Сульпирид (Sulpirid)
💊 Состав препарата Сульпирид
✅ Применение препарата Сульпирид
Описание активных компонентов препарата
Сульпирид
(Sulpirid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Сульпирид |
Р-р д/в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 10 шт. рег. №: ЛСР-009306/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сульпирид
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к «атипичным» нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика
После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг — через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.
Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее — в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч.
Показания активных веществ препарата
Сульпирид
Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым — 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах — галакторея, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.
Применение при нарушениях функции почек
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.
У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
С осторожностью применяют у детей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.
Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
- одна таблетка препарата Сульпирид содержит 50 или 200 мг одноименного активного вещества;
- 5 мл раствора препарата для приема внутрь включает 200 мг Сульпирида в качестве активного вещества. Вспомогательные вещества: пропилгидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, жидкий мальтитол, анисовый ароматизатор, лимонный ароматизатор, моногидрат лимонной кислоты, вода;
- в 1 мг раствора препарата для внутримышечного введения содержится 50 мг Сульпирида в качестве активного вещества.
Форма выпуска
- Для таблеток по 50 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги; 30 таблеток в банке из затемненного стекла, одна банка в пачке из бумаги.
- Для таблеток по 200 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги.
- Пероральный раствор: бесцветный, прозрачный, с запахом лимона либо аниса в зависимости от ароматизатора. 150 мл такого раствора в оранжевом стеклянном флаконе, один флакон в пачке из бумаги.
- Для раствора препарата для внутримышечного введения: 2 мл раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке; две упаковки в пачке из бумаги; 2 мл раствора в ампуле, десять ампул в пачке из бумаги.
Фармакологическое действие
Противорвотное, антипсихотическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Атипичный замещенный бензамидовый нейролептик.
Сульпирид имеет умеренное нейролептическое действие в сочетании с активирующим и антидепрессивным эффектом. Нейролептическое действие связано с антидопаминергическим эффектом. В нервной системе Сульпирид ингибирует только лимбические допаминергические рецепторы, а на неостриатную систему почти не воздействует; имеет антипсихотическое действием и вызывает малое число побочных реакций. Периферическое действие основывается на подавлении пресинаптических рецепторов. С увеличением количества допамина в нервной системе обычно связывают улучшение психоэмоционального состояния и настроения, с уменьшением — появление симптомов депрессии.
В дозе до 600 мг в день преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие препарата, а в дозах от 600 мг в день проявляется его антипсихотическое действие.
Не действует на адренергические, серотониновые, холинергические, гистаминовые рецепторы и рецепторы ГАМК (кислота гамма-аминомасляная).
В небольших дозах может применяться как дополнительное средство при терапии психосоматических заболеваний, например, в купировании нежелательных психических реакций при язвенной болезни. При раздраженном кишечнике снижает выраженность абдоминальных болей и улучшает состояние пациента.
Малые дозы препарата, примерно 50-300 мг в день, эффективны при головокружении вне независимости от причины, стимулируют выделение пролактина и обладают антиэметическим эффектом (центральное подавление центра рвоты).
Фармакокинетика
Пероральный прием: после внутреннего применения наибольшие концентрации в крови наступают примерно через 4-5 часов. Биодоступность при это виде введения составляет 26-35%. Реагирование с белками крови не бывает выше 40%. Не подвергается метаболизму и выделяется через почки в неизмененном виде. Период полувыведения – 7-8 часов. Выделяется также с грудным молоком.
Внутримышечное введение: после внутримышечной инъекции 100 мг препарата максимальная концентрация в плазме фиксируется через полчаса. Концентрация в плазме обычно пропорциональна дозе. Реагирование с белками крови также не бывает выше 40%. Препарат быстро проникает во все органы и ткани организма (основная часть накапливается в гипофизе). Выводится почками в первоначальном виде при клубочковой фильтрации. Период полувыведения приближается к 7 часам.
Показания к применению
- шизофрения острого или хронического характера;
- острый делирий;
- невротические расстройства;
- депрессии вне зависимости от этиологии;
- головокружение разнообразной этиологии (вестибулярный неврит, недостаточность вертебро-базилярного типа, черепно-мозговая травма, болезнь Меньера, средний отит);
- вспомогательное лечение при язвенной болезни и синдроме раздраженного толстого кишечника.
