Сультасин® (Sultasin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Сультасин®
💊 Состав препарата Сультасин®
✅ Применение препарата Сультасин®
📅 Условия хранения Сультасин®
⏳ Срок годности Сультасин®
Описание лекарственного препарата
Сультасин®
(Sultasin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2019.04.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01CR01
(Ампициллин и ингибитор бета-лактамазы)
Лекарственные формы
Сультасин® |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г+500 мг: фл. 1 или 50 шт. рег. №: Р N003619/01 |
|
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг+250 мг: фл. 1 или 50 шт. рег. №: Р N003619/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сультасин®
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Сультасин® — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся β-лактамазами бактерий.
Сульбактам — необратимый ингибитор β-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Предупреждает гидролиз и разрушение пенициллинов и цефалоспоринов β-лактамазами устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам активен только против Neisseria spp. и Acinetobacter spp.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробов: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Neisseria meningitidis; анаэробов: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Устойчивы к препарату Сультасин®: метициллинрезистентные Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Cirobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Mycobacterium spp., Chlamydia spp. и микоплазмы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови.
Ампициллин и сульбактам проникают в большинство тканей и жидкостей организма, выделяются с грудным молоком. При воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.
Метаболизм и выведение
Т1/2 ампициллина и сульбактама — 1 ч. Выводятся почками — 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью.
Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном виде и лишь около 25% в виде метаболитов.
Показания препарата
Сультасин®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, хронический бронхит);
- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит, ангина);
- инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит, неосложненная гонорея);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
- инфекции ЖКТ (перитонит, абсцесс брюшной полости);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
- инфекции костей и суставов;
- сепсис;
- септический эндокардит;
- менингит.
Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
A39 | Менингококковая инфекция |
A40 | Стрептококковый сепсис |
A41 | Другой сепсис |
A46 | Рожа |
A54 | Гонококковая инфекция |
G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
I33 | Острый и подострый эндокардит |
J01 | Острый синусит |
J03 | Острый тонзиллит |
J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
J20 | Острый бронхит |
J32 | Хронический синусит |
J35.0 | Хронический тонзиллит |
J42 | Хронический бронхит неуточненный |
J85 | Абсцесс легкого и средостения |
J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
K81.0 | Острый холецистит |
K81.1 | Хронический холецистит |
K83.0 | Холангит |
L01 | Импетиго |
L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
L03 | Флегмона |
L08.0 | Пиодермия |
L30.3 | Инфекционный дерматит (инфекционная экзема) |
M00 | Пиогенный артрит |
M86 | Остеомиелит |
N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
N30 | Цистит |
N34 | Уретрит и уретральный синдром |
N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
N70 | Сальпингит и оофорит |
N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем при необходимости продолжения лечения переходят на в/м введение.
Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
Взрослым при легком течении инфекции назначают 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сут в 4 введения.
При неосложненной гонорее — 1.5 г в/м однократно.
Для профилактики хирургических инфекций — 1.5-3 г в/в во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч.
Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза/сут.
У детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг) при терапии тяжелых инфекций дозу увеличивают до 300 мг/кг/сут.
Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама)/сут каждые 12 ч. Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При нарушении функции почек и снижении клиренса креатинина ниже 30 мл/мин целесообразно увеличение интервалов между введениями до 12-24 ч.
Правила приготовления раствора
Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением.
Для в/м введения к содержимому флакона 0.75 г добавляют 2 мл, а флакона 1.5 г — 4 мл воды для инъекций, или 0.5% раствора прокаина (новокаина), или 0.9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.
Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл до 200 мл.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.
Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Противопоказания к применению
- инфекционный мононуклеоз;
- период лактации (период грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность.
С осторожностью следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Сультасин® следует применять только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Сультасин® противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек и снижении клиренса креатинина ниже 30 мл/мин целесообразно увеличение интервалов между введениями до 12-24 ч.
Применение у детей
Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза/сут.
У детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг) при терапиитяжелых инфекций дозу увеличивают до 300 мг/кг/сут.
Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама)/сут каждые 12 ч. Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
Особые указания
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные об отрицательном влиянии препарата Сультасин® в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.
Передозировка
Симптомы: проявление токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К, повышает протромбиновое время).
Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики снижают клиренс пенициллинов.
Аллопуринол, фенилбутазон, НПВП, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов в плазме.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Фармацевтическое взаимодействие
Сультасин® фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами. В тех случаях, когда Сультасин® и аминогликозиды назначаются совместно, вводить их следует в разные участки тела и с разницей во времени между инъекциями не менее 1 ч.
Условия хранения препарата Сультасин®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 20°С.
