Передозировка может угрожать жизни, особенно в случаях одновременной передозировки нескольких депрессантов центральной нервной системы (включая алкоголь).
При приеме большого количества зопиклона передозировка проявляется, главным образом, в угнетении центральной нервной системы, что приводит к состоянию от сонливости до комы, в зависимости от полученной дозы. Легкая передозировка проявляется симптомами спутанности сознания и вялости.
В более серьезных случаях наблюдались атаксия, гипотония, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, иногда — летальный исход.
Если пероральная передозировка произошла раньше, чем час назад, у больного можно вызвать рвоту, в других случаях следует проводить промывание желудка с защитой дыхательных путей. После этого может быть полезным введение активированного угля, чтобы уменьшить абсорбцию препарата.
Рекомендуется тщательное наблюдение за сердечной и дыхательной функцией в специализированном отделении.
При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.
Для диагностики и/или лечения случайной или умышленной передозировки бензодиазепинов может быть полезным введение флумазенила.
Флумазенил оказывает эффект противоположный действию бензодиазепинов, поэтому может вызвать появление неврологических расстройств (судороги), особенно у больных эпилепсией.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность.
Исследования на животных показали отсутствие тератогенного влияния зопиклона. На сегодня существует недостаточно клинических данных относительно эффекта в I триместре беременности. По аналогии с родственными продуктами (бензодиазепины):
может наблюдаться уменьшение активных движений и изменчивость частоты сердечных сокращений эмбриона при приеме высоких доз зопиклона во II и / или III триместре беременности;
лечение бензодиазепинами во время беременности, даже в низких дозах, может вызвать появление признаков абсорбции, таких как аксиальная гипотония и нарушение сосания, и как следствие — плохая прибавка массы тела. Эти признаки являются обратимыми, но могут сохраняться от 1 до 3 недель в зависимости от периода полувыведения назначенного бензодиазепина. При приеме высоких доз у новорожденных может наблюдаться обратимое угнетение дыхания или апноэ и гипотермия. Кроме того, у новорожденных может развиться синдром отмены, даже при отсутствии признаков абсорбции. Он характеризуется, в частности, такими симптомами у новорожденных, как чрезмерная возбудимость, беспокойство и тремор, наблюдаемые через некоторое время после рождения. Время их появления зависит от периода полувыведения лекарственного средства и может увеличивать продолжительность полувыведения.
Поэтому в период беременности (независимо от ее срока) следует избегать применения зопиклона.
Если же существует необходимость начать лечение зопиклоном во время беременности, необходимо избегать назначения высоких доз и помнить об упомянутых выше эффектах, наблюдая за новорожденным.
Период кормления грудью.
В период кормления грудью зопиклон применять не рекомендуется.
Дети
Применение препарата Сонекс® у детей не исследовалось, поэтому он не рекомендован для этой группы пациентов.
Особенности применения
Привыкание,
После приема бензодиазепинов или их производных в течение нескольких недель, успокаивающее или снотворное влияние одной и той же дозы может постепенно ослабляться.
У пациентов, у которых период лечения Сонексом® не превышал 4 недели, наблюдалось отсутствие выраженного привыкания к препарату.
Зависимость.
Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, может привести к физической и психологической фармакозависимости.
Развитию зависимости способствуют несколько факторов: длительность лечения, доза, наличие в анамнезе зависимости к лекарственным средствам или иных веществ, включая алкоголь, тревожность.
Зависимость может развиваться при терапевтических дозах и/или у пациентов без специфических факторов риска.
В очень редких случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при получении терапевтических доз.
После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены. Некоторые из этих симптомов возникают часто, но являются слабыми: бессонница, головная боль, тревожность, миалгия, напряженность мышц и раздражительность.
Другие симптомы, которые возникают очень редко: возбужденное состояние или даже спутанность сознания, парестезии конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги.
Симптомы отмены могут развиваться через несколько дней после прекращения лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут возникнуть между двумя приемами доз.
Риск зависимости может возрастать при одновременном применении нескольких бензодиазепинов как анксиолитиков или снотворных.
Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.
Рикошетная бессонница.
Как обострения при бессоннице, которую пытались лечить с помощью бензодиазепинов или их производных, может развиваться транзиторная рикошетная бессонница.
Амнезия и изменение психомоторной функции,
В течение нескольких часов после приема таблетки могут возникать антероградная амнезия и изменение психомоторной функции. Чтобы снизить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном (см. «Способ применения и дозы») и убедиться, что условия максимально благоприятны для нескольких часов непрерывного сна.
Поведенческие расстройства,
У некоторых пациентов бензодиазепины и их производные могут вызвать синдром изменения сознания (различной степени) с нарушениями памяти и поведения.
Могут развиваться такие симптомы:
обострение бессонницы, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность;
бредовые мысли, галлюцинации, спутанность сознания, психоподобные симптомы;
психическая заторможенность, легкая возбудимость;
эйфория, раздражительность;
антероградная амнезия;
внушаемость (наивность).
Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые являются потенциально вредными для пациента или других лиц:
аномальное поведение;
аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно, если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает;
автоматическое поведение с последующей амнезией.
Появление этих симптомов требует прекращения лечения.
Сомнамбулизм и связанное с этим поведение:
у больных, принявших зопиклон и полностью не проснувшихся, наблюдались сомнамбулизм и другие виды подобного поведения, когда пациент во время сна осуществляет управление автомобилем, приготовление и потребление пищи, телефонные звонки, сексуальные контакты, после чего ничего не помнит.
Применение вместе с зопиклоном алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, повышает риск таких же поведенческих расстройств, которые возникают при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу.
Для пациентов, у которых развились такие расстройства поведения, настоятельно рекомендуется прекратить прием зопиклона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и раздел «Побочные реакции»).
Риск аккумуляции препарата.
Бензодиазепины и их производные (так же, как и любой другой лекарственный препарат) остаются в организме в течение времени, равного примерно 5 периодам полувыведения.
У пожилых пациентов и больных с нарушениями функции печени период полувыведения может быть значительно длиннее.
После применения повторных доз зопиклон или его метаболиты достигают стационарного состояния гораздо позже и при более высоком уровне.
