Соматулин Аутожель — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-003497/09
Торговое наименование препарата
Соматулин® Аутожель®
Международное непатентованное наименование
Ланреотид
Лекарственная форма
гель для подкожного введения пролонгированного действия
Состав
Соматулин® Аутожель® 60 мг:
Содержание:
Активное вещество:
Ланреотида ацетат — 77,9 мг/шприц в пересчете на ланреотид — 65,4 * мг/шприц
Вспомогательные вещества:
Вода для инъекций — 186,6 мг/шприц
Уксусная кислота ледяная**** — до pH 6,1 ± 0,3
Общая масса — 266,0 мг/шприц
Масса, вводимая при инъекции ** — 244,0 мг/шприц
Вводимая доза ланреотида*** — 60,0 мг/шприц
Соматулин® Аутожель90 мг:
Содержание:
Активное вещество:
Ланреотида ацетат — 113,6 мг/шприц в пересчете на ланреотид — 95,4 * мг/шприц
Вспомогательные вещества:
Вода для инъекций — 272,3 мг/шприц
Уксусная кислота ледяная**** — до pH 6,1 ± 0,3
Общая масса — 388,0 мг/шприц
Масса, вводимая при инъекции** — 366,0 мг/шприц
Вводимая доза ланреотида*** — 90,0 мг/шприц
Соматулин® Аутожель® 120 мг:
Содержание:
Активное вещество:
Ланреотида ацетат — 149,4 мг/шприц в пересчете на ланреотид — 125,5 * мг/шприц
Вспомогательные вещества:
Вода для инъекций — 357,8 мг/шприц
Уксусная кислота ледяная**** — до pH 6,1 ± 0,3
Общая масса — 510,0 мг/шприц
Масса, вводимая при инъекции** — 488,0 мг/шприц
Вводимая доза ланреотида*** — 120,0 мг/шприц
* Среднее содержание ланреотида основания в ланреотида ацетате 82-84 %, концентрация ланреотида основания в перенасыщенном растворе 24,6 % (м/м).
** Потеря массы в шприце составляет 22,0 мг.
*** Количество поступающего в центральный кровоток ланреотида при инъекции.
**** Уксусная кислота ледяная может добавляться или нет, в зависимости от уровня содержания безводного ацетата в активной субстанции.
Описание
Гель от беловатого до желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Соматостатина аналог синтетический
Код АТХ
H01CB
Фармакодинамика:
Ланреотид представляет собой синтетический пептид, аналог природного соматостатина. Подобно природному соматостатину, ланреотид подавляет ряд эндокринных, экзокринных, нейроэндокринных и паракринных механизмов. Выявлена выраженная тропность ланреотида к соматостатиновым рецепторам человека (ССР) — 2 и 5, и низкая тропность к ССР — 1, 3 и 4. Как полагают, активация ССР — 2 и 5 является основным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР). Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию мотилина, гастроингибиторного пептида и панкреатического полипептида, но не оказывает действие на секрецию пищеварительных ферментов или желудочную секрецию. Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид существенно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 секрецию воды, натрия, калия и хлоридов в тощей кишке. Ланреотид уменьшает концентрацию пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени.
Ланреотид значительно более активен, чем природный соматостатин и имеет более длительный период воздействия.
Фармакокинетика:
Фармакокинетические параметры ланреотида после внутривенного введения здоровым добровольцам выявили ограниченное внесосудистое распределение с равновесным объемом распределения 16,1 л. Общий клиренс был 23,7 л/ч, период полувыведения был равен 1,14 ч, а среднее время определения препарата в плазме — 0,68 ч.
Исследования, оценивающие выведение препарата, показали, что менее 5% ланреотида выводится почками, и менее 0,5% неизмененного ланреотида было обнаружено в кале, что указывало на наличие некоторой доли билиарной экскреции.
После трех глубоких подкожных инъекций препарата Соматулин® Аутожель® каждые 28 дней в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг пациентам с акромегалией концентрация ланреотида в плазме была сходной по отношению с установившейся концентрацией ланреотида в плазме крови у пациентов с акромегалией, ранее получавших инъекции препарата Соматулин® в дозе 30 мг каждые 14, 10 или 7 дней, соответственно.
Глубокие подкожные инъекции препарата Соматулин® Аутожель® в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг у пациентов с акромегалией показали линейный фармакокинетический профиль высвобождения.
После однократного глубокого подкожного введения препарата Соматулин® Аутожель® в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг здоровым добровольцам максимальные концентрации препарата в плазме крови (Сmах) 4,25 нг/мл, 8,39 нг/мл и 6,79 нг/мл были достигнуты через 8, 12 и 7 часов, соответственно, с последующим медленным снижением (в среднем период полувыведения составил 23,3; 27,4 и 30,1 дня, соответственно). Через четыре недели средние концентрации препарата в плазме крови составили 0,9; 1,11 и 1,69 нг/мл, соответственно. Абсолютная биодоступность составила 73,4; 69,0 и 78,4 %, соответственно.
После однократного глубокого подкожного введения препарата Соматулин® Аутожель® в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг пациентам с акромегалией значения Сmах 1,6 нг/мл, 3,5 нг/мл и 3,1 нг/мл были достигнуты через 6; 6 и 24 часа, соответственно, с последующим медленным снижением. Через четыре недели средние концентрации препарата в плазме крови составили 0,7; 1,0 и 1,4 нг/мл, соответственно.
В среднем после 4 инъекций, вводимых каждые четыре недели, концентрация ланреотида в плазме достигала постоянного значения. При этом средние значения Сmах составили 3,8; 5,7 и 7,7 нг/мл для дозировок 60 мг, 90 мг и 120 мг, соответственно. Средние значения Cmin составили 1,8; 2,5 и 3,8 нг/мл, соответственно. Колебания между максимальной и минимальной концентрациями препарата в равновесном состоянии (PTF) были умеренными: от 81% до 108%.
Показания:
Длительная терапия пациентов с акромегалией, у которых концентрация ГР и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) остается повышенной после оперативного лечения и/или лучевой терапии; или пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии.
Терапия клинических симптомов акромегалии.
Терапия клинических симптомов карциноидных опухолей.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ланреотиду или к родственным пептидам. В связи с недостаточностью клинических данных препарат противопоказан для применения у детей и подростков.
С осторожностью:
Холедохолитиаз, беременность и период грудного вскармливания, сахарный диабет, при начале терапии — у пациентов с брадикардией.
Беременность и лактация:
Исследования на животных показали, что нет доказательств наличия тератогенного эффекта, связанного с применением ланреотида во время органогенеза у плода. Было обнаружено снижение фертильности у самок крыс из-за ингибирования секреции гормона роста при дозах, превосходящих терапевтические дозы у человека.
Ограниченное количество данных о развитии беременности у пациенток показывает, что ланреотид не влияет на ход беременности или здоровье плода/новорожденного. Других данных на настоящий момент нет.
Так как исследования на животных не всегда предсказывают действие препарата у человека, ланреотид должен применяться у беременных женщин только в случае крайней необходимости.
Отсутствуют данные о проникновении препарата в грудное молоко.
Так как большое количество лекарственных средств проникает в грудное молоко, то грудное вскармливание во время терапии ланреотидом возможно только в случае крайней необходимости.
Способ применения и дозы:
Акромегалия
Рекомендуемая начальная доза составляет 60 -120 мг каждые 28 дней. Например, у пациентов, ранее получавших инъекции препарата Соматулин®, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия в дозе 30 мг каждые 14 дней, начальная доза препарата Соматулин® Аутожель®, гель для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 60 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших инъекции препарата Соматулин®, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, в дозе 30 мг каждые 10 дней, начальная доза препарата Соматулин® Аутожель®, гель для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 90 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших инъекции препарата Соматулин®, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, в дозе 30 мг каждые 7 дней, начальная доза препарата Соматулин® Аутожель®, гель для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 120 мг каждые 28 дней.
В дальнейшем, в среднем после 3 инъекций с интервалом в 28 дней, доза должна подбираться индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента (которая оценивается на основании выраженности клинических симптомов и/или снижения концентрации ГР и/или ИФР-1):
— следует увеличить дозу препарата до 120 мг каждые 28 дней, при концентрации ГР выше 2,5 нг/мл, сохранении высокой концентрации ИФР-1 и/или при отсутствии контроля над клиническими симптомами;
— следует сохранить дозу неизменной, если концентрация ГР составляет 1-2,5 нг/мл, концентрация ИФР-1 нормальна и контроль над клиническими симптомами достигнут;
— следует снизить дозу препарата до 60 мг каждые 28 дней при достижении концентрации ГР ниже 1 нг/мл, нормализации концентрации ИФР-1 и при достижении контроля над клиническими симптомами. Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин® Аутожель® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом — каждые 42-56 дней. У этих пациентов необходимо регулярно и в долгосрочной перспективе мониторировать клинические симптомы и концентрации ГР и ИФР-1.