Срок годности препарата Сультасин®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Сультасин
МНН: Ампициллин, Сульбактам
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sultamicillin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№009649
Информация о регистрации в РК:
19.01.2012 — 19.01.2017
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
СУЛЬТАСИН
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1,5 г
Состав
Один флакон содержит
активные вещества: ампициллина натриевая соль (в пересчете на
ампициллин) – 1,0 г,
сульбактама натриевая соль (в пересчете на
сульбактам) – 0,5 г
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз
Код АТС J01СR04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Сультасин проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.
После внутривенного и внутримышечного введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. Период полувыведения – 1 ч (для ампициллина и сульбактама).
Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (70 – 80 %), а так же с желчью и грудным молоком. Сультасин почти не подвергается метаболическим превращениям (в виде метаболитов выводится около 25 % препарата).
Фармакодинамика
Сультасин — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов, действующим началом которого является ампициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, который действует бактерицидно, подавляя синтез клеточных стенок бактерий, разрушается под действием бета-лактамаз, кислотоустойчив. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательньгх микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, Haemophilus influenzae et parainfluenzae, Nesseri meningitidis, N.gonorrhoeae, E.coli, Klebsiella spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Pictococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides, в том числе Bacteroides, ffagilis.
Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и, в связи с этим, ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазы возбудителей, не превышает активности одного ампициллина.
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.
Показания к применению
— пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры
— синусит, тонзиллит, средний отит
— пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит
— холецистит, холангит
— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты
— дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство
— инфекции костей и суставов
— септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция
— профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза
Способ применения и дозы
Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.
Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
При легком течении инфекции — 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении -12 г/сут в 3-4 введения.
При неосложненной гонорее -1.5 г, однократно.
Для профилактики хирургических инфекций -1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч.
Детям — в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза в сутки.
Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям — каждые 12 ч.
Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости — может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.
Раствор для парентерального применения готовится extempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, или 0,5 % раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0,5 % раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы в объеме от 10 до 200 мл.
Побочные действия
— тошнота, рвота, анорексия, диарея, повышение активности трансаминаз
— сонливость, недомогание, головная боль
— аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, редко – анафилактический шок
— псевдомембранозный энтероколит
— анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия
— азотемия, повышение мочевины и креатинина в крови
— местные реакции: при в/м введении – болезненность в месте введения; при в/в – флебит
— прочие: при длительном лечении – суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз)
Противопоказания
— гиперчувствительность
— инфекционный мононуклеоз
— период лактации
Лекарственные взаимодействия
Сультасин фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания
Применять по назначению врача.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Беременность и лактация
С осторожностью следует назначать Сультасин при беременности. При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
- Не выявлены.
Передозировка
В очень высоких дозах пенициллины могут вызвать церебральные (эпилептические) судороги.
Лечение: прекратить введение лекарственного препарата, солевые слабительные препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,5 г во флаконы вместимостью 10 мл.
1 флакон с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
50 флаконов с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки картонные для поставки в стационары.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Синтез».
Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.
тел./факс (3522) 48-16-89
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Синтез», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,
Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14
тел. 714 228 01 79
042988351477977189_ru.doc | 50.5 кб |
118645791477978346_kz.doc | 71 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Описание препарата Сультасин® (порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, 0.5 г+0.25 г) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году
Дата согласования: 01.08.2004
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A02 Другие сальмонеллезные инфекции
- A02.0 Сальмонеллезный энтерит
- A03 Шигеллез
- A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
- A32.9 Листериоз неуточненный
- A39 Менингококковая инфекция
- A40 Стрептококковая септицемия
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- H60 Наружный отит
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- H70 Мастоидит и родственные состояния
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J01 Острый синусит
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
- J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева — Пфейффера]
- J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
- J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae
- J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
- J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli
- J15.6 Пневмония, вызванная другими аэробными грамотрицательными бактериями
- J16 Пневмония, вызванная другими инфекционными возбудителями, не классифицированная в других рубриках
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J32 Хронический синусит
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J86 Пиоторакс
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- K83.0 Холангит
- L01 Импетиго
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L03 Флегмона
- L08.0 Пиодермия
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00-M03 Инфекционные артропатии
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
- M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
- N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
- N30 Цистит
- N30.1 Интерстициальный цистит (хронический)
- N30.2 Другой хронический цистит
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N61 Воспалительные болезни молочной железы
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- O85 Послеродовой сепсис
- O86 Другие послеродовые инфекции
- R09.1 Плеврит
- T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпускa
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,75 г | 1 фл. |
ампициллин натрия | 0,5 |
сульбактам натрия | 0,25 |
в коробке 1 или 50 флаконов.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,5 г | 1 фл. |
ампициллин натрия | 1,0 г |
сульбактам натрия | 0,5 г |
в коробке 1 или 50 флаконов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антибактериальное, бактерицидное.
Ампициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидное действие, подавляет синтез клеточных стенок бактерий, кислотоустойчив. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp.), неспорообразующие анаэробы Peptococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides (в т.ч. Bacteroides fragilis).
