Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
Примерно у 5% пациентов можно ожидать развитие нежелательных лекарственных реакций (НЛР). Наиболее частыми НЛР являются диарея и головная боль, развивающиеся приблизительно у 1% пациентов. Ниже перечислены НЛР, зарегистрированные при применении пантопразола, классифицированные в соответствии с частотой встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Для НЛР, выявленных при пострегистрационном применении препарата, невозможно применить какую-либо категорию частоты встречаемости, и поэтому они указаны как «частота неизвестна».
В пределах каждой группы частоты встречаемости НЛР представлены в порядке уменьшения серьезности.
Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз; очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность (в т.ч. анафилактические реакции, включая анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гиперлипидемия и повышение концентрации липидов (триглицериды, Хс) в плазме крови, изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией, гипокалиемия.
Нарушения психики: нечасто — нарушение сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов, а также возможное обострение симптомов при их наличии до применения препарата).
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — дисгевзия (нарушение вкуса); частота неизвестна — парастезия.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения/нечеткость зрения.
Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль и дискомфорт в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, ГГТ); редко — повышение концентрации билирубина; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь/экзантема/высыпание, кожный зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка (ПККВ).
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — перелом шейки бедренной кости, костей запястья или позвоночника; редко — артралгия, миалгия; частота неизвестна — мышечный спазм как следствие нарушения электролитного баланса.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, чрезмерная утомляемость и недомогание; редко — повышение температуры тела, периферический отек.
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения
При применении пантопразола, лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения, в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные эффекты возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной побочной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1% пациентов.
Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения.
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до <1/10; нечасто от ≥1/1000 до <1/100; редко от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко < 1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — дисгевзия (нарушение вкуса).
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения (затуманивание).
Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт и боль в животе.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/кожная сыпь, кожный зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гиперлипидемия и повышение концентрации липидов (триглицериды, холестеролы) в плазме крови, изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — тромбофлебит в месте введения; нечасто — слабость, повышенная утомляемость и недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.
Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность (в т.ч. анафилактические реакции, включая анафилактический шок).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов — АСТ, ГГТ в плазме крови; редко — повышение концентрации билирубина в плазме крови; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Нарушения психики: нечасто — нарушение сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также обострение симптомов, имевшихся до начала терапии.
Двояковыпуклые таблетки овальной формы серовато-розового цвета с надписью черного цвета «Р40» на одной стороне.
Каждая таблетка содержит: активное вещество: пантопразол (в виде пантопразола натрия сесквигидрата) – 40,0 мг; вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный; маннитол; сахароза; тальк; титана диоксид; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидный гидратированный; гипромеллоза 2910; макрогол 400; сополимер метакриловой кислоты и этилакрилат (1:1) 30% дисперсия; триэтилцитрат; железа оксид красный (Е172); железа оксид черный (Е172); опакод черный (S-1-17823): шеллак (глазурь-45% (20% эстерифицированный) в этаноле), изопропиловый спирт, железа оксид черный (Е172), н-бутиловый спирт, пропиленгликоль, аммония гидроксид (28%).
Лекарственные средства, применяемые при лечении пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.
Код АТС: А02ВС02.
Механизм действия
Пантопразол является замещенным бензимидазолом, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток. Пантопразол преобразуется в свою активную форму, циклический сульфенамид, в кислотной среде в париетальных клетках, где он ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу, т.е. заключительную стадию образования соляной кислоты в желудке.
Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов купирование симптомов изжоги и кислотного рефлюкса достигается в течение двух недель. Пантопразол уменьшает кислотность в желудке и тем самым увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение содержания гастрина имеет обратимый характер. Т.к. препарат связывается с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаков независимо от того, принимается активное вещество перорально или внутривенно.
Фармакодинамические свойства
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина. При кратковременном использовании чаще всего данный уровень не превышает верхний предел нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев удваивается. Чрезмерное повышение, однако, имеет место только в отдельных случаях.
В результате, в небольшом количестве случаев в процессе долгосрочного лечения наблюдается незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток желудка (простая/аденоматоидная гиперплазия). Однако, согласно исследованиям, проведенным к настоящему времени, образование предшественников карциноидов (атипичная гиперплазия) или гастральных карциноидов, что обнаруживалось в экспериментах на животных, у людей не наблюдалось.
При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.
