Свечи кетанов инструкция по применению ректальные

действующее вещество: кетопрофен;

1 суппозиторий содержит кетопрофена 100 мг

вспомогательные вещества: твердый жир, триглицериды средней цепи.

Суппозитории.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, гладкие, однородные суппозитории.

Нестероидные противовоспалительные средства. Кетопрофен. Код АТХ M01A Е03.

Фармакологические.

Кетопрофен является НПВП, что имеет анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность циклооксигеназы и частично — липооксигеназы, также ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.

Оказывает центральный и периферический обезболивающий эффект и устраняет проявления симптомов воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.

У женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи вследствие ингибирования синтеза простагландинов.

Фармакокинетика.

Абсорбция . После ректального введения 100 мг кетопрофена пик концентрации в плазме крови (10,4 мкг / мл) достягаеться через 1,05-1,22 часа. После приема внутрь 50 мг кетопрофена его биодоступность составляет примерно 90% и линейно возрастает с дозой. Биодоступность кетопрофена после ректального введения — 71-96%.

Распределение. Степень связывания с белками — 99%. Объем распределения — 0,1-0,2 л / кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через 3:00 после введения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме крови составляет около 3 мкг / мл, а концентрация в синовиальной жидкости — 1,5 мкг / мл. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме крови, она стабильна (0,8 мкг / мл через 9:00), поэтому болевой синдром и скованность суставов уменьшается на длительное время. Равновесные концентрации кетопрофена в плазме крови достигается через 24 часа после его введения. У пациентов пожилого возраста равновесная концентрация составляет примерно 6,3 мкг / мл и достигается за 8,7 часа.

Метаболизм и выведение. Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет примерно 2:00. До 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило (более 90%), в виде глюкуронида, около 10% — с калом.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедленно, период полувыведения увеличивается на 1:00. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов старшего возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедляются, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.

Заболевания суставов: ревматоидный артрит серологически спондилоартрит (анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).

Болевой синдром: посттравматическая боль в суставах, мышцах; послеоперационная боль; боли при метастазах опухолей в кости альгодисменорея.

Повышенная чувствительность к кетопрофена или к вспомогательному веществу. Повышенная чувствительность к лекарственным средствам с подобным терапевтическим действием (нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), например, ацетилсалициловая кислота), в том числе бронхиальная астма и ринит в анамнезе, обусловленные ацетилсалициловой кислотой. Тяжелая сердечная недостаточность. Активная фаза или рецидив язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки или ульцерация / перфорация (два или более отдельных случаях). Желудочно-кишечные кровотечения или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВС. Геморрагические диатезы. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Проктит или другие воспалительные заболевания слизистой оболочки прямой кишки. Ректальные или анальные кровотечения в анамнезе.

Не рекомендуется одновременное применение с кетопрофеном.

Следует избегать одновременного применения кетопрофена с другими НПВП и салицилатами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений / ульцерации.

Антикоагулянты (гепарин, варфарин), лекарственные средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрел) при применении с кетопрофеном повышают риск желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с препаратами лития снижается выведение лития, концентрация в плазме крови повышается до токсичных уровней.

После применения кетопрофена вместе с метотрексатом (дозы выше 15 мг / неделю) возникала тяжелая, иногда с летальным исходом, токсичность. Токсичность обусловлена ​​повышением и пролонгацией концентрации метотрексата в плазме крови.

Одновременное применение с кетопрофеном требует мер безопасности.

Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП. Пациентам, получающим диуретики, необходимо провести регидратацию перед назначением кетопрофена и проводить тщательный мониторинг функции почек во время лечения.

Ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II при применении с кетопрофеном пациентам с нарушенной функцией почек (обезвоженные пациенты, пациенты пожилого возраста) повышают риск нефротоксичности с возможностью развития острой почечной недостаточности.

Одновременное применение с кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечного язвообразования или кровотечения.

При одновременном применении кетопрофена с метотрексатом (дозы ниже 15 мг / неделю) следует еженедельно проводить мониторинг форменных элементов крови.

