Сунитиниб инструкция по применению цена отзывы аналоги

Сунитиниб-натив — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004193

Торговое наименование препарата

Сунитиниб-натив

Международное непатентованное наименование

Сунитиниб

Лекарственная форма

капсулы

Состав

На 1 капсулу:

Компонент	Количество, мг
12,5 мг	25 мг	50 мг
Действующее вещество:
Сунитиниба малат	16,7	33,4	66,8
(в пересчете на сунитиниб)	(12,5)	(25,0)	(50,0)
Вспомогательные вещества:
Маннитол	80,0	39,7	79,3
Кроскармелоза натрия	6,6	5,0	10,0
Повидон К 30	5,6	4,2	8,4
Магния стеарат	1,1	1,2	2,5
Твердые желатиновые капсулы
Состав капсул, %:
Корпус капсулы:
Желатин	До 100%	До 100%	До 100%
Диоксид титана	1	1,3333	0,5
Краситель железа оксид желтый	0,5	0,7	—
Краситель железа оксид красный	—	0,09	1,5
Крышечка капсулы:
Желатин	До 100%	До 100%	До 100%
Диоксид титана	1	1,3333	0,5
Краситель железа оксид желтый	0,5	0,7	—
Краситель железа оксид красный	—	0,09	1,5

Описание

Дозировка 12,5 мг: твердые желатиновые капсулы № 4, корпус желтого цвета, крышечка желтого цвета.

Дозировка 25 мг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус оранжевого цвета, крышечка оранжевого цвета.

Дозировка 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 2, корпус красно-коричневого цвета, крышечка красно-коричневого цвета.

Содержимое капсул — порошок или гранулы от желтого до оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство — протеинтирозинкиназы ингибитор

Код АТХ

L01

Фармакодинамика:

Сунитиниб способен одновременно ингибировать рецепторы различных тирозинкиназ (РТК), участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов. Проявляет ингибирующую активность в отношении многих киназ (> 80 киназ). Было показано, что он является мощным ингибитором рецепторов тромбоцитарного фактора роста (PDGFRα и PDGRFβ), рецепторов фактора роста сосудистого эндотелия (VEGRF1, VEGRF2 и VEGRF3), рецептора фактора стволовых клеток (KIT), рецептора Fms-подобной тирозинкиназы-3 (FLT), рецептора колониестимулирующего фактора (CSF-1R) и рецептора нейротрофического глиального фактора (RET). Активность основного метаболита была сходной с таковой сунитиниба.

Сунитиниб ингибировал фосфорилирование многих РТК (PDGRFβ, VEGRF2 и КIT) в ксенографтах опухолей, экспрессирующих целевые РТК in vivo, и продемонстрировал подавление роста опухоли или ее регрессию и/или подавление метастазов на экспериментальных моделях различных опухолей. Сунитиниб продемонстрировал способность ингибировать рост опухолевых клеток, экспрессирующих дерегулированные целевые РТК (PDGFR, RET или KIT), in vitro и PDGRFβ- и VEGRF2-зависимый ангиогенез in vivo.

Фармакокинетика:

Всасывание

Сунитиниб хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (С_mах) составляет 6-12 часов (Т_mах) после приема. Прием пищи не влияет на биодоступность сунитиниба.

Распределение

Связывание сунитиниба и его основного метаболита с белками плазмы крови составляет 95% и 90% соответственно без явной зависимости от концентрации в пределах от 100 до 4000 нг/мл. Величина расчетного объема распределения в тканях (Vd/F) составляет 2230 л.

Метаболизм

Метаболизм сунитиниба осуществляется в основном изоферментом CYP3A4, фермент цитохрома Р450, в результате чего образуется основной активный метаболит, который далее метаболизируется тем же изоферментом CYP3A4. Доля активного метаболита составляет 23-37% от величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC).

При повторном ежедневном применении происходит 3-4-кратное накопление сунитиниба и 7-10-кратное накопление его основного метаболита. Равновесные концентрации сунитиниба и его основного активного метаболита достигаются через 10-14 дней. К 14 дню суммарная концентрация сунитиниба и его основного активного метаболита в плазме крови составляет 62,9-101 нг/мл. При многократном ежедневном применении или повторных циклах с различным режимом дозирования никаких значительных изменений в фармакокинетике сунитиниба и его основного активного метаболита не обнаружено.

Выведение

После однократного перорального приема период полувыведения (Т_1/2) сунитиниба и его основного активного метаболита составляет 40-60 и 80-110 часов соответственно. Сунитиниб выводится в основном с калом (61%). Через почки выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов примерно 16% от введенной дозы сунитиниба. Общий клиренс при приеме внутрь достигает 34-62 л/час.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Возраст, вес, клиренс креатинина, раса, пол или оценка согласно классификации Восточной объединенной группы онкологов (шкала ECOG) не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику сунитиниба и его активного метаболита.

Масса тела и качество жизни: популяционный фармакокинетический анализ показал, что нет необходимости коррекции начальной дозы сунитиниба в зависимости от массы тела и качества жизни по шкале ECOG.

Пол: имеющиеся данные показывают, что кажущийся клиренс сунитиниба у женщин может быть на 30% ниже, чем у мужчин, однако эта разница не требует коррекции начальной дозы сунитиниба.

Пациенты с нарушениями функции почек

После приема разовой дозы сунитиниба его концентрация в плазме крови пациентов, страдающих почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), была такой же, как и у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 80 мл/мин). Несмотря на то, что сунитиниб не выводится из организма пациентов гемодиализом, его концентрация в плазме крови у пациентов, страдающих почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести и находящихся на гемодиализе, оказалась на 47% ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушениями функции печени

После приема разовой дозы сунитиниба значения его концентрации в плазме крови пациентов, страдающих печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по шкале Чайлд-Пью), пациентов, страдающих печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс Б по шкале Чайлд-Пью) и пациентов с нормальной функцией печени были одинаковы.

