Синдопа — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N011440/01
Торговое наименование препарата
Синдопа
Международное непатентованное наименование
Леводопа + Карбидопа
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
действующие вещества: леводопа — 250,00 мг, карбидопа — 25,00 мг (в виде карбидопы моногидрата 26,85 мг);
вспомогательные вещества: лактоза — 95,00 мг, крахмал кукурузный — 48,848 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50,00 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0,30 мг, повидон-К30 -12,00 мг, бутилгидроксианизол — 0,01 мг, тальк — 10,00 мг, магния стеарат — .5,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) -20,00 мг, крахмал кукурузный (высушенный) — 5,00 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-розового цвета с вкраплениями, с фаской и двумя пересекающимися рисками с одной стороны и гравировкой «Syndopa» с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор)
Код АТХ
N04BA02
Фармакодинамика:
Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Дофамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента — декарбоксилазы, ароматических L-аминокислот. Конечным результатом влияния дофамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксиазы ароматических аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гематоэнцефалический барьер не проникает.
Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в центральной нервной системе. Таким образом, комбинация карбидопы. и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.
Фармакокинетика:
Карбидопа
Всасывание
После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона максимальная концентрация в плазме (Тmах) составляет от 1.5 ч до 5 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-З-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, которые составляют около 14% и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, другой — предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.
Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.
Леводопа
Всасывание
Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется. Несмотря на то, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, эпинефрин, норэпинефрин.
После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Тmах составляет 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ч.
Выведение
Метаболиты быстро экскретируются с мочой — в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.
Период полувыведения (Т1/2) леводопы составляет около 50 мин. При приеме комбинациикарбидопы и леводопы T1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 ч
Влияние карбидопы на метаболизм леводопы
Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты. У пациентов с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, при приёме леводопы в однократной дозе Т1/2 леводопы возрастал от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, по крайней мере, в З раза. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.
Показания:
Болезнь или синдром Паркинсона известной этиологии (вследствие энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, в том числе оксидом углерода или марганцем).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, дефицит лактазы, непереносимость лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, закрытоугольная глаукома, тяжелый психоз или невроз, беременность и период грудного вскармливания, меланома или подозрение на нее, кожные заболевания неизвестной этиологии; болезнь Гентингтона, эссенциальный тремор.
Противопоказан одновременный прием препарата с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также если период после окончания приема ингибиторов МАО составляет менее 2-х недель.
Не следует применять для лечения вторичного паркинсонизма, вызываемого применением антипсихотических средств (нейролептиков). Не рекомендуется назначать больным до 18 лет.
С осторожностью:
Препарат принимают с осторожностью при эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности, тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых психозах и невротических расстройствах, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек.
Способ применения и дозы:
Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2 г.
Начальная доза — по 1/2 таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки в день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, а иногда — после приема первой дозы. Полный эффект препарата достигается в течение 7 дней. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день). Применение в этой дозе рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более чем 6 таблеток в день должно проводиться с большой осторожностью.
При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Синдопа (в случае приема пролонгированных форм — за 24 часа). Суточная доза препарата Синдопа должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.
Для пациентов, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза препарата Синдопа составляет 1 таблетки 3-4 раза в сутки.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: дискинезия, в том числе хореоатетоз, дистония, при длительном применении синдром «включения-выключения», злокачественный нейролептический синдром, головокружение, дистонические непроизвольные движения, судороги, седация, сонливость, спутанность сознания, кошмарные сновидения, нервное напряжение, головная боль, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, изменение психического статуса, включая параноидальные эффекты и транзиторные психозы, галлюцинации, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, гипомания, повышенное либидо, деменция.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, запор, диарея, боли в эпигастрии, сухость во рту, потемнение слюны, ульцерогенное действие у предрасположенных пациентов, желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмии, тахикардия, повышение артериального давления, флебит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: одышка, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны мочевыделителъной системы: инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, болезнь Шенлейна-Геноха.
Лабораторные показатели: изменение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, концентрации азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, гиперурикемия, гиперкреатинемия, положительная прямая проба Кумбса.
Прочие: обморок, боль в груди.
Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть на фоне приема леводопы, которые следует учитывать в случае применения препарата леводопа+карбидопа:
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, изжога, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, метеоризм, ощущение жжения языка.
Со стороны обмена веществ: отеки, увеличение или снижение массы тела.
Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрения, нарушение вкуса, окулогирные кризы.
Со стороны дыхательной системы: боль в горле, кашель.
Со стороны нервной системы: слабость, обмороки, утомляемость, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки, периферическая нейропатия, блефароспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи.
Прочие: охриплость голоса, недомогание, «приливы» крови к коже лица, шеи и грудной клетки, злокачественная меланома, приапизм.
Лабораторные показатели: препарат может вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.
Передозировка:
Симптомы: сначала повышение, а затем снижение артериального давления, синусовая тахикардия, нарушение сердечного ритма, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, анорексия, бессонница, беспокойство. Может также развиваться ортостатическая гипотензия. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проведение симптоматического лечения, в условиях стационара. Специфического антидота не существует. В настоящее время нет данных об использовании диализа.
Взаимодействие:
— Одновременное применение с гипотензивными средствами требует специального внимания в связи с опасностью постуральной гипотензии.
— При совместном, применении с трициклическими антидепрессантами может возникнуть повышение артериального давления и дискинезия, так же уменьшается биодоступность леводопы.
— Комбинированное, применение блокаторов D2-дофаминовых рецепторов и препарата Синдопа уменьшает эффект последней.
— Препарат Синдопа нельзя назначать вместе с неселективными ингибиторами МАО, так как может развиться гипертонический криз. Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено по крайней мере за 14 дней до начала назначения, препарата. Исключение составляет селегилин (избирательный ингибитор МАО-В), который может использоваться как адъювант при лечении леводопой.
— Может усиливать действие симпатомиметиков, в связи с чем рекомендуется снизить их дозу. При одновременном применении леводопы с β-адреномиметиками, средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.
