Таблетки антарес инструкция по применению взрослым

Одна таблетка содержит
активное вещество – глимепирид 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг
вспомогательные вещества:
Таблетки по 1 мг – лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, Понсо 4R (E124)
Таблетки по 2 мг – лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (E 132)
Таблетки по 3 мг – лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е 172)
Таблетки по 4 мг – лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, индигокармин (E 132)

Таблетки розового цвета (дозировка 1 мг), таблетки зеленоватого цвета (дозировка 2 мг), таблетки кремового цвета (дозировка 3 мг) и таблетки голубого цвета (дозировка 4 мг) продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам и гравировкой «Н» и «S» на одной стороне.

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Сульфонилмочевины производные. Глимепирид.
Код АТХ А10ВВ12

Фармакокинетика
Всасывание
Глимепирид характеризуется полной биодоступностью после перорального приёма. Приём пищи не оказывает значительного воздействия на всасывание препарата, сопровождаясь лишь незначительным снижением скорости всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке крови (Cmax) достигаются приблизительно через 2-3 часа после перорального приёма (составляя в среднем 0,3 мкг/мл при многократном приёме в дозе 4 мг в сутки), демонстрируя линейную зависимость между дозой и значениями Cmax и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени).
Глимепирид не накапливается в сыворотке крови при последующем многократном приеме. Фармакокинетика глимепиридина не отличается между здоровыми и пациентами с сахарным диабетом 2 типа. Клиаренс глимепиридина после перорального приема не изменяется в диапазоне 1 мг до 8 мг, указывающий на линейную фармакокинетику.
Распределение
Глимепирид обладает очень низким объёмом распределения (примерно 8,8 литров), приблизительно соответствующим пространству распределения альбумина; высокой степенью связывания с белками (> 99%) и клиренсом – 47,8 мл/мин.
Метаболизм
Глимепиридин полностью метаболизируется благодаря окислительной биотрансформации после перорального или внутривенного введения. Основными метаболитами являются циклогексилгидрокси-метилпроизводное (M1) и карбоксильное производное (M2). Цитохром P450 2C9 участвует в биотрансформации глимепирида в M1. M1 дополнительно метаболизируется до M2 одним или несколькими цитозольными ферментами. M2 неактивен. Неясно, оказывает ли М1 клинически значительное влияние на уровень глюкозы в крови у людей.
Выведение
После однократного приёма меченного радиоактивным изотопом глимепирида 80-90% радиоактивности выявлялось в моче и 40% в фекалиях. Отношение M1 к M2 в моче составляло примерно 3: 2 у двух испытуемых и 4: 1 у одного испытуемого. M1 и M2 составляли около 70% (отношение M1 к M2 1: 3) радиоактивности, выявленных в фекалиях.
После внутривенного дозирования у пациентов не отмечалось значительного желчного выведения глимепирида или его М1 метаболита.
Сравнение результатов, полученных при однократном и многократном приёме в режиме один раз в сутки, не выявило значительных различий в параметрах фармакокинетики, характеризовавшихся очень низкой интраиндивидуальной вариабельностью значений. Значительного накопления глимепирида не наблюдалось.
Особые популяции
Значения параметров фармакокинетики были сходными у мужчин и женщин, а также у молодых и пожилых (старше 65 лет) пациентов. У пациентов с низким клиренсом креатинина была отмечена тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижению средних сывороточных концентраций, по всей вероятности, обусловленная более быстрым выведением из-за более низкой степени связывания с белками. Кроме того, отмечено ухудшение почечного выведения двух основных метаболитов. В целом, дополнительного риска накопления препарата у этих пациентов не ожидается.
Значения фармакокинетических параметров у пяти не страдающих диабетом пациентов после хирургической операции на желчных протоках были сходными с наблюдаемыми у здоровых индивидуумов.
Фармакодинамика