Сульбактам ингибирует бета-лактамазы, обеспечивая действие ампициллина на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.
Характеристика
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Ампициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидное действие, подавляет синтез клеточных стенок бактерий, кислотоустойчив. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp.), неспорообразующие анаэробы Peptococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides (в т.ч. Bacteroides fragilis).
Сульбактам ингибирует бета-лактамазы, обеспечивая действие ампициллина на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.
Фармакокинетика
После парентерального введения терапевтический уровень препарата в крови сохраняется 6–8 ч. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проходит через плаценту, обнаруживается в желчи, при менингите — в ликворе. Концентрация в перитонеальной и плевральной жидкости соответствует таковой в крови. T1/2 обоих компонентов совпадает. Выводится почками (75–80%) и частично желчью.
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: сепсис, септический эндокардит, менингит, инфекции органов дыхания (пневмония, абсцесс легкого, хронический бронхит), инфекции ЛОР органов (отит, синусит), инфекции мочевыводящих (пиелонефрит, пиелит, цистит) и желчевыводящих (холецистит, холангит) путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей (включая укушенные раны), гинекологические инфекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, аллергические реакции к пенициллинам в анамнезе, инфекционный мононуклеоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата в периоды беременности и кормления грудью не установлена.
Способ применения и дозы
В/м или в/в (капельно со скоростью 60–80 капель/мин или струйно в течение 3–5 мин), взрослым разовая доза — 0,375–1,5 г, суточная — 1,5–6 г (максимальная доза — 12 г/сут). Суточную дозу делят на 3–4 введения с интервалом 6–8 ч при состояниях средней тяжести, при легком течении интервал между введениями увеличивают до 12 ч. Детям вводят из расчета 150 мг/кг/сут за 3–4 введения (с интервалом 6–8 ч), новорожденным — каждые 12 ч.
Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. Для в/м введения к содержимому флакона добавляют 2–4 мл воды для инъекций, 0,5% раствора новокаина, 0,9% изотонического раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. При сниженной дозе (детям) объем растворителя уменьшают. Для в/в капельного введения препарат растворяют в 100–200 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида или 5–10% раствора глюкозы.
Побочные действия
Диарея, зуд, сыпь и кожные реакции. Реже — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, колики, сонливость, недомогание, головная боль. В редких случаях — энтероколит и псевдомембранозный колит, развитие суперинфекции (в т.ч. грибковой). Описаны случаи тяжелых анафилактических реакций.
Взаимодействие
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, повышает его концентрацию в плазме крови и риск развития токсического действия.
Снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих препаратов.
Наблюдается синергизм антибактериального действия в комбинации с аминогликозидными антибиотиками.
Раствор препарата несовместим в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
Меры предосторожности
Не следует назначать пациентам с инфекционным мононуклеозом. У пациентов, имеющих аллергические реакции на цефалоспорины в анамнезе, следует учитывать возможность перекрестной аллергии. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек интервалы между введениями препарата следует увеличить. При длительном лечении препаратом необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек.
Производитель
Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.
Условия хранения
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5 г+0.25 г флакон, 1 г+0.5 г флакон —
В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг+500 мг флакон —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5 г+0.25 г флакон, 1 г+0.5 г флакон — 2 года.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг+500 мг флакон — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Гигроскопичен.
1 флакон содержит: |
500 мг+250 мг |
1000 мг+500 мг |
Активные вещества: | ||
Ампициллин натрия (в пересчете на ампициллин) | 500 мг | 1000 мг |
Сульбактам натрия (в пересчете на сульбактам) | 250 мг | 500 мг |
Антибактериальные средства для системного применения. Беталактамные антибиотики – пенициллины. Комбинации пенициллинов, в т. ч. с ингибиторами бета-лактамаз.
Код ATX: [J01CR01].
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, по показаниям, указанным ниже:
— инфекции кожи и подкожных тканей, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Escherichia coli*, видами Klebsiella* (включая К. pneumoniae*), Proteus mirabilis*, Bacteroides fragilis*, видами Enterobacter* и Acinetobacter calcoaceticus;
— интраабдоминальные инфекции, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Escherichia coli, видами Klebsiella (включая К. pneumoniae*), видами Bacteroides (включая В. fragilis) и видами Enterobacter*;
— гинекологические инфекции, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Escherichia coli* и видами Bacteroides* (включая В. fragilis*);
* — Эффективность препарата в отношении этого микроорганизма в этой системе органов изучалась менее чем при 10 инфекциях.
— другие инфекции, вызванные микроорганизмами, которые утратили чувствительность к ампициллину вследствие продукции бета-лактамаз, или тяжелые инфекции, если подозревается потеря чувствительности причинных микроорганизмов к ампициллину в связи с продукцией бета-лактамаз.