Всем пациентам показан регулярный контроль клинических симптомов, концентрации ГР и ИФР-1.
Карциноидные опухоли
Рекомендуемая начальная доза составляет 60-120 мг каждые 28 дней.
В дальнейшем доза должна подбираться в зависимости от достигнутого уменьшения симптоматики.
Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин® Аутожель® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом — каждые 42-56 дней.
Режим дозирования препарата у особых групп пациентов.
Нарушение функции печени/почек: У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается уменьшение примерно в 2 раза общего клиренса ланреотида в плазме с обусловленным этим увеличением периода полувыведения и AUC (площадь под фармакокинетической кривой зависимости концентрации ланреотида в плазме крови от времени). У пациентов с нарушениями функции печени от умеренной до тяжелой степени выраженности наблюдается уменьшение клиренса на 30%. У пациентов с нарушениями функции печени любой степени объем распределения и среднее время удержания ланреотида в организме возрастает. Нет необходимости корректировать начальную дозу для пациентов с нарушениями функции печени или почек, так как предполагается, что концентрация ланреотида в плазме крови для данной популяции пациентов находится в том же диапазоне, и также хорошо переносится, что и у здоровых пациентов.
У пожилых пациентов выявлено увеличение периода полувыведения и среднего времени определения ланреотида в плазме по сравнению с молодыми здоровыми лицами.
Нет необходимости корректировать начальную дозу для пожилых пациентов, так как предполагается, что концентрация ланреотида в плазме крови для данной популяции пациентов находится в том же диапазоне, и также хорошо переносится, что и у здоровых пациентов.
Правила введения препарата
Гель для подкожного введения пролонгированного действия поставляется в предварительно заполненном шприце, снабженном защитным устройством, которое автоматически закрывает иглу сразу после проведения инъекции, тем самым помогает предотвратить случайный укол иглой после использования.
Препарат вводится глубоко подкожно немедленно после вскрытия упаковки.
1 шприц с препаратом предназначен только для однократного введения. Препарат вводится медицинским персоналом в верхний латеральный квадрант ягодицы.
В случае если пациент получает стабильную дозу препарата Соматулин® Аутожель®, инъекции могут проводиться в домашних условиях самим пациентом или его близкими после предварительного соответствующего тренинга у врача. При самостоятельном проведении инъекции пациентом препарат следует вводить в верхнюю часть бедра.
При введении препарата соблюдайте следующие указания:
1. Достаньте Соматулин® Аутожель® из холодильника за 30 минут до применения.
2. Убедитесь в наличии чистого места для подготовительных действий и вымойте руки.
3. Перед вскрытием проверьте целостность пакета, в который помещен шприц с препаратом. Также, необходимо убедится, что у препарата не истек срок годности. Дата окончания срока годности присутствует на этикетке пакета.
НЕ ПРИМЕНЯЙТЕ ПРЕПАРАТ В СЛУЧАЕ НАРУШЕНИЯ ЦЕЛОСТНОСТИ ПАКЕТА ИЛИ ПО ИСТЕЧЕНИИ СРОКА ГОДНОСТИ.
4. Вскройте пакет и извлеките из него шприц с защитным устройством.
5. Выберите место для предполагаемой инъекции (вариант А — в случае проведения инъекции медицинским персоналом или близким пациенту человеком; вариант В — в случае самостоятельного проведения инъекции). Продезинфицируйте место предполагаемой инъекции, избегая растирания кожи. Инъекция делается каждый раз попеременно, то в левую, то в правую ягодицу или бедро.
6. Поверните и потяните защитное устройство хода поршня как показано на рисунке, затем удалите его.
7. Снимите колпачок с иглы.
8. Введите иглу в верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы без захвата кожной складки, но удерживая кожу большим и указательным пальцами, как показано на рисунке. Игла должна быть введена быстро, на всю длину, перпендикулярно поверхности кожи (глубокая подкожная инъекция).
9. Медленно введите весь препарат, оказывая постоянное равномерное давление на поршень, оставляя при этом иглу в неподвижном состоянии (обычно для полного введения препарата требуется около 20 сек.). В тот момент, когда поршень полностью пройдет все тело шприца и упрется в противоположный конец, Вы услышите щелчок.
Замечание: продолжайте удерживать поршень в нажатом состоянии во избежание срабатывания защитного устройства.
10. Удерживая поршень, выньте иглу из места инъекции.
11. После этого, отпустите поршень, игла автоматически втянется в трубку защитного устройства и заблокируется в ней.
12. Аккуратно приложите к месту инъекции сухой ватный диск или стерильную салфетку, чтобы избежать кровотечения. НЕ растирайте и не массируйте место введения препарата после инъекции.
Утилизируйте использованный шприц в соответствии с инструкциями, полученными Вами от лечащего врача.
Побочные эффекты:
Побочные реакции, описанные в данном разделе, распределены в соответствии с системно-органными классами и имеют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1,000 до <1/100). Выявленные в процессе клинических исследований побочные реакции на фоне применения препарата Соматулин® Аутожель® аналогичны тем, которые наблюдаются при применении других лекарственных форм ланреотида пролонгированного действия, и, в основном, являются нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта (наиболее часто встречались диарея и боль в животе, обычно от легкой до умеренной степени и преходящие), холелитиаз (часто бессимптомного характера) и реакции в месте инъекции (боль, узелковые утолщения и уплотнение).
Лабораторные и инструментальные данные:
Часто: увеличение уровня АЛТ, отклонение уровня АЛТ, отклонение уровня ACT, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня глюкозы в крови, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, снижение массы тела.
Нечасто: увеличение уровня ACT, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, отклонение уровня билирубина в крови, снижение уровня натрия в крови.
Со стороны сердца:
Часто: синусовая брадикардия.
Со стороны нервной системы:
Часто: головокружение, головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: диарея, жидкий стул, боль в животе.
Часто: тошнота, рвота, запор, флатуленция, вздутие живота, дискомфорт в животе, диспепсия.
Нечасто: изменение цвета каловых масс.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: алопеция, гипотрихоз.
Со стороны обмена веществ и питания:
Часто: гипогликемия.
Нечасто: сахарный диабет, гипергликемия.
Со стороны сосудов:
Нечасто: «приливы».
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: усталость, реакции в месте инъекции (боль, опухоль, уплотнение, узелковые утолщения, зуд).
Нечасто: астения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень часто: холелитиаз.
Часто: расширение желчных протоков.
Со стороны психики:
Нечасто: бессонница.
Пострегистрационный опыт применения:
Опыт применения препарата в ходе пострегистрационного периода не выявил никаких новых побочных эффектов, кроме отдельных случаев панкреатита.
Передозировка:
В случае передозировки показано проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие:
Фармакологический эффект ланреотида на желудочно-кишечный тракт может снижать абсорбцию в кишечнике одновременно принимаемых препаратов, в том числе циклоспорина. При одновременном применении ланреотида и циклоспорина может уменьшаться концентрация циклоспорина в крови, поэтому необходим контроль этого показателя.
Взаимодействие с лекарственными средствами, обладающими выраженной связью с белками плазмы крови — маловероятно, ввиду слабого связывания ланреотида с белками плазмы.
Существуют ограниченные опубликованные данные, указывающие, что при одновременном применении аналогов соматостатина и бромокриптина может повыситься биодоступность бромокриптина.
При одновременном применении ланреотида и средств, снижающих частоту сердечного ритма (таких как бета-адреноблокаторы), может возникнуть эффект небольшого дополнительного снижения частоты сердечных сокращений сердца, связанного с применением ланреотида. Поэтому, в этом случае может понадобиться коррекция дозы одновременно принимаемого препарата.
Существуют ограниченные опубликованные данные, указывающие, что аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс препаратов, метаболизируемых при помощи ферментов цитохрома Р450, это может происходить из-за угнетения секреции ГР. Так как нельзя исключать, что применение ланреотида может вызвать такой эффект, необходимо соблюдать осторожность при совместном приеме ланреотида и препаратов, метаболизируемых в основном при помощи CYP3A4, и имеющих низкий терапевтический индекс (таких как хинидин, терфенадин).
Особые указания:
Ланреотид, подобно соматостатину и его аналогам, может вызвать ингибирование секреции инсулина и глюкагона. Следовательно, у пациентов, получающих терапию препаратом Соматулин® Аутожель® возможно развитие гипогликемии или гипергликемии. После начала лечения необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови, а у пациентов с сахарным диабетом необходимо корректировать дозы гипогликемических препаратов.
В процессе лечения пациентов с акромегалией может наблюдаться незначительное снижение функции щитовидной железы, однако клинический гипотиреоз наблюдается редко. В зависимости от клинической картины рекомендован контроль функции щитовидной железы.
Ланреотид может снизить моторику желчного пузыря и это может вызвать образование камней в желчном пузыре. Поэтому проведение УЗИ желчного пузыря показано как в начале лечения, так и в его процессе. Холелитиаз протекает обычно бессимптомно. При появлении симптомов желчнокаменной болезни требуется лечение.