Глимепирид является активным при пероральном применении гипогликемическим средством, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулиннезависимом сахарном диабете.
Действие глимепирида заключается, главным образом, в стимуляции секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
Как и в случае с другими производными сульфонилмочевины, данный эффект основан на увеличении ответа бета-клеток поджелудочной железы на раздражение физиологическими уровнями глюкозы. Кроме того, глимепирид, по всей видимости, обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, также характерным для других производных сульфонилмочевины.
Секреция инсулина
Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов бета-клеточных мембран. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию бета-клеток и путем открытия кальциевых каналов приводит к увеличению поступления кальция в клетки. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид с высокой замещающей скоростью связывается с белком клеточной мембраны бета-клеток, который ассоциируется с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания сульфонилмочевины.
Экстрапанкреатическая активность
Экстрапанкреатические эффекты заключаются, например, в улучшении чувствительности периферических тканей к инсулину и снижении степени потребления инсулина печенью.
Усвоение поступающей из крови глюкозы периферическими мышечными и жировыми тканями происходит за счёт особых транспортных белков, размещающихся в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в этих тканях является этапом, ограничивающим скорость использования глюкозы тканями. Глимепирид очень быстро увеличивает число активных молекул-переносчиков глюкозы в клеточных мембранах мышечных и жировых клеток, что приводит к стимулированному усвоению глюкозы.
Глимепирид усиливает активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, что может быть коррелировано с вызванным лекарственным веществом липогенезом и гликогенезом в отдельных жировых и мышечных клетках. Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени за счёт повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который, в свою очередь, ингибирует процессы глюконеогенеза.
Общие свойства
У здоровых индивидов минимальная эффективная пероральная доза составляет приблизительно 0,6 мг. Глимепирид характеризуется дозозависимым и воспроизводимым действием. Физиологический ответ на сильные физические нагрузки, снижение секреции инсулина, на фоне применения глимепирида сохраняется.
Значительных различий в характере действия при приёме лекарственного препарата за 30 минут и непосредственно перед едой не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом достаточный метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при применении препарата один раз в сутки.
Гидроксиметаболит глимепирида, хотя и вызывал небольшое, но достоверное снижение уровней глюкозы в сыворотке у здоровых индивидов, отвечает лишь за незначительную часть общего эффекта лекарственного препарата.
Комбинированная терапия в сочетании с метформином
В одном исследовании у пациентов с недостаточным контролем на метформине в максимальных дозах при сопутствующем применении глимепирида продемонстрировано улучшение метаболического контроля по сравнению с монотерапией метформином.
Комбинированная терапия с инсулином
На данный момент имеются достаточно ограниченные данные о комбинированной терапии в сочетании с инсулином. Пациентам с недостаточным контролем заболевания на максимальной дозе глимепирида может быть назначена сопутствующая инсулинотерапия. В двух исследованиях комбинированная терапия сопровождалась улучшением метаболического контроля, аналогичным наблюдаемому на фоне монотерапии инсулином; однако при этом для комбинированной терапии требовалось использование более низкой средней дозы инсулина.
Педиатрическая популяция: данные по применению глимепирида у детей до 8 лет отсутствуют. Данные по применению глимепирида в качестве монотерапии у детей от 8 до 17 лет ограничены. Доступные данные по безопасности и эффективности недостаточны для применения у детей, следовательно применение у педиатрической популяции не рекомендуется.