В случае смешанных инфекций, вызванных чувствительными к ампициллину микроорганизмами, и организмами, продуцирующими бета-лактамазу, восприимчивыми к ампициллину, не следует добавлять другое антибактериальное средство.
До лечения следует проводить надлежащие тесты на культуру и восприимчивость, чтобы изолировать и идентифицировать микроорганизмы, вызывающие инфекцию, и определить их восприимчивость к ампициллину.
Терапию можно начинать до получения результатов микробиологических исследований, когда есть основания полагать, что инфекция может включать в себя любые из микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазу, перечисленных выше, в указанных системах органов.
Как только результаты становятся известны, терапия должна быть скорректирована, если это необходимо.
Чтобы уменьшить развитие устойчивых к лекарственным средствам бактерий и поддерживать эффективность ампициллина и других антибактериальных препаратов, Сультасин® следует применять только для лечения инфекций, для которых доказано или подозревается то, что они вызваны чувствительными бактериями. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, ее следует учитывать при выборе или модификации антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных информация местной эпидемиологической службы и образцы восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, другим пенициллинам.
• Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы).
• Инфекционный мононуклеоз из-за склонности к развитию кореподобной сыпи на коже.
• Холестатическая желтуха/печеночная дисфункция, связанные с применением препарата, в анамнезе.
Симптомы: проявление токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); включая судороги, тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), и другие нежелательные реакции, описанные в разделе «Побочное действие», но более выраженные.
Лечение: симптоматическое. В случае судорог рекомендовано лечение с применением диазепама. Выводится с помощью гемодиализа.
С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile (CDAD). Сообщалось о случаях диареи при использовании почти всех антибактериальных средств, включая ампициллин/сульбактам, и она может варьироваться по тяжести от легкой диареи до летального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводя к чрезмерно быстрому росту С. difficile.
С. difficile производит А и В токсины, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (CDAD). Гипертоксин, который производят штаммы С. difficile, вызывает увеличение заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть резистентны к антибактериальной терапии и могут потребовать колэктомию. Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile (CDAD), должна рассматриваться у всех пациентов, у которых диарея вызвана использованием антибиотиков. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что диарея, ассоциированная с Clostridium difficile (CDAD), возникает через два месяца после приема антибактериальных средств. Если имеется подозрение или подтверждение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (CDAD), требуется прервать текущее применение антибиотиков против диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (CDAD). По показаниям проводятся инфузионная терапия, коррекция электролитного баланса, введение белковых препаратов, лечение С. difficile антибиотиками и хирургическая оценка.
Общие меры предосторожности
Инфекционный мононуклеоз является вирусным заболеванием, поэтому Сультасин® (сульбактам натрия/ампициллин натрия) применять не следует. У большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом, получавших ампициллин, наблюдалось появление сыпи.
При возникновении суперинфекции (обычно касающейся Pseudomonas или Candida) применение препарата следует прекратить и/или начать соответствующее лечение.
Применение Сультасина® при отсутствии доказанной или подозреваемой бактериальной инфекции или в качестве профилактического назначения вряд ли принесет пользу пациенту и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.
Гиперчувствительность
Серьезные и иногда смертельные реакции гиперчувствительности (анафилактические) были зарегистрированы у пациентов на фоне терапии пенициллинами. Эти реакции более часто возникают у людей с реакциями гиперчувствительности на пенициллин и/или реакциями гиперчувствительности к множественным аллергенам в анамнезе. Сообщалось о людях с реакциями гиперчувствительности на пенициллин, которые испытывали серьезные реакции при лечении цефалоспоринами. Перед терапией пенициллином следует тщательно собрать данные о предыдущих реакциях гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам. Если возникает аллергическая реакция, следует прекратить лечение Сультасином® и назначить соответствующую терапию.
Гепатотоксичность
С применением ампициллина/сульбактама связаны случаи печеночной дисфункции, включая гепатит и холестатическую желтуху. Печеночная токсичность обычно обратима; однако сообщалось о смертельных исходах. У пациентов с печеночной недостаточностью следует контролировать функциональное состояние печени через регулярные промежутки времени.
Серьезные кожные реакции
Ампициллин/сульбактам может вызывать тяжелые кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема и острый генерализованный экзантематозный пустулез. Если у пациентов развивается кожная сыпь, их следует тщательно контролировать, а применение Сультасина® прекратить, если поражение прогрессирует (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).
Особые указания
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У некоторых пациентов с инфекционными заболеваниями, вызванными патогенными спирохетами (сифилис, боррелиоз, менингококковый менингит), вскоре после начала применения Сультасина® может развиться реакция Яриша-Герксгеймера, связанная с быстрым высвобождением антигенов, эндотоксинов при массовой гибели бактерий-возбудителей заболевания, что приводит к неконтролируемому иммунному ответу. Проявляется повышением температуры, ознобом, снижением артериального давления, тахикардией, тошнотой, головной болью, болью в мышцах, усугублением существовавших или появлением новых симптомов основного заболевания. Пациентов необходимо успокоить, что возникновение этой реакции является последствием антибиотикотерапии указанных инфекционных заболеваний, и, как правило, проявления этой реакции исчезают самопроизвольно.