При одновременном применении кетопрофена с пентоксифиллином увеличивается риск кровотечения. Необходимо проводить контроль состояния свертывающей системы крови.

Одновременное применение с кетопрофеном требует осторожности.

Кетопрофен может снижать эффекты антигипертензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов АПФ) и диуретиков вследствие угнетения синтеза простагландинов.

Применение кетопрофена вместе с тромболитиками и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение пробенецида может привести к значительному уменьшению клиренса кетопрофена из плазмы крови.

Кетопрофен связывается с белками; при одновременном применении с другими препаратами, которые связываются с белками, например, антикоагулянтами, сульфаниламидами, гидантоином, может потребоваться коррекция доз для предотвращения повышения уровня этих препаратов вследствие конкуренции за связывание с белками плазмы крови.

Соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные средства, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.

Кетопрофен усиливает эффекты пероральных противодиабетических и противосудорожных средств (фенитоин).

Одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может вызвать обострение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови.

Одновременное применение с циклоспорином, такролимусом повышает риск нефротоксичности, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с НПВС эффект мифепристона может снижаться. Нестероидные противовоспалительные средства следует принимать через 8-12 дней после применения мифепристона.

Особые предостережения.

Нежелательных эффектов (особенно со стороны пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы) можно предотвратить, принимая минимальную эффективную дозу при короткой длительности применения.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, которые применяют сопутствующие препараты, способные повышать риск кровотечений или ульцерации, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромботические препараты (ацетилсалициловая кислота).

Следует избегать одновременного применения кетопрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

С осторожностью следует назначать кетопрофен пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Кровотечение и перфорация могут развиваться внезапно без предварительных симптомов.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, ульцерации или перфорации возрастает при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнениях типа геморрагии или перфорации, и у лиц пожилого возраста. Этим пациентам следует начинать лечение с минимальной дозы.

Таким пациентам следует применять комбинированную терапию протекторными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациенты с ранее отмеченной побочным действием на пищеварительный тракт, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности о желудочно-кишечные кровотечения), особенно в начале лечения.

При возникновении кровотечения или ульцерации у пациентов, которые лечатся кетопрофен, терапию следует отменить.

В редких случаях при применении НПВП отмечались кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск таких реакций существует в начале терапии (в большинстве случаев такие реакции возникают в первые месяцы лечения). Кетопрофен необходимо отменить при первых проявлениях кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других признаках повышенной чувствительности.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что с применением некоторых НПВП (особенно в больших дозах и длительном применении) может быть связано увеличение риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Для того, чтобы исключить такой риск для кетопрофена, данных недостаточно.

Меры предосторожности.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с язвенным колитом, болезнью Крона в анамнезе, поскольку может обостриться их состояние.

В начале лечения следует проводить мониторинг почечной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, циррозом, нефрозом, а также у пациентов, принимающих диуретики, особенно лиц пожилого возраста. У таких пациентов назначение кетопрофена может привести к уменьшению почечного кровотока через подавление синтеза простагландинов.

Тщательный контроль необходим для пациентов с артериальной гипертензией и / или хронической сердечной недостаточностью слабой или умеренной степени тяжести в анамнезе, поскольку при терапии НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеки.

Кетопрофен, как и другие НПВС, имеющих анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие свойства, может маскировать признаки и симптомы инфекционного заболевания.

У пациентов с отклонениями печеночных проб от нормы или заболеваниями печени в анамнезе периодически следует контролировать уровень трансаминаз, в частности при длительной терапии.

Сообщалось об отдельных случаях возникновения желтухи и гепатита, связанные с лечением кетопрофеном.

Применение кетопрофена может негативно сказываться на репродуктивной функции женщин, поэтому его не следует принимать женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, прием кетопрофена необходимо прекратить.

У больных бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, синуситом и / или назальным полипозом, чаще всего возникают аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты и / или НПВС. Применение таких лекарственных средств может вызвать бронхиальную астму.

Как и при применении других НПВП, кетопрофен следует назначать с осторожностью пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, прогрессирующей ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или заболеваниями сосудов головного мозга, а также пациентам с наличием факторов риска (например, с гипертензией , гиперлипидемией, сахарным диабетом, пациентам, которые курят), если планируется долговременная терапия.