— для лечения сахарного диабета 2 типа, когда только диета, физические упражнения и снижение веса не обеспечивают достаточного контроля заболевания.

Для перорального приёма.
Антарис® рекомендуется принимать непосредственно во время завтрака или во время первого основного приёма пищи.
Основой успешного лечения сахарного диабета являются надлежащая диета, регулярные физические упражнения, а также постоянные проверки соответствующих параметров крови и мочи. Таблетки или инсулин не отменяют необходимости соблюдения рекомендованной пациенту диеты. Дозировка определяется по результатам анализов уровней глюкозы в крови и моче.
Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если при этом достигается надлежащий уровень контроля, для поддерживающей терапии, следует использовать именно эту дозировку.
Для различных режимов применения препарата имеются соответствующие формы выпуска.
При недостаточном контроле необходимо поэтапное, с интервалом в 1-2 недели между этапами, повышение дозы, исходя из показателей гликемического контроля, до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки.
Дозировка более 4 мг глимепирида в сутки даёт лучшие результаты лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 6 мг глимепирида в сутки.
Пациентам, заболевание которых не поддаётся достаточному контролю на максимальных суточных дозах метформина, может быть назначена сопутствующая терапия глимепиридом.
Сохраняя используемую дозу метформина, терапию глимепиридом следует начинать с самой низкой дозы с последующим титрованием вплоть до максимальной суточной дозы, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача.
Пациентам, у которых при использовании препарата Антарис® в максимальной суточной дозе не достигается достаточный уровень контроля, может быть, при необходимости, назначена сопутствующая инсулинотерапия. Сохраняя используемую дозу глимепирида, инсулинотерапию следует начинать в низкой дозе с последующим её повышением, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача.
Как правило, пациенту достаточно однократной суточной дозы глимепирида. Эту дозу рекомендуется принимать непосредственно до или во время плотного завтрака, а если завтрак пропускается, то непосредственно до или во время первого основного приёма пищи.
Если пациент забывает принять дозу, её не следует компенсировать путём повышения следующей дозы.
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Если на фоне приёма 1 мг глимепирида один раз в сутки у пациента развивается гипогликемическая реакция, это свидетельствует о том, что для контроля заболевания данному пациенту может быть достаточно только надлежащей диеты.
В ходе лечения, по мере улучшения контроля сахарного диабета, сопровождающегося повышением чувствительности к инсулину, потребность в глимепириде может снижаться. Поэтому, во избежание гипогликемии, следует помнить о необходимости своевременного уменьшения дозы или отмены терапии в подобных случаях. Коррекция дозы может также потребоваться в случае изменений массы тела или образа жизни, а также других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.
— Переход с инсулина на Антарис ®
В исключительных случаях, когда пациенты с сахарным диабетом 2 типа проходят лечение инсулином, может быть показан переход на лечение препаратом Антарис®. Подобный переход должен производиться под тщательным наблюдением врача.
— Переход на Антарис ® с других пероральных гипогликемических средств
Переход на Антарис ® с других пероральных гипогликемических средств в целом допускается. При переходе на Антарис® необходимо учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего лекарственного препарата. В некоторых случаях, в частности, при приёме противодиабетических средств с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамида), рекомендован период вымывания продолжительностью в несколько дней с целью сведения к минимуму риска обусловленных аддитивным эффектом гипогликемических реакций.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. В зависимости от реакции может быть предусмотрено поэтапное повышение дозы глимепирида, как описано выше.