Противопоказания
- острое отравление этиловым спиртом, снотворными или анальгетиками;
- гиперпролактинемия;
- гиперчувствительность компонентам препарата;
- феохромоцитома;
- больные в состоянии агрессии либо аффекта, у которых присутствует вероятность провокации симптомов;
- эпилепсия;
- лактация;
- возраст до 14 лет.
Необходимо осторожно назначать препарат лицам с поражением почек, болезнью Паркинсона, заболеваниями кровеносных сосудов, сердца, судорожными расстройствами и женщинам молодого возраста с иррегулярным менструальным циклом, лицам пожилого возраста.
Побочные действия
- Реакции со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, изжога, рвота, тошнота, повышение содержания щелочной фосфатазы и трансаминаз в крови.
- Реакции со стороны гормональной системы: галакторея, обратимая гиперпролактинемия, импотенция, гинекомастия, изменения менструального цикла, фригидность.
- Реакции со стороны нервной системы: сонливость, седативный эффект, головокружение, оральный автоматизм, тремор, головная боль, экстрапирамидный синдром, акатизия, дискинезии, афазия, возбуждение, тревожность, расстройство сна, раздражительность, нарушение зрения. При появлении гипертермии препарат необходимо отменить, так как увеличение температуры тела указывает на возможность появления злокачественного нейролептического синдрома.
- Реакции со стороны системы кровообращения: удлинение QT-интервала, тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, изменение артериального давления, аритмия.
- Аллергические реакции: зуд, сыпь, экзема.
- Также во время терапии может отмечаться усиленная потливость, повышение массы тела.
Инструкция по применению Сульпирида (Способ и дозировка)
Инструкция по применению на Сульпирид рекомендует следующие дозировки:
- взрослым при приеме внутрь назначают 100-300 мг в день в два или три приема;
- взрослым при внутримышечном введении назначают по 100-800 мг в день;
- детям назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг.
Наибольшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,6 г.
Раствор для внутреннего применения перед употреблением необходимо обязательно взболтать.
Передозировка
При передозировке препаратом специфические симптомы отсутствуют, обычно наблюдаются: артериальная гипертензия, помутнение зрения, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, тошнота, сухость во рту, повышенное потоотделение, рвота, гинекомастия. Рекомендовано применять симптоматическую (в связи с отсутствием избирательного антидота).
Взаимодействие
Одновременный прием с препаратами, угнетающими нервную деятельность (антигистаминные препараты, наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины), может привести к стимуляции седативного эффекта данных препаратов.
Следует избегать совместного назначения с леводопой из-за явлений взаимного антагонизма.
При одновременном использовании с препаратами лития возможно появление экстрапирамидных расстройств.
Присутствует повышенный риск ортостатической гипотензии при совместном приеме с антигипертензивными средствами.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При хранении соблюдать температурный режим менее 25 градусов. Беречь от детей.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Во время лечения советуется не допускать употребления спиртосодержащих напитков.
Резкое завершение приема препарата способно спровоцировать синдром отмены.
Средство содержит мальтитол – его нельзя принимать пациентам с непереносимостью фруктозы.
Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем.
Аналоги Сульпирида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Далее представлены наиболее известные аналоги: Бетамакс, Сульпирид Эгланил, Веро-Сульпирид, Сульпирид Белупо, Просульпин, Эглек, Эглонил, Сульпирид-ЗН, Рестфул.
Детям
Не применяется у пациентов младше 14 лет.
С алкоголем
Комбинация препарата с алкоголем стимулирует седативное действие последнего.
При беременности и лактации
Возможен прием у беременных по строгим показаниям. В период лактации прием препарата противопоказан.
Отзывы о Сульпириде
Отзывы о Сульпириде на форумах многочисленны и не сообщают о частом возникновении головокружений, сонливости, дисменореи и других побочных явлений. В то же время присутствует множество убедительных сообщений об эффективности препарата по заявленным показаниям.
