Регистрационный номер:
ЛП-000225
Торговое наименование:
Супрастинекс®
Международное непатентованное или группировочное
наименование:
левоцетиризин
Лекарственная форма:
капли для приема внутрь
Состав:
Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 0,1 г (в 1 мл
содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида).
Вспомогательные вещества: глицерол (85%) 5 г, пропиленгликоль 7
г, натрия сахаринат 0,2 г, натрия ацетата тригидрат 0,12 г,
метилпарагидроксибензоат 0,027 г, пропилпарагидроксибензоат 0,003 г,
уксусная
кислота ледяная 0,010 г, вода очищенная до 20 мл.
Описание:
бесцветная или почти бесцветная жидкость без
осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор
Фармакодинамика
Левоцетиризин – активное вещество препарата Супрастинекс® — это
R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий
Н1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую
стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает
проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций,
обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает
антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах
практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и
практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из
желудочнокишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя
скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в
терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Cmax) в плазме
крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе
5 мг — 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем
распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм
В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме
путем N- и Одеалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых
рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с
образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного
метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с
другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых период полувыведения (T1/2) составляет
7,9±1,9 ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс
составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в
неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% —
через кишечник.
Отдельные группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс
креатинина (КК) <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2
удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс
снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры
гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с
печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими
заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз),
получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно,
наблюдалось увеличение T1/2 на 50% и снижение клиренса препарата на
40% по
сравнению со здоровыми людьми.
Дети
Данные по исследованию фармакокинетики препарата
у 14-и детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при
пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели
Cmax
и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) примерно в 2
раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном
контроле. Средний показатель Cmax составил 450 нг/мл, Cmax
достигалась в среднем
через 1, 2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а
T1/2 на
24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные
фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились.
Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок
в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в
возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от
1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием
препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к
концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг
препарата 1 раз в сутки.
Пожилые пациенты
Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого
возраста ограничены. При повторном приеме левоцетиризина в дозе 30 мг 1 раз в
сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий
клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого
возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от
функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к
левоцетиризину, так как оба препарата — и левоцетиризин, и цетиризин — выводятся
преимущественно с мочой. Поэтому у пациентов пожилого возраста доза
левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного
(интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как
зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
Поллиноз (сенная лихорадка);
Крапивница;
Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и
высыпаниями.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину,
гидроксизину, любому производному пиперазина или любому вспомогательному веществу
препарата;
Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
Детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по
эффективности и безопасности препарата).
При хронической болезни почек (необходима коррекция режима
дозирования);
У лиц пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой
фильтрации);
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией
предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к
задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и
повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение
приступов.
При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
Беременность и период грудного вскармливания.
Беременность
Данные по применению левоцетиризина во время беременности
практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако,
применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов
беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным
токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или
косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и
фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в
случае необходимости.
Период грудного вскармливания
Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным
молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У
детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на
левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении
левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.
В период беременности, грудного вскармливания или при планировании
беременности рекомендуется проконсультироваться со специалистом до начала приема
лекарственного препарата.
Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для
приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата
можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг
(20 капель) однократно.
Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день;
суточная доза – 2,5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при
применении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого
возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации
сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) =
[140 – возраст (годы)] * масса тела (кг)
72 * КК сыворотки (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
|---|---|---|
| Норма | ≥ 80 | 5 мг/сут |
| Легкая | 50-79 | 5 мг/сут |
| Средняя | 30-49 | 5 мг/сут 1 раз в 2 дня |
| Тяжелая | <30 | 5 мг/сут 1 раз в 3 дня |
| Терминальная стадия – пациенты, находящиеся на диализе | <10 | Прием препарата противопоказан |
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование
осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима
дозирования не требуется.
Продолжительность приема препарата:
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита
(наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х
недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть
прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита
(наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х
недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата у
взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в
состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций
(возможно замедленного типа).
Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина
Наблюдались следующие нежелательные реакции (НР): Редко (≥1/10000,
<1/1000)
Встречались легкие и временные нежелательные явления (НЯ), такие
как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение,
возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых
случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Также
сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении
печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого
самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений.
Данные клинических исследований
Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов,
принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались НР в сравнении с 11, 3% у
пациентов группы плацебо. 95% НР были легкими или умеренно выраженными.
Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов,
принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались НР в сравнении с 11, 3% у
пациентов группы плацебо. 95% НР были легкими или умеренно выраженными.
