Спорынья в таблетках инструкция по применению взрослым - RukovodstvoRus.ru

Фармакологическое действие

Алкалоид спорыньи. Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Увеличивает амплитуду и частоту сокращений матки, увеличивает сокращения шейки матки.

После введения в средних терапевтических дозах вызывает интенсивные сокращения с последующими обычными периодами релаксации. В высоких дозах вызывает постоянные сильные сокращения матки с укороченными периодами релаксации или их отсутствием.

Сокращение стенки матки вокруг кровоточащих сосудов в месте прикрепления плаценты вызывает гемостаз.

Вызывает вазоконстрикцию главным образом объемных сосудов, повышает центральное венозное давление и АД. Артериальная вазоконстрикция обусловлена стимуляцией α-адренергических и серотониновых рецепторов и ингибированием высвобождения фактора релаксации, образующегося в эндотелии. Обладает небольшой альфа-адреноблокирующей активностью, поэтому вазоконстрикторные эффекты выражены в меньшей степени, чем у эрготамина.

Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

Фармакокинетика

Эргометрин быстро всасывается после приема внутрь или в/м введения. Действие на матку проявляется через 5-15 мин после приема внутрь и через 2-3 мин после в/м введения. Метаболизируется в печени.

Показания активных веществ препарата

Эргометрин

Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в раннем послеродовом периоде; постоперационные (кесарево сечение, удаление миомы) и постабортные маточные кровотечения; субинволюция матки в послеродовом периоде.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Разовая доза при приеме внутрь — 200-400 мкг, кратность приема — 2-3 раза/сут. Разовая доза при в/в или в/м введении составляет 200-500 мкг.

Максимальная суточная доза при в/в или в/м введении составляет 1 мг/сут.

Парентеральное введение можно комбинировать с приемом внутрь.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, шум в ушах; редко — галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны повышение АД, тахикардия; иногда брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко — боли в животе.

Прочие: возможна одышка.

Противопоказания к применению

Беременность, 1 период родов, 2 период родов до рождения головки, нефропатия, гипертиреоз, нарушения функции печени или почек, эклампсия и преэклампсия, окклюзионные заболевания коронарных и периферических сосудов, тяжелый синдром Рейно, повышенная чувствительность к эргометрину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности, в 1 периоде родов, 2 периоде родов до рождения головки плода.

Не рекомендуется применять в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нефропатии, нарушении функции почек.

Особые указания

Применяют только в условиях специализированного стационара при строгом врачебном контроле.

С особой осторожностью следует применять в 3 периоде родов и раннем послеродовом периоде в связи с опасностью развития артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно развитие эрготизма.

Лекарственное взаимодействие

Эргометрин может усиливать сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков.

При одновременном применении с окситоцином возможно развитие гипертонического криза.

Источник

Содержание:

Медицинское применение
Побочные эффекты
Противопоказания
Наркотическое действие
Риск зависимости
Эрготизм и его опасность
6.1. Гангренозный эрготизм
6.2. Конвульсивный эрготизм

Это лекарственное средство, полученное из маточных рожков гриба-аскомицета (эрготамин, метилэргометрин, эрготал) в медицине используются в акушерско-гинекологической практике для остановки кровотечений, усиления тонуса матки, лечения ато- и гипотонии. Смесь алкалоидов спорыньи в составе препарата содержит лизергиновую кислоту, которая может нанести вред при контакте с глазами или кожей, а при попадании внутрь провоцирует ожоги.

Медицинское применение

Алкалоиды спорыньи воздействуют на различные органы и системы, включая ЦНС. Обладают сосудосуживающими свойствами, альфа-адреноблокирующей и антисеротониновой активностью. Кроме гинекологической практики, эрготамин также применяется в неврологии.

Основными показаниями к назначению смеси алкалоидов спорыньи являются:

маточные аномальные (обильные и продолжительные) кровотечения во время менструаций;
меноррагии при миоме или субинволюция матки после аборта или родов;
приступы цефалгии;
нейроциркуляторная дистония;
неврозы;
менопауза.

Использование спорыньевых алкалоидов разрешено строго при наличии показаний. Как правило, допускается в минимальных дозах (зависит от формы выпуска), чтобы избежать негативных последствий и эрготизма (интоксикация эрготамином). Применение лекарства в больших количествах может привести к застою сосудов, тромбозу и гангрене.

Побочные эффекты

Спорынья — высокотоксичное вещество, которое может оказывать негативное влияние на организм. Основными «побочками» являются:

тошнота, рвота;
расстройства стула;
брадикардия или тахикардия;
боли в мышцах и в области сердца;
повышение артериального давления;
парестезия конечностей, снижение пульсации;
тремор;
отечность;
кожный зуд;
слабость в ногах.