Эффективность и безопасность средства можно оценивать только при достижении стационарного состояния.
Может быть необходима коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»).
Во время клинических исследований у пациентов с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона не наблюдалось.
Пациенты пожилого возраста.
Назначая бензодиазепины или их производные пациентам пожилого возраста, следует помнить об их успокаивающем и/или миорелаксирующем действии, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой группы больных.
Меры предосторожности при применении
Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм и другие виды зависимости от лекарственных средств или иных веществ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Бессонница может быть признаком физического или психического расстройства. В случае если после короткого периода лечения бессонница сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть установлена строго по показаниям, в зависимости от вида бессонницы у пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с большим депрессивным эпизодом.
Бензодиазепины и их производные не следует назначать в виде монотерапии, поскольку в таком случае депрессия продолжает свое развитие и сопровождается неизменным или повышенным риском суицида.
Процесс постепенного прекращения лечения.
Пациентам нужно четко объяснить, как прекращать процесс лечения, о необходимости постепенного снижения дозировки, а также предупредить о риске рикошетной бессонницы. Это позволит минимизировать любую бессонницу, которая может возникнуть из-за симптомов отмены, вызванных прекращением лечения, даже постепенным.
Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорте во время периода постепенного прекращения лечения.
Пациенты с дыхательной недостаточностью.
Назначая бензодиазепины и их производные пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их угнетающем действии на дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство могут быть предупредительными признаками дыхательной декомпенсации, которая требует перевода больного в отделение интенсивной терапии).
Пациенты с почечной недостаточностью и пожилые пациенты.
Хотя после длительного применения не выявлено кумуляции зопиклона, этой группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы в качестве обеспечительной меры (см. «Способ применения и дозы» и раздел «Особенности применения»).
Пациентов следует предупредить, чтобы они не принимали препарат одновременно с другими успокоительными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работе с механизмами. Пациентов, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует предупредить о риске возникновения сонливости.
Риск ухудшения внимания еще более возрастает, если продолжительность сна является недостаточной.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Нежелательная комбинация:
Алкоголь
Седативный эффект бензодиазепинов и их производных усиливается, если их применяют в комбинации с алкоголем. Во время лечения запрещено употреблять алкоголь и препараты, его содержащие.
Комбинаты, которые желательно учитывать:
Не следует назначать одновременно с препаратом Сонекс® препараты — депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, отличные от бупренорфина), седативные средства, антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные Н1-антигистаминные средства, центральные антигипертензивные средства, баклофен; талидомид; пизотифен, так как это может привести к усилению депрессии.
Одновременное применение с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, отличные от бупренорфина), увеличивает риск возникновения остановки дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.
Бупренорфин
Существует повышенный риск остановки дыхания, что может иметь летальный исход.
Необходимо тщательно взвесить риск/польза применения этой комбинации. Больного следует предупредить о необходимости строго соблюдать дозировку, назначенную врачом.
Поскольку зопиклон метаболизируется изоэнзимом цитохром Р450 (СУР) 3А4, уровни зопиклона в плазме могут повышаться при одновременном применении с ингибиторами СУР 3А4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Может потребоваться снижение дозы зопиклона при его назначении с ингибиторами СУР 3А4.
Напротив, уровни зопиклона в плазме могут снижаться при одновременном применении с индукторами СУР 3А4, такими, как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и St. John’s wort (зверобой продырявленный). Может потребоваться повышение дозы зопиклона при его назначении с индукторами СУР 3А4.
- Описание препарата Сонекс®
- Состав препарата Сонекс®
- Показания препарата Сонекс®
- Условия хранения препарата Сонекс®
- Срок годности препарата Сонекс®
Код ATX:
Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Снотворные и седативные средства (N05C) > Бензодиазепиноподобные средства (N05CF) > Zopiclone (N05CF01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. об., 7.5 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: 17/05/1992 от 18.05.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые. с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А), лактоза моногидрат.
Состав оболочки: спирт поливиниловый, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата СОНЕКС® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы производных циклопирролона. «Небензодиазепиновый» агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.
Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 — 5.5-6 ч; не кумулирует.
Показания к применению
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах; бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).
Реклама
Режим дозирования
Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.
Особые указания
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
Все аналоги
Аналоги препарата
СОННАТ (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
СОМНОЛ® (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)
ЗОПИКЛОН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ЗОПИКЛОН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ЗОПИКЛОН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЗОПИКЛОН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
РИНОЦИЛ БЭБИ (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
РИНОЦИЛ КИДС (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
МИРАСОЛ — Рн (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
НИМЕФАСТ (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
СЕРТАЗОЛ (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
ПАРАЛГИН (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
ИБУФЛЕКС (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
ИБУФЛЕКС 400 (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
ИБУФЛЕКС 200 (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
ПРОКТОВЕН (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
МНН: Зопиклон
Производитель: Рубикон ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Zopiclone
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022578
Информация о регистрации в РК:
14.12.2021 — 14.12.2031
Номер регистрации в РБ:
20/05/1992
Информация о регистрации в РБ:
18.05.2017 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Сонекс
Международное непатентованное название
Зопиклон
Лекарственная форма
таблетки,
покрытые оболочкой.
Состав
Одна
таблетка содержит
активное
вещество:
зопиклон 7,5 мг
вспомогательные
вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат, натрия
крахмалгликолят (тип А), лактоза моногидрат, оболочка:
Опадрай II
белый** (спирт
поливиниловый, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк)
Описание
Таблетки,
покрытые оболочкой, белого цвета, круглые, с двояковыпуклой
поверхностью, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
ФармакокинетикаАбсорбция
Зопиклон
быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются
через 1,5-2
часа
и составляют 30, 60 и 1,15 нг/мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15
мг соответственно. Биодоступность составляет около 80 %.
На
абсорбцию не влияет повторное введение, вес и пол пациента.
Распределение
Зопиклон
очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с
белками плазмы крови является небольшим (около 45 %) и далеким от
насыщения. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на
месте связывания с белком очень низкий.
Уменьшение
концентрации в плазме крови: между 3,75 мг и 15 мг, и этот процесс не
зависит от дозы. Период полувыведения составляет около 5 часов.
