Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003007
Торговое наименование препарата
Сумаклид
Международное непатентованное наименование
Азитромицин
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку.
Активное вещество:
Азитромицина дигидрат — 1,048 г
(в пересчете на азитромицин 1 г)
Вспомогательные вещества ядра:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 0,0126 г
натрия лаурилсульфат — 0,0018 г
кальция стеарат — 0,0144 г
натрия стеарилфумарат — 0,0144 г
натрия кроскармеллоза — 0,0432 г
кальция фосфат двузамещенный двухводный (кальция гидрофосфата дигидрат) до получения массы ядра 1,2 г
Вспомогательные вещества оболочки:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 0,029535 г
титана диоксид (двуокись титана) — 0,0025 г
полисорбат-80 (твин-80) — 0,0029 г
краситель пунцовый «Понсо 4R», Е 124 — 0,000065 г
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета продолговатой формы с двояковыпуклыми поверхностями. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний — розового цвета, внутренний — белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик — азалид
Код АТХ
J01FA10
Фармакодинамика:
Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных организмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perlringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; a также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивый). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides lragilis).
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика:
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность после однократного приема 0,5 г — 37 % (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация препарата в плазме после перорального приема 0,5 г — 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме — 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно- ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.
Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения препарата между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, период полувыведения препарата в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизмененном виде, 6 % — почками.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная концентрация препарата в плазме увеличивается (на 31 %), площадь под кривой «концентрация-время» не изменяется. У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры нс меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме (на 30-50 %).
Показания:
Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам, другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к эритромицину; кетолидам; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином, тяжелое нарушение функции печени (класс С по Чайлд-Пью); тяжелое нарушение функции мочек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин); период грудного вскармливания, дети до 18 лет (для данной дозировки).
С осторожностью:
Миастения, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушения функции мочек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин), у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA(хинидин, прокаинамид), III(дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Беременность и лактация:
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит — 1 г (1 таблетка по 1000 mi—) однократно.
При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозы нс требуется.
При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы нс требуется.
Побочные эффекты:
— Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изменение цвета языка, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, боль в животе, метеоризм, запор, диспепсия, дисфагия, вздутие живота, диарея, псевдомембранозный колит, мелена, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, уровня билирубина, гепатит, холестатическая желтуха, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом), некроз печени; кроме того, снижение аппетита, гастрит.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, понижение артериального давления, увеличение интервала QT па электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, «приливы» крови к лицу.
— Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
— Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, шум в ушах, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна, потливость, бессонница, гипестезия, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, нервозность, ажитация, бред, галлюцинации.
— Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты, расстройство слуха, нарушение вкусовых ощущений, потеря вкусовых ощущений, извращение обоняния, потеря обоняния.
— Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, дизурия, боль в области почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, метроррагия, нарушение функции яичек.
— Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, некролиз, мультиформная эритема.
— Со стороны кожных покровов: дерматит, сухость кожи, фотосенсибилизация.
— Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, боль в спине, боль в шее, артралгия, остеоартрит.
— Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение.
— Инфекционные заболевания: ринит, фарингит, респираторные заболевания, пневмония, гастроэнтерит, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта.
— Прочие: астения, отек лица, лихорадка, периферические отеки.
— Лабораторные данные: в плазме крови: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия, повышение концентрации мочевины, креатинина, изменение содержания калия.
Передозировка:
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Антациды (А13+ и Mg2+-содержащне), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина (для пероральных форм), поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных лекарственных средств.
При совместном применении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450, нс выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
В отличие от макролидов, не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременное применение терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение продолжительности желудочкового комплекса, отражающее длительность электрической систолы желудочков. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Макролиды замедляют выведение, повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства), однако, при применении азалидов (в т.ч. азитромицина) такого вида взаимодействия не отмечалось.
Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
С цетиризином: одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
С диданозином: одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
С зидовудином: одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
С аторвастатином: одновременное применение аторвастатина (10 мг в день ежедневно) и азитромицина (500 мг в день ежедневно) не вызывало изменений концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.
С циметидином: по результатам исследования, направленного на определение действия однократной дозы циметидина, принимаемой за 2 часа до приема азитромицина, на его фармакокинетику, изменений не выявлено.
С эфавирензом: одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
С флуконазолом: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение максимальной концентрации азитромицина на 18%, что не имело клинического значения.
