
  • миастения гравис
  • узкоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза
  • пациенты с лихорадкой или при повышенной температуре окружающей среды, из-за риска провоцирования гиперпирексии
  • возраст до 5 лет
  • эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищеводного отверстия
  • функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника
  • пациенты с илеостомия, колостомией, токсическим мегаколоном тяжелым язвенным колитом
  • пациенты с обструкцией мочевыводящих путей, когда задержка мочеиспускания может обостриться, например с гипертрофией предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходим регулярный клинический надзор за больными.

С осторожностью следует применять Сибутин с другими антихолинергическими средствами из-за возможности потенцирования антихолинергического эффекта.

Отмечались единичные случаи взаимодействия между антихолинергическими средствами и фенотиазинами, амантадина, нейролептиками (например фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), то антихолинергическими антипаркинсоническими средствами (например бипериденом, леводопой), антигистаминными средствами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как атропин спазмолитики, и дипиридамолом. Следует проявлять осторожность при одновременном применении оксибутинина с этими лекарственными средствами.

Из-за снижения моторики желудка оксибутинин может ухудшить абсорбцию других лекарственных средств.

Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. Одновременный прием с ингибитором CYP3A4 может подавлять метаболизм оксибутинину и увеличивать его экспозицию. Оксибутинин может действовать антагонистически по прокинетиков.

Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению их эффективности.

Пациентов следует информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин.

Особенности применения

Антихолинергические средства пациентам пожилого возраста необходимо применять с осторожностью из-за риска когнитивных нарушений.

После приема препарата Сибутин возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, сердечных аритмий, тахикардии.

Поскольку оксибутинин может привести закрытоугольной глаукомой, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае внезапной потери остроты зрения или появления боли в глазах.

Считается, что оксибутинин не является безопасным для пациентов с порфирией, поскольку он проявил порфириногеннисть в опытах на животных и in vitro .

Длительное применение лекарственного средства Сибутин может приводить к развитию кариеса зубов вследствие уменьшения или прекращения слюноотделения. В связи с этим рекомендуется регулярная проверка состояния зубов при длительном применении препарата.

Антихолинергические лекарственные средства следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.

В случае инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить антибактериальную терапию.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать Сибутин из-за содержания лактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения оксибутинина в период беременности не установлена. Следует избегать приема оксибутинину в период беременности, кроме случаев, когда более безопасные альтернативные средства отсутствуют.

Лекарственное средство нельзя назначать женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может вызвать снижение остроты зрения или сонливость. Пациентам не следует управлять автомобилем или работать с механизмами, кроме случаев, когда было установлено, что лекарственное средство не нарушает способность пациента к физической или умственной деятельности.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применять перорально. Таблетку можно разделить на две равные части.

Взрослые

Обычная доза — 5 мг 2-3 раза в сутки. Дозу можно увеличить до максимальной — 5 мг 4 раза в сутки — для получения клинического эффекта при переносимости побочных реакций.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста период полувыведения лекарственного средства увеличен, поэтому рекомендуется применять дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, в том числе для ослабленных пациентов. Дозу можно повысить до 5 мг 2 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных реакций.

Дети от 5 лет

Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез : обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повысить до 5 мг 2-3 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных реакций. При ночном энурезе последнюю дозу следует принимать перед сном.

Дети

Детям до 5 лет применения лекарственного средства противопоказано. Существуют ограниченные данные о возможности применения оксибутинину детям с моносимптоматичним ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора). Детям от 5 лет препарат следует применять с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина, в частности относительно проявлений побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики.

Передозировка

Симптомы. Симптомы при передозировке лекарственным средством развиваются в порядке от усиления обычных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (от беспокойства и возбуждения к психотической поведения) к нарушению кровообращения (приливы, снижение артериального давления, недостаточность кровообращения и т.д.), дыхательной недостаточности, паралича и комы.

Лечение. При передозировке применять преимущественно симптоматическое лечение:

  • немедленное промывание желудка,
  • при выраженном антихолинергическому синдроме, который угрожает жизни, можно применять неостигмин (или физостигмин) в дозировке, рекомендованном в инструкциях по применению этих средств
  • лечения лихорадки.

При выраженном беспокойстве или возбуждении внутривенно вводить диазепам в дозе 10 мг.

При тахикардии внутривенно вводить пропранолол.

При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря.

В случае развития паралича дыхательных мышц проводить искусственную вентиляцию легких.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области живота, диарея, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, ухудшение аппетита, анорексия, дисфагия, псевдонепрохиднисть у пациентов с факторами риска (пожилой возраст или пациенты с запором, которые применяют другие лекарственные средства, снижающие моторику кишечника).

Инфекции и инвазии: инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, судороги, нарушение когнитивной функции.

Со стороны психики: ажитация, галлюцинации, кошмарные сновидения, спутанность сознания, тревожность, паранойя, нарушение когнитивной функции у пациентов пожилого возраста, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с наличием в анамнезе зависимости от лекарственных препаратов и других веществ, вызывающих зависимость), дезориентация, делирий.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны сердца: тахикардия, аритмия.

Со стороны сосудов: приливы (более выражены у детей, чем у взрослых).

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, глаукома и сухость конъюнктивы.

Травмы, отравления и осложнения процедур: тепловой удар.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, гипогидроз, фотосенсибилизация.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Сибутін

Источник

Свойства: сильнодействующее

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Сибутрамин

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Сибутрамин

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Особые указания

  • Торговые названия с действующим веществом Сибутрамин

Структурная формула

Структурная формула Сибутрамин

Русское название

Сибутрамин

Английское название

Sibutramine

Латинское название

Sibutraminum (род. Sibutramini)

Химическое название

1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C17H26ClN

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

Нозологическая классификация

Код CAS

106650-56-0

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

анорексигенное.