Клиническая эффективность
В ретроспективном анализе 17 исследований на 5960 пациентах с гастроэзофагеальным рефлюксом, которые получали лечение пантопразолом 20 мг, была проведена оценка симптомов, связанных с кислотным рефлюксом (изжога, кислотная регургитация), в соответствии со стандартизированной методологией. Выбранные для исследования случаи должны были иметь хотя бы одну запись о симптоме кислотного рефлюкса за две недели. Диагноз гастроэзофагеальный рефлюкс в данных исследованиях основывался на эндоскопической оценке, за исключением одного исследования, в котором отбор пациентов проводился исключительно на симптоматологии. В данных исследованиях процент пациентов, полностью избавившихся от изжоги через 7 дней, составил 54,0-80,6% в группе, принимавшей пантопразол. Через 14 и 28 дней полное избавление от изжоги было установлено у 62,9-88,6% и 68,1-92,3% пациентов соответственно.
Для полного избавления от кислотной регургитации были получены похожие результаты, как в случае с изжогой. Через 7 дней процент пациентов, полностью избавившихся от кислотной регургитации, составил 61,5-84,4%, через 14 дней – 67,7-90,4% и через 28 дней – 75,2-94,5%.
Пантопразол стабильно показывал лучшую эффективность, чем антагонисты Н2-рецепторов, и не хуже, чем другие ингибиторы протонной помпы. Облегчение симптомов кислотного рефлюкса в значительной степени зависело от исходной стадии гастроэзофагеального рефлюкса.
– гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рефлюкс-эзофагит;
– эрадикация Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
– язва двенадцатиперстной кишки;
– язва желудка;
– синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные заболевания.
Внутрь, до еды (обычно перед завтраком), запивая необходимым количеством воды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет
Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, рефлюкс-эзофагита:
По 1 таблетке пантопразола в день. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 2 таблеток пантопразола в день. Обычно требуется 4 недели для лечения рефлюксного воспаления пищевода. При необходимости продолжительность лечения увеличивают до 8 недель.
Взрослые
Эрадикация Helicobacter pylori (в комплексной терапии):
У Helicobacter pylori-положительных пациентов с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки следует достигать эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии.
Следует ориентироваться на официальные местные руководства (например, национальные рекомендации) в вопросах бактериальной резистентности и соответствующего назначения и применения антибактериальных средств. В зависимости от спектра резистентности, следующие комбинации могут быть рекомендованы:
a. Одна таблетка пантопрозола дважды в сутки
— 1000 мг амоксициллина дважды в сутки
— 500 мг кларитромицина дважды в сутки
b. Одна таблетка пантопразола дважды в сутки
— 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) дважды в сутки
— 250-500 мг кларитромицина дважды в сутки
c. Одна таблетка пантопразола дважды в сутки
— 1000 мг амоксицилина дважды в сутки
— 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) дважды в сутки.
При проведении эрадикационной терапии вторая таблетка пантопразола должна быть принята за 1 час до вечернего приема пищи. Комбинированная терапия проводится обычно в течение 7 дней и может быть продолжена еще на 7 дней при общей продолжительности 14 дней. Для обеспечения заживления язв затем показана дальнейшая терапия пантопразолом с использованием доз, рекомендованных для язв двенадцатиперстной кишки и желудка.
Если комбинированная терапия не показана (Helicobacter pylori-отрицательный пациент), следует руководствоваться следующими дозовыми режимами для монотерапии пантопразолом.
Лечение язвы желудка:
По 1 таблетке пантопразола в день. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 2 таблеток пантопразола в день. Обычно требуется 4 недели для лечения язвы желудка. При необходимости продолжительность лечения увеличивают до 8 недель.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки:
По 1 таблетке пантопразола в день. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 2 таблеток пантопразола в день. Обычно требуется 2 недели для лечения язвы двенадцатиперстной кишки. При необходимости продолжительность лечения увеличивают до 4 недель.
Синдром Золлингера—Эллисона и другие патологические гиперсекреторные заболевания:
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных заболеваний, лечение начинают с ежедневной дозы 80 мг (2 таблетки пантопразола по 40 мг). После чего дозу можно повышать или понижать по мере необходимости, руководствуясь показателями секреции кислоты желудочного сока. При ежедневной дозировке свыше 80 мг, дозу необходимо разделить и применять дважды в день. Возможно временное увеличение дозировки более 160 мг, но только на время, необходимое для адекватного подавления секреции соляной кислоты. Длительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных заболеваний не ограничена и может проводиться в соответствии с клинической необходимостью.
Дети в возрасте до 12 лет:
Пантопразол не рекомендован для применения у детей младше 12 лет в связи с ограниченными данными по безопасности и эффективности в данной возрастной группе.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг (следует использовать другие лекарственные средства с дозировкой 20 мг). В процессе лечения пантопразолом необходимо следить за уровнем ферментов печени в плазме крови у таких пациентов. В случае повышения активности ферментов печени необходимо прекратить прием пантопразола. Пантопразол не следует применять в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку в настоящее время отсутствуют данные по эффективности и безопасности применения пантопразола в составе комбинированной терапии у таких пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Препарат не следует применять в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori с нарушением функции почек, поскольку в настоящее время отсутствуют данные по эффективности и безопасности пантопразола в составе комбинированной терапии у таких пациентов.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Приблизительно у 5% пациентов могут проявиться побочные эффекты препарата.