Во избежание подобных нарушений дозировка препарата устанавливается в индивидуальном порядке в соответствии с показаниями, схемой терапии и формой выпуска лекарства.

Противопоказания

Как и у всех фармпрепаратов, для применения эрготамина есть ряд ограничений. В перечень таковых входят:

атеросклероз;
ишемическая болезнь сердца и периферических сосудов;
дисфункция почек, печени;
сепсис (заражение крови);
гиперчувствительность;
синдром Рейно, Бюргера;
очаговые неврологические расстройства;
зуд;
артериальная гипертензия.

В инструкции указано, что спорыньевые алкалоиды нельзя применять при беременности (1–2 триместр), поскольку существует опасность выкидыша. Также не рекомендуется прием эрготала на протяжении периода грудного вскармливания. Лекарственное средство и продукты его распада выделяются с молоком матери, что может спровоцировать интоксикацию у младенца, а при повторном приеме — нарушение лактации.

Наркотическое действие

Часть производных лизергиновой кислоты являются галлюциногенами. Первым среди алкалоидов был открыт эрготамин в 1918 году в Швейцарии. Самым ярким представителем этого класса является ЛСД, который был синтезирован в 1938 году. Изначально диэтиламид разрабатывался для применения в гинекологии и акушерстве, однако серия лабораторных исследований не дала положительных результатов.

Только спустя 5 лет А. Хоффман обнаружил психотропные свойства спорыньи, а также галлюциногенное воздействие ЛСД. Наркотический эффект спорыньевых медпрепаратов в основном обусловлен их структурным сходством с нейротрансмиттерами, вследствие чего лекарственное средство может взаимодействовать с несколькими рецепторами, выступая их агонистом.

Эрготамин имеет разительные отличия от ЛСД как по принципу действия, так и по оказываемым эффектам. Отравление фармсредством может вызывать опасные для жизни патологические последствия, в том числе и сильное наркотическое действие.

Риск зависимости

Как было сказано ранее, алкалоиды спорыньи очень токсичны, их употребление без врачебного предписания и без показаний может создавать угрозу для жизни и здоровья. Нельзя самостоятельно увеличивать дозировку лекарства, чтобы исключить привыкание.

Эрготамин оказывает сильное воздействие на ЦНС, синтез серотонина и дофамина. Поэтому при нарушении схемы приема очень велика вероятность того, что пациент продолжит принимать фармсредство уже в немедицинских целях.

В повышенных дозировках медпрепарат провоцирует стойкий спазм гладкой мускулатуры. Центральная нервная система резко возбуждается под воздействием токсических веществ. Это приводит к усиленному выбросу катехоламинов, вследствие чего объем циркулирующей крови перераспределяется, вызывая спазмы сосудов кожи, мышц, почек, брюшной полости.

Подобные явления сопровождаются такими симптомами как:

сужение зрачков;
холодный пот;
учащенное дыхание;
пониженное артериальное давление;
бледные и остывшие кожные покровы.

Все это происходит из-за централизации кровообращения, что приводит к накоплению одного из компонентов алкалоида, влияющих на развитие зависимости. Однако чаще всего бесконтрольное употребление фармпрепарата становится причиной сильного отравления.

Эрготизм и его опасность

Интоксикация организма алкалоидами спорыньи возникает, как правило, из-за длительного приема медсредства в повышенных количествах. При отравлении могут наблюдаться различные психические расстройства, рвота, диарея, сильные боли и т. д. Тяжелая передозировка ведет к мучительной смерти.

Рассмотрим формы опасной патологии.

Гангренозный эрготизм

Формируется за 3–7 дней. Все начинается с болевых ощущений, покалывания в конечностях, плавно переходящего в онемение. Также в подобных случаях наблюдаются:

диарея;
чувство жжения, изменение цвета кожи рук и ног (сначала синюшно-красный, а позже — черный);
деформация ногтевых пластин;
выпадение волос;
кровоточивость;
слабость.

Как правило, этот вариант предполагает образование глубокого некротического очага в области конечностей и сухой гангрены.

Конвульсивный эрготизм

При развитии данного типа нарушения покалывания и онемение дополняются другими, не менее опасными и неприятными симптомами:

судорожный синдром;
сильные боли по всему телу;
шумы в голове;
бессонница;
гипертермия, лихорадка;
спазмы глотательных мышц;
депрессивные расстройства;
галлюцинации, бред;
мания преследования;
неконтролируемая жестикуляция;
нарушение работы головного мозга, почек;
цианоз;
ишемия конечностей.

В подобных случаях больные умирают долго и мучительно. Признаки эрготизма возникают из-за токсического поражения мозжечка, других отделов спинного и головного мозга. Это объясняется дегенерацией и некрозом нейронов.

Чтобы не допустить появления таких страшных последствий, необходимо быть внимательным при употреблении алкалоидов спорыньи. Ни в коем случае нельзя нарушать дозировку и частоту приема медпрепарата. Назначением подобных медикаментов должен заниматься опытный врач, который сможет рассчитать безопасную дозу. В противном случае исход один — страшная и болезненная смерть.

Литература:

Альберт А. — Избирательная токсичность. Физико-химические основы терапии (Том 1). М., 1989. С. 336
Эрготизм // Экслибрис — Яя. — М. : Советская энциклопедия, 1978. — (Большая советская энциклопедия : [в 30 т.] / гл. ред. А. М. Прохоров ; 1969—1978, т. 30).
Эрготамин // Элоквенция — Яя. — М. : Советская энциклопедия, 1957. — С. 145. — (Большая советская энциклопедия : [в 51 т.] / гл. ред. Б. А. Введенский ; 1949—1958, т. 49).

Источник

Таблетки круглые покрытые оболочкой оранжевого цвета – дозировкой 5 мг, белого цвета – дозировкой 10 мг, желтого цвета – дозировкой 30 мг, двояковыпуклые. На поперечном разрезе у таблеток дозировкой 5 мг и 30 мг видны два слоя.

Одна таблетка (дозировкой 5 мг или 10 мг) содержит: действующего вещества – ницерголина – 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (в т.ч. гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 4000, окрашивающий пигмент оранжевого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е 110, железа оксид желтый Е 172, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, или окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171));
одна таблетка (дозировкой 30 мг) содержит: действующего вещества – ницерголина – 30 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный; макрогол 3350; тальк; окрашивающий пигмент желтого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, железа оксид желтый Е 172)).

Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.
Код ATX: С04АЕ02.

Фармакодинамика
Ницерголин – производное эрголина, обладающее альфа-1-адреноблокирующим действием при парентеральном применении. После приема внутрь ницерголин быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС).
После перорального приема ницерголин оказывает различное нейрофармакологическое действие, поскольку он не только стимулирует захват и последующую утилизацию глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Ницерголин улучшает функционирование холинергических систем головного мозга у пожилых животных. В исследованиях in vivo было показано, что постоянный прием лекарственного средства устраняет развивающееся с возрастом снижение уровня ацетилхолина (в коре головного мозга и в полосатом теле), а также уменьшение высвобождения ацетилхолина (в гиппокампе) in vivo. После продолжительного перорального приема ницерголина происходит усиление активности холинацетилтрансферазы и повышение плотности мускариновых рецепторов. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo, ницерголин значительно снижает активность ацетилхолинэстеразы. В данных экспериментах отмечалась параллельная динамика нейрохимических изменений и стойких улучшений поведенческих реакций.
Ницерголин также стимулирует активность и транслокацию через клеточную мембрану Сазависимых изоформ протеинкиназы С. Данные энзимы принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к увеличению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
За счет антиоксидантного эффекта и активации ферментов детоксикации ницерголин защищает нервные клетки от гибели, обусловленной окисли-тельным стрессом и апоптозом в экспериментальных моделях in vivo и in vitro. Ницерголин ослабляет развивающееся с возрастом снижение содержания NO-синтазы (nNOS) мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.
Ницерголин оказывает нормализующее действие на электроэнцефалограмме (ЭЭГ) пожилых пациентов и взрослых людей после гипоксии, что проявляется в увеличении ɑ- и β-активности и снижении δ- и θ-активности. У пациентов с легкими и умеренно выраженными проявлениями деменции раз-личного генеза (сенильной деменции альцгеймеровского типа и мультиинфарктной деменции) при длительном применении ницерголина (в течение 2–6 месяцев) были отмечены положительные изменения в параметрах потенциалов, связанных с событиями, и вызываемой реакции, таким образом ницерголин оказывает широкое модулирующее действие на клеточные и молекулярные механизмы, задействованные в патофизиологии деменции.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Пик сывороточной радиоактивности после применения низких доз (4-5 мг) радиоактивно меченного ницерголина у здоровых добровольцев наблюдался через 1,5 часа. Однако при пероральном приеме терапевтических доз (30 мг) Н3-меченного ницерголина здоровыми добровольцами пик сывороточной радиоактивности в сыворотке крови наблюдался через 3 часа, а период полувыведения лекарственного средства составлял при-мерно 15 часов. Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5 %, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом.
После перорального приема здоровыми добровольцами ницерголина в терапевтических дозах значения AUC в радиоактивной сыворотке составляли 81 % и 6 % для основных метаболитов MDL (6-метил-8β-гидроксиметил-10ɑ-метоксиэрголин) и MMDL (1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10ɑ-метоксиэрголин), соответственно. Максимальные концентрации MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 час и 4 часа после приема лекарственного средства, при этом период полувыведения составлял 13 часов и 14 часов, соответственно.
Распределение. Лекарственное средство быстро и обширно распределяется в тканях, что отражается в короткой фазе распределения сывороточной радиоактивности. Объем распределения ницерголина достаточно большой (> 105 л), что, вероятно, отражает метаболизм лекарственного средства в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови, проявляя большую степень сродства к ɑ-кислотному гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови.
Метаболизм. Ницерголин активно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма – гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL. Следующая биотрансформация путем деметилирования при-водит к образованию метаболита MDL. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического изофермента CYP2D6. У людей, главным об-разом, образуется метаболит MDL, который составляет 50 % общей дозы и 74 % радиоактивности, определяемой в моче. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.
Вторичный путь метаболизма: путем (1-DN) деметилирования образуется 1-диметилницерголин, который, посредством гидролиза эфирных связей, метаболизируется до MDL.
Выведение. Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80 % общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20 % – в кале.
Линейность дозы
В исследованиях на здоровых добровольцах было установлено, что при пероральном приеме ницерголина в дозах 30-60 мг, фармакокинетика ницерголина носит линейный характер.

