Спазмалгон эффект состав инструкция по применению

Спазмалгон® Эффект (Spasmalgon Effekt)

💊 Состав препарата Спазмалгон® Эффект

✅ Применение препарата Спазмалгон® Эффект

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Спазмалгон® Эффект
(Spasmalgon Effekt)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2018.06.04

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N02BE71

(Парацетамол в комбинации с психолептиками)

Лекарственная форма

Спазмалгон® Эффект

Таб., покр. пленочной оболочкой: 10, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛП-003690
от 20.06.16
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Спазмалгон® Эффект

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 118.6 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 30 мг, гипролоза — 20 мг, кроскармеллоза натрия — 60 мг, лимонная кислота — 10 мг, динатрия эдетат — 0.4 мг, аскорбиновая кислота — 20 мг, тальк — 12 мг, магния стеарат — 4 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай fx зеленый 65 F210000 — 30 мг (поливиниловый спирт — 14.1 мг, тальк — 6.588 мг, макрогол — 3.99 мг, перламутровый пигмент* — 3 мг, полисорбат-80 — 0.81 мг, титана диоксид — 0.75 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0.507 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0.255 мг).
* Перламутровый пигмент состоит из слюды и содержит 69-75% алюмосиликата калия (E555) и 25-31% титана диоксида (E171).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой ЦОГ в ЦНС и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Напроксен — НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.

Дротаверин оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием фосфодиэстеразы IV, действует на гладкие мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Фенирамин — блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает спазмолитическое и слабое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.

Фармакокинетика

Парацетамол

Характеризуется высокой и быстрой абсорбцией из ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1.5 ч после приема внутрь и составляет 5-20 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы незначительная — 15%. Парацетамол равномерно распределяется и проникает через ГЭБ, а также в большинство тканей организма. Кажущийся Vd составляет 0.95 л/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Т1/2 — 1.5-2.5 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% — в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Напроксен

Абсорбция из ЖКТ напроксена быстрая и полная. Биодоступность — 95%. Прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания. Время достижения Сmax — 1-2 ч. Связывание с белками плазмы — более 99%. Css достигается к приему 4-5 доз препарата (2-3 дня). Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Т1/2 — 12-15 ч. Клиренс — 0.13 мл/мин/кг. Выводится почками (98%), 10% из которых — в неизмененном виде; с желчью выводится 0.5-2.5% принятой дозы. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Кофеин

Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью и быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Быстро проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, поступает в грудное молоко, выводится (в т.ч. в виде метаболитов) в основном почками около 65-80%. Основные метаболиты — 1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и ацетилированные производные урацила, небольшое количество кофеина превращается в теофиллин и теобромин. Т1/2 — 3.5 ч.

Дротаверин

При приеме внутрь абсорбция высокая и быстрая. Биодоступность — 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Время достижения Сmax в крови — 45-60 мин. Связывание с белками плазмы — 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также ЛПВП. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Т1/2 — 8-10 ч. Почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин. Т1/2 — 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма. В основном (более 50% дротаверина) выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, в меньшей степени (около 30%) — с желчью. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Фенирамин

Cmax фенирамина в плазме крови достигается примерно через 1-2.5 ч. Т1/2 — 16-19 ч. 70-83% принятой дозы выводится из организма через почки в виде метаболитов или в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата

Спазмалгон® Эффект

Болевой синдром различного генеза, в т.ч. боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, зубная боль, головная боль (в т.ч. обусловленная спазмом сосудов головного мозга); болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчекаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением; простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Препарат принимают внутрь по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 4 таб.

Длительность лечения составляет не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней — в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Не следует превышать указанные дозы препарата.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания.

Со стороны органа слуха: снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Прочие: дерматит, тахипноэ.

Противопоказания к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда); пароксизмальная тахикардия; частая желудочковая экстрасистолия; тяжелая артериальная гипертензия; гиперкалиемия; беременность, период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе, при почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, доброкачественной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), эпилепсии, склонности к судорожным припадкам, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью: печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, доброкачественная гипербилирубинемия (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата с другими средствами, содержащими парацетамол и/или другие НПВП, в т.ч. со средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа.

При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.

Влияние кофеина на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В отдельных случаях возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).

Парацетамол

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При одновременном применении парацетамола с этанолом (напитки и лекарственные препараты, содержащие алкоголь) повышается риск возникновения острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Напроксен

Напроксен способен вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.

Повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата.

Снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

Кофеин

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

При одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина возможно снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.