Наиболее частые побочные эффекты: диарея и головная боль – проявляются приблизительно у 1% пациентов.
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Были зафиксированы следующие нежелательные побочные эффекты пантопразола:
Со стороны органов кроветворения: редко – агранулоцитоз. Очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: нечасто – головная боль, головокружение, нарушение сна. Редко – нарушение остроты зрения, депрессия (и аггравация). Очень редко – дезориентация, парестезия. Частота неизвестна – галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных пациентов, а также обострение данных симптомов в случае их наличия ранее).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – полипы желудка (доброкачественные). Нечасто – диарея, тошнота/ рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боль и дискомфорт в животе.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь/экзантема, зуд. Редко – крапивница, отек Квинке. Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, подострая кожная красная волчанка.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко – артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ и водно-электролитного обмена: редко – гиперлипидемия и повышение уровня жиров (триглицериды, холестерол), изменение массы тела. Частота неизвестна – гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение уровня ферментов печени (трансаминаз, γ-GT). Редко – повышение уровня билирубина. Частота неизвестна – повреждение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия.
Прочие: нечасто — астения, дисфория, утомляемость. Редко – повышение температуры тела, периферический отек.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Это также относится к любым побочным эффектам, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Гиперчувствительность к пантопразолу, производным бензимидазолов или другим компонентам препарата. Одновременный прием атазанавира. Из-за недостаточного количества данных не рекомендуется использование пантопразола для лечения детей до 12 лет.
С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность.
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата пантопразол отмечено не было. Дозы до 240 мг, применяемые внутривенно в течение 2 минут, переносились хорошо. Поскольку пантопразол в значительной степени связывается с протеинами плазмы крови, он плохо подвергается гемодиализу. В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации, помимо симптоматического и поддерживающего лечения, каких-либо отдельных терапевтических рекомендаций не имеется.
Злокачественное новообразование желудка
При наличии любого настораживающего симптома (например, существенного снижения массы тела, повторной рвоты, дисфагии, рвоты кровью, анемии, мелены) и при наличии или подозрении на язву желудка следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение пантопразолом может ослаблять симптомы и отсрочить постановку диагноза.
Следует рассмотреть необходимость дополнительного обследования при сохранении симптоматики, несмотря на проведение адекватной терапии.
Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ
Не рекомендуется совместной применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотности pH желудка, таких как атазанавир, в связи со значительным снижением их биодоступности.
Влияние на всасывание витамина В12
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительной терапии, пантопразол, как все антисекреторные средства, могут снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами данного витамина или при наличии факторов риска для снижения его всасывания при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.
Длительное лечение
При проведении длительной терапии, в особенности, когда она превышает период одного года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Желудочно-кишечные инфекции бактериальной природы
Лечение пантопразолом может приводить к слегка повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или С. Difficile.
Гипомагниемия
Сообщалось о выраженной гипомагниемии у пациентов, леченных ингибиторами протонного насоса в течение как минимум трех месяцев (в большинстве случаев – в течение года). Могут возникать серьезные проявления гипомагниемии, такие как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако они могут начинаться скрыто и могут оказаться незамеченными. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась введением магния на фоне отмены ингибиторов протонного насоса.
Для пациентов, которым предполагается проведение длительного лечения или принимающим ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или лекарствами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретиками), медицинские работники должны рассмотреть необходимость измерения уровня магния в крови до начала лечения и периодически в период его проведения.
Переломы костей
Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного времени (более одного года) могут умеренно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пожилых или при наличии других признанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40%.Определенная часть этого повышения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать медицинскую помощь в соответствии с современными клиническими руководствами и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)
Применение ингибиторов протонного насоса связано с очень редкими случаями ПККВ. В случае появления патологических изменений, особенно на участках кожи, подвергшихся солнечному воздействию, и в случае присоединения артралгии, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен оценить целесообразность отмены препарата. ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повышать риск ПККВ при применении других ингибиторов протонного насоса.
Искажение лабораторных показателей
Повышенный уровень CgA может искажать результаты исследований на предмет выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать интерференции, лечение препаратом пантопразол должно быть прекращено по крайней мере за 5 дней до определения уровня CgA (см. раздел «Фармакодинамика»). Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начального определения, измерение должно быть проведено повторно через 14 дней после прекращения терапии ингибиторами протонного насоса.