Бензодиазепины
и родственные им соединения пересекают гематоэнцефалический барьер и
плаценту и экскретируются в грудное молоко. При грудном вскармливании
фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери
похожи. Оценочный процент дозы потребляемого при этом младенцем, не
превышает 0,2 % дозы, полученной матерью за 24 часа.
Метаболизм
В
печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона.
Два
основных метаболита – это N-оксид
(фармакологически активный у животных) и N-деметилированное
производное (фармакологически не активное у животных). Видимые
периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведения с
мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 ч соответственно. Это
согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в
течение 14 дней не наблюдается значительной их аккумуляции. Во время
исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у
животных, даже при введении высоких доз.
Выведение
Низкие
показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4
мл/мин), по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин),
свидетельствуют, что зопиклон выводится из организма, главным
образом, в форме метаболитов. Примерно 80 % вещества выводится
почками в виде свободных метаболитов (N-оксид
и N-деметилированное
производное), а около 16 % — с калом.
Группы
пациентов особого риска
-
Пожилые
пациенты: несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько
снижен, а период полувыведения составляет 7 часов, во время
многочисленных исследований не было выявлено кумуляции зопиклона в
плазме крови после повторных введений.
—
Пациенты с почечной недостаточностью: при длительном применении
препарата не отмечалось аккумуляции зопиклона и его метаболитов.
Зопиклон проникает через диализные мембраны. При лечении
передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку
зопиклон имеет большой объем распределения.
—
Больные циррозом печени: клиренс зопиклона значительно снижается
из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов
необходима коррекция дозы.
ФармакодинамикаЗопиклон
относится к группе циклопирролонов и родственных с фармацевтическим
классом бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона
являются качественно подобными эффектам других соединений этого
класса: мышечный релаксант, анксиолитик, успокаивающий и снотворный
агент, противосудорожное средство, амнестик (нарушение памяти).
Эти
эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист
рецепторов, которые относятся к макромолекулярному рецепторному
комплексу ГАМК-омега в центральной нервной системе (которые
называются BZ1
и BZ2
и модулируют
открытие каналов для ионов хлора).
Было
установлено, что у человека зопиклон удлиняет продолжительность
сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних
пробуждений.
Это
влияние обусловлено характерными электроэнцефалографическими
характеристиками, которые отличаются от тех, что характерны для
действия бензодиазепинов. Полисомнографические исследования
показывают, что зопиклон уменьшает стадию I и увеличивает стадию II
сна, поддерживает или увеличивает стадии глубокого сна (III и IV) и
поддерживает парадоксальный (REM)
сон.
Показания к применению
Тяжёлые
расстройства сна:
ситуативная и/или временная бессонница.
Способ применения и дозы
Применяется
внутрь непосредственно перед сном.
Дозировка
Лечение
всегда следует начинать с минимальной эффективной дозы, нельзя
превышать максимальную дозу.
Обычные
дозы:
Взрослые
в возрасте до 65 лет: назначают 7,5 мг, т.е. 1 таблетку.
Пожилые
пациенты старше 65 лет: 3,75 мг в сутки, доза 7,5 мг может быть
применена только в исключительных случаях.
Пациенты
с нарушением функции печени или хронической лёгочной
недостаточностью: рекомендуемая доза — 3,75 мг.
Пациенты
с почечной недостаточностью: лечение должно начинаться с дозы 3,75 мг
в сутки.
Во
всех случаях суточная доза Сонекса®
не должна превышать 7,5 мг.
Продолжительность
лечения
Лечение
должно быть по возможности недолговременным. Продолжительность курса
лечения не должна превышать 4 недель, включая период постепенного
прекращения лечения.
Продолжительность
лечения
ситуативной бессонницы
– 2-5 суток; временной
бессонницы
– 2-3 недели.
В
некоторых случаях может возникнуть необходимость увеличить
продолжительность лечения. Длительное лечение назначают после
консультации со специалистом.
Побочные действия
Побочные
эффекты зависят от дозы
и индивидуальной чувствительности пациента.
Побочный
эффект, который наблюдается чаще – это горький привкус
во рту.
Побочные
неврологические и психические эффекты:
-
антероградная
амнезия, которая может возникать при приеме терапевтических доз.
Риск возрастает пропорционально дозе. -
поведенческие
расстройства, изменение сознания, раздражительность, агрессивность,
беспокойное поведение, сомнамбулизм. -
физическая
и психологическая зависимость, даже при приеме терапевтических доз,
с симптомами отмены или рикошетной бессонницей после прекращения
лечения. -
ощущение
опьянения, эйфория, расстройства речи, нарушения координации,
депрессивные настроения. -
головокружение,
головная боль, выраженная атаксия. -
спутанность
сознания, галлюцинации, снижение внимания или даже сонливость
(особенно у пожилых пациентов), бессонница, ночные кошмары,
напряжение. -
изменения
полового влечения.
Со
стороны дыхательной системы:
одышка.
Со
стороны кожи:
сыпь, зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности.
Прекратите применение препарата в случае возникновения симптомов.
Со
стороны органа зрения:
диплопия.
Побочные
системные эффекты:
мышечная гипотония, астения, анафилактические реакции, крапивница,
ангионевротический отек.
Со
стороны желудочно-кишечного тракта:
диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия
или повышенный аппетит.
Обмен
веществ:
потеря веса.
Со
стороны костно-мышечной системы:
мышечная гипотония.
Со
стороны печени:
повышение активности ферментов печени.
Отклонение
от нормы результатов лабораторных тестов:
очень редко — повышение уровней трансаминаз и/или щелочной фосфатазы,
в редких случаях может вызвать клиническую картину повреждения
печени.
О
синдроме
отмены
сообщалось при прекращении лечения препаратом зопиклона.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к зопиклону или к компонентам препарата, тяжёлая
острая или тяжёлая хроническая печёночная
недостаточность (из-за риска энцефалопатии),
острая дыхательная недостаточность, тяжёлый cиндром
апноэ во время сна; миастения, дефицит лактазы (из-за содержания в
препарате лактозы).
Детский
возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.