При применении кетопрофена также следует тщательно наблюдать за пациентами с повышенной чувствительностью к солнечному свету или Фототоксические реакциями в анамнезе.

Лечение кетопрофеном следует прекратить, если наблюдаются нарушения зрения, такие как нечеткость зрения.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на течение беременности и / или на развитие эмбриона / плода. Увеличивается риск выкидышей и развития пороков сердца и гастрошизис при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск возрастает с увеличением дозы таких препаратов и длительности терапии.

Безопасность применения кетопрофена в период беременности не определена, поэтому применение препарата возможно в I и II триместрах беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В этих случаях доза кетопрофена должна быть низкой, а продолжительность лечения — короткой.

В III триместре беременности НПВС могут вызвать у плода явления сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии), почечной дисфункции, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом.

Применение НПВП непосредственно перед родами может быть причиной удлинения времени кровотечения, угнетение сократительной способности матки и увеличение продолжительности родов.

Данные о проникновении кетопрофена в грудное молоко отсутствуют.

Применение кетопрофена в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может головокружение, сонливость, судороги) рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Применять ректально. Рекомендуемые дозы для взрослых и детей от 15 лет —

1 суппозиторий вводить в прямую кишку 1-2 раза в сутки.

Кетопрофен суппозитории можно комбинировать с пероральными формами кетопрофена, например, 1 капсула (50 мг) утром и днем ​​и 1 суппозиторий (100 мг) вечером или 1 таблетка (100 мг) утром и 1 суппозиторий (100 мг) вечером.

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести течения заболевания, однако побочные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение якмога короткого времени.

Максимальная суточная доза кетопрофена — 200 мг. Перед назначением максимальной дозы следует тщательно проанализировать соотношение пользы и риска лечения высокой дозой препарата.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций возрастает. После 4 недель от начала лечения НПВП следует проводить мониторинг проявлений желудочно-кишечных кровотечений.

Препарат не применять детям до 15 лет.

Симптомы: головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе. При тяжелой интоксикации наблюдаются гипотензия, угнетение дыхания, судороги, желудочно-кишечные кровотечения (молотый, гематемезис), нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Симптоматическая и поддерживающая терапия с целью компенсации обезвоживания, контроля диуреза и коррекции ацидоза, если имеются. При возникновении почечной недостаточности следует провести гемодиализ. Специфический антидот отсутствует.

Классификация побочных эффектов по системам органов и частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Побочные эффекты обычно преходящие. Чаще возникают расстройства со стороны пищеварительного тракта.

Со стороны крови: редко — геморрагическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы, включая бронхиальную астму и ее обострения очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции, включая шок.

Психические расстройства: редко — изменчивость настроения.

Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, сонливость, дискомфорт, слабость, повышенная утомляемость; редко — парестезии очень редко — судороги, дисгевзия.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха: часто — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отеки иногда — сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, вазодилатация.

Применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах в течение длительного времени) может быть связано с увеличением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны дыхательной системы: редко — ринит редко — бронхоспазм (преимущественно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС), приступы бронхиальной астмы.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — диспепсия часто — тошнота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, рвота, стоматит; редко наблюдались гастриты; очень редко — перфорация кишечника (как осложнения дивертикулы), обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения.

Были сообщения о случае перфорации прямой кишки у женщины пожилого возраста.

Ульцерация, кровоизлияние или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3-6 месяцев лечения или у 2-4% пациентов через 1 год лечения с применением НПВП.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — повышение уровня сывороточного билирубина, тяжелые нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой и гепатитом.

Со стороны кожи: часто — кожная сыпь; иногда — алопеция, экзема, пурпуроподобни сыпь, зуд, повышенное потоотделение, крапивница, эксфолиативный дерматит редко — фотосенсибилизация, фотодерматит; очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — отклонение от нормы показателей функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Лабораторные показатели: очень часто — отклонение от нормы показателей функции печени иногда — увеличение массы тела, при лечении НПВП существенно повышаются показатели АЛТ и АСТ. Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.