Соответствующие реакции приводятся в порядке убывания показателей частоты возникновения (очень часто: ≥ 1/10; часто: от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной [не поддающейся оценке по имеющимся данным] частотой возникновения).
Со стороны кроветровной и лимфатической системы:
Редко: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы и проходят после прекращения приёма препарата.
Неизвестно: тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов менее 10,000/1 мкл и тромбоцитопеническая пурпура
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: лейкоцитокластический васкулит, реакции гиперчувствительности легкой степени могут принимать тяжелый характер с переходом в диспноэ, падения кровяного давления и в некоторых случаях давать шок
Неизвестно: возможна перекрестная аллергенность с препаратами сульфонилмочевины, сульфонамидами и некоторыми подобными веществами.
Нарушения метаболизма и питания:
Редко: гипогликемия. Подобные гипогликемические реакции, в основном, носят немедленный характер, могут быть тяжёлыми и не всегда легко поддаются коррекции. Развитие данных реакций, как и в случае с другими схемами гипогликемической терапии, зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозировка (более подробные сведения приводятся в разделе «Особые указания»).
Со стороны зрительного аппарата:
Неизвестно: преходящие визуальные нарушения, возникающие преимущественно в начале терапии в результате изменений уровня глюкозы в крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень редко: тошнота, рвота, диарея, вздутие, дискомфорт в абдоминальной области и абдоминальные боли, которые в редких случаях приводят к отмене препарата.
Со стороны гепато-билиарной системы:
Неизвестно: повышение уровня печеночных ферментов
Очень редко: отклонения в функциях печени (например, холестаз и желтуха), гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей:
Неизвестно: реакции гиперчувствительности кожных покровов могут проявляться в виде зуда, сыпи, крапивницы и фотосенсибилизации.
Исследования:
Очень редко: снижение уровня натрия в крови.
Противопоказания
— гиперчувствительность к глимепириду, другим препаратам сульфонил-мочевины, сульфаниламидам или любому из вспомогательных веществ
— инсулинозависимый сахарный диабет
— диабетическая кома
— кетоацидоз
— тяжёлые нарушения функции почек или печени. В случае тяжёлых нарушений функции почек или печени необходимо перевести пациента на инсулин
-детский и подростковый возраст до 18 лет
— с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Препараты, влияющие на метаболизм глюкозы
Ряд препаратов влияет на метаболизм глюкозы и может потребоваться корректировка дозы препарата Антарис®, а также тщательный мониторинг при гипогликемии или ухудшения гликемического контроля.
Взаимодейтсвие с цитохромом P450 2C9 (CYP2C9)
Глимепирид метаболизируется цитохромом P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что на его метаболизм влияет сопутствующее применение индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола). Флуконазол может ингибировать метаболизм глимепиридина, вызывая увеличение концентрации в плазме, что может привести к гипогликемии. Рифампицин может снижать метаболизм глимепиридина, вызывая снижение концентрации, что может привести к ужедшению гликемического контроля.
С учётом опыта применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, представляется необходимым указать на следующие взаимодействия.
Усиление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, развитие гипогликемии в ряде случаев могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:
— фенилбутазона, азапропазона и оксифенбутазона
— инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, таких как метформин
— солей салициловой кислоты и препаратов парааминосалициловой кислоты
— анаболических стероидов и мужских половых гормонов
— хлорамфеникола, некоторых сульфаниламидов длительного действия, тетрациклинов, хинолоновых антибиотиков и кларитромицина
— кумариновых антикоагулянтов
— фенфлурамина
— дизопирамида
— фибратов
— ингибиторов АПФ
— флуоксетина, ингибиторов МАО
— аллопуринола, пробенецида, сульфинпиразона
— симпатолитических средств
— циклофосфамида, трофосфамида и ифосфамидов
— миконазола, флуконазола
— пентоксифиллина (парентерально, в высоких дозах)
— тритоквалина
Ослабление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, повышенные уровни глюкозы в крови могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:
— эстрогенов и прогестагенов
— салуретиков и тиазидных диуретиков
— тиреотропных средств, глюкокортикоидов
— производных фенотиазина, хлорпромазина
— адреналина и симпатомиметиков
— никотиновой кислоты (в высоких дозах) и производных никотиновой кислоты
— слабительных средств (при длительном применении)
— фенитоина, диазоксида
— глюкагона, барбитуратов и рифампицина
— ацетазоламида
Антагонисты H2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к усилению, так и к ослаблению эффекта снижения уровней глюкозы в крови.
Под влиянием симпатолитических лекарственных препаратов, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, могут быть сниженными или отсутствовать.
Употребление алкоголя может вызывать непредсказуемое усиление или ослабление гипогликемического действия глимепирида.
Глимепирид способен как усиливать, так и ослаблять действие производных кумарина.
Совместное назначение с Колесевеламом
Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает абсорбцию глимепирида из желудочно-кишечного тракта. Не наблюдалось взаимодействия при приеме глимепирида, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама. Поэтому, глимепирид следует принимать, как минимум, за 4 часа до приема колесевелама.

