Становер в таблетках инструкция по применению

Становер – это стероид, который сочетает в себе предпочтительное соотношение количества сильных анаболических эффектов и слабого андрогенного действия. Это гарантирует правильный результат с минимальным риском побочных эффектов. Описание становера более детально можно посмотреть на упаковке.

Становер применяется в спорте для повышения выносливости, а также рельефности и мышечной силы, для более эффективных тренировок. Он также используется для ветеринарных целей.

Уникальным преимуществом становера вермодже является возможность достижения отличных результатов в очень короткий промежуток времени. Такой эффект достигается даже при использовании малых доз. Стоит отметить, что увеличение дозы не обеспечит лучшие результаты, но может усилить побочные эффекты. Этот препарат доступен в продаже в виде таблеток. Еще одним преимуществом препарата является ограниченное количество побочных эффектов, возникающих из-за того, что он не ароматизируется в эстроген. Таким образом, не появляется гинекомастия и высокая задержка воды в организме, а мышцы становятся более сильными и устойчивыми. Препарат не очень эффективен в наращивании правильной массы тела, но улучшает физическую работоспособность и качество мышц.

Используют стероиды в тандеме с такими препаратами как дианабол, тестостерон или дека. При совместном использовании достигается эффект не только выносливости, но и происходит набор мышечной массы.

Удержание воды в организме и потеря веса мышцы происходят редко, такой эффект можно заметить только после прекращения употребления препарата. Спортсмены, которые хотят нарастить мышечную массу и увеличить выносливость часто используют этот препарат. Атлеты старшей возрастной группы и новички в стероидных курсах могут достичь хороших результатов после приема становера с дека. Если его принимать в соответствующих дозах, побочные эффекты не возникают.

Положительные качества препарата:

1. Быстрое увеличение работоспособности и, соответственно, длительности тренировок.
2. Хорошее качество и структура гладких мышц.
3. Отсутствие побочных эффектов в результате ароматизации в эстрогены.
4. Низкая блокада HPTA и нет необходимости в послекурсовой терапии.
5. Вы можете принимать препарат с низкокалорийной диетой.

Возможные побочные эффекты:

Иногда возникают побочные эффекты, которые характерны для принятия мужских гормонов. Таким образом возникают:

• алопеция;
• чрезмерная растительность;
• головные боли;
• высокое кровяное давление;
• мышечные спазмы;
• отклонения в уровнях холестерина.

Стероиды в виде оральных препаратов менее токсичны, но оказывают негативное воздействие на печень, и, следовательно, требуют использования защитных мер.

Как принимать:

Активное время действия 48 часов, так что можно дозировать препарат через каждые 2-3 дня. Стандартная одноразовая доза 50 мг.

Продолжительность курса: 4-6 недель.

Видимые эффекты ощущаются через 10 дней после применения первой дозы.

Становер: отзывы

1. Становер всегда имел хорошие отзывы . Мне его советовали мои друзья спортсмены и я решил попробовать. Перед началом курса мой вес колебался в пределах 80 килограмм. При моем росте это было очень мало и никакие силовые тренировки не приносили желаемого результата. Я купил становер таблетки в вашем онлайн магазине и сразу начал курс. Сейчас мой вес 84, а курс еще даже не закончился. Тело начало приобретать красивый рельеф.
2. Спасибо за препарат, качество просто отличное. Мне как раз упаковки хватило для результата. Цены у вас хорошие и доставка быстрая!
3. Уже не первый год приобретаю товары фирмы Вермодже, отличное качество, в частности и становер этой фирмы великолепен, всем советую!

Как купить Становер в Украине?

Приобрести становер по доступной стоимости и высокого качества можно в нашем онлайн магазине. Цена становера зависит от фирмы производителя, но поскольку мы сотрудничаем с ними напрямую, можем гарантировать вам качественный товар по самым низким ценам в Украине. Совершить покупку в нашем онлайн магазине можно всего в несколько кликов. Свой препарат вы получите в кратчайшие сроки удобным для вас способом.

Специализация: урология, андрология

     Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это  нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.

     В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
     В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает  гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.

     Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации. 
     На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
     Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
     Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
     Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.

     Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
     Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение. 
     К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза. 
     То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
     Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.

Список литературы:

1. Калинченко С. Ю. Возрастной дефицит андрогенов у мужчин//Медицинская газета. – 28 июня 2002 г. — № 49.
2. Cunningham G.R. Management of male aging: which testosterone replacement therapy should be used? The Aging Male 2000;3:203-209.
3. Jordan W.P. Allergy and topical irritation associated with transdermal testosteron administration: a comparison of scrotal and nonscrotal transdermal systems. Am J Contact Dermat 1997;8:108-13.
4. Yu Z., Gupta S.K., Hwang S.S., et al. Testosterone pharmakokinetics after applikation of an investigational transdermal system in hypogonadal men. J Clin Pharmacol 1997;37:1139-45.
5. Горпинченко И. И., Мирошников Я. О. Эректильная дисфункция.– Львів: Медицина світу, 2003. – 80 с.
6. Duncan C. Gould Hypoandrogen-metabolic (HAM) syndrome: an important men’s health issue//IMNG.– 2007. – V.2. – P. 174–178.
7. Shabsigh R. Testosterone therapy in erectile dysfunction and hypogonadism//J. Sex. Med.– 2005. – V.2. – P. 785–792.
8. Traish A.M., Kim N. Weapons of penile smooth muscle destruction: androgen deficiency promotes accumulation of adiposities in the corpus cavernosum// Aging male. – 2005. – V.8. – P. 141–146.

Материал опубликован в специализированном издании для врачей ProTest, выпуск 5, май 2016 г. При использовании материалов ссылка на журнал обязательна.

Тестостерона пропионат — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001702

Торговое наименование препарата

Тестостерона пропионат

Международное непатентованное наименование

Тестостерон

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения [масляный]

Состав

Активное вещество: тестостерона пропионат — 10 мг или 50 мг;

Вспомогательное вещество: оливковое масло — до 1 мл.

Описание

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Допускается выпадение кри­сталлов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водя­ной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.

Фармакотерапевтическая группа

Андроген

Код АТХ

Тестостерон

Фармакодинамика:

Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (ко­жа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодей­ствует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.

У мужчин стимулирует развитие и дея­тельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потен­цию; опосредованно, через центральную нервную систему, влияет на половое поведение.

Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов.

Подавляет выработку и высвобождение гипофизом лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, ионов калия, серы, не­обходимых для синтеза белка.

Фармакокинетика:

Всасывание: максимальная концентрация после внутримышечного введения препарата наблюдается через 2,5-5 ч.

Распределение: в крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.

Метаболизм: тестостерон метаболизируется главным образом в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона.

Выведение: выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6%). Период полувыведения — 3-4 ч.

Показания:

У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия).

У женщин: прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к тестостерону или любому другому компоненту препа­рата;

— рак предстательной железы;

— рак грудной железы;

— гинекомастия;

— нефротическая стадия хронического гломерулонефрита;

— гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;

— печеночная/почечная недостаточность;

— гиперкальциемия;

— хроническая сердечная недостаточность;

— сахарный диабет;

— инфаркт миокарда в анамнезе;

— распространенный атеросклероз.

С осторожностью:

— Астеническое телосложение;

— пожилой возраст у мужчин;

— у мужчин с артериальной гипертензией;

— у пациентов с эпилепсией;

— у пациентов с мигренью;

— у пациентов с ишемической болезнью сердца, склонных к отекам;

— подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания);

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно.

Перед употреблением препарат нагревают до 30-40 °С.

Мужчинам при гипогонадизме — по 25 мг ежедневно или по 50 мг через 1-2 дня, или по 100-200 мг 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы — 5-10 мг ежедневно или через день, либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.

При прогрессирующем неоперабельном метастатическом раке молочной железы: по 100 мг ежедневно или через день в течение 1 месяца с последующим снижением дозы до 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев или по 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев. Далее в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и дли­тельно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 недели).

Применение препарата в особых клинических группах:

Пациенты с нарушениями функции почек: препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под на­блюдением врача. Данный препарат противопоказан к применению пациентам с гипер­трофией предстательной железы с задержкой мочи и почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушениями функции печени: данный препарат противопоказан к примене­нию пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с сахарным диабетом: данный препарат противопоказан к применению паци­ентам с сахарным диабетом (см. раздел «Противопоказания»).

Подростки: применять с осторожностью перед периодом полового созревания у мальчи­ков (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты пожилого возраста: данный препарат применять с осторожностью в пожилом возрасте у мужчин (см. раздел «С осторожностью»).

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с поражением органов и сис­тем органов согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития НP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определе­на на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, повышение гемоглобина, увели­чение количества эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто — гиперчувствительность, аллергические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто — у женщин — нарушение менструального цикла, аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин — гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков — преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей, увеличение массы тела, боль в грудной же­лезе и яичках.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — задержка солей натрия и воды, повышение уровня холестерина и триглицери­дов в плазме крови, гиперкальциемия, повышение аппетита, повышение содержания гликозилированного гемоглобина.

Нарушения психики

Нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, аг­рессивность, раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто — головокружение, головная боль, мигрень, тремор.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто — приливы; нечасто — повышение артериального давления, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — тошнота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто — холестатическая желтуха, отклонения в «печеночных» тестах, повышение ак­тивности аспартагаминотрансферазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто — угри, акне, себорея, сухость кожи, алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто — миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напря­жение, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности креатинфосфокиназы в крови.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — задержка мочи, никтурия, дизурия, уменьшение объема выделяемой мочи, на­рушение функции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто — повышение уровня простат-специфического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной же­лезы; нечасто — усиление или снижение либидо, уплотнение в молочной железе, повыше­ние концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыво­ротке крови, повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови, у мужчин — час­тая эрекция, снижение объема эякулята, простатит, интраэпителиальная неоплазия пред­стательной железы, уплотнение предстательной железы, нарушение функции предста­тельной железы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто — различные виды реакций в месте введения (боль, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения); нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергид­роз, ночная потливость.

Передозировка:

Симптомы: приапизм.

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.

Взаимодействие:

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона.

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин), что мо­жет привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта, в ка­честве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримы­шечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Повышает эффект гипогликемических средств. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата.

Ингибирует выведение циклоспорина, увеличивает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови.

При одновременном применении тестостерона с АКТГ (адренокортикотропный гормон) или глюкокортикостероидами увеличивается риск развития отеков.

Особые указания:

Следует контролировать концентрацию тестостерона в начале лечения и регулярно во время лечения. Доза препарата должна быть подобрана индивидуально, чтобы обеспечить регулирование эугонадального уровня тестостерона.

Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время ле­чения регулярный врачебный контроль. У указанных групп пациентов препарат необхо­димо применять с осторожностью.

У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточно­стью или ишемической болезнью сердца лечение препаратами тестостерона может вы­звать осложнения, характеризующиеся отеками с хронической сердечной недостаточно­стью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено (см. разде­лы «Противопоказания», «С осторожностью»).

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться, особенно при наличии факторов риска, таких как ожирение и хронические респираторные заболевания.

Данные по эффективности и безопасности применения пациентами в возрасте старше 65 лет препаратов тестостерона ограничены. В настоящее время нет согласованных дан­ных по возрастным ограничениям при применении тестостерона, однако необходимо принять во внимание, что с увеличением возраста физиологическая концентрация тесто­стерона в сыворотке понижается.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызы­вать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Поэтому препарат необходимо применять с осторожностью у мальчиков подросткового возраста перед периодом полового созревания. Возможно появление обыкновенных угрей.

Как и все масляные растворы, тестостерон следует вводить только внутримышечно и очень медленно, чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата, которая может проявляться такими симптомами, как кашель, одышка, недомо­гание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти ре­акции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят об­ратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополни­тельного кислорода.

У пациентов женского пола при получении высоких доз возможно развитие вирилизма. При применении препарата Тестостерона пропионат у спортсменов необходимо прини­мать во внимание тот факт, что этот препарат содержит активное вещество (тестостерон), которое может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.

Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; применение андрогенов может способствовать росту уже имеющейся злокачественной опухоли.

В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной желе­зы у мужчин.

На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения.

При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения пе­чени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабора­торных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять сле­дующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии), функциональные пробы печени и липидный профиль.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызы­вать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного введения [масляный], 10 мг/мл и 50 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы бесцветного стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. По 2 контурные ячейковые упаков­ки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ам­пульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре от 5 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

• Цена за: 1 блистер.
• Упаковка: 25 tab (блистер).
• Концентрация действующего вещества: 10 mg/tab.
• Производитель: Vermodje SRL (Молдова).
• Действующее вещество: станозолол (stanozolol).
• Коробка/инструкция: отсутствуют в партиях от производителя.
• Условия хранения: сухое и темное место (t° < 25-27°C).

Становер – это стероидный препарат достаточно высокой анаболической активности от Вермодже, который в нашем магазине можно спокойно купить в Беларуси. Он применяется главным образом в спортивных целях и популярен за счет быстрого воздействия, обычно ощущаемого уже со старта курса, и широкого спектра эффектов, от повышения выносливости и силовых показателей до сжигания жира.

Действующее вещество препарата, стероид станозолол, было разработано еще в середине 20-го столетия (в 1962-м году). Создавалось оно специально для медицинских целей, например, для лечения анемии, но в некоторых случаях использовалось и в ветеринарии. Весьма быстро этот анаболик попал и во внимание спортсменов, в результате чего в наши дни его препараты пользуются высочайшим спросом в спортивной практике, в т.ч. в бодибилдинге.

Таблетки Становер: описание

Для начала заметим, что станозолол представляет собой стероид (производное дигидротестостерона) с достаточно высокой анаболической активностью. Для справки: индекс его анаболической активности равняется 320% от эндогенного тестостерона. Андрогенные же свойства у него практически отсутствуют (индекс андрогенной активности — 30% от тестостерона), поэтому и связанные с ними побочные эффекты почти не дают о себе знать.

Становер проявляет свое действие относительно быстро. С другой стороны его воздействие длится недолго (в районе 8 часов после приема). Этим, к слову, объясняется необходимая ежедневная частота его применения в течение курса.

Какой эффект дает Становер 10 мг, если используется правильно? Препарат способен проявлять разнообразные эффекты, имеющие прямое значение для спортсменов:

• Способствует качественному росту мышц;

• Проявляет жиросжигающий эффект;

• Способствует выведению лишних жидкостей;

• Повышает выносливость и силу;

• Повышает жесткость мускулатуры и рельефность.

Следует заметить, что побочные эффекты этому анаболику практически не свойственны. Однако практически – не означает полностью. Риски имеются, в частности не стоит забывать, что оральный станозолол в немалой степени токсичен для печени и то, что он может приводить к снижению собственной выработки тестостерона организмом.

Но с другой стороны из-за Stanover не возникают и не могут возникнуть эстрогенные побочные эффекты, а риск андрогенных побочек минимален. К слову, к эстрогенным побочным явлениям относят гинекомастию и задержку жидкостей, а к андрогенным – прыщи акне, повышение жирности кожи, обильное оволосение лица и тела, и даже облысение.

При предрасположенности к андрогенным и другим возможным побочным явлениям прием следует проводить с осторожностью. Может потребоваться отмена препарата вследствие проявления нарушений, однако, риск этого минимален.

Условия хранения: хранение следует проводить в защищенном от влаги и света месте, не подвергая перепадам температуры. Температура хранения – рекомендуется в пределах комнатной для большей сохранности таблеток стероида.

Как принимать Становер Вермодже?

В спорте этот препарат применяют главным образом для обеспечения качественного роста мышц или сушки (например, в бодибилдинге), или для повышения силовых показателей и выносливости (например, в легкой атлетике). Используется он продолжительными курсами, причем используется преимущественно мужчинами. Женщины обычно избегают, поскольку при приеме имеется вероятность проявления эффектов вирилизации.

Мужчинам в спорте рекомендуется дозировка Становер в районе 30-50 мг в день. Пить таблетки следует именно каждый день в течение курса приема, поскольку действие у них не особо продолжительное (около 8 часов). Добавим, что атлеты применяют этот препарат в среднем на протяжении 6 полных недель. В целом, схема приема и дозы являются во многом индивидуальным показателями, зависящими от самых разных факторов.

Если не знаете, как принимать Становер в таблетках, в комбинациях с другими ААС или в соло на курсе, то мы подскажем. В соло он практически не используется, по крайней мере, в бодибилдинге. Его обычно сочетают с другими стероидными препаратами, чтобы по итогам получить лучшие результаты. С какими препаратами? Здесь многое зависит от преследуемой цели, от опытности атлета и от имеющихся финансовых возможностей.

Курс применения Stanover + препарат тренболона ацетат является хорошим сочетанием для опытных атлетов на сушку. Это сильная связка, которая новичкам вряд ли подойдет, а вот опытным спортсменам может помочь избавить от лишнего жира и воды. Если говорить о качественном росте мышц, то для этого можно использовать связку с нандролоном деканоат. Выбор препаратов большой, многое зависит от уровня подготовки и предпочтений.

Купить таблетки Становер

Если хотите приобрести этот препарат быстро, надежно и по доступной цене в Беларуси, то лучшего места Вам не найти. Интернет-магазин Belsteroid.com предоставляет качественный сервис для своих клиентов, обеспечивает наличие широчайшего ассортимента фармакологических препаратов и следит за надежностью работы. Но обо всем по порядку.

Во-первых, у нас можно купить Stanover надежно, ведь мы работаем исключительно с проверенными поставщиками, которые в свою очередь не работают с фейком, и сотрудничаем с производителями. Можно смело сказать, что спортивную фармакологию и прочие доступные для заказа препараты мы получаем практически “из первых рук”.

Во-вторых, для нас качественный сервис — это не пустые слова. Здесь каждый клиент может заказать Становер в таблетках тогда, когда ему это удобно. Магазин для удобства работает без перерывов круглые сутки. Заказы принимаются вне зависимости от времени, а посылки отправляются в кротчайшие сроки. С нами возможна простая и быстрая покупка.

В-третьих, на сайте установлена надежная система безопасности, которая, в т.ч. включает безопасное SSL-соединение. А значит, Вы можете купить таблетки или инъекции, не беспокоясь за сохранность личных данных. Конфиденциальная информация находится под надежной защитой и, какими бы ни были обстоятельства, не попадет в руки посторонним.

Желудочно-кишечные эффекты

При приеме всех НПВП возможны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными и отмечаться в период лечения на фоне предупреждающих симптомов, либо при их отсутствии, либо у пациентов с серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. В общем, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, принимающих Вольтарен, развиваются эти осложнения, препарат необходимо отменить.

Как и для всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность при назначении Вольтарена пациентам с симптомами нарушений ЖКТ или с анамнезом, указывающим на язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию (см. Побочное действие). Риск желудочно-кишечного кровотечения возрастает с увеличением дозы НПВП, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно, если язва осложнялась кровотечением или перфорацией либо имела место у пожилых.

Для уменьшения риска токсического влияния на ЖКТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.

У вышеуказанных пациентов и пациентов, требующих сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитными препаратами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ЖКТ). Предосторожность также требуется для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромбоцитарные средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Во время терапии препаратом необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение и соблюдать осторожность у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может обостриться.

Сердечно-сосудистые эффекты

Клинические исследования и эпидемиологические данные убедительно свидетельствуют о наличии повышенного риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта), которые могут быть ассоциированы с применением диклофенака, в частности при применении в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (напр., артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак допускается применять только после тщательной оценки, а при продолжительности терапии более 4 недель — только в дозах < 100 мг в сутки.

Пациенты должны проявлять настороженность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, невнятная речь), которые могут возникать внезапно. Пациентов следует проинструктировать о необходимости незамедлительного обращения к врачу в подобных случаях.

Гематологические эффекты

При длительном приеме Вольтарена рекомендуется, как и при длительном приеме других НПВП, контролировать анализ крови. Вольтарен, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо тщательное наблюдение.

Респираторные эффекты (астма в анамнезе)

У пациентов с астмой, аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно если они связаны с ринитоподобными аллергическими симптомами), реакции на НПВП, такие как провокация астмы, отек Квинке или крапивница, встречается более часто. Поэтому таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность (готовность к экстренной ситуации). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, напр., с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Гепатобилиарные эффекты

Тщательное наблюдение необходимо при назначении Вольтарена пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Во время приема препарата, также как и во время лечения другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен следует отменить.

Кроме повышения уровня ферментов печени, сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и в очень редких случаях фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожность необходима при назначении Вольтарена больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы острой порфирии.

Кожные реакции

При приеме НПВП, включая Вольтарен, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Побочные реакции). Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Вольтарен следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. У пациентов, ранее не принимавших Вольтарен, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Эффекты со стороны почек

Терапия НПВП, включая Вольтарен, может быть связана с задержкой жидкости или отеком. Особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время приема Вольтарена в качестве меры предосторожности рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

Пожилые пациенты

Исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении препарата, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов.

Взаимодействие с НПВП

Необходимо избегать одновременного приема Вольтарена и других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, для уменьшения риска дополнительных побочных эффектов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Вспомогательные вещества

Таблетки Вольтарен содержат лактозу, поэтому не рекомендуется их применение у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Маскирование инфекции

Диклофенак, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пациентам, у которых во время приема препарата наблюдаются нарушения зрения, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы CYP2C9. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении диклофенака совместно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (такими как вориконазол), что может привести к значительному увеличению максимальных концентраций диклофенака в плазме крови по причине ингибирования метаболизма диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней лития в плазме.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в плазме. Диуретические и антигипертензивные средства. Вольтарен, как и другие НПВП, при совместном приеме с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление.

Лекарственные средства, которые вызывают гиперкалиемию. Одновременный прием калийсберегающих диуретиков, циклоспорина, такролимуса или триметоприма может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови. В случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует часто контролировать.

Другие НПВП и кортикостероиды. Одновременный прием диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного приема препарата Вольтарен с системными НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия каких-либо доказательств возможной пользы от синергического действия.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. В клинических исследованиях не было установлено влияния препарата Вольтарен на действие антикоагулянтов, имеются сообщения о повышении риска кровотечения у пациентов, которые принимали одновременно Вольтарен и эти препараты. В случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременный прием системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможен одновременный прием препарата Вольтарен и противодиабетических лекарственных средств, при этом эффективность последних не изменяется. Однако имеются отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемия, так и гипергликемия, что обусловливало необходимость коррекции дозы сахароснижающих препаратов во время приема препарата Вольтарен. По этой причине рекомендовано во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Имеются также отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном приеме диклофенака и метформина, особенно у пациентов с уже существующими почечными нарушениями.

Метотрексат. Следует быть осторожными при приеме НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Фенитоин. При приеме фенитоина совместно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови по причине ее ожидаемого увеличения.

Циклоспорин и такролимус. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Поэтому Вольтарен следует назначать в меньших дозах, чем те, которые назначали бы пациентам, не принимающим циклоспорин или такролимус.

Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, принимавших одновременно хинолоны и НПВП.

Мифепристон. Учитывая, что НПВП могут снижать эффективность мифепристона, их следует принимать не ранее чем через 8-12 дней после окончания применения мифепристона.

Индукторы CYP2C9: рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, с рифампицином), которые могут привести к значительному снижению плазменной концентрации и экспозиции диклофенака.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, которое вызывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезисе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства препарата Вольтарен обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро облегчает боль (как спонтанную, так и ту, которая возникает при движении) и уменьшает воспалительный отек

Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Клинические исследования также показали, что Вольтарен способен облегчать боль и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь действующее вещество препарата Вольтарен — диклофенак, быстро и полностью абсорбируется. Пища сокращает скорость абсорбции, но количество действующего вещества, которое абсорбируется, не изменяется. После однократного приема препарата Вольтарен в дозе 50 мг максимальная концентрация достигается приблизительно через 2 часа и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Количество абсорбированного действующего вещества линейно пропорционально дозе. Прохождение таблетки через желудок замедляется, если препарат принимать во время или после еды, сравнительно с приемом до еды, однако количество абсорбированного диклофенака не изменяется. Поскольку приблизительно половина дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения»), площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после перорального приема или ректального применения составляет примерно половину от площади в случае парентерального введения эквивалентной дозы. В случае соблюдения рекомендованного интервала дозирования кумуляции препарата не наблюдалось.

Концентрации препарата в плазме крови, которые достигаются у детей при эквивалентных дозах (мг/кг массы тела) подобны тем, что наблюдаются у взрослых.

Распределение. 99,7% диклофенака связывается с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения по расчетам составляет от 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает максимальных концентраций через 3-6 часов. Через два часа после достижения пиковой концентрации в плазме крови, уровни активного вещества выше в синовиальной жидкости, чем в плазме, и остаются таковыми до 12 часов.

Биотрансформация. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронирования исходной молекулы, но преимущественно за счет однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′, 5- дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак), большинство из которых конвертируются в глюкуроновые конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Терминальный период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов. Четыре метаболита, в том числе два активные, также имеют короткий период полувыведения из плазмы. Период полувыведения из плазмы одного из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенака, значительно более длительный; однако этот метаболит фактически неактивный.

Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов исходной молекулы и метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного соединения, оставшаяся часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Особые группы пациентов.

Значительных различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата в зависимости от возраста пациентов не наблюдалось. Однако у некоторых пожилых пациентов 15-минутная внутривенная инфузия приводила к росту концентрации в плазме на 50% по сравнению с молодыми здоровыми пациентами.

У пациентов с нарушением функции почек накопление неизмененного действующего вещества не предполагается, исходя из кинетики разовой дозы, если придерживаться обычной схемы приема. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные концентрации гидроксиметаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако в итоге метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени параметры кинетики и метаболизма диклофенака такие же, как и у пациентов без заболевания печени.