Опыт применения пантопразола у беременных женщин очень ограничен. В исследованиях репродуктивности на животных наблюдались признаки небольшой фетотоксичности. Доклинические исследования не выявили признаков снижения фертильности или каких-либо тератогенных эффектов. Потенциальный риск применения препарата у человека остается неизвестным. Данное лекарственное средство не рекомендуется использовать во время беременности.
Исследования на животных продемонстрировали, что пантопразол попадает в грудное молоко. Сообщалось о попадании в грудное молоко человека. Риск для плода/новорожденного не может быть исключен, поэтому необходимо прервать кормление грудью при лечении пантопразолом.
В связи с риском развития побочных реакций во время лечения препаратом, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
Лекарственные средства с всасыванием, зависящим от pH желудка
Пантопразол может снизить всасывание активных веществ, био доступность которых зависит от уровня pH в желудке (например, соли железа, кетоконазол).
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Было продемонстрировано, что одновременное применение атазанавира 300 мг или ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократная доза) здоровыми добровольцами привело к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от уровня pH. Поэтому пантопразол нельзя применять одновременно с атазанавиром.
Кумариновые антикоагулянты (варфарин)
Совместное применение пантопразола с варфарином не влияло на фармакокинетику или международное нормализованное отношение (МНО) варфарина. Однако сообщалось об увеличении МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших другие ингибиторы протонного насоса и варфарин одновременно. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к кровотечению и даже к смерти. У пациентов, получающих пантопразол и варфарин, может потребоваться мониторинг на предмет повышения МНО и протромбинового времени.
Метотрексат
Сообщалось, что совместное применение высокой дозы метротрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса повышает уровень метотрексата у некоторых пациентов. Таким образом, в условиях применения высоких доз метотрексата, например, при раке и псориазе, может быть рассмотрена временная отмена пантопразола.
Другие исследования взаимодействия
Пантопразол метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450. Основным метаболическим путем является деметилирование с участием CYP2C19, другие метаболические пути включают окисление с участием CYP3A4. Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут повышать системное воздействие пантопразола. Может потребоваться снижение дозы у пациентов, которые длительное время получают высокие дозы пантопразола, или у тех, у кого имеется печеночная недостаточность. Индукторы ферментов, влияющие на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать плазменные концентрации ингибиторов протонного насоса, подвергающихся метаболизму посредством этих ферментных систем. Нельзя исключить взаимодействие пантопразола с другими веществами, которые метаболизируются той же ферментной системой. Однако не наблюдалось каких-либо клинически значимых взаимодействий в отдельных исследованиях с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.
Взаимодействие с одновременно принимаемыми антацидами не наблюдалось.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 14 или 28 таблеток в банках полимерных с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Одну банку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
По рецепту.
Произведено:«Джубилант Дженерикс Лтд.», Индия
Расфасовано и упаковано: РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007,
г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
т./ф.: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество — азитромицина дигидрат 524 мг (эквивалентно азитромицину 500 мг,
вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: опадри белый.
Белые или почти белые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой.
Противомикробные препараты для системного использования. Азитромицин.
Код АТХ J01FА10
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приёма внутрь в дозе 500 мг Сmax достигается через 2,5 – 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т½) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Азитромицин доставляется фагоцитами в инфекционный очаг, где высвобождается в процессе фагоцитоза.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа. Т½ составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приёма препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Азитромицин выводится c желчью, преимущественно в неизмененном виде. При проведении курса лечения более 1 недели приблизительно 6% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Зомакс является макролидным антибиотиком из подгруппы азалидов. Противомикробное действие активного вещества — азитромицина обусловлено связыванием с 50S-субъединицей мембраны рибосом микробной клетки, что препятствует синтезу белка у чувствительных микроорганизмов.
Зомакс активен против большинства штаммов следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides fragilis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Haemophilus ducrei, Neisseria gonorrhoeae и Chlamydia trachomatis. Зомакс также проявляет активность in vitro против Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Mycoplasma hominis, Campilobacter spp., Toxoplasma gondii, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
— инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит, тонзиллит
— инфекции нижних дыхательных путей, включая бронхит, пневмонию
— средний отит, синусит
— инфекции кожи и мягких тканей
— неосложненный уретрит и цервицит
Таблетки Зомакс принимают внутрь 1 раз в сутки, прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Применение у взрослых пациентов и детей с массой тела больше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей – 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2-го по 5-ый день (курсовая доза –
3 г).
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.
Другие показания: 500 мг один раз в сутки в течение трех дней.
Очень часто (более 1 из 10): диарея.
Часто (менее 1 из 10, более 1 из 100): головная боль, боль в животе, тошнота, рвота.
