Сингуляр инструкция по применению цена отзывы аналоги кому прописывают

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Сингуляр® (таблетки жевательные, 4 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году

Дата согласования: 04.05.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Комментарий
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Список кодов МКБ-10

  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
  • J30.3 Другие аллергические риниты
  • J45 Астма
  • J46 Астматический статус [status asthmaticus]
  • J98.8.0* Бронхоспазм

Состав

Таблетки жевательные 1 табл.
активное вещество:  
монтелукаст натрия 4,16 мг
(эквивалент 4,0 мг свободной кислоты)  
вспомогательные вещества: маннитол — 161,08 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 52,8 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 7,2 мг; железа оксид красный — 0,36 мг; натрия кроскармеллоза — 7,2 мг; вишневый ароматизатор — 3,6 мг; аспартам — 1,2 мг; магния стеарат — 2,4 мг  

Описание лекарственной формы

Розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки с выдавленной надписью «SINGULAIR» на одной стороне и «MSD 711» на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

блокирующее лейкотриеновые рецепторы, противовоспалительное, бронходилатирующее.

Фармакодинамика

Цистеинил-ЛТ (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-ЛТ-рецепторами. Цистеинил-ЛТ-рецепторы типа 1 (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-ЛТ коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-ЛТ из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-ЛТ было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь ЛС, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа, монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как ПГ-, холинергические или β-адренергические рецепторы).

Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых ЛТ LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с СуsLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание. Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении.

Распределение. Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Vd монтелукаста в состоянии Css составляет в среднем 8–11 л. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 ч после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяется. Исследования in vitro с использованием макросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты CYP: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома P450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Особые группы пациентов

Пол. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

Пожилые пациенты. При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. T1/2 монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекция дозы препарата у пожилых людей не требуется.

Раса. Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T1/2 — 7,4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Показания

профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей от 2 до 5 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

облегчение дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей от 2 до 5 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

фенилкетонурия;

детский возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Сингуляр® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Согласно имеющимся опубликованным данным проспективных и ретроспективных когортных исследований применения монтелукаста у женщин во время беременности, у детей которых оценивались тяжелые врожденные пороки развития, не выявлено рисков, связанных с приемом препарата. Доступные исследования имеют методологические ограничения, включая малый объем выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несопоставимые группы сравнения.

Неизвестно, выделяется ли препарат Сингуляр® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 табл. препарата Сингуляр® 1 раз в сутки вечером.

Дети от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом. Дозировка для детей 2–5 лет составляет 1 жевательную табл. 4 мг в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС (см. «Взаимодействие»).

Побочные действия

В целом препарат Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у > 1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. В общей сложности 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр® в течение как минимум 3 месяцев, 230 — в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента — в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от б до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо. В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым. В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®. При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов 15 лет и старше; 6 исследований с участием пациентов от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и 7780 пациентов, принимавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен один пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, принимавших препарат Сингуляр®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов от 3 мес до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент пациентов, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2,73% среди пациентов, принимавших Сингуляр®, и 2,27% среди принимавших плацебо; отношение шансов составило 1,12 (95% ДИ: 0,93; 1,36).

НЯ, о которых сообщалось в период постмаркетингового применения препарата, перечислены в таблице ниже в соответствии с системно-органными классами и специфическими НЯ. Категории частоты были оценены на основе соответствующих клинических исследований.

Системно-органный класс НЯ Категория частоты1
Инфекции и паразитарные заболевания Инфекции верхних дыхательных путей2 Очень часто
Со стороны крови и лимфатической системы Повышение склонности к кровотечениям Редко
Тромбоцитопения Очень редко
Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия Нечасто
Эозинофильная инфильтрация печени Очень редко
Нарушения психики Нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор3) Нечасто
Нарушение внимания, памяти, тик Редко
Галлюцинации, дезориентация, дисфемия (заикание), суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные симптомы Очень редко
Со стороны нервной системы Головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги Нечасто
Со стороны сердца Учащенное сердцебиение Редко
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Носовое кровотечение Нечасто
Синдром Черга-Стросс (СЧС; см. «Особые указания»), легочная эозинофилия Очень редко
Со стороны ЖКТ Диарея4, тошнота4, рвота4 Часто
Сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия Нечасто
Со стороны печени и желчевыводящих путей Повышение активности сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ) Часто
Гепатит (в т.ч. холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени) Очень редко
Со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь Часто
Склонность к формированию гематом, крапивница, зуд Нечасто
Ангионевротический отек Редко
Узловатая эритема, многоформная эритема Очень редко
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Артралгия, миалгия, включая мышечные судороги Нечасто
Со стороны почек и мочевыводящих путей Энурез у детей Нечасто
Общие расстройства и нарушения в месте введения Пирексия4, астения/повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, отеки Часто

1Категория частоты определена для каждой нежелательной реакции в зависимости от частоты, указанной в базе данных клинических исследований: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

2Данное НЯ, которое было отнесено к категории «очень часто» у пациентов, получавших монтелукаст, также было отнесено к категории «очень часто» у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях.