У пациентов, не имеющих выраженных проблем со стороны сердечной деятельности, ланреотид может привести к снижению сердечного ритма без обязательного достижения порога брадикардии. У пациентов с заболеваниями сердца до начала терапии ланреотидом, может развиться синусовая брадикардия. Необходимо соблюдать осторожность при начале терапии ланреотидом у пациентов с брадикардией.
У пациентов с карциноидными опухолями ланреотид не должен назначаться до исключения наличия у пациента обтурирующей опухоли кишечника. Использование терапии ланреотидом не освобождает пациентов с акромегалией и первичной тиреотропной аденомой гипофиза от мониторинга размера опухоли гипофиза.
У пациентов с выраженной и длительной стеатореей необходимо назначение ферментов поджелудочной железы.
Нарушение функции печени/почек: У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается уменьшение примерно в 2 раза общего клиренса ланреотида в плазме с обусловленным этим увеличением периода полувыведения и AUC (площадь под фармакокинетической кривой зависимости концентрации ланреотида в плазме крови от времени). У пациентов с нарушениями функции печени от умеренной до тяжелой степени выраженности наблюдается уменьшение клиренса на 30%. У пациентов с нарушениями функции печени любой степени объем распределения и среднее время удержания ланреотида в организме возрастает. Нет необходимости корректировать начальную дозу для пациентов с нарушениями функции печени или почек, так как предполагается, что концентрация ланреотида в плазме крови для данной популяции пациентов находится в том же диапазоне, и также хорошо переносится, что и у здоровых пациентов.
У пожилых пациентов выявлено увеличение периода полувыведения и среднего времени определения ланреотида в плазме по сравнению с молодыми здоровыми лицами.
Нет необходимости корректировать начальную дозу для пожилых пациентов, так как предполагается, что концентрация ланреотида в плазме крови для данной популяции пациентов находится в том же диапазоне, и также хорошо переносится, что и у здоровых пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Несмотря на то, что во время лечения препаратом Соматулин® Аутожель® не установлено влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, на фоне терапии препаратом может развиться головокружение. При появлении данного побочного эффекта не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Гель для подкожного введения пролонгированного действия 60 мг, 90 мг, 120 мг.
Упаковка:
По 266 мг (для дозировки 60 мг), по 388 мг (для дозировки 90 мг) или по 510 мг (для дозировки 120 мг) препарата в одноразовом полипропиленовом шприце 0,5 мл с защитным устройством в комплекте с силанизированной иглой (1,2 мм х 20 мм) из нержавеющей стали, закрытой колпачком из пластика.
Шприц, упакованный в пакет из полиэтилентерефталат/алюминия/полиэтилена, вместе с инструкцией по применению помещен в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре от 2° до 8°С (в холодильнике), в недоступном для детей месте.
Не замораживать!
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Радуга Продакшн» (ЗАО «Радуга Продакшн»), 197229, г. Санкт-Петербург, ул. 3-я Конная Лахта, д. 48, корп. 7, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Ипсен Фарма
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Соматулин® (Somatuline®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Соматулин®
💊 Состав препарата Соматулин®
✅ Применение препарата Соматулин®
📅 Условия хранения Соматулин®
⏳ Срок годности Соматулин®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Соматулин®
(Somatuline®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008
года, дата обновления: 2019.05.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Соматулин® |
Лиофилизат д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 30 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем, шприцем и 2 иглами рег. №: П N010212/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Соматулин®
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: сополимеры (лактид-гликолид и лактик-гликолик), маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80.
Растворитель: маннитол, вода д/и (2 мл).
Флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — блистерные упаковки (1) с одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами для инъекций (2 шт.) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический пептид, являющийся аналогом естественного гормона соматостатина.
Подобно природному соматостатину, ланреотид подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также секрецию многих пептидов и других биологически активных веществ, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе (в т.ч. гастрин, инсулин, глюкагон, пищеварительные ферменты, соляная кислота, вазоинтестинальный пептид, серотонин).
Обладает более выраженной тропностью к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим), чем к центральным. Этим обусловлена его селективность в отношении секреции гормона роста и экзокринной секреции поджелудочной железы и желез кишечника.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция ланреотида характеризуется первой фазой быстрого высвобождения пептида, находящегося на поверхности микросфер, которая сменяется медленной второй фазой высвобождения. Cmax первой фазы, составляющая 6.8±3.8 мкг/л, отмечается через 1.4±0.8 ч и Cmax второй фазы, составляющая 2.5±0.9 мкг/л, отмечается через 1.9±1.8 дней. Абсолютная биодоступность составляет 46.1±16.7 %.
Распределение
Изучение связывания ланреотида компонентами крови показало, что подобное взаимодействие маловероятно на таком уровне.
У пациентов, страдающих акромегалией, и у здоровых лиц фармакокинетика аналогична. При этом концентрации гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) снижаются в течение, по крайней мере, 14 дней после разового введения препарата. При постоянном введении препарата в течение нескольких месяцев кумуляция не отмечена.
Выведение
Среднее время удержания 8±1 дней и T1/2 5.2±2.5 дней. Эти показатели подтверждают пролонгированное высвобождение препарата.
Показания препарата
Соматулин®
- акромегалия;
- карциноидные опухоли (в качестве симптоматической терапии).
Режим дозирования
Применение Соматулина возможно только в специализированных учреждениях. Препарат вводят только в/м.
Лечение начинают с пробного введения (в случае его неэффективности дальнейшая терапия нецелесообразна) и оценивают ответную реакцию (динамику секреции роста гормона роста, симптомов, связанных с карциноидной опухолью).
Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально.
Препарат назначают в/м в дозе 30 мг 1 раз в 14 дней. При недостаточной эффективности можно увеличить частоту введения препарата до 1 инъекции каждые 10 дней.
Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе следует выполнять непосредственно перед инъекцией путем плавного взбалтывания содержимого флакона до получения однородной суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Приготовленную суспензию нельзя смешивать с другими препаратами.
Побочное действие
Местные реакции: зуд, жжение, умеренная преходящая боль в месте инъекции, иногда сопровождающаяся гиперемией.
Со стороны пищеварительной системы: диарея или мягкий стул, стеаторея, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота; в редких случаях при длительном применении возможно образование камней в желчном пузыре (бессимптомный холелитиаз).
Со стороны обмена веществ: в редких случаях — повышение уровня глюкозы в крови, изменение толерантности к глюкозе.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Пациенты, которым проводится терапия Соматулином, должны быть предупреждены о возможном нарушении репродуктивной функции, а также о целесообразности использования контрацептивов во время лечения Соматулином и в течение 3 месяцев после окончания лечения.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени следует корректировать дозу препарата.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек следует корректировать дозу препарата.
Особые указания
При назначении Соматулина больным с сахарным диабетом (как типа 1, так и типа 2) следует проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и, при необходимости, провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.
При карциноидных опухолях ЖКТ лечение Соматулином назначают после устранения существующей кишечной обструкции опухолью.
При лечении акромегалии необходимо тщательное наблюдение за состоянием гипофиза.
При длительном лечении каждые 6 мес необходимо производить УЗИ желчного пузыря.
При нарушении функции печени или почек следует корректировать дозу препарата.
При одновременном назначении с циклоспорином (перорально), необходимо провести коррекцию дозы циклоспорина.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, электролитные нарушения.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с инсулином усиливается его гипогликемическое действие, что требует коррекции дозы инсулина.
Условия хранения препарата Соматулин®
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C (в холодильнике).
Срок годности препарата Соматулин®
Срок годности — 2 года.
Срок годности приготовленной суспензии составляет 6 ч при хранении в условиях комнатной температуры.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Соматулин® Аутожель® (гель для подкожного введения пролонгированного действия, 120 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2009 году
Дата согласования: 24.09.2009
П/к.
Акромегалия
Рекомендуемая начальная доза составляет 60–120 мг каждые 28 дней.
У пациентов, ранее получавших Соматулин® лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в дозе 30 мг каждые 14 дней, начальная доза Соматулина® Аутожеля®, геля для п/к введения пролонгированного действия, должна составлять 60 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших Соматулин® в дозе 30 мг каждые 10 дней, начальная доза Соматулина® Аутожеля® — 90 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших Соматулин® в дозе 30 мг каждые 7 дней, начальная доза Соматулина® Аутожеля® — 120 мг каждые 28 дней.
В дальнейшем, в среднем после 3 инъекций с интервалом в 28 дней, доза должна подбираться индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента (которая оценивается на основании выраженности симптомов и/или снижения уровня гормона роста (ГР) и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1):
— следует увеличить дозу препарата до 120 мг каждые 28 дней, при уровне ГР выше 2,5 нг/мл, сохранении высокого уровня ИФР-1 и/или при отсутствии контроля над клиническими симптомами;
— следует сохранить дозу неизменной, если уровень ГР составляет 1–2,5 нг/мл, уровень ИФР-1 нормален и контроль над клиническими симптомами достигнут;
— следует снизить дозу препарата до 60 мг каждые 28 дней при достижении уровня ГР ниже 1 нг/мл, нормализации уровня ИФР-1 и при достижении контроля над клиническими симптомами.
Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин® Аутожель® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом — каждые 42–56 дней. У этих пациентов необходимо регулярно и в долгосрочной перспективе мониторировать клинические симптомы и уровень ГР и ИФР-1.
Всем пациентам показан регулярный контроль клинических симптомов, уровня ГР и ИФР-1.
Карциноидные опухоли
Рекомендуемая начальная доза составляет 60–120 мг каждые 28 дней.
В дальнейшем доза должна подбираться в зависимости от достигнутого уменьшения симптоматики.
Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин® Аутожель® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом — каждые 42–56 дней.
Правила введения препарата
Гель для п/к введения пролонгированного действия в предварительно заполненном шприце готов для использования.
Препарат следует ввести глубоко п/к немедленно после вскрытия упаковки.
1 шприц с препаратом предназначен только для однократного введения.
Препарат вводится медицинским персоналом в верхний латеральный квадрант ягодицы.
В случае если пациент получает стабильную дозу инъекции могут проводиться в домашних условиях самим пациентом или его близкими после предварительного соответствующего тренинга у врача. При самостоятельном проведении инъекции пациентом препарат следует вводить в верхнюю часть бедра.
При введении препарата следует соблюдать следующие указания:
1. Достать Соматулин® Аутожель® из холодильника за 30 мин до применения.
2. Убедиться в наличии чистого места для подготовительных действий и вымыть руки.
3. Перед вскрытием проверить целостность пакета, в который помещен шприц с препаратом. После этого извлечь шприц.
4. Снять фиксатор поршня и сохранить его для безопасного сокрытия иглы после инъекции.
5. Следует продезинфицировать место предполагаемой инъекции (верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы), избегая растирания кожи. Инъекция делается каждый раз попеременно, то в левую, то в правую ягодицу или бедро.
6. Снять колпачок с иглы.
7. Ввести иглу в верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы без захвата кожной складки. Игла должна быть введена быстро, на всю длину, перпендикулярно поверхности кожи (глубокая п/к инъекция).
8. Медленно ввести весь препарат, оказывая постоянное равномерное давление на поршень, оставляя при этом иглу в неподвижном состоянии.
9. Не следует растирать и массировать место введения препарата после инъекции.
10. После использования не следует пытаться снова надеть защитный колпачок на иглу, но необходимо скрыть ее с помощью фиксатора поршня.
11. Необходимо утилизировать шприц должным образом.
Не следует использовать препарат, если пакет со шприцем был поврежден или вскрыт!
При температуре 2–8 °C (не замораживать).
В холодильнике.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
1 флакон лиофилизата для приготовления суспензии содержит 0,03 г активного вещества ланреотид.
В качестве дополнительных компонентов выступают: сополимеры, маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80.
В состав растворителя входят маннитол, инъекционная вода.
Форма выпуска
Соматулин выпускается в виде лиофилизата. Приготовленную суспензию вводят внутримышечно. Лекарственное средство обладает пролонгированной формой воздействия.
Фармакологическое действие
Аналог сомастатина.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активным компонентом выступает ланреотид.
Основное вещество способно подавлять секрецию гормонов ТТГ, СТГ, секрецию поджелудочной железы и желез кишечника (вазоактивные пептиды, инсулин, гастрин, глюкагон, соляная кислота, пищеварительные ферменты).
Лекарственный препарат действует длительнее в сравнении с сомастатином. Медикамент не оказывает противоопухолевого воздействия.
Показания к применению
Инструкция по применению Соматулина рекомендует назначать медикамент при акромегалии, которая связана с нарушением выработки гормона роста после проведенной лучевой терапии либо оперативного лечения.
Лекарственное средство назначают при карциноидных опухолях (симптоматическое лечение).
Медикамент применяется после оперативных вмешательств на поджелудочную железу (с профилактической целью), при эндокринных новообразованиях в гастроэнтеропанкреатической системе (симптоматическое лечение), при рефрактерной диарее у пациентов с диагнозом «СПИД», при остром панкреатите.
Противопоказания
Соматулин не применяется при непереносимости ланреотида, при грудном кормлении и вынашивании беременности.
Побочные действия
Пищеварительный тракт: стеаторея, повышенное газообразование, рвота, тошнота, нарушение аппетита, размягчение каловых масс, абдоминальные боли, при длительном лечении возможно бессимптомное течение холелитиаза.
При внутримышечном введении в месте инъекции возможна болезненность, жжение, зуд, покраснение, припухлость.
Редко на фоне лечения препаратом Соматулин развивается гипергликемия или меняется толерантность к глюкозе.
Соматулин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат выпускается в виде лиофилизата, из которого готовится раствор. Соматулин вводят внутримышечно.
Перед началом курса лечения проводят обязательную пробную инъекцию для оценки ответной реакции (динамическое наблюдение за симптоматикой, связанной с карциноидной опухолью; динамическое наблюдение за изменением секреции гормона роста).
При карционоидных опухолях, акромегалии лекарственное средство вводят 1 раз в 14 дней в дозе 30 мг.
В случае неэффективности, которую оценивают по уровню гормона роста, ощущениям пациента и клинической симптоматике (диарея, ощущение жара при карциноидных новообразованиях) медикамент вводят 1 раз в 10 дней.
Передозировка
При передозировке лечение проводится посимптомное.
Взаимодействие
Клинически значимое фармацевтическое взаимодействие препарата Соматулин с другими медикаментами зарегистрировано не было.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре 2-8 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более 2 лет в закрытом виде.
Особые указания
Применение препарата Соматулин возможно только в условиях специализированных учреждений.
У пациентов с сахарным диабетом лечение проводится под обязательным и постоянным контролем уровня сахара в крови. Пациентам с сахарным диабетом первого типа рекомендуется снижать дозу инсулина на 25%, последующая коррекция режима дозирования проводится в зависимости от уровня сахара в крови.
Каждая инъекция ланреотида, после проведения которой в шприце остается раствора больше, нежели предусмотрено инструкцией, регистрируется в специальном журнале.
При карциноидных новообразованиях пищеварительного тракта к терапии приступают после того, как устранят кишечную обструкцию новообразованием.
Перед курсом лечения, а также каждые полгода проводится обязательное ультразвуковое исследование желчного пузыря.
При длительной и выраженной стеатореи не требуется назначение панкреатина.
При выраженной патологии почечной системы и почек требуется динамическое наблюдение за функциональным состоянием данных органов и систем.
Аналоги Соматулина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Не имеет структурных аналогов.
Отзывы о Соматулине
Препарат эффективно используется по показаниям к применению.
Цена Соматулина, где купить
Цена неизвестна, так как препарат отсутствует в аптеках.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Соматулин Аутожель (Ланреотид) гель д/п/к введения пролонгир действия шприц 120мг 1шт
-
Соматулин Аутожель (Ланреотид) 60мг 1 фдакон
показать еще
Соматулин® Аутожель® (120 мг)
МНН: Ланреотид
Производитель: ИПСЕН Фарма Биотек
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lanreotide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№000351
Информация о регистрации в РК:
27.01.2016 — 27.01.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
460 000 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Соматулин® Аутожель®
Международное непатентованное название
Ланреотид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций пролонгированного высвобождения 60 мг, 90 мг, 120 мг
Состав
1 предварительно заполненный шприц содержит:
60 мг:
активное вещество — ланреотида ацетат (эквивалентно ланреотиду основанию) — 77,9 (65,4)* мг,
вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная**, вода для инъекций
90 мг:
активное вещество — ланреотида ацетат (эквивалентно ланреотиду основанию) — 113,6 (95,4)* мг,
вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная**, вода для инъекций
120 мг:
активное вещество — ланреотида ацетат (эквивалентно ланреотиду основанию) — 149,4 (125,5)* мг,
вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная**, вода для инъекций
*- что обеспечивает инъекцию 60 мг, 90 мг и 120 мг ланреотида соответственно
**- кислота уксусная ледяная добавляется либо нет в зависимости от содержания безводного ацетата в активной субстанции
Описание
Опалесцирующая очень вязкая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Гормоны, замедляющие рост. Ланреотид
Код АТХ Н01СВ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Внутренние фармакокинетические параметры ланреотида после внутривенного введения здоровым добровольцам показали ограниченное внесосудистое распределение с равновесным объемом распределения 16.1 л. Общий клиренс составлял 23.7 л/ч, терминальный период полувыведения 1.14 часа и среднее время нахождения в плазме крови 0.68 часов.
В исследованиях по оценке экскреции менее 5 % ланреотида выводились с мочой и менее 0,5 % были найдены неизменными в фекалиях, что показывает на некоторую экскрецию с желчью.