Дротаверин

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

Фенирамин

При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами МАО, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Спазмалгон Эффект — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003690

Торговое наименование препарата

СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ

Международное непатентованное наименование

Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамина малеат

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующие вещества: парацетамол 325,0 мг, напроксен 100,0 мг, кофеин 50,0 мг, дротаверина гидрохлорид 40,0 мг, фенирамина малеат 10,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 118,6 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 30,0 мг, гипролоза 20,0 мг, кроскармеллоза натрия 60,0 мг, лимонная кислота 10,0 мг, динатрия эдетат 0,4 мг, аскорбиновая кислота 20,0 мг, тальк 12,0 мг, магния стеарат 4,0 мг;

пленочная оболочка: Опадрай fx зеленый 65 F210000 30,0 мг (поливиниловый спирт 14,100 мг, тальк 6,588 мг, макрогол 3,990 мг, перламутровый пигмент* 3,000 мг, полисорбат- 80 0,810 мг, титана диоксид 0,750 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0,507 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый 0,255 мг).

*Перламутровый пигмент состоит из слюды и содержит 69-75% алюмосиликата калия (Е555) и 25- 31% титана диоксида (Е171).

Описание

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зеленого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее средство (анальгезирующее ненаркотическое средство + нестероидный противовоспалительный препарат + психостимулирующее средство + спазмолитическое средство + H1-гистаминовых рецепторов блокатор)

Код АТХ

N02BE

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы (ЦОГ) в центральной нервной системе (ЦНС) и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Напроксен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин — вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.

Дротаверин — оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием фосфодиэстеразы IV, действует на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Фенирамин — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.

Фармакокинетика:

Парацетамол

Характеризуется высокой и быстрой абсорбцией из ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) — 0,5-1,5 часа после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная — 15%. Парацетамол равномерно распределяется и проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в большинство тканей организма. Предполагаемый объем распределения составляет 0,95 л/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (Т1/2) — 1,5-2,5 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Напроксен

Абсорбция из ЖКТ напроксена быстрая и полная. Биодоступность — 95%. Прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания. ТСmах — 1-2 часа. Связывание с белками плазмы — более 99%. Равновесная концентрация достигается к приему 4-5 доз препарата (2-3 дня). Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. T1/2 — 12-15 часов. Клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Выводится почками (98%), 10% из которых — в неизмененном виде; с желчью выводится 0,5-2,5% принятой дозы. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Кофеин

Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью и быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Быстро проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко, выводится (в т.ч. в виде метаболитов) в основном почками около 65-80%. Основные метаболиты — 1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и ацетилированные производные урацила, небольшое количество кофеина превращается в теофиллин и теобромин. T1/2 — 3,5 часа.

Дротаверин

При пероральном приеме абсорбция дротаверина высокая и быстрая. Биодоступность — 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Время достижения Сmах в крови — 45-60 минут. Связывание с белками плазмы — 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. T1/2 — 8-10 часов. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4′-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин. T1/2 — 8-10 часов. За 72 часа практически полностью выводится из организма. В основном (более 50% дротаверина) выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, в меньшей степени (около 30%) — с желчью. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Фенирамин

Максимальная концентрация фенирамина в плазме крови достигается примерно через 1-2,5 часа. T1/2 — 16-19 часов. 70-83% принятой дозы выводится из организма через почки в виде метаболитов или в неизмененном виде.

Показания:

— Болевой синдром различного генеза, включая боли в суставах, мышцах; при радикулите, альгодисменорее (менструальных болях), невралгиях, зубной боли, головной боли (в том числе при головной боли, обусловленной спазмом сосудов головного мозга);

— болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в том числе при хроническом холецистите, желчекаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике;

— посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровождающийся воспалением;

— простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

— желудочно-кишечное кровотечение;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность;

— угнетение костномозгового кроветворения;

— состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

— тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда);

— пароксизмальная тахикардия;

— частая желудочковая экстрасистолия;

— тяжелая артериальная гипертензия;

— гиперкалиемия;

— беременность и период грудного вскармливания;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью:

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе, при почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, доброкачественной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), эпилепсии, при склонности к судорожным припадкам, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов пожилого возраста.

При наличии любого из перечисленных заболеваний/состояний пациент перед применением препарата должен обраться за консультацией к врачу.

Беременность и лактация:

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь по 1 таблетке 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза — 4 таблетки.

Длительность лечения составляет не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней — в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Не следует превышать указанные дозы препарата!

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны ЦНС: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмии, повышение артериального давления (АД).

Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Прочие: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

Если любые указанные побочные эффекты усугубляются, или пациент отмечает какие-либо другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; эпилептические припадки, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени.

Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля.

Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0,9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках — внутривенное введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей в организме.

Взаимодействие:

При одновременном приеме препарата СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, алкогольсодержащими напитками увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При одновременном применении парацетамола с этанолом (напитки и лекарственные препараты, содержащие алкоголь) повышается риск возникновения острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Напроксен способен вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами моноаминоксидазы, алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Особые указания:

Следует избегать одновременного применения препарата СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ с другими средствами, содержащими парацетамол и/или другие НПВП, в том числе со средствами для облегчения симптомов «простуды», гриппа и заложенности носа.

При применении препарата СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.

Влияние кофеина на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В отдельных случаях возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из трехслойной ПВХ/ПВДХ/ПВХ пленки или двухслойной ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.

По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Балканфарма — Дупница АД, 3 Samokovsko Shosse str., Dupnitsa 2600, Bulgaria, Болгария

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Балканфарма — Дупница АД

Купить Спазмалгон Эффект в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ (таблетки, покрытые пленочной оболочкой)

Дата последней актуализации: 19.01.2017

Особые отметки:

Отпускается без рецепта

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Балканфарма — Дупница АД

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.

Фармакологическая группа

Характеристика

Комбинированное анальгезирующее средство.

Фармакология

Фармакодинамика

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой ЦОГ в ЦНС и воздействием на центры боли и терморегуляции.

НапроксенНПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез ПГ.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.

Дротаверин оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием ФДЭ-4, действует на гладкие мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Фенирамин — H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.

Фармакокинетика

Парацетамол

Характеризуется высокой и быстрой абсорбцией из ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Тmах в плазме крови составляет 0,5–1,5 ч после приема внутрь. Cmax в плазме крови — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная — 15%. Парацетамол равномерно распределяется и проникает через ГЭБ, а также в большинство тканей организма. Кажущийся Vd составляет 0,95 л/кг. Метаболизируется в печени (90–95%), 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме парацетамола также участвует изофермент CYP2E1. Т1/2 — 1,5–2,5 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% — в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Напроксен

Абсорбция из ЖКТ напроксена быстрая и полная. Биодоступность — 95%. Прием пищи практически не влияет на полноту и скорость всасывания. Тmах — 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — более 99%. Css достигается после приема 4–5 доз (2–3 дня). Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Т1/2 — 12–15 ч. Клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Выводится почками (98%), 10% из которых — в неизмененном виде; с желчью выводится 0,5–2,5% принятой дозы. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Кофеин

Кофеин, входящий в состав комбинации, почти полностью и быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Быстро проходит через ГЭБ и ГПБ, поступает в грудное молоко, выводится (в т.ч. в виде метаболитов) в основном почками — около 65–80%. Основные метаболиты —1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и ацетилированные производные урацила, небольшое количество кофеина превращается в теофиллин и теобромин. Т1/2 — 3,5 ч.

Дротаверин

При пероральном приеме абсорбция дротаверина высокая и быстрая. Биодоступность — 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Tmax в плазме крови — 45–60 мин. Связывание с белками плазмы — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также ЛПВП. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проходит через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через ГПБ. Т1/2 — 8–10 ч. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин. Т1/2 — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма. В основном (более 50% дротаверина) выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, в меньшей степени (около 30%) — с желчью. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Фенирамин

Cmax фенирамина в плазме крови достигается примерно через 1–2,5 ч. Т1/2 — 16–19 ч. 70–83% принятой дозы выводится из организма через почки в виде метаболитов или в неизмененном виде.

Показания к применению

Болевой синдром различного генеза, включая боль в суставах, мышцах, при радикулите, альгодисменорею (менструальная боль), невралгии, зубную боль, головную боль, в т.ч. обусловленную спазмом сосудов головного мозга; болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчекаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением; простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • K08.8.0* Боль зубная
  • K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
  • K81 Холецистит
  • K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
  • K91.5 Постхолецистэктомический синдром
  • M25.5 Боль в суставе
  • M54.1 Радикулопатия
  • M79.1 Миалгия
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • N23 Почечная колика неуточненная
  • N94.0 Боли в середине менструального цикла
  • N94.6 Дисменорея неуточненная
  • R50.0 Лихорадка с ознобом
  • R51 Головная боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • R68.8.0* Синдром воспалительный
  • T14.9 Травма неуточненная
  • T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Противопоказания

Повышенная чувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелые органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда); пароксизмальная тахикардия; частая желудочковая экстрасистолия; тяжелая артериальная гипертензия; гиперкалиемия; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Пациенты с цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе; почечная и печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести; вирусный гепатит; алкогольное поражение печени; доброкачественная гипербилирубинемия (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); эпилепсия; склонность к судорожным припадкам; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; пациенты пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение комбинации дротаверин + кофеин + напроксен + парацетамол + фенирамин при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны ЦНС: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания.

Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боль в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, повышение ВГД у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Прочие: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

Взаимодействие

При одновременном применении комбинации дротаверин + кофеин + напроксен + парацетамол + фенирамин с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, алкогольсодержащими напитками увеличивается риск гепатотоксического действия (данных сочетаний следует избегать).

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При одновременном применении парацетамола с этанолом (алкогольные напитки и ЛС, содержащие этанол) повышается риск возникновения острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Дифлунизал увеличивает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Напроксен способен вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами МАО, алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, увеличение ПВ.

Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией; кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля.

Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0,9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках — в/в введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей в организме.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1–3 раза в день, длительность применения не более 3–5 дней.

Меры предосторожности

Следует избегать одновременного применения комбинации дротаверин + кофеин + напроксен + парацетамол + фенирамин с другими ЛС, содержащими парацетамол и/или другие НПВС, в т.ч. со средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа.

При применении комбинации дротаверин + кофеин + напроксен + парацетамол + фенирамин более 5–7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов комбинацию дротаверин + кофеин + напроксен + парацетамол + фенирамин следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.

Влияние кофеина на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортным средствами и работать с механизмами. В отдельных случаях возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы (ЦОГ) в центральной нервной системе (ЦНС) и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Напроксен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин — вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.

Дротаверин — оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием фосфодиэстеразы IV, действует на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Фенирамин — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.

Фармакокинетика:

Парацетамол

Характеризуется высокой и быстрой абсорбцией из ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) — 0,5-1,5 часа после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная — 15%.

Парацетамол равномерно распределяется и проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в большинство тканей организма. Предполагаемый объем распределения составляет 0,95 л/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов.

При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (Т1/2) — 1,5-2,5 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Напроксен

Абсорбция из ЖКТ напроксена быстрая и полная. Биодоступность — 95%. Прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания. ТСmах — 1-2 часа. Связывание с белками плазмы — более 99%. Равновесная концентрация достигается к приему 4-5 доз препарата (2-3 дня). Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. T1/2 — 12-15 часов. Клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Выводится почками (98%), 10% из которых — в неизмененном виде; с желчью выводится 0,5-2,5% принятой дозы. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Кофеин

Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью и быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Быстро проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко, выводится (в т.ч. в виде метаболитов) в основном почками около 65-80%. Основные метаболиты — 1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и ацетилированные производные урацила, небольшое количество кофеина превращается в теофиллин и теобромин. T1/2 — 3,5 часа.

Дротаверин

При пероральном приеме абсорбция дротаверина высокая и быстрая. Биодоступность — 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Время достижения Сmах в крови — 45-60 минут. Связывание с белками плазмы — 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. T1/2 — 8-10 часов. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4′-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин. T1/2 — 8-10 часов. За 72 часа практически полностью выводится из организма. В основном (более 50% дротаверина) выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, в меньшей степени (около 30%) — с желчью. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Фенирамин

Максимальная концентрация фенирамина в плазме крови достигается примерно через 1-2,5 часа. T1/2 — 16-19 часов. 70-83% принятой дозы выводится из организма через почки в виде метаболитов или в неизмененном виде.

Международное непатентованное название

?

Дротаверин+Кофеин+Напроксен+Парацетамол+Фенирамин

Состав Спазмалгон Эффект таблетки

Действующие вещества: Парацетамол 325,0 мг, напроксен 100,0 мг, кофеин 50,0 мг, дротаверина гидрохлорид 40,0 мг, фенирамина малеат 10,0 мг. Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая 118,6 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 30,0 мг, гипролоза 20,0 мг, кроскармеллоза натрия 60,0 мг, лимонная кислота 10,0 мг, динатрия эдетат 0,4 мг, аскорбиновая кислота 20,0 мг, тальк 12,0 мг, магния стеарат 4,0 мг.

Комбинированные анальгетики-антипиретики

Производители

Балканфарма-Дупница(Болгария)

Показания к применению Спазмалгон Эффект таблетки

Болевой синдром различного генеза, включая боли в суставах, мышцах; при радикулите, альгодисменорее (менструальных болях), невралгиях, зубной боли, головной боли (в том числе при головной боли, обусловленной спазмом сосудов головного мозга). Болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в том числе при хроническом холецистите, желчекаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровождающийся воспалением.Простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

Способ применения и дозировка Спазмалгон Эффект таблетки

Препарат принимают внутрь по 1 таблетке 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Длительность лечения составляет не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней — в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом. Не следует превышать указанные дозы препарата!

Противопоказания Спазмалгон Эффект таблетки

Повышенная чувствительнрсть к компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда); пароксизмальная тахикардия; пароксизмальная тахикардия; частая желудочковая экстрасистолия; тяжелая артериальная гипертензия; гиперкалиемия; беременность и период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью: С осторожностью следует применять препарат у пациентов с цереброваскулярнымизаболеваниями, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе, при почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, доброкачественной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), эпилепсии, при склонности к судорожным припадкам, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов пожилого возраста.Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие. Парацетамол — ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы (ЦОГ) в центральной нервной системе (ЦНС) и воздействием на центры боли и терморегуляции. Напроксен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов. Кофеин — вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга. Дротаверин — оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием фосфодиэстеразы IV, действует на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.Фенирамин — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена. Фармакокинетика.Парацетамол. Характеризуется высокой и быстрой абсорбцией из ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) — 0,5-1,5 часа после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная — 15%. Парацетамол равномерно распределяется и проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в большинство тканей организма. Предполагаемый объем распределения составляет 0,95 л/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент СYР2Е1. Период полувыведения (Т1/2) — 1,5-2,5 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2. Напроксен. Абсорбция из ЖКТ напроксена быстрая и полная. Биодоступность — 95%. Приём пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания. ТСmах — 1-2 часа. Связывание с белками плазмы — более 99%. Равновесная концентрация достигается к приему 4-5 доз препарата (2-3 дня). Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием изофермента СYР2С9. Т1/2 — 12-15 часов. Клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Выводится почками (98%), 10% из которых — в неизмененном виде; с желчью выводится 0,5-2,5% принятой дозы. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Кофеин. Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью и быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Быстро проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко, выводится (в т.ч. в виде метаболитов) в основном почками около 65-80%. Основные метаболиты — 1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и ацетилированные производные урацила, небольшое количество кофеина превращается в теофиллин и теобромин. Т1/2 — 3,5 часа.Дротаверин. При пероральном приеме абсорбция дротаверина высокая и быстрая. Биодоступность — 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Время достижения Сmах в крови — 45-60 минут. Связывание с белками плазмы — 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Т1/2 — 8-10 часов. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4- дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин. Т1/2 — 8-10 часов. За 72 часа практически полностью выводится из организма. В основном (более 50% дротаверина) выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, в меньшей степени (около 30%) — с желчью. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается. Фенирамин. Максимальная концентрация фенирамина в плазме крови достигается примерно через 1-2,5 часа. T1/2 — 16-19 часов. 70-83% принятой дозы выводится из организма через почки в виде метаболитов или в неизмененном виде.

Побочное действие Спазмалгон Эффект таблетки

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия. Со стороны ЦНС: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмии, повышение артериального давления (АД). Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор, нарушение функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой. Прочие: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; эпилептические припадки, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу. Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля.Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0,9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках — внутривенное введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей в организме.

Взаимодействие Спазмалгон Эффект таблетки

При одновременном приеме препарата СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, алкогольсодержащими напитками увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать). Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. При одновременном применении парацетамола с этанолом (напитки и лекарственные препараты, содержащие алкоголь) повышается риск возникновения острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности. Напроксен способен вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови. При совместном применений кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС. При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами моноаминоксидазы, алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ с другими средствами, содержащими парацетамол и/или другие НПВП, в том числе со средствами для облегчения симптомов «простуды», гриппа и заложенности носа. При применении препарата СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. При необходимости определения 17-кетостероидов СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения. Влияние кофеина на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЕНИЯ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТ¬ВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ: В отдельных случаях возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С..

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Лонгидаза уколы инструкция по применению в урологии у женщин
  • Уколы прозерин показания к применению инструкция по применению
  • Руководство республики узбекистан
  • Терафлекс свечи инструкция по применению цена
  • Витамин в12 спрей инструкция по применению взрослым