Не часто (менее 1 из 100, более 1 из 1000): кандидоз, вагинальные инфекции, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, дыхательные расстройства, ринит, кандидоз полости рта; лейкопения, нейтропения, эозинофилия; ангионевротический отек, повышенная чувствительность, потеря аппетита, нервозность, бессонница, головокружение, сонливость, дисгевзия, парестезия, нарушения зрения и слуха, учащенное сердцебиение, приливы, носовое кровотечение, диспноэ; запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость во рту, отрыжка, стоматит, усиление слюноотделения, гепатит; кожные высыпания, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз; остеоартрит, миалгия, боли в спине и шее; нарушения мочеиспускания, почечная боль; аномальные кровотечения из матки, отеки, астения, общее недомогание, усталость, боль в груди, лихорадочное состояние.
Редко (менее 1 из 1000, более 1 из 10000): беспокойство, нарушения функции печени, холестатическая желтуха, светочувствительность.
Очень редко (менее 1 из 10000) и явления, частота возникновения которых не может быть оценена по имеющимся данным: псевдомембранный колит, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анафилактический шок, агрессия, тревожность, бред, галлюцинации, обморок, конвульсии, парестезия, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, агевзия, мышечная слабость, нарушения слуха, глухота, шум в ушах, аритмия, тахикардия, гипотензия, панкреатит, бесцветный язык, печеночная недостаточность, некроз печени, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эритема, артралгия, острая почечная недостаточность, нефрит интерстициальный.
Влияние на лабораторные показатели:
Часто (менее 1 из 10, более 1 из 100) уменьшение количества лимфоцитов, бикарбоната крови, увеличение количества эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов.
Не часто (менее 1 из 100, более 1 из 1000): увеличение аспартата аминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфотазы крови, хлоридов, тромбоцитов, глюкозы, бикарбоната, аномальные показатели калия и натрия, уменьшение гематокрита.
Показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии.
— гиперчувствительность к азитромицину и вспомогательным компонентам препарата, а также к любому антибиотику из группы макролидов
— тяжелые нарушения функции печени и почек
— беременность и период лактации
— дети и подростки с массой тела менее 45 кг
Антациды замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. У пациентов, получающих одновременно азитромицин и антациды, препараты не следует принимать одновременно. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.
Однократные дозы флуконазола или циметидина не влияют на фармакокинетику азитромицина.
При совместном применении азитромицина и нелфинавира значительных побочных эффектов не наблюдалось, не требуется никакой корректировки дозы.
У пациентов, получающих лечение азитромицином совместно с рифабутином, наблюдалась нейтропения, связанная с применением рифабутина, причинная связь с азитромицином не была установлена.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Одновременное использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.
При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При одновременном применении азитромицина с циклоспорином необходимо контролировать уровень циклоспорина в крови, и соответственно корректировать его дозу.
Следует с осторожностью применять азитромицин совместно с астемизолом или альфентанилом из-за известного усиливающего действия этих препаратов при использовании одновременно с макролидным антибиотиком эритромицином.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
Совместное применение с цизапридом может вызвать желудочковую аритмию.
При совместном применении азитромицина с теофиллином, зидовудином, карбамазепином, цетиризином, диданозином (дидезоксиинозином), эфавиренцем, индинавиром, метилпреднизолоном, мидазоламом, силденафилом, триазоламом, триметопримом или сульфаметоксазолом нет никаких доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
С осторожностью следует применять азитромицин у пациентов с нарушениями функции печени. В случае возникновения признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, необходимо немедленно прекратить применение азитромицина и провести исследования печени.
Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина ³ 40 мл/мин) регулировки дозы не требуется, но данные относительно применения азитромицина у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции почек отсутствуют.
В связи с риском развития сердечной аритмии азитромицин следует использовать с осторожностью пациентам:
— с врожденной или документированной QT пролонгацией (особенно женщинам и пожилым людям),
— пациентам, которые проходят лечение антиаритмиками класса IA (хинидин и прокаинамид) и класса III (дофетилида, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин, антипсихотическими средствами, такими как пимозид, антидепрессантами, такими как циталопрам, и фторхинолонами, такими как моксифлоксацин и левофлоксацин,
— пациентам, имеющим электролитные нарушения, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии,
— людям с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или при наличии тяжелой сердечной недостаточности.
Антибактериальные препараты нарушают микрофлору кишечника, возможно развитие легкой диареи до смертельного колита. Необходимо тщательное обследование всех больных, обратившихся с жалобами на диарею после применения антибиотиков.
В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Применение у пожилых пациентов
Нет необходимости в корректировке дозы Зомакса у пациентов старшего возраста с нормальными функциями печени и почек.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата Зомакс могут возникать: головокружение, головная боль, сонливость, слабость, тревожность, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.