Местные симптомы: реакции в месте введения (прямая кишка), включая раздражение, зуд, жжение, воспаление, ректальное кровотечение.

Хранить при температуре не выше 25 в С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 6 суппозиториев в стрипе; по 2 (6 ‘2) стрипы в картонной коробке.

Белые гомогенные однородные суппозитории.

Каждый суппозиторий содержит: кетопрофен 100 мг.
Вспомогательные вещества: твердые жиры, триглицериды средней цепи.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты
Код ATX: М01АЕ03.

Фармакодинамика
Механизм действия
Установлено, что кетопрофен угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент циклооксигеназу (по крайней мере, два изофермента — циклооксигеназу-1 (ЦОГ- 1) и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.
Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях подавляет синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью in vivo.
Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен, возможно, он угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (вероятнее всего — в гипоталамусе).
У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно за счет подавления синтеза и/или эффективности простагландинов.
Фармакокинетика
Биодоступность кетопрофена из лекарственной формы в виде суппозиториев (1 суппозиторий 100 мг) сравнивалась с биодоступностью из капсул (2 капсулы по 50 мг). Результаты показали, что не имеется значительных различий между биодоступностью двух лекарственных форм.
После применения 100 мг кетопрофена ректально его пиковая концентрация в плазме (10,4 мкг/мл) достигается за 1 час 22 минуты. Биодоступность кетопрофена после назначения внутрь в дозе 50 мг составляет 90% и линейно возрастает при повышении дозы. Кетопрофен является рацемической смесью, но фармакокинетика двух энантиомеров схожа.
Распределение
99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно c фракцией альбумина. Его объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через три часа после назначения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме составляет около 3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости — 1,5 мкг/мл. Через девять часов его концентрация в плазме составляет около 0,3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости — 0,8 мкг/мл. Это означает, что кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее, в то время как его плазменная концентрация снижается дальше. Если кетопрофен принимается с едой, его абсорбция замедляется, а концентрация в плазме снижается незначительно, но при этом его биодоступность не изменяется. После приема внутрь 50 мг кетопрофена во время еды четыре раза в сутки пиковая концентрация, равная 3,9 мкг/мл, достигалась за 1,5 часа по сравнению с 2,0 мкг/мл через два часа при приеме кетопрофена натощак.
Равновесные концентрации кетопрофена устанавливаются через 24 часа после его приема. У пожилых пациентов равновесная концентрация достигалась через 8,7 часа и составляла 6,3 мкг/мл.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в этой форме из организма. После приема внутрь его плазменный клиренс составляет 1,16 мл/мин/кг. Из-за быстрого метаболизма его биологический период полувыведения составляет всего два часа. До 80% кетопрофена выводится с мочой, главным образом (свыше 90%) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10% выводится с калом.
Особые группы пациентов

С поражением печени

У пациентов с печеночной недостаточностью, вероятно вследствие гипоальбуминемии (свободный биологически активный кетопрофен), концентрация кетопрофена почти удваивается, что требует назначения минимальной суточной дозы, обеспечивающей достаточный терапевтический эффект.

С поражением почек

У пациентов с почечной недостаточностью снижается клиренс кетопрофена. Поэтому при тяжелой почечной недостаточности требуется уменьшение дозы.

Показаниями к применению суппозиториев Кетонал® являются:
— ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острый приступ подагры;
— остеоартроз различной локализации;
— ишиас, радикулит, миалгия;
— бурсит, тендинит, тендовагинит, синовит, капсулит;
— ушибы, растяжения связок, вывихи, растяжение мышц;
— флебит, поверхностный тромбофлебит, лимфангит;
— болезненные воспалительные заболевания в стоматологии, отоларингологии, урологии и пульмонологии.

