Супрастин жидкий инструкция по применению взрослым

Фармакодинамика

Левоцетиризин – активное вещество препарата Супрастинекс® — это
R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий
Н1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую
стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает
проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций,
обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает
антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах
практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и
практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из
желудочнокишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя
скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в
терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (C_max) в плазме
крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе
5 мг — 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем
распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме
путем N- и Одеалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых
рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с
образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного
метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с
другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (T_1/2) составляет
7,9±1,9 ч; у маленьких детей T_1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс
составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в
неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% —
через кишечник.

Отдельные группы пациентов

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного
(интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как
зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

Поллиноз (сенная лихорадка);

Крапивница;

Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и
высыпаниями.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину,
гидроксизину, любому производному пиперазина или любому вспомогательному веществу
препарата;

Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);

Детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по
эффективности и безопасности препарата).

При хронической болезни почек (необходима коррекция режима
дозирования);

У лиц пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой
фильтрации);

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией
предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к
задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и
повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение
приступов.

При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Беременность и период грудного вскармливания.

Беременность

Данные по применению левоцетиризина во время беременности
практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако,
применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов
беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным
токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или
косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и
фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в
случае необходимости.

Период грудного вскармливания

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным
молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У
детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на
левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении
левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность

Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

В период беременности, грудного вскармливания или при планировании
беременности рекомендуется проконсультироваться со специалистом до начала приема
лекарственного препарата.

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для
приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата
можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг
(20 капель) однократно.

Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день;
суточная доза – 2,5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при
применении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого
возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации
сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) =

[140 – возраст (годы)] * масса тела (кг)
72 * КК сыворотки (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование
осуществляется по таблице, приведенной выше.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима
дозирования не требуется.

Продолжительность приема препарата:

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита
(наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х
недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть
прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита
(наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х
недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата у
взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в
состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций
(возможно замедленного типа).

Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина

Наблюдались следующие нежелательные реакции (НР): Редко (≥1/10000,
<1/1000)

Встречались легкие и временные нежелательные явления (НЯ), такие
как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение,
возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых
случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Также
сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении
печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого
самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений.

Данные клинических исследований

Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов,
принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались НР в сравнении с 11, 3% у
пациентов группы плацебо. 95% НР были легкими или умеренно выраженными.

Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов,
принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались НР в сравнении с 11, 3% у
пациентов группы плацебо. 95% НР были легкими или умеренно выраженными.

В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие
развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для
получения левоцетиризина в дозе 5 мг и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных
в группу плацебо.

Следующие НР были выявлены у пациентов (n=538), участвовавших в
клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг 1
раз в сутки):С частотой 1-10%

Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше,
чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев эта НР была легкой или умеренной
степени тяжести.

Нечасто (0,1-1%): боли в животе.

Пострегистрационные исследования

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются,
или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить
об этом врачу.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными
препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата
цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом,
эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых
нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий
клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании с использованием многократных доз при одновременном
приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что
экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира изменялась
(-11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с
алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на
центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не
доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в
зависимости от функции почек.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении
с алкоголем.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи
(например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует
соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки
мочи.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в
состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций
(возможно замедленного типа).

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и
повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение
приступов.

Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными
препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема
препарата в течение 3-х дней.

Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина,
даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти
самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это
может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы
должны пройти.

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, и,
следовательно, может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или
работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капли для приема внутрь 5 мг/мл: 20 мл во флаконе
коричневого стекла с ПЭ капельницей и ПП крышкой с внутренним ПЭ слоем, снабженной
специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия. 1 флакон
помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

4 года. Открытый флакон хранить не более 6 недель.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на
упаковке.

При температуре не выше 25˚C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Купить Супрастинекс капли в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Супрастин® (активное вещество: хлоропирамина гидрохлорид) является антигистаминным препаратом для лечения аллергических реакций и заболеваний, сопровождающихся зудом, как например, сенная лихорадка, конъюнктивит (воспаление слизистой оболочки глаза), крапивница, дерматит, вызванный растениями и химическими веществами, а также для лечения симптомов пищевой и лекарственной аллергии и укусов насекомых.
Препарат также применяется для дополнительной терапии при лечении реакций повышенной чувствительности (анафилактической реакции и ангионевротического отека).
При назначении данного лекарственного средства следует учитывать возможность развития седативных побочных реакций.