Цена Сульпирида, где купить
Цена Сульпирида в таблетках по 50 мг №30 в России составляет 43-48 рублей, а в ампулах №10 – 96-115 рублей.
На Украине цена подобной формы выпуска в таблетках начинается от 52 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Сульпирид Белупо капсулы 200мг 12штBelupo
-
Сульпирид Белупо капсулы 50мг 30штBelupo
-
Сульпирид таблетки 50мг 30штАО Органика
Аптека Диалог
-
Сульпирид капсулы 200мг №12Belupo
-
Сульпирид капсулы 50мг №30Belupo
показать еще
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.
Содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Одна капсула содержит: действующего вещества — сульпирида — 50 мг, 100 мг; вспомогательные вещества: крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е171, метилпарагидроксибензоат Е218, пропилпарагидроксибензоат Е216.
Антипсихотическое средство.
Код ATX: N05AL01.
Доза 50 мг, 100 мг
— тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения);
— тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромами аутизма.
Доза 200 мг:
— острые психотические расстройства;
— хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
— повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата;
— пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
— известная феохромоцитома или подозрение на неё;
— в комбинации с меквитазином, агонистами допаминергических рецепторов (каберголин, кинаголид и ротиготин), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона, циталопрамом и эсциталопрамом (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами);
— острая порфирия.
Капсулы применяют внутрь 1-3 раза в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Всегда следует применять минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние больного позволяет, лечение следует начинать с низких доз, которые затем можно постепенно увеличивать.
Доза 50 мг и 100 мг:
— взрослые: суточная доза составляет от 50 мг до 150 мг в течение 4-х недель,
— дети старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 мг/кг до 15 мг/кг.
Капсулы 100 мг могут быть использованы в период титрования дозы.
Доза 200 мг:
— только для взрослых. Суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Со стороны ЦНС: ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонического средства, экстрапирамидный синдром:
— акинетические симптомы с или без гипертонии, частично проходящие при назначении антихолинергических противопаркинсонических средств,
— гиперкинетическая-гипертоническая, повышенная моторная активность,
— акатизия,
— поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица, наблюдается при длительных курсах лечения всеми нейролептиками: антихолинергические антипаркинсонические средства являются неэффективными или могут вызвать ухудшение симптомов.
— седативный эффект или сонливость,
— судорожные припадки (см. раздел «Меры предосторожности»),
— потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Меры предосторожности»).
Со стороны эндокринной системы:
возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.
Со стороны сердца: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома пируэтной тахикардии, которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца или внезапной смерти.
Сосудистые нарушения: ортостатическая гипотензия, венозная тромбоэмболия, включая легочную эмболию, иногда летальную, и тромбоз глубоких вен.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
Нарушения метаболизма и питания: увеличение массы тела.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния: частота неизвестна: синдром абстиненции новорождённых.
В случае появления каких-либо иных реакций, не указанных в данном листке-вкладыше, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к лечащему врачу.
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.
Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидратация или органическое повреждение мозга.
Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например пируэтной тахикардии, более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).
Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
— брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин.
— гипокалиемия,
— врожденное удлинение интервала QT,
— одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (См. Противопоказания и Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
Инсульт головного мозга
У больных пожилого возраста с деменцией наблюдался повышенный риск мозгового инсульта. Причина такого повышения риска неизвестна. Этот препарат нужно применять с осторожностью в случае больных с факторами риска инсульта.
Следует помнить о риске развития поздней дискинезии, даже при низких дозах, особенно у больных пожилого возраста.
Пожилые пациенты с деменцией:
У пожилых пациентов с психозом на фоне деменции, получающих лечение нейролептиками, повышен риск летального исхода.
Степень, до которой результаты, указывающие на повышение смертности в эпидемиологических исследованиях, могут быть обусловлены применением нейролептиков, а не другими характеристиками пациентов, не ясна.
Венозная тромбоэмболия:
При использовании нейролептических средств сообщались случаи венозной тромбоэмболии, иногда летальной. Поэтому нейролептики должны использоваться с осторожностью у пациентов с факторами риска тромбоэмболии (см. раздел «Побочное действие»).