В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие
развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для
получения левоцетиризина в дозе 5 мг и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных
в группу плацебо.
Следующие НР были выявлены у пациентов (n=538), участвовавших в
клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг 1
раз в сутки):С частотой 1-10%
| НР | Левоцетиризин 5 мг (n=538) % | Плацебо (n=382) % |
|---|---|---|
| Сонливость | 5,6 | 5,6 |
| Сухость во рту | 2,6 | 1,3 |
| Головная боль | 2,4 | 2,9 |
| Утомляемость | 1,5 | 0,5 |
| Астения | 1,1 | 1,3 |
Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше,
чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев эта НР была легкой или умеренной
степени тяжести.
Нечасто (0,1-1%): боли в животе.
Пострегистрационные исследования
Со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, включая
анафилаксию
Со стороны обмена веществ и питания:
повышение аппетита
Нарушения психики:
тревога, агрессия, возбуждение, бессонница,
галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли, кошмарные сновидения
Со стороны нервной системы:
судороги, тромбоз синусов твердой мозговой
оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия
Со стороны органа зрения:
воспалительные проявления, нарушение зрения,
нечеткость зрительного восприятия, непроизвольные движения глазных яблок
(нистагм)
Со стороны сердца:
стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения
Со стороны сосудов:
тромбоз яремной вены
Со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
усиление симптомов ринита, одышка
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
гепатит
Со стороны кожи и подкожных тканей:
ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз,
кожный зуд, кожная сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность,
стойкая лекарственная эритема
Со стороны скелетно-мышечной, костной системы и
соединительной ткани:
боль в мышцах, артралгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
дизурия, задержка мочи
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
неэффективность продукта и его взаимодействия,
сухость слизистых оболочек, отек
Лабораторные и инструментальные данные:
увеличение массы тела, изменение функциональных
проб печени, перекрестная реактивность
Описание отдельных НР
У небольшого количества пациентов наблюдался зуд
после прекращения применения левоцетиризина.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются,
или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить
об этом врачу.
Симптомы:
сонливость (у взрослых), возбуждение и
беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение:
необходимо промыть желудок или принять
активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени.
Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными
препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата
цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом,
эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых
нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий
клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании с использованием многократных доз при одновременном
приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что
экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира изменялась
(-11%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с
алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на
центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не
доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в
зависимости от функции почек.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении
с алкоголем.
При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи
(например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует
соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки
мочи.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в
состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций
(возможно замедленного типа).
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и
повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение
приступов.
Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными
препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема
препарата в течение 3-х дней.
Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина,
даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти
самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это
может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы
должны пройти.
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, и,
следовательно, может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или
работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Капли для приема внутрь 5 мг/мл: 20 мл во флаконе
коричневого стекла с ПЭ капельницей и ПП крышкой с внутренним ПЭ слоем, снабженной
специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия. 1 флакон
помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
4 года. Открытый флакон хранить не более 6 недель.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на
упаковке.
При температуре не выше 25˚C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Супрастинекс® (Suprastinex®)
💊 Состав препарата Супрастинекс®
✅ Применение препарата Супрастинекс®
Описание активных компонентов препарата
Супрастинекс®
(Suprastinex®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.08
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R06AE09
(Левоцетиризин)
Лекарственная форма
| Супрастинекс® |
Капли д/приема внутрь 5 мг/1 мл: фл. 20 мл 1 шт. c капельницей рег. №: ЛП-000225 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Супрастинекс®
Капли для приема внутрь бесцветные или почти бесцветные, без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
Вспомогательные вещества: глицерол (85%) — 5 г, пропиленгликоль — 7 г, натрия сахаринат — 0.2 г, натрия ацетата тригидрат — 0.12 г, метилпарагидроксибензоат — 0.027 г, пропилпарагидроксибензоат — 0.003 г, уксусная кислота ледяная — 0.01 г, вода очищенная — до 20 мл.
20 мл — флаконы темного стекла c капельницей (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.
Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-экссудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Фармакокинетика
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Показания активных веществ препарата
Супрастинекс®
Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет — по 5 мг 1 раз/сут.
Детям в возрасте 2-6 лет — по 1.25 мг 2 раза/сут.
Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто — астения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: очень редко — увеличение массы тела, диспноэ.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.
Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.