Показания:

— Гастроинтестинальные стромальные опухоли (ГИСО) при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости;

— распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфического лечения;

— распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак при отсутствии эффекта от терапии цитокинами;

— нерезектабельные или метастатические высокодифференцированные нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы у взрослых с прогрессированием заболевания.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к сунитинибу или любому другому компоненту препарата;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность сунитиниба не установлена);

— печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести.

С осторожностью:

Сунитиниб следует с осторожностью применять пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе, пациентам, принимающим антиаритмические лекарственные средства, или пациентам с соответствующими заболеваниями сердца, брадикардией или нарушениями электролитного баланса, а также при почечной или печеночной недостаточности.

Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу сунитиниба при одновременном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме крови.

Беременность и лактация:

Применение сунитиниба при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность

Терапия сунитинибом может отрицательно сказаться на фертильности мужчин и женщин. Во время и в течение по крайней мере трех месяцев после прекращения терапии препаратом Сунитиниб-натив необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Прием препарата не зависит от приема пищи.

Гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости

Рекомендуемая доза препарата Сунитиниб-натив составляет 50 мг в сутки внутрь в течение 4 недель с последующим перерывом в 2 недели (режим 4/2). Полный цикл терапии составляет, таким образом, 6 недель.

Распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфического лечения, или при отсутствии эффекта от терапии цитокинами

Рекомендуемая доза препарата Сунитиниб-натив составляет 50 мг в сутки внутрь в течение 4 недель с последующим перерывом в 2 недели (режим 4/2). Полный цикл терапии составляет, таким образом, 6 недель.

Нерезектабельные или метастатические высокодифференцированные нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы у взрослых с прогрессированием заболевания

Рекомендуемая доза препарата Сунитиниб-натив составляет 37,5 мг ежедневно без перерыва.

Если прием препарата был пропущен, восполнять пропущенную дозу не следует. Пациент должен принять обычную назначенную дозу на следующий день.

В зависимости от индивидуальной переносимости и безопасности суточная доза препарата Сунитиниб-натив может быть уменьшена или увеличена на 12,5 мг и должна составлять не более 75 мг и не менее 25 мг для пациентов с гастроинтестинальными и почечноклеточными опухолями. В зависимости от индивидуальной непереносимости может потребоваться временное прекращение приема препарата Сунитиниб-натив.

Для пациентов с нерезектабельными или метастатическими нейроэндокринными опухолями поджелудочной железы доза препарата Сунитиниб-натив должна составлять не более 50 мг в сутки.

При появлении признаков прогрессирования заболевания применение препарата Сунитиниб-натив следует прекратить.

Следует избегать одновременного применения препарата Сунитиниб-натив с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол. В случаях, когда это сделать нельзя, может потребоваться уменьшение суточной дозы препарата Сунитиниб-натив минимум до 37,5 мг в сутки при гастроинтестинальных стромальных опухолях и метастатическом почечноклеточном раке и минимум до 25 мг в сутки при нейроэндокринных опухолях поджелудочной железы.

Также следует избегать совместного применения препарата Сунитиниб-натив с потенциальными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин. В случаях, когда это сделать нельзя, может потребоваться увеличение суточной дозы препарата Сунитиниб-натив, которое должно проводиться поэтапно, на 12,5 мг (до 87,5 мг в сутки при гастроинтестинальных стромальных опухолях и метастатическом почечноклеточном раке и до 62,5 мг в сутки при нейроэндокринных опухолях поджелудочной железы), основываясь на тщательном мониторировании переносимости препарата.

Применение у детей: эффективность и безопасность применения препарата Сунитиниб-натив у детей не установлена.

Применение у пациентов пожилого и старшего возраста: коррекции дозы не требуется. Применение у пациентов с нарушениями функции печени: у пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы препарата Сунитиниб-натив не требуется. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью) препарат Сунитиниб-натив не рекомендован.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени (в том числе при проведении гемодиализа) не требуется коррекции начальной дозы препарата Сунитиниб-натив. Дальнейший подбор дозы у данной категории пациентов следует проводить в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочные эффекты:

Наиболее важными серьезными побочными явлениями, связанными с лечением сунитинибом, являлись: тромбоэмболия легочной артерии (1%), тромбоцитопения (1%), опухолевое кровотечение (0,9%), фебрильная нейтропения (0,4%), повышение артериального давления (0,4%), почечная недостаточность, сердечная недостаточность, перфорация кишечника.

Наиболее частыми побочными явлениями всех степеней, связанными с лечением сунитинибом (отмеченными у более чем 20% пациентов), являлись усталость, желудочно-кишечные нарушения, такие как диарея, тошнота, стоматит, диспепсия и рвота, а также нарушение пигментации кожи, сыпь, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, сухость кожи, изменение окраски волос, воспаление слизистых оболочек, астения, нарушение вкуса и анорексия.

Побочные явления, связанные с лечением сунитинибом, отмеченные в клинических исследованиях сунитиниба по крайней мере у > 5% пациентов с солидными опухолями, приведены ниже и систематизированы по системно-органным классам, частоте и степени тяжести. Внутри каждой группы побочные явления расположены в порядке уменьшения степени тяжести.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» ≥10 %; «часто» ≥ 1 % и < 10 %, «нечасто» ≥0,1 % и < 1 %, «редко» ≥ 0,01 % < 0,1 %, «очень редко» — < 0,01 %.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — анемия, нейтропения, тромбоцитопения; часто — лейкопения, лимфопения, снижение концентрации гемоглобина; нечасто — панцитопения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — извращение вкуса, диарея, тошнота, рвота, стоматит (в том числе афтозный), мукозиты, диспепсия, боли в области живота, анорексия, запор, глоссодиния (невралгия языка), метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта; часто — боль во рту, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, снижение аппетита, кровоточивость десен, дисфагия, изъязвления слизистой оболочки полости рта, хейлит, боль в области заднего прохода, геморрой, ректальное кровотечение, отрыжка; нечасто — панкреатит; редко — желудочно-кишечные перфорации.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — изменение окраски кожи, ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия), сыпь (эритематозная, пятнистая, папулезная, отрубевидная, генерализованная, псориазоподобная), волдыри, изменение цвета волос, сухость кожи, эритема; часто — алопеция, шелушение кожи, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, нарушение роста ногтей, окрашивание кожи в желтый цвет, гиперкератоз, акне, гиперпигментация кожи, экзема; редко — синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в конечностях, артралгия, миалгия, мышечный спазм, боль в спине, мышечная слабость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, парестезии, бессонница или повышенная сонливость, периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны сердца: часто — снижение фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ); нечасто — сердечная недостаточность, в том числе хроническая, нарушение функции левого желудочка, перикардиальный выпот; редко — удлинение интервала QT, мерцание и трепетание предсердий по типу «пируэт».