По 2 или 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Хикма Фармасьютикалс,
а/я 182400, Баядер Вади Эль-Сир
Амман, Иордания
МНН: Эзомепразол
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриес Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Esomeprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№122115
Информация о регистрации в РК:
08.09.2021 — 08.09.2031
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Сомпраз
Международное непатентованное название
Эзомепразол
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 20 мг и 40 мг
Состав
Одна
таблетка содержит
Сахарные
сферы – 30 мг или 60 мг
активное
вещество — эзомепразола
магния аморфного 20,70 мг или 41,40 мг, (эквивалентно эзомепразолу 20
мг или 40 мг)
вспомогательные
вещества: гидроксипропилцеллюлоза,
кросповидон, вода очищенная*; защитное покрытие — повидон, макрогол
400, тальк очищенный, спирт изопропиловый*, вода очищенная*;
желудочно-устойчивое покрытие — гипромеллоза фталат (HP-55S),
гипромеллоза фталат (HP-50), диэтилфталат, ацетон, вода очищенная*;
завершающее покрытие – гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 600,
спирт изопропиловый*, вода очищенная*; уплотнение таблетки –
пеллеты эзомепразола, микрокристаллическая целлюлоза (PH 101),
микрокристаллическая целлюлоза (PH 112), кросповидон,
гидроксипропилцеллюлоза, натрия стеарил фумарат
Оболочка:
Opadry
03B86651 коричневый, макрогол 400, спирт изопропиловый*, вода
очищенная*;
*-удаляется
в процессе производства
Описание
Таблетки
овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной
оболочкой от светлого кирпично-красного до коричневого цвета, с
гравировкой «Е5» на одной стороне и гладкие с другой
стороны (для дозировки 20мг).
Таблетки
овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной
оболочкой от светлого кирпично-красного до коричневого цвета, с
гравировкой «Е6» на одной стороне и гладкие с другой
стороны (для дозировки 40мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные
препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса
(GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.
Код
АТХ А02ВС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Эзомепразол
неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения
используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых
устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется:
максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после
приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного
приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне
ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти
показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения
при равновесной концентрации составляет приблизительно 0,22 л/кг
массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием
пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако
это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования
секреции соляной кислоты.
Эзомепразол
подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP).
Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной
изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные
метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется
другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется
сульфопроизводное эзомепразола, являющейся основным метаболитом,
определяемым в плазме.
При
ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из
плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные
метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При
пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с
мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче
обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности
фармакокинетики в некоторых группах пациентов
Приблизительно
у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19; у
таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в
результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг
эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100%
превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной
активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных
концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью
изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не
влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
Особенности
фармакокинетики у пациентов пожилого возраста
У
пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не
претерпевает значительных изменений.
После
однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин
на 30% выше чем у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в
сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается.
Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения
эзомепразола.
Особенности
фармакокинетики у пациентов с печеночной
недостаточностью
У
пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм
эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной
недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к
увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.
Особенности
фармакокинетики у пациентов с почечной
недостаточностью
Изучение
фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не
проводилось.
Особенности
фармакокинетики у детей
У
детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг
эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной
концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и
tmax у взрослых.
Фармакодинамика
Сомпраз
снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования
протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером
омепразола. S—
и R-изомеры
омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм
действия
Сомпраз
является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцев
париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует
протонный насос – фермент Н+,К+-АТФазу.
Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию
кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после
перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата
в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная
концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%
(при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема
препарата на 5-й день терапии).
Терапевтический
эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
При
приеме Сомпраза в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает
приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через
8 недель терапии.
Пациентам
с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного
курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными
препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Показания к применению
—
гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
-лечение
эрозивного рефлюкс-эзофагита
-длительная
кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из
пептической язвы (после внутривенного применения препаратов,
понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
—
синдром Золлингера-Эллисона
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки
нельзя разжевывать или разламывать.
Лечение
эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.
Рекомендуется
дополнительный 4-недельный курс лечения в тех случаях, когда после
первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы остаются.
Профилактика
рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в
сутки.
Симптоматическое
лечение ГЭРБ:
20 мг 1 раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после
4 нед лечения
симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование
пациента.
В
комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для
эрадикации Helicobacter
pylori.
Внутрь.
Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя
разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно
растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не
следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка
микрогранул может раствориться), размешивая до растворения таблетки,
после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30
минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать
остатки и выпить. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки
следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.
Взрослые
и дети с 12 лет
Гастро-эзофагеальная
рефлюксная болезнь
По
40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется
дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после
первого курса излечение эзофагита не наступает или сохраняются
симптомы.
Длительное
поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита
для предотвращения рецидива (профилактика
рецидивов)
по
20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое
лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
20
мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х
недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное
обследование пациента.