Больным с диабетом или факторами риска диабета, начавшим лечение сульпиридом, необходимо проводить соответствующий мониторинг глюкозы в крови. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения. Мониторинг лечения сульпиридом должен быть усилен:
— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;
— при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.
Сообщалось о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при использовании антипсихотических средств, в том числе сульпирида. Необъяснимые инфекции или необъяснимый жар могут быть признаками лейкопении, сразу необходимо сделать анализ крови.
Психическое здоровье матери желательно поддерживать на протяжении всей беременности, чтобы избежать декомпенсации. Если для обеспечения психического здоровья необходима лекарственная терапия, её нужно начинать или продолжать в эффективных дозах на протяжении всей беременности.
Анализ экспозиций, имевших место во время беременности, не выявил какого-либо особого тератогенного эффекта сульпирида.
Инъекционные формы нейролептиков, применяющиеся в экстренных случаях, могут вызвать у матери гипотензию.
Использование сульпирида может быть рассмотрено на любом сроке беременности. Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотическими препаратами (в том числе сульпиридом) в течение третьего триместра беременности, подвержены риску побочных эффектов, включая экстрапирамидные и/или симптомы отмены, которые могут варьироваться по интенсивности и продолжительности после рождения. Были зарегистрированы следующие реакции: возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс и трудности кормления. Поэтому новорожденные должны подвергаться тщательному мониторингу.
Грудное вскармливание
Поскольку препарат проникает в грудное молоко, во время лечения грудное вскармливание не рекомендуется.
Внимание больных, особенно тех, кто управляет автомобилем или работает с рабочими механизмами, следует обратить на возможность появления сонливости при применении этого лекарственного препарата.
Седативные средства
Следует учитывать, что многие лекарственные средства и вещества могут оказывать аддитивное воздействие на центральную нервную систему и способствовать снижению бдительности. К этим лекарственным средствам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Средства, вероятно вызывающие пируэтную тахикардию
Это серьёзное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом лекарственных препаратов, антиаритмических и не антиаритмических. Гипокалиемия является способствующим фактором, как и брадикардия или же врожденное или приобретённое удлинение интервала QT. Сюда относятся, в частности, и антиаритмические средства классов 1а и III.
Что касается доластерона, эритромицина, спирамицина и ванкомицина, то это взаимодействие касается лишь лекарственных форм для внутривенного введения.
Одновременное применение двух лекарственных средств, способных вызывать желудочковую пируэтную тахикардию, как правило, противопоказано.
Однако, метадон, а также некоторые подклассы являются исключением:
• антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) не рекомендуются лишь в комбинации с другими средствами. способными вызывать желудочковую пируэтную тахикардию;
• нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию тоже не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими средствами, способными вызывать желудочковую пируэтную тахикардию.
Противопоказанные комбинации
Непротивопаркинсонические агонисты допаминергических рецепторов (каберголин, кинаголид и ротиготин): существует взаимный антагонизм.
Меквитазин, циталопрам, эсциталопрам: повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии.
Нерекомендуемые комбинации
Антипаразитарные средства, способные вызывать пируэтную тахикардию (галофантрин, люмефантрии, пентамидин): если это возможно, то следует прервать лечение одним из двух препаратов. Если его применение неизбежно, перед лечением следует проверить интервал QT и проводить мониторинг ЭКГ.
Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, разагилин, ропинирол, селегилин): существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или ухудшать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический агонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Другие нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию: амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сультоприд, тиаприд, циклопентикол.
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих спирт.
Леводопа: взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Метадон: повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Данная комбинация требует соблюдения мер предосторожности при использовании.
Азитромицин, Кларитромицин, бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведиол, метопролол, небиволол), средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Iа, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства): повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводяшие диуретики, по одиночке или в комбинации, слабительные стимулирующего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и внутривенный амфотерицин В): повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Перед назначением следует скорректировать гипокалиемию и проводить клинический мониторинг, а также контроль электролитов и ЭКГ.
Литий: риск психоневрологических признаков, вызывающих злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Необходим регулярный клинический и лабораторный мониторинг, особенно в начале совместного приема.
Рокситромицин: повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ на протяжении совместного приема.