Кетопрофен противопоказан пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе, такими как бронхоспазм, приступы астмы, риниты, ангионевротический отек, уртикария и другие реакции аллергического типа к кетопрофену или любым ингредиентам данного лекарственного средства, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС. Серьезные, редко с летальным исходом, анафилактические реакции были зарегистрированы среди пациентов с вышеуказанными расстройствами (см. раздел «Побочное действие»).
Кетопрофен также противопоказан в следующих случаях:
— повышенная чувствительность к любому из ингредиентов данного лекарственного средства;
— третий триместр беременности;
— интенсивная терапия диуретиками;
— тяжелая почечная недостаточность;
— лейкопения и тромбоцитопения у пациентов с кровотечением;
— геморрагический диатез;
— при приеме антикоагулянтов из-за синергизма действия;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— тяжелые нарушения функции печени (цирроз печени, тяжелой гепатит);
— активная пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления или перфорации в анамнезе;
— период лактации;
— детский возраст.
Суппозитории кетопрофена противопоказаны в случае проктита, кровянистого стула. Их не следует вводить пациентам с геморроидальной болезнью или другими локальными повреждениями в анамнезе.

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего срока, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозировка»; риски в отношении ЖКТ и сердечно-сосудистой системы см. ниже).
Следует избегать применения кетопрофена совместно с НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пожилые люди:
Пожилые люди представляют собой группу повышенного риска развития побочных эффектов НПВС, в особенности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, что может привести к летальному исходу (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Нарушение функции сердечно-сосудистой системы, почек и печени:
На начальной стадии лечения должна контролироваться функция почек у пациентов с нарушением функции сердца, сердечной недостаточностью, печеночными расстройствами, циррозом и нефрозом, а также у пациентов на диуретической терапии, пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если они являются пожилыми людьми. Прием кетопрофена этими пациентами может привести к снижению почечного кровотока, вызванного ингибирование простагландина, что может привести к почечным расстройствам (см. раздел «Противопоказания»).
Было также установлено, что НПВС обладают нефротоксичностью в различных формах и это может приводить к интерстициальному нефриту, нефротическому синдрому и почечной недостаточности.
У пациентов с аномальной функцией печени, а также, у пациентов, перенесших болезнь печени, должны периодически проверяться уровни трансаминаз, особенно при длительной терапии. Были описаны редкие случаи желтухи и гепатита у пациентов, принимающих кетопрофен.
Сообщалось о повышении риска развития фибрилляции предсердий в связи с использованием НПВС.
При гиперкалиемии на фоне диабета или совместной терапии калийсберегающими препаратами необходимо регулярно контролировать уровень калия.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты:
Требуются надлежащее наблюдение и консультация для пациентов с гипертензией в анамнезе и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью, поскольку были описаны случаи задержки жидкости и отеков, связанные с приемом НПВС.
Клиническое исследование и эпидемиологические данные указывают на то, что использование некоторых НПВС (особенно в больших дозах и длительно) может незначительно увеличивать риск наступления тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Данных недостаточно, чтобы исключить указанный риск для кетопрофена.
Пациенты с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения могут принимать кетопрофен только после тщательной оценки целесообразности его применения. Подобные соображения должны быть приняты во внимание до начала длительного лечения пациентов с риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Респираторные нарушения:
Пациенты с астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа имеют больший риск развития аллергических реакций на аспирин и/или НПВС, чем остальная часть пациентов.
Прием препарата может вызывать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на аспирин или НПВС (см. раздел «Противопоказания»).
Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация:
Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация, которые могут привести к летальному исходу, были зарегистрированы для всех НПВС на любой стадии лечения, с и без предупреждающих симптомов или предшествующих желудочно-кишечных осложнений.
Некоторые данные эпидемиологических исследований указывают на то, что кетопрофен может увеличивать риск серьезных желудочно-кишечных осложнений, характерной для других НПВС, особенно при больших дозах (см. раздел «Способ применения и дозировка» и «Противопоказания»).
Риск появления желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления и перфорации увеличивается при увеличении доз НПВС для пациентов, перенесших язвенную болезнь, особенно отягощенную кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), а также для пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с наименьших доступных доз. Для них также следует рассматривать комплексное лечение с применением защитных средств (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса). Подобное лечение необходимо и для пациентов, принимающих дополнительно небольшие дозы аспирина или другие лекарства, повышающие риск развития желудочно-кишечных осложнений (см. ниже раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
НПВС должны применяться с осторожностью у пациентов, перенесших желудочно- кишечные заболевания (например, язвенный колит, болезнь Крона), так как эти осложнения могут усугубиться (см. раздел «Побочное действие»).
Пациенты, у которых наблюдалась желудочно-кишечная токсичность, прежде всего пожилые пациенты на начальных стадиях лечения, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота и, особенно, если это желудочно-кишечное кровотечение. Пациентам, получающим препараты комплексной терапии, рекомендуется соблюдать осторожность, так как лекарственные средства, такие как кортикостероиды или антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства (аспирин), увеличивают риск изъязвлений или кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Если желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление имеет место у пациентов, принимающих кетопрофен, лечение должно быть прекращено.
СКВ и смешанное поражение соединительной ткани:
Возможно увеличение риска заболевания серозным менингитом у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным поражением соединительной ткани (см. раздел «Побочное действие»).
Женская репродуктивная функция:
Использование кетопрофена, так же, как и других НПВС, может повлиять на женскую репродуктивную функцию. Кетопрофен и НПВС не рекомендуются к использованию женщинами, планирующими зачатие ребенка. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или, которые обследуются на предмет бесплодия, следует рассмотреть отказ от лечения кетопрофеном.
Кожные реакции:
Серьезные кожные реакции, некоторые из них приводящие к смерти, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз, наблюдались редко при приеме НПВС. Пациенты имеют больший риск развития данных реакций на начальных стадиях лечения, появление реакций в большинстве случаев отмечалось в течение первого месяца лечения. Лечение должно быть прекращено при первом же появлении кожной сыпи, повреждении слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности.
Инфекционные заболевания:
Как и в случае других НПВС в присутствии инфекционных заболеваний, необходимо обратить внимание на то, что противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие кетопрофена может маскировать привычные признаки распространения инфекции, такие как повышение температуры.
Зрительные расстройства:
Если появляются зрительные расстройства, такие как неясное зрение, лечение должно быть прекращено.
Пациенты с активной или рецидивирующей язвенной болезнью.
Кетонал следует применять с осторожностью у пациентов с алкогольной зависимостью. Перед хирургическим вмешательством следует отменить Кетонал.

Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или на развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска выкидышей, развития порока сердца и гастрошизиса при использовании ингибиторов синтеза простагландинов на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца увеличился с менее 1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Исследования на животных показали, что прием ингибиторов синтеза простагландинов приводил к более частой до- и постимплантационной гибели плода и повышенной смертности эмбриона/плода. Помимо этого, наблюдались частые случаи различных патологий, включая сердечно-сосудистые, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза. Не следует принимать кетопрофен в течение первого и второго триместра беременности, если на то нет веских причин. Если кетопрофен назначается женщине, готовящейся к зачатию или находящейся на первом и втором триместре беременности, доза должна быть наименьшей возможной, а лечение проводиться в максимально короткие сроки.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут способствовать развитию у плода:
— сердечно-легочной токсичности (преждевременное закрытие открытого артериального протока и легочная гипертензия)
— почечной дисфункции, которая может привести к почечной недостаточности и маловодию.
В конце беременности у матери и плода также возможно следующее:
— увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект может наблюдаться даже при малых дозах.
— угнетение сократительной деятельности матки, что может приводить к запоздалым или затяжным родам.
Вследствие перечисленного, кетопрофен противопоказан к применению в третьем триместре беременности.
Период кормления грудью
Нет данных об экскреции кетопрофена в молоко матери. Не рекомендуется принимать кетопрофен кормящим матерям.

Пациенты должны быть предупреждены о возможной сонливости, головокружении или судорогах и проинформированы о том, что управлять транспортными средствами и работать с механизмами нежелательно, если присутствуют вышеуказанные симптомы.

Вводится ректально.