3Категория частоты «редко».

4Данное НЯ, которое было отнесено к категории «часто» у пациентов, получавших монтелукаст, также было отнесено к категории «часто» у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях.

Взаимодействие

Препарат Сингуляр® можно назначать вместе с другими ЛС, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр®.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2С8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2С8) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP2С8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксел, росиглитазон, репаглинид).

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг в день у взрослых пациентов в течение 22 нед и до 900 мг в день в течение примерно 1 нед не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP2С8 (например, триметоприм). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами. Препарат Сингуляр® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС. Лечение препаратом Сингуляр® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект больным, применяющим ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Сингуляр® не рекомендуется.

Передозировка

Нет специфичной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр®.

Симптомов передозировки не наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 нед) лечения взрослых, больных бронхиальной астмой, с суточными дозами препарата Сингуляр® до 200 мг либо в ходе коротких (около 1 нед) клинических исследований с суточными дозами до 900 мг.

Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг/сут) препарата Сингуляр® в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр®.

Лечение в случае острой передозировки: симптоматическое. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Особые указания

Эффективность препарата Сингуляр® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Сингуляр® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата Сингуляр® в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных β2-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр®, поскольку препарат Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр® проводить нельзя. У пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, были описаны психоневрологические нарушения (см. «Побочные действия»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр®. Врачу необходимо обсудить данные НЯ с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов следует сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты ЛТ-рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из нижеперечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую как СЧС, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными ГКС. Хотя причинно-следственной связи этих НЯ с терапией антагонистами ЛТ-рецепторов не было установлено, пациентам, принимающим препарат Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность; следует проводить соответствующее клиническое наблюдение таких пациентов.

Препарат Сингуляр®, таблетки жевательные 4 мг, содержит аспартам — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина, и препарат Сингуляр®, таблетки жевательные 4 мг, не рекомендован к применению пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Данный раздел не применим к препарату Сингуляр®, таблетки жевательные 4 мг, поскольку он предназначен для лечения детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу препарата монтелукасту. Не ожидается, что прием препарата Сингуляр® будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр®, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки жевательные, 4 мг. По 7 или 14 жевательных табл. по 4 мг в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги. 1, 2 или 4 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Производитель

Мерк Шарп и Доум Лтд., Соединенное Королевство/Merck Sharp&Dohme Limited, Shotton Lane, Cramlington, Northumberland, NE23 3JU, United Kingdom.

Упаковано (вторичная упаковка)/выпускающий контроль качества: Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды/Merck Sharp&Dohme B.V., Waarderweg 39, 2031 BN, Haarlem, the Netherlands.

Или АО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»» (АО «АКРИХИН»). 142450, Московская обл., Ногинский р-н, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

Тел./факс: (495) 702-95-03.

Претензии направлять по адресу: ООО «МСД Фармасьютикалс». 119021, Россия, Москва, ул. Тимура Фрунзе, 11, стр. 1.

Тел.: (495) 916-71-00; факс: (495) 916-70-94.

Комментарий

Перед назначением любого препарата, упомянутого в данном материале, пожалуйста, ознакомьтесь с полной инструкцией по применению, предоставляемой компанией-производителем.

Компания МSD не рекомендует применять препараты компании способами, отличными от описанных в инструкции по применению.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

RU-SNG-00231; 04-2021

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Сингуляр® (Singulair®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Сингуляр®

💊 Состав препарата Сингуляр®

✅ Применение препарата Сингуляр®

📅 Условия хранения Сингуляр®

⏳ Срок годности Сингуляр®

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Возможно применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Сингуляр®
(Singulair®)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2021
года, дата обновления: 2021.01.13

Код ATX:

R03DC03

(Монтелукаст)

Лекарственная форма

Сингуляр®

Таб. жевательные 4 мг: 7, 14, 28 или 56 шт.

рег. №: ЛСР-005945/09
от 21.07.09
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 03.08.18

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сингуляр®

Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «SINGULAIR» на одной стороне и «MSD 711» на другой стороне.

Вспомогательные вещества: маннитол — 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 7.2 мг, железа оксид красный — 0.36 мг, кроскармеллоза натрия — 7.2 мг, ароматизатор вишневый — 3.6 мг, аспартам — 1.2 мг, магния стеарат — 2.4 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.

Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При применении в терапевтических дозах у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты системы цитохрома Р450: CYP3A4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro на микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP3A4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. T1/2 монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T1/2 — 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Показания препарата

Сингуляр®

  • профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 лет до 5 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
  • облегчение дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 2 до 5 лет.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр® 1 раз/сут вечером.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет при бронхиальной астме и/или аллергическом рините назначают в дозе 4 мг (1 таб. жевательная)/сут.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Побочное действие

В целом, препарат Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр® в течение как минимум 3 месяцев, 230 — в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента — в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут утром или вечером, в целом препарат хорошо переносился, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут утром или вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр®, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов НПЭ. Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент пациентов, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр®, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).

Нежелательные явления, о которых сообщалось в период постмаркетингового применения препарата, перечислены в таблице ниже в соответствии с системно-органными классами и специфическими нежелательными явлениями. Категории частоты были оценены на основе соответствующих клинических исследований.

1 Категория частоты: определена для каждой нежелательной реакции в зависимости от частоты, указанной в базе данных клинических исследований: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

2 Данное нежелательное явление, которое было отнесено к категории «очень часто» у пациентов, получавших монтелукаст, также было отнесено к категории «очень часто» у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях.

3 Категория частоты: редко.

4 Данное нежелательное явление, которое было отнесено к категории «часто» у пациентов, получавших монтелукаст, также было отнесено к категории «часто» у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • детский возраст до 2 лет;
  • фенилкетонурия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Сингуляр® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Согласно имеющимся опубликованным данным проспективных и ретроспективных когортных исследований применения монтелукаста у женщин во время беременности, у детей которых оценивались тяжелые врожденные пороки развития, не выявлено рисков, связанных с приемом препарата. Доступные исследования имеют методологические ограничения, включая малый объем выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несопоставимые группы сравнения.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано: детский возраст до 2 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Особые указания

Эффективность препарата Сингуляр® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому Сингуляр® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата Сингуляр® в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр®, поскольку Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр® проводить нельзя.

У пациентов, принимавших Сингуляр®, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр®. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из ниже перечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатию, иногда диагностируемую как синдром Чарджа-Стросса, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными ГКС. Хотя причинно-следственной связи этих НЯ с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающим препарат Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность; у таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Сингуляр® таблетки жевательные 4 мг содержит аспартам — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.674 мг фенилаланина. Сингуляр® в форме таблеток жевательных 4 мг не рекомендуется назначать пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данный раздел не применим к препарату Сингуляр® таблетки жевательные 4 мг, поскольку он предназначен для лечения детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу препарата монтелукасту.

Не ожидается, что прием препарата Сингуляр® будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр®, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы

Симптомов передозировки не наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр® взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.

Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр® (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр®.

Лечение

Нет специфичной информации о лечении передозировки препаратом Сингуляр®. Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр®.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 системы цитохрома Р450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP2C8. Таким образом, не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Сингуляр® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр®, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Сингуляр® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр® не рекомендуется.

Условия хранения препарата Сингуляр®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.

Срок годности препарата Сингуляр®

Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

МСД ФАРМАСЬЮТИКАЛС ООО
(Россия)

МСД Фармасьютикалс ООО

119021 Москва,
ул. Тимура Фрунзе, д. 11, стр. 1, Бизнес-центр «Демидов»
Тел.: +7 (495) 916-71-00
Факс: +7 (495) 916-70-94
www.msd.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Алмонт
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)

Глемонт
(GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)

Монлер®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)

Монте-Р®
(HETERO LABS, Индия)

Монтевелл
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Монтелар®
(SANDOZ, Словения)

Монтелукаст
(Березовский фармацевтический завод, Россия)

Монтелукаст
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)

Монтелукаст
(ШЛС ФАРМА, Россия)

Монтелукаст ФТ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, Республика Беларусь)

Все аналоги

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита

Действующее вещество

— монтелукаст (montelukast)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «SINGULAIR» на одной стороне и «MSD 711» на другой стороне.

1 таб.
монтелукаст натрия 4.16 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 7.2 мг, железа оксид красный — 0.36 мг, кроскармеллоза натрия — 7.2 мг, ароматизатор вишневый — 3.6 мг, аспартам — 1.2 мг, магния стеарат — 2.4 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.

Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При применении в терапевтических дозах у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты системы цитохрома Р450: CYP3A4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro на микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP3A4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. T1/2 монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T1/2 — 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Показания

  • профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 лет до 5 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
  • облегчение дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 2 до 5 лет.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • детский возраст до 2 лет;
  • фенилкетонурия.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз/сут вечером.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет при бронхиальной астме и/или аллергическом рините назначают в дозе 4 мг (1 таб. жевательная)/сут.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Побочные действия

В целом, препарат Сингуляр хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр в течение как минимум 3 месяцев, 230 — в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента — в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом препарат хорошо переносился, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов НПЭ. Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент пациентов, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).