Лекарственные взаимодействия
Нежелательная
комбинация:
Алкоголь
Седативный
эффект бензодиазепинов и их производных усиливается, если их
применяют в комбинации с алкоголем. Во время лечения запрещено
употреблять алкоголь и препараты, его содержащие.
Комбинации,
которые желательно учитывать:
Не
следует назначать одновременно с препаратом Сонекс®
препараты — депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики,
противокашлевые и средства заместительной терапии при лечении
наркотической зависимости, отличные от бупренорфина), седативные
средства, антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин,
миртазапин, тримипрамин), нейролептики, барбитураты, анксиолитики,
другие снотворные, седативные Н1-антигистаминные средства,
центральные антигипертензивные средства, баклофен; талидомид;
пизотифен это может привести к усилению депрессии.
Одновременное
применение с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и
средства заместительной терапии при лечении наркотической
зависимости, отличные от бупренорфина), увеличивает риск
возникновения остановки дыхания, которое в случае передозировки может
быть летальным.
Бупренорфин
Существует
повышенный риск остановки дыхания, что может иметь летальный исход.
Необходимо
тщательно взвесить риск/польза применения этой комбинации. Больного
следует предупредить о необходимости строго соблюдать дозировку,
назначенную врачом.
Поскольку
зопиклон метаболизируется изоэнзимом цитохром Р450 (СУР) ЗА4, уровни
зопиклона в плазме могут повышаться при одновременном применении с
ингибиторами СУР ЗА4, такими как эритромицин, кларитромицин,
кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Может потребоваться снижение
дозы зопиклона при его назначении с ингибиторами СУР ЗА4.
Напротив,
уровни зопиклона в плазме могут снижаться при одновременном
применении с индукторами СУР ЗА4, такими, как рифампицин,
карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и St.
John‘s
wort
(зверобой продырявленный). Может потребоваться повышение дозы
зопиклона при его назначении с индукторами СУР ЗА4.
Особые указания
Рекомендуется
особая осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе
алкоголизм и другие виды зависимости от лекарственных средств или
иных веществ (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Бессонница
может быть признаком физического или психического расстройства. В
случае если после короткого периода лечения бессонница сохраняется
или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно.
Привыкание.
После
приема бензодиазепинов или их производных в течение нескольких
недель, успокаивающее или снотворное влияние одной и той же дозы
может постепенно ослабляться.
У
пациентов, у которых период лечения Сонексом®
не превышал 4 недели, наблюдалось отсутствие выраженного привыкания к
препарату.
Зависимость.
Лечение
бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, может
привести к физической и психологической фармакозависимости.
Развитию
зависимости способствуют несколько факторов: длительность лечения,
доза, наличие в анамнезе зависимости к лекарственным средствам или
иных веществ, включая алкоголь, тревожность.
Зависимость
может развиваться при терапевтических дозах и/или у пациентов без
специфических факторов риска.
В
очень редких случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при
получении терапевтических доз.
После
прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов
отмены.
Некоторые
из этих симптомов возникают часто, но являются слабыми: бессонница,
головная боль, тревожность, миалгия, напряженность мышц и
раздражительность.
Другие
симптомы, которые возникают очень редко: возбужденное состояние или
даже спутанность сознания, парестезии конечностей, повышенная
чувствительность к свету, шуму и физическому контакту,
деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги.
Симптомы
отмены могут развиваться через несколько дней после прекращения
лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно
в высоких дозах, симптомы отмены могут возникнуть между двумя
приемами доз.
Риск
зависимости может возрастать при одновременном применении нескольких
бензодиазепинов как анксиолитиков или снотворных.
Также
известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.
Рикошетная
бессонница.
Как
обострения при бессоннице, которую пытались лечить с помощью
бензодиазепинов или их производных, может развиваться транзиторная
рикошетная бессонница.
Амнезия
и изменение психомоторной функции.
В
течение нескольких часов после приема таблетки могут возникать
антероградная амнезия и изменение психомоторной функции. Чтобы
снизить риск их развития, пациент должен принимать таблетку
непосредственно перед сном
(см. «Способ применения и дозы») и убедиться,
что условия максимально благоприятны для нескольких часов
непрерывного сна.
Поведенческие
расстройства.
У
некоторых пациентов бензодиазепины и их производные могут вызвать
синдром изменения сознания (различной степени) с нарушениями памяти и
поведения.
Могут
развиваться такие симптомы:
-
обострение
бессонницы, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность; -
бредовые
мысли, галлюцинации, спутанность сознания, психоподобные симптомы; -
психическая
заторможенность, легкая возбудимость; -
эйфория,
раздражительность; -
антероградная
амнезия; -
внушаемость
(наивность).
Эти
симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые являются
потенциально вредными для пациента или других лиц:
-
аномальное
поведение; -
аутоагрессия
или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или
друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает; -
Автоматическое
поведение с последующей амнезией.
Появление
этих симптомов требует прекращения лечения.
Сомнамбулизм
и связанное с этим поведение:
у
больных, принявших зопиклон и полностью не проснувшихся, наблюдались
сомнамбулизм и другие виды подобного поведения, когда пациент во
время сна осуществляет управление автомобилем, приготовление и
потребление пищи, телефонные звонки, сексуальные контакты, после чего
ничего не помнит.
Применение
вместе с зопиклоном алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС,
повышает риск таких же поведенческих расстройств, которые возникают
при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную
рекомендуемую дозу.
Для
пациентов, у которых развились такие расстройства поведения,
настоятельно рекомендуется прекратить прием зопиклона (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие
виды взаимодействий» и раздел «Побочные реакции»).
Риск
аккумуляции препарата.
Бензодиазепины
и их производные (так же, как и любой другой лекарственный препарат)
остаются в организме в течение времени, равного примерно 5 периодам
полувыведения.
У
пожилых пациентов и больных с нарушениями функции печени период
полувыведения может быть значительно длиннее.
После
применения повторных доз, зопиклон или его метаболиты достигают
стационарного состояния гораздо позже и при более высоком уровне.
Эффективность
и безопасность средства можно оценивать только при достижении
стационарного состояния.
Может
быть необходима коррекция дозы (см. «Способ применения и
дозы»).
