Спиронолактон (Spironolactone)
💊 Состав препарата Спиронолактон
✅ Применение препарата Спиронолактон
Описание активных компонентов препарата
Спиронолактон
(Spironolactone)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C03DA01
(Спиронолактон)
Лекарственная форма
| Спиронолактон |
Таб. 25 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80 или 100 шт. рег. №: ЛП-003702 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Спиронолактон
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 117 мг, крахмал кукурузный — 50 мг, повидон К25 — 5 мг, магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl— и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.
Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.
T1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.
Показания активных веществ препарата
Спиронолактон
Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.
Отеки во II и III триместрах беременности.
Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).
Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.
Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.
Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.
При отечном синдроме — 100-200 мг/сут (реже — 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с «петлевым» или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг/сут в 2-3 приема.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.
Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.
Противопоказания к применению
Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности. C осторожностью применять при декомпенсированном циррозе печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности, анурии, диабетической нефропатии.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.
На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.
В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.
При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.
Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.
При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.
При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.
При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.
При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В одной таблетке содержится 25 мг действующего вещества спиронолактона. В качестве вспомогательных компонентов присутствуют: повидон, кальция стеарат, лактоза, моногидрат и картофельный крахмал.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток по 25 мг активного вещества, в упаковке содержится 20 или 30 таблеток.
Фармакологическое действие
Является магний-сберегающим и калий-сберегающим диуретиком, повышает выведение хлора и натрия, уменьшает титруемую мочевую кислотность. Диуретический эффект начинает проявляться на 2-5 день после начала применения.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбируется на 90%. Основной активный метаболит – канренон, метаболизация осуществляется в печени.
В основном выводится с помощью почек, небольшое количество может выводиться с желчью.
Показания к применению
Показания к применению следующие:
- предменструальный синдром;
- синдром поликистоза яичников;
- альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников;
- первичный гиперальдостеронизм;
- артериальная гипертензия;
- отеки во втором и третьем триместре беременности;
- нефротический синдром;
- цирроз печени;
- отеки на фоне хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать при:
- повышенной чувствительности к активному веществу;
- увеличении молочных желез;
- нарушении менструального цикла;
- метаболическом ацидозе;
- первом триместре беременности;
- диабетической нефропатии;
- сахарном диабете при предполагаемой или подтвержденной хронической почечной недостаточности;
- печеночной недостаточности;
- анурии;
- хронической почечной недостаточности;
- гипонатриемии;
- гиперкальциемии;
- гиперкалиемии;
- болезни Аддисона.
Побочные действия
При применении препарата могут развиться следующие симптомы:
- снижение потенции и спазмы в мышцах;
- зуд, лекарственная лихорадка, эритематозные и макуло-папулезные высыпания, крапивница;
- карцинома молочной железы, болевые ощущения в молочных железах, огрубение голоса, гирсутизм, метроррагия в климактерическом периоде, аменорея, дисменорея, нарушение эрекции у мужчин и гинекомастия;
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз;
- алкалоз, гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины;
- атаксия, заторможенность, головная боль, летаргия, сонливость, головокружение;
- запоры или диарея, кишечная колика, кровотечения и изъязвления в желудочно-кишечном тракте, гастрит, болевые ощущения в животе, тошнота и рвота.
Спиронолактон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Согласно инструкции по применению Спиронолактона, доза устанавливается индивидуально в зависимости от гормонального статуса и выраженности нарушения в водно-электролитном обмене.
При сниженном содержании калия в плазме и выраженном гиперальдостеронизме рекомендуется принимать по 300 мг в сутки за два или три приема, при отечном синдроме назначается от 100 до 200 мг в сутки за два или три приема каждый день на протяжении от 2 до 3 недель. Если необходимо, курс можно повторить через 2 недели.
Передозировка
При передозировке наблюдаются:
- дегидратация;
- увеличение концентрации мочевины;
- гиперкальциемия;
- гипонатриемия;
- гиперкалиемия;
- диарея;
- головокружение;
- сыпь на коже;
- тошнота и рвота.