Длительная
кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из
пептической язвы (после внутривенного применения препаратов,
понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Сомпраз
40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной
терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Состояния,
связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром
Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция
Рекомендуемая
начальная доза — Сомпраз 40 мг два раза в сутки.
В
дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения
определяется клинической картиной заболевания.
Пациентам
с почечной недостаточностью и для пациентов пожилого возраста
коррекции дозы не требуется.
При
тяжелой печеночной недостаточности доза не должна превышать 20
мг/сут.
Введение
препарата через назогастральный зонд
1.
Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и
приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться
разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы
предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2.
Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для
растворения таблетки.
3.
Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не
засорился.
4.
Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его
направленным вверх.
5.
Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно
введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения
верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен
удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
6.
Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в
зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7.
В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните
шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в
пункте 5.
Побочные действия
Частые
(>1/100, <1/10)
—
головная боль
—
боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор
Менее
частые (>1/1000, <1/100)
—
дерматит, зуд, крапивница, сыпь
—
головокружение
—
сухость во рту
—
бессонница, парестезия, сонливость
—
повышение активности “печеночных” ферментов
—
периферические отеки
—
нечеткость зрения
Редкие
(>1/10000, <1/1000)
—
лейкопения, тромбоцитопения
—
аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек,
анафилактоидная
реакция/шок
—
возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство
—
нарушение вкуса
— гипонатриемия
—
бронхоспазм
—
стоматит и желудочно-кишечный кандидоз
—
гепатит с (или без) желтухой
—
фотосенсибилизация, алопеция
—
артралгии, миалгии, риск развития переломов позвоночника, шейки
бедра,
запястья
—
потливость
Очень
редкие (<1/10000)
—
агранулоцитоз, панцитопения
—
галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное
поведение
—
печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия
—
мультиформная экссудативная эритема
—
синдром Стивенса-Джонсона
—
токсический эпидермальный некролиз
—
мышечная слабость
—
интерстициальный нефрит
—
гинекомастия
—
гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к
гипокальциемия
—
микроскопический колит
Сообщалось
об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при приеме высоких
доз у пациентов в критическом состоянии, причинно-следственной связи
с приемом препарата не установлено.
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным
бензимидазолам
или другим ингредиентам, входящим в состав препарата
—
наследственная непереносимость фруктозы
—
глюкозо–галактозная мальабсорбция или сахаразо–изомальтазная
недостаточность
—
одновременный прием с нелфинавиром
—
детский возраст до 12 лет при ГЭРБ
—
детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме
гастроэзофагеальной
рефлюксной болезни
С
осторожностью
—
тяжелая почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Эзомепразол
ингибирует CYP2C19 и CYP3A4
—
основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно,
совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в
метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам,
циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к
повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь,
может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно
важно помнить при назначении Сомпраза в режиме «по
необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и
диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается
снижение клиренса диазепама на 45%.
Назначение
эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной
концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с
этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в
начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Следует
избегать совместного применения эзомепразола и клопидогреля.
Подавление
кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими
ингибиторами протонной помпы (ИПП) может привести к изменению
абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности
среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию
кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола,
итраконазола и эрлотиниба. В то же время при совместном приеме
эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может
увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается
увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении
метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием
эзомепразола.
В
случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с
омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в
сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать.
Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и
атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному
снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной
концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не
компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира.
Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а
одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.
Совместный
прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени
коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако
сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения
индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном
применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании
совместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать
МНО.
Совместный
прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений
фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC
— на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная
концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется.
Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при
монотерапии цизапридом, при добавлении Сомпраза не увеличивалось.
Сомпраз
не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики
амоксициллина и хинидина.
Совместное
назначение с эзомепразолом приводило к увеличению концентрации
такролимуса в сыворотке.
Исследования
по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и
напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого
фармакокинетического взаимодействия.
Особые указания
При
появлении любых тревожных симптомов (например, таких как значительная
спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с
примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при
подозрении на язву желудка) следует исключить наличие
злокачественного новообразования, поскольку лечение Сомпразом может
привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты,
принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более
года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Пациенты,
принимающие Сомпраз «по необходимости», должны быть
проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при
изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания
концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по
необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с
другими лекарственными средствами.
При
назначении Сомпраза для эрадикации Helicobacter
pylori должна
учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех
компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным
ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии
пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием
CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные
противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими
лекарственными средствами.
Таблетки
Сомпраза содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с
наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной
мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
Лечение
ингибиторами протоновой помпы может привести к незначительному
увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций,
вызываемых Salmonella и Campylobacter.