С индинавиром: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
С нелфинавиром: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
С рифабутином: при одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
С силденафилом: при применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) при сочетанном применении не оказывает влияния на площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC), максимальную концентрацию (Сmax), время достижения максимальной концентрации ( Cmax), константу скорости выведения и период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
С триметопримом/сульфаметоксазолом: одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.
При одновременном применении азитромицина и циклоспорина необходима коррекция дозы циклоспорина.
Особые указания:
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности; у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (под контролем состояния функции почек).
При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
При приеме препарата азитромицин возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridiumdifficile, как в виде легкой диареи, гак и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциироваиной диареи на фоне приема препарата азитромицин, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Во время терапии азитромицином прием препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказан.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует воздержаться от видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в том числе от вождения автомобиля) при лечении препаратом.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг.
Упаковка:
По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 таблетки в банке полимерной.
1 банка или 1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией но применению помещены в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять но истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Биосинтез»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Сумаклид® 1000 (Sumaclid 1000)
💊 Состав препарата Сумаклид® 1000
✅ Применение препарата Сумаклид® 1000
Описание активных компонентов препарата
Сумаклид® 1000
(Sumaclid 1000)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FA10
(Азитромицин)
Лекарственная форма
| Сумаклид® 1000 |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 3 шт. рег. №: ЛП-003007 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, с двояковыпуклыми поверхностями; на поперечном разрезе видны два слоя: внешний — розового цвета, внутренний — белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 12.6 мг, натрия лаурилсульфат — 1.8 мг, кальция стеарат — 14.4 мг, натрия стеарилфумарат — 14.4 мг, натрия кроскармеллоза — 43.2 мг, кальция фосфат двузамещенный двухводный (кальция гидрофосфата дигидрат) — до получения массы ядра 1200 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 29.535 мг, титана диоксид (двуокись оксида) — 2.5 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 2.9 мг, краситель пунцовый «Понсо 4R» (Е124) — 0.065 мг.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
3 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Азитромицин метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T1/2 очень длинный — 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
Показания активных веществ препарата
Сумаклид® 1000
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; частота неизвестна — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; частота неизвестна — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — метроррагия, нарушение функции яичек.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий); частота неизвестна — псевдомембранозный колит.
Со стороны лабораторных показателей: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, анорексия, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; нарушения функции печени тяжелой степени; одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).
С осторожностью: миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени; терминальная почечная недостаточность с СКФ менее 10 мл/мин; пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при нарушении функции печени тяжелой степени.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени легкой и средней степени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при терминальной почечной недостаточности с СКФ менее 10 мл/мин.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформную эритему, лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение антибиотиков группы макролидов, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.
Сообщалось о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклоспорином. В случае необходимости одновременного применения необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Азитрал
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрал Мини®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрокс®
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Азитромивел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Азитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония)
Азитромицин
(РАФАРМА, Россия)
Азитромицин
(АТОЛЛ, Россия)
Азитромицин
(KERN PHARMA, Испания)
Азитромицин
(ОЗОН, Россия)
Азитромицин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Индия)
Все аналоги
Сумаклид® 1000 (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003007
Дата последнего изменения: 18.01.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A46 Рожа
- A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
- A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
- A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная
- A69.2 Болезнь Лайма
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- J01 Острый синусит
- J02 Острый фарингит
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J20 Острый бронхит
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J31.2 Хронический фарингит
- J32 Хронический синусит
- J35.0 Хронический тонзиллит
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- L01 Импетиго
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L30.3 Инфекционный дерматит
- L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N72 Воспалительные болезни шейки матки
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой
Состав
Состав
на одну таблетку
Активное вещество:
Азитромицина
дигидрат — 1,048 г
(в
пересчете на азитромицин 1 г)
Вспомогательные вещества ядра:
Гипромеллоза
(гидроксипропилметилцеллюлоза) — 0,0126 г
Натрия
лаурилсульфат — 0,0018 г
Кальция
стеарат — 0,0144 г
Натрия
стеарилфумарат — 0,0144 г
Натрия
кроскармеллоза — 0,0432 г
Кальция
фосфат двузамещенный двухводный — до получения массы ядра 1,2 г
(кальция
гидрофосфата дигидрат)
Вспомогательные вещества оболочки:
Гипромеллоза
(гидроксипропилметилцеллюлоза) — 0,029535 г
Титана
диоксид (двуокись титана) — 0,0025 г
Полисорбат-80
(твин-80) — 0,0029 г
Краситель
пунцовый «Понсо 4R», Е124 — 0,000065 г
Описание лекарственной формы
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, розового цвета продолговатой формы с
двояковыпуклыми поверхностями. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний —
розового цвета, внутренний — белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
Азитромицин
быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его
устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность после
однократного приема 0,5 г — 37% (эффект «первого прохождения» через
печень), максимальная концентрация препарата в плазме после перорального приема
0,5 г — 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации
препарата в плазме — 2,5–2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10–50
раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения — 31,1 л/кг. Легко
проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути,
мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани;
накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для
эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также
фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через
мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.
Концентрация
в очагах инфекции достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и
коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления
сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5–7 дней после приема
последней дозы. Связь с белками плазмы — 7–50% (обратно пропорциональна
концентрации в крови).
В
печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс —
630 мл/мин: период полувыведения препарата между 8 и 24 ч после
приема — 14–20 ч, период полувыведения препарата в интервале от 24 до
72 ч — 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% —
почками.
Прием
пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная концентрация препарата в
плазме увеличивается (на 31%), площадь под кривой «концентрация-время» не
изменяется.
У
пожилых мужчин (65–85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин
увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме (на 30–50%).
Фармакодинамика
Антибактериальное
средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически.
Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептид-транслоказу на стадии
трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в
высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и
внутриклеточных возбудителей.
Активен
в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae
(пенициллинчувствительный), Streptococcus
pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный);
грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catharsis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella
multocida; некоторых
анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; a
также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы,
способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы Streptococcus pneumoniae
(пенициллинустойчивый). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные
аэробы (Enterococcus faecalis,
Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют
очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии,
устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides
fragilis).
Неактивен
в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания
Инфекции
мочеполовых путей, вызванные Chlamydia
trachomatis (уретрит, цервицит).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к азитромицину, другим макролидам, другим компонентам
препарата, повышенная чувствительность к эритромицину; кетолидам; одновременный
прием с эрготамином и дигидроэрготамином, тяжелое нарушение функции печени
(класс C
по Чайлд-Пью); период грудного вскармливания, дети до 18 лет (для данной
дозировки).
С осторожностью
Миастения,
нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, терминальная
почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин,
у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов):
с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT,
у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA
(хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом,
терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами
(циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями
водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии,
с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной
недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для
матери превышает потенциальный риск для плода.
На
время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении
в грудное молоко отсутствуют).
Способ применения и дозы
Внутрь,
не разжевывая, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
При
инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia
trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит — 1 г
(1 таблетка по 1000 мг) однократно.
При
нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин коррекция дозы
не требуется.
При
применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени
тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Частота
побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной
организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%,
но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но
менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; неизвестная частота — не может быть
оценена, исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания:
нечасто — кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная
инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит,
гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота —
псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения,
гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания:
нечасто — анорексия.
Со стороны иммунной системы:
нечасто — ангионевротический отек, реакция повышенной чувствительности;
неизвестная частота — анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы:
часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений,
парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная
частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная
гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых
ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто
— нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха, в
том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота —
понижение артериального давления, увеличение интервала QT на
электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы:
нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто —
метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость
слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта,
повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка,
панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто
— гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха;
неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях — с
летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой
степени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто
— кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко —
реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез
(ОГЭП); неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с
эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота —
артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный
нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы:
нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто — отек,
астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка,
периферические отеки.
Лабораторные данные: часто
— снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, базофилов,
моноцитов, нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови;
нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы,
аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы в плазме крови; повышение
концентрации билирубина, мочевины, креатинина, глюкозы в плазме крови;
изменение содержания калия, натрия в плазме крови; повышение концентрации
хлоридов, бикарбонатов в плазме крови; увеличение количества тромбоцитов,
снижение гематокрита.
Взаимодействие
Были
проведены фармакокинетические исследования одновременного применения
азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием
изоферментов системы цитохрома P450. Азитромицин слабо
взаимодействует с изоферментами системы цитохрома P450. Не выявлено,
что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях, аналогичных
эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и
индуктором изоферментов цитохрома P450.
Антацидные препараты
не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную
концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней
мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и пищи.
Цетиризин.
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина
с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и
существенному изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин). Одновременное
применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6
ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний
диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин и колхицин (субстраты P-гликопротеина).
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с
субстратами P‑гликопротеина,
такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата P‑гликопротеина
в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и
субстратов P‑гликопротеина,
таких как дигоксин и колхицин, необходимо учитывать возможность повышения
концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Зидовудин. Одновременное
применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием
1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на
фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его
глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение
концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в
мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Алкалоиды спорыньи. Учитывая
теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение
азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Аторвастатин. Одновременное
применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг
ежедневно) не вызывало изменений концентраций аторвастатина в плазме крови (на
основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном
периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов,
одновременно принимающих азитромицин и статины.
Карбамазепин.
В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не
выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного
метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин.
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на
фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений при условии применения
циметидина за 2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина). В
фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный
эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми
добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после
одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия
(производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена,
следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового
времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные
антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин.
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в
течение 3 дней
принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин
(10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение
максимальной концентрации в плазме крови (Cmax)
и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0‑5)
циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих
препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов,
необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и
соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз.
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза
(400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней
не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического
взаимодействия.
Флуконазол.
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло
фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период
полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении
флуконазола, однако при этом наблюдали снижение максимальной концентрации
азитромицина на 18%, что не имело клинического значения.
Индинавир.
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало
статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по
800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон.
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику
метилпреднизолона.
Нелфинавир.
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг
3 раза
в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в сыворотке
крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы
азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин.
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию
каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении
препаратов иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась
с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением
комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил.
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния
азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на площадь под
фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальную
концентрацию (Cmax)
силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин.
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств
взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных
случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить
полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое
взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение
терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин.
Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам.
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном
применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах
не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол.
Одновременное применение триметоприма/ сульфаметоксазола с азитромицином не
выявило существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию
или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации
азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других
исследованиях.
Передозировка
Симптомы:
сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание
желудка, симптоматическая терапия.
Особые указания
Препарат
следует принимать, по крайней мере, за один час до или два часа после приема
антацидных препаратов.
Препарат
не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так
как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий
и простой режим дозирования.
Азитромицин
следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени
легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного
гепатита и печеночной недостаточности.
При
наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения,
желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия)
терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование
функционального состояния печени.
При
нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин
коррекция дозы не требуется, терапию препаратом азитромицина следует
проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
Противопоказан
одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина
из-за возможного развития эрготизма.
Как
и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом
азитромицина следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых
микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
При
приеме препарата азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита,
вызванного Clostridium difficile,
как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии
антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата азитромицина,
а также через 2 месяца
после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный
колит. Во время терапии азитромицином прием препаратов, тормозящих
перистальтику кишечника, противопоказан.
При
лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной
реполяризации и интервала QT,
повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
Следует
соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наличием
проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с
врожденным и приобретенным удлинением интервала QT;
у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA
(хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд,
терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты
(циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин), у пациентов с
нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или
гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой
сердечной недостаточностью.
Применение
препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать
обострение миастении.
Так
же, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких
случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и
анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая
острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом),
лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина,
приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и
наблюдения.
При
развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать
соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены
симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической
реакции.
Влияние на способность управлять
автотранспортом и механизмами
Следует
воздержаться от видов деятельности, связанных с необходимостью высокой
концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в том числе от вождения
автомобиля) при лечении препаратом.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг.
По
3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.
По
3 таблетки в банке полимерной.
1
банка или 1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по применению помещены в
пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
применять по истечении срока годности.
-
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться
Сумаклид таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 3 шт.
Товара нет в наличии.
🏥 Купить Сумаклид таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 3 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Сумаклид таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 3 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
- Форма выпуска:таблетки
- Дозировка:1000 мг
- В
упаковке:3 шт.
Перейти к формам выпуска
-
Производитель
-
Код товара
ВФ-00010874
-
Категория
-
Форма отпуска
по рецепту
Перейти к описанию
все
товары Сумаклид,
2 шт.
-
Производитель
-
Код товара
ВФ-00010874
-
Категория
Перейти к описанию
🏥 Купить Сумаклид таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 3 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Сумаклид таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 3 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
Сумаклид 1000 инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Применение Сумаклид 1000 при беременности и кормлении
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.
Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.
Побочные действия Сумаклид 1000
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT.
Сумаклид 1000 противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).
Показания к применению Сумаклид 1000
Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).
Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.
Характеристика
Белый кристаллический порошок.
Химическое название Сумаклид 1000
9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.