После глубокого подкожного введения Соматулина® Аутожель® 60, 90 и 120 мг здоровым добровольцам, концентрация ланреотида увеличилась до достижения средней максимальной концентрации сыворотки 4.25, 8.39 и 6.79 нг/мл соответственно. Данные уровни максимальной концентрации в плазме были достигнуты в течение первого дня после введения соответственно на 8, 12 и 7 час (среднее значение). После пика уровня концентрация ланреотида в сыворотке постепенно снижалась после кинетики первого порядка с терминальным периодом полувыведения 23.3, 27.4 и 30.1 дней соответственно и через 4 недели после введения средний уровень сыворотки ланреотида составлял 0.9, 1.11 и 1.69 нг/мл соответственно. Абсолютная биодоступность была 73.4, 69.0 и 78.4 % соответственно.
После глубокого подкожного введения Соматулина® Аутожель® 60, 90 и 120 мг пациентам с акромегалией концентрация ланреотида увеличилась до достижения средней максимальной концентрации сыворотки 1.6, 3.5 и 3.1 нг/мл. Данные объемы максимальной концентрации в плазме были достигнуты в течение первого дня после введения соответственно на 6, 6 и 24 час. После пика уровня концентрация ланреотида в сыворотке постепенно снижалась и через 4 недели после введения средний сывороточный уровень ланреотида составлял 0.7, 1.0 и 1.4 нг/мл соответственно.
Устойчивый уровень в ланреотида в сыворотке достигался, в среднем, после 4 инъекций каждые 4 недели. После повторного введения каждые 4 недели средние объемы максимальной концентрации в плазме на устойчивом уровне были равны 3.8, 5.7 и 7.7 нг/мл для 60, 90 и 120 мг соответственно, средняя минимальная концентрация в плазме полученных объемов составляла 1.8, 2.5 и 3.8 нг/мл. Показатель колебания пик-корыто был в пределах от 81 до 108 %.
Линейные фармакокинетические профили высвобождения наблюдались после трех глубоких подкожных инъекций Соматулина® Аутожель® 60, 90 и 120 мг у пациентов с акромегалией.
Минимальная постоянная концентрация ланреотида в сыворотке крови, определяемая после трех глубоких подкожных инъекций Соматулина® Аутожель® 60, 90 или 120 мг каждые 28 дней, соответствует устойчивому уровню ланреотида в сыворотке, определяемому у пациентов с акромегалией, получавших предшествующее лечение внутримышечными инъекциями Соматулина® 30 мг каждые 14, 10 или 7 дней соответственно.
Уровень ланреотида в сыворотке 1 нг/мл способен подавлять гормон роста (ГР) до < 5 нг/мл более чем у 60 % обследованных. Уровень ланреотида в сыворотке 2,5 нг/мл способен подавлять (ГР) до < 5 нг/мл более чем у 90 % обследованных.
Почечная/печеночная недостаточность:
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью показали снижение приблизительно в 2 раза общего клиренса ланреотида сыворотки с соответствующим увеличением периода полувыведения и площади под фармакокинетической кривой (AUC). У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью наблюдалось снижение клиренса (30 %). Объем распределения и среднее время определения препарата увеличились у пациентов со всеми степенями печеночной недостаточности.
Нет необходимости изменять начальную дозу у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, так как концентрация ланреотида в сыворотке у данной группы населения как ожидается, будет в пределах диапазона концентрации сыворотки благополучно переносимой здоровыми лицами.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов выявлено увеличение периода полувыведения и среднего времени определения ланреотида в плазме по сравнению с молодыми здоровыми субъектами. Нет необходимости изменять начальную дозу для пожилых пациентов, так как концентрация ланреотида в сыворотке у данной группы населения как ожидается, будет в пределах диапазона концентрации сыворотки, благополучно переносимой здоровыми лицами.
Фармакодинамика
Ланреотид представляет собой октапептидный аналог природного соматостатина. Подобно соматостатину, ланреотид является ингибитором ряда эндокринных, нейроэндокринных, экзокринных и паракринных механизмов. Ланреотид обладает высокой тропностью к соматостатиновым рецепторам человека (SSTR) 2 и 5, и низкая тропность к человеческому SSTR 1, 3 и 4. Активность человеческого SSTR 2 и 5 является первичным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР). Ланреотид обладает намного более выраженным и более длительным действием по сравнению с природным соматостатином.
Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию мотилина, желудочного ингибиторного пептида и панкреатического полипептида, но не оказывает значимого действия на секрецию секретина или гастрина натощак.
Кроме того, ланреотид уменьшает уровни хромогранина А в плазме и 5 гидроксииндолуксусной кислоты в моче у пациентов с ГЭП-НЭО и повышенные уровни маркеров этих опухолей.
Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид значительно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 тощекишечную водно-электролитную секрецию (вода, натрий, калий и хлорид). Ланреотид уменьшает уровень пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени.
Ингибирующее действие ланреотида на кишечную экзокринную секрецию, пищеварительные гормоны и механизмы клеточной пролиферации представляет особый интерес для его применения в лечении симптомов эндокринных опухолей пищеварительной системы, особенно карциноидных опухолей.
Показания к применению
— акромегалия: при остающемся повышенным уровне гормона роста (ГР) и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) после оперативного лечения и/или лучевой терапии; или у пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии
— клинические симптомы нейроэндокринных опухолей.
Способ применения и дозы
Акромегалия:
Рекомендуемая начальная доза составляет от 60 до 120 мг каждые 28 дней.
Например, у пациентов, ранее получавших лечение Соматулином® в дозе 30 мг каждые 14 дней, начальная доза Соматулина® Аутожель® должна составлять 60 мг каждые 28 дней. У пациентов, ранее получавших лечение Соматулином® в дозе 30 мг каждые 10 дней, начальная доза Соматулина® Аутожель® должна составлять 90 мг каждые 28 дней. У пациентов, ранее получавших лечение Соматулином® в дозе 30 мг каждые 7 дней, начальная доза Соматулина® Аутожель® должна составлять 120 мг каждые 28 дней.
В дальнейшем доза должна подбираться индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента (которая оценивается на основании изменения уровней ГР и ИФР-1в плазме крови и оценки изменения выраженности симптомов заболевания).
Если желаемый эффект не достигнут (уровень ГР выше 2.5 нг/мл), доза может быть увеличена.
Если достигнута нормализация уровней ГР (ниже 1 нг/мл) и ИФР-1 и/или исчезли клинические симптомы, доза может быть уменьшена.
При уровне ГР между 2.5 нг/мл и 1 нг/мл рекомендуется оставить дозу прежней.
Пациенты с хорошим контролем при лечении Соматулином® Аутожель® могут получать инъекции Соматулина® Аутожель® 120 мг через каждые 42 или 56 дней.
Клинические симптомы нейроэндокринных опухолей:
Рекомендуемая начальная доза составляет от 60 до 120 мг каждые 28 дней. В дальнейшем дозу следует подбирать в зависимости от достигнутого уменьшения симптоматики.
Инструкция по приготовлению и введению препарата
ПОЖАЛУЙСТА, внимательно прочтите данную инструкцию, прежде чем приступить к проведению инъекции.
Соматулин® Аутожель® поставляется в предварительно заполненном шприце, снабженном защитным устройством, которое автоматически закрывает иглу сразу после проведения инъекции, тем самым помогая предотвратить случайный укол иглой после использования.
Ш
| 375081941477976288_ru.doc | 958.5 кб |
| 178715751477977534_kz.doc | 1030 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Предварительно заполненный шприц содержит гелеобразный полупрозрачный раствор от белого до светло-желтого цвета
60 мг:
1 предварительно заполненный шприц содержит:
Ланреотид (в виде ланреотида ацетата)1 … 65,4 (77,9) мг
Ледяная уксусная кислота 1,4 мг
Вода для инъекций 186,6 мг
до общего веса 266,0 мг
Вводимый объем2 244,0 мг
Введенная доза ланреотида 60,0 мг
90 мг:
1 предварительно заполненный шприц содержит:
Ланреотид (в виде ланреотида ацетата)1… 95,4 (113,6) мг
Ледяная уксусная кислота 2,1 мг
Вода для инъекций 272,3 мг
до общего веса 388,0 мг
Вводимый объем2 366,0 мг
Введенная доза ланреотида 90,0 мг
120 мг:
1 предварительно заполненный шприц содержит:
Ланреотид (в виде ланреотида ацетата)1 …125,5 (149,4) мг
Ледяная уксусная кислота 2,8 мг
Вода для инъекций 357,8 мг
до общего веса 510,0 мг
Вводимый объем2 488,0 мг
Введенная доза ланреотида 120,0 мг
— содержание ланреотида составляет 24,6% в перенасыщенном растворе
— потери в игле при проведении инъекции составляют 22,0 мг
Каждый предварительно заполненный шприц содержит перенасыщенный раствор ланреотида ацетата, соответствующий 0,246 мг ланреотида основания в одном мг раствора, что обеспечивает фактическую дозу введения в 60 мг, 90 мг и 120 мг соответственно.