Во
время клинических исследований у пациентов с почечной
недостаточностью кумуляции зопиклона не наблюдалось.
Пациенты
пожилого возраста.
Назначая
бензодиазепины или их производные пациентам пожилого возраста,
следует помнить об их успокаивающем и / или миорелаксирующем
действии, что может стать причиной падений, которые часто имеют
серьезные последствия для этой группы больных.
Применение
в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Исследования
на животных показали отсутствие тератогенного влияния зопиклона. На
сегодня существует недостаточно клинических данных относительно
эффекта в I триместре беременности. По аналогии с родственными
продуктами (бензодиазепины):
-
может
наблюдаться уменьшение активных движений и изменчивость частоты
сердечных сокращений эмбриона при приеме высоких доз зопиклона во II
и/или
III триместре беременности; -
лечение
бензодиазепинами во время беременности, даже в низких дозах, может
вызвать появление признаков абсорбции, таких как аксиальная
гипотония и нарушение сосания, и как следствие — плохая прибавка
массы тела. Эти признаки являются обратимыми, но могут сохраняться
от 1 до 3 недель в зависимости от периода
полувыведения назначенного
бензодиазепина. При приеме высоких доз у новорожденных может
наблюдаться обратимое угнетение дыхания или апноэ и гипотермия.
Кроме того, у новорожденных может развиться синдром отмены, даже при
отсутствии признаков абсорбции. Он характеризуется, в частности,
такими симптомами у новорожденных, как чрезмерная возбудимость,
беспокойство и тремор, наблюдаемые через некоторое время после
рождения. Время их появления зависит от периода полувыведения
лекарственного средства и может увеличивать продолжительность
полувыведения.
Поэтому
в период беременности (независимо от ее срока) следует избегать
применения зопиклона.
Если
же существует необходимость начать лечение зопиклоном во время
беременности, необходимо избегать назначения высоких доз и помнить об
упомянутых выше эффектах, наблюдая за новорожденным.
Период
кормления грудью.
В
период кормления грудью зопиклон применять не рекомендуется.
Применение
в детском возрасте.
Применение
препарата Сонекс®
у детей не исследовалось, поэтому он не рекомендован для этой группы
пациентов.
Способность
влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими
механизмами.
Следует
воздерживаться от управления транспортными средствами и работе с
механизмами.
Пациентов,
которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами,
следует предупредить о риске возникновения сонливости.
Риск
ухудшения внимания еще более возрастает, если продолжительность сна
является недостаточной.
Продолжительность
лечения.
Продолжительность
лечения должна быть установлена строго по показаниям, в зависимости
от вида бессонницы у пациента (см. раздел «Способ применения и
дозы»).
Пациенты
с большим депрессивным эпизодом.
Бензодиазепины
и их производные не следует назначать в виде монотерапии, поскольку в
таком случае депрессия продолжает свое развитие и сопровождается
неизменным или повышенным риском суицида.
Процесс
постепенного прекращения лечения.
Пациентам
нужно четко объяснить, как прекращать процесс лечения, о
необходимости постепенного снижения дозировки, а также предупредить о
риске рикошетной бессонницы. Это позволит минимизировать любую
бессонницу, которая может возникнуть из-за симптомов отмены,
вызванных прекращением лечения, даже постепенным.
Пациенты
должны быть проинформированы о возможном дискомфорте во время периода
постепенного прекращения лечения.
Пациенты
с дыхательной недостаточностью.
Назначая
бензодиазепины и их производные пациентам с дыхательной
недостаточностью, следует помнить об их угнетающем действии на
дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство
могут быть предупредительными признаками дыхательной декомпенсации,
которая требует перевода больного в отделение интенсивной терапии).
Пациенты
с почечной недостаточностью и пожилые пациенты.
Хотя
после длительного применения не выявлено кумуляции зопиклона, этой
группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной
рекомендуемой дозы в качестве обеспечительной меры (см. «Способ
применения и дозы» и раздел «Особенности применения»).
Пациентов
следует предупредить, чтобы они не принимали препарат одновременно с
другими успокоительными средствами (см. раздел «Взаимодействие
с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Передозировка
При
приеме большого количества зопиклона передозировка проявляется,
главным образом, в угнетении центральной нервной системы, что
приводит к состоянию от сонливости до комы, в зависимости от
полученной дозы. Легкая передозировка проявляется симптомами
спутанности сознания и вялости.
В
более серьезных случаях наблюдались атаксия, гипотония, артериальная
гипотензия, угнетение дыхания, иногда — летальный исход.
Если
пероральная передозировка произошла раньше, чем час назад, у больного
можно вызвать рвоту, в других случаях следует проводить промывание
желудка с защитой дыхательных путей. После этого может быть полезным
введение активированного угля, чтобы уменьшить абсорбцию препарата.
Рекомендуется
тщательное наблюдение за сердечной и дыхательной функцией в
специализированном отделении.
При
лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным,
поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.
Для
диагностики и/или лечения случайной или умышленной передозировки
бензодиазепинов может быть полезным введение флумазенила.
Флумазенил
оказывает эффект противоположный действию бензодиазепинов, поэтому
может вызвать появление неврологических расстройств (судороги),
особенно у больных эпилепсией.
Форма выпуска и упаковка
По
10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 или пленки
поливинилхлорид/поливинилдихлоридной по СП -2-0320-3.П 23 и фольги
алюминиевой по ТУ 1811-002-45094918-97, ГОСТ 745-2003, ГОСТ Р
52145-2003.
По
3 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона по ГОСТ 7933-89.
Пачки
помещают в транспортную упаковку.
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света и влаги месте,
при
температуре не
выше 25
ºС
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2
года.
Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту врача
Производитель
ООО
«Рубикон», Республика Беларусь
Владелец регистрационного удостоверения
ООО
«Рубикон», Республика Беларусь, 210002, г. Витебск,
ул.
М. Горького 62 Б,
тел/факс
+375 (212) 34-06-29,
e-mail:
secretar@rubikon.by,
www.rubikon.by
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почт )
организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственный
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства.