Нежелательные явления, о которых сообщалось в период постмаркетингового применения препарата, перечислены в таблице ниже в соответствии с системно-органными классами и специфическими нежелательными явлениями. Категории частоты были оценены на основе соответствующих клинических исследований.

Нежелательные явления Категория частоты1
Инфекции и паразитарные заболевания
инфекции верхних дыхательных путей2 очень часто
Со стороны крови и лимфатической системы
повышение склонности к кровотечениям редко
тромбоцитопения очень редко
Со стороны иммунной системы
реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия нечасто
эозинофильная инфильтрация печени очень редко
Психические нарушения
нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор3) нечасто
нарушение внимания, нарушение памяти, тик редко
галлюцинации, дезориентация, дисфемия (заикание), суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные симптомы очень редко
Со стороны нервной системы
головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги нечасто
Со стороны сердца
учащенное сердцебиение редко
Со стороны дыхательной системы
носовое кровотечение нечасто
синдром Чарджа-Стросса (СЧС) (см. раздел «Особые указания»), легочная эозинофилия очень редко
Со стороны ЖКТ
диарея4, тошнота4, рвота4 часто
сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия нечасто
Со стороны печени и желчевыводящих путей
повышение активности сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ) часто
гепатит (в т.ч. холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени) очень редко
Со стороны кожи и подкожных тканей
сыпь4 часто
склонность к формированию гематом, крапивница, зуд нечасто
ангионевротический отек редко
узловатая эритема, многоформная эритема очень редко
Со стороны костно-мышечной системы
артралгия, миалгия, включая мышечные судороги нечасто
Со стороны мочевыделительной системы
энурез у детей нечасто
Общие расстройства и нарушения в месте введения
пирексия4, астения/повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, отеки часто

1 Категория частоты: определена для каждой нежелательной реакции в зависимости от частоты, указанной в базе данных клинических исследований: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

2 Данное нежелательное явление, которое было отнесено к категории «очень часто» у пациентов, получавших монтелукаст, также было отнесено к категории «очень часто» у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях.

3 Категория частоты: редко.

4 Данное нежелательное явление, которое было отнесено к категории «часто» у пациентов, получавших монтелукаст, также было отнесено к категории «часто» у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях.

Передозировка

Симптомы

Симптомов передозировки не наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.

Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр.

Лечение

Нет специфичной информации о лечении передозировки препаратом Сингуляр. Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 системы цитохрома Р450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP2C8. Таким образом, не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр не рекомендуется.

Перед назначением любого препарата, упомянутого в данном материале, пожалуйста, ознакомьтесь с полной инструкцией по применению, предоставляемой компанией-производителем.
Компания MSD не рекомендует применять препараты компании способами, отличными от описанных в инструкции по применению.

Особые указания

Эффективность препарата Сингуляр для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата Сингуляр в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр, поскольку Сингуляр, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр проводить нельзя.

У пациентов, принимавших Сингуляр, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из ниже перечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатию, иногда диагностируемую как синдром Чарджа-Стросса, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными ГКС. Хотя причинно-следственной связи этих НЯ с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающим препарат Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность; у таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Сингуляр таблетки жевательные 4 мг содержит аспартам — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.674 мг фенилаланина. Сингуляр в форме таблеток жевательных 4 мг не рекомендуется назначать пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данный раздел не применим к препарату Сингуляр таблетки жевательные 4 мг, поскольку он предназначен для лечения детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу препарата монтелукасту.

Не ожидается, что прием препарата Сингуляр будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Препарат Сингуляр следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Согласно имеющимся опубликованным данным проспективных и ретроспективных когортных исследований применения монтелукаста у женщин во время беременности, у детей которых оценивались тяжелые врожденные пороки развития, не выявлено рисков, связанных с приемом препарата. Доступные исследования имеют методологические ограничения, включая малый объем выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несопоставимые группы сравнения.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст до 2 лет.

При нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

RU-SNG-00187; 11-2020

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Сертификаты

Описание препарата СИНГУЛЯР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

фото упаковки Сингуляр

Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии

Средняя цена в аптеках

1  695  ₽

Среди
677
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе

Оплата и способы получения

в Москве

Самовывоз

Сегодня бесплатно из 677 аптек

Завтра или позже бесплатно из 677 аптек

Оплата картой или наличными в аптеке

Доставка

Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса

Информация о товаре

Форма выпуска:

таблетки жевательные

Количество в упаковке:

28 шт.