ГОРМОНЫ ГИПОТАЛАМУСА.
Соматостатин и его аналоги Код АТС: Н01СВ03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Ланреотид представляет собой синтетический октапептид, аналог природного соматостатина. Подобно природному соматостатину, ланреотид подавляет ряд эндокринных, экзокринных и паракринных функций. Выявлена выраженная тропность ланреотида к соматостатиновым рецепторам человека (SSTR) — 2 и 5, и низкая тропность к SSTR — 1.3 и 4. Как полагают, активация SSTR 2 и 5 является основным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР).
Выявленная селективность ланреотида к секреции ГР по сравнению с инсулином определяет его применение для лечения акромегалии.
Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию моталина, ингибирующих пептидов желудка и полипептидов поджелудочной железы, но не оказывает видимое действие на секрецию пищеварительных ферментов или желудочную секрецию. Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид существенно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 секрецию воды, натрия, калия и хлоридов в тощей кишке. Ланреотид снижает уровень пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени. Подавляющее действие ланреотида на экзокринную секрецию, уровень гормонов пищеварительной системы и механизмы клеточной пролиферации определяют выбор препарата в использовании для симптоматического лечения опухолей пищеварительной системы, особенно карциноидов.
Ланреотид намного активнее натурального соматостатина, и его активность сохраняется намного дольше.
Фармакокинетические свойства
Фармакокинетические параметры ланреотида после внутривенного введения здоровым добровольцам выявили ограниченное внесосудистое распределение с равновесным объемом распределения 16.1л. Общий клиренс был 23.7 л/ч, терминальный период полувыведения был равен 1.14 ч, а среднее время определения препарата в плазме — 0.68 ч.
По данным изучения выведения ланреотида, менее чем 5% препарата выводилось с мочой и менее чем 0,5% подверглись обратному всасыванию в кишечнике, что указывает на участие в процессе билиарной системы.
После глубокого подкожного введения Соматулина Автогеля в дозах 60 мг, 90 мг и 120 мг здоровым добровольцам максимальные концентрации ланреотида в плазме крови составляли 4.25, 8.39 и 6.79 нг/мл, которые были достигнуты в первый день введения препарата через 8, 12 и 7 часов (порядок цифр соответствует указанным дозировкам препарата). Снижение пиковых значений концентраций ланреотида происходит медленно, и терминальный период полувыведения препарата составлял 23.3, 27.4 и 30.1 дней и через 4 недели после введения уровень ланреотида в крови имел значения 0.9, 1.11 и 1.69 нг/мл. Биодоступность ланреотида составляла 73.4, 69.0 и 78.4%
После глубокого подкожного введения Соматулина Автогеля в дозах 60 мг, 90 мг и 120 мг больным акромегалией максимальные концентрации ланреотида в плазме крови достигали 1.6, 3.5 и 3.1 нг/мл. Указанные уровни Сmах определялись в первый день введения препарата через 6, 6 и 24 часа. Снижение пиковых уровней концентраций ланреотида происходит медленно, в соответствии с кинетикой препарата и через 4 недели после введения уровень его в крови составлял 0.7, 1.0 и 1.4 нг/мл.
Устойчивые уровни содержания ланреотида в сыворотке крови были достигнуты, в среднем, через 4 инъекции с интервалом введения 4 недели. После повторных введений препарата каждые 4 недели уровни Сmах имели устойчивый характер и составляли 3.8, 5.7 и 7.7 нг/мл, уровни Сmin составляли 1.8, 2.5 и 3.8 нг/мл. Индекс колебаний пиков был умеренный и составлял от 81 до 108%.
После глубокого подкожного введения лекарственного средства СОМАТУЛИН в дозе 60, 90 и 120 мг фармакокинетический профиль высвобождения ланреотида носит линейный характер.
Концентрация ланреотида в плазме крови, определяемая после 3 глубоких подкожных инъекций Соматулина в дозе 60, 90, 120 мг каждые 28 дней, соответствует концентрации ланреотида в плазме крови, определяемой у пациентов с акромегалией, получавших предшествующее лечение внутримышечными инъекциями Соматулина в дозе 30 мг в виде микросфер с пролонгированным высвобождением активного вещества каждые 14, 10 или 7 дней.
Недостаточность функции почек/печени
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается примерно 2-х кратное снижение общего клиренса ланреотида в сыворотке крови, с соответствующим увеличением периода полувыведения и AUC (площадь под кривой). У пациентов с умеренным или тяжелым поражением печени наблюдалось также снижение клиренса ланреотида (30%). Объем распределения и период пребывания препарата в крови увеличиваются у пациентов с печеночной недостаточностью любой степени выраженности.
Изменять начальную дозу введения препарата у пациентов с поражением почек или печени нет необходимости, так как у этих групп больных концентрация ланреотида в сыворотке крови находится в пределах безопасного диапазона, установленного на здоровых добровольцах.
При лечении ланреотидом 165 больных раком поджелудочной железы с легкой (106 пациентов) или умеренной (59 пациентов) степенью почечной недостаточности изменений клиренса ланреотида не выявлено. Состояние клиренса ланреотида у пациентов с таким же диагнозом, но с тяжелой степенью почечной недостаточности или с печеночной недостаточностью (с использованием оценки по шкале Child-Pugh) не изучалось.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов, в сравнении со здоровыми молодыми добровольцами, наблюдается увеличение периода полувыведения препарата и среднего времени пребывания. Изменять начальную дозу у пожилых пациентов нет необходимости, так как в этой группе больных содержание ланреотида в сыворотке крови находится в пределах безопасного диапазона концентраций, установленного на здоровых добровольцах.
Лечение пациентов с акромегалией, у которых циркулирующие уровни гормона роста (ГР) и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) остались увеличенными после оперативного лечения и/или лучевой терапии или данные виды лечения не приемлемы.
Терапия клинических симптомов ассоциированных с акромегалией;
Симптоматическое лечение карциноидных опухолей.
СОМАТУЛИН — раствор для инъекций пролонгированного высвобождения в предварительно заполненном шприце представлен в трех дозировках: 60 мг, 90 мг и 120 мг.
Акромегалия и лечение симптомов, вызванных карциноидными опухолями
Начало лечения
Акромегалия
Начальная рекомендуемая доза составляет 60-120 мг каждые 28 дней.
Например:
У пациентов, ранее получавших лечение Соматулином 30 мг (порошок и растворитель для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечных инъекций), каждые 14 дней, начальная доза Соматулина, раствора для подкожных инъекций пролонгированного высвобождения, должна составлять 60 мг каждые 28 дней.
У пациентов, ранее получавших лечение Соматулином 30 мг, (порошок и растворитель для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечных инъекций) каждые 10 дней, начальная доза Соматулина, раствора для подкожных инъекций пролонгированного высвобождения, должна составлять 90 мг каждые 28 дней.
У пациентов, ранее получавших лечение Соматулином 30 мг, (порошок и растворитель для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечных инъекций) каждые 7 дней, начальная доза Соматулина, раствора для подкожных инъекций пролонгированного высвобождения, должна составлять 120 мг каждые 28 дней.
Лечение симптомов, вызванных карциноидными опухолями
Начальная рекомендуемая доза составляет 90 мг каждые 28 дней (4 недели) в течение 2 месяцев.
Адаптация к терапии
Лечение должно быть откорректировано для каждого пациента в специализированном отделении.
Доза должна подбираться индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента, которая оценивается на основании уменьшения выраженности симптомов и/или снижения уровня ГР и/или ИРФ-1.
Акромегалия
Рекомендовано:
— Уменьшить дозу, если достигнут полный контроль (уровень ГР ниже 1 нг/мл, нормализовался уровень ИФР-1 и/или исчезли клинические симптомы).
— Поддерживать дозу, если концентрация ГР сохраняется на уровне 2,5 — 1 нг/мл.
— Увеличить дозу, если концентрация ГР выше уровня 2,5 нг/мл.
Пациентам, состояние которых хорошо корригируется аналогами соматостатина, Соматулин, раствор для инъекций пролонгированного высвобождения, может вводиться в дозе 120 мг глубоко подкожно каждые 42 или 56 дней.
Карциноидные опухоли
В случае недостаточной ответной реакции, которая оценивается по степени выраженности клинических симптомов (чувство жара и размягчение стула), доза может быть увеличена до 120 мг каждые 28 дней (4 недели).
В случае достаточной ответной реакции доза может составлять 60 мг каждые 28 дней (4 недели).
Пациенты с нарушением функции почек и печени
Изменение дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста
Изменение дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Дети
Соматулин не рекомендуется к использованию у детей и подростков в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Способ введения препарата
Раствор для инъекций нужно вводить глубоко подкожно в верхний наружный квадрант ягодицы.