Нарушения со стороны сосудов: очень часто — повышение артериального давления; часто — венозные тромбоэмболии (тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен), «приливы» крови.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — хроматурия (изменение окраски мочи); нечасто — острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — носовое кровотечение, кашель; часто — одышка, гортанно-глоточные боли, плевральный выпот, сухость слизистой оболочки полости носа; нечасто — кровохарканье.

Нарушения со стороны эндокринной системы: часто — гипотиреоз, повышение концентрации тиреотропного гормона.

Нарушения со стороны органа зрения: часто — повышение слезоотделения, периорбитальный отек, отек век.

Лабораторные и инструментальные данные: очень часто — повышение активности липазы в сыворотке крови; часто — повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности креатинфосфокиназы и амилазы в сыворотке крови, повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, уменьшение массы тела.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — астения, повышенная утомляемость; часто — грипп, лихорадка, озноб, периферические отеки, обезвоживание, боль в области грудной клетки; нечасто — кровотечения из опухолей, замедленное заживление ран; редко — синдром лизиса опухоли (в некоторых случаях с летальным исходом).

У больных с метастазами в головной мозг или с синдромом обратимой лейкоэнцефалопатии описаны случаи судорог, в некоторых случаях с летальным исходом.

Результаты постмаркетинговых исследований сунитиниба

Во время применения сунитиниба после его регистрации были зафиксированы следующие нежелательные явления:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: сообщается о редких случаях тромботической микроангиопатии. В таких случаях рекомендовано временно приостановить прием сунитиниба; после разрешения симптомов прием препарата может быть возобновлен по усмотрению лечащего врача.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: сообщается о случаях тромбоэмболии легочной артерии, иногда с летальным исходом.

Нарушения со стороны эндокринной системы: в клинических исследованиях сунитиниба и во время постмаркетингового применения сунитиниба были зафиксированы редкие случаи гипертиреоза с переходом в гипотиреоз; нечасто — тиреоидит.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Инфекционные и паразитарные заболевания: сообщалось о случаях серьезных инфекций (в том числе на фоне нейтропении), часть из которых завершилась летальным исходом. Инфекции, развивавшиеся на фоне применения сунитиниба, являются обычными для онкологических больных {часто — респираторные инфекции (пневмония, бронхит), инфекции мочевыводящих путей, кожные инфекции (например, воспаление подкожной жировой клетчатки), абсцесс (например, ротовой полости, области гениталий, аноректальной области, кожных покровов, конечностей, висцеральный абсцесс), нечасто — сепсис/септический шок). Часто инфекции могут иметь бактериальную (например, интраабдоминальные, остеомиелит), вирусную (например, назофарингит, герпес ротовой полости) или грибковую (например, кандидоз ротовой полости, кандидоз пищевода) природу. Отмечались редкие случаи некротизирующего фасциита, включая поражение промежности, иногда с летальным исходом.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: имеются сообщения о редких случаях миопатии и/или рабдомиолиза в сочетании или без сочетания с острой почечной недостаточностью, с редкими случаями летального исхода. У большинства таких пациентов имелись исходные факторы риска и/или они получали сопутствующую терапию препаратами, для которых свойственны нежелательные реакции подобного рода. Также имеются сообщения о случаях образования свищей, иногда связанных с некрозом и/или регрессией опухоли, некоторые из которых завершились летальным исходом. Сообщалось о случаях развития некроза челюсти на фоне применения сунитиниба. Большинство пациентов имели факторы риска развития некроза челюсти, такие как внутривенное введение бисфосфонатов и/или предшествующее лечение зубов, требовавшее инвазивного вмешательства.

Нарушения со стороны нервной системы: имеются сообщения о случаях расстройств вкусовой чувствительности, включая агевзию.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: имеются сообщения о случаях нарушения функции почек/почечной недостаточности, некоторые из которых завершились летальным исходом. Сообщается о случаях протеинурии и редких случаях нефротического синдрома.

Нарушения со стороны сердца: сообщалось о случаях кардиомиопатии, некоторые из которых завершились летальным исходом.

Нарушения со стороны сосудов: имеются сообщения о случаях артериальной тромбоэмболии (в некоторых случаях с летальным исходом) у пациентов, принимающих сунитиниб. Наиболее частыми были: инсульт, транзиторная ишемическая атака.

Факторами риска, помимо основного заболевания и возраста пациента старше 65 лет, являются: артериальная гипертензия, сахарный диабет, тромбоэмболические осложнения в анамнезе. Были получены сообщения о случаях кровотечений, иногда смертельных, включая желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из дыхательных путей и кровоизлияния в головной мозг.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: имеются сообщения о редких случаях гангренозной пиодермии, мультиформной эритемы, токсического эпидермального некролиза.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: эзофагит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Передозировка:

При передозировке сунитинибом лечение симптоматическое, специфического антидота не существует. При необходимости рекомендуется вызвать рвоту или провести промывание желудка.