ТОО
«Pharmaline»,
г. Алматы, ул Шамиевой 11, Республика Казахстан
Тел:
+7 (727)338-48-14 (15), e-mail: pvppharmaline@pharmaline.kz
| Инструкция_Сонекс_рус.doc | 0.09 кб |
| Инструкция_Сонекс_каз.docx | 0.05 кб |
| 20_05_1992_s.pdf | 0.59 кб |
| 20_05_1992_p.pdf | 0.49 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Сонапакс® (Sonapax)
💊 Состав препарата Сонапакс®
✅ Применение препарата Сонапакс®
Описание активных компонентов препарата
Сонапакс®
(Sonapax)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AC02
(Тиоридазин)
Лекарственные формы
| Сонапакс® |
Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 60 шт. рег. №: П N015031/01 |
|
|
Таб., покр. оболочкой, 25 мг: 60 шт. рег. №: П N015031/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сонапакс®
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, однородные по окраске, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, лактозы моногидрат — 26.4 мг, желатин — 0.1 мг, стеариновая кислота — 1 мг, тальк — 3 мг.
Состав оболочки: сахароза — 35.799 мг, камедь акации — 0.5 мг, тальк — 13.7 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) — 0.001 мг.
30 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, однородные по окраске, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 46.5 мг, сахароза — 60 мг, желатин — 0.5 мг, магния стеарат — 2 мг, тальк — 6 мг.
Состав оболочки: сахароза — 85.668 мг, камедь акации — 3.4 мг, тальк — 30.8 мг, краситель хинолиновый желтый — 0.132 мг.
20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, умеренное седативное (без выраженной заторможенности), а также антидискинетическое действие; антигистаминное действие и противорвотное действие выражены слабо. Обладает антихолинергической активностью, вызывает гипотензивный эффект. По интенсивности действия уступает перициазину.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Фармакокинетика
Клинические данные по фармакокинетике тиоридазина ограничены.
Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.
Показания активных веществ препарата
Сонапакс®
Шизофрения, психотические расстройства, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с психотическими расстройствами или неврологическими заболеваниями, сопровождающиеся агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания, пониженной устойчивостью к развитию фрустрации. Умеренная и тяжелая депрессия у взрослых; неврозы, сопровождающиеся тревогой, ажитацией, подавленным настроением, напряжением, нарушениями сна, страхами; болезнь Гентингтона.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. При приеме внутрь суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 20-800 мг/сут, кратность применения — 2-4 раза/сут. Курс лечения высокими дозами продолжают не более 5 недель.
Для детей 1-5 лет — 1 мг/кг/сут; старше 5 лет — 75-100 мг/сут, в тяжелых случаях — 300 мг/сут; кратность приема — 2-4 раза/сут.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 800 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны сонливость, спутанность сознания, беспокойство, чрезмерная моторная возбудимость, головные боли, постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения зрения; в единичных случаях — ЗНС. При длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства. В высоких дозах чаще, чем другие фенотиазины, вызывает пигментную ретинопатию.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; редко — холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения сердечного ритма. В высоких дозах, как и другие фенотиазины, особенно при сопутствующей гипокалиемии, может вызывать изменения ЭКГ — удлинение интервала QT, сглаживание зубца T, появление зубца U.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: возможны отечность сосков молочных желез, нарушения менструального цикла, торможение эякуляции.
Со стороны обмена веществ: возможны отеки. При длительном применении в высоких дозах возможно развитие меланоза.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Острые депрессивные состояния, коматозные состояния, выраженное угнетение ЦНС, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, заболевания крови в анамнезе, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к тиоридазину.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение тиоридазина возможно только по строгим показаниям. Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности тиоридазина при беременности не проводились. Следует иметь в виду, что у новорожденных, матери которых в конце беременности получали тиоридазин, могут наблюдаться симптомы интоксикации: чрезмерная сонливость, тремор, гиперактивность. При необходимости применения тиоридазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с заболеваниями печени требуется регулярный контроль функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 года.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями сердечного ритма, заболеваниями сердца, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, закрытоугольной глаукомой в анамнезе, гипертрофией предстательной железы, миастенией, эпилепсией, феохромоцитомой, повышенной чувствительностью к другим фенотиазинам.
Пациентам с заболеваниями печени требуется регулярный контроль функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении уменьшается действие противосудорожных средств и циметидина.
При одновременном применении средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с симпатомиметиками усиливается аритмогенное действие.
При одновременном применении усиливается действие антигипертензивных препаратов, повышается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении уменьшается эффективность препаратов для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина).
При одновременном применении с антитиреоидными средствами возникает риск развития агранулоцитоза; с антикоагулянтами — уменьшается эффективность антикоагулянтов; с бета-адреноблокаторами — возможно усиление гипотензивного эффекта, повышение риска развития необратимой ретинопатии, аритмии и поздней дискинезии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно небольшое уменьшение их эффективности; с амфетамином — проявляется антагонистическое взаимодействие; с апоморфином — уменьшается рвотное действие апоморфина, усиливается его угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении тиоридазин повышает концентрацию пролактина в плазме крови и уменьшает действие бромокриптина.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов гуанетидина и клонидина; уменьшение противопаркинсонического действия леводопы.
При одновременном применении пробукола, астемизола, цизаприда, дизопирамида, эритромицина, пимозида, прокаинамида возможно удлинение интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.
При одновременном применении с солями лития уменьшается всасывание лития из ЖКТ, повышается скорость выведения ионов лития почками, усиливаются экстрапирамидные нарушения. Ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным действием тиоридазина.
При одновременном применении тиазидных диуретиков возможно усиление гипонатриемии.
При одновременном применении с тразодоном возможно повышение концентрации тразодона в плазме крови; с фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При одновременном применении с хинидином потенцируется кардиодепрессивное действие. Возможно удлинение интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.
При одновременном применении с эпинефрином возможно резкое и выраженное снижение АД.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Сонапакс®
(Sonapax)
0.074 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые оболочкой |
10 мг 25 мг |
таблетки, покрытые оболочкой
Сонапакс® (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № П N015031/01
Дата последнего изменения: 11.03.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые оболочкой
Состав
Состав
на 1 таблетку:
Таблетки,
покрытые оболочкой 10 мг
Состав ядра таблеток:
Действующее вещество
Тиоридазина
гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества
Крахмал
кукурузный — 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,5 мг, лактозы
моногидрат — 26,4 мг, желатин — 0,1 мг, стеариновая кислота —
1,0 мг, тальк — 3,0 мг.