— При применение амантадина с леводопой отмечается взаимно потенцирующий эффект.
— Метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга.
— Пиридоксин является кофактором дофадекарбоксилазы — фермента, ответственного за периферическое декарбоксилирование леводопы и образование дофамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофадекарбоксилазы) отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проникает через гематоэнцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофадекарбоксилазы.
— При дополнительном назначении ингибиторов дофадекарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80 % при сохранении того же клинического результата.
— Совместное применение с диазепамом, фенитоином, клофелином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, м-холиноблокаторами — возможно уменьшение противопаркинсонического действия.
Особые указания:
Не следует применять в случаях вторичного паркинсонизма(синдрома Паркинсона) вызванного применением антипсихотических средств (нейролептиков).
Прекращать лечение следует постепенно, так как при внезапном прекращении приема препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественньй нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови).
Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности дофадекарбоксилазы в тканях с возрастом, а также при длительном назначении леводопы.
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в том числе инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в том числе сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек принимать препарат следует с осторожностью. В таких случаях больные должны находиться под пристальным наблюдением.
Эпидемиологические исследования показали, что пациенты с болезнью Паркинсона имеют более высокий риск (примерно в 2-6 раз выше) развития меланомы, чем население в целом. Связано ли наблюдаемое повышение риска развития меланомы с болезнью Паркинсона или другими факторами, такими как прием лекарственных средств для лечения болезни Паркинсона, пока неясно. Поэтому пациентам и врачам, которые часто и на регулярной основе используют Синдопу по необходимым показаниям, рекомендуется следить за развитием меланомы. В идеале, периодические осмотры кожи должны выполняться квалифицированными специалистами (например, дерматологами). При продолжительном лечении необходимо осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы, также необходим контроль психического статуса пациента.
При проведении хирургических операций, если требуется общая анестезия, препарат назначают не снижая дозы, если больной в состоянии принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение препарата прекращают как минимум за 8 часов до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе.
Больным открытоугольной глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо воздержаться от управления транспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 250 мг + 25 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги.
По 5 стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Survey No. 214, Plot No. 20, Govt. Ind. Estate, Phase-II, Silvassa — 396230, U.T. of Dadra & Nagar Haveli, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Синдопа (Syndopa) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Синдопа
💊 Состав препарата Синдопа
✅ Применение препарата Синдопа
📅 Условия хранения Синдопа
⏳ Срок годности Синдопа
Описание лекарственного препарата
Синдопа
(Syndopa)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012 года, дата обновления: 2012.09.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N04BA02
(Леводопа и ингибитор декарбоксилазы)
Лекарственная форма
Синдопа |
Таб. 250 мг+25 мг: 50 шт. рег. №: П N011440/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Синдопа
Таблетки светло-розового цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и двумя пересекающимися рисками с одной стороны и гравировкой «Syndopa» — с другой.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, краситель Понсо 4R lake, повидон К30, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, крахмал кукурузный высушенный.
10 шт. — стрипы из алюминиевой фольги (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Дофамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента — декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом влияния дофамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гематоэнцефалический барьер не проникает.
Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению дофадекарбоксилазы.
Фармакокинетика
Леводопа
Всасывание
Леводопа всасывается путем активного транспорта из желудочно-кишечного тракта, ее прохождение через гематоэнцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие дофадекарбоксилазы в стенке кишечника. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании препарата. Факторы, замедляющие опорожнение желудка (пища, м-холиноблокирующие средства), задерживают пассаж препарата в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. Сmax препарата в крови отмечается через 1-2 ч после введения.
Распределение
Объем распределения леводопы составляет 0,9-1,6 л/кг. При сохранении активности дофадекарбоксилазы общий клиренс леводопы в плазме крови составляет 0,5 л/кг/ч. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем облегченной диффузии. Эндотелий капилляров головного мозга также содержит дофадекарбоксилазу как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако, в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть введенной дозы леводопы.
Метаболизм
Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект «первого прохождения»). Печень в метаболизме первого прохождения участия практически не принимает. С увеличением дозы леводопы, количество препарата, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Декарбоксилирование леводопы допа-декарбоксилазой является основным путем образования дофамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-O-метилтрансферазы с образованием 3-O-метилдопы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может накапливаться. Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является ванилпируват, винилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.
Выделение
В комбинации с карбидопой, Т1/2 леводопы увеличивается до 3 ч. До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека в виде дофамина и его метаболитов — ванилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.
Карбидопа
В рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. Сmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Примерно 50% карбидопы выводится с мочой и калом. 35% карбидопы, выводящейся почками, выводится в неизменном виде.
Показания препарата
Синдопа
- болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма известной этиологии (вследствие энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, в том числе оксидом углерода или марганцем).
Режим дозирования
Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков. Средняя дневная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг.
Начальная доза — по 1/2 таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки в день. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более, чем 6 таблеток в день, должно проводиться с большой осторожностью.
Тидомет форте при замене леводопы
Прием леводопы прекращают за 12 ч до начала лечения Синдопой, а в случае приема пролонгированных форм левокарбидопы за 24 ч. Дозировка Синдопы в этом случае должна составлять не более 20% от прежней дозы леводопы. Поддерживающая доза составляет 3-6 таблеток в сутки для большинства пациентов.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: дискинезия, в том числе хореоатетоз, очаговая дистония, при длительном применении синдром «включения-выключения», головокружение, атаксия, судороги, анорексия, седация, сонливость, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, психотические реакции, галлюцинации, депрессия, параноидные состояния, гипомания, повышенное либидо, эйфория, деменция.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, запор, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие у предрасположенных пациентов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, коллапс, сердечные аритмии, тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: умеренная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: изменение уровня глутаматоксалаттрансаминазы, глутаматпируватоксалазы, щелочной фосфатазы, ЛДГ, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, положительная прямая реакция Кумбса.
Прочие: блефароспазм, мидриаз, диплопия, незначительное увеличение массы тела при длительном применении.