Страна:

Великобритания

Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Аналоги Сингуляр

• В наличии в 3306 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 3055 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 3040 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 3042 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 3233 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 3277 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 50 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 28 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

Инструкция на Сингуляр 5 мг, таблетки жевательные, 28 шт.

Состав

1 таблетка жевательная или таблетка, покрытая оболочкой, содержит монтелукаста 5 или 10 мг соответственно; в блистере 7 шт., в коробке 2 блистера.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед сном, взрослым и детям старше 15 лет: по 1 табл. (10 мг) в сутки, детям от 6 до 14 лет: по 1 табл.жев. (5 мг) в сутки.

Основные сведения

Торговое название

Сингуляр

Действующее вещество (МНН)

Монтелукаст

Дозировка или размер

5 мг

Форма выпуска

таблетки жевательные

Первичная упаковка

блистер

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Сертификаты Сингуляр 5 мг, таблетки жевательные, 28 шт.

Сингуляр сертификат

Сингуляр сертификат

Дозировки и формы выпуска Сингуляр

• В наличии в 4627 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 4595 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 3736 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в 1059 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

Цены в аптеках на Сингуляр 5 мг, таблетки жевательные, 28 шт.

Аптеки ГОРЗДРАВ

Аптеки ГОРЗДРАВ

от 1  695  ₽

Планета Здоровья

Планета Здоровья

от 1  441  ₽

Ваша №1

36,6

Доктор Столетов

Аптека Apteka.ru

Ригла

Алоэ

Супераптека

Мосаптека

Самсон-Фарма

Диалог

ПроАптека

Будь здоров!

Аптеки Плюс

Аптека Здравсити

Аптека Вита

Аптечество

Магнит Аптека

Хорошая Аптека

Аптека Легко

Озерки

WER.RU

Калина Фарм

Максавит

Росаптека

Юнифарма

История стоимости Сингуляр 5 мг, таблетки жевательные, 28 шт.

17.04-23.04
1  710  ₽ (-21  ₽)

24.04-30.04
1  707  ₽ (-3  ₽)

01.05-07.05
1  713  ₽ (+6  ₽)

08.05-14.05
1  707  ₽ (-6  ₽)

15.05-18.05
1  704  ₽ (-3  ₽)

Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Москва и МО за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Цены Сингуляр и наличие в аптеках в Москве

5 мг, таблетки жевательные, 28 шт.

Список аптек Адрес Часы работы Цена
Планета Здоровья

Жуковского ул, 9А, Луховицы, МО

Круглосуточно

1  441  ₽

ПроАптека. ИП Звягинцева Л.М

Софьи Ковалевской ул, 6, Москва

08:00-22:00 Пн-Вс

1  520  ₽

Планета здоровья

6А, Силикат мкр, Котельники, МО

08:00-22:00 Пн-Вс

1  521  ₽

Магнит аптека

Наро-Фоминское ш, 9 с 1, Одинцово г, Кубинка, МО

09:00-21:00 Пн-Вс

1  550  ₽

Аптека 77 плюс

Энтузиастов ш, 98Бс1, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс

1  555  ₽

Аптека 77 плюс Партнер

Чугунова ул, 15Б, Раменское, МО

09:00-21:30 Пн-Вс

1  555  ₽

Самсон-Фарма

Миклухо-Маклая ул, 43, Москва

Круглосуточно

1  575  ₽

Будь Здоров!

Полиграфистов ул, 21/1, Чехов, МО

09:00-21:00 Пн-Вс

1  583  ₽

Здравсити

Енисейская ул, 29, Москва

08:00-22:00 Пн-Вс

1  583  ₽

Ригла

Ленинский пр, 78, Москва

08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс

1  583  ₽

Вита Экспресс

Люблинская ул, 78 к 3, Москва

08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-22:00 Сб-Вс

1  599  ₽

Озерки

Ельнинская ул, 23с2, Москва

Круглосуточно

1  642  ₽

Wer.ru

Дмитровское ш, 73с1, Москва (ТЦ МетрМолл, правая галерея, 1 этаж)

09:00-21:00 Пн-Вс

1  683  ₽

36,6

Россошанский пр-д, 3, Москва

09:00-22:00 Пн-Вс

1  695  ₽

ГорЗдрав

28-й кв-л, 2к1, Сосенское п, Москва

08:30-22:00 Пн-Вс

1  695  ₽

Горздрав

Россошанский пр-д, 6, Москва

08:00-22:00 Пн-Вс

1  695  ₽

Калина Фарм

Декабристов ул, 3с1, Ногинск, МО

08:00-22:00 Пн-Вс

1  695  ₽

Алоэ

Академика Волгина ул, 8А, Москва

09:00-21:00 Пн-Вс

1  719  ₽

ПроАптека. Медздрав Фарма

Защитников Москвы пр, 14, Москва

09:00-22:00 Пн-Вс

1  719  ₽

Диалог

Новокосинская ул, 11с1, Москва

08:00-23:00 Пн-Вс

1  736  ₽

Считает, что товар отличный

Сингуляр, 5 мг, таблетки жевательные, 14 шт.