Сукральфат: снижение желудочно-кишечной абсорбции сульпирида.
Следует соблюдать интервалы между применением сукральфата и сульпирида (более 2 часов, если возможно).
Топические средства для желудочно-кишечного применения, антациды и уголь: снижают желудочно-кишечную абсорбцию сульпирида. Следует соблюдать интервалы между применением этих средств и сульпирида (более 2 часов, если возможно).
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Другие седативные средства:
возрастание риска угнетения центральной нервной системы. Вождение и управление сложными механизмами может быть опасно из-за сниженного внимания.
Антигипертензивные препараты:
усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола): сосудорасширяющий эффект и риск гипотензии, особенно постуральной (аддитивное действие).
Нитраты, нитриты и родственные средства: повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.
Депрессанты ЦНС, включая наркотики, анальгетики, седативные Н1-антигистамины, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и его производные: одновременное применение сульпирида с дароксетином увеличивает риск побочных эффектов, в том числе типа головокружения или обморока.
Одновременное применение с орлистатом может снижать эффективность терапии сульпиридом.
Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, у некоторых больных — синдром паркинсонизма. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять, симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.
10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (упаковка №10×3).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612,731156.
Сульпирид р-р — Органика — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-009306/08
Торговое наименование препарата
Сульпирид
Международное непатентованное наименование
Сульпирид
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения
Состав
1 ампула 2 мл содержит сульпирида 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,2 М раствор кислоты серной, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AL
Фармакодинамика:
Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Нейролептический эффект связан с антидофаминерги-ческим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриатную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и гамма-аминомасляной кислоты рецепторы.
В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздражённой толстой кишки препарат снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.
Низкие дозы (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).
Фармакокинетика:
После внутримышечного (в/м) введения 100 мг максимальная концентрация — 2,2 мг/л через 30 минут. Связь с белками плазмы — не более 40%. Быстро проникает в печень и ночки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, путем клубочко-вой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0,1 % суточной дозы.
Показания:
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:
— острая и хроническая шизофрения;
— острые делириозные состояния;
— депрессии различной этиологии.
Противопоказания:
— острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
— повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата,
— пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы),
— феохромоцитома,
— маниакальный психоз, судорожные припадки, гиперпролактинемия, аффективные расстройства, агрессивное поведение.
Противопоказано применение в сочетании с сультопридом, агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перго-лид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропипирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
С осторожностью:
Эпилепсия, артериальная гипертензия, дисменорея, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, почечная и/или печеночная недостаточность, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, глаукома, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо. Применение препарата в период лактации противопоказано.
Способ применения и дозы:
При острых и хронических психозах лечение начинают с внутримышечных инъекций в дозе 400-800 мг/сутки и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.
В зависимости от клинической картины заболевания внутримышечные инъекции сульпирида назначают 1-3 раза в сутки, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
Побочные эффекты:
Нежелательные явления, развивающиеся в результате приёма сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизация, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома!
Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, аритмии веретенообразные (желудочковых аритмий типа «torsade de pointes»).
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема. Гиперпролактинемия.
Передозировка:
Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.
Взаимодействие:
При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые лекарственные средства (центрального действия), усиливается их угнетающее действие.
Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность на 20-40%. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства.
Риск развития желудочковых аритмий типа «torsade de pointes» при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами 1а класса (хинидин, дизопира-мид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), лекарственные средства, вызывающие бради-кардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию (калийвы-водящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В внутривенно (в/в), глюкокор-тикостероиды, тетракозактид) и другие (в том числе бепридил, цизаприд, дифеманила метилсульфат, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).
Особые указания:
При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, так как препарат снижает порог судорожной активности.
При одновременном лечении с лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий рекомендуется регулярный контроль электрокардиограммы. Удлинение QT-интервала — дозозависимый эффект.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл в ампулы. 10 ампул с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона коробочного.
Условия хранения:
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 0 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Органика» (АО «Органика»), 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Органика»
Купить Сульпирид р-р — Органика в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Противопоказанные комбинации
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.
Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.
Нерекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа » torsade de pointes»: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.
Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.
Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.
Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности «torsade de pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н 1 -рецепторов , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид — угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.