Инъекции должен проводить профессиональный медицинский работник.
Однако, пациенты, постоянно получающие Соматулин по поводу лечения акромегалии или симптомов, вызванных карциноидными опухолями, могут проводить инъекции самостоятельно или с помощью третьих лиц, после предварительного обучения медицинским работником. В случае самостоятельного проведения инъекции пациентом, препарат необходимо вводить в верхнюю наружную область бедра.
Решение о проведении инъекций пациентом самостоятельно или с помощью третьего лица принимает врач.
Независимо от места введения инъекции кожу не следует сжимать в складку, а игла должна быть введена на полную длину, перпендикулярно к поверхности кожи. Правая и левая стороны инъекции чередуются.
Правила введения препарата
Препарат поставляется в готовом для использования предварительно заполненном шприце. Шприц оснащен автоматической системой защиты, благодаря которой игла фиксируется после введения препарата для предотвращения укола после использования.
1 шприц с препаратом предназначен только для однократного введения.
При введении препарата соблюдайте следующие указания:
Достаньте лекарственный препарат Соматулин, раствор для подкожных инъекций пролонгированного высвобождения, из холодильника за 30 минут до применения.
Убедитесь в наличие чистого места для подготовительных действий и вымойте руки.
Перед вскрытием проверьте целостность пакета, в который помещен шприц с препаратом. Убедитесь, что у препарата не истек срок годности. Дата окончания срока годности указана на этикетке пакета.
Не используйте препарат в случае нарушения целостности пакета или по истечении срока годности.
Вскройте пакет и извлеките из него шприц.
Выберите место для предполагаемой инъекции (вариант 5а — в случае проведения инъекции медицинским работником или иным предварительно обученным лицом; вариант 5b — в случае проведения инъекции пациентом самостоятельно). Продезинфицируйте место предполагаемой инъекции, избегая растирания кожи. Инъекция выполняется попеременно в левую и правую ягодицу или бедро.
Поверните и потяните защитное устройство хода поршня шприца как показано на рисунке, затем удалите его.
Снимите колпачок с иглы.
Введите иглу в верхнюю часть бедра или верхний наружный квадрант ягодицы без захвата кожной складки, но удерживая кожу большим и указательным пальцем, как показано на рисунке.
Игла должна быть введена быстро, на всю длину, перпендикулярно к поверхности кожи (глубокая подкожная инъекция).
Медленно введите все содержимое шприца, оказывая постоянное равномерное давление на поршень, оставляя при этом иглу в неподвижном состоянии (обычно для полного введения препарата требуется около 20 секунд). В тот момент, когда поршень пройдет все тело шприца и упрется в противоположный конец, будет слышен щелчок.
Внимание: продолжайте удерживать поршень в нажатом состоянии во избежание срабатывания защитного устройства.
Удерживая поршень, выньте иглу из места инъекции.
После этого отпустите поршень, игла автоматически втянется в трубку защитного устройства и заблокируется в ней.
Аккуратно приложите к месту инъекции сухой ватный диск или стерильную салфетку, чтобы избежать кровотечения. НЕ растирайте и не массируйте после инъекции место введения препарата.
Утилизируйте использованный шприц в соответствии с инструкциями, полученными от лечащего врача.
Повышенная чувствительность к ланреотиду или к родственным пептидам, а также к любому из компонентов препарата.
Особые указания и предосторожности при применении
Ланреотид может снижать моторику желчного пузыря, приводит к образованию желчных камней. Поэтому пациентам показано проведение УЗИ желчного пузыря в начале лечения и каждые 6 месяцев в процессе продолжения терапии.
Фармакологические исследования на животных и людях показали, что ланреотид, подобно соматостатину и его аналогам, может вызвать преходящее подавление секреции инсулина и глюкагона. Следовательно, у пациентов, получающих лечение ланреотидом, может возникать гипогликемия или гипергликемия. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови в начале лечения и при изменении дозы ланреотида. При необходимости должна быть назначена соответствующая противодиабетическая терапия. У больных диабетом, получающих инсулин, в начале лечения ланреотидом доза инсулина должна быть уменьшена на 25%, а затем откорректирована в соответствии с уровнем глюкозы, который контролируется в обязательном порядке.
У больных акромегалией при лечении ланреотидом может наблюдаться незначительное угнетение функции щитовидной железы, как правило, без клинических проявлений. При наличии клинических признаков гипотиреоза рекомендуется проведение специфических тестов.
Применение ланреотида не исключает контроль над размером опухоли у пациентов с акромегалией и у пациентов с тиреотропной аденомой гипофиза.
У пациентов без сопутствующих заболеваний сердца применение ланреотида может привести к угнетению частоты сердечного ритма, не достигая порогового уровня брадикардии. У пациентов, имеющих кардиологические проблемы до начала лечения, ланреотид может вызвать развитие синусовой брадикардии. Необходимо с осторожностью начинать лечение ланреотидом у пациентов с брадикардией.
При появлении выраженной и нарастающей стеатореи рекомендуется назначение ферментных препаратов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Комбинации, которые требуют предосторожности при применении
Циклоспорин (перорально): уменьшается концентрация циклоспорина в крови (за счет снижения кишечной абсорбции). Необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови во время лечения ланреотидом и уменьшать дозы после прекращения лечения.
Инсулин, глитазоны, репаглинид, производные сульфонилмочевины: риск развития гипогликемии или гипергликемии: снижается потребность в противодиабетических препаратах, что приводит к снижению или увеличению эндогенной секреции глюкагона. Пациентам необходимо проводить усиленный контроль уровня содержания глюкозы крови и, в соответствии с результатами, корректировать дозы противодиабетических препаратов во время лечения ланреотидом.
Одновременный прием препаратов, снижающих частоту сердечных сокращений (в том числе бета-блокаторов), может усилить влияние ланреотида на сердечный ритм. В таком случае необходима коррекция дозы сопутствующих медикаментов.
Имеющиеся ограниченные опубликованные данные указывают на то, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболический клиренс соединений, которые метаболизируются ферментами цитохрома Р450, что может быть следствием подавления гормона роста. Так как нельзя исключить данный эффект у ланреотида, необходимо с осторожностью назначать другие препараты, которые в основном метаболизируются CYP3A4, и которые имеют узкий терапевтический индекс (например, хинидин) Взаимодействие с лекарственными средствами, обладающими выраженной связью с белками, маловероятно ввиду невысокого связывания ланреотида с сывороточными белками.
Беременность и лактация
Беременность
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного эффекта ланреотида во время органогенеза.
Число беременных, получавших лечение ланреотидом, очень ограничено. Поэтому применение ланреотида у беременных женщин возможно только в случае крайней необходимости.
Лактация
Данные о выведении препарата через грудное молоко отсутствуют.
Так как многие лекарственные препараты проникают в грудное молоко, необходимо с особой осторожностью назначать ланреотид в период кормления грудью.
Фертильность
Наблюдалось снижение фертильности у самок крыс при назначении ингибиторов гормона роста в дозах, превышающих терапевтические дозы у людей.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, однако сообщалось о головокружениях при лечении препаратами СОМАТУЛИН 60 мг, 90 мг и 120 мг. При появлении данного побочного явления пациенту не следует управлять транспортным средством или работать с механизмами.
Побочные реакции, полученные в ходе проведения клинических испытаний у пациентов с акромегалией при лечении их ланреотидом, классифицированы по органам и системам в соответствии с частотой выявления: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100).
Наиболее частыми ожидаемыми побочными явлениями были реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (очень часто сообщалось о диареи и боли в животе, как правило, проходящей, легкой или умеренной интенсивности), желчнокаменная болезнь (часто бессимптомного течения) и реакции в месте введения препарата (болезненность, уплотнение и отек).
Профиль побочных реакций аналогичен при применении по всем показаниям.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
ЧастоГипогликемия, снижение аппетита**, гипергликемия, сахарный диабет
Нарушения психики:
НечастоБессонница
Нарушения со стороны нервной системы:
ЧастоГоловокружение, головная боль, летаргия**
Нарушения со стороны сердца:
ЧастоСинусовая брадикардия*
Нарушения со стороны сосудов
НечастоПриливы*
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень частоДиарея, жидкий стул*, боли в животе
ЧастоТошнота, рвота, запор, метеоризм, вздутие живота, неприятные ощущения в животе, диспепсия, стеаторея**
НечастоИзменение цвета каловых масс
Нарушения со стороны печени и желчных путей:
Очень часто Холелитиаз
Часто Расширение желчных протоков*
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Часто Суставно-мышечная боль, миалгия**
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
ЧастоАлопеция, гипотрихоз*
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
ЧастоАстения, утомляемость, реакции в месте введения (боль, уплотнение, узлы, зуд)
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
ЧастоПовышение ALAT (аланинаминотрансферазы)*, отклонение от нормы AS АТ (аспартатаминотрансферазы)*, отклонение от нормы AL АТ (аланинаминотрансферазы)*, повышение уровня билирубина крови*, повышение уровня глюкозы крови*, повышение уровня гликозилированного гемоглобина*, снижение массы тела*, снижение уровня ферментов поджелудочной железы**
НечастоПовышение AS АТ (аспартатаминотрансферазы)*, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови*, отклонение от нормы уровня билирубина в крови*, снижение уровня натрия в крови*
* На основании данных исследований с участием пациентов с акромегалией
**На основании данных исследований с участием пациентов с нейроэндокринными опухолями
Исследование безопасности препарата в пострегистрационном периоде
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (в том числе ангионевротический отек, анафилаксия, гиперчувствительность).