Рекомендуемая дозировка:

Взрослым:
Один суппозиторий Кетонала вводится глубоко в прямую кишку один или два раза в день. Суппозитории Кетонала (100 мг) могут комбинироваться с лекарственными формами Кетонала для перорального применения, например:
— одна капсула Кетонала (50 мг) утром и в обед и один суппозиторий (100 мг) вечером или
— одна таблетка Кетонала форте (100 мг) утром и один суппозиторий (100 мг) вечером.
Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг.
Перед началом лечения в дозе 200 мг кетопрофена в день, следует тщательно проанализировать баланс между возможным риском и пользой, а более высокие дозы не рекомендуются.
Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы в течение кратчайших сроков, необходимых для контроля симптомов (см. раздел «Меры предосторожности»).

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста
Рекомендуется снизить начальную и поддерживающую терапевтические дозы до наименьших эффективных. Подбор индивидуальной дозы можно начинать только после того, как установлена хорошая переносимость лекарственного средства.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациенты данной группы должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Терапия должна проводиться наименьшей эффективной суточной дозой.
Дети
Безопасность и эффективность применения кетопрофена у детей не установлена.

Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом:
очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1 000 и <1/100), редкие (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Следующие побочные эффекты наблюдались у взрослых пациентов, принимающих кетопрофен:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: диспепсия, тошнота, боли в области живота, рвота.
Нечастые: запор, диарея, метеоризм, гастрит.
Редкие: стоматит, язвенная болезнь.
Частота неизвестна: обострение колитов и болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, панкреатит, мелена, кровавая рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечастые: сыпь, зуд
Частота неизвестна: реакции фоточувствительности, алопеция, уртикария, отек Квинке, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны органов дыхания

Редкие: астма.
Частота неизвестна: бронхоспазм (особенно у пациентов с установленной гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и НПВС), риниты.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечастые: головная боль, головокружения, сонливость.
Редкие: парестезия.
Частота неизвестна: асептический менингит, судороги, нарушение вкуса.

Нарушения со стороны органов зрения

Редкие: нарушения зрения такие, как размытое зрение (см. раздел «Меры предосторожности »).

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

Редкие: тиннитус (шум в ушах).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, нарушения функционального состояния почек.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Редкие: гепатит, повышенный уровень трансаминаз, повышенный уровень билирубина в плазме крови, вызванный гепатитом.

Заболевания крови и лимфатической системы

Редкие: постгеморрагическая анемия.
Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, недостаточность костного мозга, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактические реакции (включая шок).

Психические расстройства

Частота неизвестна: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, перепады настроения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота неизвестна: сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, гипертензия, вазодилатация, васкулит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Нечастые: отек, вялость.

Метаболизм и расстройства питания

Частота неизвестна: гипонатриемия, гиперкалиемия.

Другие

Редкие: увеличение веса.
При использовании суппозиториев могут проявляться локальные нарушения (чувство жжения, тенезмы) и уменьшение консистенции стула.
Данные клинических и эпидемиологических исследований указывают на то, что использование некоторых НПВС (особенно в больших дозах и в течение длительного срока) может повышать риск артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Меры предосторожности»).
Во всех случаях возникновения серьезных побочных эффектов, прием Кетонала должен быть немедленно прекращен.

Симптомы
Случаи передозировки отмечались при приеме более 2,5 г кетопрофена. Во многих случаях, наблюдаемые симптомы легкими и сводились к сонливости, вялости, тошноте, рвоте и боли в эпигастрии. Также могут проявляться головная боль, редко — диарея, дезориентация, возбуждение, кома, головокружение, тиннитус, обморочное состояние, изредка — судороги. Побочными эффектами передозировки с совместным использованием производных пропионовой кислоты являются гипертония, бронхоспазм и желудочно- кишечное кровотечение.
В случаях серьезного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и повреждения печени.
Если наблюдается почечная недостаточность, полезным методом удаления из крови циркулирующего лекарственного средства является гемодиализ.
Терапевтические меры:
Не существует специфических противоядий при передозировке кетопрофеном. В случаях возможных серьезных передозировок рекомендуется промывание желудка, симптоматическое поддерживающее лечение должно быть назначено для компенсации дегидратации и для контроля мочевыделения с целью корректировки ацидоза, если таковой имеется.
В течение часа после приема внутрь, необходимо принять активированный уголь.
В качестве альтернативы, для взрослых пациентов возможно промывание желудка, если пациент в течение часа принял внутрь потенциально опасное количество.
Должен быть обеспечен хороший диурез.
Почечная и печеночная функции должны тщательно контролироваться.
Частые и продолжительные судороги должны лечиться внутривенным введением диазепама.
Другие меры могут быть предложены в зависимости от клинического состояния пациента.