Данный препарат содержит 2,5 ммоля (или 57,6 мг) натрия на дозу 500 мг + 250 мг или 5,0 ммолей (или 115,2 мг) натрия на дозу 1000 мг + 500 мг. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.
Данные об отрицательном влиянии ампициллина/сульбактам в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.
Однако следует иметь в виду возможное развитие нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Недостаточно данных относительно применения сульбактама/ампициллина беременным женщинам. Не было сообщений о дефектах развития или эмбриотоксического эффекта в исследованиях на животных. Однако препарат следует применять в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин и сульбактам проникают через плацентарный барьер.
Небольшие количества ампициллина и сульбактама проникают в грудное молоко.
Недостаточно данных относительно применения препарата в период кормления грудью, поэтому на период терапии препаратом следует прекратить кормление грудью.
Ацетилсалициловая кислота, индометацин и фенилбутазон: задерживают элиминацию пенициллинов.
Аллопуринол: совместное применение аллопуринола и ампициллина значительно увеличивает частоту сыпи у пациентов, получающих оба препарата, по сравнению с пациентами, получающими только ампициллин. Неизвестно, является ли это следствием взаимодействия ампициллина с аллопуринолом или влияния гиперурикемии, наблюдающейся у этих пациентов. Данные об одновременном применении ампициллина/сульбактама с аллопуринолом отсутствуют.
Антикоагулянты: парентеральные пенициллины могут нарушить функцию агрегации тромбоцитов и показатели коагуляции. Эти эффекты могут усилиться при одновременном применении антикоагулянтов.
Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклины): могут влиять на бактерицидное действие пенициллинов, поэтому лучше избегать их одновременного применения.
Эстрогены (пероральные контрацептивы): имеются сообщения о снижении эффективности пероральных контрацептивов у женщин, которые принимали ампициллин, следствием чего стала незапланированная беременность. Несмотря на то, что это влияние слабо выражено, пациентам следует применять другой или дополнительный метод контрацепции в период применения ампициллина.
Метотрексат: сопутствующее применение пенициллинов и метотрексата приводило к уменьшению клиренса метотрексата и токсичности. Пациентов следует тщательно контролировать. Может потребоваться увеличение дозы и продолжительности применения фолиновой кислоты.
Пробенецид – уменьшает почечную экскрецию ампициллина и сульбактама; при одновременном применении возникает повышение уровня концентраций активных веществ в сыворотке крови, удлиняется период полувыведения и повышается риск возникновения токсичности. Обычно этот эффект может быть применен для некоторых заболеваний (например, гонорея) с целью обеспечения концентрации препарата в сыворотке крови в течение более длительного времени.
Влияние на лабораторные показатели
Ложноположительный результат на глюкозурию может быть выявленным при определении сахара в моче (с помощью реактива Бенедикта, Фелинга и Клинитеста). В таких случаях определение глюкозы следует проводить ферментативным путем. Может влиять на показатели уробилиногена.
При назначении ампициллина беременным женщинам наблюдалось временное снижение в плазме крови уровней конъюгированного эстриола, эстриол глюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола. Подобные эффекты возможны и при применении препарата.
Несовместимость
По данным литературы сульбактам/ампициллин и аминогликозиды следует восстанавливать и вводить отдельно, в связи с инактивацией in vitro аминогликозидов аминопенициллинами. В тех случаях, когда Сультасин и аминогликозиды назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее 1 ч.
Сульбактам натрия/ампициллин натрия физически совместим со следующими растворами: физиологический раствор, раствор лактата натрия, раствор Рингера лактата; менее стабилен в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы (восстановленный раствор следует использовать в пределах 2-4 часа после восстановления).
По литературным данным и ввиду отсутствия собственных данных о совместимости препарат не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами: метронидазол, инъекционные производные тетрациклина, такие как окситетрациклин, ролитетрациклин и доксициклин; тиопентал натрия; преднизолон; прокаин – 2%; суксаметония хлорид и норадреналин. Оптическими признаками несовместимости являются осадки; мутность или обесцвечивание. Из-за наличия ампициллина разведенная форма препарата несовместима со следующими лекарственными средствами: гентамицин, канамицин, хлорпромазин, гидралазин.
Фармацевтически несовместим с кровью, препаратами крови. белковыми гидролизатами или аминокислотами.
Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.
Раствор для парентерального применения готовится непосредственно перед применением. Для приготовления раствора для внутримышечного введения к содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,5 % раствора прокаина или 0,9 % раствора натрия хлорида.