Препарат Супрастин® раствор для инъекций не назначается в следующих случаях:
• если у Вас аллергия на хлоропирамин (действующее вещество) или любое из вспомогательных веществ, приведенных в разделе 8;
• при остром приступе бронхиальной астмы;
• недоношенным и новорожденным;
• при беременности и грудном вскармливании.

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом применения препарата Супрастин® раствор для инъекций.
Инъекции Супрастин® можно применять только при тщательном медицинском наблюдении, поэтому обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом в следующих случаях:
• Препарат Супрастин® раствор для инъекций следует с осторожностью назначать пожилым и ослабленным пациентам, так как у них антигистаминные препараты чаще вызывают побочные эффекты (такие как сонливость, утомляемость, головокружение, падение артериального давления).
• В редких случаях у детей может развиться выраженная тревожность, так как они более подвержены возникновению побочных эффектов.
• При нарушении функции печени может возникнуть необходимость понижения дозы.
• При нарушении функции почек может возникнуть необходимость понижения дозы.
• При таких заболеваниях как закрытоугольная глаукома (применение препарата Супрастин® может вызвать приступ глаукомы), сердечно-сосудистые расстройства, эпилепсия, задержка мочи, гипертрофия предстательной железы и хронические запоры Супрастин® следует применять с особой осторожностью.
• Следует соблюдать осторожность, если при применении антиаллергических препаратов ранее у Вас развивалось головокружение, ухудшались симптомы аллергии или наблюдалось развитие иных побочных реакций.
Применение препарата Супрастин® может вызвать фоточувствительностъ, поэтому во время лечения не следует находиться на солнце.

Сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать, в том числе о тех, которые отпускаются без рецепта.
Некоторые ингибиторы МАО (такие как моклобенид, селегелин) усиливают и продлевают атропиноподные эффекты препарата Супрастин® (сухость во рту, расширенные зрачки, нарушения зрительной аккомодации, запоры, нарушения выведения мочи). Таким образом, нельзя совместно применять препарат Супрастин® с ингибиторами МАО.
Следует соблюдать особую осторожность в случаях применения препарата Супрастин® одновременно с атропином, опиоидными анальгетиками, седативными средствами, снотворными, другими препаратами, влияющими на центральную нервную систему, глазными каплями для лечения глаукомы.
Супрастин® и любой из этих препаратов могут усиливать эффекты друг друга.
При сочетании с ототоксическими (поражающими орган слуха) препаратами (например, с некоторыми антибиотиками) Супрастин® может маскировать ранние признаки ототоксичности.
Антигистаминные препараты могут ингибировать развитие кожных реакций при кожных аллергических пробах, таким образом, за несколько дней до проведения такой пробы, Супрастин® следует отменить.

Алкоголь может усилить седативный эффект антигистаминных препаратов на центральную нервную систему (сонливость, усталость, головокружение), в связи с чем во время курса лечения препаратом Супрастин® не употребляйте алкогольные напитки.

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете забеременеть, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

Беременность

Не было проведено адекватных, с надлежащим контролем, исследований применения препарата у беременных женщин. Однако описано нарушение развития глаз у новорожденных, чьи матери принимали антигистаминные препараты на протяжении последних месяцев беременности. Поэтому применение препарата Супрастин® у беременных противопоказано.

Грудное вскармливание

В связи с отсутствием адекватных, хорошо контролируемых данных по применению препарата Супрастин® во время грудного вскармливания, его нельзя назначать кормящим матерям.
Проконсультируйтесь с врачом перед приемом любого лекарственного средства, если Вы беременны или кормите ребенка грудью.

Препарат может вызывать, особенно в начале курса лечения, сонливость, усталость, головокружение. Поэтому в начальном периоде, длительность которого определяется индивидуально, запрещается вождение транспортных средств или выполнение работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев. После этого степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.

Доза и длительность лечения препаратом Супрастин® раствор для инъекций определяется врачом.
Инъекции применяются при таких состояниях, когда терапевтический эффект не ожидается от лечения препаратом для приема внутрь.

Вскрытие ампул (для правшей)

Возьмите корпус ампулы в левую руку, между большим и согнутым указательным пальцами. Точка излома должна находиться наверху (рис.1). Головку ампулы держите между большим и согнутым указательным пальцем правой руки таким образом, чтобы большой палец находился на точке излома, прикрывая её (рис.2). Опираясь на указательный палец левой руки, надавливайте на ампулу большим пальцем правой руки, оказывая, таким образом, постоянное давление средней силы. Не приближайте и не раздвигайте руки (рис.З). Шейка ампулы может надломиться в любой момент после надавливания, что Вы можете не почувствовать (рис.4).