Состав оболочки:
сахароза — 35,799 мг, акации камедь — 0,50 мг, тальк — 13,70 мг,
краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0,001 мг.
Таблетки,
покрытые оболочкой 25 мг
Состав ядра таблеток:
Действующее вещество
Тиоридазина
гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества
Крахмал
картофельный — 46,5 мг, сахароза — 60,0 мг, желатин — 0,5 мг,
магния стеарат — 2,0 мг, тальк — 6,0 мг.
Состав оболочки:
сахароза — 85,668 мг, акации камедь — 3,40 мг, тальк — 30,80 мг,
краситель хинолиновый желтый — 0,132 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки 10 мг:
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, однородные
по окраске. На поперечном разрезе ядро белого цвета.
Таблетки 25 мг:
Круглые
двояковыпуклые таблетки, светло-желтого цвета, однородные по окраске. На
поперечном разрезе ядро белого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция
— высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax)
в плазме крови — 1–4 ч после приема внутрь. Около 90% тиоридазина
связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активных
метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Период полувыведения (T1/2)
— 6–40 часов. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное
вещество, имеет больший T1/2,
меньше связывается с белками плазмы, свободная фракция выше чем у тиоридазина.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов — почками (35%), кишечником.
Выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Тиоридазин
является пиперидиновым производным фенотиазина, оказывающим влияние на
центральную и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое,
транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия обусловлен блокадой постсинаптических
дофаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой
дофаминовых D2‑рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне ствола
головного мозга, периферическое — блокадой блуждающего нерва в
желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Также обладает α‑адреноблокирующим
и м‑холиноблокирующим действием. Блокада H1‑гистаминовых
и м‑холинорецепторов наиболее выражена среди всех нейролептиков. В малых
дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и
тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические)
свойства. Увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Тиоридазин
дозозависимо удлиняет интервал QTc, что может привести к тяжелым
жизнеугрожающим желудочковым аритмиям, включая «пируэтную» тахикардию.
Показания
Шизофрения
(в качестве препарата второй линии терапии у пациентов, которым противопоказаны
другие препараты, или отсутствует лечебный эффект при приеме других
лекарственных средств).
Психотические
расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением; тяжелые
нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной
концентрации внимания; психомоторное возбуждение различного генеза.
Неврозы,
сопровождающиеся страхом, тревогой, психомоторным возбуждением,
психоэмоциональным напряжением, нарушением сна, навязчивыми состояниями,
депрессивными расстройствами; абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм).
В
детской психиатрии применяют при нарушениях поведения с повышенной
психомоторной активностью.
Противопоказания
Выраженные
депрессивные состояния, коматозные состояния, выраженное угнетение ЦНС,
заболевания крови в анамнезе, детский возраст до 4 лет,
синдром удлиненного интервала QT,
одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT,
аритмии в анамнезе; печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к
тиоридазину и другим производным фенотиазина, врожденная низкая активность
изофермента CYP2D6. Дефицит лактазы или сахаразы/изомальтазы, непереносимость
фруктозы или лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Алкоголизм
(предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения
картины крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате
индуцированной производными фенотиазина секреции пролактина возрастает
потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению
эндокринными и цитотоксическими препаратами), закрытоугольная глаукома,
гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, почечная
недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения);
заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений;
болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия;
микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания
(особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у
детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие производных
фенотиазина может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других
препаратов). Следует учитывать риск развития тяжелых токсических эффектов из-за
удлинения интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
При
беременности применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Адекватные и хорошо
контролируемые исследования безопасности препарата при беременности не
проводилось.
При
необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом тяжести заболевания.
При шизофрении
взрослым начинают с 50–100 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением
до максимальных 800 мг/сут (при необходимости). После достижения эффекта
доза может быть снижена до минимальной поддерживающей. Общая суточная доза
колеблется в пределах 200–800 мг/сут в 2–4 приема. Детям начинают с
0,5 мг/кг/сут в несколько приемов. При необходимости дозу повышают
(максимальная суточная доза —3 мг/кг/сут).
Психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью
и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью,
неспособностью к длительной концентрации внимания; психомоторное возбуждение
различного генеза: в амбулаторных
условиях — 150–400 мг в сутки; в стационаре — 250–800 мг в сутки.
Лечение обычно начинают с низких доз, 25–75 мг в сутки, постепенно
увеличивая до оптимальной терапевтической дозы, которая достигается в течение
7 дней, а антипсихотический эффект отмечается спустя 10–14 дней. Курс
лечения составляет несколько недель. Поддерживающая суточная доза:
75–200 мг однократно перед сном.
При
лечении лиц пожилого возраста применяют обычно низкие дозы: 30–100 мг в
сутки. Препарат следует отменять постепенно.
Неврозы, абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм)
При
неврозах с легкими когнитивными и эмоциональными нарушениями — 30–75 мг в
сутки, при неэффективности дозу постепенно повышают до 50–200 мг в сутки.
При неврозах с соматическим компонентом — 10–75 мг в сутки. Начинать
лечение с низких доз, постепенно повышая их до оптимальной терапевтической
дозы. При абстинентном синдроме, в зависимости от степени тяжести состояния от
10–75 мг/сут до 150–400 мг/сут.
При нарушениях поведения с повышенной психомоторной
активностью у детей:
4–1
лет по 10–20 мг в сутки. Кратность приема — 2–3 раза в сутки.
8–14
лет по 20–30 мг в сутки. Кратность приема — 3 раза в сутки.
15–18
лет по 30–50 мг в сутки. Кратность приема — 3 раза в сутки.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:
Спутанность
сознания, поздние дискинезии, ажитация, возбуждение, бессонница,
экстрапирамидные и дистонические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные
нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обморок,
злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Гипосаливация,
анорексия, повышенный аппетит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея,
паралитическая кишечная непроходимость, гипертрофия сосочков языка,
холестатический гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Снижение
артериального давления, тахикардия, изменение ЭКГ, в том числе, дозозависимое
удлинение интервала QT, пируэтная тахикардия.