Побочные эффекты, как правило, зависят от принимаемой дозы, а также от индивидуальной чувствительности больного. Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если побочные эффекты не регрессируют, то лечение прекращают постепенно.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- закрытоугольная форма глаукомы;
- тяжелый психоз или невроз;
- беременность и лактация;
- меланома или подозрение на нее;
- кожные заболевания неизвестной этиологии;
- болезнь Хантингтона;
- эссенциальный тремор;
- вторичный паркинсонизм, вызываемый применением антипсихотических средств (нейролептиков);
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: препарат принимают с осторожностью при эррозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, заболеваниях эндокринной системы, психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
.
Особые указания
Не следует применять в случаях вторичного паркинсонизма (синдрома Паркинсона), вызванного применением антипсихотических средств (нейролептиков).
Прекращать лечение следует постепенно, так как при внезапном прекращении приема препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания КФК в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности дофадекарбоксилазы в тканях с возрастом, а также при длительном назначении леводопы.
При эррозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, инфаркте миокарда с нарушениями ритма в анамнезе, сердечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, заболеваниях эндокринной системы, психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени или почек принимать препарат следует с осторожностью. В таких случаях больные должны находиться под пристальным наблюдением.
При продолжительном лечении необходимо осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы, также необходим контроль психического статуса пациента.
При общей анестезии при проведении хирургических операций Синдопу назначают не снижая дозы, если больной в состоянии принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение препарата прекращают, как минимум, за 8 часов до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе.
Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходимо воздержаться от управления транспортом, а также видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сначала повышение, а затем снижение артериального давления, синусовая тахикардия, спутанность сознания, возбуждение, бессонница, беспокойство. Может также развиваться ортостатическая гипотензия. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проведение симптоматического лечения в условиях стационара. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
- одновременное назначение с гипотензивными средствами требует специального внимания в связи с опасностью постуральной гипотензии;
- при совместном применении с трициклическими антидепрессантами может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия, так же уменьшается биодоступность леводопы;
- комбинированное применение фенотиазинов, бутирофенонов и Синдопы уменьшает эффект последней;
- Синдопа не должна назначаться вместе с неселективными ингибиторами МАО, так как может развиться гипертонический криз. Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено, по крайней мере, за 14 дней до начала назначения препарата. Исключение составляет селегилин (избирательный ингибитор МАО -В), который может использоваться как адъювант при лечении леводопой;
- может усиливать действие симпатомиметиков, в связи с чем рекомендуется снизить их дозу. При одновременном применении леводопы с β-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии — возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма;
- при применение амантадина с леводопой отмечается потенцирующий эффект;
- метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга;
- пиридоксин является ко-фактором дофадекарбоксилазы — фермента, ответственного за периферическое декарбоксилирование леводопы и образование дофамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофадекарбоксилазы), отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проникает через гематоэнцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофадекарбоксилазы;
- при дополнительном назначении ингибиторов допадекарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата;
- совместное применение с диазепамом, фенитоином, клофелином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, м-холиноблокаторами — возможно уменьшение противопаркинсонического действия.
Условия хранения препарата Синдопа
Хранить в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре не выше 30° С.
Срок годности препарата Синдопа
Срок годности — 4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
По рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Препарат Синдопа имеет следующий состав:
- леводопа (250 мг);
- карбидопа (25 мг);
- очищенный тальк, лактоза, бутилгидроксианизол, натрия крахмала гликолат, кукурузный крахмал, магния стеарат, целлюлоза, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, краситель.
Форма выпуска
Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, цвет – светло-розовый, имеются вкрапления. С одной стороны таблетки находятся две пересекающиеся риски, с другой – гравировка Syndopa.
В контурной упаковке находится 10 таблеток, в картонной коробке содержится 5 упаковок.
Фармакологическое действие
Препарат обладает противопаркинсоническим и дофаминергическим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
По своей структуре леводопа является аминокислотой, из которой с помощью цитоплазматического фермента образуется дофамин. Дофамин, в свою очередь, угнетает нейрональную активность в полосатом теле мозга. Дофамин не проникает через гаметоэнцефалический барьер.
В результате комбинации леводопы и карбидопы количество леводопы, которое поступает в головной мозг, увеличивается. Благодаря карбидопе биодоступность леводопы удваивается. Прием карбидопы не может привести к полному угнетению дофадекарбоксилазы.
Леводопа всасывается из ЖКТ. Препятствием является дофадекарбоксилаза в стенке кишечника. Пища может замедлить всасывание. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа. Около 69% ловодопы (дофамин и его метаболиты) обнаруживается в моче.
Максимальная концентрация карбидопы отмечается через 2-4 часа. С калом и мочой выводится около 50% вещества. В неизменном виде через почки выходит 35%.
Показания к применению
Синдопа назначается в случаях:
- болезнь Паркинсона;
- синдром паркинсонизма (являющийся результатом энцефалита, интоксикации, цереброваскулярных нарушений).
Противопоказания
Препарат не назначается в следующих случаях:
- тяжелый психоз;
- кожные заболевания неизвестного происхождения;
- вторичный паркинсонизм (ставший результатов приема нейролептиков);
- беременность;
- тяжелый невроз;
- болезнь Хантингтона;
- чувствительность к компонентам препарата;
- эссенциальный тремор;
- лактация;
- возраст до 18 лет;
- закрытоугольная глаукома;
- меланома (подозрения на меланому).
С осторожностью препарат следует принимать при наличии следующих заболеваний:
- эпилептические припадки;
- сердечная недостаточность;
- нарушение сердечного ритма;
- нарушения функции почек, печени в тяжелой форме;
- сахарный диабет;
- эррозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки или желудка;
- инфаркт миокарда;
- психические нарушения;
- бронхиальная астма;
- заболевания эндокринной системы.
Побочные действия
Побочные эффекты:
- деменция, анорексия, депрессия, нервное напряжение, атаксия, беспокойство, кошмарные сновидения, эйфория, дискинезия, повышенное либидо, бессонница, очаговая дистония, галлюцинации, гапомания, хореоатетоз, судороги, повышенная возбудимость, седация, синдром включения-выключения (возникает при длительном применении), психотические реакции, головокружение, сонливость, параноидные состояния;
- запор, рвота, дисфагия, тошнота, ульрогенное действие, боли в эпигастрии;
- тахикардия, коллапс, ортостатическая гипотензия, сердечные аритмии;
- тромбоцитопения, лейкопения умеренной степени, гемолитическая анемия;
- мидриаз, увеличение массы тела, блефароспазм, диплопия.
Прием препарата может повлиять на некоторые лабораторные показатели: отклонение уровня азота мочевины, глутаматлируватоксалазы, йода, лактатдегидрогеназы, билирубина, глутаматоксалаттрансаминазы, щелочной фосфатазы, положительная реакция Кумбса.
Степень проявления побочных эффектов зависит от дозы и чувствительности пациента и компонентам. Чтобы устранить их появление, необходимо временно снизить дозу, не прерывая при этом лечение. Если не наблюдается регрессия побочных эффектов, то лечение необходимо прекращать постепенно.
Инструкция на Синдопу (Способ и дозировка)
Препарат следует принимать после еды, внутрь, запивать водой и не разжевывать. В период приема препарата рекомендуется снизить уровень потребления белков. Средняя необходимая доза кабидопы в день – 70-100 мг. Прием большего количества карбидопы не усиливет терапевтический эффект. Максимальная суточная доза леводопы – 2 г.
Начинать лечение необходимо с дозы 0,5 таблетки дважды в сутки. При наличии необходимости доза может быть увеличена в день на 0,5 таблетки. В начале курса тяжелой степени паркинсонизма доза не должна быть больше трех таблеток (трижды в сутки по одной таблетке).
Передозировка
При передозировке лекарственного средства Синдопа могут возникнуть следующие симптомы: резкое повышение, потом снижение АД, бессонница, синусовая тахикардия, беспокойство, возбуждение, спутанность сознания. Возможно развитие ортостатической гипотензии. Бессонница и анорексия могут длиться несколько дней.
В качестве лечение необходимо назначить промывание желудка, затем принятие угля активированного. В стационарных условиях возможно проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие
При приеме гипотензивных средств с Синдопой существует риск развития постуральной гипотензии.
Существует вероятность возникновения дискинезии, артериальной гипертензии, а так же снижение биодоступности леводопы при приеме с трициктическими антидепрессантами.
Эффективность Синдопы снижается при приеме бутирофенонов и фенотиазинов.
Побочные эффекты от приема леводопы могут быть спровоцированы метидофой.
Одновременное назначение с Синдопой неселективных ингибиторов моноаминооксидазы может привести к гипертоническому кризу. Терапию ингибиторами следует прекратить за 2 недели до начала приема Синдопы.
Препарат может стать причиной усиления действия симпатомиметиков, поэтому при их совместном приеме необходимо снизить дозу последних.
Потенцирующий эффект можно наблюдать при сочетании ловодопы и амантадина.
Эффект от приема леводопы снижается при применении пиридоксина.
Противопаркинсоническое действие Синдопы может быть уменьшено при приеме фенитоина, резерпина, диазепама, производных тиоксантена, папаверина, м-холиноблокаторов и клофелина.
Условия хранения
При температуре не превышающей 30 °С, в темном месте.
Условия продажи
Средство продается по рецепту.
Срок годности
4 года.
Особые указания
Может развиться симптомокомлекс (повышенная температура, мышечная ригидность, повышенное содержание в крови КФК) при резком прекращении терапии, поэтому лечение необходимо прекращать постепенно. Необходимо контролировать состояние пациентов, которые были вынуждены прервать прием или резко снизить дозу.
У пожилых людей всасывание леводопы выше, чем у более молодых.
Необходимо контролировать функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы и кроветворной системы, а так же психический статус больного при длительном лечении.
Необходимо контролировать внутриглазное давление у пациентов, больных глаукомой.
Во время приема препарата не следует водить автомобиль и выполнять работу, требующую внимания.
Отзывы
При приеме данного лекарственного средства у пациентов наблюдается значительное улучшение препарата. Врачи советуют строго следовать инструкции и принимать препарат в назначенных дозах, чтобы избежать проявления побочных эффектов.
Цена Синдопы, где купить
В России цена таблеток составляет примерно 140 рублей, в Украине – 55 грн.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Синдопа, 250+25 мг таб. №100!!!
показать еще
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 204
Форма выпуска, состав и упаковка
Синдопа представляет собой делимые таблетки, с рисками (насечками), что позволяет разделить таблетку на две или четыре части для удобной дозировки с одной стороны, и выдавленным латинскими буквами названием препарата – с другой стороны. Таблетки имеют светло-розовый цвет. В конвалюте 10 штук таблеток, 5 конвалют в коробке из тонкого картона.
В одной таблетке препарата леводопа 100 (250) мг, карбидопа 10 (25) мг;
Фармакологическое действие
Терапевтическое эффект Синдопы достигается за счет комбинированного действия двух активных действующих веществ – леводопы (предшественника допамина) и карбидопы (ИДАА). Терапевтический эффект проявляется в течение 24 часов с начала приема, зафиксировано множественные случаи возникновения терапевтического эффекта уже после приема первой дозы препарата. Проявляется максимально эффект в течение семи дней.
Показания
Основное показание для назначения препарата – болезнь Паркинсона. Лечебный эффект проявляется в устранении или корректировки таких состояний больных, как слюнотечение, тремор, дисфагия, гипокинезия, ригидность.
Назначают Синдопу при лечении синдрома паркинсонизма различного происхождения:
• постэнцефалитного
• возникшего на фоне цереброваскулярных заболеваний;
• спровоцированного интоксикацией токсичными веществами.
Синдром парксисонизма, возникший на фоне приема антипсихотиков, не подлежит терапии Синдопой. Отзывы о Синдопе свидетельствуют об улучшении общего состояния пациентов с болезнью Паркинсона при длительном курсовом лечении.
Противопоказания
Абсолютным противопоказанием к приему препарата является беременность, лактация, возраст до 18-ти лет.
Запрещено принимать лекарственное средство при:
• Злокачественных новообразованиях кожи (меланоме);
• хорее Гентингтона;
• остром психозе;
• закрытоугольной глаукоме;
• лактазной недостаточности и непереносимости лактозы;
• терапии неселективными ингибиторами МАО.
• индивидуальной непереносимости одного из активных действующих веществ препарата.
Относительными противопоказаниями для назначения терапии Синдопой служат: тяжелая почечная, сердечная или печеночная недостаточность, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма и другие тяжелые поражения легких.
Тяжелые психозы, неврозы, инфаркт миокарда, аритимия, эпилепсия в истории болезни пациента является поводом для особо осторожного назначения препарата.
Если из-за имеющихся противопоказаний вам не рекомендован прием препарата, на нашем сайте вы сможете приобрести аналоги Синдопа: Наком, Тиодомет Форте, Тремонорм и другие. Для того, чтобы найти на сайте необходимое лекарство, используйте строку поиска.
Способ применения и дозы
Таблетки принимаются перорально во время или после принятия пищи. Не рекомендуется разжевывать лекарственное средство, запивать таблетку нужно исключительно водой. При курсовой терапии Синдопой важно придерживаться питания, не предполагающего значительного поступления белка. Выбор дозировки препарата – прерогатива врача. Как правило, начальная доза составляет Синдопы 0,25 составляет ½ таблетки 2 раза в день. При необходимости доза может увеличиваться на ½ в день до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Тяжелые случаи заболевания предполагают прием 1 таблетки 3 раза в день. При монотерапии Синдопой максимальная доза не должна превышать восемь таблеток в сутки.
Если пациент принимал ранее Леводопу, перед тем как начать принимать Синдопу необходимо отказаться от предыдущей терапии не позже, чем за 12 часов. В этом случает начальная дневная доза Синдопы должна обеспечивать не менее 1/5 предшествующей дневной дозы леводопы.
Следует внимательно наблюдать за больными, которым снижена доза препарата или его применение прекращено, особенно если предыдущее лечение проводилась в комплексе с нейролептиками. После обрыва приема препаратов антипаркинсонического действия возможно появления комплекса симптомов, схожего со злокачественной нейролепсией: устойчивое повышение мышечного тонуса, затрудняющее их подвижность, нарушения психоэмоционального состояния, гипертермия, психические нарушения. Подобные симптомы требуют оказания неотложной медицинской помощи.
Побочные действия
При переводе на монотерапию или терапию Синдопой в тандеме с другими препаратами, стоит учитывать возможные побочные действия. Так, со стороны нервной системы могут наблюдаться такие состояния:
• острый психоз, гипомания, депрессия;
• повышение полового влечения;
• деменция;
• нарушение засыпания или фаз сна;
• тревожность, раздражительность, агрессивность;
• дистонический гиперкинез;
• головные боли, спутанность сознания;
• злокачественная нейролепсия;
• изъязвление слизистых оболочек желудка;
• судорги.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, боли в области желудка, ЖКК.
Со стороны системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы: анемия, лейкопения, скачки артериального давления, флебит, нарушения ритма сердца, снижение нормального уровня лейкоцитов и тромбоцитов.
Со стороны иммунной системы чаще всего наблюдаются аллергические реакции: аллергическая пурпура, крапивница, отек Квинке.
При длительном курсе лечения Синдопой может повышаться масса тела.
Передозировка
Строго соблюдайте рекомендованные лечащим врачом дозировку и кратность приема препарата. При передозировке могут наблюдаться:
• стремительное повышение, а потом снижение артериального давления;
• психомоторное возбуждение, гипомания;
• психоз;
• спутанность сознания;
• гиперкинез;
• тошнота и рвота;
• усиление всех прочих побочных эффектов препарата.
Специфического антидота Синдопы нет. При тяжелых нарушениях необходимо поместить пациента в условия больничного стационара и оказания симптоматической помощи. Если установлен факт передозировки, потребуется промывание желудка с последующим приемом энтеросорбентов. Необходим контроль сердечного ритма, ЭКГ, наблюдение за общим состоянием пациента.
Лекарственное взаимодействие
При комплексном приеме с ингибиторами моноаминоксидазы (MAOI) Синдопа может вызывать нарушения кровообращения. Перед тем как начать принимать препарат, за 14 дней необходимо прекратить терапию ингибиторами моноаминоксидазы. Если пациенту предстоит хирургическое вмешательство, необходимо учитывать характер взаимодействия препарата со средствами для анестезии. Прием лекарства нужно прекратить не менее чем за 8 часов до введения галотана.
Многие нейролептики первого поколения (Галоперидол, Флюпентиксол, Фенотиазин) снижают эффект действия Синдопы. Прием трициклических антидепрессантов на фоне Синодопы вызывают повышение артериального давления и гиперкинез, а Тубокурорин гидрохлорид провоцирует артериальную гипертензию.
Всасывание леводопы в ЖКТ может быть снижено в условиях высокобелковой диеты у больного, т.к. аминокислоты могут конкурировать с ней за абсорбцию из кишечника.
Действие пиридоксина гидрохлорида нейтрализуется карбидопой.
Особые указания
Прием препарата не рекомендуется для коррекции экстрапирамидных нарушений, вызванных нейролептиками. Во время курсовой терапии требуется усиленный контроль за показателями сердечно-сосудистой системы, показателями функционирования печени, почек, кроветворения.
В силу того, что влияние Синдопы на организм беременной женщины не изучено, препарат не назначается при беременности. В ходе тестирования препарата на животных у последних наблюдались скелетные изменения и поражения внутренних органов. Зарегистрирован случай выведения леводопы с грудным молоком, поэтому прием Синдопы в период лактации не рекомендован: необходимо либо прекращать кормление грудью, либо принимать отменять препарат.
Синдопа значительно влияет на психофизиологическое состояние, поэтому во время терапии стоит отказаться от занятий, связанных с высокой концентрации внимания.
С особой осторожностью назначается Синдопа пациентам с инфарктом миокарда, открытоугольной глаукомой, психозами в анамнезе.
В ходе исследования препарата установлено, что после начала лечения Синдопой прием прочих средств антипаркинсонического действия может быть пролонгирован, но дозировка должна быть откорректирована под наблюдением лечащего врача.
У больных с диагнозом идиопатический синдром паркинсонизма лекарственное средсвто может спровоцировать значительные нарушения моторики, обусловленные снижением концентрации действующего вещества лекарственного средства в плазме крови. Такая ситуация требует корректировки дозы. Увеличенное содержание нейромедиатора дофамина в головном мозге, происходящее на фоне терапии, может приводить к выраженным расстройствам психики и непроизвольным телодвижениям (дискинезии). В таких ситуациях дозировка и кратность приема должны быть скорректированы в сторону уменьшения.
У некоторых пациентов на фоне терапии Синдопой отмечалось развитие депрессии со склонностью к суициду. Такие пациенты нуждаются в осуществлении строго врачебного контроля.
У пожилых пациентов адбсорция леводопы в ЖКТ выше, чем у больных молодого возраста, это следует учитывать при определении дозировки.
Пациентам, принимающим Синдопу длительно, следует внимательно контролировать состояние кожных покровов на предмет новообразований, так как некоторые специалисты связывают образование меланомы с приемом левадопы – активного компонента Синдопы.
Условия и сроки хранения
Препарат гигроскопичен, поэтому хранить его лучше в сухом месте при комнатной температуре в заводской упаковке. Срок годности – 48 месяцев с даты выпуска. При хранении препарата в заводской оригинальной упаковке оно гарантировано защищено от попаданию в него влаги и солнечного света. Перед началом терапии внимательно изучите инструкцию по применению, примите во внимание дату изготовления продукта и не употребляйте средство по истечению срока годности, чтобы не нанести вреда своему здоровью.
Купить Синдопу в Москве и других регионах России можно в нашей интернет аптеке. Стоимость указана без учета доставки. Проверить наличие и уточнить цену можно у менеджера по телефону или через форму обратной связи. Согласно законодательству Российской Федерации (Постановление правительства Российской федерации от 19.01.1998 № 55) лекарственные препараты как товар не подлежит возврату и обмену. Информация о препарате Синдопа предоставлена в ознакомительных целях. Перед тем, как заказать Синдопа, проконсультируйтесь с врачом.
Цены на Синдопа в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 204 руб.
Сертификаты и лицензии
Светло-розовые круглые плоские таблетки с фаской и гравировкой «SYNDORA» с одной стороны и двумя перпендикулярными рисками с другой стороны.
Каждая таблетка содержит: активные вещества: леводопа — 250 мг, карбидопа — 25 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, понсо 4R (Е124), поливинилпирролидон К-30, гидроксианизол бутилированный, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят (тип А).
Противопаркинсонические средства. Допаминергические средства.
Код АТХ
N04BA02
Поддерживающая терапия болезни и синдрома Паркинсона.
Таблетки Синдопа 250мг/25мг принимают внутрь. Таблетка может быть разделена на части. Для титрования дозы в начальный период терапии рекомендуется назначать препараты, содержащие комбинацию леводопы и карбидопы в меньшей дозировке, обеспечивающей возможность титрования дозы.
Пациенты, не принимающие леводопу
Требуется титрование и коррекция дозы, для чего рекомендуется использовать препараты, содержащие комбинацию леводопы и карбидопы в меньшей дозировке.
Пациенты, принимающие леводопу
Необходимо прекратить прием леводопы не менее чем за 12 часов (за 24 часа для препаратов с замедленным высвобождением) до начала приема лекарственного средства Синдопа. Самый простой способ: принять таблетку Синдопа утром, причем ночью леводопу не принимать. Доза препарата Синдопа должна содержать примерно 20% от предыдущей суточной дозы леводопы. Пациентам, принимающим менее 1500 мг леводопы в сутки, начинают лечение комбинированным препаратом леводопа 100 мг/карбидопа 25 мг по одной таблетке 3-4 раза в сутки в зависимости от состояния пациента. Для большинства пациентов, принимающих более 1500 мг леводопы в сутки, рекомендуется стартовая доза лекарственного средства Синдопа (леводопа 250 мг/карбидопа 25 мг) по 1 таблетке 3-4 раза в сутки.
Поддерживающая терапия
Терапия лекарственным средством Синдопа должна быть индивидуализирована и корректировка дозы должна проводиться постепенно, в соответствии с реакцией пациента. Для титрования и коррекции дозы рекомендуется использовать препараты, содержащие комбинацию леводопы и карбидопы в меньшей дозировке. Когда требуется более высокая доза карбидопы, таблетки леводопа 100 мг/карбидопа 10 мг могут быть заменены на таблетки леводопа 100 мг/карбидопа 25 мг или леводопа 50 мг/карбидопа12,5 мг.
Когда требуется более высокая доза леводопы, назначают по одной таблетке Синдопа 250 мг/25 мг. При необходимости доза препарата Синдопа может быть увеличена на 1 таблетку ежедневно (или через день) до достижения суточной дозы 8 таблеток.
Опыт применения суточной дозы карбидопы более 200 мг ограничен.
Пациенты, принимающие леводопу с другим ингибитором декарбоксилазы
Необходимо прекратить прием комбинации леводопа/другие ингибиторы декарбоксилазы не менее чем за 12 часов до начала приема лекарственного средства Синдопа. Доза препарата Синдопа должна содержать то же количество леводопы, что и предыдущая комбинация.
Пациенты, принимающие другие антипаркинсонические препараты
Имеющиеся данные показывают, что другие противопаркинсонические средства могут приниматься совместно с таблетками Синдопа, хотя доза должна быть откорректирована в соответствии с рекомендациями производителей.