Взаимодействие:

Препараты, повышающие концентрацию сунитиниба в плазме крови Совместное применение разовой дозы сунитиниба с ингибитором изофермента CYP3A4, кетоконазолом, повышает С_mах и AUC_0-∞ комплекса сунитиниба и основного активного метаболита на 49% и 51% соответственно.

Применение сунитиниба совместно с другими ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, ритонавиром, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином или грейпфрутовым соком) может привести к повышению его концентрации. Следует избегать совместного приема ингибиторов изофермента CYP3A4 с сунитинибом или следует выбрать альтернативный препарат с минимальной способностью к ингибированию изофермента CYP3A4. Если это не представляется возможным, вероятно, будет необходимо уменьшить суточную дозу сунитиниба на 12,5 мг до 37,5 мг в сутки при гастроинтестинальных стромальных опухолях и метастатическом почечноклеточном раке и до 25 мг в сутки при нейроэндокринных опухолях поджелудочной железы.

Препараты, снижающие концентрацию сунитиниба в плазме крови

Совместное применение разовой дозы сунитиниба с индуктором изофермента CYP3A4, рифампицином, снижает С_mах и AUC_0-∞ комплекса сунитиниба и основного активного метаболита на 23% и 46% соответственно.

Применение сунитиниба совместно с другими индукторами изофермента CYP3A4 (например, дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, фенобарбиталом или зверобоем продырявленным) может привести к уменьшению концентрации сунитиниба. Следует избегать совместного приема индукторов изофермента CYP3A4 с сунитинибом или следует выбрать альтернативный препарат с минимальной способностью к индукции изофермента CYP3A4. Если это не представляется возможным, вероятно, будет необходимо увеличить дозу сунитиниба на 12,5 мг, контролируя переносимость препарата пациентом. Суточная доза в этом случае не должна превышать 87,5 мг при гастроинтестинальных стромальных опухолях и метастатическом почечноклеточном раке и 62,5 мг при нейроэндокринных опухолях поджелудочной железы.

Особые указания:

Лечение препаратом Сунитиниб-натив следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

В начале каждого цикла терапии препаратом Сунитиниб-натив следует проводить полный анализ гематологических показателей.

Геморрагии, опухолевые кровотечения

Имеются сообщения о случаях возникновения кровотечений, иногда с летальным исходом, включая желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из дыхательных путей, опухоли, мочевыводящих путей и кровоизлияния в головной мозг. Эти явления могут возникать неожиданно, а в случае опухолевых очагов в легких проявляться в форме тяжелого или жизнеугрожающего кровохарканья или легочного кровотечения. Имеются сообщения о развитии легочного кровотечения (в некоторых случаях с летальным исходом) у пациентов, принимающих сунитиниб по поводу почечноклеточного рака, гастроинтестинальных опухолей или немелкоклеточного рака легких.

Важно: сунитиниб не предназначен для лечения немелкоклеточного рака легких.

Периодически необходимо проводить врачебный осмотр и оценивать показатели крови для раннего выявления первых признаков кровотечения и применения необходимых терапевтических мер. При сопутствующей терапии антикоагулянтами следует следить за показателями свертываемости крови. Носовое кровотечение, связанное с терапией сунитинибом, было самым частым типом кровотечений у пациентов с солидными опухолями и возникало в 8% случаев. Оно отмечалось в половине случаев у пациентов с геморрагическими осложнениями.

Нарушение функции сердца

Связь между ингибированием рецептора тирозинкиназы (РТК) и сердечной функцией не изучена. Неизвестно, подвергаются ли пациенты, у которых были зарегистрированы случаи сердечно-сосудистых заболеваний в течение последних 12 месяцев до назначения лечения сунитинибом, таких как инфаркт миокарда (включая тяжелую/нестабильную стенокардию), коронарное/периферическое шунтирование, симптоматическая застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные осложнения или транзиторные ишемические нарушения, или легочная эмболия, большему риску развития дисфункции левого желудочка, связанной с лечением. При назначении препарата Сунитиниб-натив этой категории пациентов следует тщательно оценить соотношение риск/польза.

Во время терапии препаратом Сунитиниб-натив пациентов следует периодически обследовать на предмет обнаружения клинических признаков и симптомов хронической сердечной недостаточности (ХСН). ФВЛЖ рекомендуется оценивать до начала терапии, а также периодически во время лечения. При проявлении клинических признаков ХСН лечение сунитинибом следует прекратить. При отсутствии клинических признаков ХСН, но с показателями ФВЛЖ менее 50% или уменьшении этого показателя более чем на 20% по сравнению с исходным (до начала терапии), дозу препарата Сунитиниб-натив рекомендуется уменьшить или прекратить прием препарата.

Удлинение интервала QT

При концентрациях, примерно в 2 раза превышающих терапевтические, сунитиниб способствует удлинению интервала QTcF (коррекция Фредерика). Клиническая значимость этого эффекта неясна и зависит от факторов риска и восприимчивости конкретного пациента. Сунитиниб следует применять с осторожностью у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе, у пациентов, принимающих антиаритмические препараты, или у пациентов с соответствующими заболеваниями сердца, брадикардией или нарушениями электролитного баланса. Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу сунитиниба при одновременном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме. До начала терапии и в процессе лечения сунитинибом рекомендуется ЭКГ-контроль.

Артериальная гипертензия

Пациентов следует обследовать на предмет повышения артериального давления, используя стандартные методы контроля. У пациентов с тяжелой формой артериальной гипертензии, не поддающейся лечению, рекомендуется временное прекращение терапии сунитинибом. Терапию возобновляют, как только удается купировать артериальную гипертензию.

Дисфункция щитовидной железы

Рекомендуется наблюдение за всеми пациентами во время терапии сунитинибом на предмет развития дисфункции щитовидной железы. Пациенты с признаками и/или симптомами дисфункции щитовидной железы должны проходить лабораторный контроль. Также рекомендуется фоновое исследование лабораторных показателей функции щитовидной железы у пациентов с гипотиреозом или гипертиреозом. Лечение пациентов с гипотиреозом проводят в соответствии со стандартной медицинской практикой до начала терапии сунитинибом.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения сунитинибом может наблюдаться изменение окраски кожи вследствие наличия в препарате красителя (желтого). Также может происходить обесцвечивание волос или кожи.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Так как при применении сунитиниба могут возникать тошнота и рвота, следует предусмотреть профилактическое назначение противорвотных препаратов. При возникновении диареи назначают противодиарейные средства.

Нарушения функции поджелудочной железы

Во время лечения препаратом Сунититниб-натив периодически необходимо проверять активность липазы и амилазы в сыворотке крови. При наличии или появлении симптомов панкреатита необходим регулярный медицинский контроль.

Симптомы обратимой задней лейкоэнцефалопатии

Пациентов с метастазами в головной мозг, судорогами в анамнезе и/или признаками/симптомами обратимой задней лейкоэнцефалопатии, такими как повышение артериального давления, головная боль, заторможенность, нарушение умственной деятельности, потеря зрения, включая кортикальную слепоту, следует контролировать стандартными методами, включая контроль артериального давления. В случае появления этих симптомов на фоне терапии рекомендуется временно прекратить прием препарата Сунитиниб-натив. После исчезновения симптомов лечение может быть возобновлено по решению лечащего врача.

Тромботическая микроангиопатия

При возникновении тромботической микроангиопатии рекомендуется временное прекращение лечения сунитинибом. После исчезновения симптомов лечение может быть возобновлено по решению лечащего врача.

Нарушение функции почек

Рекомендуется фоновое исследование функции почек до начала лечения, а также мониторинг показателей функции почек во время терапии сунитинибом. Безопасность приема сунитиниба у больных с протеинурией средней или тяжелой степени тяжести не оценивалась. У пациентов с нефротическим синдромом лечение сунитинибом следует прекратить.

Нарушение функции печени

Во время терапии сунитинибом отмечались случаи печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом. Следует контролировать показатели функциональных «печеночных» тестов (аланинаминотрансферазу, аспартатаминотрансферазу, концентрацию билирубина) до начала терапии сунитинибом, во время каждого цикла терапии и при наличии клинических показаний. При развитии побочных эффектов со стороны функции печени 3 и 4 степени следует приостановить прием препарата. В случае, если симптомы гепатотоксичности не разрешаются, применение препарата следует отменить.

Гематологические нарушения

Имеются сообщения о снижении количества нейтрофилов 3 и 4 степени тяжести (в 13,1% и 0,9% случаев, соответственно). Снижение количества тромбоцитов 3 и 4 степени тяжести отмечали в 4% и 0,5% случаев, соответственно. Перечисленные случаи не являлись кумулятивными, обычно были обратимыми и не приводили к отмене терапии. В некоторых случаях отмечалось развитие фатального кровотечения в сочетании с тромбоцитопенией.

Синдром лизиса опухоли

Пациенты с большой опухолевой массой (до начала лечения сунитинибом) должны находиться под тщательным медицинским наблюдением, так как у них имеется наибольший риск развития синдрома лизиса опухоли.

Замедленное заживление ран

На фоне применения сунитиниба отмечались случаи замедленного заживления ран. В случае необходимости проведения обширного хирургического вмешательства рекомендуется временная приостановка приема препарата. Имеются ограниченные данные о времени после операции, по окончании которого можно возобновить терапию. Таким образом, решение о возобновлении терапии следует принимать на основании оценки состояния раны после операции.

Остеонекроз челюсти

На фоне применения сунитиниба отмечались случаи развития остеонекроза челюсти. Большая часть случаев отмечалась у пациентов на фоне внутривенного введения бисфосфонатов, прием которых является фактором риска развития остеонекроза челюсти. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении сунитиниба и внутривенных форм бисфосфонатов.

Кроме того, инвазивные процедуры по поводу заболеваний полости рта также являются факторами риска развития остеонекроза челюсти. Перед началом терапии сунитинибом следует провести стоматологическое обследование пациента. У пациентов, принимающих сунитиниб, ранее получавших внутривенную терапию бисфосфонатами, следует по возможности избегать инвазивных процедур в полости рта.

Реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек

В случае развития ангионевротического отека в результате реакции гиперчувствительности следует прекратить терапию сунитинибом и назначить стандартное лечение.

Образование свищей

При образовании свищей терапию сунитинибом следует прекратить. Имеются ограниченные данные о применении сунитиниба после образования свищей.

Кардиомиопатия

В постмаркетинговых исследованиях сунитиниба отмечались случаи нарушения сердечной функции (иногда с летальным исходом), такие как сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушения функции миокарда. На основании данной информации предполагается, что применение сунтиниба может повышать риск развития кардиомиопатии. У пациентов, получавших лечение сунитинибом, не было других факторов риска развития кардиомиопатии, кроме действия самого сунитиниба.

Влияние на фертильность

На основании результатов доклинических исследований сунитиниба можно сделать вывод, что терапия сунитинибом может отрицательно сказаться на фертильности мужчин и женщин. Во время и в течение, по крайней мере, трех месяцев после прекращения терапии сунитинибом необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Нет данных о влиянии препарата Сунитиниб-натив на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В случае развития нежелательных реакций со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани, органов зрения или нервной системы при применении препарата Сунитиниб-натив следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 12,5 мг, 25 мг и 50 мг.

Упаковка:

По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой ламинированной печатной и пленки поливинилхлоридной.

По 28 или 30 капсул в банки из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками из полиэтилена.

По 4 контурные ячейковые упаковки, по 1 банке вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Натива» (ООО «Натива»), Московская область, г.о. Красногорск, п. Мечниково, влд. 4, стр. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Натива»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Подобно всем лекарственным препаратам Сунитиниб Сандоз может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Если вы заметили у себя появление каких-либо серьезных побочных реакций, немедленно обратитесь к своему лечащему врачу (см. также раздел «О чем следует знать перед приемом препарата Сунитиниб Сандоз»).