Пациенты должны информировать лечащего врача обо всех случаях появления побочных реакций, как указанных, так и неуказанных в данной инструкции.
Отчетность о подозреваемых побочных реакциях в пострегистрационном периоде имеет большое значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг и оценку соотношения польза/риск лекарственного средства. Специалистам в области здравоохранения следует сообщать обо всех подозреваемых случаях неблагоприятных реакций, связанных с приемом препарата, в рамках национальной системы отчетности.
Адрес сайта французского агентства фармаконадзора: .
В случае передозировки показано проведение симптоматической терапии.
Несовместимости
Не выявлено.
Срок годности
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
Хранить при температуре 2°-8° (в холодильнике) в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке.
После вскрытия защитного ламинированного пакета необходимо ввести препарат немедленно.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Раствор пролонгированного высвобождения помещается в предварительно заполненный полипропиленовый шприц для одноразового применения объемом 0,5 мл с системой защиты наконечника, иглой из нержавеющей стали (1,2 × 20 мм), закрытой пластиковым колпачком.
Каждый предварительно заполненный шприц помещается в ламинированный пакет из полиэтилена/алюминия/полиэтилена. Пакет вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Владелец регистрационного удостоверения
ИПСЕН ФАРМА
65 Ке Жорж Горс,
92100 Булонь Билланкур
Франция.
Производитель
ИПСЕН ФАРМА БИОТЕК
83870 Синь
Франция.
В 1 флаконе содержится:
Активный компонент: ланреотид — 0,030* г.
Вспомогательные компоненты: сополимеры (лактид-гликолид и лактик-гликолик), маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80.
Состав растворителя в ампуле: маннитол, вода для инъекций.
*с учетом особенностей лекарственной формы, в каждом флаконе содержится 0,040 г ланреотида ацетата, соответствующего 0,030 г ланреотида.
Лиофилизат белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
Соматостатин (синтетический аналог).
Код ATX
H01CB03
Фармакодинамика. Соматулин представляет собой синтетический пептид, аналог соматостатина (естественного гормона).
Аналогично природному соматостатину, ланреотид ингибирует рядэндокринных, экзокринных и паракринных механизмов, обладает более выраженной тропностью к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим), чем к центральным. Этим обусловлена селективность действия в отношении секреции гормона роста, желез кишечника и поджелудочной железы. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также секрецию желез кишечника и поджелудочной железы.
Фармакокинетика. Абсорбция ланреотида характеризуется первой фазой быстрого высвобождения пептида, находящегося на поверхности микросфер, которая сменяется медленной второй фазой высвобождения.
Пик первой фазы (Сmax 1 : 6,8 ± 3,8 мкг/л) отмечен через 1.4 ± 0.8 часа и пик второй фазы (Сmax 2 : 2,5 ± 0,9 мкг/л) через 1.9 ± 1.8 дней. Абсолютная биодоступность составляет 46.1 ± 16.7 %. Среднее время удержания 8 ± 1 дней и период полувыведения 5.2 ± 2.5 дней. Эти показатели подтверждают пролонгированное высвобождение препарата.
У пациентов, страдающих акромегалией, и у здоровых лиц фармакокинетика аналогична. При этом концентрации гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) снижаются в течение, по крайней мере, 14 дней после разового введения препарата.
При постоянном введении препарата в течение нескольких месяцев кумуляция не отмечена. Изучение связывания ланреотида компонентами крови показало, что подобное взаимодействие маловероятно на таком уровне.
акромегалия;
карциноидные опухоли (симптоматическая терапия);
лечение фистулы органов пищеварительного тракта, возникшей в результате хирургического вмешательства.
беременность;
период грудного вскармливания;
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Способ применения и дозировка
Препарат вводится только внутримышечно (в/м) в специализированных учреждениях и в точном соответствии с данной инструкцией.
Лечение начинают с пробного введения (в случае ее неэффективности дальнейшая терапия нецелесообразна) и оценивают ответную реакцию (динамику секреции роста гормона роста, симптомов, связанных с карциноидной опухолью).
Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально для каждого пациента.
Начинают 30 мг препарата в/м 1 раз в 14 дней. При недостаточной эффективности можно увеличить частоту введения препарата до 1 инъекции каждые 10 дней.
Лечение фистулы органов пищеварительного тракта
Лечение начинают с пробной внутримышечной инъекции для оценки ответной реакции. В случае уменьшения объема выделения из фистулы более чем на 50% в течение 72 часов после инъекции, препарат применяется 1 раз в десять дней, вплоть до заживления фистулы. Максимальное количество дополнительных инъекций — 3. У 50% пациентов полное закрытие фистул наблюдается уже через 14 дней. Инструкция по приготовлению и введению препарата
Смешивание лиофилизата с прилагаемым растворителем должно выполняться непосредственно перед инъекцией путем взбалтывания содержимого флакона плавными движениями, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Суспензия не должна смешиваться с другими препаратами.
| 1. Снимите колпачок с иглы с розовой насадкой и присоедините ее к шприцу. | |
| 2. Наберите в шприц весь растворитель из ампулы. | |
| 3. Снимите крышку с флакона с лиофилизатом, удалив голубую пластиковую крышку. | |
| 4. Введите иглу сквозь пробку из хлорбутилкаучука и перенесите растворитель во флакон. | |
| 5. Аккуратно взболтайте содержимое, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии. Не выкачивайте ее туда и обратно. | |
| 6. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию. | |
| 7. Снимите иглу со шприца. Надавите на поршень шприца таким образом, чтобы весь воздух вышел. | |
| 8. Присоедините другую иглу с розовой насадкой. Инъекция должна всегда проводиться внутримышечно | |
| 9. Инъекцию следует делать незамедлительно |
Местное: зуд, жжение, умеренная преходящая боль в месте инъекции, иногда сопровождающаяся гиперемией.
Со стороны системы органов пищеварения: диарея или мягкий стул, стеаторея, абдоминальная боль, метеоризм, тошнота, рвота. При длительном применении препарата возможно образование камней в желчном пузыре (бессимптомный холелитиаз).
Со стороны обмена веществ: в редких случаях было отмечено повышение концентрации глюкозы, изменение толерантности к глюкозе.
Симптомы: побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, электролитные нарушения. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении с инсулином усиливается его гипогликемическое действие, в связи с чем, доза инсулина должна быть откорректирована. При одновременном назначении с циклоспорином (перорально), необходимо провести коррекцию дозы циклоспорина.
При назначении Соматулина больным с сахарным диабетом (как типа 1, так и типа 2) следует проводить регулярный контроль уровня глюкозы крови и, при необходимости, провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.
При карциноидных опухолях желудочно-кишечного тракта лечение Соматулином назначают после устранения существующей кишечной обструкции опухолью.
При лечении акромегалии необходимо тщательное наблюдение за состоянием гипофиза.
При длительном лечении каждые 6 месяцев необходимо производить ультразвуковое исследование желчного пузыря.
При нарушении функции печени или почек необходимо корректировать дозу препарата.
Необходимо предупредить пациентов, которым проводится лечение Соматулином о возможном нарушении репродуктивной функции, а также о целесообразности использования контрацептивов во время лечения Соматулином и в течение 3-х месяцев после окончания лечения.
По 30 мг ланреотида во флакон из слегка затемненного гидролитического стекла типа I (Евр. Ф.), укупоренный пробкой из хлорбутилкаучука под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.
По 2 мл растворителя в ампулу из бесцветного гидролитического стекла типа II (Евр. Ф.).
Один пустой стерильный одноразовый полипропиленовый шприц вместимостью 3 мл и две стерильные одноразовые иглы с наконечниками (размер иглы 1,20 х 40 мм) в блистерную упаковку из ПВХ и ламинированной бумаги. Один флакон с ланреотидом, одну ампулу с растворителем, одну блистерную упаковку с шприцем и двумя иглами помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.
Хранить при температуре от +2° до +8°С (в холодильнике), в недоступном для детей месте. Список Б.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности препарата после смешивания с растворителем и готового к употреблению составляет 6 часов при хранении в обычных условиях (комнатная температура). Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
Бофур Ипсен Интернасьональ, произведено Ипсен Фарма Биотек Франция, 83870, Синь
Представительство в РФ (Бофур Ипсен Интернасьональ):
109147, Москва, ул. Таганская, 19