Использование у детей
Безопасность применения комбинированного препарата леводопа/карбидопа у пациентов в возрасте до 18 лет не доказана, поэтому его использование у этой группы не рекомендуется.
Использование у пожилых людей
Существует большой опыт в использовании этого продукта у пожилых пациентов. Рекомендации, изложенные выше, подтверждены клиническими данными.
➤ Одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО (за исключением селективных ингибиторов МАО типа В, например, селегнина).
Прием неселективных ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 недели до начала приема препарата Синдопа.
➤ Закрытоугольная глаукома.
➤ Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
➤ Злокачественная меланома или подозрение на нее.
➤ Кожные заболевания неясной этиологии.
➤ Тяжелые психозы.
Влияние комбинации леводопа/карбидопа на беременность неизвестно. В экспериментальных исследованиях выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у лабораторных животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Синдопа.
Синдопа не рекомендуется для лечения экстрапирамидных расстройств, вызванных приемом лекарств.
С осторожностью назначают препарат Синдопа пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, заболеваниями легких, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печени, эндокринными заболеваниями, с язвенной болезнью в анамнезе (из-за возможности развития кровотечения из верхних отделов желудочно- кишечного тракта).
С осторожностью назначают препарат Синдопа пациентам, ранее перенесшим инфаркт миокарда, у которых имеется предсердная, узловая или желудочковая аритмия. Функция сердца должна быть под контролем у этих пациентов, особенно в начале приема таблеток леводопа/ карбидопа.
Прием леводопы может быть связан с возникновением сонливости и эпизодами внезапного засыпания. Внезапное засыпание в течение повседневной деятельности, в некоторых случаях неосознанное или без предвестников, наблюдалось крайне редко. Пациенты должны быть проинформированы об этом. Пациентам рекомендуется проявлять осторожность во время вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами во время приема леводопы. Пациенты, которые испытали сонливость и/или эпизод внезапного засыпания, должны воздерживаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами во время приема леводопы.
Кроме того в таких случаях должен быть рассмотрен вопрос снижения дозы или прекращения приема препарата.
Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача для своевременного выявления психических изменений, депрессии с суицидальными наклонностями, антисоциального поведения. Пациенты с психозом требуют особого внимания.
У больных, ранее получавших леводопу, может возникнуть дискинезия, но поскольку карбидопа позволяет увеличить количество леводопы, поступающее в головной мозг, образуется больше допамина. Возникновение дискинезии может потребовать снижения дозы препарата.
Как препарат, содержащий леводопу, Синдопа может привести к возникновению непроизвольных движений и психических нарушений. Пациенты, имеющие в анамнезе выраженные проявления непроизвольных движений и психических нарушений, должны находиться под тщательным наблюдением врача при переходе с монотерапии леводопой на прием препарата Синдопа. Развитие этих реакций связано с увеличением допамина в мозге при приеме леводопы, использование препарата Синдопа может привести к повторению этих проявлений.
При внезапном прекращении приема противопаркинсонических препаратов возможно развитие симптомокомплекса, сходного со злокачественным нейролептическим синдромом, который проявляется мышечной ригидностью, повышением температуры тела, психическими расстройствами и повышением уровня КФК в плазме крови. Поэтому при резком снижении дозы или отмене препарата необходимо установить тщательный контроль за состоянием пациентов, особенно если они принимают нейролептики.
Расстройства контроля над побуждениями
Пациенты должны регулярно наблюдаться на предмет расстройства контроля над побуждениями. Пациенты и персонал (родственники) должны быть проинформированы, что у больных, принимающих допаминергические средства, могут возникнуть симптомы расстройства контроля над побуждениями, такие как патологическая склонность к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, булимия, болезненное пристрастие к покупкам и трате денег. В случае появления вышеуказанных симптомов рекомендуется пересмотреть лечение.
Одновременное назначение нейролептиков (фенотиазин, бутирофенон) и препарата Синдопа следует проводить с осторожностью и тщательно наблюдать за пациентами на предмет снижения антипаркинсонического эффекта.
Назначать Синдопу пациентам, имеющим в анамнезе судороги, следует с осторожностью.
Так как препарат Синдопа содержит леводопу, при длительном применении препарата необходимо периодически контролировать функцию печени, сердечно-сосудистой системы, кроветворных органов, почек.
Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой препарат Синдопа может быть назначен, но с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление пациента хорошо контролируется и пациент находится под наблюдением на протяжении лечения. Если требуется проведение общей анестезии, прием препарата Синдопа может быть продолжен столько, сколько пациент может принимать пищу и жидкость через рот. Если прием Синдопы должен быть временно приостановлен, прием препарата может быть возобновлен, как только лекарственное средство может приниматься в той же суточной дозе, как и ранее.
Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона более высокий риск развития меланомы, чем у населения в целом (приблизительно в 2-6 раз). Остается неясным, является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона или других факторов, таких как лекарственные средства, используемые для лечения болезни Паркинсона. Поэтому пациенты, принимающие препарат Синдопа, а также ухаживающие за ними люди, должны быть проинформированы о необходимости регулярного осмотра на предмет появления меланомы. Идеально, если пациента периодически осматривает дерматолог.
Лабораторные показатели
Как правило, уровень азота мочевины крови, креатинина, мочевой кислоты ниже при приеме препарата Синдопа, чем при приеме леводопы. Возможно преходящее повышение уровня мочевины в крови, ACT, АЛТ, ЛДГ, билирубина и щелочной фосфатазы. Также имеются сообщения о снижении гемоглобина, гематокрита, повышении уровня сахара в сыворотке крови и лейкоцитов в крови, наличии бактерий и крови в моче. Положительная реакция Кумбса была отмечена как при приеме комбинации леводопа/карбидопа, так и при приеме леводопы. Синдопа может быть причиной ложноположительной реакции на кетоновые тела в моче при использовании тестовых полосок. Эта реакция не меняется при кипячении проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.
Следует соблюдать меры предосторожности, если одновременно с препаратом Синдопа назначаются нижеуказанные лекарственные средства.
Гипотензивные препараты
У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление Синдопы вызывало ортостатическую гипотензию. Поэтому в начале лечения препаратом Синдопа может потребоваться корректировка дозы гипотензивного средства.
Антидепрессанты
Имеются редкие сообщения о возникновении гипертензии и дискинезии при совместном применении трициклических антидепрессантов и комбинированного препарата леводопа/карбидопа (см. раздел «Противопоказания»).
Антихолинергические препараты
Антихолинергические препараты могут оказывать влияние на всасывание леводопы и, таким образом, на реакцию пациента на лечение.
Препараты железа
Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении пациентом железа сульфата или железа глюконата.
Другие препараты
В настоящее время не выявлено каких-либо взаимодействий, которые могли бы препятствовать одновременному приему стандартных противопаркинсонических препаратов.
Антагонисты допаминовых D2 рецепторов (фенотиазин, бутирофенон, рисперидон) и изониазид могут снизить терапевтический эффект леводопы. Усиление эффекта леводопы при болезни Паркинсона было зарегистрировано после отмены фенитоина и папаверина. Пациенты, принимающие эти препараты одновременно с препаратом Синдопа, должны находиться под тщательным наблюдением врача на предмет снижения терапевтического ответа.
Не рекомендуется применение препарата Синдопа одновременно с антидопаминовыми средствами (тетрабеназин) или другими препаратами, истощающими запасы моноаминов. Одновременное применение селегилина и комбинированных препаратов леводопа/карбидопа может быть связано с тяжелой ортостатической гипотензией, не характерной для комбинированных препаратов леводопа/карбидопа (см. раздел «Противопоказания»).
Так как леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, всасывание препарата Синдопа может быть нарушено у некоторых пациентов, находящихся на диете с высоким содержанием белка.
Влияние антацидов на биодоступность леводопы не изучено.
Синдопа может быть назначена пациентам с болезнью Паркинсона, которые принимают витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин B6).
Побочные эффекты, которые наиболее часто встречаются на фоне приема препарата Синдопа, связаны с центральным нейрофармакологическим действием допамина. Выраженность этих эффектов может быть уменьшена за счет снижения дозы препарата. Наиболее часто наблюдаются дискинезии (включая хорееподобные), дистонии и другие непроизвольные движения, тошнота. Подергивание мышц и блефароспазм могут расцениваться как ранний сигнал для снижения дозы препарата Синдопа.
Побочные эффекты, выявленные в клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде
Организм в целом: Обмороки, боли в груди, анорексия.
Сердечно-сосудистая система:
Аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты, включая эпизоды повышения или снижения АД, флебит.
Система пищеварения: Рвота, желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.
Система кроветворения: Лейкопения, гемолитическая и не гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: Отек Квинке, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Нервная система/Психическое состояние пациента: Злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Противопоказания»), эпизоды брадикинезии («on-off » синдром), головокружение, парестезии, психотические эпизоды, включая бред, галлюцинации и параноидные идеи, депрессия с или без развития суицидальных намерений, слабоумие, нарушение сна, возбуждение, спутанность сознания, повышенное либидо. Леводопа может вызывать сонливость и очень редко — выраженную дневную сонливость и эпизоды внезапного засыпания.
Органы дыхания: Одышка.
Кожа: Алопеция, сыпь, потемнение пота.
Мочеполовая система: Потемнение мочи.
Редко имели место судороги, однако причинно-следственная связь с приемом комбинированных препаратов леводопа/карбидопа не была установлена.
Другие побочные эффекты, которые были зарегистрированы на фоне приема леводопы или комбинации леводопа/карбидопа
Система пищеварения: Диспепсия, сухость во рту, горький привкус, слюнотечение, дисфагия, бруксизм, икота, боль в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.
Обмен веществ: Увеличение или снижение массы тела, отеки.
Нервная система/Психическое состояние пациента: Астения, снижение остроты мышления, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Горнера, бессонница, беспокойство, эйфория, неустойчивость и нарушение походки.
Расстройства контроля над побуждениями
У больных, принимающих допаминергические средства, в том числе и комбинированные препараты леводопа/карбидопа, могут возникнуть симптомы расстройства контроля над побуждениями, такие как патологическая склонность к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, булимия, болезненное пристрастие к покупкам и трате денег (см. раздел «Меры предосторожности»).
Кожа: Приливы крови к лицу, повышенная потливость.
Органы чувств: Диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.
Мочеполовая система:
Задержка мочи, недержание мочи, приапизм.
Прочие побочные эффекты: Слабость, головокружение, усталость, головная боль, охриплость голоса, общее недомогание, приливы жара, чувство раздражения, диспное, злокачественная меланома (см. раздел «Противопоказания»).
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного средства. В случае возникновения нежелательных реакций, перечисленных в данной инструкции, а также не упомянутых в ней, или в случае неэффективности лекарственного средства необходимо, в первую очередь, незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу. Также можно позвонить по номеру телефона компании-производителя, указанному в разделе «Производитель», либо сообщить о нежелательной реакции/неэффективности в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (https://www.rceth.by/).
Сообщая о нежелательных реакциях. Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.
Симптомы: Тошнота, рвота, бессонница, повышенная возбудимость, гиперкинезы, усиление других побочных эффектов препарата.
Лечение: Промывание желудка, активированный уголь; при необходимости — госпитализация и проведение симптоматической терапии. Следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию.
Хранить при температуре не выше +25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года. Не использовать после истечения срока годности.
10 таблеток в стрипе, 5 стрипов и инструкция по применению в картонной упаковке.
Производитель, страна
«Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.», Индия.
Sun House, Plot No. 201 B/l, Western Express Highway, Goregaon (E),
Mumbai — 400 063, Maharashtra, INDIA.
Представительство в Республике Беларусь: «Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.»: 220113, г. Минск, ул. Мележа 1, офис 1118-34, тел./факс (017) 364-54-57.