У
пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение
длительного промежутка времени, чаще отмечается образование
железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими
изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты.
Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
Эзомепразол
может уменьшить всасывание витамина В12.
Применение более трех месяцев может привести к серьезным проявлениям
гипомагнезиемии (усталость, судороги, головокружение, желудочковой
аритмии, тетании, делирии). Применение длительно, в больших дозах
увеличивает риск развития переломов бедра, запястья, позвоночника,
преимущественно у лиц пожилого возраста или в присутствии других
факторов риска. Если на фоне приема ингибиторов протонной помпы
возникают повреждения кожи, особенно на открытых участках,
сопровождающиеся артралгией, пациент должен обратиться за медицинской
помощью, для исключения дискоидной красной волчанки.
Во
время лечения ингибиторами протонового насоса концентрация гастрина в
плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции
HCl.
Почечная
недостаточность: коррекция
дозы препарата не требуется.
Опыт
применения Сомпраза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам
следует соблюдать осторожность.
Печеночная
недостаточность: при
легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы
препарата не требуется.
Для
пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать
максимальную суточную дозу — 20 мг.
Пациенты
пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Беременность
и лактация
Назначать
препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая
польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно
выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует
назначать Сомпраз во время кормления грудью.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая
побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать
осторожность при управлении транспортным средством или потенциально
опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление
симптомов побочных эффектов
Лечение: симптоматическое.
Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками
плазмы, поэтому диализ малоэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По
7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
полиамид/ алюминий/поливинилхлорид.
По
2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению
на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить
в сухом месте при температуре не выше 25С.
Хранить
в недоступном месте для детей !
Срок хранения
2
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
Sun
Pharmaceutical Industries Ltd
Village
Ganguwala, Paonta Sahib,
District
Sirmour,
Himachal
Pradesh
– 173 025
Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Sun
Pharmaceutical Industries Ltd
Индия
Адрес
организации на территории Республики Казахстан принимающей претензии
(предложения) от потребителей по качеству лекарственного средства и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
Представительство
Sun Pharmaceutical Ind Ltd в РК
г.Алматы,
ул. Манаса 32А, БЦ САТ, офис 602
тел.:
8-800-080-5202
эл.адрес:
regulatory.kz@sunpharma.com
| Сомпраз_инструкция_рус.docx | 0.04 кб |
| Сомпраз_инструкция_каз.doc | 0.11 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Эсом® (Esom)
|
| Эсом® |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 40 мг: фл. 10 шт. рег. №: ЛП-007924 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эсом®
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде лиофилизированной массы от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат — 1.5 мг, натрия гидроксида раствор 1 М — до pH 11.40-11.8.
40 мг — флаконы бесцветного стекла (тип I) объемом 5 мл (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
Фармакокинетика
После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Связывание с белками плазмы — 97%.
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема эзомепразола и 9 л/ч — после многократного приема.T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.
При ежедневном в/в введении 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается. При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя Cmax в плазме крови составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.
При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.
Показания активных веществ препарата
Эсом®
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.
В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
Для заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.
Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза (для в/в введения).
У детей (в возрасте от 1 года до 18 лет) в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения — при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни (для в/в введения).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, сонливость, дезориентация; редко — нарушение вкуса.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны половой системы: очень редко — гинекомастия.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции/анафилактический шок).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Общие реакции: редко — общее недомогание, потливость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эзомепромазолу; детский возраст до 12 лет и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения); период грудного вскармливания.
Противопоказано совместное применение эзомепразола с атазанавиром и нелфинавиром.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет и детей старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); у детей в возрасте до 1 года и детей в возрасте до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения).
Применение у пожилых пациентов
При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов.
Особые указания
При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.
Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
Эзомепразол, как и все лекарственные препараты, снижающие кислотность, может привести к снижению всасывания витамина В12 в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при долгосрочной терапии.
При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов).
Эзомепразол способен вызвать повышение уровня хромогранина А, что может искажать результаты обследований при нейроэндокринных опухолях. Лечение эзомепразолом следует временно приостановить, как минимум за 5 дней до определения хромогранина А.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения эзомепразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в плазме крови.
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Имеются данные, что совместное применение эзомепразола с кларитромицином, который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Нексиум®
(ASTRAZENECA, Швеция)
Пемозар®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Редиомез®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Эзомепразол
(Б-ФАРМ, Россия)
Эзомепразол
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Эзомепразол Дж
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)
Эзомепразол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Эзомепразол ПСК
(ПСК ФАРМА, Россия)
Эзомепразол-Белмед
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Эзомепразол-ГЕН
(GEN ILAC VE SAGLIK URUNLERI SAN. VE TIC., Турция)
Все аналоги
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok