Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Сулиндак
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Сулиндак
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Побочные действия вещества Сулиндак
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
Структурная формула
Русское название
Сулиндак
Английское название
Sulindac
Латинское название
Sulindacum (род. Sulindaci)
Химическое название
(Z)-5-Фтор-2-метил-1-[[4-(метилсульфинил)фенил]метилен]-1H-инден-3-уксусная кислота (в виде натриевой соли)
Брутто формула
C20H17FO3S
Фармакологическая группа вещества Сулиндак
Нозологическая классификация
Код CAS
38194-50-2
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика
Желтый кристаллический порошок; практически нерастворим в воде.
Фармакология
Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и ПГ, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию ПГ, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. Cmax сулиндака — через 2–4 ч, его метаболита — через 1,7 ч, T1/2 — 7,8 ч, метаболита — 16,4 ч. Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита — с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Применение вещества Сулиндак
Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагра, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляционные состояния, печеночно-почечная недостаточность.
Ограничения к применению
Беременность. Необходимо прекратить кормление грудью на период лечения. Нет сведений о безопасности применения у детей.
Побочные действия вещества Сулиндак
НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печеночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из ЖКТ.
Способ применения и дозы
Взрослым — по 200 мг 2 раза в сутки внутрь после еды. Курс лечения — 7–14 дней. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Групповая принадлежность
НПВС
Фармакологическое действие
Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и ПГ, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию ПГ, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. Cmax сулиндака — через 2–4 ч, его метаболита — через 1,7 ч, T1/2 — 7,8 ч, метаболита — 16,4 ч. Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита — с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагра, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляционные состояния, печеночно-почечная недостаточность. С осторожностью. Беременность. Необходимо прекратить кормление грудью на период лечения. Нет сведений о безопасности применения у детей.
Побочные действия
НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печеночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции
Способы применения и дозы
Взрослым — по 200 мг 2 раза в сутки внутрь после еды. Курс лечения — 7–14 дней. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Особые указания
Отсутствуют.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из ЖКТ.
Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент
Сулиндак
Sulindac
Фармакологическое действие
Сулиндак — нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты. Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и простагландинов, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию простагландинов, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Сулиндак является пролекарством, то есть он в организме с помощью ферментов печени превращается в активный метаболит, который выводится с желчью и затем реадсорбируется из кишечника. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) сулиндака достигается — через 2–4 часа, его метаболита — через 1,7 часас, период полувыведения (T½) — 7,8 часа, метаболита — 16,4 часа. Почками выводится 50 % сулиндака и 1 % его метаболита, 25 % метаболита — с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Показания
- Остеоартрит;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- детский ревматоидный артрит;
- периартикулярные заболевания (болезненное воспаление плечевого сустава, тендосиновит);
- острый подагрический артрит;
- люмбаго и др.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к сулиндаку;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- язвенный колит;
- бронхиальная астма;
- сердечная недостаточность;
- отёки;
- артериальная гипертензия;
- гемофилия;
- гипокоагуляционные состояния;
- печёночно-почечная недостаточность;
- беременность Ⅲ триместр;
- лактация.
С осторожностью
Беременность Ⅰ и Ⅱ триместры.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сулиндака при беременности не проведено.
Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в Ⅲ триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих на эмбриотоксичность нестероидных противовоспалительных средств.
Экспериментальные исследования на животных выявили увеличение риска выкидышей и сердечной недостаточности после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.
Сулиндак противопоказан в Ⅲ триместре беременности.
В течение Ⅰ и Ⅱ триместров возможно применение сулиндака с осторожностью, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Данные о выделении сулиндака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях показано выведение сулиндака в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Нестероидные противовоспалительные средства способны влиять на фертильность.
Планирование беременности
Сулиндак может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Способ применения и дозы
Взрослые, внутрь: 150–200 мг 2 раза в сутки, максимальная доза 400 мг/сут.
Побочные действия
НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отёки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печёночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции.
Передозировка
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из желудочно-кишечного тракта.
Взаимодействие
Особые указания
Применять по назначению и под контролем лечащего врача.
Классификация
-
АТХ
M01AB02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Сулиндак предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сулиндак, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое (обезболивающее), жаропонижающее действие, которое связано с ингибированием (подавлением активности) циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов) и угнетением синтеза простагландинов. (Простагландины — биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления).
Суставной синдром: ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), остеоартрит (воспаление сустава и прилегающей костной ткани), анкилозирующий спондилоартрит (заболевание позвоночника), подагрический артрит (острое воспаление сустава вследствие отложения в ткани сустава мочекислых солей); боли в поясничном отделе позвоночника (люмбаго — приступообразная интенсивная боль в поясничной области); периартрикулярные заболевания, такие как острое болезненное воспаление плечевого сустава и тендосиновит (воспаление внутренней оболочки сухожилий, окружающих мышцы); ювенильный (юношеский) ревматоидный артрит. В качестве симптоматической (облегчающей состояние больного, но не оказывающей непосредственного влияния на причину заболевания) терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.
Взрослым назначают в средней суточной дозе 400 мг в 1-2 приема. Доза препарата может варьировать в зависимости от характера и тяжести течения заболевания. При остром подагрическом артрите продолжительность курса лечения — 7 дней.
Детям при ревмотоидном артрите рекомендуется применять в начальной дозе 4,5 мг/кг в сутки в 2 приема с пищей. При необходимости суточную дозу препарата можно увеличить до 6,0 мг/кг в 2 приема.
Боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), диспепсия (расстройства пищеварения), тошнота, рвота, понос, запор, метеоризм (скопление газов в кишечнике), потеря аппетита; сыпь, зуд; головная боль, головокружение, повышенная возбудимость; отеки.
Эрозивно-язвенные поражения (поверхностный дефект слизистой оболочки) желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; “аспириновая” астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), в анамнезе (истории болезни) крапивница, ринит (воспаление слизистой оболочки полости носа), вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов; выраженные нарушения функции почек; беременность и кормление грудью; повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают препарат пациентам с указанием в анамнезе на эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта и/или желудочно-кишечное кровотечение. Не рекомендуется применять одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Сулиндак» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 23211.
Сулайдин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000173
Торговое наименование препарата
Сулайдин
Международное непатентованное наименование
Нимесулид
Лекарственная форма
гель для наружного применения
Состав
В 1 г геля содержится:
активное вещество: нимесулид — 10,0 мг
вспомогательные вещества: диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 687,5 мг, глицерил моноолеат — 290,0 мг, гипролоза — 12,5 мг.
Описание
Однородный гель светло-желтого цвета, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
НПВП
Код АТХ
M01AX
Фармакодинамика:
Нимесулид — нестероидный противовоспалительный препарат класса сульфонамидов, селективный ингибитор циклооксигеназы типа 2 (ЦОГ-2).
Практически не блокирует активность ЦОГ-1. Обладает местным противовоспалительным, анальгезирующим действием. Препарат тормозит образование супероксидных радикалов стимулированными полиморфно-ядерными лейкоцитами, связывает свободные радикалы, тормозит активацию интегрина, ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов, предотвращает стимуляцию нервных окончаний брадикинином, подавляет высвобождение фактора некроза опухоли-α (ФНО-α), выделение гистамина из тучных клеток, подавляет активность протеаз (эластазы, коллагеназы), предупреждает повреждение хрящевого матрикса за счет ингибирования синтеза металлопротеазы.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в том числе боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика:
При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка.
Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида.
Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.
Показания:
Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго).
Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения.
Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата или к другим НПВП;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в анамнезе);
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
— дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения;
— почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
— печеночная недостаточность тяжелой степени;
— беременность и период грудного вскармливания;
— дети до 12 лет.
С осторожностью:
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Препарат предназначен только для наружного применения.
Приблизительно 3 см геля наносят тонким слоем на чистый и сухой участок кожи над болезненной областью 3-4 раза в день.
Не следует втирать гель интенсивно или использовать под воздухонепроницаемые повязки.
Рекомендуется избегать ношения сдавливающей одежды.
До и после процедуры следует вымыть руки.
Продолжительность терапии определяется индивидуально и составляет в среднем 7-15 дней.
Побочные эффекты:
При наружном применении препарат обычно хорошо переносится.
В редких случаях сообщалось о побочных эффектах, связанных с наружным применением нимесулида. В клинических исследованиях большая часть побочных эффектов включала местные реакции в месте применения, такие как слабое или умеренное местное раздражение, эритема, сыпь, шелушение, зуд, жжение.
Частота возникновения побочных эффектов перечислена ниже с использованием следующей классификации: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от≥ 1/10 000 до < 1/1 000); очень редко (<1/10 000).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, жжение, отек; очень редко — умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, шелушение, эритема.
При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если препарат применяется на обширные участки в течение длительного времени и в высоких дозах.
В случае возникновения побочных реакций необходимо прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.
Передозировка:
Случаи передозировки препаратом при наружном применении описаны не были.
При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.
Взаимодействие:
При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимого воздействия на метаболизм других лекарственных средств.
В случае продолжительного применения препарата в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и противодиабетическими средствами.
Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если Вы применяете указанные средства или находитесь под наблюдением врача.
Особые указания:
Не следует наносить гель на слизистые оболочки, глаза, поврежденные и инфицированные участки кожи, пораженные кожными заболеваниями области и открытые раны.
После нанесения геля вымыть руки с мылом.
Не следует накладывать окклюзионную повязку после нанесения геля.
При нанесении препарата может возникнуть интенсивное ощущение жжения, которое исчезает в течение нескольких дней. Во время применения препарата и до очищения рук не следует дотрагиваться до чувствительных участков кожи. При случайном попадании геля на слизистые оболочки или чувствительные участки кожи, следует промыть эти участки большим количеством воды.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Применение Сулайдина не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Гель для наружного применения, 1%.
Упаковка:
По 30 г геля в ламинатных тубах, закрытых мембраной и укупоренных навинчивающимся белым пропиленовым колпачком.
По 1 тубе вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Эксэлтис Илач Сан. Ве Тик. А.С., Cerkezkoy Organize Sanayi Bolgesi, Gaziosmanpasa Mahallesi, Fatih Bulvari No: 19/2, Cerkezkoy — Tekirdag, Turkey, Турция
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Эксэлтис Хелскеа С.Л.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)