Антарис® необходимо принимать непосредственно до или во время еды.
При нерегулярном приёме пищи или пропуске регулярных приёмов пищи лечение препаратом Антарис® может приводить к развитию гипогликемии. К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, ненасытный голод, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, возбужденное состояние, агрессивность, ухудшение концентрации, ослабление внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, состояние беспомощности, потеря самоконтроля, бред, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут присутствовать признаки адренергической контррегуляции, такие как потливость, липкая кожа, беспокойство, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмия сердца.
Клиническая картина приступа тяжелой гипогликемии может напоминать картину инсульта.
Симптомы почти всегда можно сразу купировать путём незамедлительного приёма углеводов (сахара). Заменители сахара в данном случае не эффективны.
Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.
При тяжёлой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путём использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, а в некоторых случаях – даже госпитализация.
Факторы, способствующие развитию гипогликемии:
• нежелание или (чаще у пожилых пациентов) неспособность пациента к взаимодействию с работниками здравоохранения
— недостаточное питание, нерегулярное принятие пищи, пропуск приёмов пищи или периоды голодания
— изменения диеты
— отсутствие баланса между физическими нагрузками и потреблением углеводов
— употребление алкоголя, особенно, в сочетании с пропуском приёмов пищи
— нарушения функции почек
— серьёзные нарушения функции печени
— передозировка препаратом,
— • некоторые некомпенсированные нарушения со стороны эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляцию гипогликемии (как, например, при определённых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности аденогипофиза или коры надпочечников)
— одновременное применение некоторых других лекарственных препаратов
При лечении препаратом Антарис® требуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликированного гемоглобина.
Регулярный мониторинг печёночных и гематологических параметров (в частности, количества лейкоцитов и тромбоцитов) необходимы во время лечения Антарис®.
В стрессовых ситуациях (например, при авариях, экстренных операциях, инфекционных заболеваниях с повышенной температурой тела и пр.) может быть показан временный переход на инсулин.
К настоящему времени не накоплено опыта применения препарата Антарис® у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени или у пациентов на диализе. Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек или печени показан переход на инсулин.
У пациентов с дефицитом Г6ФД (глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФД и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.
Препарат Антарис® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими врождёнными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данное лекарственное средство.
Антарис® в таблетках по 6 мг содержит алюминиевый лак-краситель желтый «солнечный закат» FCF (E110), который может вызывать аллергические реакции.

Риски, связанные с сахарным диабетом
Во время беременности отклонения в уровнях глюкозы в крови сопровождаются повышенной частотой возникновения врождённых аномалий и перинатальной смертности. Поэтому, во избежание риска тератогенности, уровни глюкозы в крови надлежит тщательно контролировать на протяжении всего периода беременности. В подобных обстоятельствах необходимо применение инсулина. Пациентки, планирующие беременность, должны поставить об этом в известность своего лечащего врача.
Риски, связанные с глимепиридом
На данный момент отсутствуют соответствующие данные о применении глимепирида у беременных женщин. Глимепирид не следует принимать на протяжении всего периода беременности.
В случае если во время лечения глимепиридом пациентка планирует забеременеть или факт беременности установлен, необходимо как можно скорее перевести её на инсулинотерапию.
Период лактации
Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко у кормящих женщин. Поскольку другие производные сульфонилмочевины способны выделяться в грудное молоко человека, а также с учётом риска развития гипогликемии у вскармливаемых грудью младенцев, во время лечения глимепиридом рекомендуется воздержаться от кормления ребёнка грудью.