Для внутримышечного введения допустимо разведение 0,5 % раствором лидокаина.
Для внутривенного введения разовую дозу растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.
В зависимости от концентрации и вида растворителя цвет раствора может варьировать от слегка желтоватого до желтого цвета.
Сультасин® следует вводить глубоко внутримышечно или внутривенно. Внутривенно медленно в течение как минимум 10-15 минут или в больших разведениях с 50-100 мл совместимого растворителя в виде внутривенной инфузии в течение 15-30 минут (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение у взрослых
Рекомендуемая доза для взрослых Сультасин® составляет от 1,5 г (1 г ампициллина в виде соли натрия и 0,5 г сульбактама в виде натриевой соли) до 3 г (2 г ампициллина в виде соли натрия и 1 г сульбактама в виде натриевой соли) каждые 6-8 часов. Этот диапазон от 1,5 до 3 г представляет собой общее содержание ампициллина с сульбактамом и соответствует диапазону от 1 г ампициллина/0,5 г сульбактама до 2 г ампициллина/1 г сульбактама.
В зависимости от тяжести инфекции суточную дозу препарата от 3 г до 12 г следует применить в разделенных дозах каждые 6-8 часов (каждые 12 часов при менее тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза не должна превышать 12 г для препарата (4 г для сульбактама):
Тяжесть инфекции | Суточная доза препарата (г) |
Легкая Средней тяжести Тяжелая |
3 (внутримышечно) до 6 (внутримышечно/внутривенно) до 12 (внутримышечно/внутривенно) |
Для лечения неосложненной гонореи
препарат можно вводить 1 раз в дозе 1,5 г внутривенно или внутримышечно. С целью продления концентрации сульбактама и ампициллина в плазме крови следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г перорально.
Применение у детей
Безопасность и эффективность ампициллина/сульбактама установлена для детей в возрасте от 1 года и старше для лечения инфекций кожи и подкожных тканей. Безопасность и эффективность ампициллина/сульбактама не были установлены у детей для лечения внутрибрюшных инфекций. Рекомендуемая суточная доза составляет 150-300 мг/кг массы тела в сутки, вводится путем внутривенной инфузии, в одинаковых разовых дозах каждые 6-8 часов. Эта доза представляет собой общее содержание ампициллина плюс содержание сульбактама в препарате Сультасин и соответствует 100/200 мг ампициллина / 50/100 мг сульбактама на кг массы тела в сутки. У детей с массой тела 40 кг и более дозирование осуществляется в соответствие с рекомендациями для взрослых, а общая доза сульбактама не должна превышать 4 г в день. Курс внутривенной терапии обычно не должен превышать 14 дней.
Новорожденным во время первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначать в дозе 75 мг/кг/сутки (что соответствует 25 мг/кг/сутки сульбактама и 50 мг/кг/сутки ампициллина) в разделенных дозах каждые 12 часов.
Применение у пациентов с нарушениями функций почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) элиминация сульбактама и ампициллина замедляется одинаково, поэтому их соотношение в плазме крови не изменяется. Таким пациентам дозы Сультасина® должны назначаться реже в соответствии со следующими рекомендациями:
Руководство по дозированию для пациентов с почечной недостаточностью
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Ампициллин / сульбактам период полувыведения (час) |
Рекомендуемая доза Сультасина® и интервал между дозами |
> 30 | 1 | 1,5-3,0 г каждые 6-8 часов |
15-29 | 5 | 1,5-3,0 г каждые 12 часов |
5-14 | 9 | 1,5-3,0 г каждые 24 часа |
< 5 | 13 | 1,5-3,0 г каждые 48 часов |
Когда имеется только креатинин сыворотки, может использоваться следующая формула (основанная на поле, весе и возрасте пациента) для того, чтобы преобразовать это значение в клиренс креатинина:
Женщины = 0,85 × полученное выше значение по формуле.
Применение у пациентов, которые находятся на диализе
Ампициллин и сульбактам одинаково удаляются из крови путем гемодиализа. Поэтому дозу Сультасина® следует вводить сразу после диализа, а затем каждые 48 часов до следующего диализа.
Применение у пациентов с нарушениями функций печени
Коррекция дозы препарата не требуется.
Применение у пациентов пожилого возраста
При отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.
Продолжительность лечения
зависит от тяжести инфекции и обычно составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях его можно продлить или можно дополнительно назначить ампициллин. Как правило, лечение следует продолжить еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения других симптомов бактериальной инфекции.
Продолжительность лечения инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, должна составлять не менее 10 дней с целью профилактики ревматической лихорадки и гломерулонефрита.
Во время клинических испытаний ампициллина/сульбактама наиболее часто встречались такие реакции как боль, тромбофлебит и флебит в месте введения лекарственного средства, диарея и сыпь.
Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системно-органной классификацией MedDRA и частотой встречаемости. Категории частоты определяются по следующей классификации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту невозможно).
Инфекции и инвазии:
частота неизвестна – суперинфекция, кандидоз.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
часто – обратимые изменения в составе крови, такие как анемия, эозинофилия, тромбоцитопения;
нечасто – лейкопения, нейтропения;
частота неизвестна – гемолитическая анемия, агранулоцитоз, изменения показателей коагуляции крови, тромбоцитопеническая пурпура, положительный тест Кумбса.
Нарушения со стороны иммунной системы:
частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, отек лица, тяжелые и фатальные анафилактические реакции, реакция Яриша-Герксгеймера (смотри раздел «Меры предосторожности»).
Нарушения со стороны нервной системы:
частота неизвестна – головокружение, головная боль, повышенная усталость, сонливость, нейротоксические реакции (судороги).
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
частота неизвестна – одышка.
Желудочно-кишечные нарушения:
часто – диарея;
нечасто – рвота;
редко – тошнота, глоссит, стоматит;
частота неизвестна – боли в животе, диспепсия, ощущение тяжести в эпигастральной области, анорексия, метеоризм, вздутие живота, энтероколит и псевдомембранозный колит, гастрит, «черный волосатый» язык, диарея, ассоциированная с Clostridium difficile.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто – преходящее и незначительное повышение уровня трансаминаз в крови (АЛТ, ACT), гипербилирубинемия;
частота неизвестна – отклонения показателей функции печени, желтуха, гепатит (иногда с летальным исходом), холестатический гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто – сыпь, зуд;
частота неизвестна – крапивница, острый генерализованный экзантематозный пустулез, воспаление слизистых оболочек (глоссит, стоматит, изменение цвета языка).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
частота неизвестна – боль в суставах, незначительные и временные повышения уровня креатинфосфокиназы.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна – интерстициальный нефрит, задержка мочи, дизурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
очень часто – боль в месте инъекции, особенно при внутримышечном введении;
часто – флебит или боль в месте инъекции, тромбофлебит в месте инфузии;
частота неизвестна – озноб, лихорадка, отеки, боль в грудной клетке, субстернальная боль, эритема, носовое кровотечение, кровотечение слизистых оболочек.
Лабораторные и инструментальные данные:
нечасто – увеличение креатинина в крови, уменьшение альбумина и общего белка, появление эритроцитов и гиалиновых цилиндров в моче;
частота неизвестна – повышение уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины крови, лимфоцитов, моноцитов, базофилов, эозинофилов, тромбоцитов; снижение уровня гематокрита, лимфоцитов, эритроцитов.
Дети: доступные данные по безопасности применения у детей, получавших лечение препаратом, демонстрируют побочные реакции, подобные тем, что возникали у взрослых. Атипичный лимфоцитоз был зарегистрирован у 1 ребенка.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Отпуск из аптек фасовки № 1 производится по рецепту.
Фасовка № 50 – для поставки в стационары.
500 мг + 250 мг, 1000 мг + 500 мг во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1 флакон с листком-вкладышем помещают в пачку из
50 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).
Россия 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7
Тел/факс: + 7 (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Представитель производителя на территории Республики Беларусь
Общество с ограниченной ответственностью «Биоком» (ООО «Биоком»)
Республика Беларусь, 230003, г. Гродно, ул. Белуша, 22
Тел/факс: + 375 (152) 71-82-77
E-mail: kvn@biocom.grodno.by
- Описание препарата Сультасин®
- Состав препарата Сультасин®
- Показания препарата Сультасин®
- Условия хранения препарата Сультасин®
- Срок годности препарата Сультасин®
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок д/пригот. р-ра для в/в и в/м введения 500мг+250мг: фл. 1 или 50 шт.
Рег. №: 6076/03/08/13/19 от 29.07.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
1 фл. | |
ампициллин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
сульбактам (в форме натриевой соли) | 250 мг |
10 мл — Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) , укуп. пробками резин., обжат. колпачками алюм. или колпачками алюм. с пластмассовыми крышками. — пачки картонные (1).
10 мл — Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (50) , укуп. пробками резин., обжат. колпачками алюм. или колпачками алюм. с пластмассовыми крышками. — пачки картонные (50) — коробки картонные.
порошок д/пригот. р-ра для в/в и в/м введения 1000мг+500мг: фл. 1 или 50 шт.
Рег. №: 6076/03/08/13/19 от 29.07.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
1 фл. | |
ампициллин (в форме натриевой соли) | 1000 мг |
сульбактам (в форме натриевой соли) | 500 мг |
10 мл — Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) , укуп. пробками резин., обжат. колпачками алюм. или колпачками алюм. с пластмассовыми крышками. — пачки картонные (1).