Сингуляр

5 мг, таблетки жевательные, 14 шт.

У моего ребенка частые обструктивные бронхиты и угроза бронхиальной астмы. Врач посоветовал купить Сингуляр, который является негормональным препаратом. Это лекарство хорошо помогает. После курса, который длился 2 месяца, у нас долго нет проблем, ребенок забывает про бронхиты и аллергию, наступает длительная ремиссия. Никаких побочных эффектов у ребенка нет, лекарство переносится хорошо.

Считает, что товар отличный

Сингуляр, 5 мг, таблетки жевательные, 14 шт.

Сингуляр

5 мг, таблетки жевательные, 14 шт.

Сингуляр назначил аллерголог моему сыну с бронхиальной астмой. Препарат можно купить в аптеке по цене около 1000 р. Это лекарство сын принимает курсом, 2-3 месяца. Положительный эффект от Сингуляра хорошо заметен. Сын перестал задыхаться после физических нагрузок, прекратились приступы во время вирусных инфекций. Я довольна результатом, препарат нам подошел.

Популярные товары в Ютеке

Купить Сингуляр, 5 мг, таблетки жевательные, 28 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку

Цена Сингуляр, 5 мг, таблетки жевательные, 28 шт. в Москве от 1441 руб. на сайте и в приложении

Подробная инструкция по применению Сингуляр, 5 мг, таблетки жевательные, 28 шт.

Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.

Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.

Сингуляр инструкция по применению

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Необходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Снижение доз глюкокортикостероидов на фоне терапии монтелукастом

На фоне терапии монтелукастом дозу ингаляционных форм глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. При этом не рекомендуется резко замещать им ингаляционные и пероральные формы глюкокортикостероидов.

Применение монтелукаста у пожилых пациентов

Среди пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях монтелукаста, 3,5% были старше 65 лет, и 0,4 % — старше 75 лет. При этом не было выявлено клинически значимых отличий в эффективности монтелукаста у пациентов старшего возраста и молодых больных. Имеющийся до настоящего момента опыт клинического применения монтелукаста также не обнаружил существенных отличий в реакции на терапию лиц старшего возраста и молодых пациентов. Следует отметить, что фармакокинетический профиль и биодоступность монтелукаста при однократном приеме внутрь в дозе 10 мг схожи у пожилых и молодых пациентов. Однако Т1/2 монтелукаста незначительно выше у пожилых пациентов. Коррекция схемы приема монтелукаста у пациентов старшего возраста не требуется.

Применение монтелукаста у больных фенилкетонурией

Пациенты, страдающие фенилкетонурией, должны быть информированы о содержании фенилаланина (в форме аспартама) в дозах 0,674 и 0,842 мг в жевательных таблетках монтелукаста 4 мг и 5 мг, соответственно.

Применение монтелукаста у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте

Пациентам с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте следует продолжать избегать ее приема, а также приема других НПВС во время терапии монтелукастом. Несмотря на то, что монтелукаст эффективно улучшает вентиляционную способность органов дыхания у астматических больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, не было показано его эффективности в отношении купирования бронхоконстрикторного эффекта ацетилсалициловой кислоты и других НПВС у этих больных.

Применение монтелукаста у пациентов с нарушениями функций печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени монтелукаст метаболизируется медленнее, при этом значение AUC увеличивается на 41 % при однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг. Элиминация незначительно замедляется по сравнению со здоровыми индивидуумами (Т1/2 = 7,4 часа). Коррекция дозы монтелукаста пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Особенности фармакокинетического поведения монтелукаста у пациентов с более тяжелыми нарушениями функций печени, а также у пациентов с гепатитом не изучались.

Риск развития у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, системной эозинофилии

В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, развивалась системная эозинофилия, иногда сопровождавшаяся клинической картиной системного васкулита, соответствующего синдрому Черджа-Стросс — состоянию, зачастую требующему системного введения глюкокортикостероидов. Отмечается, что развитию этого грозного состояния часто, хотя и не во всех случаях, предшествовало снижение доз пероральных форм глюкокортикостероидов. Специалистам следует внимательно относится к появлению у пациентов, принимающих монелукаст, таких симптомов, как системная эозинофилия, геморрагические высыпания (соответствующие васкулитно-пурпурному типу кровоточивости), ухудшение функции органов дыхания, кардиальные жалобы, жалобы, связанные с нейропатией. В то же время следует отметить, что достоверной причинно-следственной связи между приемом монтелукаста и развитием указанных патологических состояний не установлено.

Применение монтелукаста при острых приступах бронхиальной астмы

Не рекомендуется применять монтелукаст для купирования брохоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе. В таких случаях пациенту должна быть назначена соответствующая лекарственная терапия. При этом терапия монтелукастом может быть продолжена в случаях обострения бронхиальной астмы. Для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы, развившегося вследствие физической нагрузки, пациентам следует иметь ингаляционные формы агонистов бета-адренорецепторов короткого действия.

Применение монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек

Так как монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, особенности фармакокинетики монтелукаста у больных с почечной недостаточностью не изучались. Коррекция дозы препарата у этих пациентов не требуется.

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

На основе проведенных контролируемых клинических исследований у детей 6 лет и старше с бронхиальной астмой сделано заключение о безопасности жевательных таблеток монтелукаста в дозе 4 мг у детей от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой. Основанием для экстраполяции послужили данные, свидетельствующие о сходстве фармакокинетики монтелукаста у этих групп пациентов. При этом также принималось во внимание допущение о том, что патофизиологические механизмы, течение заболевания, реакция на лекарственную терапию по существу схожи у группы детей 2-5 лет и у пациентов 6 лет и старше.

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

Безопасность гранул монтелукаста в дозе 4 мг для приема внутрь у детей 12-23 месяцев с бронхиальной астмой была продемонстрирована в двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании с участием 172 детей этой возрастной группы, 124 из которых получали монтелукаст в течение 6 недель. Вывод об эффективности монтелукаста у детей 12-23 месяцев сделан на основании данных, полученных у больных бронхиальной астмой 6 лет и старше путем экстраполяции. При этом принимались во внимание данные о схожести фармакокинетических параметров монтелукаста, в частности значений AUC, а также общности патофизиологических механизмов, течения заболевания, реакции на лекарственную терапию у этих групп пациентов.

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

Безопасность и эффективность монтелукаста у детей с бронхиальной астмой от 6 до 14 лет достаточно изучены в контролируемых клинических исследованиях. Профили безопасности и эффективности схожи у этой группы пациентов и у взрослых.

 На основе проведенных контролируемых клинических исследований у детей 6 лет и старше с бронхиальной астмой сделано заключение о безопасности жевательных таблеток монтелукаста в дозе 4 мг у детей от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой. Основанием для экстраполяции послужили данные, свидетельствующие о сходстве фармакокинетики монтелукаста у этих групп пациентов. При этом также принималось во внимание допущение о том, что патофизиологические механизмы, течение заболевания, реакция на лекарственную терапию по существу схожи у группы детей 2-5 лет и у пациентов 6 лет и старше.

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

Безопасность и эффективность монтелукаста у детей меньше года с бронхиальной астмой, и детей младше 6 месяцев с постоянной формой аллергического ринита не изучалась.

Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей

Данные об эффективности монтелукаста для лечения сезонного аллергического ринита у детей 2 — 14 лет, а также постоянной формы аллергического ринита у детей 6 месяцев — 14 лет были получены путем экстраполяции результатов исследований, проведенных с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше с аллергическим ринитом. При этом было сделано допущение о том, что патофизиологические механизмы, течение заболевания, а также реакция на лекарственную терапию у этих групп пациентов по существу схожи.

 Безопасность жевательных таблеток монтелукаста в дозе 4 и 5 мг у детей 2-14 лет с аллергическим ринитом установлена на основании результатов, полученных в ходе клинических исследований монтелукаста у детей с бронхиальной астмой этой возрастной группы.

Применение Сингуляр при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — B.

Тератогенные эффекты монтелукаста по данным in vivo

Не отмечено тератогенных эффектов при введении монтелукаста крысам в дозе 400 мг/кг в сутки (что превышало в 100 раз AUC для взрослых при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста) и кроликам в дозе 300 мг/кг в сутки (что превышало в 110 раз AUC для взрослых при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста).

Применение монтелукаста во время беременности

Показано, что монтелукаст при введении кроликам и крысам внутрь проникает через гематоплацентарный барьер.Так как достаточных, контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста при беременности у человека не проводилось, его назначение возможно лишь в случае крайней необходимости.

Применение монтелукаста во время лактации

По результатам исследований на крысах было показано, что монтелукаст экскретируется с грудным молоком. При этом неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у человека. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные средства экскретируются с грудным молоком, необходимо соблюдать осторожность, назначая монтелукаст лактирующим женщинам.

Дополнительная информация о тератогенности монтелукаста

Опыт клинического применения монтелукаста показал возможность ассоциации врожденных пороков развития конечностей у новорожденных и приема монтелукаста беременными женщинами. Большинство этих женщин принимало наряду с монтелукастом другие препараты для лечения бронхиальной астмы во время беременности. Достоверной связи между приемом монтелукаста беременными женщинами и формированием пороков развития конечностей у новорожденных не установлено.

Взаимодействие

Совместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект). Фенобарбитал на 40% уменьшает AUC.

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии монтелукаста

Согласно данным проведенных клинических исследований, монтелукаст в рекомендованных дозах не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетический профиль таких препаратов как теофиллин, преднизон, преднизолон, комбинированные оральные контрацептивы (норэтистерон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Применение монтелукаста в качестве сопутствующего препарата в клинических исследованиях вместе с широким спектром часто назначаемых лекарственных средств (тиреоидные гормоны, НПВС, бензодиазепины, деконгестанты) не приводило к развитию клинически значимого лекарственного взаимодействия. Данные специальных клинических исследований отсутствуют.

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью индуцировать систему цитохрома Р450

При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %. Рекомендации по коррекции доз монтелукаста отсутствуют. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенобарбитал, рифампицин.

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью ингибировать систему цитохрома Р450

Монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента системы цитохрома Р450 2С8 по данным in vitro. Клинические исследования при одновременном применении монтелукаста и росиглитазона (представитель лекарственных средств, метаболизирующихся главным образом при участии изофермента CYP2C8) у 12 здоровых добровольцев не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона, что не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8 in vivo. Таким образом, можно полагать, что монтелукаст не оказывает влияния на фармакокинетический профиль лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этого изофермента (таких как паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Побочные действия Сингуляр

Со стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени.

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз.

Клинический опыт использования монтелукаста

Клинический опыт применения монтелукаста выявил следующие побочные эффекты монтелукаста:Со стороны органов нервной системы: тревожные состояния, депрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение, тремор.Со стороны органов дыхания: носовые кровотечения.Со стороны органов ЖКТ: очень редко — панкреатит.

Клинический опыт применения монтелукаста выявил следующие побочные эффекты его препаратов со стороны гепатобилиарной системы: редко — холестатический, гепатоцеллюлярный и смешанные формы гепатитов. Большинство этих побочных эффектов развивалось при наличии других предрасполагающих факторов, таких как прием сопутствующих лекарственных средств, злоупотребление алкоголем, наличие других форм гепатита.

Риск развития тромбоцитопении и поражений печени (постмаркетинговый опыт)

В послерегистрационном периоде появились данные, свидетельствующие о вероятности развития у больных, принимающих монтелукаст, тромбоцитопении, а также нарушений функции печени, желтухи и гепатита, в т. ч. фульминантного.

Сингуляр противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Показания к применению Сингуляр

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бронхолитическое. Селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается: Cmax достигается через 2–3 ч. Биодоступность составляет 64–73%. В крови на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью. Плазменный Cl составляет 45 мл/мин.

Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и продолжительно сохраняется.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

По данным микробиологического анализа мутагенности, теста V-79 с использованием клеток млекопитающих, метода щелочной элюции ДНК с использованием гепатоцитов крысы, теста, направленного на выявление хромосомных аббераций с использованием клеток яичников китайского хомячка, метода учета хромосомных аберраций in vivo в клетках костного мозга мышей не было выявлено мутагенной и кластогенной активности монтелукаста.

При введении монтелукаста через желудочный зонд крысам линии Sprague-Dawley в течение двух лет в дозе 200 мг/кг в сутки, а также мышам в течение 92 недель в дозе 100 мг/кг в сутки, не было отмечено онкогенных эффектов. Расчетная экспозиция монтелукаста у крыс превышала приблизительно в 120 и 75 раз, у мышей — в 45 и 25 раз значения AUC при максимально допустимой суточной дозе монтелукаста для взрослых и детей, соответственно.

Введение монтелукаста самкам крыс внутрь в дозе 200 мг/кг в сутки показало снижение фертильности и индексов плодовитости. Не отмечалось изменение фертильности и плодовитости при введении монтелукаста в дозе 100 мг/кг в сутки. Монтелукаст не оказывал влияния на фертильность самцов крыс в дозе, превышавшей 800 мг/кг в сутки.

Характеристика

Монтелукаст натрия — гигроскопический, оптически активный, белый или почти белый порошок. Легко растворим в этаноле, метаноле и воде; практически нерастворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 608,18.

Химическое название Сингуляр

1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли)

Список литературы:

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Риа новости руководство контакты
  • Сервис мануалы для стиральными машинами samsung
  • Руководство по прохождению lust epidemic
  • Relaxivet для кошек таблетки инструкция по применению
  • Допель герц магний витамины группы б цена инструкция