Лечебные меры заключаются в промывании желудка и лечении дегидратации и артериальной гипотензии. В тяжелых случаях показан гемодиализ.
Взаимодействие
Одновременный прием усиливает действие Гонадорелина, Бусерелина и Трипторелина. Одновременный прием с литием карбонатом повышает концентрацию лития в плазме крови, с колестирамином – вызывает гипохлоремический алкалоз, с эпросартаном, Лозартаном и Кандесартаном – увеличивает риск возникновения гиперкалиемии.
Одновременный прием с препаратами, содержащими калий, а также калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями поваренной соли, которые содержат калий, приводит к развитию гиперкалиемии.
Условия продажи
Можно приобрести только по рецепту на латинском.
Условия хранения
Препарат необходимо хранить в темном и сухом месте.
Срок годности
Хранить препарат можно в течении трех лет.
Аналоги Спиронолактона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами Спиронолактона являются:
- Верошпирон
- Верошпилактон
- Альдактон
Отзывы о Спиронолактоне
Согласно отзывам о Спиронолактоне, данный препарат является сильным диуретиком и может применяться исключительно по назначению врача, при точном соблюдении всех рекомендаций.
Цена Спиронолактона, где купить
Цена Спиронолактона 25 мг 20 шт. на территории России составляет в среднем 60 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Спиронолактон таблетки 25мг 20штОзон ООО
-
Спиронолактон капсулы 100мг 30штПранафарм ООО
-
Спиронолактон медисорб таблетки 25мг 20штАО Медисорб
-
Спиронолактон капсулы 50мг 30штПранафарм ООО
-
Спиронолактон таблетки 25мг 20штООО ЮжФарм
Аптека Диалог
-
Спиронолактон (таб. 25мг №20)Озон ООО
показать еще
Спиронолактон 25 мг
Круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки фиолетового цвета.
Спиронолактон 100 мг
Круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки темно-фиолетового цвета с риской на одной стороне.
Спиронолактон 25 мг
Каждая покрытая оболочкой таблетка Спиронолактон 25 мг содержит:
действующее вещество — спиронолактон — 25 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидратная, кукурузный крахмал, повидон К 25, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия,
оболочка: опадри II 85 F 20086 фиолетовый (тальк очищенный, FD&C Синий №2 (индигокармин, Е132), кармин (Е120), полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт). Спиронолактон 100 мг
Каждая покрытая оболочкой таблетка Спиронолактон 100 мг содержит: действующее вещество — спиронолактон -100 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидратная, кукурузный крахмал, повидон К 25, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия;
оболочка: опадри И 85 F 20084 фиолетовый (тальк очищенный, FD&C Синий №2 (индигокармин, Е132), кармин (Е120), полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт).
Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Kод ATX-C03DA01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона Спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калий-выводящий эффект альдостерона. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Максимальный эффект наблюдается через 7 часов после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
Спиронолактон хорошо всасывается после приема внутрь и в основном метаболизируется в активные метаболиты: серосодержащие метаболиты (80%) и частично канренон (20%). Период полувыведения из плазмы Спиронолактона короткий (1,3 час), период полувыведения активных метаболитов больше (от 2,8 до 11,2 часов). Выведение метаболитов происходит в основном, через мочу, малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.
После назначения 100 мг Спиронолактона в день в течение 15 дней не натощак здоровым добровольцам Тmах достигалась через 2,6 часа, Сmах составляла приблизительно 80нг/мл и Ti/2 приблизительно 1,4 часа. Для 7-альфа-(тиометил)спиронолактона и канренона — Тmах 3,2 часа и 4,3 часа, Сmах была 391нг/мл и 181нг/мл а Т1/213,8 часа и 16,5 часа соответственно.
Действие на почки однократной дозы Спиронолактона достигает своего пика через 7 часов, и активность сохраняется в течение, по крайней мере 24 часов.
Показания для применения
Застойная сердечная недостаточность.
Цирроз печени с асцитом и отеками.
Злокачественный асцит.
Нефротический синдром.
Диагностика и лечение первичного альдостеронизма.