10 мл — Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (50) , укуп. пробками резин., обжат. колпачками алюм. или колпачками алюм. с пластмассовыми крышками. — пачки картонные (50) — коробки картонные.
Описание активных компонентов препарата СУЛЬТАСИН® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 05.06.2017 г.
Фармакологическое действие
Комбинированное антибактериальное средство широкого спектра действия.
Ампициллин — антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, бактерицидное действие которого связано с угнетением синтеза белков клеточной стенки микроорганизмов.
Сульбактам — необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности ампициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллин- связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета- лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении семейства Neisseriaceae и Acinetobacter spp., устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.
Комбинация ампициллин+сульбактам проявляет активность в отношении аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus epidermidis(штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Moraxella catarrhalis ( штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу ), Morganella morganii, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробных микроорганизмов — Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Резистентны: метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., Citrobacter spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика
Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.
После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови.
T1/2 — 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком.
Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном состоянии и лишь около 25% — в виде метаболитов.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит; менингит; сепсис; перитонит; скарлатина; гонококковая инфекция.
Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Реклама
Режим дозирования
В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин).
В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.
Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
При легком течении инфекции — 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сут в 3-4 введения.
При неосложненной гонорее — 1.5 г, однократно.
Для профилактики хирургических инфекций — 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч.
Детям — в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза/сут.
Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям — каждые 12 ч.
Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.
Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; инфекционный мононуклеоз; период лактации (грудного вскармливания).
C осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Особые указания
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при приеме внутрь) замедляют и снижают абсорбцию.
Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергизм действия; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм действия.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Фармацевтическая несовместимость
С продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.
Все аналоги
Аналоги препарата
АМПИСУЛЬБИН (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
Аналоги КФУ
АМОКЛАВ ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
АУГМЕНТИН® (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
АУГМЕНТИН® ЕС (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
АМОКСИКАР ПЛЮС (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМОКСИ-АПО-КЛАВ (ДИАЛЕК, НПУП, Республика Беларусь)
АУГМЕНТА (ASIA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Сирия)
АУГМЕНТИН® СР (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
АМОКСИКЛАВ® 2Х (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
БЕТАКЛАВ® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
АУГМЕКЛАВ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
СТРЕПТОМИЦИН (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
РИНОРУС® (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
БИФОСИН® (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
АМФОТЕРИЦИН В (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
ГЕПАРИН (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
БИЦИЛЛИН®-3 (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
БИЦИЛЛИН-5 (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
ОКСАМП®-НАТРИЙ (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
ДИКЛОФЕНАК-АКОС (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
БРОНХОРУС® (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
Ампициллина натриевая соль (в пересчете на ампициллин) | ? 0,50 г 1,0 г |
Сульбактама натриевая соль (в пересчете на сульбактам) | ? 0,25 г 0,5 г |
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.
антибиотик, пенициллин полусинтетический + бета лактамаз ингибитор
Код ATX
J01CR04
Фармакодинамика
Сультасин — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов, действующим началом является ампициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, который действует бактерицидно, подавляя синтез клеточных стенок бактерий, разрушается под действием бета-лактамаз, кислотоустойчив. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, Haemophilus influenzae et parainfluenzae, Nesseri meningitidis, N. gonorrhoeae, E.coli, Klebsiella spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Pictococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides, в том числе Bacteroides, fragilis.
Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и, в связи с этим, ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазы возбудителей, не превышает активности одного ампициллина.
Не эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.
Фармакокинетика
Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.
После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. Период полувыведения — 1 ч (для ампициллина и сульбактама).
Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (70-80%), а так же с желчью и грудным молоком. Сультасин почти не подвергается метаболическим превращениям (в виде метаболитов выводится около 25% препарата).
Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛOP-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции желудочно-кишечного тракта (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации. С осторожностью — печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Способ применения и дозировка
Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно -медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.
Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
При легком течении инфекции — 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сут в 3-4 введения.
При неосложненной гонорее — 1.5 г, однократно.
Для профилактики хирургических инфекций — 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч.
Детям в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и- 50мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза в сутки.
Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям — каждые 12 ч.
Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости — может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.
Раствор для парентерального применения готовится extempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, или 0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0,5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в объеме от 10 до 200 мл.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях анафилактический шок.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.
Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
В очень высоких дозах пенициллины могут вызвать церебральные (эпилептические) судороги.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛC, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛC, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0,5 г+0,25 г, 1,0 г+0,5 г во флаконы 10 мл или 20 мл; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г+0,25 г/ 1,0 г+0,5 г во флаконы 10 мл или 20 мл. По 1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте и недоступном для детей месте, при температуре не выше 20°С.
2 года. Не использовать позже срока, указанного на этикетке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Предприятие-производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез»» (ОАО «Синтез»),
Российская Федерация, 640614, г. Курган, проспект Конституции, 7.