Нежелательные комбинации:
Антикоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрел):
Повышенный риск кровотечения (см. раздел «Меры предосторожности»).
Если невозможно избежать совместного применения, пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Другие анальгетики/НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и салицилаты в больших дозах:
Избегать совместного использования двух и более НПВС (включая аспирин), так как это увеличивает риск нежелательных эффектов, особенно желудочно-кишечных изъязвлений и кровотечений (см. раздел «Меры предосторожности»).
Препараты лития:
Существует риск повышения концентрации лития в плазме крови с достижением токсического уровня по причине сниженной почечной экскреции лития. При необходимости, концентрация лития в плазме должна контролироваться и дозы лития должны регулироваться во время и после приема НПВС.
Метотрексат:
Серьезные взаимодействия отмечались после использования метотрексата в больших дозах совместно с НПВС, включая кетопрофен, что приводило к сниженной экскреции метотрексата при дозах метотрексата, превышающих 15 мг/неделя:
Повышенный риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при приеме в больших дозах (более 15 мг/неделя), который, вероятно, связан с выделением связанного с белками метотрексата и его сниженным почечным клиренсом. При дозах ниже 15 мг/неделя: в течение первых недель комплексного лечения еженедельно должен проводиться полный анализ крови. Если наблюдаются изменения функции почек или если пациент пожилой, анализ крови должен проводиться чаще.
Комбинации, требующие осторожности:
Диуретики:
Риск снижения диуретического эффекта. Пациенты, особенно обезвоженные, принимающие диуретики, представляют собой группу повышенного риска развития почечной недостаточности на фоне снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием простагландинов. Таким пациентам должен быть восполнен дефицит жидкости до начала комбинированного лечения, а функция почек должна контролироваться на начальных стадиях лечения (см. «Меры предосторожности»).
Ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II:
Для пациентов с нарушенной функцией почек (например, обезвоженные или пожилые пациенты) совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность.
Кортикостероиды:
Повышенный риск желудочно-кишечных изъязвлений или кровотечений (см. раздел «Меры предосторожности»).
Пентоксифиллин:
Повышается риск кровотечений. Требуется более частое клиническое наблюдение и наблюдение за кровотечениями.
Сердечные гликозиды:
НПВС могут вызывать обострение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать концентрацию гликозидов в плазме крови.
Такролимус:
Возможен повышенный риск нефротоксичности при совместном приеме НПВС и такролимуса, особенно у пожилых пациентов.
Циклоспорины:
Повышенный риск нефротоксичности, особенно у пожилых людей.
Зидовудин:
Повышенный риск гематологической токсичности при совместном приеме НПВС и зидовудина. Имеются данные о повышенном риске развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией и получающих сопутствующее лечение в виде зидовудина и ибупрофена.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание:
Антигипертензивные средства (бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики):
Риск снижения антигипертензивного эффекта (НПВС ингибируют сосудорасширяющие простагландины).
Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:
Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. «Меры предосторожности»).
Тромболитические препараты:
Повышенный риск кровотечения.
Мифепристон:
НПВС не должны применяться в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВС могут снижать его эффект.
Пробенецид:
Совместный прием с пробенецидом может значительно снижать плазменный клиренс кетопрофена.
Хинолоновые антибиотики:
Данные исследований на животных указывают на то, что НПВС могут увеличивать риск появления судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. У пациентов, принимающих НПВС и хинолоны, может быть повышен риск появления судорог.

2 стрипа по 6 суппозиториев вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускается по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения и производитель
Владелец регистрационного удостоверения: Лек д.д., Словения
Производитель: Сандоз Плач Сан. Be Тидж. А. Ш., Турция

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код