Способ применения и дозировка
Рекомендуется прием Спиронолактона один раз в день с приемом пищи.
Взрослые
Застойная сердечная недостаточность с отеком
Начальная суточная доза составляет 100 мг Спиронолактона, вводимая в виде однократной или разделенной на 2 приема дозы, которая может быть скорректирована в диапазоне от 25 до 200 мг/сутки в зависимости от реакции пациента.
Поддерживающая доза должна быть определена индивидуально.
У больных с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс III—IV)
На основе рандомизированного оценочного исследования (RALES) лечение в сочетании со стандартной терапией должно быть начато в дозе Спиронолактона 25 мг одни раз в день, если уровень калия составляет ≤ 5 мг-экв/мл и креатинина сыворотки ≤ 2,5 мг/дл. Пациентам, которые хорошо переносят 25 мг один раз в день, дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день по клиническим показаниям. Пациентам, которые не переносят 25 мг один раз в день, доза снижается до 25 мг через день.
Цирроз печени с асцитом и отеками
Если в моче отношение Na+ / К+ больше 1,0 — доза составляет 100 мг/день. Если отношение меньше 1,0, то — 200-400 мг/день. В каждом индивидуальном случае доза должна быть определена персонально.
Злокачественный асцит
Начальная доза обычно 100-200 мг/день. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг/день. На основании динамики развития отечного синдрома поддерживающая доза должна быть определена индивидуально.
Нефротический синдром
Обычная доза 100-200 мг/день. Спиронолактон, как было показано, не влияет на основной патологический процесс. Его использование рекомендуется только, если глюкокортикоиды сами по себе недостаточно эффективны.
Диагностика и лечение первичного альдостеронизма
Назначение Спиронолактона может быть использовано в качестве исходного диагностического теста, для определения первичного гиперальдостеронизма в то время, как пациенты находятся на обычной диете.
Длинный тест: Спиронолактон вводят в суточной дозе 400 мг в течение 3-4 недель. Коррекция гипокалиемии и гипертензии предоставляет предполагаемые доказательства для диагностики первичного гиперальдостеронизма.
Краткий тест: Спиронолактон вводят в суточной дозе 400 мг в течение четырех дней. Если уровень калия в сыворотке возрастает при введении Спиронолактона и падает, когда ведение Спиронолактона прекращается, должен быть рассмотрен предполагаемый диагноз первичного гиперальдостеронизма. После того, как диагноз гиперальдостеронизма был зафиксирован после окончательных процедур тестирования, Спиронолактон можно вводить в дозах 100 мг — 400 мг в день в рамках подготовки к операции. Для пациентов, которых невозможно подвергнуть хирургическому вмешательству, Спиронолактон может быть использован для долгосрочной терапии на низкой эффективной дозе, определенной для конкретного пациента.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуемое лечение должно быть начато с низкой дозы и ее титруют для достижения необходимого эффекта. Следует проявлять осторожность у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, которая может изменять метаболизм лекарственных средств и их элиминацию.
Дети
Начальная суточная доза должна обеспечить З мг Спиронолактона на килограмм массы тела. Дозировка должна корректироваться на основе ответа и переносимости. При необходимости суспензию можно получать путем измельчения таблеток Спиронолактона.
В связи с приемом Спиронолактона может развиться гинекомастия. Развитие гинекомастии зависит от величины дозы и продолжительности приема Спиронолактона и обычно обратимо после прекращения приема лекарственного средства. В редких случаях гинекомастия может сохраняться.
Также возможны следующие побочные реакции:
Общие нарушения: общая слабость.
Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.
Желудочно-кишечные расстройства: желудочно-кишечные нарушения, тошнота.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени.
Нарушения метаболизма и расстройства питания: нарушения электролитного баланса, гиперкалиемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.
Психические расстройства: изменение либидо, спутанность сознания.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нарушения менструального цикла, боли в груди.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром), алопеция, гипертрихоз, зуд, сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих систем: острая почечная недостаточность. В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Гиперкалиемия.
Острая почечная недостаточность.
Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина [КК] менее 10 мл/мин).
Анурия.
Болезнь Аддисона.
Гипонатриемия.
Беременность.
Грудное вскармливание.
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
Одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков.
Спиронолактон не следует принимать одновременно с другими диуретическими средствами, замедляющими выведение калия, добавками калия, так как возможно развитие гиперкалиемии.
С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы.
При применении Спиронолактона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Гиперкалиемия может развиваться у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов с чрезмерным потреблением калия и привести к развитию фатальных аритмий. В случае гиперкалиемии прием Спиронолактона должен быть прекращен и проведены активные мероприятия для снижения сывороточного калия до нормального уровня. Одновременное применение Спиронолактона с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидными противовоспалительными средствами, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярными гепаринами или другими лекарственными средствами, способствующими развитию гиперкалиемии, а также в условиях, когда может возникнуть гиперкалиемия (добавки калия, диета богатая калием или заменители соли, содержащие калий) может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Гиперкалиемия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью
Гиперкалиемия может привести к летальному исходу. Необходим тщательный мониторинг и регулирование уровня калия в крови в случае назначения Спиронолактона пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью. Необходимо избегать назначения других калийсберегающих диуретиков. Необходимо избегать назначения препаратов калия у пациентов с уровнем калия в сыворотке > 3,5 мг-экв/л. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия и креатинина в течение одной недели после начала или увеличения дозы Спиронолактона, затем ежемесячно первые 3 месяца, затем ежеквартально в течение года, далее каждые 6 месяцев. Если уровень калия в сыворотке более 5 мг-экв/л или уровень креатинина в сыворотке крови более 4 мг/дл, лечение необходимо прекратить.
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендовано пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы ил мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Спиронолактона из-за возможности развития гиперкалиемии.
Во время лечения Спиронолактоном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Применение у детей
Лекарственное средство не рекомендовано детям до 6 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени.
При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями печени, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии.
При назначении Спиронолактона пациентам с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функций почек.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Применение Спиронолактона противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный со Спиронолактоном прием препаратов, способствующих развитию гиперкалиемии, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Спиронолактон может повысить концентрацию дигоксина в сыворотке и препятствовать оценке уровня концентрации дигоксина в сыворотке крови. У пациентов, получающих дигоксин и Спиронолактон, необходимо проведение тщательного мониторинга на предмет оценки повышенного или пониженного эффекта дигоксина.
При добавлении Спиронолактона происходит усиление эффекта антигипертензивных препаратов, что возможно потребует снижения их дозировок, в дальнейшем необходима регулировка доз.
Так как ингибиторы АПФ уменьшают продукцию альдостерона, они не должны рутинно назначаться со Спиронолактоном, особенно у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
Прием карбеноксолона может привести к задержке натрия, и таким образом, снизить эффективность Спиронолактона, следует избегать их одновременного приема.
Нестероидные противовоспалительные препараты, такие как, аспирин, индометацин и мефенамовая кислота могут ослабить натрийуретическое действие диуретиков за счет ингибирования внутрипочечного синтеза простагландинов и уменьшить диуретический эффект Спиронолактона.
Спиронолактон снижает сосудистую реакцию на норадреналин. Необходимо соблюдать осторожность в случае местной или общей анестезии пациентов, принимающих Спиронолактон.
При проведении флуорометрических анализов Спиронолактон может препятствовать оценке соединений с аналогичными характеристиками флуорисценции.
Спиронолактон может увеличить период полувыведения дигоксина.
Спиронолактон повышает метаболизм антипирина.
Спиронолактон может влиять на результаты определения плазменных концентраций дигоксина.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Отпускается по рецепту врача.
Картонная упаковка, содержащая 100 таблеток (10 блистера по 10 таблеток).
Производитель
Фармацевтическая компания «Иран Гормон»
Pharmaceutical Company «Iran Hormone«
Адрес: 11 KMKaraj Special Road, 13185- 1767 Тегеран, Исламская Республика Иран. Тел.:
+98 21 44905513-9. Факс: +98 21 44905512 Эл. адрес: . Эл. почта: info@iranhormone .com
СПИРОНОЛАКТОН — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004960
Торговое наименование препарата
Спиронолактон
Международное непатентованное наименование
Спиронолактон
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула содержит:
|
Действующее вещество: |
||
|
Спиронолактон |
50 мг |
100 мг |
|
Вспомогательных веществ — до получения содержимого капсулы массой: |
||
|
225 мг |
450 мг |
|
|
лактозы моногидрат |
130,0 мг |
260,0 мг |
|
крахмал кукурузный |
42,5 мг |
85,0 мг |
|
магния стеарат |
2,5 мг |
5,0 мг |
|
Состав оболочки капсулы: |
||
|
Капсулы твёрдые желатиновые |
№0 |
№0 |
|
Корпус и крышечка: титана диоксид, желатин медицинский. |
Описание
Капсулы — твёрдые, желатиновые, № 0, белого цвета. Содержимое капсул — белая или почти белая с кремовым оттенком цвета смесь порошка и гранул, почти без запаха или со слабым специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретическое калийсберегающее средство
Код АТХ
C03DA
Фармакодинамика:
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Усиление диуреза обусловлено наличием диуретического эффекта, который непостоянен.
Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение:
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон — 90%). Максимальная концентрация (Сmах) канренона достигается через 2-4 ч после приема. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmах достигает 80 нг/мл, время достижения Сmах после очередного утреннего приема — 2-6 ч.
Объем распределения — 0,05 л/кг. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом он сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.
Метаболизм:
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон.
Выведение:
Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде) и частично через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов — до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе 2-3 ч, во второй 12-96 ч.
Особые группы пациентов
При циррозе печени и хронической сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания:
Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартной терапией).
Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками.
Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия).
Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения.
Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), анурия, одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет (в связи с твердой лекарственной формой), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
С осторожностью:
Гиперкальциемия, метаболический ацидоз; атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); диабетическая нефропатия, сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой почечной недостаточности); хирургические вмешательства при проведении местной и общей анестезии; гинекомастия; прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию; печеночная недостаточность, цирроз печени; нарушение менструального цикла; пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Применение препарата СПИРОНОЛАКТОН противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Спиронолактон и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер.
Метаболиты спиронолактона обнаруживаются в грудном молоке. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения спиронолактона в дозе 25 мг следует назначать препараты других производителей в лекарственной форме «таблетки» или «капсулы» в дозировке 25 мг.
Эссенциальная гипертензия
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
Идиопатический гиперальдостеронизм
Препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.
Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия
Препарат назначают в дозе 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2-3 приема; при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
Гипокалиемия и/или гипомагниемия
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, препарат СПИРОНОЛАКТОН следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургическому вмешательству.
Если хирургическое вмешательство не показано, то препарат СПИРОНОЛАКТОН применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом применяется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
Отечный синдром на фоне хронической сердечной недостаточности
Ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая, доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отеки у детей
Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1,0-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Применение у пожилых пациентов
Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек.
Побочные эффекты:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Крапивница.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Огрубение голоса, нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм.
Нарушения со стороны нервной системы
Атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно- кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Гипертрихоз, кожный зуд, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Судороги икроножных мышц, остеомаляция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
У мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной); сексуальная дисфункция;
У женщин — боль в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Алопеция, лекарственная лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные
Гиперурикемия, гиперкреатинемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость) гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения 5-20% раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Взаимодействие:
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназона (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (норадреналину) (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (тиазиды и тиазидоподобные, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Особые указания:
Возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при снижении функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический ацидоз.
При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При одновременном лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и содержание электролитов в крови.
Следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Неблагоприятное влияние спиронолактона на способность управлять автотранспортом и механическими средствами не выявлено. Однако известно, что препарат СПИРОНОЛАКТОН может вызывать головокружение и сонливость, в результате чего в период его применения необходимо проявлять осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания и при управлении транспортными средствами.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы, 50 мг и 100 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ПРАНАФАРМ»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.
Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.
При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.
При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.
При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.
При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.