Спазмалгон® (Spasmalgon®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Спазмалгон®
💊 Состав препарата Спазмалгон®
✅ Применение препарата Спазмалгон®
📅 Условия хранения Спазмалгон®
⏳ Срок годности Спазмалгон®
Описание лекарственного препарата
Спазмалгон®
(Spasmalgon®)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012 года, дата обновления: 2019.08.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКТАВИС ГРУПП AO
(Исландия)
Код ATX:
N02BB52
(Метамизол натрия в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков)
Активные вещества
-
метамизол натрия
(metamizole sodium)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
фенпивериния бромид
(fenpiverinium bromide)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
питофенон
(pitofenone)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
| Спазмалгон® |
Таб. 500 мг+5 мг+100 мкг: 10, 20 или 50 шт. рег. №: П N013079/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Спазмалгон®
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской и риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 10 мг, крахмал пшеничный — 85.9 мг, тальк — 6 мг, магния стеарат — 4 мг, желатин — 4 мг, натрия гидрокарбонат — 5 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
В состав препарата входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия, миотропное спазмолитическое средство питофенон и м-холиноблокирующее средство фенпивериния бромид.
Метамизол является производным пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление. Фенпивериний за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.
Сочетание трех компонентов препарата приводит к облегчению боли, расслаблению гладких мышц, снижению повышенной температуры тела.
Показания препарата
Спазмалгон®
- слабо или умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов — почечная и печеночная колики, боли спастического характера по ходу кишечника, альгодисменорея. Может применяться для кратковременного симптоматического лечения при болях в суставах, невралгии, ишиалгии, миалгии;
- как вспомогательное средство может применяться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств;
- при необходимости препарат может быть использован для снижения повышенной температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Режим дозирования
Взрослые и дети старше 15 лет применяют внутрь (лучше после еды) обычно по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Продолжительность приема не более 5 дней.
Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только по рекомендации и под наблюдением врача.
Дозировки для детей
У детей препарат применяют только по назначению врача.
Дозировка для детей 6-8 лет — по половине таблетки, 9-12 лет — по три четверти таблетки, 13-15 лет — по одной таблетке 2-3 раза в день. Другие режимы дозировок возможны только после консультации с врачом.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: чувство жжения в эпигастралыюй области, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, антихолинергические эффекты (пониженное потоотделение, парез аккомодации, затрудненное мочеиспускание).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, цианоз.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Со стороны органов кроветворения: при длительном приеме — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспастический синдром, анафилактический шок, отек Квинке: многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадиен, трибузон), к другим компонентам препарата;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- стабильная и нестабильная стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- выраженные нарушения функции печени или почек;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогсназы;
- тахиаритмии;
- закрытоугольная форма глаукомы;
- гиперплазия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи;
- кишечная непроходимость и мегаколон;
- гранулоцитопения;
- беременность (особенно I триместр и последние 6 недель);
- период лактации;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт..ст.), бронхоспазму, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам или ненаркотическим анальгетикам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан детям до 6 лет. У детей препарат применяют только по назначению врача.
Особые указания
При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови (содержание лейкоцитов) и функционального состояния печени. При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.
В период лечения препаратом нельзя принимать алкоголь.
Применение препарата у кормящих матерей требует прекращения грудного вскармливания.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.
Передозировка
При передозировке препаратом могут наблюдаться следующие симптомы: рвота, ощущение сухости во рту, снижение потоотделения, нарушение аккомодации, снижение артериального давления, сонливость, спутанность сознания, нарушение функции печени и почек, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Спазмалгона с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Одновременное применение с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Спазмалгона.
При совместном назначении с Н1-гистаминоблокаторами, бутирофенонами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, амантадин и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия.
Усиливает эффекты этанола. Одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикоиды и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.
Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.
Эффект усиливают кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).
При необходимости одновременного применения указанных и других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.
Условия хранения препарата Спазмалгон®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности препарата Спазмалгон®
Условия реализации
Без рецепта.
Контакты для обращений
АКТАВИС ГРУПП AO
(Исландия)
|
|
АКТАВИС ГРУПП АО Представительство в России ООО «Актавис» |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид
1 таблетка содержит:
действующие вещества: метамизол натрия — 500 мг, питофенона гидрохлорид — 5,0 мг, фенпивериния бромид — 0,1 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 10 мг, пшеничный крахмал 85,9 мг, тальк (магния гидросиликат) 6 мг, магния стеарат 4 мг, желатин 4 мг, натрия гидрокарбонат 5 мг.
Круглые, плоские таблетки с фаской и с риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.
Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство+спазмолитическое средство)
АТХ N02BB52 Метамизол натрия в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики
Фармакодинамика
Спазмалгон® — комбинированный препарат, в состав которого входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия, миотромное спазмолитическое средство питофенон и м-холиноблокирующее средство фенпивериния бромид. Сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия: облегчению боли, расслаблению гладких мышц и снижению повышенной температуры тела.
Фармакодинамика
Метамизол натрия — производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Согласно результатам исследований метамизол натрия и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.
Питофенона гидрохлорид, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Фенпивериния бромид за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.
Фармакокинетика
Метамизол натрия. Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, неизменный метамизол натрия
в крови отсутствует (только после внутривенного введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). Связь активного метаболита с белками крови — 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.
Питофенон и фенпивериния бромид. В доступных литературных данных недостаточно сведений о фармакокинетике данных действующих веществ. Оба действующих вещества характеризуются неполной резорбцией, при этом они полностью ионизируются. Имеют слабую липорастворимость. Не проходят через гематэнцефалический барьер. Метаболизируются в печени путем окислительных реакций, выводятся в основном почками.
Болевой синдром умеренной или слабой выраженности: головная, зубная боль, мигрень, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.
Препарат предназначен для уменьшения симптомов на момент применения и на прогрессирование заболевания не влияет. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к производным пиразолона, угнетение костномозгового кроветворения (например, вследствие лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия), выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмии, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями), кишечная непроходимость, мегалокон, коллапс, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 8 лет; атония желчного и мочевого пузыря; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, аллергия на пшеницу.
Почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, склонность к артериальной гипотензии; гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или ненаркотическим анальгетикам, крапивница и/или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другим НПВП.
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Внутрь: лучше после еды, не разжевывая, запивая водой.
Рекомендуемые суточные дозы
Взрослые и дети от 15 лет: 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток.
У детей препарат применяют только по назначению врача.
Дети от 8 до 11 лет — по половине таблетки 2-3 раза в сутки.
Дети от 12 до 15 лет — по одной таблетке 2-3 раза в сутки.
Продолжительность приема не должна превышать 5 дней.
Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только по рекомендации и под наблюдением врача.
Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Перечисленные ниже нежелательные реакции вызваны в основном метамизолом натрия, который входит в состав лекарственного препарата.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения; очень редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия).
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения; очень редко — приступ бронхиальной астмы (у пациентов с «аспириновой» астмой), циркуляторный шок.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — фиксированная лекарственная экзантема; редко — макулопапулезные и другие виды высыпаний, синдром Лайелла или синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, уменьшение потоотделения.
В случае возникновения каких-либо кожных реакций применение лекарственного препарата должно быть немедленно прекращено.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны органов чувств (зрение): зрительные нарушения, нарушения аккомодации.
Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушение сердечного ритма, цианоз.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия, гиперемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, в редких случаях рвота с примесью крови и кишечные кровотечения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, затрудненное мочеиспускание, нарушение функции почек; частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Описание отдельных HP
Агранулоцитоз
Риск появления агранулоцитоза невозможно предсказать. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, принимавших метамизол натрия в прошлом без появления подобных HP.
Анафилактические или анафилактоидные реакции
Такие реакции могут возникнуть во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут проявиться и через несколько часов. Обычно они развиваются в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистых оболочек (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки — местные или общие), одышка и редко жалобы со стороны ЖКТ. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе с ларингоспазмом), в тяжелый бронхоспазм, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления).
По этой причине, если возникает любая кожная реакция гиперчувствительности, симптомы нарушения функции почек или гематотоксические реакции, применение препарата следует немедленно прекратить.
Циркуляторный шок
Шок может сопровождаться холодным потом, головокружением, сонливостью, угнетением сознания, бледностью кожи, ощущением сдавливания в области сердца, поверхностным дыханием или тахипноэ, тахикардией, похолоданием конечностей, сильным падением артериального давления. При первых признаках шока применение препарата необходимо отменить и принять соответствующие меры неотложной помощи.
Артериальная гипотензия
Гипотензивные реакции редко могут проявляться во время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидных или анафилактических реакций.
Редко такие реакции могут быть результатом резкого снижения артериального давления. Критическое снижение артериального давления без других признаков гиперчувствительности дозозависимо и может проявиться в виде гиперпирексии.
При передозировке препаратом могут наблюдаться следующие симптомы: рвота, ощущение сухости во рту, снижение потоотделения, нарушение аккомодации, снижение артериального давления, сонливость, спутанность сознания, нарушение функции печени и почек, судороги.
Лечение — промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, амантадином и хинидином возможно усиление М-холиноблокирующего действия препарата.
Усиливает эффекты этанола.
Одновременное применение с другими ненаркотическими анальгезирующими препаратами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холиноблокирующего действия.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
Седативные средства и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают обезболивающее действие препарата.
Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия, так как повышается риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций.
Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при одновременном применении препарата с циклоспорином следует контролировать концентрацию циклоспорина.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин (лекарственные препараты, имеющие высокую связь с белками плазмы), увеличивает их активность.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
Добавление препарата к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие последнего, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной комбинации препаратов следует избегать.
Одновременное применение с тиамазолом и сарколизином повышает риск развития лейкопении.
Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.
При необходимости одновременного применения указанных выше и других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.
При лечении детей и пациентов, получающих цитостатические средства, лечение препаратом должно проводиться только под наблюдением врача.
Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на входящий в состав препарата метамизол натрия обуславливают следующие состояния:
— бронхиальная астма, особенно в сочетании с полипозными риносинуситом;
— хроническая крапивница;
— непереносимость алкоголя (повышенная чувствительности к алкоголю), на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков у пациентов возникает чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленнном синдроме аспириновой астмы;
— непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или консервантам (например, к бензоату).
Перед применением препарата необходимо провести тщательный опрос пациента. В случае выявления риска развития анафилактоидной реакции, применение препарата возможно только после полной оценки соотношения риск/польза.
В случае применения препарата у таких пациентов необходим строгий медицинский контроль за их состоянием и обязательно наличие средств оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.
У предрасположенных пациентов может возникнуть анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией препарат следует назначать с осторожностью.
На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении симптомов данных заболеваний (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражениями слизистой оболочки) лечение препаратом следует немедленно прекратить и не следует начинать его повторно.
Во время терапии метамизолсодержащими препаратами возможно развитие агранулоцитоза. Он длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и даже привести к гибели пациента. В связи с этим при появлении симптомов, возможно связанных с нейтропенией (лихорадка, озноб, боль в горле, затрудненное глотание, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови — менее 1500/мм3), необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфатических узлов является слабо выраженным или отсутствует.
Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновению петехий на коже и слизистых оболочках.
В случае панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.
Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патологического изменения крови (например, общего недомогания, инфекции, стойкой лихорадки, образования гематом, кровотечения, бледности кожных покровов) на фоне применения препарата следует немедленно обратиться к врачу.
Введение метамизолсодержащего препарата может вызывать отдельные гипотензивные реакции. Данные реакции, возможно, зависят от дозы препарата и чаще возникают после парентерального введения.
Во избежание развития тяжелых гипотензивных реакций нужно придерживаться следующих рекомендаций:
— следует контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и дыхание;
— пациентам с имеющейся гипотензией, снижением объема циркулирующей крови, дегидратацией, нестабильностью гемодинамики или с начальной стадией недостаточности кровообращения требуется нормализация гемодинамики;
— при лечении пациентов с высокой температурой тела следует соблюдать осторожность.
Пациентам, которым следует избегать снижения артериального давления (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или стенозе сосудов головного мозга), терапию следует проводить только при тщательном контроле гемодинамики.
В период лечения препаратом следует воздержаться от приема алкоголя.
Недопустимо применение препарата для купирования острых болей в животе (до выяснения причины).
У пациентов с нарушением функции печени или почек рекомендуется избегать применения препарата в высоких дозах из-за снижения скорости выведения препарата.
Действующее вещество препарата — фенпивериния бромид — имеет холинолитическое действие и может вызвать головокружение и нарушение аккомодации. Пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с машинами, следует предупредить о возможных побочных действиях препарата. Деятельность, требующую повышенного внимания, следует прекратить до исчезновения побочных эффектов.
При производстве на Балканфарма-Дупница АД, Болгария
По 10 таблеток в блистер из трехслойной ПВХ/ПВДХ/ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
По 1, 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
При производстве на АОХФЗ «Здравле», Сербия
По 10 таблеток в блистер из трехслойной ПВХ/ПВДХ/ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
По 1, 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Без рецепта
Регистрационный номер
П N013079/01
Дата регистрации
2011-12-05
Дата переоформления
2018-04-09
Владелец регистрационного удостоверения
БАЛКАНФАРМА — ДУПНИЦА АД
Болгария
Производитель
BALKANPHARMA-DUPNITSA AD
Болгария
FHI ZDRAVLJE AD LESKOVAC
Сербия
Представительство
Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы (ЦОГ) в центральной нервной системе (ЦНС) и воздействием на центры боли и терморегуляции.
Напроксен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.
Кофеин — вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.
Дротаверин — оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием фосфодиэстеразы IV, действует на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.
Фенирамин — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.
Фармакокинетика:
Парацетамол
Характеризуется высокой и быстрой абсорбцией из ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) — 0,5-1,5 часа после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная — 15%.
Парацетамол равномерно распределяется и проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в большинство тканей организма. Предполагаемый объем распределения составляет 0,95 л/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов.
При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (Т1/2) — 1,5-2,5 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.
Напроксен
Абсорбция из ЖКТ напроксена быстрая и полная. Биодоступность — 95%. Прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания. ТСmах — 1-2 часа. Связывание с белками плазмы — более 99%. Равновесная концентрация достигается к приему 4-5 доз препарата (2-3 дня). Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. T1/2 — 12-15 часов. Клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Выводится почками (98%), 10% из которых — в неизмененном виде; с желчью выводится 0,5-2,5% принятой дозы. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Кофеин
Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью и быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Быстро проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко, выводится (в т.ч. в виде метаболитов) в основном почками около 65-80%. Основные метаболиты — 1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и ацетилированные производные урацила, небольшое количество кофеина превращается в теофиллин и теобромин. T1/2 — 3,5 часа.
Дротаверин
При пероральном приеме абсорбция дротаверина высокая и быстрая. Биодоступность — 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Время достижения Сmах в крови — 45-60 минут. Связывание с белками плазмы — 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. T1/2 — 8-10 часов. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4′-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин. T1/2 — 8-10 часов. За 72 часа практически полностью выводится из организма. В основном (более 50% дротаверина) выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, в меньшей степени (около 30%) — с желчью. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Фенирамин
Максимальная концентрация фенирамина в плазме крови достигается примерно через 1-2,5 часа. T1/2 — 16-19 часов. 70-83% принятой дозы выводится из организма через почки в виде метаболитов или в неизмененном виде.