Использование в педиатрии
Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерсэт-Л
(MICRO LABS, Индия)
Аллервэй
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Аллервэй Экспресс
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Аллергофри®
(ПАНБИО ФАРМ, Россия)
Гленцет
(GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)
Зодак® Экспресс
(ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия)
Квисил дропс
(ТРЕУГОЛЬНИК, Россия)
Квисил табс
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Ксизал®
(UCB FARCHIM, Швейцария)
Лазин® 5,0
(HETERO LABS, Индия)
Все аналоги
 |
Международное непатентованное название? Левоцетиризин |
 |
Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорида. |
 |
Противоаллергическое средство — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов |
 |
ПроизводителиЭгис ФЗ(Венгрия) |
 |
Показания к применению Супрастинекс капли для приема внутрь 5мг/мл 20млСимптоматическое лечение: круглогодичного и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями. |
 |
Способ применения и дозировка Супрастинекс капли для приема внутрь 5мг/мл 20млДля приема внутрь. Препарат необходимо принимать во время еды или натощак. Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Детям в возрасте от 2 до 6 лет — ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель = 2х5 капель из капельницы). Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг. Пациенты с нарушением функции почек. Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) через день); при КК от10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) каждые 3 дня). При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан. Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени, каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы. Продолжительность приема препарата. Длительность приема зависит от заболевания. При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы < 4 дней/1 недели или продолжительностью менее 4 недель) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено. При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы > 4 дней/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов. Курс лечения поллиноза устанавливает врач, в среднем он составляет 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом. Существует клинический опыт применения препарата до 6 месяцев. |
 |
Противопоказания Супрастинекс капли для приема внутрь 5мг/мл 20млПовышенная чувствительность к активному (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет (из-за отсутствия клинических данных); беременность и период лактации. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Противоаллергическое средство. Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное (противоотечное), противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч.Фармакокинетика. Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100%. Время достижения максимальной концентрации — около 0,9 ч, максимальная концентрация — 207 нг/мл. Объем распределения — около 0,4 л/кг. Связь с белками — 90 %. Менее 14 % препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически не¬активного метаболита. Период полувыведения — 7-10 ч. Общий клиренс — около 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (примерно 85 %). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80 %), период полувыведения — удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко. |
 |
Побочное действие Супрастинекс капли для приема внутрь 5мг/мл 20млСо стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, в том числе анафилаксия. Со стороны обмена веществ: очень редко – увеличение массы тела. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто — астения; редко — мигрень, головокружение. Со стороны органов дыхания: очень редко — диспноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто -сухость во рту, нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, диспепсия. Со стороны подкожно-жировой клетчатки: очень редко – ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны лабораторных показателей: очень редко — изменение функциональных «печеночных» проб.При появлении любых побочных эффектов, в т.ч. не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу. |
 |
ПередозировкаСимптомы передозировки у взрослых проявляются сонливостью, у детей — возбуждением, беспокойством, которые сменяются сонливостью. Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Гемодиализ неэффективен. |
 |
Взаимодействие Супрастинекс капли для приема внутрь 5мг/мл 20млИсследования взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%. При этом фармакокинетика теофиллина не изменяется. Левоцетиризин не усиливает эффекты этанола, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с этанолом или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС. |
 |
Особые указанияС осторожностью.Хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).Применение при беременности и в период лактации.Применение препарата при беременности противопоказано, так как контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. При необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о применении препарата. В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола. Капли могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
 |
Условия храненияНе замораживать.Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 C. |
Супрастинекс капли — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП 000225-260914
Торговое название:
СУПРАСТИНЕКС®
Международное непатентованное название:
левоцетиризин
Лекарственная форма
капли для приема внутрь
Состав:
Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорида 0,1 г (в 1 мл содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида).
Вспомогательные вещества: глицерол (85%) 5 г, пропиленгликоль 7 г, натрия сахаринат 0,2 г, натрия ацетата тригидрат 0,12 г, метилпарагидроксибензоат 0,027 г, пропилпарагидроксибензоат 0,003 г, ледяная уксусная кислота 0,010 г, вода очищенная до 20 мл.
Описание:
бесцветная или почти бесцветная жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ: R06AE09
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противоаллергическое средство. Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие начинается через 12 после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 час – у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность – 100%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 0,9 ч, максимальная концентрация (Cmax) – 207 нг/мл. Объем распределения составляет 0,4 л/кг.
Связь с белками плазмы – 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) – 7-10 ч. Общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится почками (85,4%). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе – на 80 %), Т1/2 – удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе гемодиализа.
Проникает в грудное молоко.
Показания
Симптоматическое лечение круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия, конъюнктивы); сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет (из-за отсутствия клинических данных); беременность и период лактации.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата при беременности противопоказано, так как контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. Про необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Для приема внутрь.
Препарат необходимо принимать во время еды или натощак.
Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) в день.
Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет – ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл = 2х5 капель из капельницы).
Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) через день); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) каждые 3 дня). При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.
Пациенты с нарушением функции печени
При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы (см. выше раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Продолжительность приема препарата
Длительность приема зависит от заболевания.
При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы > 4 дней/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов.
Курс лечения поллиноза устанавливает врач, в среднес он составляет 1-6 недель.
При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.
Существует клинический опыт применения препарата до 6 месяцев.
Побочное действие
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: Очень частые: >1/10; частые: 1/100; нечастые: 1/1000; редкие: 1/10000; очень редкие: Со стороны иммунной системы:
очень редко – аллергические реакции, в том числе анафилаксия.
Со стороны обмена веществ:
очень редко — увеличение массы тела.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
часто – сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто – астения; редко – мигрень, головокружение.
Со стороны органов дыхания:
очень редко — диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — сухость во рту, нечасто — боль в животе, очень редко – тошнота, диспепсия.
Со стороны подкожно-жировой клетчатки:
очень редко — ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны лабораторных показателей обследования:
очень редко — изменение функциональных «печеночных» проб.
При появлении любых побочных эффектов, в т.ч. не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: сонливость, у детей – беспокойство, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследований взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на центральную нервную систему.
Особые указания
Супрастинекс в каплях не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о введении препарата.
В период лечения рекомендуется воздержаться от употребления этанола.
Капли Супрастинекс® могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Капли для приема внутрь 5 мг/мл: 20 мл во флаконе коричневого стекла с ПЭ капельницей и ПП крышкой с внутренним ПЭ слоем, снабженной специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия. 1 флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Срок годности:
4 года. Открытый флакон хранить не более 6 недель. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения:
При температуре не выше 25° C.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек:
без рецепта
Производитель:
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.
Купить Супрастинекс капли в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 0,1 г (в 1 мл содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида).
Вспомогательные вещества: глицерол (85%) 5 г, пропиленгликоль 7 г, натрия сахаринат 0,2 г, натрия ацетата тригидрат 0,12 г, метилпарагидроксибензоат 0,027 г, пропилпарагидроксибензоат 0,003 г, уксусная кислота ледяная 0,010 г, вода очищенная до 20 мл.
Бесцветная или почти бесцветная жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ R06AE09 Левоцетиризин
Фармакодинамика
Левоцетиризин — активное вещество препарата Супрастинекс® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 час — у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 сут.
Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм. В небольших, количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
Поллиноз (сенная лихорадка);
Крапивница;
Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
Детский возраст до 2 лет (из-за отсутствия клинических данных);
Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования);
У лиц пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
При одновременном употреблении с алкоголем (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось.
Применение препарата при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (20 капель) однократно.
Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза — 2,5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) =[140 — возраст (годы)] х масса тела (кг) / [72 х КК сыворотки (мг/дл)]
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | >80 | 5 мг/сут |
| Легкая | 50-79 | 5 мг/сут |
| Средняя | 30-49 | 5 мг/сут х 1 раз в 2 дня |
| Тяжелая | <30 | 5 мг/сут х 1 раз в 3 дня |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе | <10 | Прием препарата противопоказан |
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Продолжительность приема препарата:
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12-71 лет часто (≥1/100, <1/10) встречались следующие нежелательные явления: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто (≥1/1000, <1/100) — встречались астения и боль в животе.
У детей от 6 до 12 лет часто (≥1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость.
В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-за недостаточности данных:
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.
Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны слуха: вертиго.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.
Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.
Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела.
Прочее: перекрестная реактивность.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритановира изменялась (-10%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Степень всасывания левоцетиризина не снижается в присутствии пищи, но скорость всасывания снижается.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а так же при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Капли Супрастинекс® могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.
Препарат Супрастинекс® в каплях противопоказан детям в возрасте до 2 лет из-за отсутствия клинических данных.
Препарат следует назначать с осторожностью при хронической почечной недостаточности, лицам пожилого возраста, при одновременном применении препарата с алкоголем (см. раздел «С осторожностью»).
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, и следовательно может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Капли для приема внутрь, 5 мг/мл.
20 мл во флаконе коричневого стекла с ПЭ капельницей и ПП крышкой с внутренним ПЭ слоем, снабженной специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия.
1 флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
При температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Открытый флакон хранить не более 6 недель.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Без рецепта
Регистрационный номер
ЛП-000225
Дата регистрации
2011-02-16
Дата переоформления
2018-03-27
Владелец регистрационного удостоверения
ЭГИС ЗАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД
Венгрия
Производитель
EGIS PHARMACEUTICALS PLC
Венгрия
Представительство