Проблемы с сердцем. Сообщите своему лечащему врачу, если почувствуете сильную усталость, у вас появится одышка или вы заметите отечность стоп и лодыжек. Эти симптомы могут быть проявлением проблем с сердцем, в том числе сердечной недостаточности и поражения сердечной мышцы (кардиомиопатии).

Проблемы с легкими или дыханием. Сообщите своему лечащему врачу, если у вас появится кашель, боль в груди, внезапная одышка или кровохарканье. Эти симптомы могут быть проявлением состояния, как тромбоэмболия легочной артерии, которое возникает, когда в легкие попадают тромбы.

Нарушение функции почек. Сообщите своему лечащему врачу, если у вас изменится частота мочеиспусканий или вы отметите, что оно полностью прекратилось, что может быть симптомом почечной недостаточности.

Кровотечение. Немедленно сообщите своему лечащему врачу, если во время терапии препаратом Сунитиниб Сандоз у вас разовьется серьезное кровотечение или появится любой из следующих симптомов: боли и вздутие в области желудка (живота); кровавая рвота; черный вязкий стул; кровь в моче; головная боль или изменение психического состояния; кровохарканье или выделение мокроты с примесью крови из легких или дыхательных путей.

Разрушение опухоли, приводящее к образованию отверстия в стенке кишечника. Сообщите своему лечащему врачу, если у вас появится сильная боль в животе, лихорадка, тошнота, рвота, кровь в кале или изменится ритм опорожнения кишечника.

Другие нежелательные реакции препарата Сунитиниб Сандоз могут включать:

Очень частые нежелательные реакции (могут возникать более чему 1 человека из 10)

• снижение числа тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов (например, нейтрофилов);

• одышка;

• повышенное артериальное давление;

• чрезвычайная усталость, потеря сил;

• отеки, вызванные скоплением жидкости под кожей или вокруг глаз, выраженная аллергическая сыпь;

• боль/раздражение в ротовой полости, язвы/воспаление/сухость во рту, нарушения вкуса, расстройство желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе/вздутие живота, потеря/снижение аппетита;

• снижение функции щитовидной железы (гипотиреоз);

• головокружение;

• головная боль;

• носовое кровотечение;

• боль в спине, боль в суставах;

• боль в руках и ногах;

• окрашивание кожи в желтый цвет/изменение цвета кожи, избыточная пигментация кожи, изменение цвета волос, сыпь на ладонях рук и подошвах стоп, сыпь, сухость кожи;

• кашель;

• лихорадка;

• нарушение засыпания.

Частые нежелательные реакции (могут возникать не более чему 1 человека из 10)

• тромбы в кровеносных сосудах;

• недостаточность кровоснабжения сердечной мышцы вследствие обструкции или сужения коронарных артерий;

• боль в грудной клетке;

• снижение объема крови, выбрасываемого сердцем;

• задержка жидкости, в том числе вокруг легких;

• инфекции;

• осложнения тяжелых инфекций (наличие инфекции в крови), которые могут приводить к поражению тканей, недостаточности функций организма или летальному исходу;

• снижение уровня сахара в крови (см. раздел «Что необходимо знать до начала применения препарата Сунитиниб Сандоз»);

• потеря белка с мочой, иногда приводящая к развитию отеков;

• гриппоподобный синдром;

• отклонения от нормы в анализах крови, включая уровень ферментов поджелудочной железы и печени;

• высокий уровень мочевой кислоты в крови;

• геморрой, боль в прямой кишке, кровотечение из десен, затрудненное глотание или неспособность глотать;

• ощущение жжения или боли в языке, воспаление слизистой оболочки пищеварительного тракта, избыточное газообразование в желудке или кишечнике;

• снижение массы тела;

• мышечно-скелетная боль (боль в мышцах и костях), мышечная слабость, мышечное утомление, боль в мышцах, мышечные спазмы;

• сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа;

• повышенное слезоотделение;

• необычные ощущения в коже, зуд, шелушение и воспаление кожи, волдыри, акне, изменение цвета ногтей, выпадение волос;

• необычные ощущения в конечностях;

• снижение/повышение чувствительности, в частности, тактильной;

• изжога;

• дегидратация;

• приливы;

• изменение окраски мочи;

• депрессия;

• озноб.

Нечастые нежелательные реакции (могут возникать не более чему 1 человека из 100)

• опасные для жизни инфекции мягких тканей, включая инфекции аногенитальной области (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»);

• инсульт;

• сердечный приступ, обусловленный прекращением или уменьшением кровоснабжения сердца;

• изменения электрической активности или нарушение сердечного ритма;

• скопление жидкости вокруг сердца (перикардиальный выпот);

• печеночная недостаточность;

• боль в области желудка (живота), обусловленная воспалением поджелудочной железы;

• разрушение опухоли, приводящее к образованию отверстия в стенке кишечника (перфорация);

• воспаление желчного пузыря с образованием камней или без;

• формирование патологического канала (свища), соединяющего одну полость тела с другой или кожей;

• боль во рту, зубная боль и/или боль в области челюсти, отек или язвы во рту, онемение или ощущение тяжести в области челюсти или расшатывание зуба. Эти симптомы могут представлять собой проявления повреждения костной ткани челюсти (остеонекроз) (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»);

• повышение выработки гормонов щитовидной железы, в результате чего увеличивается количество энергии, расходуемой организмом в состоянии покоя;

• нарушение заживления ран после операции;

• повышение уровня креатинфосфокиназы (фермента, содержащего в мышцах) в крови;

• избыточная реакция на аллерген, включая значительное повышение температуры тела, кожную сыпь, кожный зуд, крапивницу, отек различных областей тела и затруднение дыхания.

• воспаление толстой кишки (колит, ишемический колит).