Режим дозирования

Взрослым:
Рекомендуемая доза: 1-2 ампулы в день внутримышечно, т.е. 20-40 мг хлоропирамина (или 1,0-2,0 мл раствора).
Детям и подросткам:
Рекомендуемые начальные дозы:
Детям в возрасте от 1 до 12 месяцев: 1/4 ампулы внутримышечно, т.е. 5 мг хлоропирамина (или 0,25 мл раствора).
Детям в возрасте от 1 до 6 лет: 1/2 ампулы внутримышечно, т.е. 10 мг хлоропирамина (или 0,5 мл раствора).
Детям в возрасте от 6 до 14 лет: 1/2-1 ампула внутримышечно, т.е. 10-20 мг хлоропирамина (или 0,5-1,0 мл раствора).
Детям в возрасте от 14 до 18 лет: 1 ампула внутримышечно, т.е. 20 мг хлоропирамина (или 1,0 мл раствора).
1 ампула = 1 мл = 20 мг хлоропирамина.
Дозу можно осторожно повышать в зависимости от реакции пациента и наблюдаемых побочных эффектов.
Максимальная суточная доза не должна превышать 2 мг/кг маесы тела
При анафилактическом шоке или острой тяжелой аллергической реакции рекомендуется начать лечение с осторожной медленной внутривенной инъекции препарата Супрастин®, после чего продолжать внутримышечные инъекции или прием препарата внутрь.

Способ применения

Для внутримышечного введения. В исключительных случаях, по показаниям врача, можно осторожно применять для внутривенного введения.
Информацию по вскрытию ампул см. в разделе 8.
Особые группы пациентов:
Пожилые, ослабленные пациенты:
Применение препарата Супрастин® требует особой осторожности, т.к. эти пациенты более предрасположены к возникновению побочных эффектов (головокружение, сонливость, падение артериального давления).
Нарушение функции печени:
Может потребоваться снижение дозы в связи со снижением метаболизма действующего вещества препарата при заболеваниях печени.
Нарушение функции почек:
Может потребоваться изменение режима введения препарата и снижение дозы в связи с тем, что действующее вещество в основном выделяется почками.
Если Вы досрочно прекратили лечение препаратом Супрастин® раствор для инъекций
Если Вы прекратили лечение раствором для инъекций Супрастин® ранее, чем это было запланировано, то это не приведет к нежелательным последствиям, только вернутся симптомы Вашего заболевания и могут усилиться жалобы.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению данного препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.

Если Вам ввели больше препарата Супрастин® инъекции, чем назначено
Передозировка препарата может иметь опасные последствия, особенно у новорожденных и детей, может привести к летальному исходу, поэтому, если Вы или Ваш ребенок получили больше инъекций препарата Супрастин®, чем назначено, немедленно обратитесь к врачу.

Симптомы передозировки:

При передозировке препарата Супрастин® развиваются симптомы и признаки, характерные для отравления атропином: галлюцинации, беспокойство, атаксия (нарушения движений и координации движений), судороги. У детей раннего возраста преобладает возбуждение. Иногда возникает сухость во рту, фиксированные расширенные зрачки, покраснение кожи лица, повышение частоты сердечных сокращений, задержка мочи, лихорадка. У взрослых лихорадка и покраснение кожи лица могут отсутствовать. После периода возбуждения следуют судороги и послесудорожная депрессия, с возможным развитием комы и сердечно- легочной недостаточности, которые могут привести к смерти пациента в течение 2-18 часов.
Рекомендуется мониторинг показателей сердечно-сосудистой системы и дыхания, а также симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Лечение передозировки