Со стороны системы кроветворения:
Агранулоцитоз,
лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая
анемия, панцитопения.
Аллергические реакции:
Кожные
аллергические реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит,
ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа,
фотофобия.
Со стороны мочеполовой системы:
Снижение
либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, парадоксальная
ишурия, дизурия, приапизм.
Со стороны эндокринной системы:
Ложноположительные
тесты на беременность, увеличение массы тела.
Со стороны органов чувств:
Нарушения
зрения, фотофобия.
Прочие:
Меланоз
кожи (при длительном применении в высоких дозах).
Взаимодействие
Синергизм
действия с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, барбитуратами,
этанолом, атропином.
Усиливает
гепатотоксическое действие гипогликемических средств.
С
амфетамином — действует антагонистически.
С
леводопой — уменьшает противопаркинсоническое действие.
Применение
с эпинефрином — может привести к внезапному и выраженному снижению АД.
С
гуанетидином — уменьшает антигипертензивное действие последнего, но усиливает
действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления
значительной ортостатической гипотензии.
Уменьшает
действие антикоагулянтов.
Действие
тиоридазина могут ослаблять противосудорожные препараты, циметидин.
Хинидин
— потенцирует кардиодепрессивное действие.
Эфедрин
— способствует парадоксальному снижению АД.
Симпатомиметики
— усиливают аритмогенное действие.
Пробукол,
астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин
способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск
развития желудочковой тахикардии.
Антитиреоидные
препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза.
Уменьшает
эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).
Снижает
эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие
на ЦНС.
Повышает
концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
При
одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином,
ингибиторами МАО, блокаторами H1‑гистаминовых рецепторов
возможно удлинение и усиление седативного и м‑холиноблокирующего
эффектов.
С
тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии.
С
препаратами лития — снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения
ионов лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние
признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться
противорвотным эффектом тиоридазина.
В
комбинации с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного
эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней
дискинезии.
Взаимодействие
с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (цизаприд), и
ингибиторами изофермента CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин), может способствовать
возникновению аритмий, в том числе, пируэтной тахикардии.
При
взаимодействии с флувоксамином. пропранололом, пиндололом, может повышаться
содержание тиоридазина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения
аритмий.
Передозировка
Симптомы
Со
стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, снижение артериального давления
(АД), шок, изменения на ЭКГ, удлинение интервалов QT и PR, неспецифические
изменения сегмента ST и зубца Т, брадикардия, синусовая стенокардия,
атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков,
«пируэтная» тахикардия, угнетение функции миокарда.
Со
стороны центральной нервной системы: седативный эффект, экстрапирамидные
расстройства, спутанность сознания, ажитация, гипотермия, гипертермия,
судороги, арефлексия, кома.
Со
стороны вегетативной нервной системы: мидриаз, миоз, сухость кожи и слизистой
оболочки полости рта, заложенность носа, задержка мочи, нечеткость зрения.
Со
стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, апноэ, отек легких.
Со
стороны пищеварительной системы: снижение моторики, запор, кишечная
непроходимость.
Со
стороны мочевыделительной системы: олигурия, уремия.
Токсичность
начинает проявляться при концентрации тиоридазина в плазме более 10 мг/л,
при концентрации 20–80 мг/л наступает смерть.
Лечение
Необходимо
обеспечить проходимость дыхательных путей и наладить адекватную оксигенацию и
легочную вентиляцию. Немедленно начать длительный мониторинг
сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ). Лечение заключается в коррекции
электролитных нарушений и кислотно-щелочного баланса, введении лидокаина
(рекомендуется соблюдать осторожность вследствие повышенного риска
возникновения судорог), фенитоина, изопротеренола, вплоть до установки
искусственных водителей ритма и дефибрилляции. Ввиду возможного дополнительного
удлинения интервала QT следует избегать применения дизопирамида, прокаинамида
и хинидина.
Коррекция
сниженного АД может потребовать введения инфузионных растворов и вазопрессоров.
При устойчиво низком АД показано введение фенилэфрина, норэпинефрина или
метараминола. α‑адреноблокирующее свойства производных фенотиазина
не позволяют применять неселективные α‑ и β‑адреномиметики
(эпинефрин, допамин) — риск парадоксальной вазодилатации.
Для
удаления неабсорбированной дозы препарата рекомендуется проводить промывание
желудка с применением активированного угля. Индукция рвоты менее предпочтительна
ввиду риска дистонии и потенциальной аспирации рвотных масс.
Острые
экстрапирамидные расстройства купируют дифенгидрамином или тригексифенидилом.
При
купировании судорог следует избегать введения барбитуратов (риск усугубления
угнетения дыхания).
За
счет высокого объема распределения и сильного связывания с белками плазмы
форсированный диурез, гемоперфузия, гемодиализ и изменение pH мочи, скорее
всего, не влияют на выведение производных фенотиазина из организма.
Особые указания
В
период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови;
воздерживаться от употребления этанола.
Влияние на способность управления
транспортными средствами и механизмами
Препарат
ослабляет двигательную координацию и снижает скорость психомоторных реакций,
особенно в начале лечения, поэтому в период лечения препаратом следует
воздержаться от управления транспортных средств и обслуживания движущихся
механизмов.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые оболочкой 10 мг, 25 мг
По
30 таблеток, покрытых оболочкой (10 мг) или по 20 таблеток, покрытых
оболочкой (25 мг) в блистерах Al/ПВХ.
По
2 блистера (10 мг) или по 3 блистера (25 мг) вместе с инструкцией по
применению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4
года.
Не
использовать по истечении срока годности.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Сонапакс®, драже, |
||
|
255.00 |
|
|
|
265.00 |
|
|
|
Сонапакс®, драже, |
||
|
412.00 |
|
|
|
420.00 |
|
|
|
Сонапакс®, таблетки, покрытые оболочкой, |
||
|
278.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