Редкие нежелательные реакции (могут возникать не более 1 человека из 1000)

• серьезная нежелательная реакция со стороны кожи и/или слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема);

• синдром лизиса опухоли; который представляет собой группу метаболических осложнений, которые могут возникать во время противоопухолевого лечения. Эти осложнения вызываются продуктами распада погибающих опухолевых клеток и могут включать следующие симптомы: тошнота, одышка, нарушение сердечного ритма, мышечные судороги, припадки, помутнение мочи и повышенная утомляемость, связанная с отклонениями результатов лабораторных анализов от нормы (высокий уровень калия, мочевой кислоты и фосфора и низкий уровень кальция в крови), которые могут привести к изменению функции почек и острой почечной недостаточности;

• патологическое разрушение мышечной ткани, которое может привести к возникновению проблем с почками (рабдомиолиз);

• патологические изменения в головном мозге, которые могут вызвать появление ряда симптомов, включая головную боль, спутанность сознания, судороги и потерю зрения (синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии);

• болезненное изъязвление кожи (гангренозная пиодермия);

• воспаление печени (гепатит);

• воспаление щитовидной железы.

• повреждение мельчайших кровеносных сосудов, известное как тромботическая микроангиопатия (ТМА).

Сообщение о нежелательных реакциях

При возникновении любых нежелательных реакций обратитесь к вашему лечащему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на неперечисленные в данном листке-вкладыше. вы также можете сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях напрямую, используя контактную информацию ниже.

Сообщения о любых нежелательных реакциях при приеме препарата Сунитиниб Сандоз могут быть направлены:

— представителю держателя регистрационного удостоверения: в Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалз д. д.» (Республика Словения) в Республике Беларусь по электронной почте drugsafety.cis@novartis.com или по адресу: г. Минск, ул. Академика Купревича, 3, помещение 49, 220141, тел. +375 (17) 370 16 20 факс +375 (17) 370 16 21.

— в УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»: с использованием формы извещения о нежелательной реакции на сайте www.rceth.by, по электронной почте rcpl@rceth.by или по адресу: Товарищеский пер. 2а, г. Минск, 220037, Республика Беларусь, тел/факс 242-00-29

Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

 Наиболее часто (>20%): усталость, желудочно-кишечные нарушения (в т.ч. диарея, тошнота, стоматит, диспепсия, рвота, нарушение вкуса, анорексия), нарушение пигментации кожи, сыпь, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, сухость кожи, изменение окраски волос, воспаление слизистых оболочек, астения. У пациентов с солидными опухолями наиболее распространенными побочными реакциями, связанными с терапией сунитинибом, были усталость, артериальная гипертензия и нейтропения вплоть до 3 степени тяжести, повышение уровня липазы вплоть до 4 степени.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — извращение вкуса, диарея, тошнота, рвота, стоматит, мукозиты, диспепсия, боли в области живота, анорексия, запор, глоссодиния (невралгия языка), метеоризм, сухость вo рту; часто — боль вo рту, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто — панкреатит; редко — желудочно-кишечные перфорации.

Дерматологические реакции: очень часто — изменение окраски кожи, ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия), сыпь (эритематозная, пятнистая, папулезная, отрубевидная, генерализованная, псориазоподобная), волдыри, изменение цвета волос, сухость кожи, эритема; часто — алопеция, шелушение кожи, кожный зуд, эксфолиативный дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в конечностях, артралгия, миалгия; в редких случаях (в большинстве случаев при наличии факторов риска) — миопатия и/или рабдомиолиз в сочетании или без сочетания с острой почечной недостаточностью, с редкими случаями летального исхода.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, парестезии, бессонница или повышенная сонливость, депрессия; в отдельных случаях — расстройства вкусовой чувствительности, включая агевзию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — повышение АД; часто — понижение фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ), венозные тромбоэмболии (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен); нечасто — сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка; редко — удлинение интервала QT, мерцание и трепетание предсердий типа «пируэт»; в отдельных случаях — кардиомиопатия вплоть до летального исхода.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — хроматурия (изменение окраски мочи); в отдельных случаях — протеинурия, нефротический синдром; имеются сообщения о случаях нарушения функции почек/почечной недостаточности, некоторые из которых завершились летальным исходом.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовое кровотечение; часто — одышка, гортанно-глоточные боли; сообщается о случаях эмболии легочной артерии, иногда с летальным исходом.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипертиреоз с переходом в гипотиреоз.

Со стороны системы кроветворения: сообщается о редких случаях тромботической микроангиопатии. В таких случаях рекомендовано временно приостановить прием сунитиниба; после разрешения симптомов прием препарата может быть возобновлен по усмотрению лечащего врача.

Аллергические реакции: сообщается о реакциях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Инфекции и инвазии: в отдельных случаях — серьезные инфекции (на фоне нейтропении или без), часть из которых завершились летальным исходом.

Прочие: очень часто — астения, повышенная утомляемость, повышение активности липазы в сыворотке крови; часто — слезотечение, уменьшение массы тела, грипп, лихорадка, озноб, периферические отеки, периорбитальный отек, обезвоживание, повышение в сыворотке крови активности КФК и активности амилазы; нечасто — кровотечения из опухолей, гриппоподобный синдром. У пациентов с метастазами в головной мозг или с синдромом обратимой лейкоэнцефалопатии описаны случаи судорог.

Состав

В 1 капсуле сунитиниба малата 16,7; 33,4 или 66,8 мг. Маннитол, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Капсулы во флаконе 12,5; 25 и 50 мг.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действующее вещество одновременно ингибирует рецепторы более 80 киназ, которые ответственные за рост опухоли, образование метастазов и сосудов в опухоли. Также является ингибитором многих рецепторов: фактора стволовых клеток и фактора роста, колониестимулирующего фактора, тромбоцитарного фактора роста. Лечение Сутентом приводит к подавлению роста опухоли и даже ее регрессии, подавление метастазов на моделях опухолей. В ходе исследований эффекты препарата были такими же, как и in vitro. Активность основного метаболита сходна с активностью сунитиниба.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется и спустя 6–11 часов обнаруживаются максимальные сывороточные уровни. Прием пищи не влияет на фармакокинетику активного вещества. Степень связи с белками достигает 95%. Метаболизируется в печени при участии CYP3A4, в результате образуется активный метаболит. До 61% выводится с калом, почками — до 16%. Время полувыведения составляет 40–60 часов. При повторных приемах наблюдается 3–4-кратное накопление активного вещества. Равновесные уровни концентраций отмечаются на 10–14 дни. Изменений фармакокинетики при многократном приеме не отмечается. Также не влияет на нее возраст, функция почек, пол, вес и прочее.

Показания к применению

• метастатический почечно-клеточный рак у пациентов, не получавших лечения или при отсутствии эффекта от цитокинов;
• стромальные опухоли ЖКТ при отсутствии эффекта от Иматиниба, при резистентности к нему или гиперчувствительности.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• беременность и кормление грудью;
• детский возраст.

С осторожностью назначается при удлинении интервала QT, приеме антиаритмических препаратов, брадикардии, при нарушениях электролитного состава крови, почечной/печеночной недостаточности. Уменьшать дозу при приеме с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, повышающих его концентрацию в плазме.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• усталость;
• депрессия;
• артериальная гипертензия;
• головная боль;
• бессонница или сонливость;
• легочная эмболия;
• диарея или запор, тошнота;
• диспепсия и рвота;
• стоматит;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• алопеция;
• сыпь, сухость кожи, шелушение и зуд;
• изменение окраски кожи и волос;
• воспаление слизистых оболочек;
• астения;
• анорексия и изменение вкуса;
• анемия, фебрильная нейтропения;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• артралгия и миалгия;
• носовое кровотечение;
• боли в горле, одышка;
• изменение окраски мочи;
• гипотиреоз, слезотечение;
• периферические отеки;
• уменьшение веса;
• лихорадка и озноб.

Реже встречаемые побочные реакции:

• панкреатит;
• перфорации ЖКТ;
• сердечная недостаточность;
• удлинение интервала Q-T;
• мерцание и трепетание предсердий;
• кровотечения из опухолей.

Сутент, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь не зависимо от приема пищи. Рекомендуемая доза Сутента — 50 мг в день в течение месяца, затем делают перерыв на 2 недели. В целом цикл лечения составляет 6 недель. При пропуске приема нельзя восполнять пропущенную дозу и принять обычную дозу на следующий день. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза увеличивается на 12,5 мг до максимальной — 87,5 мг в сутки.

У лиц пожилого возраста доза не корректируется. При повышении активности АСТ и АЛТ меньше, чем в 2,5 раза выше нормы коррекция дозы не проводится. При повышении уровня креатинина меньше, чем в 2 раза выше нормы, доза не корректируется.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные реакции. Рекомендуется провести промывание желудка. Поскольку специфический антидот отсутствует, проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Повышают концентрацию действующего вещества: кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин, эритромицин. Необходимо избегать их совместного приема или уменьшить суточную дозу на 12,5 мг, но не менее 37,5 мг. Снижают концентрацию активного вещества: рифампицин, фенитоин, дексаметазон, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя. Если не представляется возможным избежать комбинаций с этими препаратами необходимо увеличить дозу на 12,5 мг, учитывая, что 87,5 мг — максимальная суточная доза.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Тарцева, Торизел, Спрайсел, Варгатеф, Тасигна.

Отзывы о Сутенте

Препарат Сутент в 2008 году стал первым препаратом, разрешенным к применению одновременно по двум показаниям — лечение метастатического рака почек и стромальных опухолей ЖКТ. Это высокоизбирательный, мультитаргетный (оказывающий целевое воздействие на основные молекулярные механизмы развития опухоли) ингибитор киназ. Вызывает гибель только клеток опухоли, почти не оказывая отрицательного воздействия на здоровые ткани. Рекомендован как стандарт 1-й линии лечения при раке почек.

Данный препарат превосходит по эффективности Сорафениб в лечении рака почек, что проявляется в большем безрецидивном периоде и увеличении продолжительности жизни больных. Метастатический почечно-клеточный рак — заболевание, которое требует постоянного лечения, что отражается в отзывах больных и в большинстве из них отмечается наличие выраженных побочных явлений при приеме препарата.

• «… Конечно препарат токсичен. Принимаю 20 дней по 50 мг. С пятого дня появились побочные явления. Началось с повышения давления и кашля, затем появилась отрыжка, изжога и слезоточивость».
• «… Из-за побочных реакций еле «дотягиваю» месячный прием препарата, затем во время перерыва немного восстанавливаюсь».
• «… Помогает однозначно — сдерживает прогрессирование болезни, но рецидив все же был и пришлось делать очередную операцию. Побочки мучают ужасно».
• «… В последнюю неделю приема от проявлений стоматита не спасал никакой гель. Легче стало только на четвертый день перерыва от приема лекарства».
• «… Я принимаю 11-й курс. Могу сказать, что побочные эффекты, так выраженные вначале, постепенно сошли на нет».
• «… Через 2 года и 9 месяцев прием препарата пришлось прекратить из-за прогрессирования заболевания. Хотя все это время метастазирование сдерживалось».

Нексавар — Сутент лучше переносился, чем Сутент — Нексавар, в отношении частоты развития стоматита, анорексии.

Цена Сутента, где купить

Приобрести препарат можно во многих аптеках Москвы и Санкт-Петербурга. Стоимость 28 капсул по 50 мг колеблется в пределах 183000-240450 руб. Высокая цена препарата обусловливает то, что появляются объявления «куплю Сутент» в надежде на то, что удастся приобрести препарат дешевле. Действительно, на форумах по онкологии часто встречаются предложения «продам Сутент дешевле аптечной стоимости». Если есть уверенность в подлинности и качестве препарата (есть чеки аптек), его можно приобретать.