Данные действия препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось.
В результате гипогликемии или гипергликемии, или, к примеру, вследствие зрительных нарушений, у пациента может наблюдаться ухудшение способности к концентрации и реакции. Это может представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами).
Пациенты должны получить соответствующие рекомендации относительно мер предосторожности, которые следует принимать во избежание гипогликемии во время управления транспортными средствами. Это особенно важно для лиц, плохо осведомлённых или не осведомлённых о симптомах-предвестниках гипогликемии, а также для пациентов с частыми эпизодами гипогликемии. В подобных обстоятельствах, возможно, следует рекомендовать пациенту воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Симптомы: после приёма внутрь избыточной дозы возможно развитие гипогликемии продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального выздоровления. Симптомы гипогликемии могут отсутствовать в течение периода времени до 24 часов после приёма. Обычно рекомендуется наблюдение в стационаре. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Кроме того, гипогликемия зачастую сопровождается рядом неврологических симптомов, таких как возбужденное состояние, тремор, зрительные нарушения, проблемы с координацией, сонливость, коматозное состояние и судороги.
Лечение: заключается главным образом в предотвращении всасывания посредством стимуляции рвоты с последующим питьём воды или лимонада с активированным углём (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). В случае принятия внутрь больших количеств препарата, показано промывание желудка с последующим приёмом активированного угля и натрия сульфата. В случае сильной (тяжёлой) передозировки, показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Необходимо как можно скорее начать вводить пациенту глюкозу: при необходимости, путём болюсной внутривенной инъекции 50 мл 50% раствора с последующей инфузией 10% раствора при тщательном контроле уровней глюкозы в крови. В дальнейшем назначается симптоматическое лечение.
При лечении гипогликемии, вызванной, в частности, случайным приёмом Антариса® грудными детьми или детьми младшего возраста, необходимо тщательно контролировать вводимую дозу глюкозы во избежание возможного развития опасной гипергликемии. Необходим непрерывный мониторинг уровней глюкозы в крови.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона или картона коробочного.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет
Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282
тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-1100

Держатель регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Республика Казахстан
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-1100, адрес электронной почты: info@aigp.kz

Антарес инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Антарес таблетки 200 мг. Описание и применение Antares, аналоги и отзывы. Инструкция Антарес таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: морфолиниева соль тиазотнои кислоты

1 таблетка содержит морфолиниевои соли тиазотнои кислоты в пересчете на 100% вещество 200 мг, что эквивалентно 133 мг тиазотнои кислоты.

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, сахар-пудра, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Фармакологическая группа

Кардиологические препараты. Другие кардиологические препараты.

Код ATH S01E V23.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Фармакологический эффект тиазотнои кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Влияние реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотнои кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, приводит активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы — предотвращает инициированию активных форм кислорода.

Влияние тиазотнои кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшение чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращения прогрессивного подавления сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшения соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, содействие нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотну кислоту для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца.

Параллельно с применением препарата в кардиологии тиазотну кислоту применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро всасывается, его биодоступность составляет 53%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 ч после однократного приема в дозе 200 мг. Период полувыведения — около 8:00.

Антарес Показания

В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктный кардиосклероз; сердечных аритмий.

В комплексном лечении хронических гепатитов различной этиологии, в том числе алкогольного гепатита; цирроза печени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиазотнои кислоты и другим компонентам препарата острая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антарес® как кардиопротекторный лекарственное средство можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца.

Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Эффективность и безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не изучались.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На сегодня сообщение отсутствуют, однако следует учесть возможность развития головокружения.

Способ применения Антарес и дозы

При стабильной стенокардии напряжения Антарес® следует назначать по 200 мг внутрь 3 раза в сутки. Курс лечения — 8 недель.

При стенокардии покоя, инфаркте миокарда, постинфарктный кардиосклероз Антарес® следует назначать по 200 мг внутрь 3 раза в сутки в течение 20-30 дней.

При нарушениях сердечного ритма Антарес® следует назначать по 200 мг внутрь или под язык 3 раза в сутки.

При заболеваниях печени Антарес® следует назначать по 200 мг внутрь 3 раза в сутки в течение 20-30 дней.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания.

Дети

Опыт применения препарата у детей недостаточен.

Передозировка

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить.

Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится.

У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать:

со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

При приеме в комплексной терапии преимущественно у пациентов пожилого возраста могут возникать:

со стороны иммунной системы: анафилактический шок

со стороны центральной и периферической нервной системы : головокружение, шум в ушах

со стороны желудочно-кишечного тракта : проявления диспепсических явлений, включая сухость во рту, тошнота, рвота; вздутие живота,

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка, удушье;

общие расстройства: общая слабость, лихорадка.

В период послерегистрационного надзора наблюдались также реакции, связь которых с приемом лекарственного средства Антарес® не доказан:

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия.

Срок годности Антарес

2 года.

Условия хранения Антарес

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в пачке; по 15 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя

Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Антарес и Алкоголь?