Характеристика

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450  с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Побочные действия вещества Сибутрамин

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза — 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения — 1 год.

Меры предосторожности

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Торговые названия с действующим веществом Сибутрамин

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Голдлайн®

от 2700.00 до 3385.00
Источник

Сибутрамин

Наркотическая зависимость в наши дни намного ближе, чем кажется. Даже тот, кто следит за собственным здоровьем, избегает плохих компаний и понимает весь вред, который могут причинить наркотики, может оказаться под воздействием запрещенного препарата. И зачастую – сам того не подозревая. Подобного рода опасность таят обычные, на первый взгляд, таблетки для похудения, в состав которых входит сибутрамин. Положительные отзывы о действиях сибутрамина в некоторых препаратах были написаны без понимания всего масштаба вреда для организма. Некогда весьма популярные, они уже больше десяти лет считаются запрещенными, но некоторые производители продолжают их выпуск, скрывая в инструкции наличие данного вещества, подвергая опасности здоровье тех, кто решился на применение. 

Человек, купивший препарат, лишен выбора, который так или иначе делают те, кто употребляет запрещенные вещества сознательно. Но в конечном итоге получает полноценную зависимость.

Давайте разберемся, в том, что это за вещество — сибутрамин. Это химическое соединение, разработанное в качестве лекарственного средства. Фармакологический указатель относит его к группе «регуляторов аппетита». При создании, за основу был взят широко известный амфетамин. Медицина относила его к группе препаратов для лечения ожирения, и некоторое время его применяли по рецепту врача. Но результат не оправдал ожиданий, и Всемирная гастроэнтерологическая ассоциация сделала вывод, что применение сибутрамина всего лишь умеренно эффективно, а риск его употребления чаще всего не оправдан. После появления отзывов о побочных эффектах препарат, известный за рубежом как sibutramine, запретили.

Помимо риска сердечно-сосудистых заболеваний, он вызывает:

  • головокружение;
  • тошноту, рвоту;
  • боли в груди;
  • боли в суставах;
  • головную боль;
  • депрессию;
  • апатию;
  • сонливость;
  • повышенное давление;
  • сыпь.

Но ведь до тех пор, пока врачи не разобрались, что такое сибутрамин на самом деле, рецепты на него активно выписывали. И даже сейчас его можно найти в инструкции по составу некоторых лекарств.

Действие на организм

Сибутрамин является ингибитором повторного захвата серотонина (норэпинефрина), и в этом смысле похож на антидепрессанты третьего поколения. Основное влияние препарат оказывает на чувство голода и насыщения. После его применения значительно уменьшается аппетит. Достаточно съесть минимальное количество пищи, чтобы почувствовать сытость. Обычно отказ от еды требует огромной силы воли, но психика, угнетенная препаратом, легко справляется с этой задачей. Вдобавок появляется потребность сжигать энергию.

Уменьшается потребность во сне: начинает казаться, что четырех часов вполне достаточно, чтобы полноценно отдохнуть. Химически вызванная эйфория и постоянный позитивный настрой не позволяют провести полноценный самоанализ и понять, что препарат полностью подменяет настоящие эмоции и чувства.

Тем временем, масса тела снижается, а мозг уже не контролирует процесс, что может привести к заболеванию, известному как анорексия.

Но это далеко не все последствия, к которым может привести употребление препарата. Что это за вещество – сибутрамин – медики поняли далеко не сразу. Ведь у пациентов действительно наблюдалось снижение веса. Меньшее, чем от изменения образа жизни (5,0 против 6,7), да и общее влияние всего на 5% превышает значение плацебо (поэтому препарат так и остался среди незапатентованных). Длительные исследования позволили сделать однозначный и неутешительный вывод.

Сибутрамин – это химическое соединение, которое вызывает привыкание

Стабильно хорошее настроение, яркие, позитивные эмоции, беспричинная эйфория, ощущение, что все проблемы остались позади и никогда больше не вернутся – так реагирует психика на «лекарство». Естественно, когда действие заканчивается, реальность возвращается и кажется совершенно неприглядной. Так возникает постоянная тяга к препарату. Как с любым наркотиком, дозу приходится увеличивать, ведь организм со временем привыкает, становится более устойчивым.

Сибутрамин действует как обычный наркотик, возможна даже передозировка. В этом случае он убивает болезненно и быстро.

Удивительная выносливость сменяется слабостью, стойкость – тахикардией, возбуждение – головокружением, а радость – депрессией. Организм не требует еды – часть мозга, которая отвечает за насыщение, отключена. Единственной радостью кажется купить и употребить таблетки. Препарат подгоняет, подхлестывает, заставляет энергично двигаться, быть активным. Но физический и психологический ресурс уже исчерпан. Развиваются состояния, похожие на манию, и психика такого удара может и не выдержать.

Употребление сибутрамина формирует полноценную зависимость. Но курс лечения может вернуть человека к прежней жизни, чтобы снова испытывать яркие, живые эмоции, а не их химический суррогат. Управлять собственной жизнью, а не временем приема таблеток. Снова стать свободным.

Законодательно купить сибутрамин в свободная продаже или по рецептам нельзя с 2007 года, однако множество иностранных производителей, в основном из Китая, включают это вещество в состав препаратов для похудения. Поэтому, выбирая лекарственное средство, не нужно слепо следовать отзывам, а необходимо проконсультироваться с врачом, взвесить риски и тщательно прочитать инструкцию.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Diary of raising a mermaid руководство по выращиванию русалки
  • Прихожая трамп инструкция по сборке рисунок
  • Фрагмин инструкция по применению цена таблетки взрослым
  • Трокситацин гель для чего применяется инструкция по применению взрослым
  • Вальсакор 80 инструкция по применению при каком давлении отзывы врачей