– симптоматическое лечение лёгкой до умеренно тяжелой деменции для коррекции когнитивных и поведенческих расстройств.

Только для приема внутрь.
Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемая суточная доза составляет 30-60 мг в сутки и может быть разделена на 1-3 приема с одинаковыми интервалами между ними, доза и длительность лечения зависят от степени выраженности симптоматики и индивидуальной реакции пациента на лечение.

По результатам исследований фармакокинетики и переносимости ницерголина коррекция дозы лекарственного средства у этой категории пациентов не требуется.

Ницерголин не показан для лечения детей и подростков младше 18 лет. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства у этой категории пациентов не установлена, поэтому рекомендации по дозировке лекарственного средства отсутствуют.

Поскольку выведение через почки является основным путем элиминации ницерголина и его метаболитов, у пациентов с нарушением функции почек лекарственное средство рекомендуется применять в более низких дозировках.
Если назначен прием лекарственного средства 1 раз в сутки, то всю суточную дозу 30 мг рекомендуется принимать за завтраком.
В связи с тем, что положительная динамика обычно наблюдается через 4-6 недель от начала лечения, принимать лекарственное средство рекомендуется в течение длительного периода времени.
Продолжительность применения лекарственного средства не ограничена при его применении в соответствии с рекомендациями. Через определенные промежутки времени (но не реже, чем каждые 6 месяцев) врач должен проводить оценку целесообразности продолжения лечения лекарственным средством.

– гиперчувствительность к активному веществу, алкалоидам спорыньи или к любому из вспомогательных веществ;
– недавно перенесенный инфаркт миокарда;
– острое кровотечение;
– угроза развития коллапса или склонность к коллапсу;
– выраженная брадикардия (< 50 уд/мин);
– нарушение ортостатической регуляции.

Побочные реакции по частоте встречаемости подразделяют следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании полученных данных).
Нежелательные эффекты сгруппированы по частоте встречаемости и в порядке снижения серьезности реакции.

Система, орган, класс	Очень часто (≥ 1/10)	Часто (≥ 1/100 до < 1/10)	Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100),	Редко (≥ 1/10000 до < 1/1000)	Очень редко (< 1/10000)	Частота неизвестна
Психические расстройства:			гиперактивность, спутанность сознания, инсомния
Со стороны нервной системы:			сонливость, головокружение, головная боль, частота неизвестна – приливы и чувство жара			приливы и чувство жара
Нарушения со стороны сосудистой системы			гипотензия, гиперемия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		желудочно-кишечный дискомфорт	диарея, тошнота, запор
Со стороны кожных покровов			зуд			сыпь
Общие расстройства и местные реакции						фиброз, заложенность носа
Лабораторные показатели			увеличение уровня мочевой кислоты в крови

Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях и неэффективности лекарственного средства по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз испытаний в здравоохранении», Товарищеский пер., 2а, 220037, Республика Беларусь

В исследованиях с применением однократных или многократных доз ницерголина было показано, что лекарственное средство может приводить к снижению систолического давления и в меньшей степени диастолического давления у нормотензивных пациентов и пациентов с повышенным артериальным давлением. В других исследованиях такой эффект не был установлен. Симпатомиметики (альфа- или бета-) следует назначать с осторожностью пациентам, находящимся на лечении ницерголином.
При применении некоторых алкалоидов спорыньи, проявляющих агонистическую активность в отношении 5-НТ 2β серотониновых рецепторов, наблюдалось развитие фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального). При употреблении в пищу некоторых алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы случаи развития симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов). Назначая лекарственное средство данного класса, клиницистам и лечащим врачам следует знать о признаках и симптомах передозировки спорыньи.
При соблюдении особых мер предосторожности ницерголин можно применять пациентам с брадикардией легкой степени.
Расстройства мозгового кровообращения также могут быть проявлением таких заболеваний, как сердечная недостаточность, аритмии или артериальная гипертензия. При наличии этих заболеваний необходимо начинать с их лечения.
Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и уменьшает вязкость крови. У пациентов с предрасположенностью к нарушениям следует регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови. Такой же контроль необходимо проводить в начале лечения ницерголином у пациентов, одновременно получающих антикоагулянты (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).

Особые указания
Ницерголин следует с осторожностью применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые могут оказывать влияние на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.

Примечание:

перед началом лечения ницерголином необходимо удостовериться в том, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (например, терапевтического, психиатрического или неврологического профиля) и не требуют специфического лечения.

Беременность
В экспериментах на крысах и кроликах было показано, что ницерголин не обладал репродуктивной токсичностью. Исследования с участием беременных женщин не проводили. Принимая во внимание показания к применению, маловероятно, что беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, будет назначаться ницерголин. Применение ницерголина во время беременности разрешено, только если потенциальная польза будет превышать потенциальный риск для пациентки и плода.
Грудное вскармливание
Так как вероятность проникновения ницерголина в молоко человека не установлена, то применение ницерголина в период кормления грудью не рекомендовано.
Фертильность
Ницерголин не влиял на фертильность при исследовании на крысах.

Влияние ницерголина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. При назначении ницерголина нужно также учитывать влияние основного заболевания на способность управлять транспортом.
В связи с тем, что при приеме лекарственного средства может развиваться артериальная гипотензия, у пациентов может появляться слабость, головокружение и сонливость.
Лечение лекарственным средством Ницерголин требует регулярного врачебного контроля. На способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами или работе без обеспечения мер безопасности может по-влиять индивидуальная реакция на лекарственное средство, главным образом в начале терапии или при совместном употреблении алкоголя.

Ницерголин следует применять с осторожностью со следующими лекарственными средствами.
Антигипертензивные препараты: ницерголин может усиливать их терапевтический эффект. Ницерголин может потенцировать кардиотропное влияние бета-адреноблокаторов.
Симпатомиметики (альфа и бета): ницерголин снижает вазоконстрикторный эффект симпатомиметиков, так как является антагонистом альфа-адренорецепторов.
Лекарственные средства, метаболизируемые CYP2D6: поскольку ницерголин метаболизируется под действием цитохрома CYP2D6, нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются этой же ферментной системой.
Антиагреганты и антикоагулянты (например, ацетилсалициловая кислота): увеличивает влияние на гемостаз и, таким образом, может потенцировать удлинение времени кровотечения.
Препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты: ницерголин может приводить к асимптоматическому увеличению уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.

В случае передозировки возможно довольно резкое снижение артериального давления. Наличие и выраженность симптомов, побочное действие, варьирует у разных пациентов.
Врач должен проводить оценку тяжести интоксикации и требуемых мер. Специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение.
В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Специфический антидот не известен.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (№10×3, №10×6).

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс. +375 (177) 735612, 731156.

Источник

Длинные черные зерна торчащие из колоска ржи или пшеницы, выглядят, мягко говоря, малопривлекательно. Созревая, они покрываются сладким и липким медвяным соком с неприятным запахом. Спорынья не только страшна внешне, она ещё и очень ядовита.

Гриб-паразит

Вместо ожидаемого зернышка на зерновых иногда вырастают темно-фиолетовые рожки. Если их разломать, то внутренняя часть оказывается белой. Таких штуковин в колоске может появиться от 1 до 20 штук. Их научное название — склероции, вырасти они могут до 5 сантиметров в длину.

Ядовитое зерно опасно не только тем, что теряется урожай. Гораздо страшнее, что споры гриба попадают в смолотую из него муку. От него могут пострадать и животные, которым дают зараженный корм.

Но не все так однозначно. Несмотря на сильную ядовитость, рожки специально выращивают для лекарственных целей. Заготовка производится вручную. Перед уборкой зерновых склероции собирают и сушат. Свои свойства правильно заготовленная спорынья сохраняет в течение двух лет.

Что лечит?

В зависимости от вида зерновых, на которых развивается гриб, погодных условий и других факторов, в нем накапливается разное содержание алкалоидов. Эти вещества могут быть водорастворимыми, как эргобазин и эргобазинин или нерастворимыми, как эгрозинин, эрготамин, эргокристин, эргокриптинит и другие. В практической медицине большинство из них имеют значимость и находят разнообразное применение в качестве компонентов лекарственных средств.

Алкалоиды эрготоксин и эрготамин усиливают сокращения сердца, но замедляют сердцебиение. Одновременно угнетают дыхание и стимулируют мочеотделение. Они оказывают выраженный седативный эффект.

Паразитический гриб накапливает сахара, эргостерин, аминокислоты, амины и пигменты. Они и сообщают склероциям лечебные свойства — сосудосуживающее и кровоостанавливающее, гипотензивное и седативное. Но в официальной медицине их назначение начали практиковать только в начале XIX века.

Из спорыньи производятся лекарственные экстракты, таблетки, порошок, готовится настой — форма выпуска бывает самая разная.

Получаемый из спорыньи эрготамин применяется при маточных кровотечениях, а в комплексе с кофеином показывает хороший результат при купировании болезненных приступов мигрени. В комбинациях с другими лекарственными средствами назначается для лечения неврозов. Не применяется длительно. При необходимости через неделю лечения делается пауза в 3–4 дня.

Препарат редергин, а также бринердин на основе дигидропроизводных алкалоидов используют при нарушениях кровообращения и артериальной гипертензии. Дигидроэрготамин в виде спрея применяется как эффективное сосудосуживающее средство при острых приступах головной боли.

Инструкция предупреждает, что пациент должен знать о максимально допустимых дозах каждого препарата. При первых признаках парестезии в пальцах, беспричинной тошноте или рвоте следует проявить беспокойство.

Народная медицина практически прекратила практику использования спорыньи в лечении из-за высокой токсичности. Материал, собранный в разное время, имеет отличия в концентрации биологически активных веществ и силе воздействия. По этой причине возможны трудности с дозировкой при изготовлении снадобий в домашних условиях. Только врач может назначить правильную дозу лекарственного средства, и её нужно соблюдать неукоснительно.

Гомеопаты пользуются препаратами паразитического гриба при лечении гангрены, для восстановления нарушений кровообращения.

Чем опасна передозировка?

Встарь, когда люди не знали о ядовитых свойствах спорыньи, частенько случались отравления из-за зараженной ею муки. При поедании такого хлеба происходила хроническая интоксикация организма. В результате возникали приступы судорог, которые приписывались воздействию потусторонних сил.

Особая токсичность спорыньи связана с высоким количеством гистамина. Это он провоцирует резкое падение давления, увеличивает проницаемость сосудов, становится причиной спазмов, отека и зуда, похожего на жар.

Лекарственные средства на основе спорыньи при передозировке также могут вызывать тошноту и рвоту, сильную головную боль, диарею. У чувствительных людей возможно возникновение аллергии. Острое отравление может спровоцировать сбой сердцебиения и дыхания, судороги. Существует опасность полной остановки дыхания без своевременной помощи.

Высокая концентрация алкалоидов приводит к мучительной смерти. Она происходит от кровоизлияний во внутренних органах, дегенеративных изменений спинного и головного мозга. Более низкие дозы этих веществ вызывают помрачение ума, агрессивность и сильные боли.

Напиток для видений и галлюцинаций

В давние времена из ячменя, зараженного склероциями гриба, готовили ритуальный напиток. Жрецы и участники мистерий, которые ежегодно проводились в Древней Греции, после употребления спорыньи видели живописные, яркие, страшные видения.

В современном мире такие же метаморфозы происходят после употребления ЛСД. Наркотическое действие препарата, полученного из спорыньи, было замечено не сразу. Изначально благие побуждения привели к синтезированию диэтиламида лизергиновой кислоты в качестве лекарства.

Но заявленная цель — избавление от шизофрении в итоге не подтвердилась. «Волшебное снадобье» начали активно употреблять представители богемы и молодежь для расширения сознания. Бравурное шествие наркотика попало под запрет после многочисленных трагических случаев сумасшествия, самоубийств и преступлений.

В настоящее время ЛСД считают одним из сильнейших препаратов, оказывающих действие на психику. Доза в 0,0005 мг на 1 килограмм веса уже способна вызвать психоз. А смертельно опасная в среднем составляет от 1 до 5 мг/кг.

Биохимия наркотика сложна и до конца не изучена. Он блокирует рецепторы, чувствительные к серотонину, что, вероятно, и является причиной видений. Способность провоцировать расстройства психики проявляется при различных путях попадания в организм.

При вдыхании, подкожном, внутривенном, внутримышечном введении или получении перорально он очень быстро проникает в кровь. Спустя несколько минут из неё он транспортируется большей частью в кишечник. До головного мозга добирается только 0,02%, но и это малое количество вызывает чрезвычайно серьезные проблемы. В первую очередь, страдает центральная и периферическая нервная система.

Стадии психических нарушений

Проникая в организм, уже через 15 минут препарат на основе спорыньи потенцирует неприятные ощущения. Это может выражаться в чувстве усталости и тревоги, голоде, тошноте. Начинают дрожать руки, возникает боль в голове и сердце. Может наблюдаться побледнение кожи и чувство холода, сжатия. Или, наоборот, возникает жар, потливость и краснота кожных покровов.

Зрачки расширяются, учащается пульс. Частота дыхательных движений снижается, речь затрудняется, язык путается. Отмечаются проблемы с координацией, ходьба становится неуверенной. Через 40 минут или 1,5 часа отравление переходит во вторую стадию.

Для нее характерны изменения в психическом состоянии. Опять-таки, действовать наркотик может по-разному. У одних он вызывает депрессию, подавленность или подозрительность. А у других — эйфорию.

Окружающий мир постепенно предстает в нереальных ярких цветах. Видения могут быть не только зрительными, но и тактильными, слуховыми. Происходит как бы раздвоение личности, путается восприятие. Звук может ощущаться как запах, а цвет – восприниматься как звук.

Человек перестает ориентироваться в пространстве и времени. События сменяются, но не воспринимаются, как относящиеся к личности. Кажется, что все происходит с кем-то другим.

Этот период действия на психику растягивается от 5 до 8 часов. За это время настроение качается туда-сюда, от депрессии к эйфории и обратно. К концу стадии возрастают агрессивность, недоверчивость вплоть до мании преследования.

Наркотический эффект завершается через 16–18 часов, постепенно сходя на нет. Но иногда последствия расстройства в соматической сфере и внешние проявления исчезают только спустя 1,5–2 суток.

Физического привыкания этот психоделик не вызывает. Но происходит расстройство психики или обостряется уже имеющееся. Сознание после его употребления необратимо меняется. Даже после отказа от наркотика возникают повторяющиеся ощущения — настолько ярким был испытанный прежде необычный опыт. Непредсказуемость ЛСД опасна, а психологическая зависимость может развиться очень быстро.

Литература:

Куцик Р., Зузук Б. Спорынья (маточные рожки) — Claviceps purpurea (Fries) Tulasne (Аналитический обзор) // Провизор. — Х.:, 2002. — № 11.
Турова А. Д., Сапожникова Э.Н., «Лекарственные растения СССР и их применение», издание четвертое, Москва, Медицина, 1984.
Крапивко И.И., Рождественский Д.А., Воронов Г.Г., Садикова В.К., Кириллов В.М., Кудловская Н.М. Ф 24 Фармакология. Учебно-методическое пособие. — Витебск, ВГМУ, 2003.

Источник

Состав

В препарате в виде капсул содержится азитромицина дигидрат в количестве 250 мг или 500 мг, в зависимости от формы выпуска и специальные вспомогательные вещества.

В суспензии содержится 0,2 г основного вещества.

Форма выпуска

Выпускается Азитрокс в капсулах 250 и 500 мг, а также в виде суспензии, которую принимают внутрь. Одна упаковка капсул может включать от 2 до 10 капсул, суспензия предлагается во флаконах 5-20 мл.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Азитрокс – это антибиотик с широким спектром действия, относящийся к азалидам. Препарат оказывает воздействие на различные виды бактерий, подавляя их синтез и замедляя рост. Бактерицидное действие препарата проявляется, как в отношении внутри-, так и внеклеточных возбудителей. Активность антибиотика направлена на грамотрицательные бактерии, грамположительные кокки, некоторые стрептококки и анаэробные микроорганизмы и так далее.

Однако азитромицин не действует на грамположительные бактерии, которые устойчивы к эритромицину.

После приема антибиотика происходит всасывание из ЖКТ, а через 2,5-3 часа в составе плазмы достигается максимальная концентрация. Одновременный прием с едой может замедлить и снизить абсорбцию активного вещества.

В организме азитромицин способен сохраняться 5-7 дней, после применения последней дозировки, поэтому допустимо применение коротких 3-5 дней курсов терапии. При попадании в печень, азитромицин способен деметилироваться, образуя неактивные метаболиты. Из плазмы активное вещество выводится в 2 этапа, составляя периоды 14-20 и 41 часов.

Показания к применению препарата Азитрокса

Препарат назначают при лечении инфекционных заболеваний, которые вызывают определенные микроорганизмы, проявляющие чувствительность к действию азитромицина.

Поэтому показания к применению препарата могут включать различные инфекционные поражения:

покровов кожи или мягких тканей;
органов мочеполовой системы;
дыхательных и ЛОР-органов и так далее.

Противопоказания к применению Азитрокса

К противопоказаниям относятся:

наличие высокой чувствительности к этому препарату или другим средствам группы макролидов;
возраст пациентов менее 12 лет;
различные патологии печени и почек.

С осторожностью его назначают беременным и кормящим пациенткам, а также больным, страдающим аритмией.

Побочные эффекты

Прием препарата может вызвать разнообразные нарушения у пациентов, затрагивающие деятельность сердечно-сосудистой и нервной системы. Кроме этого, возможны отклонения в работе органов ЖКТ, развитие аллергических реакций и грибковых поражений, например, вагинального кандидоза.

Инструкция по применению Азитрокса (Способ и дозировка)

Данный препарат рекомендуется принимать раз в сутки за час до употребления еды или 2 часа после. Разовая дозировка составляет одна капсула, которую нужно принимать целой, обильно запивая водой.

Инструкция на Азитрокс 500 мг сообщает, что эта форма препарата назначается взрослым пациентам, и принимают капсулы в течение трех дней. При этом препарат 250 мг часто используют при терапии менее сложных форм болезни. Однако лечащий врач может установить индивидуальную дозу и длительность лечения, для конкретного пациента, в зависимости от сложности и особенностей течения заболевания.

Передозировка

При передозировке возможно выраженное проявление симптомов, относящихся к побочным эффектам. Также не исключено возникновение таких нежелательных симптомов, как нарушения стула, тошноты и рвоты. Дальнейшее повышение дозы нередко вызывает обратимую утрату слуха.

В таких случаях назначают промывание желудка, применение энтеросорбентов, проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

При лечении Азитроксом следует соблюдать перерыв как минимум 2 часа, между приемом этого антибиотика и антацидных препаратов. Кроме того, замечено усиление эффективности алкалоидов спорыньи и дигидроэрготамина, синергизм действия тетрациклина и хлорамфеникола, снижение влияния линкозамидов.

Антациды, этанол и пища способны замедлять и снижать абсорбцию. Но, если некоторые вещества и продукты оказывают влияние на эффективность данного препарата, то с Гепарином данный антибиотик фармацевтически несовместим.

Условия продажи

Препарат можно купить в аптеке по рецепту специалиста.

Условия хранения

Данный антибиотик нужно хранить в достаточно сухом месте, защищая от проникновения солнечных лучей, поддерживая температуру +15-25 градусов С.

Срок годности

Препарат хранится 2 года, если соблюдаются условия хранения.

Аналоги Азитрокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препаратами с подобным действием являются: Азивок, Зитроцин, Азитрал, Сумамед и другие. Данные аналоги Азитрокса также созданы на основе активного вещества азитромицина.

Алкоголь и Азитрокс

Когда при лечении Азитроксом пациенты употребляют алкоголь, это может самым негативным образом отразиться на функциях печени. Дело в том, что кроме переработки антибиотика и выведения продуктов распада, будет необходимо и расщепление этанола. Также алкоголь замедляет производство ферментов, которые помогают выводить вредные элементы распада, а в кровь попадает не лекарство, а вредные вещества.

Отзывы на Азитрокс

Как показывают многочисленные отзывы об Азитроксе, препарат обладает высокой эффективностью и благодаря своему сильному действию помогает вылечить сложные инфекционные заболевания.

Другой проблемой является использование этого антибиотика без назначения специалиста. Поэтому отзывы врачей нередко содержат информацию о последствиях такой беспечной терапии. В любом случае, до начала лечения болезни необходимо проконсультироваться с врачом и сначала определить возбудителя инфекции на предмет его чувствительности к этому лекарству.

Цена Азитрокса, где купить

Приобрести это лекарственное средство можно в аптеках по стоимости от 200 до 400 рублей. При этом цена Азитрокса 500 мг, упаковка которого включает 3 капсулы, в Москве стоит в пределах 300-350 рублей, а в Украине – около 130 грн.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

Азитрокс капсулы 500мг 2штФармстандарт-Лексредства ОАО
Азитрокс капсулы 500мг 3штФармстандарт-Лексредства ОАО
Азитрокс порошок для приготовления суспензии внутр.п 100мг/5мл 15,9гОАО «Фармстандарт-Лексредства»
Азитрокс порошок для приготовления суспензии внутр.п 200 мг/5 мл 15,9гОАО «Фармстандарт-Лексредства»

Аптека Диалог

Азитрокс капсулы 250мг №6ФС.-Лексредства
Азитрокс (капс. 500мг №3)ФС.-Лексредства
Азитрокс (пор д/сусп/д/внут п 100мг/5мл 20мл фл+мер лож+пип)ФС.-Лексредства
Азитрокс капсулы 500мг №3ФС.-Лексредства
Азитрокс (пор д/сусп/д/внут п 200мг/5мл 20мл фл+мер лож+пип)ФС.-Лексредства

Источник