:
Рекомендуется мониторирование сердечно-легочной функции и симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Как и все лекарственные средства, данный препарат также может вызвать побочные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.
Во время применения препарата Супрастин® могут возникать следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных):
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Уменьшение количества белых кровяных телец, уменьшение количества красных кровяных телец, другие нарушения системы кроветворения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Аллергические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы:
Седативный эффект, утомляемость, головокружение, нарушение координации движений, нервное возбуждение, дрожь, судороги, головная боль, неадекватно приподнятое настроение (эйфория).
Нарушения со стороны органа зрения:
Повышение внутриглазного давления, острый приступ глаукомы у пациентов с глаукомой, нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердца:
Учащение сердечных сокращений (тахикардия), нерегулярные сердечные сокращения (аритмия).
Нарушения со стороны сосудов:
Низкое артериальное давление (гипотензия).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Неприятные ощущения в эпигастрии (над желудком) или в животе, боль, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, потеря или повышение аппетита, боль в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Светочувствительность.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Мышечная боль или слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.
В очень редких случаях длительное применение антигистаминных средств может вызвать нарушение кроветворения. Если при длительном применении препарата развивается необъяснимая другими причинами лихорадка, воспаление гортани (ларингит), изъязвление слизистых ротовой полости, бледность, гематомы (появление синяков на теле), необычные, трудно останавливаемые кровотечения, то в этих случаях необходимо сделать анализ крови на форменные элементы. Если результаты анализа указывают на нарушения кроветворения, лечение препаратом Супрастин® следует отменить.
Сообщение о побочных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе, на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить

Хранить при температуре не выше 25°С,
Хранить в недоступном для детей месте! Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света.
Лекарственные средства не следует выбрасывать в бытовые отходы или сточные воды. Если необходимо удалить в отходы препарат, который больше не нужен, проконсультируйтесь с фармацевтом. Эти меры помогут предотвратить загрязнение окружающей среды.

Срок годности указан на упаковке.
Не используйте лекарственные препараты после истечения срока годности, указанного на упаковке! Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.

Действующее вещество: каждая ампула содержит 20 мг хлоропирамина гидрохлорида. Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Внешний вид: прозрачный бесцветный водный раствор со слабым характерным запахом. Содержимое упаковки:
По 5 ампул из бесцветного стекла емкостью 1 мл с точкой излома белого цвета и кодовым кольцом темно-красного цвета в блистере из ПВХ, покрытом пленкой из ПЭТФ/ПЭ.
1 блистер вкладывают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.

Информация о производителе
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38
Венгрия
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» в Республике Беларусь 220053, г. Минск, пер. Ермака, д. 6А
Контактные телефоны: (017) 380-00-80, (017) 227-35-51(52), факс (017) 227-35-53 Электронная почта: info@egis.by

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 0,1 г (в 1 мл содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида).

Вспомогательные вещества: глицерол (85%) 5 г, пропиленгликоль 7 г, натрия сахаринат 0,2 г, натрия ацетата тригидрат 0,12 г, метилпарагидроксибензоат 0,027 г, пропилпарагидроксибензоат 0,003 г, уксусная кислота ледяная 0,010 г, вода очищенная до 20 мл.

Бесцветная или почти бесцветная жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.

Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор

АТХ R06AE09 Левоцетиризин

Фармакодинамика

Левоцетиризин — активное вещество препарата Супрастинекс® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 час — у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 сут.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (V_d) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. В небольших, количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых период полувыведения (Т_1/2) составляет 7,9±1,9 ч; у маленьких детей Т_1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

Поллиноз (сенная лихорадка);

Крапивница;

Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

Детский возраст до 2 лет (из-за отсутствия клинических данных);

Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования);

У лиц пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

При одновременном употреблении с алкоголем (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось.

Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (20 капель) однократно.

Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза — 2,5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) =[140 — возраст (годы)] х масса тела (кг) / [72 х КК сыворотки (мг/дл)]

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Продолжительность приема препарата:

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12-71 лет часто (≥1/100, <1/10) встречались следующие нежелательные явления: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто (≥1/1000, <1/100) — встречались астения и боль в животе.

У детей от 6 до 12 лет часто (≥1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость.

В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-за недостаточности данных:

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.

Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны слуха: вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.

Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела.

Прочее: перекрестная реактивность.

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритановира изменялась (-10%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Степень всасывания левоцетиризина не снижается в присутствии пищи, но скорость всасывания снижается.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а так же при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Капли Супрастинекс® могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.

Препарат Супрастинекс® в каплях противопоказан детям в возрасте до 2 лет из-за отсутствия клинических данных.

Препарат следует назначать с осторожностью при хронической почечной недостаточности, лицам пожилого возраста, при одновременном применении препарата с алкоголем (см. раздел «С осторожностью»).

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, и следовательно может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капли для приема внутрь, 5 мг/мл.

20 мл во флаконе коричневого стекла с ПЭ капельницей и ПП крышкой с внутренним ПЭ слоем, снабженной специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия.

1 флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

При температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Открытый флакон хранить не более 6 недель.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛП-000225

Дата регистрации

2011-02-16

Дата переоформления

2018-03-27

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство